RU2113222C1 - Иммуномодулирующее средство - Google Patents
Иммуномодулирующее средство Download PDFInfo
- Publication number
- RU2113222C1 RU2113222C1 RU97115863/14A RU97115863A RU2113222C1 RU 2113222 C1 RU2113222 C1 RU 2113222C1 RU 97115863/14 A RU97115863/14 A RU 97115863/14A RU 97115863 A RU97115863 A RU 97115863A RU 2113222 C1 RU2113222 C1 RU 2113222C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- patient
- immunomodulating agent
- agent
- preparation
- drug
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, а именно, к лекарственным средствам, воздействующим на иммунную систему. Сущность изобретения состоит в применении в качестве иммуномодулятора 2- амино- 1,2,3,4 - тетрагидрофталазин - 1,4 дион натриевой соли дигидрата. Введение этого препарата ( названного "Галавит") пациенту при слабой реакции клеточного иммунитета, например, при наличии злокачественных новообразований вызывает активизацию макрофагов, интерлейкинов и других острофазных белков. При воспалительных процессах Галавит на несколько часов подавляет активность макрофагов, но одновременно усиливает микробицидную систему клеток. Препарат не вызывает аллергических реакций и других побочных явлений. (4 табл.)т
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам, воздействующим на иммунную систему.
Известно иммуномодулирующее средство "натрия нукленат" (Natrii nucleinas) - натриевая соль нуклеиновой кислоты, представляющая собой белый или слегка желтоватый порошок, легко растворимый в воде с образованием опалесцирующих растворов, обладающая способностью стимулировать миграцию и кооперацию T- и B-лимфоцитов, повышать фагоцитарную активность макрофагов и активность факторов неспецифической резистентности (см., например, М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1985, т. 2, с. 172).
Однако инъекцирование этого средства болезненно и это вызывает необходимость предварительного введения пациентам обезболивающих препаратов, что не всегда показано.
Наиболее близким аналогом является (-)2,3,5,6-тетрагидро-6-фенилимидазо-2,1-b)-тиазола гидрохлорид, представляющий собой белый аморфный или кристаллический, легко растворимый в воде порошок, названный "Левамизол".
Этот препарат способствует восстановлению измененных функций T-лимфоцитов и фагоцитов и может регулировать клеточные механизмы иммунологической системы. При этом вследствие избирательной стимуляции регуляторной функции T-лимфоцитов Левамизол может выполнять функции иммуномодулятора, способного усилить слабую реакцию клеточного иммунитета, ослаблять сильную и не действовать при нормальной реакции (см., например, М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1985, т. 2, с. 169 - 171).
Однако при применении этого препарата из-за передозировки возможно не иммуностимулирующее, а иммунодепрессивное действие. Кроме того, препарат может вызывать различные побочные явления: головную боль, нарушение сна, аллергические кожные реакции и др.
Известно применение солей тринитрофталиевой кислоты, например гидразида тринитрофталиевой кислоты в щелочной среде в качестве хемилюминесцептора (см. , например, З. Хольцбехер и др. Органические реагенты в неорганическом анализе. М.: Мир, 1979, с. 107).
Сущность изобретения состоит в применении натриевой соли тринитрофталиевой кислоты, например 2-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4-дион натриевой соли дигидрата в качестве иммуномодулятора.
Химическая формула этого препарата может быть записана в виде C8H6N3NaO2 • 2H2O или C8H6N3NaO2 - безводный.
Препарат представляет собой светло-желтый, легко растворимый в воде кристаллический порошок, названный "Галавит" (Galavitum).
Получают препарат путем нагрева на водяной бане смеси 2-нитрофталгидазида и раствора NaOH в дистиллированной воде в присутствии катализатора, например никель-алюминиевого сплава.
Проведенные исследования показали, что введение пациенту в качестве лекарственного препарата натриевой соли тринитрофталиевой кислоты, например 2-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазина-1,4-дион натриевой соли дигидрата, при слабой реакции клеточного иммунитета, например при наличии злокачественных новообразований, вызывает активизацию макрофагов, которая проявляется выбросом или TNF (фактора некроза опухолей), интерлейкинов и других острофазных белков. Одновременно также специфически реагируют на эти соли T-лимфоциты.
При воспалительных процессах этот препарат избирательно на короткое время (6 - 8 ч) подавляет активность макрофагов и тем самым снижает уровень TNF и острофазных белков, что приводит к сглаживанию симптомов интоксикации. Одновременно происходит активизация супероксидобразующей функции и фагоцитарной активности нейтрофильных гранулоцитов, усиливая этим микробицидную систему клеток и купируя воспалительный процесс.
Эти результаты подтверждены инструментальными лабораторными обследованиями пациентов, например путем проведения анализа крови при проверке иммунологических показателей лейкоцитарной и лимфоцитарной систем.
Введенный препарат практически выводится из организма с мочой и выдыхаемым воздухом за 20 - 40 мин, при этом его применение в широком диапазоне дозировок (10 - 1000 мг) не вызывает аллергических реакций и других побочных явлений.
Изобретение подтверждается примерами.
Пример 1. Больной Е., 64 года.
Прооперирован в 1995 г. по поводу периферического рака левого легкого. Проведена лучевая терапия. Прогрессирующее ухудшение состояния.
С марта по июнь 1996 г. проведен курс внутримышечных инъекций галавита. Инъекции проводили 1 раз в сутки по 100 мг на 1 мл воды для инъекций. После 20 инъекций был сделан перерыв 30 сут, а затем после общего обследования пациента лечение было продолжено, причем инъекцирование с прежней дозировкой проводили 1 раз в два дня.
Через 10 дней после начала инъекцирования наблюдалось общее улучшение состояния.
Через 6 месяцев после проведения курса иммунокоррекции состояние удовлетворительное.
Результаты лабораторных обследований пациента приведены в табл. 1.
Пример 2. Больной В., 69 лет.
Обратился 12.03.95 г.
После проведенной два месяца назад аденомэктомии по поводу C-r предстательной железы жалобы на ухудшение состояния.
Назначен курс инъекций галавита: ежесуточно по 100 мг на 1 мл воды для инъекций. После 15 инъекций перерыв 30 сут, затем лечение продолжено. Общее обследование до и в процессе лечения.
Через 2 недели после начала инъекцирования отмечено общее улучшение состояния пациента.
При контрольном обследовании в декабре 1996 г. состояние удовлетворительное, рецидивов не обнаружено.
Результаты лабораторных обследований приведены в табл. 2.
Пример 3. Больная А., 47 лет.
В ноябре 1994 г. обнаружено опухоль (4,5 х 5 х 3,5) см3 левой молочной железы и увеличение лимфоузла в левой подмышечной впадине.
Маммография: диффузная фиброзно-кистозная мастопатия левой молочной железы.
Биопсия: обнаружены атипичные клетки.
Проведена иммунокоррекция. Курс из 20 и 15 инъекций галавита с перерывом 30 сут. Дозировка препарата 500 - 100 мг на 5 - 2 мл воды для инъекций.
В январе 1995 г. опухоль уменьшилась до размеров (1,5 х 2 х 1,5)см3, при повторной биопсии атипичные клетки не обнаружены, подмышечные узлы не пальпируются.
Результаты лабораторных обследований больной приведены в табл. 3.
Пример 4. Больной М., 32 г.
Обратился в августе 1994 г.
Рожистое воспаление правой голени. Температура 40,6oC, общая слабость.
Проведена иммунокоррекция. Инъекции через сутки. Дозировка галавита по 250 мг на 5 мл воды для инъекций. На 3-и сутки отек и гиперемия голени исчезли, болей нет. Температура в норме. Инъекцирование продолжено с дозировкой 100 мг на 2 мл воды для инъекций. После проведенного в течение 10 дней курса состояние пациента в норме.
Результаты лабораторного обследования пациента приведены в табл. 4.
Пример 5. Больной Н., 42 г.
Жалобы на спазматические боли в брюшной полости, тошноту, повышение температуры, головные боли, жидкий стул.
Перорально 1000 мг препарата в изотоническом растворе. Через 1,5 ч состояние улучшилось, значительное уменьшение болей наряду с прекращением диареи.
На следующий день все признаки интоксикации исчезли.
Фекальные культуры на бациллы дизентерии и сальмонеллы отрицательны.
Claims (1)
- Применение 2-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4 дион натриевой соли дигидрата в качестве иммуномодулятора.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU97115863/14A RU2113222C1 (ru) | 1997-09-30 | 1997-09-30 | Иммуномодулирующее средство |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU97115863/14A RU2113222C1 (ru) | 1997-09-30 | 1997-09-30 | Иммуномодулирующее средство |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2113222C1 true RU2113222C1 (ru) | 1998-06-20 |
RU97115863A RU97115863A (ru) | 1998-12-10 |
Family
ID=20197415
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU97115863/14A RU2113222C1 (ru) | 1997-09-30 | 1997-09-30 | Иммуномодулирующее средство |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2113222C1 (ru) |
Cited By (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2001072305A1 (fr) * | 2000-03-28 | 2001-10-04 | Ramazanov, Ziadin Magomedovich | Composition médicamenteuse et procédé de fabrication correspondant |
WO2002009681A3 (en) * | 2000-08-02 | 2002-05-16 | Medinkor Zmm Ag | A method for correcting the immune system of live body |
WO2010082858A2 (en) | 2009-01-16 | 2010-07-22 | Abidopharma Pl Sp. Z.O.O | New method for obtaining 5-amino-2,3-dihydrophthalazine-1,4-dione alkali metal salts and their use in medicine |
WO2011107295A1 (de) | 2010-03-01 | 2011-09-09 | Metriopharm Ag | Kristalline formen zu 5-amino-2,3-dihydrophthalazin-1,4-dion natriumsalz, diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen und verfahren zu ihrer herstellung |
US8592421B2 (en) | 2003-08-04 | 2013-11-26 | Valery Khazhmuratovich Zhilov | Cyclic bioisosters of purine system derivatives and a pharmaceutical composition based thereon |
RU2532128C1 (ru) * | 2013-05-22 | 2014-10-27 | Закрытое акционерное общество "Управляющая компания "Световит" | Способ получения о-люминолятов щелочных металлов |
RU2545780C1 (ru) * | 2013-12-20 | 2015-04-10 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Тверская государственная медицинская академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Способ диагностики индивидуального показания к назначению галавита |
WO2016096143A1 (de) | 2014-12-18 | 2016-06-23 | Metriopharm Ag | Kristalline form von 5-amino-2,3-dihydrophthalazin-1,4-dion natriumsalz, diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen und verfahren zu ihrer herstellung |
CN109789139A (zh) * | 2016-09-22 | 2019-05-21 | 阿比达法尔玛有限责任公司 | 基于5-氨基-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮钠盐的制剂的制备方法 |
-
1997
- 1997-09-30 RU RU97115863/14A patent/RU2113222C1/ru active
Cited By (19)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6489326B1 (en) * | 2000-03-28 | 2002-12-03 | Anatoliy Ivanovich Pavlov | Medicinal preparation and process for manufacturing thereof |
EP1203587A4 (en) * | 2000-03-28 | 2006-11-08 | Abidov Musea Tazhudinovich | DICAMENTOUS COMPOSITION AND METHOD OF MANUFACTURING THE SAME |
WO2001072305A1 (fr) * | 2000-03-28 | 2001-10-04 | Ramazanov, Ziadin Magomedovich | Composition médicamenteuse et procédé de fabrication correspondant |
WO2002009681A3 (en) * | 2000-08-02 | 2002-05-16 | Medinkor Zmm Ag | A method for correcting the immune system of live body |
US8592421B2 (en) | 2003-08-04 | 2013-11-26 | Valery Khazhmuratovich Zhilov | Cyclic bioisosters of purine system derivatives and a pharmaceutical composition based thereon |
WO2010082858A2 (en) | 2009-01-16 | 2010-07-22 | Abidopharma Pl Sp. Z.O.O | New method for obtaining 5-amino-2,3-dihydrophthalazine-1,4-dione alkali metal salts and their use in medicine |
US9101629B2 (en) | 2009-01-16 | 2015-08-11 | Abidopharma Pl Sp. Z O.O. | Method for obtaining 5-amino-2,3-dihydrophthalazine-1,4-dione alkali metal salts and their use in medicine |
US8536171B2 (en) | 2009-01-16 | 2013-09-17 | Abidopharma PL SP. Z.O.O. | Method for obtaining 5-amino 2,3-dihydrophthalazine-1,4-dione alkali metal salts and their use in medicine |
CN102971300B (zh) * | 2010-03-01 | 2016-03-02 | 梅特里奥药品股份公司 | 5-氨基-2,3-二氢-(2,3-二氮杂萘)-1,4-二酮钠盐的晶型、含有它们的药物制剂以及所述晶型的生产方法 |
US8772294B2 (en) | 2010-03-01 | 2014-07-08 | Metriopharm Ag | Crystalline forms for 5-amino-2, 3-dihydrophthalazine-1, 4-dione sodium salt, pharmaceutical preparations containing the same and method for the production of said forms |
EP2774920A1 (de) | 2010-03-01 | 2014-09-10 | MetrioPharm AG | Kristalline formen von 5-amino-2,3-dihydrophthalazin-1,4-dion natriumsalz und ihre medizinische verwendung |
US9079863B2 (en) | 2010-03-01 | 2015-07-14 | Metriopharm Ag | Crystalline forms for 5-amino-2,3-dihydrophthalazine-1,4-dione sodium salt, pharmaceutical preparations containing the same and method for the production of said forms |
WO2011107295A1 (de) | 2010-03-01 | 2011-09-09 | Metriopharm Ag | Kristalline formen zu 5-amino-2,3-dihydrophthalazin-1,4-dion natriumsalz, diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen und verfahren zu ihrer herstellung |
CN102971300A (zh) * | 2010-03-01 | 2013-03-13 | 梅特里奥药品股份公司 | 5-氨基-2,3-二氢-(2,3-二氮杂萘)-1,4-二酮钠盐的晶型、含有它们的药物制剂以及所述晶型的生产方法 |
RU2532128C1 (ru) * | 2013-05-22 | 2014-10-27 | Закрытое акционерное общество "Управляющая компания "Световит" | Способ получения о-люминолятов щелочных металлов |
RU2545780C1 (ru) * | 2013-12-20 | 2015-04-10 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Тверская государственная медицинская академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Способ диагностики индивидуального показания к назначению галавита |
WO2016096143A1 (de) | 2014-12-18 | 2016-06-23 | Metriopharm Ag | Kristalline form von 5-amino-2,3-dihydrophthalazin-1,4-dion natriumsalz, diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen und verfahren zu ihrer herstellung |
CN109789139A (zh) * | 2016-09-22 | 2019-05-21 | 阿比达法尔玛有限责任公司 | 基于5-氨基-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮钠盐的制剂的制备方法 |
CN109789139B (zh) * | 2016-09-22 | 2021-05-18 | 阿比达法尔玛有限责任公司 | 基于5-氨基-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮钠盐的制剂的制备方法 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Kay et al. | Disodium cromoglycate inhibits activation of human inflammatory cells in vitro | |
Bonate | Pathophysiology and pharmacokinetics following burn injury | |
RU2113222C1 (ru) | Иммуномодулирующее средство | |
JPH03504122A (ja) | 抗ウイルス・抗腫瘍・抗転移・免疫系増強ヌクレオシド類およびヌクレオチド類 | |
JPH09509136A (ja) | 免疫増強治療のための薬学的組成物 | |
US4816462A (en) | Method for diagnosing and for the therapeutic treatment of tumors and/or infectious diseases of different types with alkaloid-compounds | |
RU2167659C1 (ru) | Способ коррекции иммунной системы живого организма | |
US6083931A (en) | Method of inhibiting cancer metastasis | |
Nagler et al. | Tissue levels of acetyl choline and acetyl cholinesterase in weanling rats subjected to acute choline deficiency | |
JPS61210085A (ja) | 免疫調節剤として有効なイミダゾ〔4,5−f〕キノリン | |
EP3679930A1 (en) | Therapeutic agent for fatty liver diseases and therapeutic agent for adiposity | |
US6489326B1 (en) | Medicinal preparation and process for manufacturing thereof | |
RU2010132254A (ru) | Некоторые химические структуры, композиции и способы | |
Tannenbaum et al. | Acute anaphylaxis associated with serum complement depletion | |
JPH06508152A (ja) | 抗増殖性および抗炎症性化合物:窒素原子を介して5−位または6−位に結合した飽和含窒素複素環を有する5−または6−デオキシヘキソース単糖類 | |
JP7293194B2 (ja) | 癌治療のための組成物および方法 | |
RU2084449C1 (ru) | 1-бензил-2-оксотриптамин гидрохлорид и его производные, обладающие гепатозащитной активностью | |
RU2163122C1 (ru) | Лекарственное средство | |
US3928612A (en) | 1,2-Dihydro- and 1,2,3,4-tetrahydro-1-oxo-3-isoquinolinecarboxylic acid derivatives as anti-allergic agents | |
EP3048886B1 (en) | 3, 4-bis-benzylsulfonylbutanenitrile and its pharmaceutical use | |
RU2108100C1 (ru) | Иммуномодулятор | |
RU2240313C2 (ru) | Лекарственные средства для лечения злокачественных опухолей | |
Walz et al. | The pharmacological profile of auranofin, an orally active gold compound | |
RU2252757C1 (ru) | Иммуномодулятор | |
US4512981A (en) | Method of treating inflammation using inosiplex |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
QB4A | Licence on use of patent |
Effective date: 20051025 |
|
QZ4A | Changes in the licence of a patent |
Effective date: 20051025 |
|
QB4A | Licence on use of patent |
Free format text: LICENCE Effective date: 20130418 |
|
QZ41 | Official registration of changes to a registered agreement (patent) |
Free format text: LICENCE FORMERLY AGREED ON 20130418 Effective date: 20140604 |
|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20140626 |