RU2056843C1 - Анестезирующее и гемостатическое средство и способ его получения - Google Patents
Анестезирующее и гемостатическое средство и способ его получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2056843C1 RU2056843C1 RU94004910A RU94004910A RU2056843C1 RU 2056843 C1 RU2056843 C1 RU 2056843C1 RU 94004910 A RU94004910 A RU 94004910A RU 94004910 A RU94004910 A RU 94004910A RU 2056843 C1 RU2056843 C1 RU 2056843C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- anesthetic
- solution
- carried out
- complex
- hemostatic agent
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине и касается гемостатических и анестезирующих средств. Сущность изобретения: средство представляет собой комплекс формул I и II, которые представлены в описании изобретения. Предлагаемый способ заключается в том, что смешивают 1 - 4%-ный раствор поликарбоновых кислот и 0,1 - 2% анестезирующего вещества при 20 - 70oС в течение 1 - 3ч с последующей стерилизацией полученного раствора. 2 с. п. ф-лы, 1 табл.
Description
Изобретение относится к медицине и может быть использовано в хирургии, стоматологии, гинекологии, урологии и других областях.
Известны анестезирующие препараты, представляющие собой основания, такие как прокаин, которые обладают более сильным действием за счет образования комплекса при нагревании с карбоновыми кислотами (патент Великобритании N 1600639). Однако эти препараты не имеют кровеостанавливающих свойств.
Известно, что синтетические электролиты, к которым относятся поликарбоновые кислоты, способны образовывать с белками крови полимерные комплексы, что приводит к ярковыраженному гемостатическому эффекту. На этом принципе работает известный синтетический кровеостанавливающий препарат феракрил, представляющий собой полиакриловую кислоту, полученную полимеризацией акриловой кислоты в присутствии редокс-системы K2S2O8-FeSO4·(NH4)2SO4·6H2O, и содержащей 0,05-0,5 мас. железа. Данный препарат обладает местным обезболивающим эффектом [1] Полиакриловая кислота используется при паренхиматозных кровотечениях и в хирургии. Однако препараты на основе полиаркиловой кислоты не обладают достаточным обезболивающим эффектом, кроме того при наложении этого препарата на рану наблюдается небольшое жжение за счет кислой среды.
В практической медицине очень часто кровотечения сопровождаются сильными болевыми ощущениями, поэтому задача создания кровеостанавливающих препаратов, обладающих одновременно местным обезболивающим действием, весьма актуальна.
Целью изобретения является создание препарата, обладающего комплексом полезных свойств, а именно анестезирующим и гемостатическим эффектом, и имеющего нейтральную среду раствора, что устраняет неприятные ощущения при использовании.
Цель достигается тем, что минеральная кислота в препаратах: новокаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, дикаин, морфин, его производные, кокаин и т. д. заменяется поликарбоновыми кислотами, в результате чего были получены комплексы, обладающие анестезирующими и гемостатическими свойствами. Комплекс имеет следующую общую формулу:
CHR- CHR- где R H, CH3, COOH, C6H5, R' H, COOH, R" H, Fey·'y (y≠ 2-3), A основание новокаина, лидокаина, тримекаина, пиромекаина, дикаина, морфина, его производных, группы кокаина и подобные анестетики, n20-300, m 150-7000; М.м. 15000-600000 у.е.
CHR- CHR- где R H, CH3, COOH, C6H5, R' H, COOH, R" H, Fey·'y (y≠ 2-3), A основание новокаина, лидокаина, тримекаина, пиромекаина, дикаина, морфина, его производных, группы кокаина и подобные анестетики, n20-300, m 150-7000; М.м. 15000-600000 у.е.
Еще одним аспектом данного изобретения является способ получения анестезирующего и гемостатического средства.
Способ осуществляют следующим образом.
Готовят 1-4%-ный водный раствор поликарбоновой кислоты, затем постепенно при перемешивании в него добавляют порошкообразные препараты анестетиков, таких как новокаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, дикаин, морфин, его производные, кокаин и его группа и подобные в количестве 0,1-2 мас. Смесь перемешивают в течение 1-3 ч при 20-25оС. При неполной растворимости оснований температуру повышают до 50-70оС.
Готовая лекарственная форма препарата представляет собой 1-4%-ный водный прозрачный раствор желтого цвета, слабо-горького вкуса, не имеет запаха и вызывает анемию языка.
Стерилизацию препарата осуществляют при 115оС и давлении 1,5 атм в течение 15 мин с последующим медленным охлаждением. В случае появления незначительного осадка раствор нагревают до 50-70оС до прозрачного состояния с последующим охлаждением до комнатной температуры.
Готовый препарат обладает выраженным суммарным обезболивающим и кровеостанавливающим действием.
Раствор препарата хорошо проникает через слизистые оболочки, плохо через кожу. Время действия препарата 15-30 мин, рН водного раствора от 7 до 7,05. Аллергических реакций не наблюдалось.
П р и м е р 1. 2 г полиакриловой кислоты растворяют в 97 мл воды при 20-25оС при перемешивании. После полного растворения кислоты в полученный раствор добавляют 2 г мелко растертого основания тримекаина или его гидрохлорида. Смесь перемешивают в течение 3 ч до полного растворения данного основания, рН раствора 7,02. Раствор стерилизуют при 115оС и давлении 1,5 атм в течение 15 мин. Полученный раствор готов к употреблению.
П р и м е р 2. 1%-ный раствор железосодержащей полиакриловой кислоты формулы -(CH2-CHCOOH)m-(CH2CHCOOFCx1/x)n, где m < 150, x 2-3, n 50-100, готовят аналогично примеру 1, добавляя 194 г воды. К полученному раствору добавляют 4 г основания тримекаина или его гидрофосфата аналогично примеру 1. Перемешивание осуществляют в течение 2 ч, рН раствора 7,05. Стерилизацию осуществляют аналогично примеру 1.
П р и м е р 3. 2 г полиметакриловой кислоты растворяют в 196 г воды аналогично примеру 1. К полученному раствору добавляют 2 г основания новокаина или его гидрохлорида. Перемешивание осуществляют в течение 2 ч, рН готового раствора 7,02. Стерилизацию осуществляют аналогично примеру 1.
П р и м е р 4. 2 г полималеиновой кислоты растворяют в 198,8 г воды. К полученному раствору добавляют 0,2 г основания лидокаина или его гидрохлорида. Перемешивание осуществляют в течение 1 ч, рН раствора 7,0. Стерилизацию проводят аналогично примеру 1.
П р и м е р 5. 2 г поликротоновой кислоты растворяют в 198 г воды. К полученному раствору добавляют 1 г основания пиромекаина или его гидрофосфата. Перемешивание осуществляют в течение 1 ч, рН раствора 7,01. Стерилизацию осуществляют аналогично примеру 1.
П р и м е р 6. 2 г полиакриловой кислоты растворяют в 198 г воды. Препарат готовят аналогично примеру 1, добавляя 1 г дикаина или его гидрофосфата. Перемешивание осуществляют в течение 1 ч, рН раствора 7,01. Стерилизацию проводят аналогично примеру 1.
П р и м е р 7. 2 г полиакриловой кислоты растворяют в 198 г воды. Препарат готовят аналогично примеру 1, добавляя 1 г кокаина или его гидрохлорида. Перемешивают в течение 2 ч, рН раствора 7,0. Стерилизацию проводят аналогично примеру 1.
П р и м е р 8. 2 г полиакриловой кислоты растворяют в 198 г воды. Препарат готовят аналогично примеру 1, добавляя 1 г морфина или его гидрохлорида. Перемешивание осуществляют в течение 2 ч, рН раствора 7,0. Стерилизацию проводят аналогично примеру 1.
П р и м е р 9. Были проведены клинические испытания комплекса согласно примеру 3: на 10 добровольцах и 18 больных хроническим пульпитом, при операции иссечения короткой уздечки языка и нижней губы.
Комплекс в виде 2% -ного раствора на тампоне помещали в полость рта в области преддверья. Через 1-2 мин добровольцы отмечали чувство онемения в этой области, которое сохранялось после удаления тампона в течение 10-15 мин.
Комплекс на турунде вводился в кариозную полость на 1-3 мин, после чего проводилась витальная экстирпация пульпы, после экстирпации турунда вводилась в канал на 1 мин. Отсутствие кровоточивости во время манипуляции отмечено у 9 больных, анестезирующий эффект отмечен у всех больных. У одного на фоне отсутствия болезненности наблюдалось умеренное кровотечение, которое было остановлено повторным введением комплекса на 1 мин.
При иссечении короткой уздечки языка и губы комплекс на тампоне помещали в область предстоящей операции на 2-3 мин, после чего проводилось ромбовидное иссечение уздечки с наложением швов. Боль при операции отсутствовала у всех пациентов, у 2 после иссечения наблюдалось кровотечение, которое было остановлено комплексом с экспозицией 1 мин.
П р и м е р 10. Клинические испытания комплекса тримекаина и полиакриловой кислоты в виде 3%-ного раствора. В качестве контроля применяли тримекаин-основание и 1%-ный раствор полиакриловой кислоты.
25 больным, которым планировались инъекции в слизистую полости рта, место вкола обрабатывали вышеназванными препаратами. Больные были разделены на три группы: 1 8 пациентов вместо вкола обрабатывали порошком тримекаина, 2 8 пациентов место вкола обрабатывали 1%-ным раствором полиакриловой кислоты, 2-3% -ным раствором комплекса. Оценку болезненности проводили по следующим параметрам: (-) одинаковая болезненность в месте проведения аппликации и на противоположной стороне челюсти; (+-) снижение боли при инъекции в месте аппликации по сравнению с противоположной стороной; (+) отсутствие болезненности при инъекции.
Результаты испытаний представлены в таблице.
Claims (2)
1. Анестезирующее и гемостатическое средство на основе поликарбоновых кислот, отличающееся тем, что оно представляет собой комплекс поликарбоновой кислоты и анестезирующего вещества общей формулы
или смеси поликарбоновых кислот и гидратов минеральных кислот и оснований анестезирующих веществ общей формулы
где R-H, CH3, COOH, C6H5;
R′-H, COOH;
A - солеобразующее основание анестезирующего вещества, выбранного из группы новокаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, дикаин, промедол, эстоцин, аминозин, кетамин, морфин и его аналоги, кокаин и его аналоги и подобные;
n = 20 - 300;
m = 150 - 7000;
X = Cl-, H2PO4 - и т. п.,
с мол. м. 15000 - 600000.
или смеси поликарбоновых кислот и гидратов минеральных кислот и оснований анестезирующих веществ общей формулы
где R-H, CH3, COOH, C6H5;
R′-H, COOH;
A - солеобразующее основание анестезирующего вещества, выбранного из группы новокаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, дикаин, промедол, эстоцин, аминозин, кетамин, морфин и его аналоги, кокаин и его аналоги и подобные;
n = 20 - 300;
m = 150 - 7000;
X = Cl-, H2PO4 - и т. п.,
с мол. м. 15000 - 600000.
2. Способ получения анестезирующего и гемостатического средства путем обработки поликарбоновых кислот, отличающийся тем, что поликарбоновую кислоту, в том числе металлсодержащую, растворяют в воде до получения 1 - 4%-ного раствора, добавляют 0,1 - 2%-анестезирующего вещества в виде основания или гидратов оснований с минеральными кислотами, перемешивают смесь при 20 - 70oС с последующей стерилизацией полученного раствора.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU94004910A RU2056843C1 (ru) | 1994-02-22 | 1994-02-22 | Анестезирующее и гемостатическое средство и способ его получения |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU94004910A RU2056843C1 (ru) | 1994-02-22 | 1994-02-22 | Анестезирующее и гемостатическое средство и способ его получения |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2056843C1 true RU2056843C1 (ru) | 1996-03-27 |
RU94004910A RU94004910A (ru) | 1996-07-27 |
Family
ID=20152394
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU94004910A RU2056843C1 (ru) | 1994-02-22 | 1994-02-22 | Анестезирующее и гемостатическое средство и способ его получения |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2056843C1 (ru) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2001041774A1 (en) * | 1999-12-12 | 2001-06-14 | Strathmore Ltd. | Haemostatic bactericidal compositions |
MD4163C1 (ru) * | 2010-12-23 | 2012-11-30 | Государственный Медицинский И Фармацевтический Университет "Nicolae Testemitanu" Республики Молдова | Медицинский препарат в виде геля для профилактики послеоперационных осложнений |
RU2220982C9 (ru) * | 2001-01-05 | 2016-04-20 | Иркутский институт химии им. А.Е.Фаворского СО РАН, Государственное учреждение "Научный центр реконструктивной и восстановительной хирургии Восточно-Сибирского научного центра СО РАМН" | Аргакрил - новое антисептическое и гемостатическое средство |
-
1994
- 1994-02-22 RU RU94004910A patent/RU2056843C1/ru active
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Лекарственные средства. Справочник, М.: Русская книга, 1993, с.465. * |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2001041774A1 (en) * | 1999-12-12 | 2001-06-14 | Strathmore Ltd. | Haemostatic bactericidal compositions |
RU2220982C9 (ru) * | 2001-01-05 | 2016-04-20 | Иркутский институт химии им. А.Е.Фаворского СО РАН, Государственное учреждение "Научный центр реконструктивной и восстановительной хирургии Восточно-Сибирского научного центра СО РАМН" | Аргакрил - новое антисептическое и гемостатическое средство |
MD4163C1 (ru) * | 2010-12-23 | 2012-11-30 | Государственный Медицинский И Фармацевтический Университет "Nicolae Testemitanu" Республики Молдова | Медицинский препарат в виде геля для профилактики послеоперационных осложнений |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU94004910A (ru) | 1996-07-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EP0002425B1 (en) | Local anesthetic mixture for topical application, and process for its preparation | |
TW473386B (en) | New pharmaceutical composition with anaesthetic effect | |
RU2136281C1 (ru) | Оральная жидкая фармацевтическая композиция, содержащая комплекс пароксетина и амберлита jrp-88 и способ лечения с использованием этой композиции | |
JP3809186B2 (ja) | 現場での1種又はそれ以上の活性化合物の析出 | |
JP2875988B2 (ja) | 4−ニトロ−2−フェノキシフェニルメタンスルホンアミドであるニメスリドを含む、新規な筋肉内投与用の注射可能な鎮痛薬剤組成物 | |
JP2001354559A (ja) | 固形腫瘍を処置するための薬物を調製するためのアルブミンで安定化されたパクリタキセルの使用およびそれにより得られる薬物 | |
MXPA04004024A (es) | Composicion farmaceutica de acido 2-(4-isobutilfenil) propionico. | |
Fibuch et al. | Back pain following epidurally administered Nesacaine-MPF | |
DE58901002D1 (de) | Mittel mit zerstoerender wirkung auf maligne tumore, verfahren zu dessen herstellung und praeparation zur anwendung in der therapie von krebskranken. | |
RU2056843C1 (ru) | Анестезирующее и гемостатическое средство и способ его получения | |
JPH02207018A (ja) | 皮膚外用剤 | |
JPS62298530A (ja) | 坐薬用医薬組成物 | |
JPS61212520A (ja) | 長期間の疼痛緩和をもたらす配合剤および方法 | |
Jefferson et al. | A report of two cases of sarcoidosis with bronchial carcinoma | |
Ellis III et al. | An unusual complication after excision of a recurrent mucocele of the anterior lingual gland | |
CA2455710C (en) | Calcium salts with cytotoxic activity | |
JPH0558900A (ja) | 胆石崩壊剤 | |
Neuhof et al. | THE INTRAMUSCULAR ADMINISTRATION OF SODIUM CITRATE A NEW METHOD FOR THE CONTROL OF BLEEDING | |
Russo | Malignant melanoma in infancy: report of three cases | |
US20060165611A1 (en) | Composition for Treating and Preventing Periodontal Disease and Method of Use | |
Santos-Dias | CO2 laser surgery in hemophilia treatment | |
JP3775813B2 (ja) | 病変異常組織治療用組成物,その製造方法およびその用途 | |
JPH07309782A (ja) | 造影剤 | |
JPH07188059A (ja) | 歯周病治療剤 | |
CA2241502C (en) | A parenteral water-miscible non-intensely coloured injectable composition of non-steroidal anti-inflammatory drugs |