RU2023135622A - Безопасное введение ингибитора mmp-12 - Google Patents
Безопасное введение ингибитора mmp-12 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2023135622A RU2023135622A RU2023135622A RU2023135622A RU2023135622A RU 2023135622 A RU2023135622 A RU 2023135622A RU 2023135622 A RU2023135622 A RU 2023135622A RU 2023135622 A RU2023135622 A RU 2023135622A RU 2023135622 A RU2023135622 A RU 2023135622A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- paragraphs
- administration
- administered orally
- compound
- Prior art date
Links
- 102100027998 Macrophage metalloelastase Human genes 0.000 title 1
- 101710187853 Macrophage metalloelastase Proteins 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 36
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 31
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 11
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 claims 5
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 claims 2
- 208000005069 pulmonary fibrosis Diseases 0.000 claims 2
- ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N trappsol cyclo Chemical compound CC(O)COC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)COCC(O)C)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1COCC(C)O ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N 0.000 claims 2
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 1
- 238000009533 lab test Methods 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
Claims (35)
1. Способ безопасного введения соединения формулы (I)
или его фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в этом субъекту человеку, включающий пероральное введение субъекту фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль и циклодекстрин, где общая доза соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, вводимая однократно, составляет от приблизительно 25 мг до приблизительно 600 мг.
2. Способ по п. 1, где общая доза соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, вводимая однократно, составляет приблизительно 25 мг, 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг, 300 мг, 350 мг, 400 мг, 450 мг, 500 мг, 550 мг или 600 мг или любую дозу между ними.
3. Способ по п. 1 или 2, где фармацевтическую композицию вводят перорально один раз в день или два раза в день.
4. Способ по любому из пп. 1-3, где фармацевтическую композицию вводят перорально два раза в день и общая доза соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, вводимая однократно, составляет приблизительно 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг, 300 мг, 350 мг, 400 мг, 450 мг, 500 мг, 550 мг или 600 мг или любую дозу между ними.
5. Способ по любому из пп. 1-4, где фармацевтическую композицию вводят перорально два раза в день и общая доза соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, вводимая за день, составляет приблизительно 100 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг, 500 мг, 600 мг, 700 мг, 800 мг, 900 мг, 1000 мг, 1100 мг или 1200 мг или любую дозу между ними.
6. Способ по любому из пп. 1-5, где введение фармацевтической композиции не приводит к серьезному побочному эффекту.
7. Способ по п. 6, где серьезный побочный эффект выбран из группы, состоящей из тяжелого синдрома усталости, аллергических реакций и артралгии.
8. Способ по любому из пп. 1-7, где введение фармацевтической композиции не приводит к клинически значимым изменениям по сравнению с исходным уровнем показателей лабораторных анализов, показателей жизнедеятельности или электрокардиограммы (ECG).
9. Способ по любому из пп. 1-3, где фармацевтическую композицию вводят перорально один раз в день, и при введении фармацевтической композиции в плазме субъекта достигается средняя площадь под кривой зависимости концентрация-время от момента времени 0, экстраполированной на бесконечность (AUC0-inf), от приблизительно 1680 нг⋅ч/мл до приблизительно 26000 нг⋅ч/мл.
10. Способ по любому из пп. 1-3, где фармацевтическую композицию вводят перорально один раз в день, и при введении фармацевтической композиции в плазме субъекта достигается наблюдаемая средняя максимальная концентрация (Cmax) не более чем приблизительно 2570 нг/мл.
11. Способ по любому из пп. 1-3, где фармацевтическую композицию вводят перорально один раз в день, и при введении фармацевтической композиции достигается средний период полувыведения (Т1/2) от приблизительно 6 ч до приблизительно 7 ч, предпочтительно от приблизительно 6,2 ч до приблизительно 6,9 ч.
12. Способ по любому из пп. 1-3, где фармацевтическую композицию вводят перорально один раз в день, и при введении фармацевтической композиции достигается время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) от приблизительно 1 ч до приблизительно 6 ч, предпочтительно от приблизительно 1 ч до приблизительно 3 ч.
13. Способ по любому из пп. 1-3, где фармацевтическую композицию вводят перорально один раз в день, и при введении фармацевтической композиции достигается средний кажущийся общий клиренс (CL/F) от приблизительно 17,9 л/ч до приблизительно 31,8 л/ч.
14. Способ по любому из пп. 1-3, где фармацевтическую композицию вводят перорально один раз в день, и при введении фармацевтической композиции достигается средний кажущийся объем распределения (Vz/F) от приблизительно 169 л до приблизительно 253 л.
15. Способ по любому из пп. 1-5, где фармацевтическую композицию вводят перорально два раза в день, и при введении фармацевтической композиции в плазме субъекта достигается средняя площадь под кривой зависимости концентрация-время от момента времени 0, экстраполированной на бесконечность (AUC0-inf), от приблизительно 3550 нг⋅ч/мл до приблизительно 36300 нг⋅ч/мл.
16. Способ по любому из пп. 1-5, где фармацевтическую композицию вводят перорально два раза в день, и при введении фармацевтической композиции в плазме субъекта достигается наблюдаемая средняя максимальная концентрация (Cmax) не более чем приблизительно 3710 нг/мл.
17. Способ по любому из пп. 1-5, где фармацевтическую композицию вводят перорально два раза в день, и при введении фармацевтической композиции в плазме субъекта достигается равновесное состояние соединения формулы (I) в течение 6 дней.
18. Способ по любому из пп. 1-5, где фармацевтическую композицию вводят перорально два раза в день, и при введении фармацевтической композиции достигается средний период полувыведения (Т1/2) от приблизительно 6 ч до приблизительно 9 ч, предпочтительно от приблизительно 6,6 ч до приблизительно 8,4 ч.
19. Способ по любому из пп. 1-5, где фармацевтическую композицию вводят перорально два раза в день, и при введении фармацевтической композиции достигается время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) от приблизительно 0,5 ч до приблизительно 6 ч, предпочтительно от приблизительно 1 ч до приблизительно 3 ч.
20. Способ по любому из пп. 1-5, где фармацевтическую композицию вводят перорально два раза в день, и при введении фармацевтической композиции достигается средний кажущийся общий клиренс (CL/F) от приблизительно 16,2 л/ч до приблизительно 23,1 л/ч.
21. Способ по любому из пп. 1-5, где фармацевтическую композицию вводят перорально два раза в день, и при введении фармацевтической композиции достигается средний кажущийся объем распределения (Vz/F) от приблизительно 158 л до приблизительно 291 л.
22. Способ по п. 1, где субъект человек нуждается в лечении заболевания, выбранного из группы, состоящей из астмы, хронической обструктивной болезни легких (COPD) и фиброза легких.
23. Способ лечения заболевания у нуждающегося в этом субъекта человека, включающий пероральное введение субъекту фармацевтической композиции, содержащей циклодекстрин и соединение формулы (I):
или его фармацевтически приемлемую соль, где общая доза соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, вводимого однократно, составляет от приблизительно 25 мг до приблизительно 600 мг, и заболевание выбрано из группы, состоящей из астмы, хронической обструктивной болезни легких (COPD) и фиброза легких.
24. Способ по п. 23, где общая доза соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, вводимая однократно, составляет приблизительно 25 мг, 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг, 300 мг, 350 мг, 400 мг, 450 мг, 500 мг, 550 мг или 600 мг или любую дозу между ними.
25. Способ по п. 23 или 24, где фармацевтическую композицию вводят перорально один раз в день или два раза в день.
26. Способ по любому из пп. 23-25, где фармацевтическую композицию вводят перорально два раза в день, и общая доза соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, вводимая однократно, составляет приблизительно 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг, 300 мг, 350 мг, 400 мг, 450 мг, 500 мг, 550 мг или 600 мг или любую дозу между ними.
27. Способ по любому из пп. 23-25, где фармацевтическую композицию вводят перорально два раза в день, и общая доза соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, вводимая за день, составляет приблизительно 100 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг, 500 мг, 600 мг, 700 мг, 800 мг, 900 мг, 1000 мг, 1100 мг или 1200 мг или любую дозу между ними.
28. Способ по любому из пп. 1-27, где композиция содержит соединение формулы (I).
29. Способ по п. 28, где соединение формулы (I) является аморфным.
30. Способ по любому из пп. 1-29, где циклодекстрин представляет собой гидроксипропил-бета-циклодекстрин (HPBCD).
31. Способ по любому из пп. 1-30, где массовое соотношение соединения формулы (I) и циклодекстрина составляет от 1:1 до 1:10.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US63/208,273 | 2021-06-08 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2023135622A true RU2023135622A (ru) | 2024-01-23 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP3701870B2 (ja) | 末梢血管疾患治療のための９−デオキシ−２’，９−α−メタノ−３−オキサ−４，５，６−トリノール−３，７−（１’，３’−インターフェニ | |
| JP3623962B2 (ja) | ヒドロキソコバラミンの鼻中投与用医薬組成物 | |
| JP2000514091A (ja) | 心筋症の処置 | |
| JP4234439B2 (ja) | Ｉｌ−１２発現調節剤 | |
| KR19980033113A (ko) | 국소 마취제 수용액, 국소 마취제의 용해도를 개선시키는 방법, 신경독성이 감소된 국소 마취제 및 국소 마취제의 신경 독성을 감소시키는 방법 | |
| JP2934023B2 (ja) | コルチコステロイド治療組成物 | |
| Hendeles et al. | Evaluation of cytokine modulators for asthma | |
| JP3253302B2 (ja) | ３−ジアルキルアミノエトキシベンゾイル−ベンゾフランを含有する非経口溶液 | |
| BG107596A (bg) | Фармацевтичен състав на салметерол и флутиказон пропионат | |
| RU2023135622A (ru) | Безопасное введение ингибитора mmp-12 | |
| JP2003533472A (ja) | 吸入用インスリン製剤 | |
| US6653294B2 (en) | Use of chitinous materials for inhibiting cellular nitric oxide production | |
| EP3556349B1 (en) | Parenteral liquid preparation comprising carbamate compound | |
| BR112020018362A2 (pt) | Composição de glp-1 para tratar obesidade e controle de peso | |
| US8293749B2 (en) | Injectable meclizine formulations and methods | |
| EP0695545A1 (en) | Use of diphenylethane derivatives for the treatment of glaucoma | |
| JPWO2002032905A1 (ja) | マラリア治療のための医薬組成物、ドーズおよび方法 | |
| IL308793A (en) | Safe delivery of an MMP-12 inhibitor | |
| KR100740079B1 (ko) | 당뇨병성 신경 장해용 의약 조성물 | |
| EP1127574A1 (en) | Use of chitinous materials for inhibiting cellular nitric oxide production | |
| CN1486178A (zh) | 组胺受体拮抗剂 | |
| CA2340257A1 (en) | Treatment of disease states | |
| TW536400B (en) | Pharmaceutical composition for the treatment of immunodeficiency disease which cause by HIV infection | |
| CN112512526A (zh) | 化合物a与化合物b联合在制备治疗痛风或高尿酸血症的药物中的用途 | |
| JP4709343B2 (ja) | 細胞の酸化窒素の生産を阻害するためのキチン質物質の使用 |