RU2023127092A

RU2023127092A - Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая энзалутамид

Info

Publication number: RU2023127092A
Application number: RU2023127092A
Authority: RU
Inventors: Ёсиаки УМЕМОТО; Такацунэ ЁСИДА; Саши НАМИКИ; Акира ТАКАГИ; Рё КОДЗИМА; Тосиро САКАИ; Синсуке ОБА; Хадзимэ АОКИ
Original assignee: Астеллас Фарма Инк.
Priority date: 2017-04-28
Filing date: 2018-04-27
Publication date: 2023-11-02

Claims

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения энзалутамида, включающая энзалутамид и поливиниловый спирт, где поливиниловый спирт имеет степень омыления от 63 мол.% до 85 мол.%, и степень полимеризации от 100 до 500.

2. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п.1, включающая твердую дисперсию, содержащую энзалутамид и поливиниловый спирт.

3. Фармацевтическая композиция для перорального введения по любому из п. 1, 2, дополнительно содержащая вещество, имеющее функциональную группу, способную функционировать в качестве акцептора водородной связи, где вещество, имеющее функциональную группу, способную функционировать в качестве акцептора водородной связи, представляет собой поливинилпирролидон и/или сополивидон.

4. Фармацевтическая композиция для перорального введения по любому из пп. 1-3, дополнительно включающая хлорид калия, хлорид натрия, хлорид магния, дигидрофосфат калия, гидрокарбонат натрия, гидрофосфат калия, сульфат калия, сульфат натрия, карбонат натрия или хлорид кальция как со-дезинтегрант.

5. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 4, в которой со-дезинтегрант представляет собой соединение или два или более соединений, выбранных из группы, состоящей из хлорида калия, хлорида натрия, хлорида магния и дигидрофосфата калия.

6. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 4 или 5, в которой со-дезинтегрант представляет собой хлорид калия.

7. Фармацевтическая композиция для перорального введения по любому из пп. 1-6, дополнительно включающая дезинтегрант.

8. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 7, в которой дезинтегрант представляет собой соединение или два или более соединений, выбранных из группы, состоящей из кросповидона и низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы.

9. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 7 или 8, в которой дезинтегрант представляет собой кросповидон.

10. Фармацевтическая композиция для перорального введения по любому из пп. 1-9, представляющая собой таблетку.

11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, где энзалутамид является аморфным.

12. Способ получения фармацевтической композиции для перорального введения, включающей энзалутамид и поливиниловый спирт, где поливиниловый спирт имеет степень омыления от 63 мол.% до 85 мол.% и степень полимеризации от 100 до 500, причем указанный способ включает этап приготовления твердой дисперсии, содержащей энзалутамид и поливиниловый спирт.

13. Способ получения фармацевтической композиции для перорального введения по п. 12, в котором твердую дисперсию получают методом экструзии горячего расплава.

14. Способ получения фармацевтической композиции для перорального введения по п. 12, в котором твердую дисперсию получают методом с использованием растворителя.

15. Применение вещества, имеющего функциональную группу, способную функционировать в качестве акцептора водородной связи, в изготовлении фармацевтической композиции для перорального введения, содержащей энзалутамид и поливиниловый спирт, где вещество, имеющее функциональную группу, способную функционировать в качестве акцептора водородной связи, представляет собой поливинилпирролидон и/или сополивидон, и где поливиниловый спирт имеет степень омыления от 63 мол.% до 85 мол.% и степень полимеризации от 100 до 500.