RU2021136865A

RU2021136865A - Лечение кожной формы красной волчанки

Info

Publication number: RU2021136865A
Application number: RU2021136865A
Authority: RU
Inventors: Якоб Нильсен; Гитте Поммергор ПЕДЕРСЕН; Хелене МОРТЕНСЕН; Камилла САНДЕР; Пиа Клиэ РЕФЕР
Original assignee: Лео Фарма А/С
Priority date: 2019-05-15
Filing date: 2020-05-14
Publication date: 2023-06-15

Claims

1. Соединение общей формулы (I)

3-[(3S,4R)-3-метил-6-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1,6-диазаспиро[3.4]октан-1-ил]-3-оксопропаннитрил, или его фармацевтически приемлемая соль для лечения кожной формы красной волчанки.

2. Соединение по п. 1, предназначенное для лечения дискоидной красной волчанки.

3. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль вводят в виде крема.

4. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль применяют в концентрации 20 мг/г.

5. Фармацевтическая композиция для лечения кожной формы красной волчанки, содержащая соединение формулы (I)

3-[(3S,4R)-3-метил-6-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1,6-диазаспиро[3.4]октан-1-ил]-3-оксопропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного вещества.

6. Фармацевтическая композиция по п. 5, предназначенная для лечения дискоидной красной волчанки.

7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 5, 6, где фармацевтическая композиция представлена в форме крема.

8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 5-7, где соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль применяют в концентрации 20 мг/г.

9. Фармацевтический состав для местного применения, содержащий

соединение формулы (I) и

один или большее количество фармацевтически приемлемых эксципиентов, выбранных из:

основы, такой как жидкий парафин;

поверхностно-активных веществ, эмульгаторов, стабилизаторов, таких как цетостеариловый спирт и макрогола цетостеариловый эфир;

регуляторов pH, буферов, таких как соли фосфорной или лимонной кислоты, хлористоводородная кислота;

консервантов;

антиоксидантов;

хелатирующих веществ;

подкисляющих средств и

очищенной воды.

10. Фармацевтический состав по п. 9, в котором основа является жидким парафином в количестве от около 50 мг/г до около 500 мг/г.

11. Фармацевтический состав по п. 9 или 10, в котором цетостеариловый спирт присутствует в количестве от около 20 мг/г до около 100 мг/г.

12. Фармацевтический состав по любому из пп. 9-11, в котором макрогола цетостеариловый эфир присутствует в количестве от около 9 мг/г до около 25 мг/г.

13. Фармацевтический состав по любому из пп. 9-12, в котором соль фосфорной или лимонной кислоты является моногидратом лимонной кислоты в количестве от около 0,5 мг/г до около 4 мг/г.

14. Фармацевтический состав по любому из пп. 9-12, в котором соль фосфорной или лимонной кислоты является дигидратом цитрата натрия в количестве от около 0 мг/г до около 1 мг/г.

15. Фармацевтический состав по любому из пп. 9-14, в котором консервант является бензиловым спиртом в количестве от около 7 мг/г до около 13 мг/г.

16. Фармацевтический состав по любому из пп. 9-15, в котором антиоксидант является бутилгидроксианизолом в количестве от около 0,05 мг/г до около 0,3 мг/г.

17. Фармацевтический состав по любому из пп. 9-16, в котором хелатирующее вещество является динатрийдетатом в количестве от около 0,05 мг/г до около 1,5 мг/г.

18. Фармацевтический состав по любому из пп. 9-17, в котором подкисляющее средство является хлористоводородной кислотой в количестве от около 0 мг/г до около 25 мг/г.

19. Фармацевтический состав по любому из пп. 9-18, в котором очищенная вода присутствует в количестве от около 500 мг/г до около 900 мг/г.

20. Фармацевтический состав по любому из пп. 9-19, в котором соединение формулы (I) присутствует в количестве около 1 мг/г, 3 мг/г, 8 мг/г или 20 мг/г.

21. Фармацевтический состав по любому из пп. 9-20, содержащий 20 мг/г соединения формулы (I); 100 мг/г жидкого парафина; 72 мг/г цетостеарилового спирта; 18 мг/г 1 мг/г макрогола цетостеарилового эфира; 10 мг/г бензилового спирта; моногидрата лимонной кислоты; 0,2 мг/г бутилгидроксианизола; 0,6 мг/г динатрияэдетата; 17,7 мг/г 3 М хлористоводородной кислоты; и 760 мг/г очищенной воды.