RU2021122471A

RU2021122471A - Таблетка и способ ее приготовления

Info

Publication number: RU2021122471A
Application number: RU2021122471A
Authority: RU
Inventors: Юнсам КИМ; Миюнг Сик КИМ; Донг Чул ШИН; Йонгйоун ХВАНГ
Original assignee: Бориюнг Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date: 2018-12-31
Filing date: 2019-12-30
Publication date: 2023-01-30

Claims

1. Таблетка, включающая

порцию гранул фимасартана, включающую фимасартан, его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольват, и фармацевтически приемлемую добавку; и

порцию гранул аторвастатина, включающую аторвастатин, его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольват, и фармацевтически приемлемую добавку,

где, порция гранул фимасартана и порция гранул аторвастатина, присутствующие в таблетке, разделены друг от друга.

2. Таблетка, включающая

первый слой, включающий гранулы, включающие фимасартан, его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольват, и фармацевтически приемлемую добавку; и

второй слой, включающий гранулы, включающие аторвастатин, его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольват, и фармацевтически приемлемую добавку,

где гранулы второго слоя характеризуются распределением частиц по размеру с величиной D₅₀, равной 80 мкм или более.

3. Таблетка по п. 2, где гранулы второго слоя характеризуются распределением частиц по размеру с величиной D₁₀ от 14 до 70 мкм.

4. Таблетка по п. 2, где гранулы второго слоя характеризуются распределением частиц по размеру с величиной D₉₀ от 290 до 600 мкм.

5. Таблетка по п. 2, где таблетка представляет собой двухслойную таблетку.

6. Таблетка по п. 2, где содержание фимасартана, его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата в стандартной лекарственной форме составляет от 0,5 до 240,0 мг.

7. Таблетка по п. 2, где содержание аторвастатина, его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата в стандартной лекарственной форме составляет от 1,0 до 100,0 мг.

8. Таблетка по п. 2, где добавки в первом и втором слоях представляют собой любую добавку, выбранную из группы, состоящей из вспомогательного вещества, солюбилизирующего средства, разрыхлителя, связующего вещества, смазывающего вещества и их смеси.

9. Таблетка по п. 2, где ранулы второго слоя включают смесь гидрата лактозы и микрокристаллической целлюлозы, и где содержание этой смеси составляет от 40 до 50 мас.% от суммарной массы гранул второго слоя.

10. Таблетка по п. 9, где гранулы второго слоя дополнительно включают осажденный карбонат кальция.

11. Таблетка по п. 9, где смесь гидрата лактозы и микрокристаллической целлюлозы характеризуется распределением частиц по размеру с величиной D_50, равной 75 мкм или более.

12. Таблетка по п. 2, где гранулы второго слоя включают от 1 до 10 частей по массе аторвастатина, его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата, от 50 до 99,9 частей по массе вспомогательного вещества, от 0,1 до 2 частей по массе солюбилизирующего средства, от 0,5 до 15 частей по массе разрыхлителя, от 0,1 до 10 частей по массе связующего вещества, и от 0,1 до 5 частей по массе смазывающего вещества.

13. Таблетка по п. 12, где вспомогательное вещество представляет собой любое вспомогательное вещество из осажденного карбоната кальция, гидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы или их смеси.

14. Таблетка по п. 13, где смесь включает от 30 до 50 частей по массе осажденного карбоната кальция, от 20 до 40 частей по массе гидрата лактозы и от 15 до 35 частей по массе микрокристаллической целлюлозы.

15. Таблетка по п. 2, где таблетка дополнительно включает слой покрытия.

16. Таблетка по п. 2, где гранулы первого и второго слоев представляют собой влажные гранулы.

17. Способ приготовления таблетки, где способ включает:

(S1) приготовление первого слоя, включающего гранулы, которые включают фимасартан, его фармацевтически приемлемую соль, гидрат и сольват, и фармацевтически приемлемую добавку;

(S2) приготовление второго слоя, включающего гранулы, которые включают аторвастатин, его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольват, и фармацевтически приемлемую добавку; и

(S3) приготовление двухслойной таблетки путем таблетирования первого и второго слоев.

18. Способ по п. 17, где таблетирование порции гранул фимасартана и порции гранул аторвастатина проводят путем приложения давления таблетирования от 5 до 15 кн.

19. Таблетка по п. 2, где таблетка предназначена для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

20. Таблетка по п. 19, где сердечно-сосудистое заболевание представляет собой любое заболевание, выбранное из гипертензии, диабета, ожирения, гиперлипидемии, ишемической болезни сердца, хронической стабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии, инсульта, инфаркта миокарда, временной ишемической атаки, застойной сердечной недостаточности, резистентности к инсулину, нарушения толерантности к глюкозе, предиабета, диабета типа 2, диабетической нефропатии, дислипидемии, снижения когнитивных функций, деменции и их комбинации.

21. Способ предотвращения или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, где способ включает введение терапевтически эффективного количества таблетки по п. 2, млекопитающим, в том числе человеку.

22. Способ по п. 21, где сердечно-сосудистое заболевание представляет собой любое заболевание, выбранное из гипертензии, диабета, ожирения, гиперлипидемии, ишемической болезни сердца, хронической стабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии, инсульта, инфаркта миокарда, временной ишемической атаки, застойной сердечной недостаточности, резистентности к инсулину, нарушения толерантности к глюкозе, предиабета, диабета типа 2, диабетической нефропатии, дислипидемии, снижения когнитивных функций, деменции и их комбинации.

23. Применение таблетки по п. 2 в производстве лекарственного препарата для предотвращения или лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

24. Применение таблетки по п. 2 для предотвращения или лечения сердечно-сосудистых заболеваний

25. Применение таблетки по любому одному из пп. 23 или 24, где сердечно-сосудистое заболевание представляет собой любое заболевание, выбранное из гипертензии, диабета, ожирения, гиперлипидемии, ишемической болезни сердца, хронической стабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии, инсульта, инфаркта миокарда, временной ишемической атаки, застойной сердечной недостаточности, резистентности к инсулину, нарушения толерантности к глюкозе, предиабета, диабета типа 2, диабетической нефропатии, дислипидемии, снижения когнитивных функций, деменции и их комбинации.