RU2021111009A - Мукоадгезивные фармацевтические композиции на основе кортикостероидов - Google Patents
Мукоадгезивные фармацевтические композиции на основе кортикостероидов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021111009A RU2021111009A RU2021111009A RU2021111009A RU2021111009A RU 2021111009 A RU2021111009 A RU 2021111009A RU 2021111009 A RU2021111009 A RU 2021111009A RU 2021111009 A RU2021111009 A RU 2021111009A RU 2021111009 A RU2021111009 A RU 2021111009A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- paragraphs
- composition according
- compositions
- amount
- Prior art date
Links
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 title claims 9
- 230000003232 mucoadhesive Effects 0.000 title claims 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 4
- 229940064701 Corticosteroid nasal preparations for topical use Drugs 0.000 title 1
- 229960001334 Corticosteroids Drugs 0.000 title 1
- 229940083878 topical for treatment of hemorrhoids and anal fissures Corticosteroids Drugs 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 44
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid group Chemical group C(CC(O)(C(=O)O)CC(=O)O)(=O)O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M buffer Substances [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 4
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- BAQAVOSOZGMPRM-JVFSCRHWSA-N (2R,3R,4R,5R,6R)-2-[(2S,3R,4R,5R)-2,5-bis(chloromethyl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]oxy-5-chloro-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4-diol Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@]1(CCl)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-JVFSCRHWSA-N 0.000 claims 3
- 229960004436 Budesonide Drugs 0.000 claims 3
- VOVIALXJUBGFJZ-VXKMTNQYSA-N Budesonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3O[C@@H](CCC)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O VOVIALXJUBGFJZ-VXKMTNQYSA-N 0.000 claims 3
- 239000004376 Sucralose Substances 0.000 claims 3
- 230000002378 acidificating Effects 0.000 claims 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 3
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 3
- 235000019408 sucralose Nutrition 0.000 claims 3
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims 3
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 claims 3
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 claims 3
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 claims 3
- 210000003238 Esophagus Anatomy 0.000 claims 2
- 206010021972 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 2
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 2
- 230000002335 preservative Effects 0.000 claims 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 2
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 2
- LUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N Ciclesonide Chemical compound C1([C@H]2O[C@@]3([C@H](O2)C[C@@H]2[C@@]3(C[C@H](O)[C@@H]3[C@@]4(C)C=CC(=O)C=C4CC[C@H]32)C)C(=O)COC(=O)C(C)C)CCCCC1 LUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N 0.000 claims 1
- 206010064212 Eosinophilic oesophagitis Diseases 0.000 claims 1
- MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N Fluticasone Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@@H](C)[C@@](C(=O)SCF)(O)[C@@]2(C)C[C@@H]1O MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N 0.000 claims 1
- 210000000664 Rectum Anatomy 0.000 claims 1
- 239000008351 acetate buffer Substances 0.000 claims 1
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 claims 1
- 230000001070 adhesive Effects 0.000 claims 1
- 230000003078 antioxidant Effects 0.000 claims 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 1
- 229960003728 ciclesonide Drugs 0.000 claims 1
- 201000000708 eosinophilic esophagitis Diseases 0.000 claims 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims 1
- 229960002714 fluticasone Drugs 0.000 claims 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims 1
- 230000004968 inflammatory condition Effects 0.000 claims 1
- 210000001519 tissues Anatomy 0.000 claims 1
Claims (39)
1. Мукоадгезивная фармацевтическая композиция на основе кортикостероида, содержащая:
кортикостероид в мукоадгезивной системе, при этом мукоадгезивная система содержит среду-носитель для кортикостероида, модифицирующее реологические свойства средство и необязательно водный кислый буфер, где композиция характеризуется одним или более из следующих свойств:
композиция характеризуется работой адгезии, составляющей 150-350 г/с по результатам оценки с помощью анализа текстуры in vitro, описанного в данном документе в примере 2,
композиция адгезируется на слизистой ткани пищевода или прямой кишки в течение по меньшей мере 0,5 минуты после введения.
2. Композиция по п. 1, где кортикостероид представляет собой один или более, выбранных из будесонида, флутиказона и циклесонида.
3. Композиция по любому из пп. 1-2, где кортикостероид присутствует в количестве 0,01-1% вес./вес. композиции.
4. Композиция по любому из пп. 1-3, где среда-носитель представляет собой или содержит глицерин, который присутствует в количестве 40-70% вес./вес. композиции.
5. Композиция по п. 4, где среда-носитель дополнительно содержит пропиленгликоль, который присутствует в количестве 0,5-20% вес./вес. композиции.
6. Композиция по любому из пп. 1-5, где модифицирующее реологические свойства средство представляет собой или содержит ксантановую камедь.
7. Композиция по любому из пп. 1-6, где водный кислый буфер выбран из буфера на основе лимонной кислоты и ацетатного буфера с pH 4,5-5,5.
8. Композиция по любому из пп. 1-7, дополнительно содержащая подсластитель.
9. Композиция по п. 8, где подсластитель представляет собой или содержит сукралозу.
10. Композиция по любому из пп. 1-9, где композиция характеризуется одним или более свойствами, выбранными из следующих: (i) композиция характеризуется по существу аналогичными вязкостными и/или мукоадгезивными свойствами в температурном диапазоне 20-40°C; (ii) композиция является текучей при комнатной температуре, и (iii) композиция характеризуется вязкостью, составляющей приблизительно 3000-9000 сП при комнатной температуре.
11. Мукоадгезивная фармацевтическая композиция на основе кортикостероида, содержащая:
(a) будесонид в количестве 0,02-0,06% вес./вес. композиции,
(b) глицерин в количестве 40-70% вес./вес. композиции,
(c) ксантановую камедь в количестве 0,25-1,5% вес./вес. композиции,
(d) водный буфер на основе лимонной кислоты с pH 5,0±0,1;
(e) необязательно сукралозу в количестве 0,05-0,5% вес./вес. композиции; и
(f) необязательно пропиленгликоль в количестве не более 20% вес./вес. композиции.
12. Композиция по п. 11, содержащая
(a) будесонид в количестве приблизительно 0,05% вес./вес. композиции,
(b) глицерин в количестве приблизительно 50% вес./вес. композиции,
(c) ксантановую камедь в количестве приблизительно 1% вес./вес. композиции, и
(d) необязательно сукралозу в количестве приблизительно 0,05% вес./вес. композиции.
13. Композиция по любому из пп. 1-12, дополнительно содержащая одно или более из следующих:
ароматизатор;
консервант, и
антиоксидант.
14. Композиция по любому из пп. 1-13, где композиция представляет собой суспензию.
15. Композиция по любому из пп. 1-13, где композиция представляет собой раствор.
16. Композиция по любому из пп. 1-15, где композиция по существу не содержит консервантов.
17. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где композиция характеризуется работой адгезии 150-350 г/с.
18. Композиция по любому из пп. 1-17, приготовленная для перорального введения.
19. Композиция по п. 18, представленная в упаковке с однократной дозой, содержащей 1-10 мл композиции.
20. Композиция по любому из пп. 1-17, приготовленная для ректального введения.
21. Способ лечения одного или более из воспалительного состояния пищевода, эозинофильного эзофагита или воспалительного заболевания кишечника, включающий пероральное введение композиции по любому из пп. 18-19 субъекту, нуждающемуся в этом.
22. Способ лечения воспалительного заболевания кишечника, включающий ректальное введение композиции по п. 20 субъекту, нуждающемуся в этом.
23. Способ получения мукоадгезивной фармацевтической композиции на основе кортикостероида по любому из пп. 1-20, включающий получение раствора или суспензии, содержащих кортикостероид, среду-носитель, модифицирующее реологические свойства средство и необязательно водный кислый буфер.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US62/749,878 | 2018-10-24 | ||
| EP19150077.6 | 2019-01-02 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021111009A true RU2021111009A (ru) | 2022-11-24 |
| RU2805936C1 RU2805936C1 (ru) | 2023-10-24 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2678876C (en) | Orally administrable films | |
| JP2016534153A5 (ru) | ||
| RU2015102575A (ru) | Жидкие композиции рацекадотрила | |
| JP2014530801A5 (ru) | ||
| JP2017527623A5 (ru) | ||
| TWI448305B (zh) | 口腔保健組成物 | |
| JP2010510194A5 (ru) | ||
| RU2021111009A (ru) | Мукоадгезивные фармацевтические композиции на основе кортикостероидов | |
| JP2019535767A5 (ru) | ||
| RU2015120958A (ru) | Композиции для ухода за полостью рта, включающие карбонат кальция и консервирующую систему на основе бензилового спирта или бензойной кислоты и алкиленгликоля | |
| EP3644961B9 (en) | Isotretinoin oral-mucosal formulations and methods for using same | |
| JP5644591B2 (ja) | 口腔用組成物及び歯肉繊維芽細胞の活性酸素傷害抑制剤 | |
| US20110021455A1 (en) | Sterilised sucralfate gel | |
| RU2015113145A (ru) | Ополаскиватели и композиции для лечения чувствительности зубов | |
| JP2020510660A5 (ru) | ||
| JP2019504843A5 (ru) | ||
| JP2018058795A (ja) | 口腔用組成物、及びその製剤変色及び液分離の抑制方法 | |
| JP2586896B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
| ES2673705T3 (es) | Hidrogel adhesivo para dentaduras postizas con pegado en seco | |
| JP7291847B2 (ja) | 生体適合性材料 | |
| FI3870226T3 (fi) | Mukoadhesiivisia kortikosteroidien farmaseuttisia koostumuksia | |
| JP7424769B2 (ja) | 歯肉上皮細胞活性化剤 | |
| AU2017369603B2 (en) | Process for the preparation of freeze-dried 2-[(3-aminopropyl)amino]ethanethiol formulation | |
| RU2015129081A (ru) | Гелевые композиции | |
| JP6237286B2 (ja) | 口腔用組成物及び酸化ストレス抑制剤 |