RU2020139634A - Стабильная фармацевтическая композиция - Google Patents
Стабильная фармацевтическая композиция Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020139634A RU2020139634A RU2020139634A RU2020139634A RU2020139634A RU 2020139634 A RU2020139634 A RU 2020139634A RU 2020139634 A RU2020139634 A RU 2020139634A RU 2020139634 A RU2020139634 A RU 2020139634A RU 2020139634 A RU2020139634 A RU 2020139634A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- paragraphs
- composition according
- antioxidant
- core
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 25
- 230000003078 antioxidant Effects 0.000 claims 8
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 8
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 claims 8
- 239000008139 complexing agent Substances 0.000 claims 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 7
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 6
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 5
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims 5
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims 5
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Vitamin C Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims 3
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims 3
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims 3
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims 3
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 3
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 3
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L disodium;2-[2-[carboxylatomethyl(carboxymethyl)amino]ethyl-(carboxymethyl)amino]acetate Chemical group [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 3
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims 3
- FBPFZTCFMRRESA-KAZBKCHUSA-N D-Mannitol Natural products OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KAZBKCHUSA-N 0.000 claims 2
- 101700018814 KDM1A Proteins 0.000 claims 2
- 102100000513 KDM1A Human genes 0.000 claims 2
- 101700047494 LDL1 Proteins 0.000 claims 2
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 claims 2
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 claims 2
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 229940093429 Polyethylene Glycol 6000 Drugs 0.000 claims 2
- 101700032951 SWM1 Proteins 0.000 claims 2
- 101710006827 Su(var)3-3 Proteins 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 2
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 claims 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 2
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N titan oxide Chemical group O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010024324 Leukaemias Diseases 0.000 claims 1
- 210000004940 Nucleus Anatomy 0.000 claims 1
- 229940050929 POLYETHYLENE GLYCOL 3350 Drugs 0.000 claims 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 1
- 208000000587 Small Cell Lung Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 claims 1
Claims (54)
1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I,
или его фармацевтическую соль, комплексообразующее средство и антиоксидант.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, включающая соль дигидрохлорид соединения формулы I, комплексообразующее средство и антиоксидант.
3. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, где комплексообразующим средством является эдетат динатрия и антиоксидантом является аскорбиновая кислота.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, где фармацевтическая композиция является твердой лекарственной формой для перорального введения.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где фармацевтическая композиция является твердой лекарственной формой, включающей ядро и систему для нанесения пленочной оболочки.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, включающая соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль в ядре.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-6, включающая соль дигидрохлорид соединения формулы I в ядре.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, включающая комплексообразующее средство и антиоксидант в ядре и дополнительно включающая по меньшей мере одно из следующих соединений в ядре:
i) наполнитель,
ii) связующее вещество и
iii) смазывающее вещество.
9. Фармацевтическая композиция по п. 7 или 8, включающая следующие соединения в ядре:
i) наполнитель, предпочтительно 85%±2% наполнителя,
ii) связующее вещество, предпочтительно 10%±1% связующего вещества,
iii) комплексообразующее средство, предпочтительно 0,4%±0,1% комплексообразующего средства,
iv) антиоксидант, предпочтительно 2%±0,5% антиоксиданта, и
v) смазывающее вещество, предпочтительно 2%±0,5% смазывающего вещества.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, где
i) наполнителями являются маннит и микрокристаллическая целлюлоза, предпочтительно 64%±2% маннита и 21%±1% микрокристаллической целлюлозы,
ii) связующим веществом является мальтодекстрин, предпочтительно 10%±1% мальтодекстрина,
iii) комплексообразующим веществом является эдетат динатрия, предпочтительно 0,4%±0,1% эдетата динатрия,
iv) антиоксидантом является аскорбиновая кислота, предпочтительно 2%±0,5% аскорбиновой кислоты, и
v) смазывающим веществом является полиэтиленгликоль 6000, предпочтительно 2%±0,5% полиэтилен гликоля 6000.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, включающая систему для нанесения пленочной оболочки, предпочтительно систему для нанесения пленочной оболочки, включающую:
i) покрывающее средство,
ii) пластификатор,
iii) антислеживающее средство и
iv) краситель.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-11, включающая систему для нанесения пленочной оболочки, включающую:
i) 2±0,5 мг/таблетку покрывающего средства,
ii) 1±0,25 мг/таблетку пластификатора,
iii) 0,75±0,25 мг/таблетку антислеживающего средства и
iv) 1,25±0,25 мг/таблетку красителя.
13. Фармацевтическая композиция по п. 11 или 12, где
i) покрывающим средством является поливиниловый спирт,
ii) пластификатором является полиэтиленгликоль 3350,
iii) антислеживающим средством является тальк и
iv) красителем является диоксид титана.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-13, где ядро по любому из пп. 5-10 покрыто пленочной оболочкой с помощью 5% системы для нанесения пленочной оболочки в соответствии с любым из пп. 11-13 на основании массы ядра.
15. Способ получения фармацевтической композиции, как описано в любом из пп. 1-14, включающий:
a) смешивание наполнителя и необязательно одной или более частей связующего вещества для получения смеси,
b) влажное гранулирование смеси стадии a) с раствором, включающим соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, комплексообразущее средство, антиоксидант, одну или более частей связующего вещества и растворитель с последующей сушкой и необязательно просеивание полученного гранулята,
c) смешивание гранулята, полученного на стадии b) со смазывающим веществом для получения смеси,
d) прессование смеси, полученной на стадии c) для получения таблетки, и
e) необязательно покрытие таблетки оболочкой с помощью системы для нанесения пленочной оболочки.
16. Фармацевтическая композиция, как описано в одном любом из пп. 1-14, для применения в качестве лекарственного препарата.
17. Фармацевтическая композиция, как описано в любом из пп. 1-14, для применения в лечении заболевания, ассоциированного с LSD1.
18. Фармацевтическая композиция, как описано в любом из пп. 1-14, для применения в лечении рака.
19. Способ лечения заболевания, ассоциированного с LSD1, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, фармацевтической композиции, как описано в любом из пп. 1-14.
20. Способ лечения рака, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, фармацевтической композиции, как описано в любом из пп. 1-14.
21. Фармацевтическая композиция для применения по п. 18 или способ по п. 20, где раком является мелкоклеточный рак легкого или лейкоз.
22. Таблетка немедленного высвобождения, включающая фармацевтическую композицию, как описано в любом из пп. 1-14.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP18170938.7 | 2018-05-04 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020139634A true RU2020139634A (ru) | 2022-06-06 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2017514903A (ja) | 徐放性懸濁組成物 | |
| JP2018500353A (ja) | 回腸−空腸薬物送達用組成物 | |
| JPH08104629A (ja) | 経口適用のための服用形 | |
| WO2009034541A2 (en) | Controlled release pharmaceutical dosage forms of trimetazidine | |
| BRPI0510419B1 (pt) | Comprimido revestido e método para preparar um comprimido revestido. | |
| TW200413006A (en) | Solid dispersions comprising a hygroscopic and/or deliquescent drug | |
| WO2020249001A1 (zh) | 一种含有布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂的口服固体片剂及其制备方法 | |
| ITMI20001603A1 (it) | Formulazioni farmaceutiche solide orali a rilascio multifasico ph-dipendente | |
| NL1008575C2 (nl) | Nieuwe formulering. | |
| WO2014022660A1 (en) | Curcumin analogs and methods of making and using thereof | |
| KR20190119046A (ko) | N-아세틸시스테인의 제제 및 이의 용도 | |
| BRPI0615014A2 (pt) | composição farmacêutica sólida compreendendo 1-(4-cloroanilino)-4-(4-piridilmetil)ftalazina e um modificador de ph e uso da mesma | |
| CN1124140A (zh) | 口服延缓释放的曲美他嗪药物组合物 | |
| BR112020021989A2 (pt) | formulação farmacêutica estável | |
| EP3785698A1 (en) | Edaravone pharmaceutical composition | |
| WO2017028660A1 (zh) | 一种含有喹啉衍生物或其盐的药物组合物 | |
| ES2417330T3 (es) | Minicomprimidos farmacéuticos para la liberación sostenida de acetato de flecainida | |
| JPWO2012029838A1 (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
| RU2020139634A (ru) | Стабильная фармацевтическая композиция | |
| JPWO2013172297A1 (ja) | ６，７−不飽和−７−カルバモイルモルヒナン誘導体含有製剤 | |
| ES2860694T3 (es) | Composición farmacéutica de liberación sostenida que contiene rivastigmina | |
| JP2665357B2 (ja) | 心不全治療用医薬組成物 | |
| CN108309949B (zh) | 一种吗啡渗透泵片的制备方法及其产品 | |
| CN103948579A (zh) | 左旋多巴/盐酸苄丝肼复方缓释混悬剂及其制备方法 | |
| BR112014026040B1 (pt) | Comprimido de liberação sustentada que contém levodropropizina |