RU2020134742A

RU2020134742A - Новые соединения

Info

Publication number: RU2020134742A
Application number: RU2020134742A
Authority: RU
Inventors: Дэвид Миллер; Ангус МАКЛАУД; Стивен Том; Кристофер Дж. МАКФЕРСОН; Томас ЭЙЛАНИН; АРРЕГУИ Хокин КАРРИЛЬО; Клэр-Лиза СИАНА; Джонатан ШЭННОН; ВИЛТЕНБУРГ Джимми ВАН; Хартог Якобус Антониус Йосеф Ден
Original assignee: Инфлазоум Лимитед
Priority date: 2018-05-04
Filing date: 2019-05-03
Publication date: 2022-06-07

Claims

1. Соединение формулы I:

где:

Q¹ и Q², каждый независимо, выбраны из N или CR^q, при условии, что по меньшей мере один из Q¹ и Q² представляет собой N;

Q³ представляет собой О, S или -NR^qq;

каждый R^q независимо выбран из водорода или галогена, -ОН, -NO₂, -NH₂, N₃, -SH, -SO₂H, -SO₂NH₂, или насыщенной или ненасыщенной гидрокарбильной группы, причем гидрокарбильная группа может быть неразветвленной или разветвленной, или представлять собой или включать циклические группы, при этом гидрокарбильная группа может быть необязательно замещена, и при том, что гидрокарбильная группа может необязательно содержать один или более гетероатомов N, О или S в своем углеродном скелете;

каждый R^qq независимо выбран из водорода или насыщенной или ненасыщенной гидрокарбильной группы, причем гидрокарбильная группа может быть с прямой или разветвленной цепью, или представляет собой или включает циклические группы, причем гидрокарбильная группа может быть необязательно замещенной, и при том, что гидрокарбильная группа может необязательно содержать один или более гетероатомов N, О или S в своем углеродном скелете;

J представляет собой связь, -О-, -S-, -SO-, -SO₂-, -SO(=NR^jj)-, -СО-, -C(=S)-, -C(R^j)₂-, -C(=C(R^jjj)₂)-, -C(=NR^jj)-, -NR^jj-, -O-C(R^j)₂-, -O-C(=C(R^jjj)₂)-, -O-C(=NR^jj)-, -S-C(R^j)₂-, -S-C(=C(R^jjj)₂)-, -S-C(=NR^jj)-, -SO-C(R^j)₂-, -SO-C(=C(R^jjj)₂)-, -SO-C(=NR^jj)-, -SO-NR^jj-, -SO₂-C(R^j)₂-, -SO₂-C(=C(R^jjj)₂)-, -SO₂-C(=NR^jj)-, -SO₂-NR^jj-, -SO(=NR^jj)-C(R^j)₂-, -SO(=NR^jj)-C(=C(R^jjj)₂)-, -SO(=NR^jj)-NR^jj-, -CO-C(R^j)₂-, -CO-C(=C(R^jjj)₂)-, -CO-C(=NR^jj)-, -CO-NR^jj-, -C(=S)-C(R^j)₂-, -С(=S)-С(=С(R^jjj)₂)-, -C(R^j)₂-O-, -C(R^j)₂-S-, -C(R^j)₂-SO-, -C(R^j)₂-SO₂-, -C(R^j)₂-SO(=NR^jj)-, -C(R^j)₂-CO-, -C(R^j)₂-C(=S)-, -C(R^j)₂-C(R^j)₂-, -C(R^j)₂-C(=C(R^jjj)₂)-, -C(R^j)₂-C(=NR^jj)-, -C(R^j)₂-NR^jj-, -С(=С(R^jjj)₂)-O-, -C(=C(R^jjj)₂)-S-, -C(=C(R^jjj)₂)-SO-, -C(=C(R^jjj)₂)-SO₂-, -C(=C(R^jjj)₂)-SO(=NR^jj)-, -C(=C(R^jjj)₂)-CO-, -C(=C(R^jjj)₂)-C(=S)-, -C(=C(R^jjj)₂)-C(R^j)₂-, -C(=C(R^jjj)₂)-C(=C(R^jjj)₂)-, -C(=C(R^jjj)₂)-C(=NR^jj)-, -C(=C(R^jjj)₂)-NR^jj-, -С(=NR^jj)-O-, -C(=NR^jj)-S-, -C(=NR^jj)-SO-, -C(=NR^jj)-SO₂-, -C(=NR^jj)-CO-, -C(=NR^jj)-C(R^j)₂-, -C(=NR^jj)-C(=C(R^jjj)₂)-, -C(=NR^jj)-C(=NR^jj)-, -C(=NR^jj)-NR^jj-, -NR^jj-SO-, -NR^jj-SO₂-, -NR^jj-SO(=NR^jj)-, -NR^jj-CO-, -NR^jj-C(R^j)₂-, -NR^jj-C(=C(R^jjj)₂)-, -NR^jj-C(=NR^jj)-, -CR^jjj=CR^jjj-, -CR^jjj=N-, -N=CR^jjj- или -C≡С-;

каждый R^j независимо выбран из водорода или галогена, -ОН, -NO₂, -NH₂, N₃, -SH, -SO₂H, -SO₂NH₂, или насыщенной или ненасыщенной гидрокарбильной группы, причем гидрокарбильная группа может быть неразветвленной или разветвленной, или представлять собой или включать циклические группы, при этом гидрокарбильная группа может быть необязательно замещена, и при том, что гидрокарбильная группа может необязательно содержать один или более гетероатомов N, О или S в своем углеродном скелете;

каждый R^jj независимо выбран из водорода или насыщенной или ненасыщенной гидрокарбильной группы, причем гидрокарбильная группа может быть с прямой или разветвленной цепью, или представляет собой или включает циклические группы, причем гидрокарбильная группа может быть необязательно замещенной, и при том, что гидрокарбильная группа может необязательно содержать один или более гетероатомов N, О или S в своем углеродном скелете;

каждый R^jjj независимо выбран из водорода или галогена, или насыщенной или ненасыщенной гидрокарбильной группы, причем гидрокарбильная группа может быть с прямой или разветвленной цепью, или представляет собой или включает циклические группы, причем гидрокарбильная группа может быть необязательно замещенной, и при том, что гидрокарбильная группа может необязательно содержать один или более гетероатомов N, О или S в своем углеродном скелете;

или причем необязательно любые два или три R^j, любые два R^jj, любые два или три R^jjj, или любые два или три из R^j, R^jj и R^jjj, вместе с атомом или атомами, к которым они присоединены, могут образовывать насыщенную или ненасыщенную циклическую группу, причем циклическая группа необязательно может быть замещена;

R¹ представляет собой насыщенную или ненасыщенную гидрокарбильную группу, причем гидрокарбильная группа может быть с прямой или разветвленной цепью, или представляет собой или включает циклические группы, причем гидрокарбильная группа может быть необязательно замещенной, и при том, что гидрокарбильная группа может необязательно содержать один или более гетероатомов N, О или S в своем углеродном скелете;

G представляет собой связь, -О-, -S-, -SO-, -SO₂-, -SO(=NR^gg)-, -СО-, -C(=S)-, -C(R^g)₂-, -C(=C(R^ggg)₂), -C(=NR^gg)-, -NR^gg-, -O-C(R^g)₂-, -OC(=C(R^ggg)₂), -O-C(=NR^gg)-, -SC(R^g)₂-, -SC(=C(R^ggg)₂)-, -S-C(=NR^gg)-, -SOC(R^g)₂, -SOC(=C(R^ggg)₂)-, -SOC(=NR^gg)-, -SONR^gg, -SO₂C(R^g)₂-, -SO₂C(=C(R^ggg)₂)-, -SO₂C(=NR^gg)-, -SO₂NR^gg-, -SO(=NR^gg)C(R^g)₂-, -SO(=NR^gg)C(=C(R^ggg)₂)-, -SO(=NR^gg)NR^gg-, -COC(R^g)₂-, -CO-C(=C(R^ggg)₂)-, COC(=NR^gg)-, -CO-NR^gg-, -C(=S)C(R^g)₂-, -C(=S)C(=C(R^ggg)₂)-, -C(R^g)₂-O-, -C(R^g)₂-S-, -C(R^g)₂-SO-, -C(R^g)₂-SO₂-, -C(R^g)₂SO(=NR^gg)-, -C(R^g)₂-CO-, C(R^g)₂-C(=S)-, -C(R^g)₂-C(R^g)₂-, -C(R^g)₂C(=C(R^ggg)₂), -C(R^g)₂-C(=NR^gg)-, -C(R^g)₂-NR^gg-, -C(=C(R^ggg)₂)O-, -C(=C(R^ggg)₂)-S-, -C(=C(R^ggg)₂)SO, -C(=C(R^ggg)₂)SO₂-, -C(=C(R^ggg)₂)SO(=NR^gg)-, -C(=C(R^ggg)₂)-CO-, -C(=C(R^ggg)₂)-C(=S)-, -C(=C(R^ggg)₂)C(R^g)₂-, -C(=C(R^ggg)₂)C(=C(R^ggg)₂)-, -C(=C(R^ggg)₂)C(=NR^gg)-, -C(=C(R^ggg)₂)-NR^gg-, -C(=NR^gg)O-, -C(=NR^gg)-S-, -C(=NR^gg)SO, -C(=NR^gg)-SO₂-, -C(=NR^gg)-CO-, -C(=NR^gg)-C(R^g)₂-, -C(=NR^gg)C(=C(R^ggg)₂)-, -C(=NR^gg)C(=NR^gg)-, -C(=NR^gg)-NR^gg-, -NR^gg-SO-, NR^ggSO₂-, -NR^gg-SO(=NR^gg)-, -NR^ggCO-, -NR^gg-C(R^g)₂-, -NR^ggC(=C(R^ggg)₂)-, -NR^ggC(=NR^gg)-, -CR^ggg=CR^ggg-, -CR^ggg=N-, -N=CR^ggg- или -C≡C-;

каждый R^g независимо выбран из водорода или галогена, -ОН, -NO₂, -NH₂, N₃, -SH, -SO₂H, -SO₂NH₂, или насыщенной или ненасыщенной гидрокарбильной группы, причем гидрокарбильная группа может быть неразветвленной или разветвленной, или представлять собой или включать циклические группы, при этом гидрокарбильная группа может быть необязательно замещена, и при том, что гидрокарбильная группа может необязательно содержать один или более гетероатомов N, О или S в своем углеродном скелете;

каждый R^gg независимо выбран из водорода или насыщенной или ненасыщенной гидрокарбильной группы, причем гидрокарбильная группа может быть с прямой или разветвленной цепью, или представляет собой или включает циклические группы, причем гидрокарбильная группа может быть необязательно замещенной, и при том, что гидрокарбильная группа может необязательно содержать один или более гетероатомов N, О или S в своем углеродном скелете;

каждый R^ggg независимо выбран из водорода или галогена, или насыщенной или ненасыщенной гидрокарбильной группы, причем гидрокарбильная группа может быть с прямой или разветвленной цепью, или представляет собой или включает циклические группы, причем гидрокарбильная группа может быть необязательно замещенной, и при том, что гидрокарбильная группа может необязательно содержать один или более гетероатомов N, О или S в своем углеродном скелете;

или причем необязательно любые два или три R^g, любые два R^gg, любые два или три R^ggg, или любые два или три из R^g, R^gg и R^ggg, вместе с атомом или атомами, к которым они присоединены, могут образовывать насыщенную или ненасыщенную циклическую группу, причем циклическая группа необязательно может быть замещена; а также

R² представляет собой циклическую группу, замещенную в α-положении, причем R² необязательно может быть дополнительно замещен.

2. Соединение по п. 1, где Q¹ и Q² оба представляют собой N.

3. Соединение по п. 1 или 2, где Q³ представляет собой NR^qq.

4. Соединение по п. 3, где R^qq независимо выбран из водорода или С₁-С₄ алкильной или С₃-С₄ циклоалкильной группы, причем данная С₁-С₄ алкильная или С₃-С₄ циклоалкильная группа необязательно может быть замещена одной или более группами фтора и/или хлора.

5. Соединение по п. 3, где Q³ представляет собой NH.

6. Соединение по любому одному из пп. 1-5, где J представляет собой -S-, -SO-, -SO₂-, -SO(=NR^jj)-, -SC(R^j)₂-, -SOC(R^j)₂-, -SO₂C(R^j)₂- или -SO(=NR^jj)-C(R^j)₂-.

7. Соединение по п. 6, где:

каждый R^j, где присутствует, независимо выбран из водорода или фтора, хлора, метильной или этильной группы, причем любая метильная или этильная группа может необязательно быть замещена одной или более группами фтора и/или хлора, или любые два R^j, присоединенные к одному и тому же атому углерода, могут вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образовывать 3- или 4-членную циклоалкильную группу или образовывать оксетанильную группу, причем 3- или 4-членная циклоалкильная группа или оксетанильная группа необязательно могут быть замещены одной или более группами фтора и/или хлора; и

каждый R^jj, где присутствует, выбран из водорода, -CN или С₁-С₄ алкильной или С₃-С₄ циклоалкильной группы, причем данная С₁-С₄ алкильная или С₃-С₄ циклоалкильная группа необязательно может быть замещена одной или более группами фтора и/или хлора.

8. Соединение по п. 6, где J представляет собой -S-, -SO-, -SO₂-, -SO(=NH)-, -SCH₂-, -SOCH₂-, -SO₂CH₂- или -SO(=NH)-CH₂-.

9. Соединение по п. 8, где J представляет собой -SO- или -SO₂-.

10. Соединение по п. 9, где J представляет собой -SO₂-.

11. Соединение по любому одному из пп. 6-10, где атом углерода или азота в R¹ непосредственно присоединен к атому серы в J.

12. Соединение по п. 11, где R¹ представляет собой насыщенную или ненасыщенную С₁-С₂₀ гидрокарбильную группу, причем гидрокарбильная группа может быть неразветвленной или разветвленной, или представлять собой или включать циклические группы, при этом гидрокарбильная группа может быть необязательно замещена, и при том, что гидрокарбильная группа может необязательно содержать один или более гетероатомов N, О или S в своем углеродном скелете.

13. Соединение по п. 11 или 12, где:

R¹ представляет собой С₁-С₁₅ алкильную, С₂-С₁₅ алкенильную или С₂-С₁₅ алкинильную группу, все из которых могут быть необязательно замещены, и все из которых могут необязательно содержать один, два или три гетероатома N, О или S в своем углеродном скелете; или

R¹ представляет собой 3-12-членную циклическую группу, причем циклическая группа необязательно может быть замещена; или

R¹ представляет собой R¹⁰-L-, где R¹⁰ представляет собой 3-12-членную циклическую группу, причем циклическая группа необязательно может быть замещенной, где L представляет собой -NH- или алкиленовую группу, причем алкиленовая группа может необязательно содержать один или два гетероатома, независимо выбранных из кислорода и азота в своем углеродном скелете, при том, что алкиленовая группа необязательно может быть замещена, и при этом L содержит от 1 до 10 атомов, отличных от водорода или галогена.

14. Соединение по любому одному из пп. 11-13, где:

R¹ представляет собой C₁-С₁₀ алкильную группу, причем C₁-С₁₀ алкильная группа необязательно может быть замещена одним или более одновалентными заместителями и/или двухвалентными заместителями с π-связью, и при этом C₁-С₁₀ алкильная группа может необязательно содержать один, два или три гетероатома, независимо выбранных из кислорода и азота в своем углеродном скелете; или

R¹ представляет собой фенильную или 5- или 6-членную гетероарильную группу, причем фенильная или 5- или 6-членная гетероарильная группа необязательно может быть замещена; или

R¹ представляет собой 8-10-членную конденсированную бициклическую группу, где первое кольцо в конденсированной бициклической структуре представляет собой неароматическое кольцо, а второе кольцо в конденсированной бициклической структуре представляет собой ароматическое кольцо, и причем конденсированная бициклическая группа необязательно может быть замещена; или

R¹ представляет собой 3-7-членную неароматическую моноциклическую группу или 7-12-членную неароматическую бициклическую группу, причем неароматическая моноциклическая группа или неароматическая бициклическая группа может необязательно быть замещена одним или более одновалентными заместителями и/или двухвалентными заместителями с π-связью; или

R¹ представляет собой R¹⁰-L-, где:

L представляет собой -NH- или алкиленовую группу, причем алкиленовая группа может необязательно содержать один атом азота в своем углеродном скелете, при этом алкиленовая группа необязательно может быть замещена одной или более группами фтора, и где L содержит от 1 до 6 атомов, отличных от водорода или галогена; а также

R¹⁰ представляет собой фенильную или 5- или 6-членную гетероарильную группу, причем фенильная или 5- или 6-членная гетероарильная группа необязательно может быть замещена; или

R¹⁰ представляет собой 3-7-членную неароматическую моноциклическую группу, причем неароматическая моноциклическая группа может необязательно быть замещена одним или более одновалентными заместителями и/или двухвалентными заместителями с π-связью.

15. Соединение по любому одному из пп. 11-14, где R¹ замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена; -CN; -NO₂; -N₃; -R^β; -ОН; -OR^β; -SH; -SR^β; -S-OR^β; -SO₂H; -SO₂R^β; -SO₂NH₂; -SO₂NHR^β; -SO₂N(R^β)₂; -R^αSH; -R^αSR^β; -R^αS-OR^β; -R^αSO₂H; -R^αSO₂R^β; -R^αSO₂NH₂; -R^αSO₂NHR^β; -R^αSO₂N(R^β)₂; -NH₂; -NHR^β; -N(R^β)₂; -N⁺(R^β)₃; -R^α-NH₂; -R^αNHR^β; -R^αN(R^β)₂; -R^αN⁺(R^β)₃; -CHO; -COR^β; -COOH; -COOR^β; -OCOR^β; -R^αCHO; -R^α-COR^β; -R^αCOOH; -R^α-COOR^β; -R^α-OCOR^β; -CONH₂; -CONHR^β; -CON(R^β)₂, оксо (=O); или C₁-C₄ алкиленовым мостиком;

где каждый R^α независимо выбран из алкиленовой, алкениленовой или алкиниленовой группы, причем алкиленовая, алкениленовая или алкиниленовая группа содержит от 1 до 6 атомов в своей основной цепи, причем один или два атома углерода в основной цепи алкиленовой, алкениленовой или алкиниленовой группы могут быть необязательно заменены одним или двумя гетероатомами N, О или S, при этом единичная -СН₂- группа в основной цепи алкиленовой, алкениленовой или алкиниленовой группы может необязательно быть заменена -N⁺(R^β)₂- группой, и при том, что алкиленовая, алкениленовая или алкиниленовая группа необязательно может быть замещена одной или более галогеновыми и/или -R^β группами; и

где каждый -R^β независимо выбран из C₁-С₆ алкила, С₂-С₆ алкенила, С₂-С₆ алкинила или С₂-С₆ циклической группы, или причем любые два или три -R^β, присоединенные к одному и тому же атому азота, могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать С₂-С₇ циклическую группу, и при этом любой -R^β необязательно может быть замещен одной или более С₁-С₄ алкильными, C₁-С₄ галогеналкильными, С₃-С₇ циклоалкильными, -O(C₁-C₄ алкильными), -O(C₁-C₄ галогеналкильными), -O(С₃-С₇ циклоалкильными), галогеновыми, -ОН, -NH₂, -CN, -С≡СН или оксо (=O) группами.

16. Соединение по любому одному из пп. 11-15, где R¹ замещен одной или более галогеновыми группами и/или одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из С₁-С₅ алкила, С₁-С₅ галогеналкила, С₃-С₆ циклоалкила, С₃-С₆ галогенциклоалкила, С₂-С₅ алкенила, С₂-С₅ галогеналкенила, С₅-С₆ циклоалкенила, С₅-C₆ галогенциклоалкенила, С₂-С₅ алкинила, С₂-С₅ галогеналкинила, фенила, галогенфенила, 5- или 6-членного гетероарила (необязательно галогензамещенного), -R¹¹CN, -R¹¹N₃, -R¹¹NO₂, -R¹¹N(R¹²)₂, -R¹¹-OR¹², -R¹¹COR¹², -R¹¹CO-OR¹², -R¹¹CON(R¹²)₂, -R¹¹SO₂R¹², -R¹¹SO₂N(R¹²)₂, оксо (=O),

где R¹¹ независимо выбран из связи, С₁-С₄ алкилена, С₁-С₄ галогеналкилена, С₃-С₄ циклоалкилена или С₃-С₄ галогенциклоалкилена;

каждый R¹² независимо выбран из водорода, С₁-С₅ алкила, С₁-С₅ галогеналкила, С₃-С₅ циклоалкила или С₃-С₅ галогенциклоалкила, или любые два R¹², присоединенные к одному и тому же атому азота, могут вместе образовывать C₂-C₅ алкиленовую или С₂-С₅ галогеналкиленовую группу;

каждый R¹³ независимо выбран из водорода или галогена;

m равно 1, 2 или 3; а также

n равно 1, 2 или 3.

17. Соединение по любому одному из пп. 11-16, где R¹ содержит от 1 до 30 атомов, отличных от водорода или галогена.

18. Соединение по любому одному из пп. 1-17, где G представляет собой -О-, -C(R^g)₂- или -NR^gg-.

19. Соединение по п. 18, где:

каждый R^g, где присутствует, независимо выбран из водорода или фтора, хлора, метильной или этильной группы, причем любая метильная или этильная группа может необязательно быть замещена одной или более группами фтора и/или хлора, или любые два R^g, присоединенные к одному и тому же атому углерода, могут вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образовывать 3- или 4-членную циклоалкильную группу или образовывать оксетанильную группу, причем 3- или 4-членная циклоалкильная группа или оксетанильная группа необязательно могут быть замещены одной или более группами фтора и/или хлора; и

каждый R^gg, когда присутствует, выбран из водорода или С₁-С₄ алкильной или С₃-С₄ циклоалкильной группы, причем данная С₁-С₄ алкильная или С₃-С₄ циклоалкильная группа необязательно может быть замещена одной или более группами фтора и/или хлора.

20. Соединение по п. 18, где G представляет собой -О-, -СН₂- или -NH-.

21. Соединение по любому одному из пп. 1-20, где R² представляет собой фенильную или 5- или 6-членную гетероарильную группу, причем фенильная или гетероарильная группа замещена в α-положении, и где R² необязательно может быть дополнительно замещен.

22. Соединение по п. 21, где фенильная или гетероарильная группа замещена в α- и α'-положениях, и где R² необязательно может быть дополнительно замещен.

23. Соединение по п. 21 или 22, где по меньшей мере один заместитель в α и/или α'-положениях содержит атом углерода.

24. Соединение по п. 22, где оба заместителя в α и α'-положениях содержат атом углерода.

25. Соединение по любому одному из пп. 21-24, где -R² имеет формулу, выбранную из:

где:

А¹ и А² каждый независимо выбран из алкиленовой группы с прямой цепью или алкениленовой группы с прямой цепью, причем один или два атома углерода в основной цепи алкиленовой или алкениленовой группы необязательно могут быть заменены одним или двумя гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода, при этом любое кольцо, содержащее А¹ или А², представляет собой 5- или 6-членное кольцо, и при том, что алкиленовая или алкениленовая группа необязательно может быть замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, -CN, -NO₂, С₁-С₄ алкила, С₁-С₄ галогеналкила, -O(C₁-C₄ алкила) или -O(C₁-C₄ галогеналкила);

каждый R^a независимо выбран из водорода, галогена, -R^aa, -OR^aa или -COR^aa, при условии, что по меньшей мере R^a представляет собой -R^aa, -OR^aa или -COR^aa;

каждый R^b независимо выбран из водорода, галогена, -NO₂, -CN, -R^aa, -OR^aa или -COR^aa;

при условии, что любой R^a или R^b, который непосредственно присоединен к кольцевому атому азота, не представляет собой галоген, -NO₂, -CN или -OR^aa;

каждый R^aa независимо выбран из C₁-С₆ алкильной, С₂-С₆ алкенильной, С₂-С₆ алкинильной или 3-7-членной циклической группы, причем каждая C₁-С₆ алкильная, С₂-С₆ алкенильная или C₂-C₆ алкинильная группа необязательно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, -CN, -NO₂, -O(C₁-C₄ алкила) или -O(C₁-C₄ галогеналкила), и при этом каждая 3-7-членная циклическая группа необязательно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, -NH₂, -CN, -NO₂, -В¹, -CH₂B¹, -OB¹, -ОСН₂В¹, -NHB¹, -N(B¹)₂, -CONH₂, -CONHB¹, -CO-N(B¹)₂, -NHCOB¹, -NB¹COB¹ или -В¹¹;

каждый В¹ независимо выбран из C₁-С₆ алкильной, С₂-С₆ алкенильной, С₂-С₆ алкинильной, С₃-С₁₀ циклоалкильной, С₅-С₁₀ циклоалкенильной, С₆-С₁₀ арильной или 4-10-членной гетероциклической группы, содержащей один или два кольцевых гетероатома N и/или О, или два В¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-10-членную гетероциклическую группу, содержащую один или два кольцевых гетероатома N и/или О, причем любой В¹ необязательно может быть галоген-замещенным и/или замещенным одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -ОН, -NH₂, -В¹², -OB¹², -NHB¹² или -N(B¹²)₂;

каждый В¹¹ независимо выбран из C₁-C₈ алкиленовой или C₂-C₈ алкениленовой группы, причем один или два атома углерода в скелете алкиленовой или алкениленовой группы необязательно могут быть заменены одним или двумя гетероатомами N и/или О, и при этом алкиленовая или алкениленовая группа необязательно может быть галоген-замещенной и/или замещенной одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -ОН, -NH₂, -В¹², -OB¹², -NHB¹² или -N(B¹²)₂;

каждый В¹² независимо выбран из С₁-С₃ алкильной или С₁-С₃ галогеналкильной группы;

каждый R^c выбран из водорода, галогена, -ОН, -NO₂, -CN, -R^cc, -R^cx, -OR^cc, -COR^cc, -COOR^cc, -CONH₂, -CONHR^cc, -CON(R^cc)₂, -C(=NH)R^cc, -C(=NH)NH₂, -C(=NH)NHR^cc, -C(=NH)N(R^cc)₂, -C(=NR^cc)R^cc, -C(=NR^cc)NHR^cc, -C(=NR^cc)N(R^cc)₂, -C(=NOH)R^cc или -C(=NOR^cc)R^cc;

каждый R^cc независимо выбран из C₁-C₄ алкила, С₁-С₄ галогеналкила, С₃-С₄ циклоалкила или С₃-С₄ галогенциклоалкила, или любые два R^cc, присоединенные к одному и тому же атому азота, могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать 3-6-членную насыщенную гетероциклическую группу, причем 3-6-членная насыщенная гетероциклическая группа необязательно является галогензамещенной; а также

каждый R^cx выбран из 3-7-членной циклической группы, причем 3-7-членная циклическая группа необязательно является галогензамещенной.

26. Соединение по любому одному из пп. 21-25, где R² содержит от 10 до 35 атомов, отличных от водорода или галогена.

27. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:

28. Фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство соединения по любому одному из пп. 1-27.

29. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому одному из пп. 1-27, или фармацевтически приемлемую соль, сольват или пролекарство по п. 28, и фармацевтически приемлемый эксципиент.

30. Соединение по любому одному из пп. 1-27 или фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство по п. 28, или фармацевтическая композиция по п. 29 для применения в медицине.

31. Соединение, фармацевтически приемлемая соль, сольват, пролекарство или фармацевтическая композиция по п. 30 для применения в лечении или предотвращении заболевания, расстройства или патологического состояния, причем заболевание, расстройство или патологическое состояние отвечает на ингибирование NLRP3.

32. Соединение, фармацевтически приемлемая соль, сольват, пролекарство или фармацевтическая композиция по п. 30 или 31 для применения в лечении или предотвращении заболевания, расстройства или патологического состояния, причем заболевание, расстройство или патологическое состояние выбрано из:

(i) воспаления;

(ii) аутоиммунного заболевания;

(iii) рака;

(iv) инфекции;

(v) заболевания центральной нервной системы;

(vi) метаболического заболевания;

(vii) сердечно-сосудистого заболевания;

(viii) респираторного заболевания;

(ix) заболевания печени;

(x) заболевания почек;

(xi) глазного заболевания;

(xii) заболевания кожи;

(xiii) лимфатического заболевания;

(xiv) психологического расстройства;

(xv) болезни трансплантат против хозяина;

(xvi) аллодинии; а также

(xvii) любого заболевания, при котором у человека определено наличие зародышевой или соматической немолчащей мутации в NLRP3.

33. Соединение, фармацевтически приемлемая соль, сольват, пролекарство или фармацевтическая композиция по п. 30 или 31 для применения в лечении или предотвращении заболевания, расстройства или патологического состояния, причем заболевание, расстройство или патологическое состояние выбрано из:

(i) криопирин-ассоциированных периодических синдромов (CAPS);

(ii) синдрома Макла-Уэлльса (MWS);

(iii) семейного холодового аутовоспалительного синдрома (FCAS);

(iv) многосистемного воспалительного заболевания новорожденных (NOMID);

(v) семейной средиземноморской лихорадки (FMF);

(vi) пиогенного артрита, синдрома гангренозной пиодермы и угрей (PAPA);

(vii) гипериммуноглобулинемии D и синдрома периодической лихорадки (HIDS);

(viii) периодического синдрома, связанного с рецептором фактора некроза опухоли (TNF) (TRAPS);

(ix) системного ювенильного идиопатического артрита;

(x) болезни Стилла у взрослых (AOSD);

(xi) рецидивирующего полихондрита;

(xii) синдрома Шницлера;

(xiii) синдрома Свита;

(xiv) болезни Бехчета;

(xv) антисинтетазного синдрома;

(xvi) дефицита антагониста рецептора интерлейкина 1 (DIRA); а также

(xvii) гаплонедостаточности А20 (НА20).

34. Способ ингибирования NLRP3, включающий применение соединения по любому одному из пп. 1-27 или фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства по п. 28, или фармацевтической композиции по п. 29 для ингибирования NLRP3.