JPH06505483A - サイトカイン阻害剤 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (63)
- 1.サイトカイン類の生産阻害を必要とするヒトを含む哺乳類におけるサイトカ イン類の生産を阻害する方法であって、このような哺乳類に、有効なサイトカイ ン生産阻害量の式: ▲数式、化学式、表等があります▼式(I)[式中、nは3〜7; mは1または2; R1およびR2は同一または相異なり、水素または直鎖、分岐鎖もしくは環状ア ルキルから選択される(ただし、R1およびR2に含まれる炭素原子を合わせた 合計数は5〜10である)か;あるいは、R1およびR2は一緒になって炭素原 子数3〜7の環状アルキル基を形成し: R3およびR4は同一または相異なり、水素または炭素原子数1〜3の直鎖アル キルから選択されるか;あるいは、R3およびR4は窒素原子と一緒になって原 子数5〜8のヘテロ環式基を形成する]で示される化合物;あるいは、その医薬 上許容される塩または水和物または溶媒和物を投与することからなる方法。
- 2.前記化合物がN,N−ジメチル−8,8−ジプロピル−2−アザスピロ[4 ,5]デカン−2−プロパンアミン二塩酸塩である請求項1記載の方法。
- 3.前記サイトカインがインターロイキン−1である請求項2記載の方法。
- 4.前記サイトカインが腫瘍壊死因子である請求項2記載の方法。
- 5.前記化合物が経口的に投与される請求項2記載の方法。
- 6.1日につき約1〜約2000mgの化合物が投与される請求項5記載の方法 。
- 7.前記化合物が非経口的に投与される請求項2記載の方法。
- 8.1日につき約0.1〜約1000mgの化合物が投与される請求項7記載の 方法。
- 9.前記化合物が吸入によって投与される請求項2記載の方法。
- 10.1日につき約10〜約100mgの化合物が投与される請求項9記載の方 法。
- 11.前記化合物が局所的に投与される請求項2記載の方法。
- 12.1日につき約1.5mg/体重1kg〜約500mg/体重1kgが投与 される請求項11記載の方法。
- 13.前記化合物がN,N−ジメチル−8,8−ジプロピル−2−アザスピロ[ 4,5]デカン−2−プロパンアミン;あるいは、その医薬上許容される塩また は水和物または溶媒和物である請求項1記載の方法。
- 14.前記哺乳類が骨吸収性疾患に罹患している請求項2記載の方法。
- 15.前記骨吸収性疾患が骨粗鬆症である請求項14記載の方法。
- 16.前記骨吸収性疾患がパジェット病である請求項14記載の方法。
- 17.前記哺乳類が内毒素誘発性ショックに罹患している請求項2記載の方法。
- 18.前記哺乳類がマラリアに罹患している請求項2記載の方法。
- 19.前記哺乳類が後天性免疫不全症候群(AIDS)に伴う悪液質に罹患して いる請求項2記載の方法。
- 20.前記哺乳類が後天性免疫不全症候群(AIDS)に罹患している請求項2 記載の方法。
- 21.所望の治療効果がプロスタグランジン生産の阻害である請求項3記載の方 法。
- 22.式(I): ▲数式、化学式、表等があります▼式(I)[式中、nは3〜7; mは1または2; R1およびR2は同一または相異なり、水素または直鎖、分岐鎖もしくは環状ア ルキルから選択される(ただし、R1およびR2に含まれる炭素原子を合わせた 合計数は5〜10である)か:あるいは、R1およびR2は一緒になって炭素原 子数3〜7の環状アルキル基を形成し; R3およびR4は同一または相異なり、水素または炭素原子数1〜3の直鎖アル キルから選択されるか;あるいは、R3およびR4は窒素原子と一緒になって原 子数5〜8のヘテロ環式基を形成する]で示される化合物;あるいは、その医薬 上許容される塩または水和物また溶媒和物の、ヒトを含む哺乳類におけるサイト カイン類の生産を阻害するのに使用する医薬品の製造への使用。
- 23.前記化合物がN,N−ジメチル−8,8−ジプロピル−2−アザスピロ[ 4,5]デカン−2−プロパンアミン二塩酸塩である請求項1記載の使用。
- 24.前記サイトカインがインターロイキン−1である請求項2記載の使用。
- 25.前記サイトカインが腫瘍壊死因子である請求項2記載の方法。
- 26.前記化合物が経口的に投与される請求項2記載の使用。
- 27.1日につき約1〜約2000mgの化合物が投与される請求項5記載の使 用。
- 28.前記化合物が非経口的に投与される請求項2記載の使用。
- 29.1日につき約0.1〜約1000mgの化合物が投与される請求項7記載 の使用。
- 30.前記化合物が吸入によって投与される請求項2記載の使用。
- 31.1日につき約10〜約100mgの化合物が投与される請求項9記載の使 用。
- 32.前記化合物が局所的に投与される請求項2記載の使用。
- 33.1日につき約1.5mg/体重1kg〜約500mg/体重1kgが投与 される請求項11記載の使用。
- 34.前記化合物がN,N−ジメチル−8,8−ジプロピル−2−アザスピロ[ 4,5]デカン−2−プロパンアミン;またはその医薬上許容される塩または水 和物または溶媒和物である請求項1記載の使用。
- 35.前記哺乳類が骨吸収性疾患に罹患している請求項2記載の使用。
- 36.前記骨吸収性疾患が骨粗鬆症である請求項14記載の使用。
- 37.前記骨吸収性疾患がパジェット病である請求項14記載の使用。
- 38.前記哺乳類が内毒素誘発性ショックに罹患している請求項2記載の使用。
- 39.前記哺乳類がマラリアに罹患している請求項2記載の使用。
- 40.前記哺乳類が後天性免疫不全症候群(AIDS)に伴う悪液質に罹患して いる請求項2記載の使用。
- 41.前記哺乳類が後天性免疫不全症候群(AIDS)に罹患している請求項2 記載の使用。
- 42.所望の治療効果がプロスタグランジン生産の阻害である請求項3記載の使 用。
- 43.ヒトを含む哺乳類におけるサイトカイン類の生産を阻害するのに使用する 医薬組成物であって、式(I): ▲数式、化学式、表等があります▼式(I)[式中、nは3〜7; mは1または2; R1およびR2は同一または相異なり、水素または直鎖、分岐鎖もしくは環状ア ルキルから選択される(ただし、R1およびR2に含まれる炭素原子を合わせた 合計数は5〜10である)か;あるいは、R1およびR2は一緒になって炭素原 子数3〜7の環状アルキル基を形成し; R3およびR4は同一または相異なり、水素または炭素原子数1〜3の直鎖アル キルから選択されるか;あるいは、R3およびR4は窒素原子と一緒になって原 子数5〜8のヘテロ環式基を形成する]で示される化合物;および医薬上許容さ れる賦形剤からなる組成物。
- 44.前記化合物がN,N−ジメチル−8,8−ジプロピル−2−アザスピロ[ 4,5]デカン−2−プロパンアミン二塩酸塩である請求項1記載の組成物。
- 45.前記サイトカインがインターロイキン−1である請求項2記載の組成物。
- 46.前記サイトカインが腫瘍壊死因子である請求項2記載の組成物。
- 47.前記化合物が経口的に投与される請求項2記載の組成物。
- 48.1日につき約1〜約2000mgの化合物が投与される請求項5記載の組 成物。
- 49.前記化合物が非経口的に投与される請求項2記載の組成物。
- 50.1日につき約0.1〜約1000mgの化合物が投与される請求項7記載 の組成物。
- 51.前記化合物が吸入によって投与される請求項2記載の組成物。
- 52.1日につき約10〜約100mgの化合物が投与される請求項9記載の組 成物。
- 53.前記化合物が局所的に投与される請求項2記載の組成物。
- 54.1日につき約1.5mg/体重1kg〜約500mg/体重1kgが投与 される請求項11記載の組成物。
- 55.前記化合物がN,N−ジメチル−8,8−ジプロピル−2−アザスピロ[ 4,5]デカン−2−プロパンアミンである請求項1記載の組成物。
- 56.前記哺乳類が骨吸収性疾患に罹患している請求項2記載の組成物。
- 57.前記骨吸収性疾患が骨粗鬆症である請求項14記載の組成物。
- 58.前記骨吸収性疾患がパジェット病である請求項14記載の組成物。
- 59.前記哺乳類が内毒素誘発性ショックに罹患している請求項2記載の組成物 。
- 60.前記哺乳類がマラリアに罹患している請求項2記載の組成物。
- 61.前記哺乳類が後天性免疫不全症候群(AIDS)に伴う悪液質に罹患して いる請求項2記載の組成物。
- 62.前記哺乳類が後天性免疫不全症候群(AIDS)に罹患している請求項2 記載の組成物。
- 63.所望の治療効果がプロスタグランジン生産の阻害である請求項3記載の組 成物。
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