RU2020132318A - Пиразольные соединения, замещенные гетероарилом, и их применение в фармацевтике - Google Patents
Пиразольные соединения, замещенные гетероарилом, и их применение в фармацевтике Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020132318A RU2020132318A RU2020132318A RU2020132318A RU2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- compound
- acceptable salt
- paragraphs
- diabetes
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (40)
1. Соединение, имеющее формулу [X]
где R1 представляет собой атом водорода или галоген;
R2 представляет собой C1-6 алкил или галоген-C1-6 алкил;
Кольцо Het представляет собой:
(1) пиридил, замещенный R3; или
(2) пиразинил, пиримидинил или пиридазинил, необязательно замещенный R4;
R3 представляет собой циано-группу, галоген или галоген-C1-3 алкил;
R4 представляет собой галоген, гидрокси-группу, C1-3 алкил, галоген-C1-3 алкил, C1-3 алкокси-группу или -N(R5)(R6); и
R5 и R6 каждый независимо представляет собой атом водорода или C1-3 алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой галоген.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1 или 2, где R2 представляет собой галоген-C1-6 алкил.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-3, где Кольцо Het представляет собой пиридил, замещенный R3.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-3, где Кольцо Het представляет собой пиразинил, пиримидинил или пиридазинил, необязательно замещенный R4.
6. Соединение, имеющее формулу [I]
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение, имеющее формулу [II]
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение, имеющее формулу [III]
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение, имеющее формулу [IV]
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-9 и фармацевтически приемлемый носитель.
11. SGLT1 ингибитор, содержащий соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-9.
12. Средство для терапии или профилактики диабета, содержащее соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-9.
13. Средство для терапии или профилактики по п. 12, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
14. Способ ингибирования SGLT1, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9.
15. Способ лечения или профилактики диабета, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9.
16. Способ по п. 15, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
17. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9 для производства ингибитора SGLT1.
18. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9 для производства средства для терапии или профилактики диабета.
19. Применение по п. 18, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
20. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-9 для применения с целью ингибирования SGLT1.
21. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-9 для применения в лечении или профилактике диабета.
22. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 21, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2018-072557 | 2018-04-04 | ||
| JP2018072557 | 2018-04-04 | ||
| PCT/JP2019/014721 WO2019194207A1 (ja) | 2018-04-04 | 2019-04-03 | ヘテロアリールで置換されたピラゾール化合物及びその医薬用途 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020132318A true RU2020132318A (ru) | 2022-04-29 |
| RU2020132318A3 RU2020132318A3 (ru) | 2022-04-29 |
| RU2805312C2 RU2805312C2 (ru) | 2023-10-13 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2022166280A (ja) | 2022-11-01 |
| EP3778593A1 (en) | 2021-02-17 |
| TWI805727B (zh) | 2023-06-21 |
| TW201942114A (zh) | 2019-11-01 |
| US20220048896A1 (en) | 2022-02-17 |
| WO2019194207A1 (ja) | 2019-10-10 |
| KR20200139696A (ko) | 2020-12-14 |
| AR114465A1 (es) | 2020-09-09 |
| BR112020019939A2 (pt) | 2021-01-05 |
| US20190330193A1 (en) | 2019-10-31 |
| CA3089092A1 (en) | 2019-10-10 |
| US20240166632A1 (en) | 2024-05-23 |
| CN111902408A (zh) | 2020-11-06 |
| CN111902408B (zh) | 2023-11-14 |
| JP7130588B2 (ja) | 2022-09-05 |
| PE20201068A1 (es) | 2020-10-19 |
| CO2020012353A2 (es) | 2021-01-18 |
| ZA202006053B (en) | 2022-03-30 |
| EP3778593A4 (en) | 2021-12-22 |
| SG11202009179TA (en) | 2020-10-29 |
| MX2020010433A (es) | 2020-10-28 |
| AU2019249560A1 (en) | 2020-07-23 |
| JP2019182852A (ja) | 2019-10-24 |
| AU2019249560B2 (en) | 2023-10-05 |
| PH12020551624A1 (en) | 2021-07-12 |
| JP2024050645A (ja) | 2024-04-10 |
| US10988462B2 (en) | 2021-04-27 |
| IL277686A (en) | 2020-11-30 |
| CL2020002550A1 (es) | 2021-01-15 |
| RU2020132318A3 (ru) | 2022-04-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2019517487A5 (ru) | ||
| JP2020526561A5 (ru) | ||
| RU2013149174A (ru) | Новое имидазооксазиновое соединение или его соль | |
| RU2019106484A (ru) | Гетероциклическое соединение | |
| JP2012507566A5 (ru) | ||
| PH12020552004A1 (en) | Heterocyclic compounds as kinase inhibitors, compositions comprising the heterocyclic compound, and methods of use thereof | |
| RU2017127135A (ru) | Терапевтическое средство против рака желчных протоков | |
| JP2007534695A5 (ru) | ||
| RU2016110096A (ru) | Новое хинолин-замещенное соединение | |
| RU2004121161A (ru) | Замещенные 2-тио-3,5-дициано-4-фенил-6-аминопиридины и их применение | |
| RU2012104700A (ru) | Азабициклосоединение и его соль | |
| RU2015133450A (ru) | Соединения имидазопиридина и их применение | |
| CA2412968A1 (en) | Substituted pyridines as selective cyclooxygenase-2 inhibitors | |
| RU2017110211A (ru) | ИНГИБИТОРЫ α-АМИНО-β-КАРБОКСИМУКОНАТ-ε-СЕМИАЛЬДЕГИД-ДЕКАРБОКСИЛАЗЫ | |
| RU2017131354A (ru) | Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия | |
| JP2016040288A5 (ru) | ||
| NO20076425L (no) | Fremgangsmater for behandling av drug-resistent cancer | |
| RU2017116196A (ru) | 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 | |
| RU2015134558A (ru) | Моноциклическое пиридиновое производное | |
| RU2018113718A (ru) | Новые соединения | |
| JP2014510147A5 (ru) | ||
| RU2011112684A (ru) | АГЕНТ, СПОСОБСТВУЮЩИЙ РОСТУ ВОЛОС, СОДЕРЖАЩИЙ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА ПРОИЗВОДНОЕ 15,15-ДИФТОРПРОСТАГЛАНДИНА F2α | |
| PH12020551624A1 (en) | Pyrazole compounds substituted with heteroaryl and pharmaceutical use thereof | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| JP2014516070A5 (ru) |