RU2020132318A - Пиразольные соединения, замещенные гетероарилом, и их применение в фармацевтике - Google Patents

Пиразольные соединения, замещенные гетероарилом, и их применение в фармацевтике Download PDF

Info

Publication number
RU2020132318A
RU2020132318A RU2020132318A RU2020132318A RU2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
compound
acceptable salt
paragraphs
diabetes
Prior art date
Application number
RU2020132318A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020132318A3 (ru
RU2805312C2 (ru
Inventor
Томоя МИУРА
Синтаро ХИРАСИМА
Томоюки МАНАБЭ
Тэцуя ИИДА
Кэнтаро САКУРАЙ
Original Assignee
Джапан Тобакко Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джапан Тобакко Инк. filed Critical Джапан Тобакко Инк.
Publication of RU2020132318A3 publication Critical patent/RU2020132318A3/ru
Publication of RU2020132318A publication Critical patent/RU2020132318A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2805312C2 publication Critical patent/RU2805312C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4151,2-Diazoles
    • A61K31/41551,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (40)

1. Соединение, имеющее формулу [X]
Figure 00000001
,
где R1 представляет собой атом водорода или галоген;
R2 представляет собой C1-6 алкил или галоген-C1-6 алкил;
Кольцо Het представляет собой:
(1) пиридил, замещенный R3; или
(2) пиразинил, пиримидинил или пиридазинил, необязательно замещенный R4;
R3 представляет собой циано-группу, галоген или галоген-C1-3 алкил;
R4 представляет собой галоген, гидрокси-группу, C1-3 алкил, галоген-C1-3 алкил, C1-3 алкокси-группу или -N(R5)(R6); и
R5 и R6 каждый независимо представляет собой атом водорода или C1-3 алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой галоген.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1 или 2, где R2 представляет собой галоген-C1-6 алкил.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-3, где Кольцо Het представляет собой пиридил, замещенный R3.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-3, где Кольцо Het представляет собой пиразинил, пиримидинил или пиридазинил, необязательно замещенный R4.
6. Соединение, имеющее формулу [I]
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение, имеющее формулу [II]
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение, имеющее формулу [III]
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение, имеющее формулу [IV]
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-9 и фармацевтически приемлемый носитель.
11. SGLT1 ингибитор, содержащий соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-9.
12. Средство для терапии или профилактики диабета, содержащее соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-9.
13. Средство для терапии или профилактики по п. 12, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
14. Способ ингибирования SGLT1, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9.
15. Способ лечения или профилактики диабета, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9.
16. Способ по п. 15, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
17. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9 для производства ингибитора SGLT1.
18. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9 для производства средства для терапии или профилактики диабета.
19. Применение по п. 18, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
20. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-9 для применения с целью ингибирования SGLT1.
21. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-9 для применения в лечении или профилактике диабета.
22. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 21, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
RU2020132318A 2018-04-04 2019-04-03 Пиразольные соединения, замещенные гетероарилом, и их применение в фармацевтике RU2805312C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2018072557 2018-04-04
JP2018-072557 2018-04-04
PCT/JP2019/014721 WO2019194207A1 (ja) 2018-04-04 2019-04-03 ヘテロアリールで置換されたピラゾール化合物及びその医薬用途

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2020132318A3 RU2020132318A3 (ru) 2022-04-29
RU2020132318A true RU2020132318A (ru) 2022-04-29
RU2805312C2 RU2805312C2 (ru) 2023-10-13

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
US20190330193A1 (en) 2019-10-31
IL277686B1 (en) 2024-07-01
TWI805727B (zh) 2023-06-21
TW201942114A (zh) 2019-11-01
RU2020132318A3 (ru) 2022-04-29
SG11202009179TA (en) 2020-10-29
EP3778593A1 (en) 2021-02-17
US10988462B2 (en) 2021-04-27
KR20200139696A (ko) 2020-12-14
JP2019182852A (ja) 2019-10-24
JP2024050645A (ja) 2024-04-10
CL2020002550A1 (es) 2021-01-15
BR112020019939A2 (pt) 2021-01-05
CN111902408B (zh) 2023-11-14
AR114465A1 (es) 2020-09-09
WO2019194207A1 (ja) 2019-10-10
CO2020012353A2 (es) 2021-01-18
MX2020010433A (es) 2020-10-28
PH12020551624A1 (en) 2021-07-12
JP7130588B2 (ja) 2022-09-05
CN111902408A (zh) 2020-11-06
ZA202006053B (en) 2022-03-30
PE20201068A1 (es) 2020-10-19
IL277686A (en) 2020-11-30
US20240166632A1 (en) 2024-05-23
US20220048896A1 (en) 2022-02-17
JP2022166280A (ja) 2022-11-01
AU2019249560A1 (en) 2020-07-23
CA3089092A1 (en) 2019-10-10
AU2019249560B2 (en) 2023-10-05
EP3778593A4 (en) 2021-12-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2019517487A5 (ru)
JP2020526561A5 (ru)
RU2013149174A (ru) Новое имидазооксазиновое соединение или его соль
RU2019106484A (ru) Гетероциклическое соединение
JP2012507566A5 (ru)
PH12020552004A1 (en) Heterocyclic compounds as kinase inhibitors, compositions comprising the heterocyclic compound, and methods of use thereof
RU2017127135A (ru) Терапевтическое средство против рака желчных протоков
RU2016110096A (ru) Новое хинолин-замещенное соединение
JP2007534695A5 (ru)
RU2004121161A (ru) Замещенные 2-тио-3,5-дициано-4-фенил-6-аминопиридины и их применение
RU2012104700A (ru) Азабициклосоединение и его соль
RU2015133450A (ru) Соединения имидазопиридина и их применение
RU2017110211A (ru) ИНГИБИТОРЫ α-АМИНО-β-КАРБОКСИМУКОНАТ-ε-СЕМИАЛЬДЕГИД-ДЕКАРБОКСИЛАЗЫ
JP2015517574A5 (ru)
CA2412968A1 (en) Substituted pyridines as selective cyclooxygenase-2 inhibitors
RU2017131354A (ru) Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия
JP2016040288A5 (ru)
NO20076425L (no) Fremgangsmater for behandling av drug-resistent cancer
RU2015134558A (ru) Моноциклическое пиридиновое производное
RU2018113718A (ru) Новые соединения
RU2020115045A (ru) Азотсодержащее гетероарильное соединение и его фармацевтическое применение
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
RU2011112684A (ru) АГЕНТ, СПОСОБСТВУЮЩИЙ РОСТУ ВОЛОС, СОДЕРЖАЩИЙ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА ПРОИЗВОДНОЕ 15,15-ДИФТОРПРОСТАГЛАНДИНА F2α
JP2019065009A5 (ru)
PH12020551624A1 (en) Pyrazole compounds substituted with heteroaryl and pharmaceutical use thereof