RU2020132318A - Пиразольные соединения, замещенные гетероарилом, и их применение в фармацевтике - Google Patents
Пиразольные соединения, замещенные гетероарилом, и их применение в фармацевтике Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020132318A RU2020132318A RU2020132318A RU2020132318A RU2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A RU 2020132318 A RU2020132318 A RU 2020132318A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- compound
- acceptable salt
- paragraphs
- diabetes
- Prior art date
Links
- WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N Pyrazole Chemical group C=1C=NNC=1 WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 19
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 19
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 8
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 108091006277 SLC5A1 Proteins 0.000 claims 4
- 102000058090 Sodium-Glucose Transporter 1 Human genes 0.000 claims 4
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 3
- -1 (1) pyridyl Chemical group 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (40)
1. Соединение, имеющее формулу [X]
где R1 представляет собой атом водорода или галоген;
R2 представляет собой C1-6 алкил или галоген-C1-6 алкил;
Кольцо Het представляет собой:
(1) пиридил, замещенный R3; или
(2) пиразинил, пиримидинил или пиридазинил, необязательно замещенный R4;
R3 представляет собой циано-группу, галоген или галоген-C1-3 алкил;
R4 представляет собой галоген, гидрокси-группу, C1-3 алкил, галоген-C1-3 алкил, C1-3 алкокси-группу или -N(R5)(R6); и
R5 и R6 каждый независимо представляет собой атом водорода или C1-3 алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой галоген.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1 или 2, где R2 представляет собой галоген-C1-6 алкил.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-3, где Кольцо Het представляет собой пиридил, замещенный R3.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-3, где Кольцо Het представляет собой пиразинил, пиримидинил или пиридазинил, необязательно замещенный R4.
6. Соединение, имеющее формулу [I]
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение, имеющее формулу [II]
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение, имеющее формулу [III]
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение, имеющее формулу [IV]
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-9 и фармацевтически приемлемый носитель.
11. SGLT1 ингибитор, содержащий соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-9.
12. Средство для терапии или профилактики диабета, содержащее соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-9.
13. Средство для терапии или профилактики по п. 12, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
14. Способ ингибирования SGLT1, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9.
15. Способ лечения или профилактики диабета, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9.
16. Способ по п. 15, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
17. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9 для производства ингибитора SGLT1.
18. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-9 для производства средства для терапии или профилактики диабета.
19. Применение по п. 18, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
20. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-9 для применения с целью ингибирования SGLT1.
21. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-9 для применения в лечении или профилактике диабета.
22. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 21, где диабет представляет собой диабет 2-го типа.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2018072557 | 2018-04-04 | ||
JP2018-072557 | 2018-04-04 | ||
PCT/JP2019/014721 WO2019194207A1 (ja) | 2018-04-04 | 2019-04-03 | ヘテロアリールで置換されたピラゾール化合物及びその医薬用途 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2020132318A3 RU2020132318A3 (ru) | 2022-04-29 |
RU2020132318A true RU2020132318A (ru) | 2022-04-29 |
RU2805312C2 RU2805312C2 (ru) | 2023-10-13 |
Family
ID=
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US20190330193A1 (en) | 2019-10-31 |
IL277686B1 (en) | 2024-07-01 |
TWI805727B (zh) | 2023-06-21 |
TW201942114A (zh) | 2019-11-01 |
RU2020132318A3 (ru) | 2022-04-29 |
SG11202009179TA (en) | 2020-10-29 |
EP3778593A1 (en) | 2021-02-17 |
US10988462B2 (en) | 2021-04-27 |
KR20200139696A (ko) | 2020-12-14 |
JP2019182852A (ja) | 2019-10-24 |
JP2024050645A (ja) | 2024-04-10 |
CL2020002550A1 (es) | 2021-01-15 |
BR112020019939A2 (pt) | 2021-01-05 |
CN111902408B (zh) | 2023-11-14 |
AR114465A1 (es) | 2020-09-09 |
WO2019194207A1 (ja) | 2019-10-10 |
CO2020012353A2 (es) | 2021-01-18 |
MX2020010433A (es) | 2020-10-28 |
PH12020551624A1 (en) | 2021-07-12 |
JP7130588B2 (ja) | 2022-09-05 |
CN111902408A (zh) | 2020-11-06 |
ZA202006053B (en) | 2022-03-30 |
PE20201068A1 (es) | 2020-10-19 |
IL277686A (en) | 2020-11-30 |
US20240166632A1 (en) | 2024-05-23 |
US20220048896A1 (en) | 2022-02-17 |
JP2022166280A (ja) | 2022-11-01 |
AU2019249560A1 (en) | 2020-07-23 |
CA3089092A1 (en) | 2019-10-10 |
AU2019249560B2 (en) | 2023-10-05 |
EP3778593A4 (en) | 2021-12-22 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2019517487A5 (ru) | ||
JP2020526561A5 (ru) | ||
RU2013149174A (ru) | Новое имидазооксазиновое соединение или его соль | |
RU2019106484A (ru) | Гетероциклическое соединение | |
JP2012507566A5 (ru) | ||
PH12020552004A1 (en) | Heterocyclic compounds as kinase inhibitors, compositions comprising the heterocyclic compound, and methods of use thereof | |
RU2017127135A (ru) | Терапевтическое средство против рака желчных протоков | |
RU2016110096A (ru) | Новое хинолин-замещенное соединение | |
JP2007534695A5 (ru) | ||
RU2004121161A (ru) | Замещенные 2-тио-3,5-дициано-4-фенил-6-аминопиридины и их применение | |
RU2012104700A (ru) | Азабициклосоединение и его соль | |
RU2015133450A (ru) | Соединения имидазопиридина и их применение | |
RU2017110211A (ru) | ИНГИБИТОРЫ α-АМИНО-β-КАРБОКСИМУКОНАТ-ε-СЕМИАЛЬДЕГИД-ДЕКАРБОКСИЛАЗЫ | |
JP2015517574A5 (ru) | ||
CA2412968A1 (en) | Substituted pyridines as selective cyclooxygenase-2 inhibitors | |
RU2017131354A (ru) | Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия | |
JP2016040288A5 (ru) | ||
NO20076425L (no) | Fremgangsmater for behandling av drug-resistent cancer | |
RU2015134558A (ru) | Моноциклическое пиридиновое производное | |
RU2018113718A (ru) | Новые соединения | |
RU2020115045A (ru) | Азотсодержащее гетероарильное соединение и его фармацевтическое применение | |
RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
RU2011112684A (ru) | АГЕНТ, СПОСОБСТВУЮЩИЙ РОСТУ ВОЛОС, СОДЕРЖАЩИЙ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА ПРОИЗВОДНОЕ 15,15-ДИФТОРПРОСТАГЛАНДИНА F2α | |
JP2019065009A5 (ru) | ||
PH12020551624A1 (en) | Pyrazole compounds substituted with heteroaryl and pharmaceutical use thereof |