RU2020129359A - Фармацевтическая лекарственная форма для эмульсии симетикона и лоперамида - Google Patents
Фармацевтическая лекарственная форма для эмульсии симетикона и лоперамида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020129359A RU2020129359A RU2020129359A RU2020129359A RU2020129359A RU 2020129359 A RU2020129359 A RU 2020129359A RU 2020129359 A RU2020129359 A RU 2020129359A RU 2020129359 A RU2020129359 A RU 2020129359A RU 2020129359 A RU2020129359 A RU 2020129359A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dosage form
- pharmaceutical dosage
- loperamide
- esters
- emulsion
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/451—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. glutethimide, meperidine, loperamide, phencyclidine, piminodine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/695—Silicon compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/80—Polymers containing hetero atoms not provided for in groups A61K31/755 - A61K31/795
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4816—Wall or shell material
- A61K9/4825—Proteins, e.g. gelatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4833—Encapsulating processes; Filling of capsules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (30)
1. Фармацевтическая лекарственная форма, содержащая
оболочку капсулы; и
наполняющую композицию,
где наполняющая композиция содержит эмульсию (а) симетикона, (b) лоперамида или его фармацевтически приемлемой соли и (с) по меньшей мере двух поверхностно-активных веществ, и
где эмульсия имеет гидрофильно-липофильный баланс в диапазоне от около 8 до около 12.
2. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой фармацевтически приемлемая соль представляет собой гидрохлорид лоперамида.
3. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 2, в которой гидрохлорид лоперамида присутствует в количестве 2 мг.
4. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой симетикон присутствует в количестве 125 мг.
5. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой по меньшей мере два поверхностно-активных вещества включают по меньшей мере одно гидрофильное поверхностно-активное вещество и по меньшей мере одно липофильное поверхностно-активное вещество.
6. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 5, в которой по меньшей мере одно гидрофильное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из сложных эфиров полиэтиленгликоля (ПЭГ) и жирных кислот, сложных эфиров ПЭГ, простых эфиров ПЭГ, глицеридов ПЭГ, насыщенных полигликолизированных глицеридов и их комбинаций.
7. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 5, в которой по меньшей мере одно липофильное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из неионных поверхностно-активных веществ со значениями ГЛБ менее чем 8 и их комбинаций.
8. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 7, в которой по меньшей мере одно липофильное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из макроголглицеридов, сложных эфиров сорбитана и моно- и диглицеридов, моно- и ди-сложных эфиров гликоля, сложных эфиров глицерина, сложных эфиров ПЭГ, лаурата пропиленгликоля, моноолеата глицерина, моноолеата сорбитана, моно- и диглицеридов со средней длиной цепи и их комбинаций.
9. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой по меньшей мере два поверхностно-активных вещества представляют собой Polysorbate® 80 и моноолеат сорбитана.
10. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой гидрофильно-липофильный баланс находится в диапазоне от около 9 до около 11.
11. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой наполняющая композиция дополнительно содержит дополнительный компонент, выбранный из группы, состоящей из разбавителей, растворителей, ароматизирующих агентов и их комбинаций.
12. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой оболочка капсулы представляет собой твердую оболочку капсулы или мягкую оболочку капсулы.
13. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой оболочка капсулы представляет собой мягкую оболочку капсулы на основе желатина.
14. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой оболочка капсулы представляет собой оболочку капсулы на нежелатиновой основе.
15. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 2, в которой гидрохлорид лоперамида присутствует в наполняющей композиции в количестве от около 0,2 мас./мас.% до около 2,7 мас./мас.%.
16. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой симетикон присутствует в наполняющей композиции в количестве от около 4 мас./мас.% до около 66% мас./мас.%.
17. Способ получения фармацевтической лекарственной формы по п. 1, включающий стадии:
(a) получения наполняющей композиции; и
(b) инкапсулирования наполняющей композиции в оболочку капсулы.
18. Способ по п. 17, в котором стадия (а) включает приготовление эмульсии.
19. Способ по п. 18, в котором стадия (а) включает подстадию (a1) приготовления раствора лоперамида или его фармацевтически приемлемой соли.
20. Способ по п. 19, в котором раствор получают путем растворения лоперамида или его фармацевтически приемлемой соли в растворителе, выбранном из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, глицерина, пропиленгликоля и этиленгликоля, воды и их комбинаций.
21. Способ по п. 20, дополнительно включающий добавление антиоксиданта к раствору.
22. Способ по п. 17, в котором стадия (а) включает подстадию (а2) разбавления симетикона изопропилмиристатом.
23. Способ по п. 17, в котором эмульсию готовят без использования перемешивания с высоким усилием сдвига.
24. Способ лечения человека, страдающего желудочно-кишечным расстройством, характеризующимся симптомами диареи и/или метеоризмом или газом, включающий пероральное введение человеку, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества фармацевтической лекарственной формы по п. 1.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201862635138P | 2018-02-26 | 2018-02-26 | |
| US62/635,138 | 2018-02-26 | ||
| PCT/US2019/019564 WO2019165420A1 (en) | 2018-02-26 | 2019-02-26 | Pharmaceutical dosage form for an emulsion of simethicone and loperamide |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020129359A true RU2020129359A (ru) | 2022-04-14 |
| RU2788873C2 RU2788873C2 (ru) | 2023-01-25 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR112020016884A2 (pt) | 2020-12-15 |
| US20210378970A1 (en) | 2021-12-09 |
| AR123394A1 (es) | 2022-11-30 |
| PH12020551272A1 (en) | 2021-07-05 |
| CO2020010592A2 (es) | 2020-12-10 |
| WO2019165420A1 (en) | 2019-08-29 |
| AU2019225236A1 (en) | 2020-09-10 |
| EP3758686A4 (en) | 2021-12-22 |
| CA3091678A1 (en) | 2019-08-29 |
| EP3758686A1 (en) | 2021-01-06 |
| CN111867567A (zh) | 2020-10-30 |
| JP2021514005A (ja) | 2021-06-03 |
| MX2020008813A (es) | 2020-09-28 |
| JP7335256B2 (ja) | 2023-08-29 |
| KR20200128079A (ko) | 2020-11-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR100587551B1 (ko) | 오메가-3 지방산 오일을 함유하는 약학 조성물 | |
| ES2236891T3 (es) | Sistemas binarios hidrofilos para la administracion de ciclosporina. | |
| US7115565B2 (en) | Chemotherapeutic microemulsion compositions of paclitaxel with improved oral bioavailability | |
| JP5607736B2 (ja) | Ｃ型肝炎ウイルスプロテアーゼ阻害剤のための医薬組成物 | |
| JP6051334B2 (ja) | デュタステリドを含む経口軟カプセル製剤 | |
| BG64411B1 (bg) | Фармацевтичен състав | |
| RU2662069C2 (ru) | Липидные композиции рацекадотрила | |
| RU2011148140A (ru) | Самомикроэмульгирующаяся оральная фармацевтическая композиция, содержащая гидрофильное лекарственное средство, и способ ее приготовления | |
| CZ291401B6 (cs) | Farmaceutický prostředek pro solubilizaci obtížně rozpustné účinné látky v nosiči a způsob jeho výroby | |
| RU2632441C2 (ru) | Липидные композиции рацекадотрила | |
| JP2018184458A5 (ru) | ||
| DK2846780T3 (en) | Dissolved Capsule Formulation of 1,1-DIMETHYLETHYL [(1S) -1 - {[(2S, 4R) -4- (7-CHLOR-4-METHOXYISOQUINOLIN-1-YLOXY) -2 - ({(1R, 2S) -1- [(CYCLOPROPYLSULPHONYL) CARBAMOYL] - 2-ETHENYLCYCLOPROPYL} CARBAMOYL) PYRROLIDIN-1-YL] CARBONYL} -2,2-DIMETHYLPROPYLYCARBAMATE | |
| JP6521274B2 (ja) | タキサンを含む経口投与用薬学的組成物 | |
| JP2016512828A5 (ru) | ||
| RU2007137182A (ru) | Микроэмульсии соединений, связывающихся с каннабиноидными рецепторами | |
| CA2434641A1 (en) | Chemotherapeutic microemulsion compositions of paclitaxel with improved oral bioavailability | |
| RU2020129359A (ru) | Фармацевтическая лекарственная форма для эмульсии симетикона и лоперамида | |
| JP2000500504A (ja) | Ｖｘ ４７８のようなｈｉｖプロテアーゼ阻害剤およびビタミンｅ―ｔｐｇｓのような水溶性ビタミンｅを含む組成物 | |
| US20200368221A1 (en) | Solid particle, preparation method therefor, and pharmaceutical composition containing solid particle | |
| JP2005538994A (ja) | 貯蔵における安定な溶出プロファイルを維持可能な医薬剤型 | |
| JP5503939B2 (ja) | アゼラスチン塩酸塩含有カプセル剤 | |
| RU2321404C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения производного пиразол-3-карбоксамида | |
| JP2008150298A (ja) | 溶解性を改善したジフェンヒドラミン含有医薬組成物 | |
| RU2788873C2 (ru) | Фармацевтическая лекарственная форма для эмульсии симетикона и лоперамида | |
| TW200409644A (en) | Improved carrier system for cyclosporin pharmaceutical compositions |