RU2020128412A - Новая композиция для предупреждения или лечения нейродегенеративного расстройства и ее применение - Google Patents
Новая композиция для предупреждения или лечения нейродегенеративного расстройства и ее применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020128412A RU2020128412A RU2020128412A RU2020128412A RU2020128412A RU 2020128412 A RU2020128412 A RU 2020128412A RU 2020128412 A RU2020128412 A RU 2020128412A RU 2020128412 A RU2020128412 A RU 2020128412A RU 2020128412 A RU2020128412 A RU 2020128412A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- pharmaceutically acceptable
- solvate
- isomer
- precursor
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H15/18—Acyclic radicals, substituted by carbocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7024—Esters of saccharides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H1/00—Processes for the preparation of sugar derivatives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H13/00—Compounds containing saccharide radicals esterified by carbonic acid or derivatives thereof, or by organic acids, e.g. phosphonic acids
- C07H13/02—Compounds containing saccharide radicals esterified by carbonic acid or derivatives thereof, or by organic acids, e.g. phosphonic acids by carboxylic acids
- C07H13/04—Compounds containing saccharide radicals esterified by carbonic acid or derivatives thereof, or by organic acids, e.g. phosphonic acids by carboxylic acids having the esterifying carboxyl radicals attached to acyclic carbon atoms
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (42)
1. Соединение, представленное формулой (I) или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью,
отличающееся тем, что 
- шестичленное гетероциклическое кольцо, в котором X представлено кислородом;
R1-R4 каждое по отдельности подбираются из числа водорода, гидроксила, С1-С4 алкила, С2-С4 алкенила, С2-С4 алкинила и галогена, или же две соседние группы R1-R4 связаны друг с другом для образования циклической структуры с основным кольцом; и
R1'-R3' каждое по отдельности подбираются из числа водорода, гидроксила, С1-С4 алкила, С2-С4 алкенила, С2-С4 алкинила и галогена, или же две соседние группы R1'-R3' связаны друг с другом для образования циклической структуры с основным кольцом.
2. Соединение по п. 1, представленное формулой (I) или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью, отличающееся тем, что в 
имеется циклическая структура, выбранная из группы, состоящей из
3. Соединение по п. 1, представленное формулой (I) или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью, отличающееся тем, что в 
имеется циклическая структура 
.
4. Соединение по п. 1, представленное формулой (I) или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью, отличающееся тем, что
R1-R4 каждое по отдельности подбираются из числа водорода, гидроксила и С1-С2 алкила, или же две соседние группы R1-R4 связаны друг с другом для образования пятичленного кольца с основным кольцом; и
R1'-R3' каждое по отдельности подбираются из числа водорода, гидроксила и С1-С2 алкила, или же две соседние группы R1'-R3' связаны друг с другом для образования пятичленного кольца с основным кольцом.
5. Соединение по п. 4, представленное формулой (I) или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью, отличающееся тем, что пятичленное кольцо представлено кислородсодержащим гетероциклическим кольцом и, предпочтительно, содержит два атома кислорода.
6. Соединение по п. 1, представленное формулой (I) или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью, отличающееся тем, что включает
7. Применение соединения по любому из пп. 1-6, представленного формулой (I) или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью, при приготовлении лекарств или комплектов для предотвращения, облегчения или лечения нейродегенеративных заболеваний, депрессии или приступа.
8. Применение по п. 7, отличающееся тем, что нейродегенеративные заболевания представлены
нейродегенеративными заболеваниями, характеризующимися нейровоспалением в мозге; или
нейродегенеративными заболеваниями, характеризующимися значительным повышением продуцирования Αβ; или
нейродегенеративными заболеваниями, характеризующимися значительным снижением способности к обучению и ухудшением памяти; или
нейродегенеративными заболеваниями, характеризующимися значительным снижением количества нейральных клеток-предшественниц.
9. Применение по п. 8, отличающееся тем, что нейродегенеративные заболевания включают болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, деменцию с тельцами Леви, болезнь Хантингтона и амиотропический латеральный склероз.
10. Применение соединения по любому из пп. 1-6, представленного формулой (I) или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью, при приготовлении композиций, наборов или комплектов для снижения подавления нейровоспаления.
11. Применение соединения, представленного формулой (I) по любому из пп. 1-6 или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью, при приготовлении композиций, наборов или комплектов для содействия продуцированию нейральных клеток-предшественниц.
12. Применение соединения, представленного формулой (I) по любому из пп. 1-6 или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью, при приготовлении композиций, наборов или комплектов для снижения продуцирования Αβ.
13. Фармацевтическая композиция, включающая:
соединение, представленное формулой (I) по любому из пп. 1-6 или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью; и
фармацевтически приемлемый носитель.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, отличающаяся тем, что лекарственные формы фармацевтической композиции включают в себя: гранулят, порошок, таблетки, пилюли, капсулы, препараты с замедленным высвобождением, препараты с контролируемым высвобождением, инъекции, инфузионные растворы или суспензии.
15. Комплект, включающий соединение, представленное формулой (I) по любому из пп. 1-6 или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью; и
фармацевтической композицией по п. 13 или 14.
16. Способ предотвращения, облегчения или лечения нейродегенеративных заболеваний, депрессии или приступа, включающий введение эффективного количества соединения, представленного формулой (I) по любому из пп. 1-4 или изомером, сольватом, прекурсором или его фармацевтически приемлемой солью, нуждающемуся в нем пациенту.
17. Способ приготовления соединения, представленного формулой II, включающий этап реакции дирамнопиранозил-гликозида с фторидом тетрабутиламмония для получения соединения, представленного формулой (II):
18. Способ приготовления по п. 17, отличающийся тем, что дирамнопиранозил-гликозид получают посредством реакции дирамнопиранозил-тиогликозида с (4-O-трет-бутилдиметилсилил)-феруловой кислотой.
19. Способ приготовления по п. 18, отличающийся тем, что дирамнопиранозил-тиогликозид получают посредством реакции рамнопиранозил-тиогликозида с 2,3,4-O-триацетилрамнозил-1-O-трихлороацетимидатом.
20. Способ приготовления соединения по формуле (III) или (IV), включающий этапы
восстановления соединения 
(конкретно, удаления изопропилиденовой группы для защиты вицинального диола) для получения соединения, представленного формулой (III) или (IV).
21. Способ по п. 20, отличающийся тем, что соединение 
получают за счет этапа конденсации соединения 
с соединением 
,
где Ρ представлено Η или защитной группой, а защитная группа предпочтительно подобрана из группы, состоящей из: AII, Boc, TBS, Ac, Bn, РМВ и Cbz; и эта защитная группа может быть восстановлена до Н.
22. Способ по п. 21, отличающийся тем, что соединение 
получают за счет этапов проведения реакции присоединения соединений 
и 
и защиты вицинального диола изопропилиденовой группой.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201810118796 | 2018-02-06 | ||
| CN201810118796.9 | 2018-02-06 | ||
| PCT/CN2019/073777 WO2019154196A1 (zh) | 2018-02-06 | 2019-01-29 | 用于防治神经退行性疾病的新化合物及其应用 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020128412A true RU2020128412A (ru) | 2022-03-09 |
| RU2791317C2 RU2791317C2 (ru) | 2023-03-07 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2019217292A1 (en) | 2020-09-03 |
| EP3751002A4 (en) | 2021-12-01 |
| WO2019154196A1 (zh) | 2019-08-15 |
| US11578092B2 (en) | 2023-02-14 |
| JP2021514350A (ja) | 2021-06-10 |
| EP3751002A1 (en) | 2020-12-16 |
| JP7382944B2 (ja) | 2023-11-17 |
| KR20200118075A (ko) | 2020-10-14 |
| US20210040132A1 (en) | 2021-02-11 |
| CN110117301B (zh) | 2021-05-04 |
| AU2019217292B2 (en) | 2023-03-16 |
| CN110117301A (zh) | 2019-08-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20190015401A1 (en) | Deuterated analogs of pridopidine useful as dopaminergic stabilizers | |
| TWI598098B (zh) | 脂質異常症治療劑 | |
| JP2012530779A5 (ru) | ||
| CA2652251A1 (en) | Compositions of r(+) and s(-) pramipexole and methods for using the same | |
| RU2012101947A (ru) | Способы лечения и профилактики усталости | |
| AU2015342883A1 (en) | Substituted pyrrolo(1,2-a)pyrimidines and their use in the treatment of medical disorders | |
| CA2552855A1 (en) | Azabicyclooctan-3-one derivatives and use thereof | |
| JP2017522304A5 (ru) | ||
| JP2013514980A5 (ru) | ||
| KR20110044947A (ko) | 과잉활성 면역계 치료를 위한 사이클로리그난의 용도 | |
| RU2017142958A (ru) | Кристаллы азабициклического соединения | |
| KR20140099492A (ko) | 삼환식 화합물, 이를 포함하는 조성물 및 그의 용도 | |
| TW201018668A (en) | Process for the preparation of benzoimidazol-2-yl pyrimidine derivatives | |
| EP4032890A1 (en) | Heterocyclic amide compound, pharmaceutically acceptable salt thereof, and preparation method therefor and use thereof | |
| JP2010514734A (ja) | 腸障害の治療のためのイソソルビドモノニトレート誘導体 | |
| JP2016523830A5 (ru) | ||
| RU2020128412A (ru) | Новая композиция для предупреждения или лечения нейродегенеративного расстройства и ее применение | |
| JP2013525290A5 (ru) | ||
| CN101506145A (zh) | 氨基醇衍生物以及将它们作为有效成分的免疫抑制剂 | |
| CN102225896B (zh) | 大黄酸的醚衍生物以及它们的治疗用途 | |
| EP3914589A1 (en) | Methods of treating disease with magl inhibitors | |
| AU2014335859B2 (en) | Chromene derivatives substituted by alkoxide as inhibitors of the TCR-Nck interaction | |
| JP2015510517A5 (ru) | ||
| RU2017137008A (ru) | Антагонисты толл-подобного рецептора 4 и применение при аутоиммунных заболеваниях печени | |
| JP2019517474A5 (ru) |