RU2020120946A - Комплекс, содержащий нацеливающееся на psma соединение, связанное с радионуклидом свинца или тория - Google Patents
Комплекс, содержащий нацеливающееся на psma соединение, связанное с радионуклидом свинца или тория Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020120946A RU2020120946A RU2020120946A RU2020120946A RU2020120946A RU 2020120946 A RU2020120946 A RU 2020120946A RU 2020120946 A RU2020120946 A RU 2020120946A RU 2020120946 A RU2020120946 A RU 2020120946A RU 2020120946 A RU2020120946 A RU 2020120946A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- paragraphs
- pharmaceutical composition
- compound
- psma
- composition according
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 12
- ZSLUVFAKFWKJRC-IGMARMGPSA-N 232Th Chemical compound [232Th] ZSLUVFAKFWKJRC-IGMARMGPSA-N 0.000 title 1
- 229910052776 Thorium Inorganic materials 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 10
- 229920001481 poly(stearyl methacrylate) Polymers 0.000 claims 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims 4
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102100041003 Glutamate carboxypeptidase 2 Human genes 0.000 claims 1
- 101000892862 Homo sapiens Glutamate carboxypeptidase 2 Proteins 0.000 claims 1
- 206010027476 Metastases Diseases 0.000 claims 1
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- -1 carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 1
- 230000002285 radioactive effect Effects 0.000 claims 1
- 210000004872 soft tissue Anatomy 0.000 claims 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/0497—Organic compounds conjugates with a carrier being an organic compounds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
- C07F7/24—Lead compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/0402—Organic compounds carboxylic acid carriers, fatty acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
- C07B59/002—Heterocyclic compounds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F3/00—Compounds containing elements of Groups 2 or 12 of the Periodic Table
- C07F3/003—Compounds containing elements of Groups 2 or 12 of the Periodic Table without C-Metal linkages
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/94—Bismuth compounds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/05—Isotopically modified compounds, e.g. labelled
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Optics & Photonics (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Oncology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (28)
1. Соединение, содержащее направленное на PSMA звено и хелатирующее звено, где направленное на PSMA звено связано посредством углеродного остова с хелатирующим звеном, и где соединение характеризуется формулой:
где X представляет собой -NH2 или -OH.
2. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой:
p-SCN-Bn-TCMC-PSMA-лиганд 1.
3. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой:
p-SCN-Bn-DOTA-PSMA-лиганд 2.
4. Комплекс, содержащий соединение по любому из пп. 1–3, связанное в комплекс с радионуклидом, выбранным из группы, состоящей из 212Pb, 212Bi, 213Bi, 225Ac или 227Th.
5. Комплекс по п. 4, где соединение по п. 2 (p-SCN-Bn-TCMC-PSMA-лиганд 1) связано в комплекс с 212Pb.
6. Комплекс по п. 4, где соединение по п. 3 (p-SCN-Bn-DOTA-PSMA-лиганд 2) связано в комплекс с 212Pb, 212Bi, 213Bi, 225Ac или 227Th.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1–3 или комплекс по любому из пп. 4–6 и разбавитель, носитель, поверхностно-активное вещество и/или вспомогательное вещество.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, дополнительно содержащая 224Ra.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, где количество 224Ra и 212Pb находится в радиоактивном равновесии.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 7–9, где отношение активности (МБк) 212Pb к 224Ra составляет от 0,5 до 2, как например, 0,8–1,5, или, как например, 0,8–1,3, или предпочтительно, как например, 0,9–1,15.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 7–10, где композиция вводится в дозе, предусматривающей радиоактивность от 100 кБк до 100 МБк на дозу.
12. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 7–11 в качестве лекарственного препарата.
13. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 7–11 в лечении характеризующегося экспрессией PSMA заболевания, в том числе заболевания мягких тканей и скелета.
14. Применение по п. 13, где заболевание скелета выбрано из группы, состоящей из скелетных метастазов при формах рака молочной железы, предстательной железы, почек, легкого, кости или множественной миеломе.
15. Применение по любому из пп. 12–14, где раствор вводится в дозе в диапазоне 50–150 кБк/кг массы тела.
16. Способ лечения злокачественного или незлокачественного заболевания путем введения фармацевтической композиции по любому из пп. 7–11 нуждающемуся в этом индивидууму.
17. Набор, содержащий:
- первый флакон, содержащий фармацевтическую композицию по любому из пп. 7–11, и
- второй флакон, содержащий нейтрализующий раствор для регулирования рН и/или изотоничности фармацевтической композиции перед введением пациенту.
18. Набор, содержащий:
- первый флакон, содержащий раствор, содержащий 224Ra, 212Pb и/или 227Th;
- второй флакон, содержащий соединение по любому из пп. 1–3.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP17206887.6 | 2017-12-13 | ||
| EP17206887 | 2017-12-13 | ||
| PCT/EP2018/084738 WO2019115684A1 (en) | 2017-12-13 | 2018-12-13 | Complex comprising a psma-targeting compound linked to a lead or thorium radionuclide |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020120946A true RU2020120946A (ru) | 2022-01-13 |
| RU2795398C2 RU2795398C2 (ru) | 2023-05-03 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3498308A1 (en) | 2019-06-19 |
| UA127532C2 (uk) | 2023-09-27 |
| US20240182501A1 (en) | 2024-06-06 |
| JP2023178476A (ja) | 2023-12-14 |
| US10377778B2 (en) | 2019-08-13 |
| US20240247011A1 (en) | 2024-07-25 |
| EP3723816A1 (en) | 2020-10-21 |
| KR20200111169A (ko) | 2020-09-28 |
| CN111491668B (zh) | 2023-01-24 |
| BR112020011789A2 (pt) | 2020-11-24 |
| US20200297877A1 (en) | 2020-09-24 |
| MX2020006112A (es) | 2020-08-24 |
| PH12020550898A1 (en) | 2021-03-22 |
| IL275317B (en) | 2022-09-01 |
| WO2019115684A1 (en) | 2019-06-20 |
| JP7376481B2 (ja) | 2023-11-08 |
| AU2018382539B2 (en) | 2024-07-11 |
| JP2021506784A (ja) | 2021-02-22 |
| IL275317A (en) | 2020-07-30 |
| KR20240129106A (ko) | 2024-08-27 |
| CA3085205A1 (en) | 2019-06-20 |
| IL295190A (en) | 2022-09-01 |
| US20190177345A1 (en) | 2019-06-13 |
| SG11202005511VA (en) | 2020-07-29 |
| ZA202003877B (en) | 2021-07-28 |
| CN116023429A (zh) | 2023-04-28 |
| KR102698269B1 (ko) | 2024-09-02 |
| CN111491668A (zh) | 2020-08-04 |
| AU2018382539A1 (en) | 2020-07-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Kabasakal et al. | Pre-therapeutic dosimetry of normal organs and tissues of 177 Lu-PSMA-617 prostate-specific membrane antigen (PSMA) inhibitor in patients with castration-resistant prostate cancer | |
| Tagawa et al. | Phase II study of lutetium-177–labeled anti-prostate-specific membrane antigen monoclonal antibody J591 for metastatic castration-resistant prostate cancer | |
| Kraeber-Bodéré et al. | Radioimmunoconjugates for the treatment of cancer | |
| WO2005061009A3 (en) | Microparticles for microarterial imaging and radiotherapy | |
| RU2770073C2 (ru) | Радиотерапевтические частицы и суспензии | |
| Rowlinson et al. | Antibody-guided localization of intraperitoneal tumors following intraperitoneal or intravenous antibody administration | |
| RU2017127720A (ru) | Радиофармацевтические растворы с предпочтительными свойствами | |
| Abbas et al. | Comparing high LET 227Th-and low LET 177Lu-trastuzumab in mice with HER-2 positive SKBR-3 xenografts | |
| Rizzieri et al. | Phase 1 trial study of 131I-labeled chimeric 81C6 monoclonal antibody for the treatment of patients with non-Hodgkin lymphoma | |
| Anderson | Radiopharmaceuticals for treatment of osteosarcoma | |
| Vapiwala et al. | Fighting prostate cancer with radium-223—not your Madame’s isotope | |
| Larsen et al. | α-Particle radiotherapy with 211At-labeled monodisperse polymer particles, 211At-labeled IgG proteins, and free 211At in a murine intraperitoneal tumor model | |
| Lindén et al. | A novel platform for radioimmunotherapy: extracorporeal depletion of biotinylated and 90Y-labeled rituximab in patients with refractory B-cell lymphoma | |
| Alavi et al. | 177Lu/153Sm-Ethylenediamine tetramethylene phosphonic acid cocktail: A novel palliative treatment for patients with bone metastases | |
| Dormehl et al. | Biodistribution and pharmacokinetics of variously sized molecular radiolabelled polyethyleneiminomethyl phosphonic acid as a selective bone seeker for therapy in the normal primate model | |
| RU2020120946A (ru) | Комплекс, содержащий нацеливающееся на psma соединение, связанное с радионуклидом свинца или тория | |
| JP2022501441A (ja) | 癌を治療する方法 | |
| JP2008505148A (ja) | Ｂ細胞リンパ腫の治療における放射線標識化抗ｃｄ２０抗体を使用する組合わせ治療 | |
| Chakraborty et al. | Evaluation of; 177Lu-EDTMP in Dogs with Spontaneous Tumor Involving Bone: Pharmacokinetics, Dosimetry and Therapeutic Efficacy | |
| JP2006523664A5 (ru) | ||
| Bailly et al. | Radioimmunotherapy of lymphomas | |
| Almqvist et al. | Biodistribution of 211At-labeled humanized monoclonal antibody A33 | |
| CN103585647A (zh) | 同位素标记的二蒽酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用 | |
| Jalilian et al. | Preparation, distribution, stability and tumor imaging properties of [62Zn] bleomycin complex in normal and tumor-bearing mice | |
| Jalilian et al. | Development of 62Zn bleomycin as a possible PET tracer |