RU2020113426A - Способ модифицированного высвобождения терапевтически активного средства из эластомерного матрикса - Google Patents

Способ модифицированного высвобождения терапевтически активного средства из эластомерного матрикса Download PDF

Info

Publication number
RU2020113426A
RU2020113426A RU2020113426A RU2020113426A RU2020113426A RU 2020113426 A RU2020113426 A RU 2020113426A RU 2020113426 A RU2020113426 A RU 2020113426A RU 2020113426 A RU2020113426 A RU 2020113426A RU 2020113426 A RU2020113426 A RU 2020113426A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
core
coating solution
elastomer
elastomeric matrix
carried out
Prior art date
Application number
RU2020113426A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020113426A3 (ru
RU2780242C2 (ru
Inventor
Манья Ахола
Ристо Хакала
Пиия ХАРА
Антти Кейнянен
Хенриикка КОРОЛАЙНЕН
Йюрки ПИХЛАЯ
Original Assignee
Байер Ою
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Байер Ою filed Critical Байер Ою
Publication of RU2020113426A publication Critical patent/RU2020113426A/ru
Publication of RU2020113426A3 publication Critical patent/RU2020113426A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2780242C2 publication Critical patent/RU2780242C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0034Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
    • A61K9/0036Devices retained in the vagina or cervix for a prolonged period, e.g. intravaginal rings, medicated tampons, medicated diaphragms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/5415Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. phenothiazine, chlorpromazine, piroxicam
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0034Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
    • A61K9/0039Devices retained in the uterus for a prolonged period, e.g. intrauterine devices for contraception
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/485Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005Wall or coating material
    • A61K9/5021Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5026Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (37)

1. Способ модифицированного высвобождения терапевтически активного средства из эластомерного матрикса, включающий
обеспечения ядра, содержащего эластомерный матрикс и терапевтически активное средство;
погружение ядра в раствор для нанесения покрытия, содержащий эластомер, содержащий 20-35 мас.% наполнителя, рассчитанного на основании общего количества наполнителя и эластомера;
выдерживание погруженного ядра для обеспечения покрытого ядра; где
погружение осуществляют в виде непрерывного процесса путем протягивания ядра через раствор для нанесения покрытия, используя скорость протягивания, подходящую для обеспечения толщины покрытия 5-100 мкм;
наполнитель выбирают из диоксида кремния, диоксида титана, сульфата бария, углерода и их смесей;
эластомер, содержащийся в ядре, и эластомер, содержащийся в растворе для нанесения покрытия, независимо выбирают из поли(диметил) силоксанов, полиэтиленвинилацетатов (ЭВА), полиуретанов (ПУ), полигидроксиэтилметакрилатов (ПГЭМА) и полиметилметакрилатов (ПММА).
2. Способ по п. 1, где эластомер, содержащийся в ядре, является таким же, как и эластомер, содержащийся в растворе для нанесения покрытия.
3. Способ по п. 1 или 2, где эластомер содержит перекрестно-сшивающие агенты или катализатор в качестве вспомогательных веществ.
4. Способ по пп. 1-3, где раствор для нанесения покрытия дополнительно содержит растворитель.
5. Способ по п. 4, где количество растворителя в растворе для нанесения покрытия составляет 60-95 мас.% и растворитель выбирают из ксилола, трет-бутилацетата, этилацетата, бутилацетата, гексана, циклогексана, толуола, ацетонитрила, бензола, хлороформа, дихлорметана или их смесей.
6. Способ по любому из предыдущих пунктов, где терапевтически активное средство в эластомерном матриксе выбирают из индометацина, диклофенака, пироксикама, мелоксикама и кетопрофена.
7. Способ по любому из предыдущих пунктов, где количество эластомера в растворе для нанесения покрытия составляет 5-25 мас.%.
8. Способ по любому из предыдущих пунктов, где скорость протягивания составляет 1-30 мм/с.
9. Способ по любому из предыдущих пунктов, где выдерживание осуществляют, используя по меньшей мере одно из воздействий: инфракрасное излучение, ультрафиолетовое излучение и нагрев.
10. Способ по любому из предыдущих пунктов, где эластомер представляет собой поли(диметил) силоксан.
11. Способ по п. 1, включающий
обеспечения ядра, содержащего эластомерный матрикс из поли(диметил) силоксана и индометацин;
погружение ядра в раствор для нанесения покрытия, содержащий 15% ПДМС эластомера, который содержит 27 мас.% диоксида кремния, рассчитанного на основании общего количества наполнителя и эластомера;
выдерживание погруженного ядра, обеспечивая покрытое ядро; где
погружение осуществляют в виде непрерывного процесса путем протягивания ядра через раствор для нанесения покрытия, используя скорость протягивания 6 мм/с и где растворитель раствора для нанесения покрытия представляет собой ксилол.
12. Способ по п. 11, где ядро содержит 25 мас.% индометацина, рассчитанного на основании общего количества терапевтически активного лекарственного средства и эластомерного матрикса.
13. Способ по п. 1, включающий
обеспечения ядра, содержащего эластомерный матрикс из поли(диметил) силоксана и индометацин;
погружение ядра в раствор для нанесения покрытия содержащий 10% ПДМС эластомер, который содержит 27 мас.% диоксида кремния, рассчитанного на основании общего количества наполнителя и эластомера;
выдерживание погруженного ядра, обеспечивая покрытое ядро; где
погружение осуществляют в виде непрерывного процесса путем протягивания ядра через раствор для нанесения покрытия, используя скорость протягивания 15 мм/с и где растворитель раствора для нанесения покрытия представляет собой ксилол.
14. Способ по п. 13, где ядро содержит 45 мас.% индометацина, рассчитанного на основании общего количества терапевтически активного лекарственного средства и эластомерного матрикса.
15. Способ по п. 1, включающий
обеспечения ядра, содержащего эластомерный матрикс из поли(диметил) силоксана и индометацин;
погружение ядра в раствор для нанесения покрытия содержащий 15%
ПДМС эластомера, который содержит 27 мас.% диоксида кремния, рассчитанного на основании общего количества наполнителя и эластомера;
выдерживание погруженного ядра, обеспечивая покрытое ядро; где
погружение осуществляют в виде непрерывного процесса путем протягивания ядра через раствор для нанесения покрытия, используя скорость протягивания 13 мм/с и где растворитель раствора для нанесения покрытия представляет собой ксилол.
16. Способ по пп. 11-15, где толщина покрытия составляет от 0,03 до 0,09 мм.
17. Способ по одному из пп. 1-10, где время выдерживания осуществляют в периодическом режиме и где время выдерживания составляет 10-60 сек.
18. Способ по одному из пп. 1-15, где время выдерживания осуществляют в непрерывном режиме и где время выдерживания составляет 100-150 сек.
RU2020113426A 2017-09-27 2018-09-19 Способ модифицированного высвобождения терапевтически активного средства из эластомерного матрикса RU2780242C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP17193367 2017-09-27
EP17193367.4 2017-09-27
EP18167014 2018-04-12
EP18167014.2 2018-04-12
PCT/EP2018/075331 WO2019063382A1 (en) 2017-09-27 2018-09-19 METHOD FOR MODIFYING THE RELEASE OF A THERAPEUTICALLY ACTIVE AGENT FROM AN ELASTOMERIC MATRIX

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2020113426A true RU2020113426A (ru) 2021-10-27
RU2020113426A3 RU2020113426A3 (ru) 2022-02-22
RU2780242C2 RU2780242C2 (ru) 2022-09-21

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
MX2020007323A (es) 2020-09-07
KR20200059224A (ko) 2020-05-28
RU2020113426A3 (ru) 2022-02-22
WO2019063382A1 (en) 2019-04-04
JP2020535159A (ja) 2020-12-03
CN111148507A (zh) 2020-05-12
BR112020005928A2 (pt) 2020-10-06
US20200276159A1 (en) 2020-09-03
JP7242648B2 (ja) 2023-03-20
EP3687495A1 (en) 2020-08-05
PE20211195A1 (es) 2021-07-01
AU2018340266A1 (en) 2020-03-05
CL2020000778A1 (es) 2020-09-25
SG11202001293SA (en) 2020-03-30
US11666552B2 (en) 2023-06-06
TW201919587A (zh) 2019-06-01
UY37906A (es) 2019-02-28
CO2020003454A2 (es) 2020-04-13
IL272878A (en) 2020-04-30
JOP20200067A1 (ar) 2020-04-27
CA3076768A1 (en) 2019-04-04
CN111148507B (zh) 2023-09-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2005281707B2 (en) Silicone urisheath with integrated adhesive
WO2014154701A3 (en) Lipstick composition in emulsion form comprising a particular film-forming polymer and treatment process employing same
RU2005141426A (ru) Защитный препарат, образующий эластомер
WO2009003727A3 (de) Verfahren zur fixierung von bildern in kunststoffen, haftschicht und fixiertes bild
MX2009002049A (es) Composicion cosmetica que comprende un copolimero siliconado particular, un disolvente volatil y una resina de silicona particular.
DE60006455D1 (de) Hitzebeständige wärmeleitungsfähige Silikongummi Verbundfolie, Verfahren zu deren Herstellung und Verwendung
DK1339397T3 (da) Absorptionsmidler og dæklag som er impermeable for aktive stoffer og som indeholder kanaldannere eller aftageligt beskyttelseslag for et transdermalt terapeutisk system
RU2017134729A (ru) Набор для устройства для стомы
DE50103340D1 (de) Verfahren zur herstellung aktivstoffhaltiger kapseln mit ultradünner wandschicht
NZ701765A (en) Post-processing of a medical device to control morphology and mechanical properties
KR102146026B1 (ko) 펜슬들을 래커링하기 위한 방법, 및 래커링 장치
RU2020113426A (ru) Способ модифицированного высвобождения терапевтически активного средства из эластомерного матрикса
SE0401356L (sv) Spritspåse, ämne för framställning av spritspåse samt förfarande för framställning av spritspåse
WO2008078469A1 (ja) 組成物及びそれを用いた部材の仮固定方法
CA2962101A1 (en) Lubricious medical device elements
CL2013000709A1 (es) Composicion que contiene nifurtimox y un antihelmintico seleccionado de: pf1022, emopdepsido, tribendimidina, amidantel, bay d 9216, praziquantel o benzoato de bencilo; util en el tratamiento de enfermedades causadas por giardias (div. sol. 1577-10).
WO2008127795A3 (en) External animal layer sanitation using bacteriophage
MX2015010516A (es) Agente de renovacion.
JP2016526575A5 (ru)
CN101052475B (zh) 具有整体粘合剂的硅酮尿套
RU2780242C2 (ru) Способ модифицированного высвобождения терапевтически активного средства из эластомерного матрикса
AR112703A1 (es) Un método para modificar la liberación de un agente terapéuticamente activo de una matriz elastomérica
DE602009000764D1 (de) Gelzusammensetzung für medizinisches Material oder Hygienematerial, Formteil davon und Klebstoffmaterial oder Klebstoffpräparat, das diese Zusammensetzung einsetzt
JP2984041B2 (ja) ゴムロールおよびそれらに用いるフッ素樹脂管状体
ATE430552T1 (de) Fasern enthaltende feste kosmetische zusammensetzung