RU2019120680A - Фармацевтическая композиция для лечения опухоли - Google Patents

Фармацевтическая композиция для лечения опухоли Download PDF

Info

Publication number
RU2019120680A
RU2019120680A RU2019120680A RU2019120680A RU2019120680A RU 2019120680 A RU2019120680 A RU 2019120680A RU 2019120680 A RU2019120680 A RU 2019120680A RU 2019120680 A RU2019120680 A RU 2019120680A RU 2019120680 A RU2019120680 A RU 2019120680A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
tumor
lenvatinib
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2019120680A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019120680A3 (ru
RU2750539C2 (ru
Inventor
Йоити ОДЗАВА
Юсаку ХОРИ
Кадзухико ЯМАДА
Хироси КАМИЯМА
Масахиро МАЦУКИ
Original Assignee
Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. filed Critical Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Publication of RU2019120680A3 publication Critical patent/RU2019120680A3/ru
Publication of RU2019120680A publication Critical patent/RU2019120680A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2750539C2 publication Critical patent/RU2750539C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Claims (23)

1. Фармацевтическая композиция для лечения опухоли, содержащая (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамид, где (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамид вводят в комбинации с ленватинибом или его фармацевтически приемлемой солью.
2. Фармацевтическая композиция для лечения опухоли, содержащая ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль, где ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации с (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамидом.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где ленватиниб или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой ленватиниба мезилат.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1–3, дополнительно содержащая вспомогательное вещество.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1–4, где ленватиниб или его фармацевтически приемлемая соль и (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамид вводят одновременно, по отдельности, непрерывно или через определенные интервалы времени.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1–5, где опухоль представляет собой рак молочной железы, рак щитовидной железы, гепатоцеллюлярную карциному, колоректальный рак, почечноклеточную карциному, рак головы и шеи, рак эндометрия или меланому.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, где опухоль представляет собой рак молочной железы.
8. Фармацевтическая композиция по п. 6, где опухоль представляет собой рак щитовидной железы.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, где рак щитовидной железы представляет собой анапластический рак щитовидной железы.
10. Фармацевтическая композиция по п. 6, где опухоль представляет собой гепатоцеллюлярную карциному.
11. Фармацевтическая композиция по п. 6, где опухоль представляет собой колоректальный рак.
12. Фармацевтическая композиция по п. 6, где опухоль представляет собой почечноклеточную карциному.
13. Фармацевтическая композиция по п. 6, где опухоль представляет собой рак головы и шеи.
14. Фармацевтическая композиция по п. 6, где опухоль представляет собой рак эндометрия.
15. Фармацевтическая композиция по п. 6, где опухоль представляет собой меланому.
16. Терапевтическое средство для лечения опухоли, содержащее (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамид, где (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамид вводят в комбинации с ленватинибом или его фармацевтически приемлемой солью.
17. Терапевтическое средство для лечения опухоли, содержащее ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль, где ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации с (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамидом.
18. Способ лечения опухоли, включающий введение ленватиниба или его фармацевтически приемлемой соли и (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамида нуждающемуся в этом пациенту.
19. Применение (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамида для получения фармацевтической композиции для лечения опухоли, где (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамид вводят в комбинации с ленватинибом или его фармацевтически приемлемой солью.
20. Применение ленватиниба или его фармацевтически приемлемой соли с целью получения фармацевтической композиции для лечения опухоли, где ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации с (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамидом.
21. (6S,9aS)–N–Бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамид для применения в лечении опухоли в комбинации с ленватинибом или его фармацевтически приемлемой солью.
22. Ленватиниб или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении опухоли в комбинации с (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамидом.
23. Фармацевтическая композиция для лечения опухоли, содержащая ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль и (6S,9aS)–N–бензил–8–({6–[3–(4–этилпиперазин–1–ил)азетидин–1–ил]пиридин–2–ил}метил)–6–(2–фтор–4–гидроксибензил)–4,7–диоксо–2–(проп–2–ен–1–ил)гексагидро–2H–пиразино[2,1–c][1,2,4]триазин–1(6H)–карбоксамид.
RU2019120680A 2017-02-08 2018-02-06 Фармацевтическая композиция для лечения опухоли RU2750539C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2017021542 2017-02-08
JP2017-021542 2017-02-08
PCT/JP2018/004007 WO2018147275A1 (ja) 2017-02-08 2018-02-06 腫瘍治療用医薬組成物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019120680A3 RU2019120680A3 (ru) 2021-03-09
RU2019120680A true RU2019120680A (ru) 2021-03-09
RU2750539C2 RU2750539C2 (ru) 2021-06-29

Family

ID=63107502

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019120680A RU2750539C2 (ru) 2017-02-08 2018-02-06 Фармацевтическая композиция для лечения опухоли

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20190388420A1 (ru)
EP (1) EP3581183B1 (ru)
JP (1) JP6581320B2 (ru)
KR (1) KR102539920B1 (ru)
CN (1) CN110072528B (ru)
AU (1) AU2018219637B2 (ru)
BR (1) BR112019014127A2 (ru)
CA (1) CA3044658A1 (ru)
ES (1) ES2971448T3 (ru)
IL (1) IL267159B (ru)
MX (1) MX2019006504A (ru)
RU (1) RU2750539C2 (ru)
WO (1) WO2018147275A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2714937B1 (en) 2011-06-03 2018-11-14 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
KR102329681B1 (ko) 2014-08-28 2021-11-23 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 고순도의 퀴놀린 유도체 및 이를 제조하는 방법
KR20240064733A (ko) 2015-03-04 2024-05-13 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 암을 치료하기 위한 pd-1 길항제 및 vegfr/fgfr/ret 티로신 키나제 억제제의 조합
RU2729936C2 (ru) 2015-06-16 2020-08-13 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Противораковое средство
EP4051278A1 (en) * 2019-10-29 2022-09-07 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of a pd-1 antagonist, a vegfr/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor and a cbp/beta-catenin inhibitor for treating cancer
CN117794544A (zh) * 2021-09-08 2024-03-29 卫材R&D管理有限公司 实体瘤治疗用医药组合物

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU4128089A (en) 1988-09-15 1990-03-22 Rorer International (Overseas) Inc. Monoclonal antibodies specific to human epidermal growth factor receptor and therapeutic methods employing same
ES2318649T3 (es) 2000-10-20 2009-05-01 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Procedimiento de preparacion de derivados de 4-fenoxi quinolinas.
JPWO2004080462A1 (ja) 2003-03-10 2006-06-08 エーザイ株式会社 c−Kitキナーゼ阻害剤
JP2005008534A (ja) 2003-06-17 2005-01-13 Soc De Conseils De Recherches & D'applications Scientifiques (Scras) 抗癌剤及び癌の治療方法
EP1925941B1 (en) 2005-08-01 2012-11-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for prediction of the efficacy of vascularization inhibitor
CN104706637A (zh) 2006-05-18 2015-06-17 卫材R&D管理有限公司 针对甲状腺癌的抗肿瘤剂
EP2065372B1 (en) 2006-08-28 2012-11-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent for undifferentiated gastric cancer
CA2723617A1 (en) 2008-05-14 2009-11-19 Amgen Inc. Combinations vegf(r) inhibitors and hepatocyte growth factor (c-met) inhibitors for the treatment of cancer
WO2014208774A1 (en) * 2013-06-26 2014-12-31 Eisai R&D Management Co., Ltd. Use of eribulin and lenvatinib as combination therapy for treatment of cancer
US9174998B2 (en) * 2013-12-25 2015-11-03 Eisai R&D Management Co., Ltd. (6S,9aS)-N-benzyl-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-4,7-dioxo-8-({6-[3-(piperazin-1-yl)azetidin-1-yl]pyridin-2-yl}methyl)-2-(prop-2-en-1-yl)-octahydro-1H-pyrazino[2,1-c][1,2,4]triazine-1-carboxamide compound
RU2729936C2 (ru) * 2015-06-16 2020-08-13 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Противораковое средство
WO2016208576A1 (ja) * 2015-06-23 2016-12-29 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 (6S,9aS)-N-ベンジル-6-[(4-ヒドロキシフェニル)メチル]-4,7-ジオキソ-8-({6-[3-(ピペラジン-1-イル)アゼチジン-1-イル]ピリジン-2-イル}メチル)-2-(プロプ-2-エン-1-イル)-オクタヒドロ-1H-ピラジノ[2,1-c][1,2,4]トリアジン-1-カルボキサミド化合物の結晶

Also Published As

Publication number Publication date
MX2019006504A (es) 2019-08-14
BR112019014127A2 (pt) 2020-02-11
JPWO2018147275A1 (ja) 2019-11-07
RU2019120680A3 (ru) 2021-03-09
ES2971448T3 (es) 2024-06-05
AU2018219637B2 (en) 2023-07-13
AU2018219637A1 (en) 2019-05-23
KR20190110525A (ko) 2019-09-30
EP3581183A1 (en) 2019-12-18
WO2018147275A1 (ja) 2018-08-16
US20190388420A1 (en) 2019-12-26
IL267159A (en) 2019-10-31
CA3044658A1 (en) 2018-08-16
KR102539920B1 (ko) 2023-06-05
EP3581183A4 (en) 2020-12-09
RU2750539C2 (ru) 2021-06-29
JP6581320B2 (ja) 2019-09-25
IL267159B (en) 2022-05-01
CN110072528B (zh) 2022-04-26
EP3581183B1 (en) 2023-11-29
CN110072528A (zh) 2019-07-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019120680A (ru) Фармацевтическая композиция для лечения опухоли
PH12019500830A1 (en) 6,7,8,9-tetrahydro-3h-pyrazolo[4,3-f]isoquinoline derivatives useful in the treatment of cancer
CN105188704B (zh) 被取代的吡咯并嘧啶化合物、其组合物和使用其的治疗方法
HRP20191268T1 (hr) Derivati tieno[2,3-c]pirol-4-ona kao inhibitori erk
HRP20211920T1 (hr) Inhibitori za pd-1/pd-l1
HRP20201949T1 (hr) 7-benzil-4-(4-(trifluorometil)benzil)-1,2,6,7,8,9-heksahidroimidazo[1,2-a]pirido[3,4-e]pirimidin-5(4h)-on i njegove soli i njihova primjena u terapiji
MX2019013643A (es) Terapia de combinacion de 7-bencil-10-(2-metilbencil)-2,6,7,8,9,10 -hexahidroimidazo[1,2-a]pirido [4,3-d]pirimidin-5(3h)-ona.
RU2018102080A (ru) Комбинированная терапия противоопухолевым алкалоидом
ES2525670T3 (es) Tratamiento de tumores metastatizados
EA201790546A1 (ru) Производные пиридона в качестве ингибиторов киназы, реаранжированной во время трансфекции (ret)
TR201807411T4 (tr) DNA-PK inhibitörleri.
JO2958B1 (en) Salts 3,2-dihydroimidazo [2.1 C-] quinazolin substituted
PH12018502134A1 (en) Methods of treating pediatric cancers
RU2017105353A (ru) Соединения
RU2018138626A (ru) Комбинированная терапия ингибиторами notch и pi3k/mtor для применения в лечении рака
MX2022001966A (es) 7-bencil-4-(2-metilbencil)-2,4,6,7,8,9- hexahidroimidazo[1,2-a]pir ido[3,4-e]pirimidin-5(1h)-ona, sales de la misma y metodos de uso.
MX2019002066A (es) Regimen de dosificacion para el tratamiento de tumores solidos.
MX2015012899A (es) Pirrolo [2,3-b] piridina como inhibidores de quinasa cdk9.
MX2021002109A (es) Pirrolo [2,3-b] piridina 4-sustituida como moduladores erbb utiles para tratar el cancer.
MXPA05012826A (es) Compuestos utiles en la terapia de la enfermedad de alzheimer y formulaciones que los contienen.
Workgroup Singapore cancer network (SCAN) guidelines for systemic therapy of pancreatic adenocarcinoma
Camanas-Troyano Dasatinib/imatinib
RU2021106904A (ru) КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРОВ TGFβ И ИНГИБИТОРОВ CDK ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
JP2019511547A5 (ru)
Knowles et al. SUPPLEMENTARY REFERENCES