RU2019110098A

RU2019110098A - Твердый препарат абиратерона ацетата, полученный с использованием способа жидкостной грануляции

Info

Publication number: RU2019110098A
Application number: RU2019110098A
Authority: RU
Inventors: Павел Стасяк; Моника КУРКОВА; Ярослава СВОБОДОВА
Original assignee: Зентива, К.С.
Priority date: 2016-09-16
Filing date: 2017-08-30
Publication date: 2020-10-16
Also published as: WO2018050131A1; RU2019110098A3; CZ2016573A3; EP3512504A1

Claims

1. Способ получения твердого лекарственного препарата абиратерона ацетата, характеризующийся тем, что он включает жидкостную грануляцию смеси абиратерона ацетата и эксципиентов с использованием жидкостного гранулятора и прессование таблеток или наполнение указанной смесью капсул или стик-пакетов.

2. Способ получения по п. 1, характеризующийся тем, что включает следующие стадии:

a) смешивание абиратерона ацетата с эксципиентами, выбранными из группы, содержащей наполнители, связующие вещества, разрыхлители, поверхностно-активные вещества;

b) жидкостная грануляция смеси абиратерона ацетата и эксципиентов с использованием жидкостного гранулятора;

c) сушка гранул в жидкостном грануляторе;

d) измельчение гранул;

e) необязательно примешивание дополнительного количества эксципиентов, выбранных из группы, содержащей разрыхлители, скользящие вещества, поверхностно-активные вещества и увлажнители;

f) прессование материала для таблетирования ротационным таблеточным прессом или наполнение смесью капсул или стик-пакетов и

g) необязательно нанесение покрытия на таблетки.

3. Способ получения по п. 2, характеризующийся тем, что наполнитель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, лактозы, фосфата кальция, карбоната кальция, глюкозы, целлюлозы и ее производных, крахмала, маннита или других сахарных спиртов.

4. Способ получения по п. 2, характеризующийся тем, что связующее вещество выбрано из группы, состоящей из повидона, водорастворимых производных целлюлозы, сахарных спиртов, сульфата кальция, фосфата кальция и крахмала.

5. Способ получения по п. 2, характеризующийся тем, что разрыхлитель выбран из группы, состоящей из кроскармеллозы натрия, кросповидона, натрия крахмал гликолята и альгинатов.

6. Способ получения по п. 2, характеризующийся тем, что поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия и полиоксиэтиленсорбитана.

7. Способ получения по любому из пп. 2-6, характеризующийся тем, что стадия b) жидкостной грануляции включает распыление смеси абиратерона ацетата с эксципиентами со стадии a) водой или водными растворами связующего вещества или поверхностно-активного вещества, а именно при температуре 20-60°C, предпочтительно 25-50°C и наиболее предпочтительно 30-40°C.

8. Способ получения по любому из пп. 2-7, характеризующийся тем, что гранулы, полученные на стадии b), сушат на стадии c) при температуре 20-60°C, предпочтительно 25-50°C и наиболее предпочтительно 30-40°C до тех пор, пока не будет достигнуто содержание воды 0,1-5 мас. %, предпочтительно 0,5-3 мас. % и наиболее предпочтительно 1,0-2,0 мас. %.

9. Способ получения по любому из пп. 2-8, характеризующийся тем, что гранулы, полученные на стадии c), дополнительно измельчают на стадии d) с использованием сит 0,5-1,7 мм, более предпочтительно 0,6-1,5 мм и наиболее предпочтительно 0,8-1,25 мм.

10. Способ получения по любому из пп. 2-9, характеризующийся тем, что на стадии e) к грануляту примешивают эксципиенты из группы, состоящей из разрыхлителей, скользящих веществ, увлажнителей и дополнительно наполнителей.

11. Способ получения по любому из пп. 2-10, характеризующийся тем, что смесь со стадии e) дополнительно прессуют в ядра таблеток, содержащие 250,0-500,0 г абиратерона ацетата, или наполняют ею капсулы или стик-пакеты, содержащие 250,0-500,0 мг абиратерона ацетата.