RU2018132929A - Фармацевтическая композиция, включающая пиррол-конденсированное шестичленное гетероциклическое соединение - Google Patents
Фармацевтическая композиция, включающая пиррол-конденсированное шестичленное гетероциклическое соединение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018132929A RU2018132929A RU2018132929A RU2018132929A RU2018132929A RU 2018132929 A RU2018132929 A RU 2018132929A RU 2018132929 A RU2018132929 A RU 2018132929A RU 2018132929 A RU2018132929 A RU 2018132929A RU 2018132929 A RU2018132929 A RU 2018132929A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- microns
- group
- disintegrant
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Oncology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (19)
1. Фармацевтическая композиция, включающая 5-(2-диэтиламиноэтил)-2-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-3-метил-1,5,6,7-тетрагидропирроло[3,2-с]пиридин-4-он или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и по меньшей мере один водорастворимый наполнитель.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой водорастворимый наполнитель представляет собой сахароспирт, предпочтительно, один или более из лактозы, глюкозы, сахарозы, маннита и сорбита.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой водорастворимый наполнитель присутствует в количестве от 20% до 95%, предпочтительно, от 30% до 90%, более предпочтительно, от 40% до 85% и, наиболее предпочтительно, от 50% до 80 мас. % относительно общей массы композиции.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой скорость растворения композиции больше или равна 80% за 45 минут, определенная в соответствии со вторым способом общего правила 0931 IV тома Фармакопеи Китая в редакции 2015 г., при использовании очищенной воды в качестве среды растворения при температуре 37±0,5°С и скорости вращения лопастей 50 об./мин.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, в которой размер частиц активного ингредиента определяют при помощи лазерного анализатора размеров частиц, при этом d0,9 составляет менее 100 мкм, предпочтительно, менее 80 мкм, более предпочтительно, менее 60 мкм и, наиболее предпочтительно, менее 40 мкм.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, дополнительно включающая дезинтегрант, где дезинтегрант представляет собой один или более, выбранных из группы, состоящей из кроскармеллозы натрия, карбоксиметилкрахмала натрия, гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения и кросповидона, при этом дезинтегрант предпочтительно присутствует в количестве от 1 до 20 мас. % относительно общей массы композиции.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, дополнительно включающая по меньшей мере один другой наполнитель, который представляет собой один или более, выбранных из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, гидрофосфата кальция и прежелатинизированного крахмала, и предпочтительно прежелатинизированного крахмала.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1, дополнительно включающая смазывающее вещество, где смазывающее вещество представляет собой одно или более, выбранных из группы, состоящей из талька, стеарата магния, стеарата цинка, стеарилфумарата натрия, бегената глицерина, лаурилсульфата натрия, гидрированного растительного масла и коллоидного диоксида кремния, при этом смазывающее вещество предпочтительно присутствует в количестве от 0,5 до 5 мас. % относительно общей массы композиции.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, в которой фармакологически приемлемая соль выбрана из группы, состоящей из гидрохлорида, малата, гидробромида, п-толуолсульфоната, метансульфоната, сульфата и этансульфоната, предпочтительно, малата.
10. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой активный ингредиент присутствует в количестве от 3% до 40%, предпочтительно, от 5% до 30% и, наиболее предпочтительно, от 10 до 20 мас. %, относительно общей массы композиции.
11. Фармацевтическая композиция, включающая следующие ингредиенты:
1) от 10 до 20 мас. % 5-(2-диэтиламиноэтил)-2-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-3-метил-1,5,6,7-тетрагидропирроло[3,2-с]пиридин-4-она или его фармакологически приемлемой соли, где диапазон распределения их частиц по размерам d(0,9), предпочтительно, составляет менее 60 мкм и, наиболее предпочтительно, менее 40 мкм;
2) от 30 до 80 мас. % лактозы или маннита;
3) необязательно от 5 до 50 мас. % прежелатинизированного крахмала;
4) от 1 до 30 мас. % дезинтегранта, где дезинтегрант представляет собой один или более, выбранных из группы, состоящей из кроскармеллозы натрия, карбоксиметилкрахмала натрия, гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения и кросповидона; и
5) от 0,5 до 5 мас. % смазывающего вещества, где смазывающее вещество представляет собой одно или более, выбранных из группы, состоящей из стеарата магния, стеарилфумарата натрия, коллоидного диоксида кремния и талька.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-11, где композиция представляет собой таблетку или капсулу.
13. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп. 1-12, включающий стадии смешивания активного ингредиента с водорастворимым наполнителем и гранулирования смеси, при этом способ гранулирования представляет собой влажное гранулирование или сухое гранулирование.
14. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-12 для приготовления лекарственного препарата для лечения рака, предпочтительно, рака почки гастроинтестинальной стромальной опухоли, рака толстой и прямой кишки и нейроэндокринной опухоли поджелудочной железы.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201610116472.2 | 2016-03-01 | ||
| CN201610116472 | 2016-03-01 | ||
| PCT/CN2017/075111 WO2017148359A1 (zh) | 2016-03-01 | 2017-02-28 | 一种含有吡咯并六元杂环化合物或其可药用盐的药物组合物 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018132929A true RU2018132929A (ru) | 2020-04-01 |
| RU2018132929A3 RU2018132929A3 (ru) | 2020-05-13 |
| RU2737734C2 RU2737734C2 (ru) | 2020-12-02 |
Family
ID=59743470
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018132929A RU2737734C2 (ru) | 2016-03-01 | 2017-02-28 | Фармацевтическая композиция, включающая пиррол-конденсированное шестичленное гетероциклическое соединение |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10973807B2 (ru) |
| EP (1) | EP3424500B1 (ru) |
| JP (1) | JP6948760B2 (ru) |
| KR (1) | KR20180112066A (ru) |
| CN (1) | CN107530331B (ru) |
| AU (1) | AU2017226420B2 (ru) |
| BR (1) | BR112018017155A2 (ru) |
| CA (1) | CA3015249A1 (ru) |
| DK (1) | DK3424500T3 (ru) |
| ES (1) | ES2907376T3 (ru) |
| HU (1) | HUE057830T2 (ru) |
| MX (1) | MX2018010272A (ru) |
| PL (1) | PL3424500T3 (ru) |
| PT (1) | PT3424500T (ru) |
| RU (1) | RU2737734C2 (ru) |
| TW (1) | TWI750152B (ru) |
| WO (1) | WO2017148359A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN111184693B (zh) * | 2019-05-29 | 2023-07-21 | 百济神州(苏州)生物科技有限公司 | 一种raf激酶抑制剂制剂及其制备方法 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX2008009557A (es) | 2006-01-27 | 2009-01-07 | Shanghai Hengrui Pharm Co Ltd | Inhibidores de la cinasa de proteina de la pirrolo [3,2-c] piridin-4-ona-2-indolinona. |
| CN101007815B (zh) * | 2006-01-27 | 2010-06-23 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 吡咯并六元杂环化合物及其在医药上的用途 |
| CN101007814A (zh) * | 2006-01-27 | 2007-08-01 | 上海恒瑞医药有限公司 | 吡咯并六元杂环化合物及其在医药上的用途 |
| EP2113248A1 (en) * | 2008-04-29 | 2009-11-04 | Ratiopharm GmbH | Pharmaceutical composition comprising N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2-,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide |
| EP2468258A1 (en) * | 2010-12-22 | 2012-06-27 | LEK Pharmaceuticals d.d. | Process for the preparation of a pharmaceutical composition comprising a low soluble pharmaceutically active ingredient |
| CN102266300B (zh) * | 2011-07-14 | 2013-01-02 | 广东药学院 | 一种吉非替尼分散片及其制备方法和应用 |
-
2017
- 2017-02-24 TW TW106106406A patent/TWI750152B/zh active
- 2017-02-28 PT PT177592102T patent/PT3424500T/pt unknown
- 2017-02-28 US US16/079,589 patent/US10973807B2/en active Active
- 2017-02-28 PL PL17759210T patent/PL3424500T3/pl unknown
- 2017-02-28 ES ES17759210T patent/ES2907376T3/es active Active
- 2017-02-28 JP JP2018544110A patent/JP6948760B2/ja active Active
- 2017-02-28 MX MX2018010272A patent/MX2018010272A/es unknown
- 2017-02-28 DK DK17759210.2T patent/DK3424500T3/da active
- 2017-02-28 CA CA3015249A patent/CA3015249A1/en active Pending
- 2017-02-28 AU AU2017226420A patent/AU2017226420B2/en not_active Ceased
- 2017-02-28 WO PCT/CN2017/075111 patent/WO2017148359A1/zh active Application Filing
- 2017-02-28 BR BR112018017155-7A patent/BR112018017155A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2017-02-28 HU HUE17759210A patent/HUE057830T2/hu unknown
- 2017-02-28 CN CN201780001401.0A patent/CN107530331B/zh active Active
- 2017-02-28 RU RU2018132929A patent/RU2737734C2/ru active
- 2017-02-28 EP EP17759210.2A patent/EP3424500B1/en active Active
- 2017-02-28 KR KR1020187027641A patent/KR20180112066A/ko not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2017226420A1 (en) | 2018-08-30 |
| BR112018017155A2 (pt) | 2018-12-26 |
| WO2017148359A1 (zh) | 2017-09-08 |
| JP2019507151A (ja) | 2019-03-14 |
| EP3424500A1 (en) | 2019-01-09 |
| MX2018010272A (es) | 2018-12-19 |
| CN107530331A (zh) | 2018-01-02 |
| DK3424500T3 (da) | 2022-02-21 |
| CN107530331B (zh) | 2018-12-04 |
| RU2018132929A3 (ru) | 2020-05-13 |
| RU2737734C2 (ru) | 2020-12-02 |
| CA3015249A1 (en) | 2017-09-08 |
| EP3424500A4 (en) | 2019-10-02 |
| PL3424500T3 (pl) | 2022-04-04 |
| JP6948760B2 (ja) | 2021-10-13 |
| US10973807B2 (en) | 2021-04-13 |
| HUE057830T2 (hu) | 2022-06-28 |
| AU2017226420B2 (en) | 2022-07-07 |
| TWI750152B (zh) | 2021-12-21 |
| TW201731508A (zh) | 2017-09-16 |
| US20190054073A1 (en) | 2019-02-21 |
| KR20180112066A (ko) | 2018-10-11 |
| ES2907376T3 (es) | 2022-04-25 |
| EP3424500B1 (en) | 2022-01-26 |
| PT3424500T (pt) | 2022-02-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20192065T1 (hr) | Čvrsti oblici doziranja palbocikliba | |
| CA2671975C (en) | Film-coated preparation having improved stability | |
| CA2671979C (en) | Pharmaceutical composition containing low-substituted hydroxypropyl cellulose | |
| TWI745349B (zh) | 一種含有ｊａｋ激酶抑制劑或其可藥用鹽的醫藥組成物 | |
| CA2672154C (en) | Pharmaceutical composition having improved storage stability | |
| JP5289975B2 (ja) | マンニトール又は乳糖を含有する固形製剤 | |
| CA2601955A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising an omega-carboxyaryl substituted diphenyl urea for the treatment of cancer | |
| CN102448445A (zh) | 口腔内崩解性包衣片剂 | |
| UA110853C2 (uk) | Лікарські форми інгібітора гістондеацетилази у комбінації з бендамустином та їхнє застосування | |
| CA2813147A1 (en) | Preparation for improving solubility of poorly soluble drug | |
| BRPI0710682A2 (pt) | combinação farmacêutica consistente de 3 - (3-dimetilamino-1-etil-2-metil-propil)-fenol e paracetamol | |
| RU2016117186A (ru) | Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин | |
| WO2012087255A2 (en) | Pharmaceutical formulations | |
| CA2672157C (en) | Method for producing solid preparation | |
| RU2018132929A (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая пиррол-конденсированное шестичленное гетероциклическое соединение | |
| HRP20201155T1 (hr) | Postupak dobivanja farmaceutskog pripravka koji sadrži derivat kinolina ili njegovu sol | |
| CA2963761C (en) | Pharmaceutical composition of fused aminodihydrothiazine derivative | |
| CN106994121B (zh) | 一种用于治疗癌症的药物组合物 | |
| TWI738729B (zh) | 一種含有吡咯并六員雜環化合物或其可藥用鹽的藥物組成物的製備方法 | |
| RU2013127273A (ru) | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, АДАПТИРОВАННАЯ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ И ЛЕЧЕНИЯ СИНДРОМА РАЗДРАЖЕННОГО КИШЕЧНИКА НА ОСНОВЕ МОДИФИКАТОРА МОТОРИКИ КИШЕЧНИКА И ФЕРМЕНТА α-D-ГАЛАКТОЗИДАЗЫ | |
| WO2019008583A1 (en) | FORMULATION OF CELECOXIB AND AMLODIPINE AND METHOD FOR PRODUCING THE SAME | |
| TW201801725A (zh) | 含非晶索非那新的口服固體製劑及其製備方法 | |
| JP2018123115A (ja) | 経口固形製剤 | |
| ES2882332T3 (es) | Composición farmacéutica que comprende besilato de prasugrel | |
| EP2682109A1 (en) | Combined immediate release formulations of flurbiprofen and famotidine |