RU2018121610A - Твердые формы пладиенолидпиридиновых соединений и способы их применения - Google Patents

Твердые формы пладиенолидпиридиновых соединений и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2018121610A
RU2018121610A RU2018121610A RU2018121610A RU2018121610A RU 2018121610 A RU2018121610 A RU 2018121610A RU 2018121610 A RU2018121610 A RU 2018121610A RU 2018121610 A RU2018121610 A RU 2018121610A RU 2018121610 A RU2018121610 A RU 2018121610A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cancer
compound
crystalline form
pharmaceutically acceptable
paragraphs
Prior art date
Application number
RU2018121610A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2743349C2 (ru
RU2018121610A3 (ru
Inventor
Грегг Ф. КИНИ
Джон ВАН
Бодуан ДЖЕРАРД
Кендзо АРАИ
Сян Лю
Го Чжу Чжэн
Казунобу КИРА
Паршари ТИВИТМАХАИСООН
Судип ПРАДЖАПАТИ
Николас С. ГИРХАРТ
Йосихико КОТАКЕ
Сатоси НАГАО
Реджина Мики КАНАДА СОНАБЕ
Масаюки МИЯНО
Норио МУРАИ
Сильвия БУОНАМИЧИ
Лихуа ЮЙ
Юнис Сун ПАРК
Бетти Чан
Питер Г. Смит
Майкл П. ТОМАС
Эрмира ПАЦОЛЛИ
Киан Хуат ЛИМ
Арани Чанда
Ацуси ЭНДО
Original Assignee
Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. filed Critical Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Publication of RU2018121610A publication Critical patent/RU2018121610A/ru
Publication of RU2018121610A3 publication Critical patent/RU2018121610A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2743349C2 publication Critical patent/RU2743349C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (19)

1. Кристаллическая форма 1 (2S,3S,6S,7R,10R,E)-7,10-дигидрокси-3,7-диметил-12-оксо-2-((R,2E,4E)-6-(пиридин-2-ил)гепта-2,4-диен-2-ил)оксациклододец-4-ен-6-ил 4-метилпиперазин-1-карбоксилата («соединение 1»).
2. Кристаллическая форма 1 соединения 1 по п. 1, где соединение 1 является стереоизомерно чистым.
3. Кристаллическая форма 1 соединения 1 по п. 1 или 2, имеющая XRPD-дифрактограмму, в которой присутствует, по меньшей мере, один пик, выбранный из пиков при 5,9±0,2, 7,7±0,2, 12,8±0,2, 15,3±0,2, 18,2±0,2, 19,3±0,2, 21,2±0,2, 23,6±0,2 и 25,8±0,2 градуса два-тета.
4. Кристаллическая форма 1 соединения 1 по п. 3, где XRPD-дифрактограмма имеет пик при 18,2±0,2 градуса два-тета.
5. Кристаллическая форма 1 соединения 1 по п.3, где XRPD-дифрактограмма имеет пики при 7,7±0,2, 15,3±0,2 и 18,2±0,2 градуса два-тета.
6. Кристаллическая форма 1 соединения 1 по п. 3, где XRPD-дифрактограмма имеет пики при 7,7±0,2, 15,3±0,2, 18,2±0,2, 19,3±0,2 и 21,2±0,2 градуса два-тета.
7. Кристаллическая форма 1 соединения 1 по п. 3, имеющая XRPD-дифрактограмму по существу такую, как показана на фигуре 1.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму 1 соединения 1 по любому из пп. 1-7 и, по меньшей мере, один дополнительный компонент, выбранный из фармацевтически приемлемых носителей, фармацевтически приемлемых разбавителей и фармацевтически приемлемых наполнителей.
9. Фармацевтическая композиция, состоящая из кристаллической формы 1 соединения 1 по любому из пп. 1-7 и, по меньшей мере, одного дополнительного компонента, выбранного из фармацевтически приемлемых носителей, фармацевтически приемлемых разбавителей и фармацевтически приемлемых наполнителей.
10. Фармацевтическая композиция, состоящая по существу из кристаллической формы 1 соединения 1 по любому из пп. 1-7 и, по меньшей мере, одного дополнительного компонента, выбранного из фармацевтически приемлемых носителей, фармацевтически приемлемых разбавителей и фармацевтически приемлемых наполнителей.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 8-10, где кристаллическая форма 1 соединения 1 присутствует в терапевтически эффективном количестве.
12. Способ лечения рака у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества кристаллической формы 1 соединения 1 по любому из пп. 1-7 или фармацевтической композиции по любому из пп. 8-11, где раковое заболевание выбрано из следующих: миелодиспластический синдром, хронический лимфоцитарный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, хронический миеломоноцитарный лейкоз, острый миелоидный лейкоз, рак толстой кишки, рак поджелудочной железы, эндометриальный рак, рак яичников, рак молочной железы, увеальная меланома, рак желудка, холангиокарцинома и рак легких.
13. Способ по п. 12, где раковое заболевание представляет собой рак толстой кишки.
14. Способ по п. 12, где раковое заболевание представляет собой рак поджелудочной железы.
15. Способ по п. 12, где раковое заболевание представляет собой лейкоз.
16. Способ по любому из пп. 12-15, где рак является положительным для одной или нескольких мутаций в гене или белке сплайсингосомы.
17. Способ по п. 16, где указанный ген или белок сплайсингосомы является сплайсинг фактором 3B, субъединица 1.
18. Применение кристаллической формы 1 соединения 1 по любому из пп. 1-7 в способе терапевтического лечения, где указанное терапевтическое лечение представляет собой лечение миелодиспластического синдрома, хронического лимфоцитарного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, хронического миеломоноцитарного лейкоза, острого миелоидного лейкоза, рака толстой кишки, рака поджелудочной железы, эндометриального рака, рака яичников, рака молочной железы, увеальной меланомы, рака желудка, холангиокарциномы или рака легких.
19. Применение кристаллической формы 1 соединения 1 по любому из пп. 1-7 для получения лекарства.
RU2018121610A 2015-11-18 2016-11-17 Твердые формы пладиенолидпиридиновых соединений и способы их применения RU2743349C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562257088P 2015-11-18 2015-11-18
US62/257,088 2015-11-18
PCT/US2016/062525 WO2017087667A1 (en) 2015-11-18 2016-11-17 A solid state form of pladienolide pyridine compounds and methods of use

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2021102393A Division RU2021102393A (ru) 2015-11-18 2016-11-17 Твердые формы пладиенолидпиридиновых соединений и способы их применения

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018121610A true RU2018121610A (ru) 2019-12-18
RU2018121610A3 RU2018121610A3 (ru) 2020-03-02
RU2743349C2 RU2743349C2 (ru) 2021-02-17

Family

ID=57472076

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2021102393A RU2021102393A (ru) 2015-11-18 2016-11-17 Твердые формы пладиенолидпиридиновых соединений и способы их применения
RU2018121610A RU2743349C2 (ru) 2015-11-18 2016-11-17 Твердые формы пладиенолидпиридиновых соединений и способы их применения

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2021102393A RU2021102393A (ru) 2015-11-18 2016-11-17 Твердые формы пладиенолидпиридиновых соединений и способы их применения

Country Status (15)

Country Link
US (2) US10745387B2 (ru)
EP (1) EP3377485B1 (ru)
JP (2) JP6312282B2 (ru)
KR (1) KR20180083376A (ru)
CN (1) CN108473479B (ru)
AU (2) AU2016357433B2 (ru)
BR (1) BR112018009995B1 (ru)
CA (1) CA3004623C (ru)
ES (1) ES2757174T3 (ru)
IL (1) IL259198B2 (ru)
MD (1) MD3377485T2 (ru)
MX (2) MX2021001441A (ru)
RU (2) RU2021102393A (ru)
SG (2) SG11201803519YA (ru)
WO (1) WO2017087667A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL303335A (en) * 2018-04-09 2023-07-01 Eisai R&D Man Co Ltd Palladianolide compounds and their use
TWI834655B (zh) 2018-04-12 2024-03-11 日商衛材R&D企管股份有限公司 特定芳基普拉二烯內酯化合物及其使用方法
CA3101205A1 (en) * 2018-06-01 2019-12-05 Eisai R&D Management Co., Ltd. Methods of using splicing modulators
US20230041016A1 (en) * 2019-12-04 2023-02-09 Athma A. PAI Anti-slc6a1 oligonucleotides and related methods
TW202233187A (zh) 2020-11-04 2022-09-01 日商衛材R&D企管股份有限公司 骨髓發育不良症候群(mds)之生物標記物及其使用方法
WO2023131866A1 (en) 2022-01-05 2023-07-13 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for myelodysplastic syndrome (mds) and methods of using the same

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI312681B (en) * 2001-02-01 2009-08-01 Novel physiologically active substance
TWI334866B (en) 2002-05-29 2010-12-21 Mercian Corp Novel physiologically active substances
JP4459051B2 (ja) 2002-07-31 2010-04-28 メルシャン株式会社 新規生理活性物質
RU2338741C2 (ru) 2002-07-31 2008-11-20 Мершан Корпорейшн Новые физиологически активные вещества
WO2004037212A2 (en) 2002-10-24 2004-05-06 Sepracor, Inc. Compositions comprising zopiclone derivatives and methods of making and using the same
BR0316746A (pt) 2002-11-29 2005-10-18 Mercian Corp Método de produção do composto macrolida 11107d, linhagem streptomyces sp.ab-1704 (ferm bp-8551), linhagem mortierella sp. f1529 (ferm bp-8547) ou linhagem f-1530 (ferm bp-8548), e linhagem ab-1896 (ferm bp-8550)
KR20060110865A (ko) 2003-11-27 2006-10-25 에자이 가부시키가이샤 매크로라이드계 화합물의 수산화에 관여하는 dna
EP1702982B1 (en) 2003-11-28 2010-05-05 Kanagawa Academy Of Science And Technology Method of detecting liver cancer, diagnostic for liver cancer and remedy for cancer
EP1764592A4 (en) 2004-07-02 2009-08-19 Plus One Techno & Co Ltd COMBINED WEIGHING APPARATUS
KR100834488B1 (ko) 2004-07-20 2008-06-09 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 플라디에놀라이드의 생합성에 관여하는 폴리펩티드를코딩하는 dna
TW200716744A (en) 2005-05-26 2007-05-01 Eisai R&D Man Co Ltd Genetically modified microorganism and process for production of macrolide compound using the microorganism
EP1935893A4 (en) 2005-10-13 2009-07-22 Eisai R&D Man Co Ltd TOTAL SYNTHESIS OF PLADIENOLIDE B AND PLADIENOLIDE D
EP2136209A4 (en) * 2007-03-05 2010-10-27 Eisai R&D Man Co Ltd METHOD FOR EXAMINING AN ACTION OF AN ANTI-CANCER AGENT USING A SPLICE DEFECT AS A MEASUREMENT
US20080312317A1 (en) 2007-04-12 2008-12-18 Eisai R&D Management Co., Ltd. 12 membered-ring macrolactam derivatives
UA119458C2 (uk) 2014-05-15 2019-06-25 Ейсей Р Енд Д Менеджмент Ко., Лтд. Сполуки піридину пладієноліду та способи застосування

Also Published As

Publication number Publication date
AU2016357433B2 (en) 2020-11-19
MX2018006155A (es) 2018-08-01
MD3377485T2 (ro) 2020-02-29
ES2757174T3 (es) 2020-04-28
AU2021200974B2 (en) 2022-03-17
CA3004623A1 (en) 2017-05-26
JP6353620B1 (ja) 2018-07-04
JP2018502831A (ja) 2018-02-01
WO2017087667A9 (en) 2017-10-12
JP2018111715A (ja) 2018-07-19
IL259198B (en) 2022-12-01
WO2017087667A8 (en) 2017-08-03
US20200361915A1 (en) 2020-11-19
US20190100513A1 (en) 2019-04-04
AU2021200974A1 (en) 2021-03-11
WO2017087667A1 (en) 2017-05-26
SG11201803519YA (en) 2018-06-28
EP3377485B1 (en) 2019-09-25
BR112018009995B1 (pt) 2024-04-30
EP3377485A1 (en) 2018-09-26
IL259198A (en) 2018-07-31
BR112018009995A2 (pt) 2018-11-21
US10745387B2 (en) 2020-08-18
KR20180083376A (ko) 2018-07-20
IL259198B2 (en) 2023-04-01
CN108473479A (zh) 2018-08-31
CN108473479B (zh) 2024-05-07
SG10201913045PA (en) 2020-02-27
RU2743349C2 (ru) 2021-02-17
CA3004623C (en) 2024-05-14
RU2021102393A (ru) 2021-03-17
MX2021001441A (es) 2022-05-19
RU2018121610A3 (ru) 2020-03-02
AU2016357433A1 (en) 2018-05-17
JP6312282B2 (ja) 2018-04-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018121610A (ru) Твердые формы пладиенолидпиридиновых соединений и способы их применения
IL275379B2 (en) Benzylamino-converted pyridopyrimidinones and novel antecedents as sos1 inhibitors
RU2018102080A (ru) Комбинированная терапия противоопухолевым алкалоидом
JP2016006096A5 (ru)
JP2018504429A5 (ru)
MX2023000782A (es) 7-bencil-4-(2-metilbencilo)-2,4,6,7,8,9-hexahidroimidazo [1,2-a]pirido[3,4-e]pirimidin-5(1h)-ona, analogos y sales del mismo y su uso en terapia.
PH12015501517A1 (en) Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
IL295418B1 (en) Beta-d-2'-deoxy-2' alpha-fluoro-2'-bata-c-modified-2-different-n6-purine modified nucleotides for the treatment of hepatitis c virus
JP2016515561A5 (ru)
JP2015193630A5 (ru)
JP2017061566A5 (ru)
MX2016002795A (es) Compuestos de triazolona y usos de los mismos.
RU2017107760A (ru) Соединение
RU2022109286A (ru) Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба
EA201991025A1 (ru) Липосомальный препарат для применения для лечения злокачественного новообразования
RU2016148887A (ru) Пиридиновые соединения пладиенолида и способы применения
NZ722345A (en) Pyrazolone compounds and uses thereof
JP2016502981A5 (ru)
IL276194B2 (en) Pharmaceutical compounds or preparations containing them for use in the treatment of pain
MX2015008288A (es) Derivados de piridona y su uso en el tratamiento, mejora o prevencion de una enfermedad viral.
JP2014507412A5 (ru)
JP2019506392A5 (ru)
JP2017516827A5 (ru)
RU2018119749A (ru) Полиморфы 2-(4-(2-(1-изопропил-3-метил-1h-1,2,4-триазол-5-ил)-5,6-дигидробензо[f]имидазо[1,2-d][1,4]оксазепин-9-ил)-1h-пиразол-1-ил)-2-метилпропанамида, способы их получения и фармацевтические применения
MX2015008292A (es) Derivados de naftiridinona y su uso en el tratamiento, mejora o prevencion de una enfermedad viral.