RU2018107668A - Пиразолпиримидиновое производное и его применение - Google Patents
Пиразолпиримидиновое производное и его применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018107668A RU2018107668A RU2018107668A RU2018107668A RU2018107668A RU 2018107668 A RU2018107668 A RU 2018107668A RU 2018107668 A RU2018107668 A RU 2018107668A RU 2018107668 A RU2018107668 A RU 2018107668A RU 2018107668 A RU2018107668 A RU 2018107668A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- branched
- linear
- alkyl
- halide
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 49
- 150000004820 halides Chemical class 0.000 claims 16
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 15
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 15
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 13
- GJVFBWCTGUSGDD-UHFFFAOYSA-L pentamethonium bromide Chemical compound [Br-].[Br-].C[N+](C)(C)CCCCC[N+](C)(C)C GJVFBWCTGUSGDD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 13
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 11
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 10
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 10
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 9
- 102000008122 Casein Kinase I Human genes 0.000 claims 8
- 108010049812 Casein Kinase I Proteins 0.000 claims 8
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 8
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 8
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 6
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 6
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims 6
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 5
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 4
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 4
- 101000852483 Homo sapiens Interleukin-1 receptor-associated kinase 1 Proteins 0.000 claims 4
- 102000019223 Interleukin-1 receptor Human genes 0.000 claims 4
- 108050006617 Interleukin-1 receptor Proteins 0.000 claims 4
- 102100036342 Interleukin-1 receptor-associated kinase 1 Human genes 0.000 claims 4
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 4
- 201000003793 Myelodysplastic syndrome Diseases 0.000 claims 4
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims 4
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 claims 4
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 4
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims 4
- 230000004044 response Effects 0.000 claims 4
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 4
- 125000004648 C2-C8 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004649 C2-C8 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 238000002619 cancer immunotherapy Methods 0.000 claims 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 3
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000010839 B-cell chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000003950 B-cell lymphoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 230000006023 anti-tumor response Effects 0.000 claims 2
- 239000000090 biomarker Substances 0.000 claims 2
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 2
- 208000035250 cutaneous malignant susceptibility to 1 melanoma Diseases 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 201000010536 head and neck cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000014829 head and neck neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 230000002489 hematologic effect Effects 0.000 claims 2
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 2
- 201000003445 large cell neuroendocrine carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000009169 immunotherapy Methods 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/08—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (68)
1. Соединение общей формулы (I), включая любой его стереоизомер или соль
(I),
где R1 и R2 каждый независимо выбран из H, линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, линейного или разветвленного C1 - C5 алкокси, линейного или разветвленного C1 - C5 ацила, C5 - C15 арила, C3 - C7 гетероарила, каждый из которых необязательно замещен по меньшей мере одним из галогенида, гидроксила, сложного эфира, простого эфира, C5 - C15 арила, C3 - C7 гетероарила и амида; или
R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-7-членное насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, которое необязательно может включать по меньшей мере один из N, O, NH, C=N, C=O или SO2 и необязательно может быть замещено по меньшей мере одним из линейного или разветвленного C1 - C5 алкила, C5 - C15 арила, C3 - C7 гетероарила, гидроксила, галогенида и циано;
R3 и R4 каждый независимо выбран из H, линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, необязательно замещенного по меньшей мере одним из галогенида, гидроксила, алкокси, C5 - C15 арила, C3 - C7 гетероарила, сложного эфира и амида; или
R1 или R2 вместе с R3 и атомом углерода и атомом азота, с которым каждый из них связан, образуют 4-7-членное насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, которое необязательно может включать по меньшей мере один из N, NH, O, C=N, C=O, SO2 и необязательно может быть замещено по меньшей мере одним из линейного или разветвленного C1 - C5 алкила, C5 - C15 арила, C3 - C7 гетероарила, гидроксила, карбонила и галогенида;
R5 и R8 каждый независимо выбран из H, галогенида, линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, линейного или разветвленного C2 - C8 алкенила, линейного или разветвленного C2 - C8 алкинила, необязательно замещенных по меньшей мере одним галогенидом;
R6 выбран из линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, линейного или разветвленного C2 - C8 алкенила, линейного или разветвленного C2 - C8 алкинила, C5 - C10 циклоалкила, насыщенного или ненасыщенного 4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенных по меньшей мере одним из линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, C3 - C7 циклоалкила, 4-6-членного гетероциклила, C5 - C15 арила, C3 - C7 гетероарила, галогенида, гидроксила, C1 - C5 алкилгалогенида;
R7 выбран из линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, линейного или разветвленного C2 - C8 алкенила, линейного или разветвленного C2 - C8 алкинила, замещенных по меньшей мере одним C3 - C7 циклоалкилом, 4-6-членным гетероциклилом, C5 - C15 арилом, C3 - C7 гетероарилом, галогенидом, гидроксилом, C1 - C5 алкилгалогенидом.
2. Соединение по п. 1, где R1 и R2 каждый независимо выбран из H, линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, необязательно замещенного по меньшей мере одним из галогенида, C5 - C15 арила, C3 - C7 гетероарила, гидроксила, сложного эфира, эфира и амида.
3. Соединение по п. 1, где R1 и R2 каждый независимо выбран из H, линейного или разветвленного C1 - C5 алкокси, необязательно замещенного по меньшей мере одним из галогенида, гидроксила, сложного эфира и амида.
4. Соединение по п. 1, где R1 и R2 каждый независимо выбран из H, C1 - C5 ацила, необязательно замещенного по меньшей мере одним из галогенида, гидроксила, сложного эфира, простого эфира и амида.
5. Соединение по п. 1, где R1 и R2 каждый независимо выбран из H, C5 - C15 арила, необязательно замещенного по меньшей мере одним из галогенида, гидроксила, сложного эфира, простого эфира и амида.
6. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R4 представляет собой H.
7. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов., где R3 и R4 представляют собой H.
8. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R5 выбран из H, Cl и линейного или разветвленного C1 - C4 алкила.
9. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R5 представляет собой H.
10. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R8 выбран из H, Cl и линейного или разветвленного C1 - C4 алкила.
11. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R8 представляет собой H.
12. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где один из R5 или R8 представляет собой H.
13. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой H.
14. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R6 выбран из линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, C5 - C10 циклоалкила, насыщенного или ненасыщенного 4-6-членного гетероциклила; и R7 выбран из линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, замещенного по меньшей мере одним C3 - C7 циклоалкилом, 4-6-членным гетероциклилом, C5 - C15 арилом, C3 - C7 гетероарилом, галогенидом, гидроксилом, C1 - C5 алкилгалогенидом.
15. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R6 выбран из линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, C5 - C10 циклоалкила, 4-6-членного насыщенного гетероциклила.
16. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R7 представляет собой линейный или разветвленный C1 - C8 алкил, замещенный по меньшей мере одним из C3 - C7 циклоалкила и гидроксила.
17. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R6 выбран из линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, насыщенного, ненасыщенного или ароматического 4-6-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен по меньшей мере одним из линейного или разветвленного C1 - C8 алкила, C3 - C7 циклоалкила, галогенида, гидроксила, CF3.
18. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R7 представляет собой линейный или разветвленный C1 - C8 алкил, замещенный по меньшей мере одним C3 - C7 циклоалкилом.
19. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-7-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее по меньшей мере один из N, O, NH, C=N, C=O или SO2 и которое необязательно может быть замещено по меньшей мере одним из линейного или разветвленного C1 - C5 алкила, гидроксила, галогенида и циано.
20. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-7-членное насыщенное кольцо.
21. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-7-членное насыщенное кольцо, содержащее по меньшей мере один из N или O.
22. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-7-членное ароматическое кольцо, необязательно содержащее по меньшей мере один из N или O.
23. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R3 и R4 представляют собой H.
24. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R1 или R2 вместе с R3 и атомом углерода и атомом азота, с которыми они связаны, образуют 4-7-членное насыщенное кольцо, которое необязательно содержит по меньшей мере один из N, NH, O, C=O, SO2 и необязательно может быть замещено по меньшей мере одним из линейного или разветвленного C1 - C5 алкила, гидроксила, карбонила и галогенида.
25. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, где R1 или R2 вместе с R3 и атомом углерода и атомом азота, с которыми они связаны, образуют 4-7-членное насыщенное кольцо, которое содержит по меньшей мере один из NH, O, C=O.
26. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, выбранное из следующих
27. Композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по любому одному из пп. 1-26.
28. Соединение по любому одному из пп. 1-26 для применения в терапии.
29. Соединение по любому одному из пп. 1-26 для применения в ингибировании по меньшей мере одной из казеинкиназы I (CKI) и киназы 1, ассоциированной с рецептором интерлейкина-1 (IRAK1).
30. Соединение по любому одному из пп. 1-26 для применения в ингибировании казеинкиназы I (CKI).
31. Соединение по любому одному из пп. 1-26 для применения в ингибировании киназы 1, ассоциированной с рецептором интерлейкина-1 (IRAK1).
32. Соединение по любому одному из пп. 1-26 для применения в индуцировании противоопухолевого ответа.
33. Соединение для применения по п. 32, где указанный противоопухолевый ответ включает ответ на иммунотерапию рака.
34. Соединение по любому одному из пп. 1-26 для применения в лечении состояния, симптома или заболевания, ассоциированного с злокачественным состоянием.
35. Соединение для применения по п. 34, где указанное злокачественное состояние представляет собой рак.
36. Соединение для применения по п. 34, где указанное злокачественное состояние выбрано из гематологических злокачественных опухолей (множественной миеломы, миелодиспластического синдрома (MDS), острого миелоидного лейкоза (AML), меланомы и ER-негативного рака молочной железы, диффузной крупноклеточной В-клеточной лимфомы (DLBCL), хронического миелогенного лейкоза (CML), хронического лимфоцитарного лейкоза (CLL), рака головы и шеи и любых их комбинаций.
37. Соединение для применения по п. 35, где указанный рак имеет WT p53.
38. Соединение по любому одному из пп. 1-26 для применения в лечении рака, имеющего WT p53, где указанный WT p53 представляет собой биомаркер для эффективности указанного соединения.
39. Соединение для применения по п. 35, где указанный рак выбран из множественной миеломы, лейкоза, злокачественной меланомы, рака молочной железы, рака предстательной железы, колоректального рака и любых их комбинаций.
40. Соединение для применения по любому одному из пп. 34-39, дополнительно индуцирующее ответ на иммунотерапию рака.
41. Соединение по любому одному из пп. 1-26 для применения в лечении воспалительного и иммунного расстройства, включающего состояние, симптом или заболевание, ассоциированное с ним.
42. Способ ингибирования по меньшей мере одной из казеинкиназы I (CKI) и киназы 1, ассоциированной с рецептором интерлейкина-1 (IRAK1), у нуждающегося в этом субъекта, включающий стадию введения указанному субъекту по меньшей мере одного соединения по любому одному из пп. 1-26.
43. Способ ингибирования казеинкиназы I (CKI) у нуждающегося в этом субъекта, включающий стадию введения указанному субъекту по меньшей мере одного соединения по любому одному из пп. 1-26.
44. Способ ингибирования киназы 1, ассоциированной с рецептором интерлейкина-1 (IRAK1), у нуждающегося в этом субъекта, включающий стадию введения указанному субъекту по меньшей мере одного соединения по любому одному из пп. 1-26.
45. Способ лечения состояния, симптома или заболевания, ассоциированного с злокачественным состоянием, у нуждающегося в этом субъекта, при этом указанный способ включает стадию введения указанному субъекту по меньшей мере одного соединения по любому одному из пп. 1-26.
46. Способ по п. 45, где указанное злокачественное состояние представляет собой рак.
47. Способ по п. 46, где указанный рак имеет WT p53.
48. Способ лечения рака, имеющего WT p53, у нуждающегося в этом субъекта, где указанный WT p53 представляет собой биомаркер для эффективности указанного соединения.
49. Способ по п. 46, где указанный рак выбран из лейкоза, множественной миеломы, злокачественной меланомы, рака молочной железы, рака предстательной железы и колоректального рака.
50. Способ по п. 45, где указанное злокачественное состояние выбрано из гематологических злокачественных опухолей (множественной миеломы, миелодиспластического синдрома (MDS), острого миелоидного лейкоза (AML), меланомы и ER-негативного рака молочной железы, диффузной крупноклеточной В-клеточной лимфомы (DLBCL), хронического миелогенного лейкоза (CML), хронического лимфоцитарного лейкоза (CLL), рака головы и шеи и любых их комбинаций.
51. Способ по любому одному из пп. 42-50, дополнительно включающий индуцирование ответа на иммунотерапию рака у указанного субъекта.
52. Способ для индуцирования ответа на иммунотерапию у нуждающегося в этом субъекта, при этом указанный способ включает стадию введения указанному субъекту по меньшей мере одного соединения по любому одному из пп. 1-26.
53. Способ лечения воспалительного и иммунного расстройства, включая состояние, симптом или заболевание, ассоциированное с ним, у нуждающегося в этом субъекта, при этом указанный способ включает стадию введения указанному субъекту по меньшей мере одного соединения по любому одному из пп. 1-26.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562200846P | 2015-08-04 | 2015-08-04 | |
| US62/200,846 | 2015-08-04 | ||
| US201562268750P | 2015-12-17 | 2015-12-17 | |
| US62/268,750 | 2015-12-17 | ||
| PCT/IL2016/050852 WO2017021969A1 (en) | 2015-08-04 | 2016-08-04 | Pyrazole pyrimidine derivative and uses thereof |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018107668A true RU2018107668A (ru) | 2019-09-05 |
| RU2018107668A3 RU2018107668A3 (ru) | 2020-01-13 |
| RU2735522C2 RU2735522C2 (ru) | 2020-11-03 |
Family
ID=56738143
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018107668A RU2735522C2 (ru) | 2015-08-04 | 2016-08-04 | Пиразолпиримидиновое производное и его применение |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US10376511B2 (ru) |
| EP (1) | EP3331877B1 (ru) |
| JP (1) | JP7083309B2 (ru) |
| KR (1) | KR20180043794A (ru) |
| CN (1) | CN108137562B (ru) |
| AU (2) | AU2016304464B2 (ru) |
| CA (1) | CA2994644A1 (ru) |
| CY (1) | CY1124898T1 (ru) |
| DK (1) | DK3331877T3 (ru) |
| ES (1) | ES2901349T3 (ru) |
| HK (1) | HK1256535A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20211949T1 (ru) |
| HU (1) | HUE057607T2 (ru) |
| IL (1) | IL257282B (ru) |
| LT (1) | LT3331877T (ru) |
| MX (1) | MX2018001395A (ru) |
| PL (1) | PL3331877T3 (ru) |
| PT (1) | PT3331877T (ru) |
| RS (1) | RS62728B1 (ru) |
| RU (1) | RU2735522C2 (ru) |
| SI (1) | SI3331877T1 (ru) |
| WO (1) | WO2017021969A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201800671B (ru) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US10376511B2 (en) * | 2015-08-04 | 2019-08-13 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. | Pyrazole pyrimidine derivative and uses thereof |
| SG11201906681PA (en) * | 2017-02-01 | 2019-08-27 | Yissum Res Dev Co Of Hebrew Univ Jerusalem Ltd | N1 -(4-(5-(cyclopropylmethyl)-1 -methyl-1 h-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)cyclohexane-1,4-diamine derivatives and related compounds as ck1 and/or iraki inhibitors for treating cancer |
| JOP20180011A1 (ar) | 2017-02-16 | 2019-01-30 | Gilead Sciences Inc | مشتقات بيرولو [1، 2-b]بيريدازين |
| CA3090063A1 (en) * | 2018-02-08 | 2019-08-15 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. | Heteroaryl compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their therapeutic use |
| TWI721483B (zh) | 2018-07-13 | 2021-03-11 | 美商基利科學股份有限公司 | 吡咯并[1,2-b]嗒𠯤衍生物 |
| US11066404B2 (en) | 2018-10-11 | 2021-07-20 | Incyte Corporation | Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors |
| WO2020168197A1 (en) | 2019-02-15 | 2020-08-20 | Incyte Corporation | Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinone compounds as cdk2 inhibitors |
| TW202100520A (zh) | 2019-03-05 | 2021-01-01 | 美商英塞特公司 | 作為cdk2 抑制劑之吡唑基嘧啶基胺化合物 |
| US11919904B2 (en) | 2019-03-29 | 2024-03-05 | Incyte Corporation | Sulfonylamide compounds as CDK2 inhibitors |
| WO2020223558A1 (en) | 2019-05-01 | 2020-11-05 | Incyte Corporation | Tricyclic amine compounds as cdk2 inhibitors |
| US11440914B2 (en) | 2019-05-01 | 2022-09-13 | Incyte Corporation | Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors |
| AU2020288163A1 (en) * | 2019-06-03 | 2022-01-06 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem, Ltd. | Non-hygroscopic crystalline salts of a pyrazole compound, and pharmaceutical compositions and use thereof |
| WO2021000957A1 (zh) * | 2019-07-04 | 2021-01-07 | 北京国鸿生物医药科技有限公司 | 一种杂环化合物、其药物组合物及用途 |
| KR20220064369A (ko) | 2019-08-14 | 2022-05-18 | 인사이트 코포레이션 | Cdk2 저해제로서의 이미다졸릴 피리디미딘일아민 화합물 |
| BR112022006977A2 (pt) | 2019-10-11 | 2022-09-20 | Incyte Corp | Aminas bicíclicas como inibidores de cdk2 |
| EP4090159A4 (en) * | 2020-01-13 | 2024-01-24 | Yissum Res Dev Co Of Hebrew Univ Jerusalem Ltd | PYRAZOLYLPYRIMIDINES AND THEIR USE |
| WO2021155050A1 (en) * | 2020-01-29 | 2021-08-05 | Biotheryx, Inc. | Kinase modulators, pharmaceutical compositions, and therapeutic applications |
| CA3212624A1 (en) * | 2021-03-24 | 2022-09-29 | Kyle W.H. Chan | Pyrazolylpyrimidines for treating malignant solid tumor |
| US11981671B2 (en) | 2021-06-21 | 2024-05-14 | Incyte Corporation | Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors |
| US11752151B2 (en) * | 2021-07-12 | 2023-09-12 | Buddhist Tzu Chi Medical Foundation | Method for enhancing hair growth |
| US11976073B2 (en) | 2021-12-10 | 2024-05-07 | Incyte Corporation | Bicyclic amines as CDK2 inhibitors |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2002228783A1 (en) | 2000-12-05 | 2002-06-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of c-jun n-terminal kinases (jnk) and other protein kinases |
| WO2002092573A2 (en) * | 2001-05-16 | 2002-11-21 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heterocyclic substituted pyrazoles as inhibitors of src and other protein kinases |
| GB0215844D0 (en) | 2002-07-09 | 2002-08-14 | Novartis Ag | Organic compounds |
| CN1976905A (zh) * | 2004-03-30 | 2007-06-06 | 大正制药株式会社 | 嘧啶衍生物以及与其应用有关的治疗方法 |
| JP2007145819A (ja) | 2005-10-28 | 2007-06-14 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 医薬組成物 |
| WO2007129195A2 (en) | 2006-05-04 | 2007-11-15 | Pfizer Products Inc. | 4-pyrimidine-5-amino-pyrazole compounds |
| US20100063049A1 (en) | 2006-05-26 | 2010-03-11 | Clifford Jones | 2-carbocycloamino-4-imidazolylpyrimidines as agents for the inhbition of cell proliferation |
| CA2707989A1 (en) | 2007-12-07 | 2009-06-11 | Novartis Ag | Pyrazole derivatives and use thereof as inhibitors of cyclin dependent kinases |
| KR101990605B1 (ko) | 2011-11-04 | 2019-06-18 | 자스코 파머수티컬스, 엘엘씨 | 아미노피리미딘 키나아제 억제제 |
| JP2016531870A (ja) | 2013-09-27 | 2016-10-13 | ニンバス アイリス， インコーポレイテッド | Ｉｒａｋ阻害剤およびその使用 |
| EP3057956B1 (en) * | 2013-10-18 | 2021-05-05 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Polycyclic inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
| US10376511B2 (en) | 2015-08-04 | 2019-08-13 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. | Pyrazole pyrimidine derivative and uses thereof |
| CA3090063A1 (en) | 2018-02-08 | 2019-08-15 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. | Heteroaryl compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their therapeutic use |
-
2016
- 2016-08-04 US US15/748,536 patent/US10376511B2/en active Active
- 2016-08-04 EP EP16753709.1A patent/EP3331877B1/en active Active
- 2016-08-04 ES ES16753709T patent/ES2901349T3/es active Active
- 2016-08-04 RU RU2018107668A patent/RU2735522C2/ru active
- 2016-08-04 WO PCT/IL2016/050852 patent/WO2017021969A1/en active Application Filing
- 2016-08-04 PL PL16753709T patent/PL3331877T3/pl unknown
- 2016-08-04 RS RS20211558A patent/RS62728B1/sr unknown
- 2016-08-04 JP JP2018525826A patent/JP7083309B2/ja active Active
- 2016-08-04 DK DK16753709.1T patent/DK3331877T3/da active
- 2016-08-04 AU AU2016304464A patent/AU2016304464B2/en active Active
- 2016-08-04 LT LTEPPCT/IL2016/050852T patent/LT3331877T/lt unknown
- 2016-08-04 HR HRP20211949TT patent/HRP20211949T1/hr unknown
- 2016-08-04 CN CN201680059148.XA patent/CN108137562B/zh active Active
- 2016-08-04 SI SI201631426T patent/SI3331877T1/sl unknown
- 2016-08-04 MX MX2018001395A patent/MX2018001395A/es unknown
- 2016-08-04 PT PT167537091T patent/PT3331877T/pt unknown
- 2016-08-04 KR KR1020187006128A patent/KR20180043794A/ko not_active Application Discontinuation
- 2016-08-04 HU HUE16753709A patent/HUE057607T2/hu unknown
- 2016-08-04 CA CA2994644A patent/CA2994644A1/en active Pending
-
2018
- 2018-01-31 ZA ZA2018/00671A patent/ZA201800671B/en unknown
- 2018-01-31 IL IL257282A patent/IL257282B/en active IP Right Grant
- 2018-12-05 HK HK18115603.7A patent/HK1256535A1/zh unknown
-
2019
- 2019-08-12 US US16/538,550 patent/US10960003B2/en active Active
-
2021
- 2021-02-10 AU AU2021200839A patent/AU2021200839A1/en not_active Abandoned
- 2021-03-29 US US17/215,959 patent/US11925641B2/en active Active
- 2021-12-21 CY CY20211101124T patent/CY1124898T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018107668A (ru) | Пиразолпиримидиновое производное и его применение | |
| JP2018525441A5 (ru) | ||
| RU2475484C2 (ru) | Полициклические производные индазола и их применение в качестве ингибиторов erk для лечения рака | |
| RU2015118135A (ru) | Содержащие заместители бензольные соединения | |
| RU2015143542A (ru) | Ингибиторы jak2 и alk2 и способы их использования | |
| RU2017103757A (ru) | Аминопиридазиноновые соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| RU2017143776A (ru) | Пролекарства альвоцидиба, имеющие повышенную биодоступность | |
| BR112018072872A2 (pt) | compostos de 1-tetra-hidropiranilcarbonil-2,3-di-hidro-1h-indol para tratar câncer | |
| JP2017503000A5 (ru) | ||
| CY1120903T1 (el) | Ενωσεις αμινοπυριδυλοξυπυραζολιου | |
| RU2018119173A (ru) | Производное бензофурана, способ его получения и его применение в медицине | |
| JP2018516917A5 (ru) | ||
| RU2016126503A (ru) | Аналоги кортистатина, их синтез и применения | |
| RU2016118753A (ru) | Производные пиридилкетона, способ их получения и их фармацевтическое применение | |
| JP2010538003A5 (ru) | ||
| EA201890094A1 (ru) | Производные полициклических амидов в качестве ингибиторов cdk9 | |
| JP2014051526A5 (ru) | ||
| RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
| RU2019127038A (ru) | N1-(4-(5-(циклопропилметил)-1-метил-1h-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил)циклогексан-1,4-диаминовые производные и родственные соединения в качестве ингибиторов сk1 и/или irak1 для лечения рака | |
| JP2017531646A5 (ru) | ||
| JP2017524013A5 (ru) | ||
| JP2019514955A5 (ru) | ||
| RU2017129151A (ru) | Производное резорцина в качестве ингибитора hsp90 | |
| RU2018129344A (ru) | Производное хиназолинона, способ его получения, фармацевтическая композиция и применения | |
| RU2018126984A (ru) | Аналоги кортистатина и их применения |