RU2017139880A - Фармацевтические композиции и их применение - Google Patents
Фармацевтические композиции и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017139880A RU2017139880A RU2017139880A RU2017139880A RU2017139880A RU 2017139880 A RU2017139880 A RU 2017139880A RU 2017139880 A RU2017139880 A RU 2017139880A RU 2017139880 A RU2017139880 A RU 2017139880A RU 2017139880 A RU2017139880 A RU 2017139880A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- micronized
- compound
- composition according
- indol
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
- A61K9/1688—Processes resulting in pure drug agglomerate optionally containing up to 5% of excipient
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (18)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
микронизированное соединение А и/или
микронизированную по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль соединения А, и
по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество,
при этом указанное микронизированное соединение А и/или микронизированная по меньшей мере одна фармацевтически приемлемая соль соединения А имеют распределение частиц по размерам (PSD) D90 менее или равно 20 мкм, при этом указанное соединение А представляет собой N-(2-(диметиламино)этил)-1-(3-((4-((2-метил-1H-индол-5-ил)окси)пиримидин-2-ил)амино)фенил)метансульфонамид, представленный формулой:
2. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество и микронизированное соединение А, имеющее значение D90 менее или равное 20 мкм, при этом указанное соединение А представляет собой N-(2-(диметиламино)этил)-1-(3-((4-((2-метил-1H-индол-5-ил)окси)пиримидин-2-ил)амино)фенил)метансульфонамид, представленный формулой:
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что указанное микронизированное соединение А представляет собой микронизированную форму I N-(2-(диметиламино)этил)-1-(3-((4-((2-метил-1H-индол-5-ил)окси)пиримидин-2-ил)амино)фенил)метансульфонамида.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что указанное микронизированное соединение А представляет собой микронизированную по существу чистую форму I N-(2-(диметиламино)этил)-1-(3-((4-((2-метил-1H-индол-5-ил)окси)пиримидин-2-ил)амино)фенил)метансульфонамида.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что указанное микронизированное соединение А представляет собой микронизированную форму II N-(2-(диметиламино)этил)-1-(3-((4-((2-метил-1H-индол-5-ил)окси)пиримидин-2-ил)амино)фенил)метансульфонамида.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что указанное микронизированное соединение А представляет собой микронизированную по существу чистую форму II N-(2-(диметиламино)этил)-1-(3-((4-((2-метил-1Н-индол-5-ил)окси)пиримидин-2-ил)амино)фенил)метансульфонамида.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что указанное значение D90 меньше или равно 11,0 мкм.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что указанное значение D90 меньше или равно 4,0 мкм.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что указанное по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество выбрано из разбавителей, таких как маннит, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, лактоза, декстрин, сорбит, разрыхлителей, таких как крахмал гликолят натрия, связующих для грануляции, таких как поливинилпирролидон, и скользящих веществ, таких как, диоксид кремния и стеарат магния.
10. Способ лечения субъекта, для которого признана необходимость лечения по меньшей мере одного заболевания, реагирующего на ингибирование FGFR1, и/или по меньшей мере одного заболевания, реагирующего на ингибирование KDR, включающий введение указанному субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп. 1-9.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9 для лечения по меньшей мере одного заболевания, реагирующего на ингибирование FGFR1, и/или по меньшей мере одного заболевания, реагирующего на ингибирование KDR.
12. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-9 для получения лекарственного средства для лечения по меньшей мере одного заболевания, реагирующего на ингибирование FGFR1, и/или по меньшей мере одного заболевания, реагирующего на ингибирование KDR.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/CN2015/079650 WO2016187767A1 (en) | 2015-05-25 | 2015-05-25 | Pharmaceutical compositions and use thereof |
| CNPCT/CN2015/079650 | 2015-05-25 | ||
| PCT/CN2016/083098 WO2016188399A1 (en) | 2015-05-25 | 2016-05-24 | Pharmaceutical compositions and use thereof |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017139880A true RU2017139880A (ru) | 2019-06-25 |
| RU2017139880A3 RU2017139880A3 (ru) | 2019-10-03 |
| RU2712187C2 RU2712187C2 (ru) | 2020-01-24 |
Family
ID=57392304
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017139880A RU2712187C2 (ru) | 2015-05-25 | 2016-05-24 | Фармацевтические композиции и их применение |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20180153890A1 (ru) |
| EP (1) | EP3302483B1 (ru) |
| JP (1) | JP6878309B2 (ru) |
| KR (1) | KR102573278B1 (ru) |
| CN (1) | CN107613984B (ru) |
| AU (1) | AU2016269304B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017024126B8 (ru) |
| CA (1) | CA2985379C (ru) |
| CY (1) | CY1123408T1 (ru) |
| DK (1) | DK3302483T3 (ru) |
| ES (1) | ES2796575T3 (ru) |
| HK (1) | HK1245113A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20200935T1 (ru) |
| HU (1) | HUE050697T2 (ru) |
| LT (1) | LT3302483T (ru) |
| MX (1) | MX2017014880A (ru) |
| MY (1) | MY188169A (ru) |
| PH (1) | PH12017502148A1 (ru) |
| PL (1) | PL3302483T3 (ru) |
| PT (1) | PT3302483T (ru) |
| RS (1) | RS60355B1 (ru) |
| RU (1) | RU2712187C2 (ru) |
| SG (1) | SG10202106375UA (ru) |
| SI (1) | SI3302483T1 (ru) |
| TW (1) | TWI714588B (ru) |
| WO (2) | WO2016187767A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3541808A4 (en) * | 2016-11-18 | 2020-07-22 | Hutchison Medipharma Limited | SOLID TUMOR TREATMENT PROCESS |
| CN111184698A (zh) * | 2018-11-15 | 2020-05-22 | 和记黄埔医药（上海）有限公司 | 呋喹替尼制剂及其应用 |
| US20220073642A1 (en) * | 2020-09-07 | 2022-03-10 | Hutchison Medipharma Limited | Methods of using surufatinib in treating advanced pancreatic and extra-pancreatic neuroendocrine tumors |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6506783B1 (en) * | 1997-05-16 | 2003-01-14 | The Procter & Gamble Company | Cancer treatments and pharmaceutical compositions therefor |
| GB9914258D0 (en) * | 1999-06-18 | 1999-08-18 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
| CA2479665C (en) * | 2002-03-20 | 2011-08-30 | Elan Pharma International Ltd. | Nanoparticulate compositions of angiogenesis inhibitors |
| CA2559408C (en) * | 2004-03-15 | 2014-05-13 | Ptc Therapeutics, Inc. | Carboline derivatives useful in the inhibition of angiogenesis |
| US8119655B2 (en) * | 2005-10-07 | 2012-02-21 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Kinase inhibitors |
| JO2860B1 (en) * | 2009-05-07 | 2015-03-15 | ايلي ليلي اند كومباني | Phenylendazolyl compounds |
| CN102070618B (zh) * | 2009-11-23 | 2013-08-21 | 和记黄埔医药（上海）有限公司 | 一种化合物及其晶体 |
| CN102775385A (zh) * | 2011-05-10 | 2012-11-14 | 湖南有色凯铂生物药业有限公司 | N-取代苯基-n’-取代杂环脲类化合物及其作为抗癌药物的应用 |
-
2015
- 2015-05-25 WO PCT/CN2015/079650 patent/WO2016187767A1/en active Application Filing
-
2016
- 2016-05-24 KR KR1020177035672A patent/KR102573278B1/ko active IP Right Grant
- 2016-05-24 SI SI201630796T patent/SI3302483T1/sl unknown
- 2016-05-24 DK DK16799287.4T patent/DK3302483T3/da active
- 2016-05-24 BR BR112017024126A patent/BR112017024126B8/pt active IP Right Grant
- 2016-05-24 RS RS20200625A patent/RS60355B1/sr unknown
- 2016-05-24 CA CA2985379A patent/CA2985379C/en active Active
- 2016-05-24 AU AU2016269304A patent/AU2016269304B2/en active Active
- 2016-05-24 SG SG10202106375UA patent/SG10202106375UA/en unknown
- 2016-05-24 WO PCT/CN2016/083098 patent/WO2016188399A1/en active Application Filing
- 2016-05-24 ES ES16799287T patent/ES2796575T3/es active Active
- 2016-05-24 HU HUE16799287A patent/HUE050697T2/hu unknown
- 2016-05-24 EP EP16799287.4A patent/EP3302483B1/en active Active
- 2016-05-24 US US15/576,404 patent/US20180153890A1/en not_active Abandoned
- 2016-05-24 CN CN201680026140.3A patent/CN107613984B/zh active Active
- 2016-05-24 PL PL16799287T patent/PL3302483T3/pl unknown
- 2016-05-24 RU RU2017139880A patent/RU2712187C2/ru active
- 2016-05-24 JP JP2017561336A patent/JP6878309B2/ja active Active
- 2016-05-24 LT LTEP16799287.4T patent/LT3302483T/lt unknown
- 2016-05-24 MY MYPI2017704513A patent/MY188169A/en unknown
- 2016-05-24 PT PT167992874T patent/PT3302483T/pt unknown
- 2016-05-24 MX MX2017014880A patent/MX2017014880A/es unknown
- 2016-05-25 TW TW105116234A patent/TWI714588B/zh active
-
2017
- 2017-11-24 PH PH12017502148A patent/PH12017502148A1/en unknown
-
2018
- 2018-04-09 HK HK18104617.5A patent/HK1245113A1/zh unknown
-
2020
- 2020-06-10 HR HRP20200935TT patent/HRP20200935T1/hr unknown
- 2020-06-11 CY CY20201100535T patent/CY1123408T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MA38323A1 (fr) | Dérivés pyrimidone et leur utilisation dans le traitement, l'amélioration ou la prévention d'une maladie virale | |
| EA201800064A1 (ru) | 1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ил карбаматные производные и 1,1,1-трифтор-4-гидроксибутан-2-ил карбаматные производные в качестве ингибиторов magl | |
| HRP20171696T1 (hr) | 3,4-dihidroizokinolin-2(1h)-ilni spojevi | |
| EA201891091A1 (ru) | Соединения ингибитора jak киназы для лечения респираторного заболевания | |
| WO2015048662A3 (en) | Substituted nicotinimide inhibitors of btk and their preparation and use in the treatment of cancer, inflammation and autoimmune disease | |
| JP2015514060A5 (ru) | ||
| EA201390840A1 (ru) | Полициклический lpaантагонист и его применение | |
| EA201500266A1 (ru) | Ингибиторы репликации вирусов гриппа | |
| HRP20070505B1 (hr) | Spiro-oksindol spojevi i njihove upotrebe kao terapijska sredstva | |
| JP2016528301A5 (ru) | ||
| EA201792394A3 (ru) | Производные 2-(2,4,5-замещенного анилино)пиримидина в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака | |
| EA200900152A1 (ru) | Ингибиторы пирролотриазинкиназы | |
| BR112017010439A2 (pt) | composto, composição farmacêutica, combinação farmacêutica, kit, métodos para controle de uma doença fúngica em uma planta e para prevenção ou tratamento de doença fúngica em um indivíduo, e, uso de um composto | |
| EA202091016A1 (ru) | Пиримидиновое соединение в качестве ингибитора jak киназы | |
| PE20141148A1 (es) | Mesilato de n-[5-(aminosulfonil)-4 metil-1-3-tiazol-2-il]-n-metil-2-[4-(2-piridinil)fenil]acetamida monohidrato | |
| RU2017121044A (ru) | Производные амидотиадиазола в качестве ингибиторов надфн-оксидазы | |
| RU2017139880A (ru) | Фармацевтические композиции и их применение | |
| HRP20120256T1 (hr) | Inhibitori kinaza i postupci njihove upotrebe | |
| EA201591328A1 (ru) | Замещенные гетероциклом тетрациклические соединения и способы их применения для лечения вирусных заболеваний | |
| TN2017000158A1 (en) | Carbazole derivatives | |
| NZ593877A (en) | Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists | |
| TN2016000511A1 (en) | 1, 3, 4-thiadiazole compounds and their use in treating cancer | |
| MX2018001979A (es) | (s,e) -3- (6-aminopiridin-3-il) -n- ( (5- (4- (3-fluoruro-3 metilpirrolidin-1-carbonil) fenil) -7- (4 fluorofenil) benzofuran-2-il)metil)acrilamida para el tratamiento del cancer. | |
| BR112015016184A2 (pt) | derivados de piridona e seu uso no tratamento, melhora ou prevenção de uma doença viral | |
| SA519401322B1 (ar) | مركبات أريل كربوكساميد غير متجانسة كمثطبات لكيناز بروتين سيرين/ ثريونين متداخل مع المستقبل 2 |