RU2016128529A - Замещенные бициклические гетероарильные соединения в качестве агонистов rxr - Google Patents
Замещенные бициклические гетероарильные соединения в качестве агонистов rxr Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016128529A RU2016128529A RU2016128529A RU2016128529A RU2016128529A RU 2016128529 A RU2016128529 A RU 2016128529A RU 2016128529 A RU2016128529 A RU 2016128529A RU 2016128529 A RU2016128529 A RU 2016128529A RU 2016128529 A RU2016128529 A RU 2016128529A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- group
- alkyl
- compound according
- paragraphs
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
- A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/06—Free radical scavengers or antioxidants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
- C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
- C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
- C07D235/16—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
- C07D333/54—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D333/58—Radicals substituted by nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
- C07D333/54—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D333/60—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
- C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D333/66—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/72—Benzo[c]thiophenes; Hydrogenated benzo[c]thiophenes
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/08—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Psychology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
Claims (125)
1. Соединение формулы (I)
где
R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-С6 алкила и защитной группы карбоновой кислоты;
R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и C1-С6 алкила;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, ОН, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, необязательно замещенного С1-С12алкила, необязательно замещенного С1-С12галогеналкила, необязательно замещенного С1-С12алкенила, необязательно замещенного С2-С12алкенила, необязательно замещенного С2-С12алкинила, необязательно замещенного С2-С12гетероалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкенила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкенила, необязательно замещенного С6-С18арила, необязательно замещенного С1-С18гетероарила, необязательно замещенного С1-С12алкилокси, необязательно замещенного С2-С12алкенилокси, необязательно замещенного С2-С12алкинилокси, необязательно замещенного С2-С10гетероалкилокси, необязательно замещенного С3-С12циклоалкилокси, необязательно замещенного С3-С12циклоалкенилокси, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкилокси, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкенилокси, необязательно замещенного С6-С18арилокси, необязательно замещенного С1-С18гетероарилокси, необязательно замещенного С1-С12алкиламино, SR5, SO3H, SO2NR5R5, SO2R5, SONR5R5, SOR5, COR5, COOH, COOR5, CONR5R5, NR5COR5, NR5COOR5, NR5SO2R5, NR5CONR5R5, NR5R5 и ацила или два R4 на одном атоме углерода совместно образуют заместитель =O или группу формулы =NOH, или два R4 на соседних атомах углерода совместно образуют двойную связь;
каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного С1-С12алкила, необязательно замещенного С2-С10гетероалкила, необязательно замещенного С1-С12галогеналкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкила, необязательно замещенного С6-С18арила и необязательно замещенного С1-С18гетероарила;
а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3 и 4;
X представляет собой связь или связующую группу;
V2, V3 и V4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из N и CR6;
каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, ОН, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, необязательно замещенного С1-С12алкила, необязательно замещенного С1-С12галогеналкила, необязательно замещенного С1-С12алкенила, необязательно замещенного С2-С12алкенила, необязательно замещенного С2-С12алкинила, необязательно замещенного С2-С12гетероалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкенила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкенила, необязательно замещенного С6-С18арила, необязательно замещенного С1-С18гетероарила, необязательно замещенного С1-С12алкилокси, необязательно замещенного С2-С12алкенилокси, необязательно замещенного С2-С12алкинилокси, необязательно замещенного С2-С10гетероалкилокси, необязательно замещенного С3-С12циклоалкилокси, необязательно замещенного С3-С12циклоалкенилокси, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкилокси, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкенилокси, необязательно замещенного С6-С18арилокси, необязательно замещенного С1-С18гетероарилокси, необязательно замещенного С1-С12алкиламино, SR5, SO3H, SO2NR5R5, SO2R5, SONR5R5, SOR5, COR5, COOH, COOR5, CONR5R5, NR5COR5, NR5COOR5, NR5SO2R5, NR5CONR5R5, NR5R5 и ацила;
V1 и V5 выбраны из группы, состоящей из N, CR7 и CR8, таким образом, что один из V1 и V5 представляет собой CR8 и другой представляет собой Н или CR7;
R7 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, ОН, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, необязательно замещенного С1-С12алкила, необязательно замещенного C1-С12галогеналкила, необязательно замещенного С1-С12алкенила, необязательно замещенного С2-С12алкенила, необязательно замещенного С2-С12алкинила, необязательно замещенного С2-С12гетероалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкенила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкенила, необязательно замещенного С6-С18арила, необязательно замещенного С1-С18гетероарила, необязательно замещенного С1-С12алкилокси, необязательно замещенного С2-С12алкенилокси, необязательно замещенного С2-С12алкинилокси, необязательно замещенного С2-С10гетероалкилокси, необязательно замещенного С3-С12циклоалкилокси, необязательно замещенного С3-С12циклоалкенилокси, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкилокси, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкенилокси, необязательно замещенного С6-С18арилокси, необязательно замещенного С1-С18гетероарилокси, необязательно замещенного С1-С12алкиламино, SR5, SO3H, SO2NR5R5, SO2R5, SONR5R5, SOR5, COR5, COOH, COOR5, CONR5R5, NR5COR5, NR5COOR5, NR5SO2R5, NR5CONR5R5, NR5R5 и ацила или R7 совместно с атомом углерода, к которому он присоединен, образует циклическую группу с заместителем на X;
R8 представляет собой связь с X,
Y представляет собой связь или связующую группу;
W выбран из группы, состоящей из N и CR9;
R9 выбран из Н и C1-C6алкила;
или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1 представляет собой Н.
3. Соединение по п. 1 или 2, отличающееся тем, что Y представляет собой связь.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что а представляет собой 0.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что R2 и R3 представляют собой C1-С6алкил.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, отличающееся тем, что R2 и R3 представляют собой метил.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, отличающееся тем, что W представляет собой N.
8. Соединение по любому из пп. 1-6, отличающееся тем, что W представляет собой CR9.
9. Соединение по п. 8, отличающееся тем, что R9 представляет собой метил.
10. Соединение по любому из пп. 1-9, отличающееся тем, что X выбран из группы, состоящей из связи, -О-, -S-, -NR10-, NR1C(=O)-, -C(=R11)- и - (CR12R13)b-;
где R10 выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного С1-С12алкила, необязательно замещенного С2-С12алкенила, необязательно замещенного С2-С12алкинила, необязательно замещенного С1-С12галогеналкила, необязательно замещенного С2-С12гетероалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкенила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкенила, необязательно замещенного С6-С18арила, необязательно замещенного C1-С18гетероарила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкил С1-С12алкила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкил С1-С12алкила, необязательно замещенного С6-С18арилС1-С12алкила, необязательно замещенного С1-С18гетероарилС1-С12алкила, SO3H, SO2NR5R5, SO2R5, SONR5R5, SOR5, COR5, COOH, COOR5, CONR5R5 и ацила;
где R11 выбран из группы, состоящей из О, NR14, NOR14 и CR14R15, где каждый из R14 и R15 независимо выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного С1-С12алкила, необязательно замещенного С2-С12алкенила, необязательно замещенного С2-С12алкинила, необязательно замещенного С1-С12галогеналкила, необязательно замещенного С2-С12гетероалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкенила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкенила, необязательно замещенного С6-С18арила, необязательно замещенного C1-С18гетероарила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкилС1-С12алкила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкилС1-С12алкила, необязательно замещенного С6-С18арилС1-С12алкила, необязательно замещенного С1-С18гетероарилС1-С12алкила и ацила;
каждый R12 и R13 независимо выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного С1-С12алкила, необязательно замещенного С2-С12алкенила, необязательно замещенного С2-С12алкинила, необязательно замещенного С1-С12галогеналкила, необязательно замещенного С2-С12гетероалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкенила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкенила, необязательно замещенного С6-С18арила, необязательно замещенного С1-С18гетероарила, необязательно замещенного С3-С12циклоалкилС1-С12алкила, необязательно замещенного С2-С12гетероциклоалкилС1-С12алкила, необязательно замещенного С6-С18арилС1-С12алкила, необязательно замещенного C1-С18гетероарилС1-С12алкила и ацила или R12 и R13 на одном атоме углерода совместно образуют циклическую группу или R12 и R13 на соседних атомах углерода совместно образуют двойную связь;
b представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3 и 4;
11. Соединение по п. 10, отличающееся тем, что X представляет собой -NR10-.
12. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что R10 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С12алкила и С3-С12циклоалкилС1-С12алкила.
13. Соединение по любому из пп. 1-12, отличающееся тем, что V2 представляет собой CR6.
14. Соединение по любому из пп. 1-13, отличающееся тем, что V3 представляет собой CR6.
15. Соединение по любому из пп. 1-14, отличающееся тем, что V5 представляет собой CR8.
16. Соединение по любому из пп. 1-15, отличающееся тем, что V4 представляет собой CR6.
17. Соединение по любому из пп. 1-15, отличающееся тем, что V4 представляет собой N.
18. Соединение по любому из пп. 1-17, отличающееся тем, что V1 представляет собой CR6.
19. Соединение по любому из пп. 1-17, отличающееся тем, что V1 представляет собой N.
20. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, ОН, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, С1-С12алкила и С1-С12алкилокси.
21. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что каждый из R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, (СН2)3СН3, Cl, Br, F, I, ОН, NO2, NH2, CN, ОСН3, ОСН2СН2СН3, CF3 и OCF3.
22. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что каждый необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из Н, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, (СН2)3СН3, Cl, Br, F, I, ОН, NO2, NH2, CN, ОСН3, ОСН2СН2СН3, CF3 и OCF3.
23. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из:
или фармацевтически приемлемая соль или пролекарство указанного соединения.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-12 и фармацевтически приемлемые разбавитель, наполнитель или носитель.
25. Способ профилактики или лечения состояния у млекопитающего, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-23.
26. Способ по п. 25, отличающийся тем, что указанное состояние можно предотвратить или лечить путем активации RXR.
27. Способ по п. 25, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из группы, состоящей из раковых заболеваний, таких как предзлокачественные и злокачественные гиперпролиферативные заболевания, таких как рак груди, поджелудочной железы, кожи, простаты, шейки матки, матки, толстой кишки, мочевого пузыря, пищевода, желудка, легких, гортани, печени, полости рта, поджелудочной железы, крови и лимфатической системы, метаплазий, дисплазий, неоплазий, лейкоплакий и папиллом слизистых оболочек, и для лечения саркомы Капоши, кожной Т-клеточной лимфомы, промиелоцитарного лейкоза, немелкоклеточного рака легкого, рака почки (распространенного почечно-клеточного рака), рака желудочно-кишечного тракта, мезотелиомы, бронхиальной метаплазии; кожных расстройств, таких как дерматит (тяжелая хроническая экзема рук у взрослых), псориаз (тяжелый бляшковидный псориаз), алопеция (выпадение волос), старческих кератозов, мышьяковых кератозов, воспалительной и невоспалительной угревой сыпи, псориаза, ихтиозов и других расстройств кератинизации и гиперпролиферативных расстройств кожи, экземы, атопического дерматита, болезни Дарье, красного плоского лишая, для профилактики и обращения вспять глюкокортикоидных повреждений (стероидная атрофия), в качестве местного противомикробного агента, в качестве агентов пигментации кожи и для лечения и обращения вспять влияния возраста и светового повреждения кожи; метаболических заболеваний, таких как диабет, диабет II типа, ожирение, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; гиперинсулинемия, сердечно-сосудистых заболеваний, включая заболевания, связанные с метаболизмом липидов, таких как дислипидемии, липодистрофии, профилактики рестеноза и в качестве агента для повышения уровня циркулирующего тканевого активатора плазминогена (ТРА), НАСГ (неалкогольного стеатогепатита), стеатоза, стеатогепатита, цирроза; заболевания печени, заболевания почек, в том числе хронического заболевания почек, фиброза, включая легочный фиброз, фиброз почек и фиброз печени, расстройств глаз, таких как пролиферативная витреоретинопатия (PVR), отслойка сетчатки, сухость глаз и других поражений роговой оболочки глаза; аутоиммунных заболеваний и воспалительных заболеваний, воспаления, окислительного стресса, легочного фиброза, илеита, колита и болезни Крона; нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и боковой амиотрофический склероз (ALS), множественный склероз, неправильную функцию гипофиза, включая недостаточное производство гормона роста, модуляции апоптоза, включая как индукцию апоптоза, так и ингибирование активированного Т-клеточного апоптоза, восстановления роста волос, восстановления сердечной функции, восстановления мышечной функции и рассеянного склероза.
28. Способ по п. 27, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой диабет.
29. Способ по п. 28, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой диабет II типа.
30. Способ по п. 27, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой рак.
31. Способ по п. 27, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой заболевание печени.
32. Способ по п. 31, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой неалкогольный стеатогепатит (НАСГ).
33. Способ по п. 27, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой ожирение.
34. Способ по п. 27, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой сердечно-сосудистое заболевание.
35. Способ увеличения мышечной выносливости у млекопитающего, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-23.
36. Способ улучшения сердечной функции у млекопитающего, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-23.
37. Способ достижения эффекта, миметического физическим упражнениям, у млекопитающего, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-23.
38. Применение соединения по любому из пп. 1-23 для приготовления лекарственного средства.
39. Применение по п. 38, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство предназначено для лечения состояния, которое можно предотвратить или лечить путем активации RXR
40. Применение по п. 38, где указанное состояние выбрано из группы, состоящей из раковых заболеваний, таких как предзлокачественные и злокачественные гиперпролиферативные заболевания, таких как рак груди, поджелудочной железы, кожи, простаты, шейки матки, матки, толстой кишки, мочевого пузыря, пищевода, желудка, легких, гортани, печени, полости рта, поджелудочной железы, крови и лимфатической системы, метаплазии, дисплазии, неоплазии, лейкоплакии и папилломы слизистых оболочек и для лечения саркомы Капоши, кожной Т-клеточной лимфомы, промиелоцитарного лейкоза, немелкоклеточного рака легкого, рак почки (распространенный почечно-клеточный рак), рака желудочно-кишечного тракта, мезотелиомы, бронхиальной метаплазии; кожных расстройств, таких как дерматит (тяжелая хроническая экзема рук у взрослых), псориаз (тяжелый бляшковидный псориаз), алопеция (выпадение волос), старческие кератозы, мышьяковые кератозы, воспалительная и невоспалительная угревая сыпь, псориаз, ихтиозы и другая кератинизация и гиперпролиферативные расстройства кожи и рассройства кератинизации кожи, экзема, атопический дерматит, болезнь Дарье, красный плоский лишай, для профилактики и обращения вспять глюкокортикоидных повреждений (стероидная атрофия), в качестве местного противомикробного агента, в качестве агентов пигментации кожи и для лечения и обращения вспять влияния возраста и светового повреждения кожи; метаболических заболеваний, таких как диабет, диабет II типа, ожирение, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; гиперинсулинемия, сердечно-сосудистых заболеваний, включая заболевания, связанные с метаболизмом липидов, такие как дислипидемия, липодистрофия, профилактики рестеноза и в качестве агента для повышения уровня циркулирующих тканевого активатора плазминогена (ТРА), НАСГ (неалкогольного стеатогепатита), стеатоза, стеатогепатита, цирроза; заболевания печени, заболевания почек, в том числе хронического заболевания почек, фиброза, включая легочный фиброз, фиброз почек и фиброз печени, заболеваний глаз, таких как пролиферативная витреоретинопатия (PVR), отслойка сетчатки, сухость глаз и другие поражения роговой оболочки глаза; аутоиммунных заболеваний и воспалительных заболеваний, воспаления, окислительного стресса, легочного фиброза, илеита, колита и болезни Крона; нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и боковой амиотрофический склероз (ALS), множественный склероз, неправильной функции гипофиза, включая недостаточное производство гормона роста, модуляции апоптоза, включая как индукцию апоптоза, так и ингибирование активированного Т-клеточного апоптоза, восстановления роста волос, восстановления сердечной функции, восстановления мышечной функции и рассеянного склероза.
41. Применение по п. 40, где указанное состояние представляет собой диабет.
42. Применение по п. 41, отличающееся тем, что указанное состояние представляет собой диабет II типа.
43. Применение по п. 40, отличающееся тем, что указанное состояние представляет собой рак.
44. Применение по п. 40, отличающееся тем, что указанное состояние представляет собой заболевание печени.
45. Применение по п. 44, отличающееся тем, что указанное состояние представляет собой неалкогольный стеатогепатит (НАСГ).
46. Применение по п. 40, отличающееся тем, что указанное состояние представляет собой ожирение.
47. Применение по п. 40, отличающееся тем, что указанное состояние представляет собой сердечно-сосудистое заболевание.
48. Применение соединения по любому из пп. 1-23 для приготовления лекарственного средства для увеличения мышечной выносливости у млекопитающего.
49. Применение соединения по любому из пп. 1-23 для приготовления лекарственного средства для улучшения сердечной функции у млекопитающего.
50. Применение соединения по любому из пп. 1-23 для приготовления лекарственного средства для достижения эффекта, миметического физическим упражнениям, у млекопитающего.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IN161CH2014 | 2014-01-14 | ||
IN161/CHE/2014 | 2014-01-14 | ||
PCT/IN2015/000010 WO2015107549A1 (en) | 2014-01-14 | 2015-01-09 | Substituted bicyclic heteroaryl compounds as rxr agonists |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2016128529A true RU2016128529A (ru) | 2018-02-20 |
RU2016128529A3 RU2016128529A3 (ru) | 2018-08-28 |
RU2721283C2 RU2721283C2 (ru) | 2020-05-18 |
Family
ID=52815068
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016128529A RU2721283C2 (ru) | 2014-01-14 | 2015-01-09 | Замещенные бициклические гетероарильные соединения в качестве агонистов rxr |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9862713B2 (ru) |
EP (1) | EP3094626B1 (ru) |
JP (1) | JP6625057B2 (ru) |
KR (1) | KR102372599B1 (ru) |
CN (1) | CN107074800B (ru) |
AU (1) | AU2015207690B2 (ru) |
BR (1) | BR112016016348B1 (ru) |
CA (1) | CA2936162C (ru) |
CL (1) | CL2016001803A1 (ru) |
DK (1) | DK3094626T3 (ru) |
ES (1) | ES2795660T3 (ru) |
MA (1) | MA39253B1 (ru) |
MX (1) | MX2016009219A (ru) |
MY (1) | MY192609A (ru) |
PH (1) | PH12016501393B1 (ru) |
PL (1) | PL3094626T3 (ru) |
PT (1) | PT3094626T (ru) |
RU (1) | RU2721283C2 (ru) |
SG (1) | SG11201605721XA (ru) |
WO (1) | WO2015107549A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201605102B (ru) |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN106565761A (zh) * | 2016-11-15 | 2017-04-19 | 贵州大学 | 一种4‑羧基苯硼酸的制备工艺 |
CN112047901B (zh) * | 2020-09-21 | 2023-01-24 | 自然资源部第三海洋研究所 | 苯并噻唑杂萜类化合物及其衍生物以及制备方法与应用 |
US11919873B1 (en) | 2023-08-29 | 2024-03-05 | King Faisal University | 1,3-benzothiazol-2-yl-N′-(benzoyloxy)ethanimidamide as an antitumor and antimicrobial compound |
US11851413B1 (en) | 2023-08-29 | 2023-12-26 | King Faisal University | 1,3-benzothiazol-2-yl-N'-[(naphthalene-1-carbonyl)oxy]ethanimidamide as an antitumor and antimicrobial compound |
US11912676B1 (en) | 2023-08-29 | 2024-02-27 | King Faisal University | N'-[(4-chlorobenzoyl)oxy]-1,3-benzothiazole-2-carboximidamide as an antitumor and antimicrobial compound |
Family Cites Families (19)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GR78888B (ru) * | 1982-07-06 | 1984-10-02 | Hoffmann La Roche | |
DK158947C (da) | 1982-07-06 | 1991-01-21 | Hoffmann La Roche | Tetrahydronaphthalin-,benzofuran- og benzothiophenderivater, fremstilling og anvendelse deraf samt rodenticid indeholdende saadanne derivater |
US5420145A (en) * | 1993-03-22 | 1995-05-30 | Koichi Shudo | Carboxylic acid derivative |
BR9307528A (pt) * | 1992-11-25 | 1999-08-31 | Jolla Cancer Research Foudatio | Processo para inspecionar subst‰ncia quanto à capacidade de afetar a formação de homodìmero em receptor de retinóide x, processo para inspecionar subst‰ncia quanto à capacidade de induzir seletivamente a formação de heterodìmero em receptor de retinóide x, processo para inspecionar subst‰ncia quanto à capacidade de afetar a capacidade de um homodìmero, em um receptor de retinóide x, se ligar ao dna, processo para inspecionar um elemento de resposta quanto à capacidade de se ligar a um homodìmero em receptor de retinóide x, homodìmero em receptor de retinóide x, composto aromático bicìclico, processo para inibir atividade de heterodìmero em receptor de retinóide x, processo para promover transcrição de um gene ativado por homodìmero em receptor de retinóide em uma célula, processo para inibir atividade de homodìmero em receptor de retinóide x, processo para determinar maior probabilidade de patologia, processo para tratar patologia, processo para ativar seletivamente formação de homodìmero em receptor de retinóide x em uma célula, processo para promover a formação de homodìmero em receptor de retinóide x em uma célula, composição farmacêutica, processo para modular expressão de gene, e processo para tratar paciente |
US6028052A (en) * | 1995-09-18 | 2000-02-22 | Ligand Pharmaceuticals Incorporated | Treating NIDDM with RXR agonists |
EP1336600A3 (en) * | 1995-10-06 | 2004-07-07 | Ligand Pharmaceuticals Incorporated | Dimer-selective RXR modulators and methods for their use |
JPH10338658A (ja) * | 1997-04-08 | 1998-12-22 | Hoechst Marion Roussel Kk | レチノイド作用調節剤 |
US6624154B1 (en) * | 1999-04-23 | 2003-09-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Compositions and methods for treatment of hyperproliferative diseases |
JP4693247B2 (ja) * | 1999-04-28 | 2011-06-01 | 有限会社ケムフィズ | 複素環カルボン酸誘導体 |
DE102004026532A1 (de) * | 2004-05-29 | 2006-01-05 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Substituierte Oxazol-Benzoisothiazoldioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung |
CA2621949A1 (en) * | 2005-09-14 | 2007-03-22 | Amgen Inc. | Conformationally constrained 3- (4-hydroxy-phenyl) - substituted-propanoic acids useful for treating metabolic disorders |
EP1937640A2 (en) * | 2005-09-30 | 2008-07-02 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 1,2,3,5-tetrahydro-cyclopental[c]quinolin-4-one derivatives as rxr agonists for the treatment of dyslipidemia, hypercholesterolemia and diabetes |
US7638533B2 (en) * | 2005-09-30 | 2009-12-29 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Dihydro-1[1H]-quinolin-2-one derivatives as RXR agonists for the treatment of dyslipidemia, hypercholesterolemia and diabetes |
JP2009513570A (ja) * | 2005-09-30 | 2009-04-02 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | 異常脂血症、高コレステロール血症及び糖尿病の処置のためのrxrアゴニストとしての複素環式アミド誘導体 |
KR101124070B1 (ko) * | 2006-06-05 | 2012-04-12 | 제논 파마슈티칼스 인크. | 유기 화합물 |
CA2662242C (en) | 2006-09-07 | 2012-06-12 | Amgen Inc. | Benzo-fused compounds for use in treating metabolic disorders |
JP5255994B2 (ja) * | 2008-11-04 | 2013-08-07 | 国立大学法人 岡山大学 | 核内受容体リガンド |
JP2010280585A (ja) * | 2009-06-02 | 2010-12-16 | Okayama Univ | Rxr作動性物質を有効成分とする鎮痛剤 |
US20130324520A1 (en) * | 2011-02-14 | 2013-12-05 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Rxrg modulators for the treatment of cancer |
-
2015
- 2015-01-09 AU AU2015207690A patent/AU2015207690B2/en active Active
- 2015-01-09 CN CN201580014389.8A patent/CN107074800B/zh active Active
- 2015-01-09 MX MX2016009219A patent/MX2016009219A/es unknown
- 2015-01-09 SG SG11201605721XA patent/SG11201605721XA/en unknown
- 2015-01-09 EP EP15714964.2A patent/EP3094626B1/en active Active
- 2015-01-09 WO PCT/IN2015/000010 patent/WO2015107549A1/en active Application Filing
- 2015-01-09 KR KR1020167022235A patent/KR102372599B1/ko active IP Right Grant
- 2015-01-09 JP JP2016547014A patent/JP6625057B2/ja active Active
- 2015-01-09 BR BR112016016348-6A patent/BR112016016348B1/pt active IP Right Grant
- 2015-01-09 CA CA2936162A patent/CA2936162C/en active Active
- 2015-01-09 PT PT157149642T patent/PT3094626T/pt unknown
- 2015-01-09 MY MYPI2016001300A patent/MY192609A/en unknown
- 2015-01-09 PL PL15714964T patent/PL3094626T3/pl unknown
- 2015-01-09 RU RU2016128529A patent/RU2721283C2/ru active
- 2015-01-09 US US15/111,585 patent/US9862713B2/en active Active
- 2015-01-09 DK DK15714964.2T patent/DK3094626T3/da active
- 2015-01-09 MA MA39253A patent/MA39253B1/fr unknown
- 2015-01-09 ES ES15714964T patent/ES2795660T3/es active Active
-
2016
- 2016-07-14 PH PH12016501393A patent/PH12016501393B1/en unknown
- 2016-07-14 CL CL2016001803A patent/CL2016001803A1/es unknown
- 2016-07-21 ZA ZA2016/05102A patent/ZA201605102B/en unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP6625057B2 (ja) | 2019-12-25 |
KR20160125958A (ko) | 2016-11-01 |
BR112016016348A2 (ru) | 2017-08-08 |
DK3094626T3 (da) | 2020-05-25 |
KR102372599B1 (ko) | 2022-03-10 |
JP2017502999A (ja) | 2017-01-26 |
BR112016016348B1 (pt) | 2022-10-18 |
AU2015207690B2 (en) | 2018-09-27 |
PT3094626T (pt) | 2020-05-22 |
WO2015107549A1 (en) | 2015-07-23 |
CA2936162C (en) | 2023-10-17 |
CL2016001803A1 (es) | 2017-03-17 |
ZA201605102B (en) | 2017-07-26 |
MY192609A (en) | 2022-08-29 |
MX2016009219A (es) | 2017-03-06 |
CN107074800B (zh) | 2019-11-12 |
CN107074800A (zh) | 2017-08-18 |
PH12016501393A1 (en) | 2017-02-06 |
CA2936162A1 (en) | 2015-07-23 |
US9862713B2 (en) | 2018-01-09 |
PL3094626T3 (pl) | 2020-07-13 |
RU2721283C2 (ru) | 2020-05-18 |
EP3094626B1 (en) | 2020-02-19 |
MA39253A1 (fr) | 2018-06-29 |
EP3094626A1 (en) | 2016-11-23 |
PH12016501393B1 (en) | 2017-02-06 |
AU2015207690A1 (en) | 2016-09-01 |
RU2016128529A3 (ru) | 2018-08-28 |
MA39253B1 (fr) | 2018-09-28 |
US20160333004A1 (en) | 2016-11-17 |
ES2795660T3 (es) | 2020-11-24 |
SG11201605721XA (en) | 2016-08-30 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2016128529A (ru) | Замещенные бициклические гетероарильные соединения в качестве агонистов rxr | |
RU2018107694A (ru) | 1,3,4-оксадиазольные производные соединения в качестве ингибитора гистондеацетилазы 6 и фармацевтическая композиция, содержащая их | |
KR102243169B1 (ko) | 독성 알데히드 관련된 질병 및 치료 | |
NZ712745A (en) | Substituted aromatic compounds for the treatment of pulmonary fibrosis, liver fibrosis, skin fibrosis and cardiac fibrosis | |
EA201170193A1 (ru) | Новые содержащие серу липиды для применения в качестве пищевой добавки или в качестве лекарственного средства | |
HRP20230052T1 (hr) | Spojevi derivata 1,3,4-oksadiazol sulfonamida kao inhibitori histonske deacetilaze 6, i farmaceutski pripravak koji ih sadrži | |
JP2017504642A5 (ru) | ||
RU2018105549A (ru) | Производные бензодиазепина как ингибиторы rsv | |
RU2014107486A (ru) | Бициклические пиримидоновые соединения | |
PH12015502011B1 (en) | Substituted aromatic compounds and related method for the treatment of fibrosis | |
RU2019126848A (ru) | Способы производства дейтерий-обогащённого N-ацетилцистеин амида (D-NACA) и (2R,2R')-3,3'-дисульфанедиил бис(2-ацетамидопропанамида) (DINACA) и применение D-NACA и DINACA для лечения заболеваний, включающих окислительный стресс | |
JP2013500314A5 (ru) | ||
IN2014MN01577A (ru) | ||
JP2010524963A5 (ru) | ||
JP2014507455A5 (ru) | ||
JP2012522759A5 (ru) | ||
JP2016531126A5 (ru) | ||
RU2017110211A (ru) | ИНГИБИТОРЫ α-АМИНО-β-КАРБОКСИМУКОНАТ-ε-СЕМИАЛЬДЕГИД-ДЕКАРБОКСИЛАЗЫ | |
RU2019100164A (ru) | Гетероциклическое соединение, используемое как ингибитор fgfr | |
JP2017518360A5 (ru) | ||
JP2015520233A5 (ru) | ||
MY165902A (en) | Substituted pyridine derivatives as fabi inhibitors | |
JP2014510741A5 (ru) | ||
JP2020503280A5 (ru) | ||
JP2013536164A5 (ru) |