RU2015151056A - Фармацевтические составы ингибиторов hif-гидроксилазы - Google Patents
Фармацевтические составы ингибиторов hif-гидроксилазы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015151056A RU2015151056A RU2015151056A RU2015151056A RU2015151056A RU 2015151056 A RU2015151056 A RU 2015151056A RU 2015151056 A RU2015151056 A RU 2015151056A RU 2015151056 A RU2015151056 A RU 2015151056A RU 2015151056 A RU2015151056 A RU 2015151056A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dye
- red
- dosage form
- solid dosage
- iron oxide
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 13
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 62
- UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N Iron oxide Chemical compound [Fe]=O UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 46
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 43
- 239000000975 dye Substances 0.000 claims 42
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims 37
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 35
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 claims 31
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 24
- YOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-N roxadustat Chemical compound C1=C2C(C)=NC(C(=O)NCC(O)=O)=C(O)C2=CC=C1OC1=CC=CC=C1 YOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 24
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 20
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 claims 20
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 20
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 19
- 239000002966 varnish Substances 0.000 claims 16
- JEIPFZHSYJVQDO-UHFFFAOYSA-N iron(III) oxide Inorganic materials O=[Fe]O[Fe]=O JEIPFZHSYJVQDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 claims 10
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 10
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 10
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims 10
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 10
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 claims 10
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 10
- 229940057948 magnesium stearate Drugs 0.000 claims 10
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 10
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 10
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 10
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 10
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 10
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 claims 10
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 8
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 8
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims 8
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 8
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 8
- 239000001044 red dye Substances 0.000 claims 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 7
- JMEVHYCNAPFOAB-UHFFFAOYSA-N 2-(3-hydroxy-5-sulfo-1H-indol-2-yl)-3-oxoindole-5-sulfonic acid Chemical compound Oc1c([nH]c2ccc(cc12)S(O)(=O)=O)C1=Nc2ccc(cc2C1=O)S(O)(=O)=O JMEVHYCNAPFOAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 239000004179 indigotine Substances 0.000 claims 6
- 235000012738 indigotine Nutrition 0.000 claims 6
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 5
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 5
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- TUYDQQMKXSQIQG-GONBZBRSSA-N 3-[(1e,7e)-8-(2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropyrimidin-4-yl)-3,6-dioxa-2,7-diazaocta-1,7-dien-1-yl]benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC(\C=N\OCCO\N=C\C=2NC(=O)NC(=O)C=2)=C1 TUYDQQMKXSQIQG-GONBZBRSSA-N 0.000 claims 2
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims 2
- LDHBWEYLDHLIBQ-UHFFFAOYSA-M iron(3+);oxygen(2-);hydroxide;hydrate Chemical compound O.[OH-].[O-2].[Fe+3] LDHBWEYLDHLIBQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- AJDUTMFFZHIJEM-UHFFFAOYSA-N n-(9,10-dioxoanthracen-1-yl)-4-[4-[[4-[4-[(9,10-dioxoanthracen-1-yl)carbamoyl]phenyl]phenyl]diazenyl]phenyl]benzamide Chemical compound O=C1C2=CC=CC=C2C(=O)C2=C1C=CC=C2NC(=O)C(C=C1)=CC=C1C(C=C1)=CC=C1N=NC(C=C1)=CC=C1C(C=C1)=CC=C1C(=O)NC1=CC=CC2=C1C(=O)C1=CC=CC=C1C2=O AJDUTMFFZHIJEM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001048 orange dye Substances 0.000 claims 2
- 238000001782 photodegradation Methods 0.000 claims 2
- 239000001043 yellow dye Substances 0.000 claims 2
- 206010021143 Hypoxia Diseases 0.000 claims 1
- 208000007502 anemia Diseases 0.000 claims 1
- 239000011324 bead Substances 0.000 claims 1
- 239000001045 blue dye Substances 0.000 claims 1
- 229940112822 chewing gum Drugs 0.000 claims 1
- 235000015218 chewing gum Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 1
- 239000001046 green dye Substances 0.000 claims 1
- 230000007954 hypoxia Effects 0.000 claims 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000004922 lacquer Substances 0.000 claims 1
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000008188 pellet Substances 0.000 claims 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2813—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/282—Organic compounds, e.g. fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4816—Wall or shell material
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/485—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4883—Capsule finishing, e.g. dyeing, aromatising, polishing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4891—Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4816—Wall or shell material
- A61K9/4825—Proteins, e.g. gelatin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (60)
1. Фармацевтический состав, содержащий [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту, фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество и эффективное количество фотостабилизирующего агента, причем указанный фармацевтический состав содержит менее чем примерно 0,2% масс/масс, продукта фоторазложения [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты (в расчете на количество [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты).
2. Фармацевтический состав, содержащий [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту, фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество и эффективное количество фотостабилизирующего агента, причем указанный фотостабилизирующий агент содержит диоксид титана и по меньшей мере один дополнительный краситель.
3. Фармацевтический состав по п. 2, где указанный фотостабилизирующий агент препятствует прохождению света в диапазоне длин волн от примерно 200 нм до примерно 550 нм.
4. Фармацевтический состав по п. 2, где указанный краситель выбран из группы, состоящей из черного красителя, синего красителя, зеленого красителя, красного красителя, оранжевого красителя, желтого красителя и их комбинаций.
5. Фармацевтический состав по п. 4, где указанный краситель выбран из группы, состоящей из красного красителя, оранжевого красителя, желтого красителя и их комбинаций.
6. Фармацевтический состав по п. 4, где указанный краситель выбран из группы, состоящей из красителя красного очаровательного АС, алюминиевого лака красителя красного очаровательного АС, оксида железа красного, оксида железа желтого, красителя желтого «солнечный закат», алюминиевого лака красителя желтого «солнечный закат» FCF, индиготина, алюминиевого лака индиготина и их комбинаций.
7. Фармацевтический состав по п. 2, содержащий от примерно 20 мг до примерно 200 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты; или примерно 20 мг, примерно 50 мг или примерно 100 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.
8. Фармацевтический состав по п. 2, где указанный фотостабилизирующий агент содержит диоксид титана и алюминиевый лак красителя красного очаровательного АС; или где указанный фотостабилизирующий агент содержит оксид железа красный и диоксид титана; или где указанный фотостабилизирующий агент содержит краситель красный очаровательный АС, оксид железа желтый и диоксид титана; или где указанный фотостабилизирующий агент содержит оксид железа красный, краситель красный очаровательный АС, оксид железа желтый и диоксид титана; или где указанный фотостабилизирующий агент содержит оксид железа красный, оксид железа желтый и диоксид титана; или где указанный фотостабилизирующий агент содержит оксид железа желтый и диоксид титана.
9. Твердая лекарственная форма, содержащая фармацевтический состав по п. 2, где указанная твердая лекарственная форма выбрана из капсулы, таблетки, шарика, гранулы, пеллеты, пастилки для рассасывания, пилюли или жевательной резинки.
10. Твердая лекарственная форма по п. 9, где указанная твердая лекарственная форма представляет собой таблетку.
11. Твердая лекарственная форма по п. 9, где указанная твердая лекарственная форма представляет собой капсулу.
12. Твердая лекарственная форма по п. 10, где таблетка содержит ядро таблетки и покрытие.
13. Твердая лекарственная форма по п. 12, где указанный фотостабилизирующий агент включен в таблетку или ядро таблетки.
14. Твердая лекарственная форма по п. 12, где указанное ядро таблетки содержит [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, а покрытие содержит фотостабилизирующий агент.
15. Твердая лекарственная форма по п. 13 или 14, где указанный фотостабилизирующий агент содержит диоксид титана и по меньшей мере один дополнительный краситель, выбранный из группы, состоящей из красителя красного очаровательного АС, алюминиевого лака красителя красного очаровательного АС, оксида железа красного, оксида железа желтого, красителя желтого «солнечный закат» FCF, алюминиевого лака красителя желтого «солнечный закат» FCF, индиготина, алюминиевого лака индиготина и их комбинаций.
16. Твердая лекарственная форма по п. 15, где указанный фотостабилизирующий агент содержит диоксид титана и алюминиевый лак красителя красного очаровательного АС.
17. Твердая лекарственная форма по п. 15, где указанный фотостабилизирующий агент содержит по меньшей мере примерно 0,1 мг/см2 диоксида титана и по меньшей мере один дополнительный краситель, выбранный из группы, состоящей из:
по меньшей мере примерно 0,1 мг/см2 красителя красного очаровательного АС;
по меньшей мере примерно 0,1 мг/см2 алюминиевого лака красителя красного очаровательного АС;
по меньшей мере примерно 0,004 мг/см2 оксида железа красного;
по меньшей мере примерно 0,009 мг/см2 оксида железа желтого;
по меньшей мере примерно 0,01 мг/см2 красителя желтого «солнечный закат» FCF и
по меньшей мере примерно 0,01 мг/см2 алюминиевого лака красителя желтого «солнечный закат» FCF;
где указанное количество фотостабилизирующего агента приведено из расчета на площадь поверхности ядра таблетки.
18. Твердая лекарственная форма по п. 15, где фотостабилизирующий агент содержит от примерно 0,1 до примерно 2 мг/см2 диоксида титана и по меньшей мере один дополнительный краситель, выбранный из группы, состоящей из:
от примерно 0,1 до примерно 0,4 мг/см2 красителя красного очаровательного АС;
от примерно 0,1 до примерно 0,4 мг/см2 алюминиевого лака красителя красного очаровательного АС;
от примерно 0,004 до примерно 0,4 мг/см2 оксида железа красного;
от примерно 0,009 до примерно 0,2 мг/см2 оксида железа желтого;
от примерно 0,01 до 0,03 мг/см2 красителя желтого «солнечный закат» FCF и
от примерно 0,01 до 0,03 мг/см2 алюминиевого лака красителя желтого «солнечный закат» FCF;
где указанное количество фотостабилизирующего агента приведено из расчета на площадь поверхности ядра таблетки.
19. Твердая лекарственная форма по п. 14, отличающаяся тем, что указанное ядро таблетки содержит [(4-гадрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, а указанное покрытие содержит эффективное количество фотостабилизирующего агента, причем покрытие присутствует в количестве от примерно 3% до примерно 8% масс./масс, (в расчете на массу ядра таблетки).
20. Твердая лекарственная форма по п. 19, где указанное ядро таблетки содержит от примерно 22% до примерно 28% масс./масс. [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту (в расчете на массу ядра таблетки) и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
21. Твердая лекарственная форма по п. 20, где указанное фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество содержит моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кроскармеллозу натрия и стеарат магния.
22. Твердая лекарственная форма по п. 20, где указанное ядро таблетки содержит от примерно 20 мг до примерно 200 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты; или примерно 20 мг, примерно 50 мг или примерно 100 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.
23. Твердая лекарственная форма по п. 19, где указанный фотостабилизирующий агент содержит диоксид титана и по меньшей мере один дополнительный краситель, выбранный из группы, состоящей из красителя красного очаровательного АС, алюминиевого лака красителя красного очаровательного АС, оксида железа красного, оксида железа желтого, красителя желтого «солнечный закат» FCF, алюминиевого лака красителя желтого «солнечный закат» FCF, индиготина, алюминиевого лака индиготина и их комбинаций.
24. Твердая лекарственная форма по п. 23, где указанный фотостабилизирующий агент содержит диоксид титана и алюминиевый лак красителя красного очаровательного АС.
25. Твердая лекарственная форма по п. 24, где покрытие содержит от примерно 0,1 до примерно 0,4 мг/см2 диоксида титана и от примерно 0,1 до примерно 0,4 мг/см2 алюминиевого лака красителя красного очаровательного АС, где указанное количество диоксида титана и красителя красного очаровательного АС в алюминиевом лаке приведено из расчета на площадь поверхности ядра таблетки.
26. Твердая лекарственная форма по п. 19, где указанное ядро таблетки содержит примерно 20 мг, примерно 50 мг или примерно 100 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кроскармеллозу натрия и стеарат магния, и при этом указанный фотостабилизирующий агент содержит от примерно 0,1 до примерно 0,4 мг/см2 диоксида титана и от примерно 0,1 до примерно 0,4 мг/см2 красителя красного очаровательного АС в алюминиевом лаке, где указанное количество диоксида титана и красителя красного очаровательного АС в алюминиевом лаке приведено из расчета на площадь поверхности ядра таблетки.
27. Твердая лекарственная форма по п. 11, отличающаяся тем, что капсула содержит наполнитель капсулы и оболочку капсулы, где наполнитель капсулы содержит [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусную кислоту и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, а оболочка капсулы содержит фотостабилизирующий агент.
28. Твердая лекарственная форма по п. 27, где указанный фотостабилизирующий агент содержит диоксид титана и по меньшей мере один дополнительный краситель, выбранный из группы, состоящей из красителя красного очаровательного АС, оксида железа красного, оксида железа желтого и их комбинаций.
29. Твердая лекарственная форма по п. 28, где указанный фотостабилизирующий агент содержит оксид железа красный и диоксид титана; или где указанный фотостабилизирующий агент содержит краситель красный очаровательный АС, оксид железа желтый и диоксид титана; или, где указанный фотостабилизирующий агент содержит оксид железа красный, краситель красный очаровательный АС, оксид железа желтый и диоксид титана; или где указанный фотостабилизирующий агент содержит оксид железа красный, оксид железа желтый и диоксид титана; или где указанный фотостабилизирующий агент содержит оксид железа желтый и диоксид титана.
30. Твердая лекарственная форма по п. 27, где указанная оболочка капсулы содержит от примерно 1,8% до примерно 6% масс./масс, фотостабилизирующего агента (в расчете на массу оболочки капсулы); или где указанная оболочка капсулы содержит от примерно 2% до примерно 3,5% масс./масс. фотостабилизирующего агента (в расчете на массу оболочки капсулы).
31. Твердая лекарственная форма по п. 27, где указанная оболочка капсулы представляет собой желатиновую оболочку.
32. Твердая лекарственная форма по п. 11, содержащая наполнитель капсулы и оболочку капсулы, где наполнитель капсулы содержит от примерно 12% до примерно 15% масс./масс. [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты (в расчете на массу наполнителя капсулы) и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, а оболочка капсулы содержит эффективное количество фотостабилизирующего агента.
33. Твердая лекарственная форма по п. 32, где указанное фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество содержит моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кроскармеллозу натрия и стеарат магния.
34. Твердая лекарственная форма по п. 32, где указанный наполнитель капсулы содержит примерно 20 мг или примерно 50 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.
35. Твердая лекарственная форма по п. 32, где указанная оболочка капсулы содержит от примерно 2% масс./масс. до примерно 3,5% масс./масс. фотостабилизирующего агента (в расчете на массу оболочки капсулы).
36. Твердая лекарственная форма по п. 32, где указанный наполнитель капсулы содержит примерно 20 мг или примерно 50 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, содержащие моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кроскармеллозу натрия и стеарат магния; и при этом указанная оболочка капсулы представляет собой желатиновую оболочку, содержащую примерно 2% масс./масс. оксида железа красного и примерно 0,9% масс./масс. диоксида титана (в расчете на массу оболочки капсулы).
37. Твердая лекарственная форма по п. 32, где указанный наполнитель капсулы содержит примерно 20 мг или примерно 50 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, содержащие моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кроскармеллозу натрия и стеарат магния, и при этом оболочка капсулы представляет собой желатиновую оболочку, содержащую примерно 0,3% масс./масс. красителя красного очаровательного АС, примерно 1% мас./масс. оксида железа желтого и примерно 1% масс/масс. диоксида титана (в расчете на массу оболочки капсулы).
38. Твердая лекарственная форма по п. 32, где указанный наполнитель капсулы содержит примерно 20 мг или примерно 50 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, содержащие моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кроскармеллозу натрия и стеарат магния; и при этом оболочка капсулы представляет собой желатиновую оболочку, содержащую примерно 0,7% масс./масс. оксида железа красного, примерно 0,3% масс./масс. красителя красного очаровательного АС, примерно 1% масс./масс. оксида железа желтого и примерно 1% масс./масс. диоксида титана (в расчете на массу оболочки капсулы).
39. Твердая лекарственная форма по п. 32, где указанный наполнитель капсулы содержит примерно 20 мг или примерно 50 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, содержащие моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кроскармеллозу натрия и стеарат магния, и при этом оболочка капсулы представляет собой желатиновую оболочку, содержащую примерно 1% масс./масс. оксида железа красного, примерно 1% масс/масс. оксида железа желтого и примерно 1% масс./масс. диоксида титана (в расчете на массу оболочки капсулы).
40. Твердая лекарственная форма по п. 32, где указанный наполнитель капсулы содержит примерно 20 мг или примерно 50 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, содержащие моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кроскармеллозу натрия и стеарат магния; и при этом указанная оболочка капсулы представляет собой желатиновую оболочку, содержащую примерно 1% масс./масс. красителя красного очаровательного АС, примерно 1% масс./масс. оксида железа желтого и примерно 1% масс./масс. диоксида титана (в расчете на массу оболочки капсулы).
41. Твердая лекарственная форма по п. 32, где указанный наполнитель капсулы содержит примерно 20 мг или примерно 50 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, содержащие моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кроскармеллозу натрия и стеарат магния, и при этом указанная оболочка капсулы представляет собой желатиновую оболочку, содержащую примерно 2% масс./масс. оксида железа красного и примерно 1% масс./масс. диоксида титана (в расчете на массу оболочки капсулы).
42. Твердая лекарственная форма по п. 32, где указанный наполнитель капсулы содержит примерно 20 мг или примерно 50 мг [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, содержащие моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, кроскармеллозу натрия и стеарат магния, и при этом указанная оболочка капсулы представляет собой желатиновую оболочку, содержащую примерно 2% масс./масс. оксида железа желтого и примерно 1% масс./масс. диоксида титана (в расчете на массу оболочки капсулы).
43. Способ ингибирования фоторазложения [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, включающий приготовление состава [(4-гидрокси-1-метил-7-феноксиизохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты с эффективным количеством фотостабилизирующего агента.
44. Способ по п. 43, где указанный фотостабилизирующий агент содержит диоксид титана и по меньшей мере один дополнительный краситель.
45. Способ лечения, предварительного лечения или задержки возникновения, или прогрессирования состояния, опосредуемого по меньшей мере частично фактором, индуцируемым гипоксией (HIF), включающий введение нуждающемуся в этом пациенту фармацевтического состава по п. 1, таблетки по п. 10 или капсулы по п. 11.
46. Способ лечения, предварительного лечения или задержки возникновения, или прогрессирования анемии, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту фармацевтического состава по п. 1, таблетки по п. 10 или капсулы по п. 11.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201361831909P | 2013-06-06 | 2013-06-06 | |
| US61/831,909 | 2013-06-06 | ||
| PCT/US2014/041021 WO2014197660A1 (en) | 2013-06-06 | 2014-06-05 | Pharmaceutical formulations of a hif hydroxylase inhibitor |
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015151056A true RU2015151056A (ru) | 2017-07-14 |
| RU2015151056A3 RU2015151056A3 (ru) | 2018-05-03 |
| RU2681304C2 RU2681304C2 (ru) | 2019-03-06 |
| RU2681304C3 RU2681304C3 (ru) | 2023-03-09 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2016523846A5 (ru) | ||
| IL298998B1 (en) | Pharmaceutical formulations of HIF hydroxylase inhibitor | |
| TWI544936B (zh) | 包含囊封於硬膠囊中之多單位球形錠（ｍｕｓｔ）的複合調配物及製備其之方法 | |
| JP2019137703A5 (ru) | ||
| JP2011098964A5 (ru) | ||
| EP3154523A1 (en) | Formulation for oral administration containing mesalazine | |
| AU2012357795B2 (en) | New combination | |
| RU2017137643A (ru) | Составы l-орнитин фенилацетата | |
| JP6321314B2 (ja) | 光安定性を向上したシロドシン含有着色錠剤 | |
| JP2016512493A5 (ru) | ||
| TR201616998A1 (en) | DELAYED RELEASE DOSING FORMS WITH DIMETHYL FUMARATE | |
| US20070036732A1 (en) | Stable topiramate formulations | |
| WO2014006571A2 (en) | Extended-release pharmaceutical dosage forms of carbidopa and levodopa and processes of preparation thereof | |
| JP2016013980A (ja) | テルミサルタン含有フィルムコーティング錠剤 | |
| JP2021024820A (ja) | 光安定性が向上した、ダサチニブ無水物フィルムコーティング錠剤 | |
| TR201819752A2 (tr) | Pi̇naveryum ve medazepam i̇çeren kati farmasöti̇k bi̇leşi̇m | |
| RU2702362C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая бета-блокатор и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента | |
| RU2681304C3 (ru) | Фармацевтические составы ингибиторов hif-гидроксилазы | |
| JP2020002129A (ja) | 光変色性が改善された、デュロキセチン塩酸塩含有顆粒 | |
| JP2021014440A (ja) | 光安定性が向上した、ダサチニブ無水物製剤の包装体 | |
| JP2024093842A (ja) | 持続型機能性食品およびその製造方法 | |
| JP2023152768A (ja) | 固形製剤、固形製剤の製造方法、および固形製剤の安定化方法 | |
| RU2024101462A (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая анальгезирующим и противовоспалительным действием | |
| EP4308094A1 (en) | Coated solid pharmaceutical preparation | |
| WO2009063320A2 (es) | Composición farmacéutica sólida de didanosina |