RU2015150388A - Тартратная соль [(s)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты - Google Patents
Тартратная соль [(s)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015150388A RU2015150388A RU2015150388A RU2015150388A RU2015150388A RU 2015150388 A RU2015150388 A RU 2015150388A RU 2015150388 A RU2015150388 A RU 2015150388A RU 2015150388 A RU2015150388 A RU 2015150388A RU 2015150388 A RU2015150388 A RU 2015150388A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- oxo
- methyl
- pyrrolidin
- chloro
- propyl
- Prior art date
Links
- 150000003892 tartrate salts Chemical class 0.000 title 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical class OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims 8
- -1 2-oxo-pyrrolidin-1-yl Chemical group 0.000 claims 6
- JKTLVYSSZRXOLI-IBGZPJMESA-N CN([C@@H](CC1=C(SC(=C1)Cl)C(=O)N)C(=O)N1CCN(CC1)C)S(=O)(=O)C1=CC(=CC=C1)N1C(CCC1)=O Chemical compound CN([C@@H](CC1=C(SC(=C1)Cl)C(=O)N)C(=O)N1CCN(CC1)C)S(=O)(=O)C1=CC(=CC=C1)N1C(CCC1)=O JKTLVYSSZRXOLI-IBGZPJMESA-N 0.000 claims 4
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 4
- QZLSBOVWPHXCLT-UHFFFAOYSA-N 5-chlorothiophene-2-carboxylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=C(Cl)S1 QZLSBOVWPHXCLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- JHRMQXYTUPGQEA-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-3-(2-oxopyrrolidin-1-yl)benzenesulfonyl chloride Chemical compound C1=CC=C(S(Cl)(=O)=O)C(C)=C1N1C(=O)CCC1 JHRMQXYTUPGQEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004195 4-methylpiperazin-1-yl group Chemical group [H]C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- ULESREQTJGRXBK-UHFFFAOYSA-N CN1CCN(CC1)C(=O)C(CC2=C(SC(=C2)Cl)C(=O)N)N Chemical compound CN1CCN(CC1)C(=O)C(CC2=C(SC(=C2)Cl)C(=O)N)N ULESREQTJGRXBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- GYKGDOGGAPUPLD-KRWDZBQOSA-N N-[(2S)-3-amino-1-(4-methylpiperazin-1-yl)-1-oxopropan-2-yl]-N-methyl-3-(2-oxopyrrolidin-1-yl)benzenesulfonamide Chemical compound CN([C@@H](CN)C(=O)N1CCN(C)CC1)S(=O)(=O)c1cccc(c1)N1CCCC1=O GYKGDOGGAPUPLD-KRWDZBQOSA-N 0.000 claims 1
- 208000001435 Thromboembolism Diseases 0.000 claims 1
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
- A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C59/235—Saturated compounds containing more than one carboxyl group
- C07C59/245—Saturated compounds containing more than one carboxyl group containing hydroxy or O-metal groups
- C07C59/255—Tartaric acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (8)
1. L-Тартратная соль [(S)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты.
2. L-Тартратная соль [(S)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты по п. 1, отличающаяся тем, что она является кристаллической.
3. L-Тартратная соль [(S)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты по любому из п. 1 или п. 2, отличающаяся тем, что она имеет рентгеновскую дифрактограмму согласно фигуре 1.
4. Способ получения L-тартратной соли [(S)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие свободного основания [(S)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты с L-винной кислотой в растворителе.
5. Способ по п. 4, отличающийся тем, что свободную форму [(S)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты получают присоединением [2-амино-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]-амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты и 2-метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфонилхлорида.
6. Лекарственный препарат, отличающийся тем, что он включает L-тартратную соль [(S)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты.
7. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она включает в качестве активного компонента L-тартратную соль [(S)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты, а также по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель.
8. L-Тартратная соль [(S)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты по любому из пп. 1-3 для применения при лечении или предупреждении сердечно-сосудистых нарушений, тромбоэмболических заболеваний или рестеноза.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP13305556.6 | 2013-04-26 | ||
EP13305556 | 2013-04-26 | ||
PCT/EP2014/058513 WO2014174102A1 (en) | 2013-04-26 | 2014-04-25 | Tartrate salt of 5-chloro-thiophene-2-carboxylic acid [(s)-2-[methyl-3-(2-oxo-pyrrolidin-1-yl)-benzenesulfonylamino]-3-(4-methyl piperazin-1 -yl)-3-oxo-propryl]amide |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2015150388A true RU2015150388A (ru) | 2017-06-02 |
RU2015150388A3 RU2015150388A3 (ru) | 2018-03-27 |
RU2664538C2 RU2664538C2 (ru) | 2018-08-20 |
Family
ID=48428407
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015150388A RU2664538C2 (ru) | 2013-04-26 | 2014-04-25 | Тартратная соль [(s)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты |
Country Status (24)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9637479B2 (ru) |
EP (1) | EP2989095B1 (ru) |
JP (1) | JP6393310B2 (ru) |
KR (1) | KR102388926B1 (ru) |
CN (1) | CN105143213B (ru) |
AU (1) | AU2014259378B2 (ru) |
BR (1) | BR112015026841A8 (ru) |
CA (1) | CA2910085C (ru) |
CY (1) | CY1123536T1 (ru) |
DK (1) | DK2989095T3 (ru) |
ES (1) | ES2711144T3 (ru) |
HR (1) | HRP20190245T1 (ru) |
HU (1) | HUE042250T2 (ru) |
IL (1) | IL242081B (ru) |
LT (1) | LT2989095T (ru) |
MX (1) | MX360896B (ru) |
PL (1) | PL2989095T3 (ru) |
PT (1) | PT2989095T (ru) |
RU (1) | RU2664538C2 (ru) |
SG (1) | SG11201508515WA (ru) |
SI (1) | SI2989095T1 (ru) |
TR (1) | TR201901931T4 (ru) |
TW (1) | TWI615390B (ru) |
WO (1) | WO2014174102A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN117916236A (zh) | 2021-09-03 | 2024-04-19 | 拜耳公司 | 取代的s-丙氨酸酯衍生物 |
WO2024175450A1 (en) | 2023-02-21 | 2024-08-29 | Bayer Aktiengesellschaft | Substituted s-alaninate derivatives |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0778835A4 (en) * | 1994-08-25 | 1999-02-03 | Univ Virginia | 7-AZABICYCLO (2.2.1) -HEPTANE AND -HEPTENE DERIVATIVES AS LIGANDS OF THE CHOLI ENERGY RECEPTORS |
US5952379A (en) * | 1996-05-31 | 1999-09-14 | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche | Stable, non-hygroscopic salts of L(-)carnitine and alkanoyl L(-)carnitines, a process for their preparation and solid, orally administrable compositions containing such salts |
SE510305C2 (sv) * | 1997-05-30 | 1999-05-10 | Astra Ab | Nytt salt |
GB0030304D0 (en) * | 2000-12-13 | 2001-01-24 | Lilly Co Eli | Compounds |
GB0114005D0 (en) * | 2001-06-08 | 2001-08-01 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
GB0127568D0 (en) * | 2001-11-16 | 2002-01-09 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
GB0228552D0 (en) * | 2002-12-06 | 2003-01-15 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
CA2537170A1 (en) * | 2003-08-28 | 2005-03-10 | Mayne Pharma Pty Ltd | Acid containing oxaliplatin formulations |
US7371743B2 (en) * | 2004-02-28 | 2008-05-13 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Carboxylic acid amides, the preparation thereof and their use as medicaments |
PT2254881E (pt) * | 2008-02-21 | 2012-12-10 | Sanofi Sa | Clorotiofeno-amidas como inibidores de factores de coagulação xa e da trombina |
KR100953535B1 (ko) | 2008-07-17 | 2010-04-21 | 재단법인 포항산업과학연구원 | 염소계 화합물을 이용한 배가스 내 수은 제거 방법 |
-
2014
- 2014-04-25 TW TW103115126A patent/TWI615390B/zh active
- 2014-04-25 DK DK14719340.3T patent/DK2989095T3/en active
- 2014-04-25 ES ES14719340T patent/ES2711144T3/es active Active
- 2014-04-25 JP JP2016509496A patent/JP6393310B2/ja active Active
- 2014-04-25 KR KR1020157032913A patent/KR102388926B1/ko active IP Right Grant
- 2014-04-25 SI SI201431086T patent/SI2989095T1/sl unknown
- 2014-04-25 WO PCT/EP2014/058513 patent/WO2014174102A1/en active Application Filing
- 2014-04-25 CN CN201480023265.1A patent/CN105143213B/zh active Active
- 2014-04-25 HU HUE14719340A patent/HUE042250T2/hu unknown
- 2014-04-25 CA CA2910085A patent/CA2910085C/en active Active
- 2014-04-25 US US14/786,953 patent/US9637479B2/en active Active
- 2014-04-25 SG SG11201508515WA patent/SG11201508515WA/en unknown
- 2014-04-25 EP EP14719340.3A patent/EP2989095B1/en active Active
- 2014-04-25 BR BR112015026841A patent/BR112015026841A8/pt not_active Application Discontinuation
- 2014-04-25 LT LTEP14719340.3T patent/LT2989095T/lt unknown
- 2014-04-25 AU AU2014259378A patent/AU2014259378B2/en active Active
- 2014-04-25 TR TR2019/01931T patent/TR201901931T4/tr unknown
- 2014-04-25 RU RU2015150388A patent/RU2664538C2/ru active
- 2014-04-25 MX MX2015014986A patent/MX360896B/es active IP Right Grant
- 2014-04-25 PT PT14719340T patent/PT2989095T/pt unknown
- 2014-04-25 PL PL14719340T patent/PL2989095T3/pl unknown
-
2015
- 2015-10-14 IL IL242081A patent/IL242081B/en active IP Right Grant
-
2019
- 2019-02-06 HR HRP20190245TT patent/HRP20190245T1/hr unknown
- 2019-02-20 CY CY20191100216T patent/CY1123536T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EA201270505A1 (ru) | Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе, и их применение | |
AR072059A1 (es) | Forma de dosificacion farmaceutica en capsula que comprende una formulacion en suspension de un derivado de indolinona | |
EA201592256A1 (ru) | Производные имидазопирролидинона и их применение при лечении заболеваний | |
EA201300669A1 (ru) | Замещенные 1-бензилциклоалкилкарбоновые кислоты и их применение | |
HRP20180018T1 (hr) | Kombinacija agonista receptora 5-ht 4 i inhibitora acetilkolinesteraze za liječenje kognitivnog poremećaja | |
EA201691151A1 (ru) | Соединения для лечения пациентов с ros1-мутантными раковыми клетками | |
EA201690287A1 (ru) | 1,4-дизамещенные аналоги пиридазин хинолина и способы лечения состояний, связанных с smn-дефицитом | |
EA201490540A1 (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы | |
EA201270480A1 (ru) | Новые соединения | |
EA201591535A1 (ru) | Замещенные производные 3-фенилпропиламина для лечения офтальмологических заболеваний и расстройств | |
EA201691293A1 (ru) | Гетероарильные производные бутановой кислоты в качестве ингибиторов lta4h | |
MX2018014298A (es) | Nueva forma cristalina de n-[5-(3,5-difluoro-bencilo)-1h-indazol-3 -il]-4-(4-metilo-piperazina-1-il)-2-(tetrahidro-pirano-4-ilamino) -benzamida. | |
EA201792597A2 (ru) | Производные глутаримидов, их применение, фармацевтическая композиция на их основе, способы их получения | |
RU2015139983A (ru) | СОСТАВ С АМОРФНЫМ L-5-МЕТИЛТЕТРАГИДРОФОЛАТОМ КАЛЬЦИЯ (L-5-MTГФ-Cа) | |
EA201391026A1 (ru) | Кристаллическое производное оксазина и его применение в качестве ингибитора bace | |
MD3344248T2 (ro) | Aza-heterociclic cu 6 elemente conținând compuși de modulare a receptorului delta-opioid, metode de utilizare și fabricare a acestora | |
RU2015150388A (ru) | Тартратная соль [(s)-2-[метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-бензолсульфониламино]-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]амида 5-хлор-тиофен-2-карбоновой кислоты | |
RU2009131745A (ru) | Лекарственное средство для профилактического и/или терапевтического лечения деменции по типу альцгеймера | |
RU2018140131A (ru) | Ацетил-лейцин или его фармацевтически приемлемая соль для улучшения двигательной функции и когнитивной функции | |
EA201591021A1 (ru) | 4-гидрокси-2-метил-5-(пропан-2-илиден)циклогекс-3-энекарбальдегид в профилактике и лечении когнитивных, нейродегенеративных или нейронных заболеваний | |
RU2016148174A (ru) | Фармацевтически приемлемые соли энантиомеров пирлиндола для применения в медицине | |
AR073848A1 (es) | Utilizacion de la 4-(3-(hexahidrociclopenta(c)pirrol-2(1h)-il)propoxi)benzamida para la obtencion de medicamentos destinados al tratamiento de los trastornos del sueno. composicion farmaceutica. | |
EA201590722A1 (ru) | Производные этинила в качестве модуляторов активности метаботропного глутаматного рецептора подтипа 5 | |
JP2014518280A5 (ru) | ||
CY1122598T1 (el) | Οφθαλμικη φαρμακευτικη συνθεση περιεχουσα αναστολεα καρβονικης ανυδρασης και μεθοδος για την παρασκευη αυτης |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20211118 |
|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20211123 |