RU2015116932A - Пероральные лекарственные формы и наборы, содержащие прогестерон - Google Patents

Пероральные лекарственные формы и наборы, содержащие прогестерон Download PDF

Info

Publication number
RU2015116932A
RU2015116932A RU2015116932A RU2015116932A RU2015116932A RU 2015116932 A RU2015116932 A RU 2015116932A RU 2015116932 A RU2015116932 A RU 2015116932A RU 2015116932 A RU2015116932 A RU 2015116932A RU 2015116932 A RU2015116932 A RU 2015116932A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dosage form
oral dosage
progesterone
form according
cellulose
Prior art date
Application number
RU2015116932A
Other languages
English (en)
Inventor
Сатиш Кумар НАЧАЕГАРИ
Чандрашекар ГИЛИЯР
Чидамбарам НАЧИАППАН
Махеш ПАТЕЛ
Сринивансан ВЕНКАТЕШВАРАН
Original Assignee
Липосин Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Липосин Инк. filed Critical Липосин Инк.
Publication of RU2015116932A publication Critical patent/RU2015116932A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • A61K9/2846—Poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4808—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/18—Feminine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Пероральная лекарственная форма для долгосрочного введения, содержащая:некоторое количество прогестерона; ифармацевтически приемлемый носитель;при этом при введении одной дозы небеременной женщине в фолликулярной фазе указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает Спрогестерона в сыворотке, составляющую по меньшей мере 0,20 нг/мл.2. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что при введении одной дозы субъекту указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает общую Cпрегнанов в сыворотке, составляющую не более 40 нг/мл.3. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что при введении одной дозы субъекту указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает Cпрогестерона в сыворотке, составляющую не более 10 нг/мл.4. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что при введении одной дозы субъекту указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает Спрогестерона в сыворотке, составляющую 1,5 нг/мл или менее.5. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма имеет такую скорость высвобождения in vitro, что при измерении с использованием устройства 1 типа для определения скорости растворения согласно USP в 900 мл деионизованной воды, содержащей 2,0% (мас./об.) лаурилсульфата натрия, при 100 об./мин, из указанной пероральной лекарственной формы в первые 60 мин высвобождается примерно 10 мас.% прогестерона или менее, а в течение 12 ч из указанной пероральной лекарственной формы высвобождается по меньшей мере 70 мас.% прогестерона.6. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что содержание прогестерона в указанной пероральной лекарственной

Claims (70)

1. Пероральная лекарственная форма для долгосрочного введения, содержащая:
некоторое количество прогестерона; и
фармацевтически приемлемый носитель;
при этом при введении одной дозы небеременной женщине в фолликулярной фазе указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает С24ч прогестерона в сыворотке, составляющую по меньшей мере 0,20 нг/мл.
2. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что при введении одной дозы субъекту указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает общую Cmax прегнанов в сыворотке, составляющую не более 40 нг/мл.
3. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что при введении одной дозы субъекту указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает Cmax прогестерона в сыворотке, составляющую не более 10 нг/мл.
4. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что при введении одной дозы субъекту указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает С24ч прогестерона в сыворотке, составляющую 1,5 нг/мл или менее.
5. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма имеет такую скорость высвобождения in vitro, что при измерении с использованием устройства 1 типа для определения скорости растворения согласно USP в 900 мл деионизованной воды, содержащей 2,0% (мас./об.) лаурилсульфата натрия, при 100 об./мин, из указанной пероральной лекарственной формы в первые 60 мин высвобождается примерно 10 мас.% прогестерона или менее, а в течение 12 ч из указанной пероральной лекарственной формы высвобождается по меньшей мере 70 мас.% прогестерона.
6. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что содержание прогестерона в указанной пероральной лекарственной форме составляет от примерно 200 мг до примерно 600 мг.
7. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что содержание прогестерона в указанной пероральной лекарственной форме составляет примерно 400 мг.
8. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что прогестерон составляет от примерно 15 мас.% до примерно 45 мас.% указанной пероральной лекарственной формы.
9. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что при введении одной дозы субъекту указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает отношение AUC12-24ч прогестерона в сыворотке (нг·ч/мл) к вводимой дозе прогестерона (мг), составляющее по меньшей мере 0,005 (нг·ч/мл)/мг.
10. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что при введении одной дозы субъекту указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает отношение вводимой дозы прогестерона (мг) к С24ч прогестерона в сыворотке (нг/мл), составляющее от примерно 100 мг/(нг/мл) до примерно 1000 мг/(нг/мл).
11. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма дополнительно содержит фармацевтический гидрофильный модулятор скорости высвобождения, количество которого составляет от примерно 20 мас.% до примерно 80 мас.% от указанной лекарственной формы.
12. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма дополнительно содержит липофильный модулятор высвобождения, количество которого составляет от примерно 8 мас.% до примерно 50 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
13. Пероральная лекарственная форма по п. 12, отличающаяся тем, что липофильный модулятор высвобождения представляет собой нелипидный модулятор высвобождения, и его количество составляет от примерно 8 мас.% до примерно 35 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
14. Пероральная лекарственная форма по п. 12, отличающаяся тем, что липофильный модулятор высвобождения представляет собой липидный модулятор высвобождения, и его количество составляет от примерно 10 мас.% до примерно 50 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
15. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма дополнительно содержит гидрофильный модулятор высвобождения в количестве от примерно 10 мас.% до примерно 65 мас.% и липофильный модулятор высвобождения в количестве от примерно 5 мас.% до примерно 30 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
16. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма приготовлена для введения субъекту для обеспечения контрацепции.
17. Пероральная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что количество фармацевтически приемлемого носителя составляет от примерно 55 мас.% до примерно 85 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
18. Пероральная лекарственная форма по п. 1, дополнительно содержащая эстрогенный агент.
19. Пероральная лекарственная форма по п. 18, отличающаяся тем, что эстрогенный агент выбран из группы, состоящей из эстрадиола, конъюгированного эстрадиола, конъюгированных лошадиных эстрогенов и этерифицированного эстрадиола.
20. Пероральная лекарственная форма по п. 18, отличающаяся тем, что эстрогенный агент представляет собой эстрадиол, и его количество в указанной пероральной лекарственной форме составляет от примерно 0,5 мг до примерно 2,5 мг.
21. Пероральная лекарственная форма по п. 18, отличающаяся тем, что эстрогенный агент представляет собой этинилэстрадиол, и его количество в лекарственной форме составляет от примерно 0,01 мг до примерно 0,1 мг.
22. Пероральная лекарственная форма по п. 18, отличающаяся тем, что эстрогенный агент представляет собой эстрадиола валерат, и его количество составляет от примерно 1,5 мг до примерно 3 мг.
23. Пероральная лекарственная форма по п. 18, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма дополнительно содержит фармацевтический гидрофильный модулятор скорости высвобождения, содержание которого составляет от примерно 20 мас.% до примерно 80 мас.% от указанной лекарственной формы.
24. Пероральная лекарственная форма по п. 18, отличающаяся тем, что пероральная лекарственная форма дополнительно содержит липофильный модулятор высвобождения, содержание которого составляет от примерно 8 мас.% до примерно 50 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
25. Пероральная лекарственная форма по п. 24, отличающаяся тем, что липофильный модулятор высвобождения представляет собой нелипидный модулятор высвобождения, и его содержание составляет от примерно 8 мас.% до примерно 35 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
26. Пероральная лекарственная форма по п. 24, отличающаяся тем, что липофильный модулятор высвобождения представляет собой липидный модулятор высвобождения, и его содержание составляет от примерно 10 мас.% до примерно 50 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
27. Пероральная лекарственная форма по п. 18, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма дополнительно содержит гидрофильный модулятор высвобождения в количестве от примерно 10 мас.% до примерно 65 мас.% и липофильный модулятор высвобождения в количестве от примерно 5 мас.% до примерно 30 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
28. Пероральная лекарственная форма по п. 18, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма представляет собой таблетку или капсулу.
29. Пероральная лекарственная форма по п. 18, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма приготовлена для применения для предупреждения беременности у женщин.
30. Пероральная лекарственная форма, содержащая:
некоторое количество прогестерона; и
фармацевтически приемлемый модулятор высвобождения,
при этом при растворении указанной пероральной дозировки с использованием устройства 1 типа согласно USP для определения скорости растворения в 900 мл деионизованной воды, содержащей 2,0% (мас./об.) лаурилсульфата натрия, при 100 об./мин. из лекарственной формы примерно через 1 ч высвобождается менее 10 мас.% прогестерона, за первые 6 ч высвобождается 50 мас.% прогестерона или менее, и в течение 12 ч высвобождается по меньшей мере 70 мас.% прогестерона.
31. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что из указанной пероральной лекарственной формы за первые 3 ч высвобождается менее 25 мас.% прогестерона.
32. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что прогестерон составляет от примерно 15 мас.% до примерно 45 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
33. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что модулятор высвобождения включает гидрофильный модулятор высвобождения, содержание которого составляет от примерно 20 мас.% до примерно 80 мас.% от указанной лекарственной формы.
34. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что модулятор высвобождения включает липофильный модулятор высвобождения, содержание которого составляет от примерно 8 мас.% до примерно 50 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
35. Пероральная лекарственная форма по п. 34, отличающаяся тем, что липофильный модулятор высвобождения представляет собой нелипидный модулятор высвобождения, содержание которого составляет от примерно 8 мас.% до примерно 35 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
36. Пероральная лекарственная форма по п. 34, отличающаяся тем, что липофильный модулятор высвобождения представляет собой липидный модулятор высвобождения, содержание которого составляет от примерно 10 мас.% до примерно 50 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
37. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма дополнительно содержит гидрофильный модулятор высвобождения в количестве от примерно 10 мас.% до примерно 65 мас.% и липофильный модулятор высвобождения в количестве от примерно 5 мас.% до примерно 30 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
38. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что модулятор высвобождения выбран из группы, состоящей из целлюлозы; камедей; ксантановой камеди; полиэтиленгликоля, в частности высокомолекулярного полиэтиленгликоля; сополимеров полиэтиленоксида; 2,3-дигидроксипропилметакрилата (ДГПМА) и 2-гидроксиэтилметакрилата (ГЭМА); хитозана; декстринов; сахаров, сложных эфиров сахаров; карбомеров; поливинилпирролидонов; крахмалов; кроскармеллоз; блоксополимеров; привитых сополимеров молочной кислоты, гликолевой кислоты, эпсилон-капролактона, олигомеров молочной и гликолевой кислот, триметиленкарбоната, ангидридов, акрилатов аминокислот; липофильных смол; этилцеллюлозы (ЭЦ), метилэтилцеллюлозы (МЭЦ), карбоксиметилэтилцеллюлозы (КМЭЦ), гидроксиэтилцеллюлозы (ГЭЦ), ацетата целлюлозы (СА), пропионата целлюлозы (CPr), бутирата целлюлозы (СВ), ацетата-бутирата целлюлозы (CAB), ацетата-фталата целлюлозы (САР), ацетата-тримеллитата целлюлозы (CAT), фталата гидроксипропилэтилцеллюлозы (ФГПМЦ), ацетата-сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы (АСГПМЦ), ацетата-тримеллитата гидроксипропилметилцеллюлозы (АТГПМЦ), ионообменной смолы; полоксамеров; и этилгидроксиэтилцеллюлозы (ЭГЭЦ) токоферола; шеллака; жирных кислот; сложных моно-, ди-, триэфиров жирных кислот и глицерина; сложных эфиров сахарозы и жирных кислот; цетилового спирта; стеариновой кислоты; глицерилмоностеарата; глицерилдистеарата; глицерилтристеарата; глицерилпальмитостеарата; гидрированного касторового масла; сложных бутиловых, и гликолевых эфиров жирных кислот; олеиновой кислоты; цетилового спирта; стеарилового спирта; цетостеарилового спирта; гидрированного растительного масла; восков; пчелиного воска; топленого жира; сложных эфиров омега-жирных кислот; гидрированного соевого масла; гидрированного растительного масла; гидрированного хлопкового и касторового масла; частично гидрированного соевого масла; частично гидрированного касторового масла; частично гидрированного соевого и хлопкового масла; фосфолипидов; гидрированных масел и их комбинаций.
39. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что модулятор высвобождения представляет собой метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу, этилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу и их смеси, а другие целлюлозы или целлюлозные материалы, которые можно применять, включают микрокристаллическую целлюлозу, этилцеллюлозу (ЭЦ), карбоксиметилэтилцеллюлозу (КМЭЦ), гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ), ацетат целлюлозы (СА), пропионат целлюлозы (CPr), бутират целлюлозы (СВ), ацетат-бутират целлюлозы (CAB), ацетат-фталат целлюлозы (САР), ацетат-тримеллитат целлюлозы (CAT), фталат гидроксипропилметилцеллюлозы (ФГПМЦ), ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (АСГПМЦ), ацетат-тримеллитат гидроксипропилметилцеллюлозы (АТГПМЦ) и этилгидроксиэтилцеллюлозу (ЭГЭЦ).
40. Пероральная лекарственная форма по п. 30, дополнительно содержащая по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество.
41. Пероральная лекарственная форма по п. 40, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой гидрофильное поверхностно-активное вещество.
42. Пероральная лекарственная форма по п. 41, отличающаяся тем, что гидрофильное поверхностно-активное вещество представляет собой анионное или неионное поверхностно-активное вещество.
43. Пероральная лекарственная форма по п. 41, отличающаяся тем, что гидрофильное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, полисорбата 80, докузата натрия, полиоксиловых касторовых масел, полиоксиловых гидрированных касторовых масел и их смесей.
44. Пероральная лекарственная форма по п. 40, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество составляет от примерно 0,1 мас.% до примерно 25 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
45. Пероральная лекарственная форма по п. 40, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество составляет от примерно 4 мас.% до примерно 10 мас.% от указанной пероральной лекарственной формы.
46. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма по существу не содержит пищевых масел, имеющих длину углеродной цепи от 12 до 18 атомов углерода.
47. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что при введении одной дозы субъекту указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает AUC12-24 прогестерона, составляющую по меньшей мере 3 нг·ч/мл.
48. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что при введении одной дозы субъекту указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает Cmax аллопрегнанолона, составляющую не более 10 нг/мл.
49. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что при введении одной дозы субъекту указанная пероральная лекарственная форма обеспечивает С24ч прогестерона, составляющую по меньшей мере примерно 0,2 нг/мл.
50. Пероральная лекарственная форма по п. 30, дополнительно содержащая эстрогенный агент.
51. Пероральная лекарственная форма по п. 50, отличающаяся тем, что эстрогенный агент содержится в таком количестве, что отношение количества эстрогенного агента (мг) к количеству (мг) прогестерона в указанной пероральной лекарственной форме составляет от примерно 3×10-5:1 до примерно 3×10-2:1.
52. Пероральная лекарственная форма по п. 50, отличающаяся тем, что эстрогенный агент выбран из группы, состоящей из эстрадиола, этинилэстрадиола, эстрадиола валерата и их комбинаций.
53. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма представляет собой капсулу или таблетку.
54. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что указанная пероральная лекарственная форма представляет собой матричную таблетку.
55. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма приготовлена для введения раз в 24 ч.
56. Пероральная лекарственная форма по п. 30, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма приготовлена для обеспечения контрацепции при ежедневном введении с 1-го дня до по меньшей мере 21-го дня 28-дневного менструального цикла у женщины с нормальным циклом.
57. Фармацевтический набор, содержащий:
множество доз пероральной лекарственной формы, содержащей прогестерон; и
необязательно, пероральную лекарственную форму с плацебо,
при этом при введении небеременной женщине одной дозы одной из указанных пероральных лекарственных форм, содержащих прогестерон, указанная пероральная лекарственная форма, содержащая прогестерон, обеспечивает отношение AUC12-24 прогестерона в сыворотке (нг·ч/мл) к вводимой дозе (мг), составляющее по меньшей мере примерно 0,005 и не более чем примерно 0,03 (нг·ч/мл)/мг.
58. Фармацевтический набор по п. 57, отличающийся тем, что указанный набор приготовлен для обеспечения контрацепции при введении женщине.
59. Фармацевтический набор по п. 57, отличающийся тем, что набор приготовлен для лечения женщины, не связанного с контрацепцией.
60. Фармацевтический набор по п. 57, отличающийся тем, что указанный набор содержит от 1 до 7 пероральных доз с плацебо.
61. Фармацевтический набор по п. 57, отличающийся тем, что указанная пероральная лекарственная форма, содержащая прогестерон, дополнительно содержит эстрогенный агент.
62. Фармацевтический набор по п. 61, отличающийся тем, что эстрогенный агент представляет собой эстрадиол, и его количество в указанной пероральной лекарственной форме составляет от примерно 0,5 мг до примерно 2,5 мг.
63. Фармацевтический набор по п. 61, отличающийся тем, что эстрогенный агент представляет собой этинилэстрадиол, и его количество в указанной пероральной лекарственной форме составляет от примерно 0,01 мг до примерно 0,1 мг.
64. Фармацевтический набор по п. 61, отличающийся тем, что эстрогенный агент представляет собой эстрадиола валерат, и его количество в указанной пероральной лекарственной форме составляет от примерно 1,5 мг до примерно 3 мг.
65. Фармацевтический набор по п. 61, отличающийся тем, что эстрогенный агент выбран из группы, состоящей из эстрадиола, этинилэстрадиола, эстрадиола валерата, эстриола и их комбинаций.
66. Фармацевтический набор по п. 57, отличающийся тем, что указанные пероральные лекарственные формы, содержащие прогестерон, приготовлены для введения раз в 24 ч.
67. Фармацевтический набор по п. 57, отличающийся тем, что при введении женщине одной дозы указанной пероральной лекарственной формы, содержащей прогестерон, пероральная лекарственная форма, содержащая прогестерон, обеспечивает отношение вводимой дозы прогестерона (мг) к С24ч прогестерона в сыворотке (нг/мл), составляющее от примерно 100 мг/(нг/мл) до примерно 1000 мг/(нг/мл).
68. Фармацевтический набор по п. 57, отличающийся тем, что указанный набор приготовлен для введения пероральной дозы раз в день в течение по меньшей мере 28 дней.
69. Фармацевтический набор по п. 57, отличающийся тем, что указанный набор приготовлен для введения пероральной дозы раз в день в течение по меньшей мере 84 дней.
70. Фармацевтический набор по п. 57, отличающийся тем, что указанные пероральные лекарственные формы, входящие в состав набора, приготовлены с обеспечением возможности прекращения противозачаточного действия в течение 48 ч после прекращения введения указанных пероральных лекарственных форм.
RU2015116932A 2012-10-04 2013-10-04 Пероральные лекарственные формы и наборы, содержащие прогестерон RU2015116932A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US13/644,929 2012-10-04
US13/644,929 US9375437B2 (en) 2010-06-18 2012-10-04 Progesterone containing oral dosage forms and kits
PCT/US2013/063584 WO2014055954A1 (en) 2012-10-04 2013-10-04 Progesterone containing oral dosage forms and kits

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015116932A true RU2015116932A (ru) 2016-11-27

Family

ID=50435610

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015116932A RU2015116932A (ru) 2012-10-04 2013-10-04 Пероральные лекарственные формы и наборы, содержащие прогестерон

Country Status (9)

Country Link
US (2) US9375437B2 (ru)
EP (1) EP2903620A4 (ru)
JP (1) JP2015531400A (ru)
AU (1) AU2013326866A1 (ru)
BR (1) BR112015007642A2 (ru)
CA (1) CA2926073A1 (ru)
MX (1) MX2015004309A (ru)
RU (1) RU2015116932A (ru)
WO (1) WO2014055954A1 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20060003002A1 (en) * 2003-11-03 2006-01-05 Lipocine, Inc. Pharmaceutical compositions with synchronized solubilizer release
PT2519230T (pt) * 2009-12-31 2019-01-18 Marius Pharmaceuticals Llc Modulação de solubilidade, estabilidade, absorção, metabolismo e perfil farmacocinético de fármacos lipofílicos por esteróis
US8951996B2 (en) 2011-07-28 2015-02-10 Lipocine Inc. 17-hydroxyprogesterone ester-containing oral compositions and related methods
US9301920B2 (en) 2012-06-18 2016-04-05 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
CA2856520C (en) 2011-11-23 2021-04-06 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
US10806697B2 (en) 2012-12-21 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US20130338122A1 (en) 2012-06-18 2013-12-19 Therapeuticsmd, Inc. Transdermal hormone replacement therapies
US20150196640A1 (en) 2012-06-18 2015-07-16 Therapeuticsmd, Inc. Progesterone formulations having a desirable pk profile
US10806740B2 (en) 2012-06-18 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
US10471072B2 (en) 2012-12-21 2019-11-12 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US11246875B2 (en) 2012-12-21 2022-02-15 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US11266661B2 (en) 2012-12-21 2022-03-08 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US9180091B2 (en) 2012-12-21 2015-11-10 Therapeuticsmd, Inc. Soluble estradiol capsule for vaginal insertion
US10568891B2 (en) 2012-12-21 2020-02-25 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10537581B2 (en) 2012-12-21 2020-01-21 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
NZ631833A (en) 2013-03-15 2017-06-30 Differential Drug Dev Ass Llc Emulsion formulations
AU2015264003A1 (en) 2014-05-22 2016-11-17 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
CN107847506A (zh) 2015-06-22 2018-03-27 来普卡公司 含17‑羟基孕酮酯的口服组合物和相关方法
US10328087B2 (en) 2015-07-23 2019-06-25 Therapeuticsmd, Inc. Formulations for solubilizing hormones
WO2017105512A1 (en) 2015-12-18 2017-06-22 Proinvet Innovations S.A. Formulations and methods for controlling the reproductive cycle and ovulation
WO2017173191A1 (en) * 2016-04-01 2017-10-05 Therapeuticsmd, Inc. Steroid hormone compositions in medium chain oils
WO2017173044A1 (en) 2016-04-01 2017-10-05 Therapeuticsmd Inc. Steroid hormone compositions in medium chain oils
CA3020153A1 (en) 2016-04-01 2017-10-05 Therapeuticsmd, Inc. Steroid hormone pharmaceutical composition
JP6758145B2 (ja) * 2016-10-05 2020-09-23 株式会社ディーエイチシー 油脂組成物及びカプセル剤
US10285998B1 (en) 2018-04-04 2019-05-14 The Menopause Method, Inc. Composition and method to aid in hormone replacement therapy
US11337987B1 (en) 2021-05-07 2022-05-24 Lipocine Inc. Compositions and methods for treating central nervous system disorders
CN116077416A (zh) * 2021-11-05 2023-05-09 深圳埃格林医药有限公司 一种包含孕激素的新型口服制剂及制备方法和应用
US11969434B1 (en) 2022-08-29 2024-04-30 Lipocine Inc. Oral allopregnanolone compositions and methods of use

Family Cites Families (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3164520A (en) 1962-10-29 1965-01-05 Olin Mathieson Injectable steroid compositions containing at least 75% benzyl benzoate
FR2408345A1 (fr) 1976-11-30 1979-06-08 Besins Jean Louis Nouvelle composition a action anti-conceptionnelle
US4230702A (en) 1978-01-09 1980-10-28 Kali-Chemie Pharma Gmbh Readily enterally absorbable pharmaceutical compositions of per se poorly enterally absorbable pharmacologically active agents
US4439432A (en) 1982-03-22 1984-03-27 Peat Raymond F Treatment of progesterone deficiency and related conditions with a stable composition of progesterone and tocopherols
US5140021A (en) 1986-04-16 1992-08-18 Genesis Systems Corporation Method and dosage form for treatment of premenstrual syndrome
GB8730011D0 (en) 1987-12-23 1988-02-03 Smithkline Dauelsberg Pharmaceutical compositions
WO1990008537A1 (en) 1989-02-06 1990-08-09 Abbott Laboratories Pharmaceutical compositions for oral administration
IT1252867B (it) 1991-12-31 1995-06-28 Gentili Ist Spa Composizioni farmaceutiche contenenti progesterone ad elevata biodisponibilita'
DK95093D0 (da) 1993-08-20 1993-08-20 Novo Nordisk As Farmaceutisk formulering indeholdende et hormon
US5543150A (en) 1993-09-15 1996-08-06 Columbia Laboratories, Inc. Method of progesterone delivery and affect thereof
GB9405304D0 (en) 1994-03-16 1994-04-27 Scherer Ltd R P Delivery systems for hydrophobic drugs
US5633011A (en) 1994-08-04 1997-05-27 Alza Corporation Progesterone replacement therapy
PT777491E (pt) 1994-08-23 2005-01-31 Stoess & Co Gelatine Utilizacao de colagenio hidrolisado, de sabor neutro e agente que o contem
DE19718012C1 (de) 1997-04-29 1998-10-08 Jenapharm Gmbh Verfahren zur Herstellung peroral anwendbarer fester Arzneiformen mit gesteuerter Wirkstoffabgabe
DE19739916C2 (de) 1997-09-11 2001-09-13 Hesch Rolf Dieter Verwendung einer Kombination aus einem Gestagen und einem Estrogen zur kontinuierlichen Ovulationshemmung und ggf. gleichzeitigen Behandlung und/oder Prophylaxe von Tumoren der Brustdrüsen
FR2772617B1 (fr) 1997-12-19 2001-03-09 Besins Iscovesco Lab Comprime de progesterone et son procede de preparation
FR2775599B1 (fr) 1998-03-09 2001-08-17 Besins Iscovesco Lab Composition pharmaceutique a base de progesterone naturelle de synthese et d'oestradiol et son procede de preparation
US6602521B1 (en) 1998-09-29 2003-08-05 Impax Pharmaceuticals, Inc. Multiplex drug delivery system suitable for oral administration
US7374779B2 (en) 1999-02-26 2008-05-20 Lipocine, Inc. Pharmaceutical formulations and systems for improved absorption and multistage release of active agents
US6294192B1 (en) 1999-02-26 2001-09-25 Lipocine, Inc. Triglyceride-free compositions and methods for improved delivery of hydrophobic therapeutic agents
US6248363B1 (en) 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
GB9907715D0 (en) 1999-04-01 1999-05-26 Scherer Corp R P Pharmaceutical compositions
US20030236236A1 (en) 1999-06-30 2003-12-25 Feng-Jing Chen Pharmaceutical compositions and dosage forms for administration of hydrophobic drugs
US20020131988A1 (en) 1999-12-16 2002-09-19 Foster Todd P. Pharmaceutical implant containing immediate-release and sustained-release components and method of administration
US6544553B1 (en) 1999-12-28 2003-04-08 Watson Pharmaceuticals, Inc. Dosage forms and methods for oral delivery of progesterone
US20040022862A1 (en) 2000-12-22 2004-02-05 Kipp James E. Method for preparing small particles
FR2818905A1 (fr) 2000-12-28 2002-07-05 Cll Pharma Compositions pharmaceutiques colloidales micellaires renfermant un principe actif lipophile
FR2821555B1 (fr) 2001-03-01 2003-05-16 Besins Int Lab Progestatif co-micronise avec un tensioactif, composition pharmaceutique le comprenant, leurs procedes de fabrication et leurs utilisations
FR2832065B1 (fr) 2001-11-13 2004-11-05 Besins Int Belgique Composition pharmaceutique a base de progesterone micronisee son procede de preparation et ses utilisations
JP2005526083A (ja) 2002-03-14 2005-09-02 ワトソン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド プロゲステロンの経口薬物送達システム
US8216609B2 (en) * 2002-08-05 2012-07-10 Torrent Pharmaceuticals Limited Modified release composition of highly soluble drugs
CN1231210C (zh) 2002-08-20 2005-12-14 杭州容立医药科技有限公司 黄体酮胶囊组合物及其制备方法
DE60330695D1 (de) * 2002-09-05 2010-02-04 Pantarhei Bioscience Bv Orale pharmazeutische zusammensetzung enthaltend 15-hydroxytestosteron und seine derivate
JP2004155780A (ja) 2002-10-16 2004-06-03 Taisho Pharmaceut Co Ltd 生活習慣病改善剤組成物
AU2003299659A1 (en) 2002-12-13 2004-07-09 Durect Corporation Oral drug delivery system comprising high viscosity liquid carrier materials
CN1282459C (zh) 2002-12-24 2006-11-01 上海医药工业研究院 黄体酮胶丸及制备方法
WO2004071427A2 (en) 2003-02-06 2004-08-26 Adeza Biomedical Corporation Screening and treatment methods for prevention of preterm delivery
GB0305941D0 (en) 2003-03-14 2003-04-23 Camurus Ab Composition
CN1299686C (zh) 2003-04-03 2007-02-14 上海医药工业研究院 黄体酮半固体骨架制剂的组合物
CN1623550A (zh) 2003-12-04 2005-06-08 张伟 己酸羟孕酮口服制剂和用途
GT200500186A (es) 2004-07-07 2006-03-02 Regimenes anticonceptivos con antagonistas del receptor de progesterona y kits
US7473687B2 (en) * 2005-03-24 2009-01-06 Emory University Methods for the treatment of a traumatic central nervous system injury
EA015155B1 (ru) 2005-05-26 2011-06-30 Тева Вуменс Хелс, Инк. Дозированные формы для перорального применения, содержащие прогестерон, и способы их изготовления и использования
US8828981B2 (en) 2007-02-06 2014-09-09 George Creasy Progesterone for the treatment or prevention of spontaneous preterm birth
HUE043897T2 (hu) 2007-09-25 2019-09-30 Solubest Ltd Lipofil hatóanyagot tartalmazó készítmények és eljárás elõállításukra
EP2219554A4 (en) 2007-11-29 2011-05-25 Gregg A Jackson PROGESTER-CONTAINING COMPOSITIONS AND DEVICES
CN101960931B (zh) * 2008-04-10 2012-09-05 松下电器产业株式会社 流焊装置和流焊方法
WO2010117873A2 (en) 2009-04-06 2010-10-14 Banner Pharmacaps, Inc. Progesterone solutions for increased bioavailability
AU2010313447A1 (en) 2009-10-29 2012-05-31 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Method of predicting risk of preterm birth
WO2011079047A1 (en) 2009-12-23 2011-06-30 Drugtech Corporation Methods for reducing the occurrence of preterm delivery and other pregnancy-related conditions
CA2789238C (en) 2010-03-09 2020-05-12 Dignity Health Methods for inhibiting preterm labor and uterine contractility disorders and preventing cervical ripening
US20110312928A1 (en) * 2010-06-18 2011-12-22 Lipocine Inc. Progesterone Containing Oral Dosage Forms and Related Methods
US20110312927A1 (en) * 2010-06-18 2011-12-22 Satish Kumar Nachaegari Progesterone Containing Oral Dosage Forms and Related Methods
US20120148675A1 (en) 2010-12-10 2012-06-14 Basawaraj Chickmath Testosterone undecanoate compositions
US8951996B2 (en) 2011-07-28 2015-02-10 Lipocine Inc. 17-hydroxyprogesterone ester-containing oral compositions and related methods

Also Published As

Publication number Publication date
EP2903620A4 (en) 2016-03-09
US9375437B2 (en) 2016-06-28
BR112015007642A2 (pt) 2017-07-04
WO2014055954A1 (en) 2014-04-10
AU2013326866A1 (en) 2015-05-21
JP2015531400A (ja) 2015-11-02
US20160213687A1 (en) 2016-07-28
MX2015004309A (es) 2015-08-14
US20130029947A1 (en) 2013-01-31
EP2903620A1 (en) 2015-08-12
CA2926073A1 (en) 2014-04-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015116932A (ru) Пероральные лекарственные формы и наборы, содержащие прогестерон
AU2019204653B2 (en) Soluble Estradiol Capsule For Vaginal Insertion
US11622933B2 (en) Soluble estradiol capsule for vaginal insertion
JP2015531400A5 (ru)
US20150359737A1 (en) Soluble estradiol capsule for vaginal insertion
US4900734A (en) Novel pharmaceutical composition containing estradiol and progesterone for oral administration
US9011908B2 (en) Progesterone solutions for increased bioavailability
MX2014006256A (es) Formulaciones y terapias de reemplazo hormonal de combinacion naturales.
WO2017173044A1 (en) Steroid hormone compositions in medium chain oils
CA2432534C (en) Gel composition and trans-scrotal application of a composition for the treatment of hypogonadism
RU2449796C2 (ru) Фармацевтическая комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона для использования в качестве контрацептива
CA2388857C (fr) Medicament contraceptif a base d'un progestatif et d'un oestrogene et son mode de preparation

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170727