RU2014142545A - Способ получения 5-(дифторметил)пиразин-2-карбоновой кислоты и промежуточного соединения при ее получении - Google Patents

Abstract

1. Способ получения 5-(дифторметил)пиперазин-2-карбоновой кислоты, представленной формулой (V):[Формула 2]или ее гидрата, или соли 5-(дифторметил)пиперазин-2-карбоновой кислоты или ее гидрата, включающий стадию декарбоксилирования соединения, представленного формулой (IV):[Формула 1]или его соли.2. Соединение, представленное формулой (IV):[Формула 3]и его соль.3. Способ получения 5-[карбокси(дифтор)метил]пиперазин-2-карбоновой кислоты, представленной следующей формулой (IV):[Формула 5]или ее соли, включающий стадию гидролиза соединения, представленного формулой (III):[Формула 4]где Rи Rкаждый независимо представляют линейную или разветвленную Салкильную группу,или его соли.4. Способ получения согласно п. 3, где гидролиз выполняют, используя гидроксид щелочного металла.5. Соединение, представленное формулой (III):[Формула 6]где Rи Rкаждый независимо представляют линейную или разветвленную Салкильную группу,или его соль.6. Способ получения соединения, представленного формулой (III):[Формула 8]где Rи Rпринимают те же значения, как определено в п. 3,или его соли, включающий стадию сочетания соединения, представленного формулой (II):[Формула 7]где Rпредставляет линейную или разветвленную Cалкильную группу,или его соли с BrZnCFCOORв присутствии соли меди.7. Способ получения 5-(дифторметил)пиперазин-2-карбоновой кислоты, представленной формулой (V):[Формула 15]или ее гидрата, или соли 5-(дифторметил)пиперазин-2-карбоновой кислоты или ее гидрата, включающий стадииi) синтезирования соединения, представленного формулой (II):[Формула 12]где Rпринимает те же значения, как определено в п. 6,или его соли путем введения соединения, представленного формулой (I):[Формула 11]где Rпринимает те же значения, как определено в вышеупомянутом [4],или его соли

Claims (7)

1. Способ получения 5-(дифторметил)пиперазин-2-карбоновой кислоты, представленной формулой (V):

[Формула 2]

или ее гидрата, или соли 5-(дифторметил)пиперазин-2-карбоновой кислоты или ее гидрата, включающий стадию декарбоксилирования соединения, представленного формулой (IV):

[Формула 1]

или его соли.

2. Соединение, представленное формулой (IV):

[Формула 3]

и его соль.

3. Способ получения 5-[карбокси(дифтор)метил]пиперазин-2-карбоновой кислоты, представленной следующей формулой (IV):

[Формула 5]

или ее соли, включающий стадию гидролиза соединения, представленного формулой (III):

[Формула 4]

где R¹ и R² каждый независимо представляют линейную или разветвленную С_1-6 алкильную группу,

или его соли.

4. Способ получения согласно п. 3, где гидролиз выполняют, используя гидроксид щелочного металла.

5. Соединение, представленное формулой (III):

[Формула 6]

где R¹ и R² каждый независимо представляют линейную или разветвленную С_1-6 алкильную группу,

или его соль.

6. Способ получения соединения, представленного формулой (III):

[Формула 8]

где R¹ и R² принимают те же значения, как определено в п. 3,

или его соли, включающий стадию сочетания соединения, представленного формулой (II):

[Формула 7]

где R¹ представляет линейную или разветвленную C_1-6 алкильную группу,

или его соли с BrZnCF₂COOR² в присутствии соли меди.

7. Способ получения 5-(дифторметил)пиперазин-2-карбоновой кислоты, представленной формулой (V):

[Формула 15]

или ее гидрата, или соли 5-(дифторметил)пиперазин-2-карбоновой кислоты или ее гидрата, включающий стадии

i) синтезирования соединения, представленного формулой (II):

[Формула 12]

где R¹ принимает те же значения, как определено в п. 6,

или его соли путем введения соединения, представленного формулой (I):

[Формула 11]

где R¹ принимает те же значения, как определено в вышеупомянутом [4],

или его соли в реакцию обмена хлора и брома;

ii) синтезирования соединения, представленного формулой (III):

[Формула 13]

где R¹ и R² принимают те же значения, как определено в п. 3,

или его соли путем сочетания соединения, представленного формулой (II) или его соли с соединением, представленным формулой BrZnCF₂COOR², или его солью в присутствии соли меди;

iii) синтезирования соединения, представленного формулой (IV):

[Формула 14]

или его соли гидролизом соединения, представленного формулой (III), или его соли; и

iv) декарбоксилирования соединения, представленного формулой (IV), или его соли.