RU2014115733A - Новая соль и медицинское применение - Google Patents

Новая соль и медицинское применение Download PDF

Info

Publication number
RU2014115733A
RU2014115733A RU2014115733/04A RU2014115733A RU2014115733A RU 2014115733 A RU2014115733 A RU 2014115733A RU 2014115733/04 A RU2014115733/04 A RU 2014115733/04A RU 2014115733 A RU2014115733 A RU 2014115733A RU 2014115733 A RU2014115733 A RU 2014115733A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
chlorophenoxy
pyrazol
fluoro
chloro
amino
Prior art date
Application number
RU2014115733/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2609011C2 (ru
Inventor
Захид АЛИ
Кеннет Джон БАТЧЕР
Ричард Филип БАТТ
Стефан Джон ФЕЛСТЕД
Софи ГЛЭТТ
Рат Митчелл МАККЕРНАН
Мейниндер ПЕЙНСЕР
Original Assignee
Пфайзер Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пфайзер Лимитед filed Critical Пфайзер Лимитед
Publication of RU2014115733A publication Critical patent/RU2014115733A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2609011C2 publication Critical patent/RU2609011C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12—Ketones
    • A61K31/122—Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/343—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4152—1,2-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. antipyrine, phenylbutazone, sulfinpyrazone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/44—Oxidoreductases (1)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/04—Drugs for disorders of the urinary system for urolithiasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
    • C07C309/01—Sulfonic acids
    • C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C309/29—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C07C309/30—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton of non-condensed six-membered aromatic rings of six-membered aromatic rings substituted by alkyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12Y—ENZYMES
    • C12Y107/00—Oxidoreductases acting on other nitrogenous compounds as donors (1.7)
    • C12Y107/03—Oxidoreductases acting on other nitrogenous compounds as donors (1.7) with oxygen as acceptor (1.7.3)
    • C12Y107/03003—Factor-independent urate hydroxylase (1.7.3.3), i.e. uricase
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2800/00—Detection or diagnosis of diseases
    • G01N2800/10—Musculoskeletal or connective tissue disorders
    • G01N2800/107—Crystal induced conditions; Gout

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамид или его фармацевтически приемлемая соль для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови.2. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамид или его фармацевтически приемлемая соль как определено в п. 1, где заболеванием, связанным с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, является гиперурикемия.3. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамид или его фармацевтически приемлемая соль как определено в п. 1, где заболеванием, связанным с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, является подагра.4. Применение 4-[2-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления медикамента для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови.5. Применение по п. 4, где заболеванием, связанным с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, является гиперурикемия.6. Применение по п. 4, где заболеванием, связанным с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, является подагра.7. Способ лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, в котором субъекту, нуждающемуся в таком лечении, назначают терапевтически эффективное количество 4-[2-(5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли.8. Комбинация 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида или его фармацевтически приемлем

Claims (24)

1. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамид или его фармацевтически приемлемая соль для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови.
2. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамид или его фармацевтически приемлемая соль как определено в п. 1, где заболеванием, связанным с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, является гиперурикемия.
3. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамид или его фармацевтически приемлемая соль как определено в п. 1, где заболеванием, связанным с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, является подагра.
4. Применение 4-[2-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления медикамента для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови.
5. Применение по п. 4, где заболеванием, связанным с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, является гиперурикемия.
6. Применение по п. 4, где заболеванием, связанным с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, является подагра.
7. Способ лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, в котором субъекту, нуждающемуся в таком лечении, назначают терапевтически эффективное количество 4-[2-(5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли.
8. Комбинация 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли с одним или большим количеством дополнительных терапевтически активных агентов для лечения заболевания связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови.
9. Комбинация по п. 8, где один или большее количество дополнительных терапевтически активных агентов выбирают из:
- противовоспалительное лекарственное средство, такое как NSAID (например, целекоксиб), колхицин или стероид;
- ингибитор ксантиноксидазы (например, аллопуринол, фебуксостат или тисопурин) или ингибитор пуриннуклеозидфосфорилазы (PNP) (например, улодезин);
- уриказа (например, пеглотиказа или расбуриказа); или
- средство, способствующее выведению мочевой кислоты, такое как агент, ингибирующий транспортеры, отвечающие за почечную реабсорбцию мочевой кислоты в кровь, такой как бензиодарон, изоброминдион, пробенецид и сульфинпиразон, или ингибитор URAT-1 (например, бензбромарон).
10. Комбинация по любому одному из пп. 8 или 9, где заболеванием, связанным с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, является гиперурикемия.
11. Комбинация по любому одному из пп. 8 или 9, где заболеванием, связанным с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, является подагра.
12. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилат.
13. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилат по п. 12, являющийся кристаллическим веществом.
14. Кристаллическое вещество по п. 13, характеризующееся порошковой рентгенограммой (PXRD), которая имеет любые три, четыре, пять или шесть характеристических два-тета (2θ) пиков, которые выбирают из группы, включающей 9,0, 9,3, 10,0, 10,7, 11,6, 12,5, 12,9, 13,2, 13,8, 14,4, 16,0, 16,6, 17,5, 17,8, 18,1, 21,4 и 23,4° (+/- 0,2° 2θ), при использовании рентгеновского излучения CuKalpha1 (длина волны=1,5406 Å).
15. Фармацевтическая композиция, которая содержит 4-[2-(5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилат по любому одному из пп. 12-14 и фармацевтически приемлемый носитель.
16. Фармацевтическая композиция по п. 15, в форме таблетки или капсулы.
17. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилат по любому одному из пп. 12-14, для применения как медикамента.
18. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилат по п. 17, для применения в лечении расстройства для которого показан ингибитор NaV1.7.
19. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилат по п. 18, где расстройством, для которого показан ингибитор NaV1.7, является боль, предпочтительно невропатическая, ноцицептивная или воспалительная боль.
20. 4-[2-(5-Амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилат по п. 17, для применения в лечении заболевания связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови.
21. Применение 4-[2-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилата по любому одному из пп. 12 - 14, для изготовления медикамента для лечения боли, предпочтительно невропатической, ноцицептивной или воспалительной боли.
22. Применение 4-[2-(5-амино-1H-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилата по любому одному из пп. 12-14, для изготовления медикамента для лечения заболевания связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови.
23. Способ лечения боли, предпочтительно невропатической, ноцицептивной или воспалительной боли, в котором субъекту, нуждающемуся в таком лечении, назначают терапевтически эффективное количество 4-[2-(5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилата по любому одному из пп. 12-14.
24. Способ лечения заболевания связанного с повышенными уровнями мочевой кислоты в крови, в котором субъекту, нуждающемуся в таком лечении, назначают терапевтически эффективное количество 4-[2-(5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-4-хлорфенокси]-5-хлор-2-фтор-N-(1,3-тиазол-4-ил)бензолсульфонамида тозилата по любому одному из пп. 12-14.
RU2014115733A 2011-10-21 2012-10-19 Новая соль и медицинское применение RU2609011C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161549823P 2011-10-21 2011-10-21
US61/549,823 2011-10-21
US201261700582P 2012-09-13 2012-09-13
US61/700,582 2012-09-13
PCT/IB2012/055760 WO2013057722A1 (en) 2011-10-21 2012-10-19 New salt and medical use

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014115733A true RU2014115733A (ru) 2015-11-27
RU2609011C2 RU2609011C2 (ru) 2017-01-30

Family

ID=47297336

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014115733A RU2609011C2 (ru) 2011-10-21 2012-10-19 Новая соль и медицинское применение

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20140248252A1 (ru)
EP (1) EP2768505A1 (ru)
JP (2) JP5363636B2 (ru)
KR (1) KR20140072099A (ru)
CN (2) CN105418599A (ru)
AR (1) AR093188A1 (ru)
AU (2) AU2012324405B2 (ru)
BR (1) BR112014009165A8 (ru)
CA (1) CA2852039A1 (ru)
HK (2) HK1220198A1 (ru)
IL (1) IL232174A0 (ru)
MX (1) MX2014004737A (ru)
RU (1) RU2609011C2 (ru)
SG (1) SG11201401238TA (ru)
TW (2) TWI473802B (ru)
WO (1) WO2013057722A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AT376100B (de) 1980-03-27 1984-10-10 Menhardt Walther Dr Selbstregelndes heizelement
EP2792360A1 (en) 2013-04-18 2014-10-22 IP Gesellschaft für Management mbH (1aR,12bS)-8-cyclohexyl-11-fluoro-N-((1-methylcyclopropyl)sulfonyl)-1a-((3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)carbonyl)-1,1a,2,2b-tetrahydrocyclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepine-5-carboxamide for use in treating HCV
TW201443025A (zh) * 2013-04-19 2014-11-16 Pfizer Ltd 化學化合物
TW201512171A (zh) * 2013-04-19 2015-04-01 Pfizer Ltd 化學化合物
WO2016034971A1 (en) 2014-09-04 2016-03-10 Pfizer Limited Sulfonamides derivatives as urat1 inhibitors
JP6860245B1 (ja) * 2020-01-30 2021-04-14 株式会社ファーストスクリーニング 健康状態判定支援装置、健康状態判定支援プログラム、および健康状態判定支援システム

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3232922A1 (de) * 1982-09-04 1984-03-08 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Sulfamoylbenzophenon-derivate, verfahren zu ihrer herstellung, ihre verwendung sowie pharmazeutische praeparate auf basis dieser verbindungen
US5376645A (en) 1990-01-23 1994-12-27 University Of Kansas Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof
KR0166088B1 (ko) 1990-01-23 1999-01-15 . 수용해도가 증가된 시클로덱스트린 유도체 및 이의 용도
GB9518953D0 (en) 1995-09-15 1995-11-15 Pfizer Ltd Pharmaceutical formulations
WO2000035296A1 (en) 1996-11-27 2000-06-22 Wm. Wrigley Jr. Company Improved release of medicament active agents from a chewing gum coating
GB9711643D0 (en) 1997-06-05 1997-07-30 Janssen Pharmaceutica Nv Glass thermoplastic systems
WO2002072564A1 (fr) * 2001-03-12 2002-09-19 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Compose de n-phenylarylsulfonamide, medicament contenant le compose en tant que principe actif, intermediaire pour le compose et ses procedes de production
JP5463285B2 (ja) * 2007-07-13 2014-04-09 アイカジェン， インコーポレイテッド ナトリウムチャネル阻害物質
PE20142099A1 (es) * 2009-01-12 2014-12-13 Icagen Inc Derivados de sulfonamida
JP2012527475A (ja) * 2009-05-20 2012-11-08 アルディア バイオサイエンス，インク． 尿酸値を調節するための化合物、組成物及び方法
GB0922434D0 (en) * 2009-12-22 2010-02-03 Ucb Pharma Sa antibodies and fragments thereof

Also Published As

Publication number Publication date
TW201317235A (zh) 2013-05-01
CN103889420B (zh) 2015-12-09
US20140248252A1 (en) 2014-09-04
EP2768505A1 (en) 2014-08-27
IL232174A0 (en) 2014-06-30
SG11201401238TA (en) 2014-07-30
JP2013127010A (ja) 2013-06-27
JP2013087119A (ja) 2013-05-13
AU2012324405B2 (en) 2015-11-19
AR093188A1 (es) 2015-05-27
TWI473802B (zh) 2015-02-21
HK1220198A1 (zh) 2017-04-28
CN105418599A (zh) 2016-03-23
AU2016200946A1 (en) 2016-03-03
MX2014004737A (es) 2014-07-28
AU2012324405A1 (en) 2014-05-08
CA2852039A1 (en) 2013-04-25
KR20140072099A (ko) 2014-06-12
BR112014009165A8 (pt) 2017-06-20
RU2609011C2 (ru) 2017-01-30
HK1196535A1 (zh) 2014-12-19
JP5363636B2 (ja) 2013-12-11
TW201514177A (zh) 2015-04-16
CN103889420A (zh) 2014-06-25
BR112014009165A2 (pt) 2017-06-13
WO2013057722A1 (en) 2013-04-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014115733A (ru) Новая соль и медицинское применение
US11026901B2 (en) Treatment or prevention of cardiovascular events via the administration of a colchicine derivative
DK2099442T3 (en) Method of using histone deacetylase inhibitors and monitoring biomarkers in combination therapy
JP4643760B2 (ja) Ｄｐｐ−ｉｖ阻害薬と他の糖尿病治療薬との併用又は組み合せからなる医薬
CA2829101C (en) Methods and compositions for treating hyperuricemia and metabolic disorders associated with hyperuricemia
JP2020508338A5 (ru)
JP2013528655A5 (ru)
JP2012184234A5 (ru)
JP2014532726A5 (ru)
TW201919599A (zh) 用於治療病症之cxcr-2抑制劑
AR068919A1 (es) 2-[3-(2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ilamino)-5-(2,6-dimetil-piridin-4-il)[1,2,4]triazol-1-il]-n-etil-acetamida y analogos del mismo, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion y uso de los mismos en trastornos psicoticos y/o enfermedades con dificultades intelectuales.
JP6883917B2 (ja) 結晶性関節障害を処置するためのｃｘｃｒ−２阻害剤
JP2019507791A5 (ru)
JP2014532760A5 (ru)
JP2013087119A5 (ru)
EP1581308A2 (en) Treatment of chronic heart failure
EA202190036A1 (ru) Кристаллическая форма соединения для ингибирования активности cdk4/6 и ее применение
JP2014532758A (ja) ハロフェナートまたはハロフェン酸および第２の尿酸低下薬を用いる痛風に罹っている患者の高尿酸血症の治療方法
JP2020536890A (ja) 癌を治療するためのｍｄｍ２阻害剤とｅｒｋの阻害剤との組合せ
TW200409643A (en) Preventive agents for diabetes mellitus
HUP2300073A1 (hu) PPAR-y-hoz kötõdõ vegyület a mezokortiko-limbikus rendszer mûködésével összefüggõ betegség kezelésében történõ alkalmazásra
KR20220168172A (ko) 1-(3-시아노-1-아이소프로필-인돌-5-일)피라졸-4-카르복실산을 포함하는 약학적 조성물
AU2011252193A1 (en) Association of xanthine oxidase inhibitors and statins and use thereof
JP2008518015A5 (ru)
RU2007131105A (ru) Производные пиразола, предназначенные для ингибирования циклинзависимых киназ (cdk) и киназ гликогенсинтазы (gsk)

Legal Events

Date Code Title Description
HE9A Changing address for correspondence with an applicant
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171020