RU2014102492A - Композиции макрогол 15 гидроксистеарата - Google Patents

Композиции макрогол 15 гидроксистеарата Download PDF

Info

Publication number
RU2014102492A
RU2014102492A RU2014102492/15A RU2014102492A RU2014102492A RU 2014102492 A RU2014102492 A RU 2014102492A RU 2014102492/15 A RU2014102492/15 A RU 2014102492/15A RU 2014102492 A RU2014102492 A RU 2014102492A RU 2014102492 A RU2014102492 A RU 2014102492A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
concentration
weight
group
subject
isopropyl
Prior art date
Application number
RU2014102492/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Анурадха Гор
Кевин С. ВАРНЕР
Четан П. ПУДЖАРА
Ричард С. ГРЭХЭМ
Аджай П. ПАРАШАР
Му-Лан ЛИ
Роберт С. ДЖОРДАН
Сукхон ЛИКИТЛЕРСУАНГ
Original Assignee
Аллерган, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Аллерган, Инк. filed Critical Аллерган, Инк.
Publication of RU2014102492A publication Critical patent/RU2014102492A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/417—Imidazole-alkylamines, e.g. histamine, phentolamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4174—Arylalkylimidazoles, e.g. oxymetazolin, naphazoline, miconazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
    • A61K31/5575—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A61K31/568—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in positions 10 and 13 by a chain having at least one carbon atom, e.g. androstanes, e.g. testosterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A61K31/568—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in positions 10 and 13 by a chain having at least one carbon atom, e.g. androstanes, e.g. testosterone
    • A61K31/5685—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in positions 10 and 13 by a chain having at least one carbon atom, e.g. androstanes, e.g. testosterone having an oxo group in position 17, e.g. androsterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
    • A61K38/13—Cyclosporins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Abstract

1. Композиция, содержащая активный фармацевтический ингредиент (АФИ) и макрогол 15 гидроксистеарат.2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что макрогол 15 гидроксистеарат содержится в АФИ-солюбилизирующем эффективном количестве, при этом указанное количество представляет собой концентрацию, выбранную из группы, состоящей из приблизительно 0,1-50, 0,1-25, 0,1-10, 0,1-5, 0,1-1,0, 0,01-1,0, 0,01-0,1, 0,001-0,01, 0,1-2,0, 0,2-2,0, 0,3-2,0, 0,4-2,0, 0,5-2,0, 0,6-2,0, 0,7-2,0, 0,8-2,0, 0,9-2,0, 1,0-2,0, 1,1-2,0, 1,2-2,0, 1,3-2,0, 1,4-2,0, 1,5-2,0, 1,6-2,0, 1,7-2,0, 1,8-2,0, 1,9-2,0, 0,1-1,9, 0,1-1,8, 0,1-1,7, 0,1-1,6, 0,1-1,5, 0,1-1,4, 0,1-1,3, 0,1-1,2, 0,1-1,1, 0,1-1,0, 0,1-0,9, 0,1-0,8, 0,1-0,7, 0,1-0,6, 0,1-0,5, 0,1-0,4, 0,1-0,3, 0,1-0,2, 0,2-1,9, 0,3-1,8, 0,4-1,7, 0,5-1,6, 0,6-1,5, 0,7-1,4, 0,8-1,3, 0,9-1,2, 0,9-1,1, 0,1-3, 0,67, 0,01-5, 0,01-2, 1,0, 0,001-5, 0,001, 0,002, 0,003, 0,004, 0,005, 0,006, 0,007, 0,008, 0,009, 0,01, 0,02, 0,03, 0,04, 0,05, 0,06, 0,07, 0,08, 0,09, 0,1, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8, 0,9, 1,0, 1,1, 1,2, 1,3, 1,4, 1,5, 1,6, 1,7, 1,8, 1,9, 2,0, 2,1, 2,2, 2,3, 2,4, 2,5, 2,6, 2,7, 2,8, 2,9, 3,0, 3,1, 3,2, 3,3, 3,4, 3,5, 3,6, 3,7, 3,8, 3,9, 4,0, 4,1, 4,2, 4,3, 4,4, 4,5, 4,6, 4,7, 4,8, 4,9, 5,0, 6,0, 7,0, 8,0, 9,0, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49 и 50% (вес./вес.).3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из циклоспорина, фентоламина, тестостерона, производного тестостерона, сименепага изопропила, аганепага изопропила, соединения 3, соединения 4 и биматопроста.4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что указанный активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из циклоспорина в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.), фентоламина в концентрации 0,001-1,0% (вес./вес.), тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.), производного тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.), сименепага изопропила в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.), сименепага изопропила в концентрации 0,001-0,1% (вес./в�

Claims (20)

1. Композиция, содержащая активный фармацевтический ингредиент (АФИ) и макрогол 15 гидроксистеарат.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что макрогол 15 гидроксистеарат содержится в АФИ-солюбилизирующем эффективном количестве, при этом указанное количество представляет собой концентрацию, выбранную из группы, состоящей из приблизительно 0,1-50, 0,1-25, 0,1-10, 0,1-5, 0,1-1,0, 0,01-1,0, 0,01-0,1, 0,001-0,01, 0,1-2,0, 0,2-2,0, 0,3-2,0, 0,4-2,0, 0,5-2,0, 0,6-2,0, 0,7-2,0, 0,8-2,0, 0,9-2,0, 1,0-2,0, 1,1-2,0, 1,2-2,0, 1,3-2,0, 1,4-2,0, 1,5-2,0, 1,6-2,0, 1,7-2,0, 1,8-2,0, 1,9-2,0, 0,1-1,9, 0,1-1,8, 0,1-1,7, 0,1-1,6, 0,1-1,5, 0,1-1,4, 0,1-1,3, 0,1-1,2, 0,1-1,1, 0,1-1,0, 0,1-0,9, 0,1-0,8, 0,1-0,7, 0,1-0,6, 0,1-0,5, 0,1-0,4, 0,1-0,3, 0,1-0,2, 0,2-1,9, 0,3-1,8, 0,4-1,7, 0,5-1,6, 0,6-1,5, 0,7-1,4, 0,8-1,3, 0,9-1,2, 0,9-1,1, 0,1-3, 0,67, 0,01-5, 0,01-2, 1,0, 0,001-5, 0,001, 0,002, 0,003, 0,004, 0,005, 0,006, 0,007, 0,008, 0,009, 0,01, 0,02, 0,03, 0,04, 0,05, 0,06, 0,07, 0,08, 0,09, 0,1, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8, 0,9, 1,0, 1,1, 1,2, 1,3, 1,4, 1,5, 1,6, 1,7, 1,8, 1,9, 2,0, 2,1, 2,2, 2,3, 2,4, 2,5, 2,6, 2,7, 2,8, 2,9, 3,0, 3,1, 3,2, 3,3, 3,4, 3,5, 3,6, 3,7, 3,8, 3,9, 4,0, 4,1, 4,2, 4,3, 4,4, 4,5, 4,6, 4,7, 4,8, 4,9, 5,0, 6,0, 7,0, 8,0, 9,0, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49 и 50% (вес./вес.).
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из циклоспорина, фентоламина, тестостерона, производного тестостерона, сименепага изопропила, аганепага изопропила, соединения 3, соединения 4 и биматопроста.
4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что указанный активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из циклоспорина в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.), фентоламина в концентрации 0,001-1,0% (вес./вес.), тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.), производного тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.), сименепага изопропила в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.), сименепага изопропила в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.), аганепага изопропила в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.), аганепага изопропила в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.), аганепага изопропила в концентрации 0,0002-0,05% (вес./вес.), соединения 3 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.), соединения 4 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.) и биматопроста в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.).
5. Композиция по п.1, дополнительно содержащая хлорид бензалкония.
6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный макрогол 15 гидроксистеарат присутствует в концентрации, выбранной из группы, состоящей из 0,1-5% (вес./вес.), 0,1-3% (вес./вес.), примерно 0,67% (вес./вес.), 0,01-5% (вес./вес.), 0,01-2% (вес./вес.) и примерно 1,0% (вес./вес.).
7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная композиция выбрана из группы, состоящей из мази, крема, микроэмульсии или эмульсии и композиции, содержащей липидные наночастицы.
8. Композиция по п.1, содержащая:
активный фармацевтический ингредиент, выбранный из группы, состоящей из
циклоспорина в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
фентоламина в концентрации 0,001-1,0% (вес./вес.),
тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
производного тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
сименепага изопропила в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
аганепага изопропила в концентрации 0,0002-0,05% (вес./вес.),
соединения 3 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.),
соединения 4 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.) и
биматопроста в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.);
макрогол 15 гидроксистеарат в концентрации 0,001-5% (вес./вес.);
один или более агентов для регуляции осмоляльности, выбранных из группы,
состоящей из
пропиленгликоля в концентрации до 2% (вес./вес.),
глицерина в концентрации до 2,5% (вес./вес.),
маннитола в концентрации до 5% (вес./вес.) и
хлорида натрия в концентрации до 1% (вес./вес.); и
буферный агент, выбранный из группы, состоящей из
фосфата в концентрации 1-100 мМ,
фосфата-цитрата в концентрации 1-100 мМ,
гидроксида натрия/троламина в концентрации 1-100 мМ,
лактата в концентрации 1-100 мМ,
бората в концентрации 1-100 мМ и
бората-цитрата в концентрации 1-100 мМ.
9. Композиция по п.1, состоящая по существу из:
активного фармацевтического ингредиента, выбранного из группы, состоящей из
циклоспорина в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
фентоламина в концентрации 0,001-1,0% (вес./вес.),
тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
производного тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
сименепага изопропила в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
аганепага изопропила в концентрации 0,0002-0,05% (вес./вес.),
соединения 3 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.),
соединения 4 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.) и
биматопроста в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.);
макрогола 15 гидроксистеарата в концентрации 0,001-5% (вес./вес.);
одного или более агентов для регуляции осмоляльности, выбранных из группы, состоящей из
пропиленгликоля в концентрации до 2% (вес./вес.),
глицерина в концентрации до 2,5% (вес./вес.),
маннитола в концентрации до 5% (вес./вес.) и
хлорида натрия в концентрации до 1% (вес./вес.);
буферного агента, выбранного из группы, состоящей из
фосфата в концентрации 1-100 мМ,
фосфата-цитрата в концентрации 1-100 мМ,
гидроксида натрия/троламина в концентрации 1-100 мМ,
лактата в концентрации 1-100 мМ,
бората в концентрации 1-100 мМ и
бората-цитрата в концентрации 1-100 мМ;
одного или более вспомогательных солюбилизаторов, выбранных из группы,
состоящей из
сорбитан стеарата в концентрации до 1% (вес./вес.),
полиоксиэтилен-полиоксипропиленового блок-сополимера в концентрации до 5% (вес./вес.),
полиоксиэтилен (40) стеарата в концентрации до 1% (вес./вес.),
полиэтоксилированного касторового масла в концентрации до 1% (вес./вес.) и
циклодекстринов в концентрации до 10% (вес./вес.); и
одного или более консервантов, выбранных из группы, состоящей из
хлорида бензалкония в концентрации 10-200 ppm и
стабилизированного оксихлоридного комплекса в концентрации 10-300 ppm
10. Композиция по п.1, состоящая из:
активного фармацевтического ингредиента, выбранного из группы, состоящей из
циклоспорина в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
фентоламина в концентрации 0,001-1,0% (вес./вес.),
тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
производного тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
сименепага изопропила в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
аганепага изопропила в концентрации 0,0002-0,05% (вес./вес.),
соединения 3 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.),
соединения 4 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.) и
биматопроста в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.);
макрогол 15 гидроксистеарата в концентрации 0,001-5% (вес./вес.);
одного или более агентов для регуляции осмоляльности, выбранных из группы, состоящей из
пропиленгликоля в концентрации до 2% (вес./вес.),
глицерина в концентрации до 2,5% (вес./вес.),
маннитола в концентрации до 5% (вес./вес.) и
хлорида натрия в концентрации до 1% (вес./вес.);
буферного агента, выбранного из группы, состоящей из
фосфата в концентрации 1-100 мМ,
фосфата-цитрата в концентрации 1-100 мМ,
гидроксида натрия/троламина в концентрации 1-100 мМ,
лактата в концентрации 1-100 мМ,
бората в концентрации 1-100 мМ и
бората-цитрата в концентрации 1-100 мМ;
одного или более вспомогательных солюбилизаторов, выбранных из группы,
состоящей из
сорбитан стеарата в концентрации до 1% (вес./вес.),
полиоксиэтилен-полиоксипропиленового блок-сополимера в концентрации до 5% (вес./вес.),
полиоксиэтилен (40) стеарата в концентрации до 1% (вес./вес.),
полиэтоксилированного касторового масла в концентрации до 1% (вес./вес.) и
циклодекстринов в концентрации до 10% (вес./вес.); и
одного или более консервантов, выбранных из группы, состоящей из
хлорида бензалкония в концентрации 10-200 ppm и
стабилизированного оксихлоридного комплекса в концентрации 10-300 ppm.
11. Композиция по любому из пп.1-10 для применения в лечении заболевания или расстройства, при этом указанное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из глазной гипертензии, первичной открытоугольной глаукомы, воспаления глаза, сухого кератоконъюнктивита, сухости глаз, связанной с сухим кератоконъюнктивитом, весеннего кератоконъюнктивита, атопического кератоконъюнктивита и нечувствительности роговицы из-за хирургической операции на роговице.
12. Композиция для применения по п.11, отличающаяся тем, что указанное применение дополнительно включает введение второго активного фармацевтического ингредиента для лечения указанного заболевания или расстройства, при этом указанный второй активный фармацевтический ингредиент отличается от первого активного фармацевтического ингредиента.
13. Применение композиции по любому из пп.1-10 для производства лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, при этом указанное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из глазной гипертензии, первичной открытоугольной глаукомы, воспаления глаза, сухого кератоконъюнктивита, сухости глаз, связанной с сухим кератоконъюнктивитом, весеннего кератоконъюнктивита, атопического кератоконъюнктивита и нечувствительности роговицы из-за хирургической операции на роговице.
14. Способ лечения глазной гипертензии у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
15. Способ лечения первичной открытоугольной глаукомы у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
16. Способ лечения воспаления глаза у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
17. Способ лечения сухого кератоконъюнктивита у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
18. Способ лечения нечувствительности роговицы из-за хирургической операции на роговице у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
19. Способ лечения весеннего кератоконъюнктивита у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
20. Способ лечения атопического кератоконъюнктивита у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
RU2014102492/15A 2011-06-29 2012-06-29 Композиции макрогол 15 гидроксистеарата RU2014102492A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161502637P 2011-06-29 2011-06-29
US61/502,637 2011-06-29
PCT/US2012/045145 WO2013003827A2 (en) 2011-06-29 2012-06-29 Macrogol 15 hydroxystearate formulations

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014102492A true RU2014102492A (ru) 2015-08-10

Family

ID=46579327

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014102492/15A RU2014102492A (ru) 2011-06-29 2012-06-29 Композиции макрогол 15 гидроксистеарата

Country Status (12)

Country Link
US (4) US20130005665A1 (ru)
EP (1) EP2726060B1 (ru)
JP (1) JP2014522849A (ru)
KR (1) KR20140054005A (ru)
CN (1) CN103764120A (ru)
AU (1) AU2012275115A1 (ru)
BR (1) BR112013034051A2 (ru)
CA (1) CA2840734A1 (ru)
ES (1) ES2780182T3 (ru)
HK (1) HK1197018A1 (ru)
RU (1) RU2014102492A (ru)
WO (1) WO2013003827A2 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PE20142320A1 (es) 2012-03-02 2015-01-16 Rhodes Pharmaceuticals Lp Formulaciones de liberacion inmediata resistentes a la manipulacion
CN105012231A (zh) * 2014-04-30 2015-11-04 四川科伦药物研究院有限公司 一种包含PGF2α衍生物的稳定性良好的眼用制剂及其制备方法
US20150352176A1 (en) * 2014-06-06 2015-12-10 Newport Research, Inc. Oil-free and fat-free aqueous suspensions of cyclosporin
US20200237859A1 (en) 2019-01-25 2020-07-30 Newport Research, Inc. Aqueous suspensions of cyclosporin
US11324800B2 (en) 2015-01-15 2022-05-10 Wellspring Ophthalmics, Inc. Aqueous suspensions of cyclosporin
CN106692052B (zh) * 2015-11-13 2021-03-26 天津金耀集团有限公司 一种环孢素眼用乳剂组合物
CN107929235B (zh) * 2016-10-13 2021-08-17 沈阳兴齐眼药股份有限公司 一种他克莫司眼用制剂及其制备方法
BR112021000240A2 (pt) 2018-07-12 2021-04-06 Nicox S.A. Composições oftálmicas que contêm uma prostamida que libera óxido nítrico
WO2020081562A1 (en) * 2018-10-15 2020-04-23 Ocuphire Pharma, Inc. Methods and compositions for treatment of glaucoma and related conditions
CN110237037B (zh) * 2019-07-22 2021-12-03 王盟 钩藤碱固体脂质纳米粒及其制备方法和冻干粉制剂
US11400100B2 (en) * 2019-12-11 2022-08-02 Somerset Therapeutics, Llc. Effective benzalkonium chloride-free bimatoprost ophthalmic compositions
US20210380586A1 (en) * 2020-06-02 2021-12-09 Aptose Biosciences Inc. 2-indolyl imidazo[4,5-d]phenanthroline polymorphs and compositions regarding the same

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2577049B2 (ja) * 1987-06-04 1997-01-29 三共株式会社 シクロスポリン製剤
US4960799A (en) * 1988-09-13 1990-10-02 Ciba-Geigy Corporation Stabilized aqueous solutions of pharmaceutically acceptable salts of ortho-(2,6-dichlorophenyl)-aminophenylacetic acid for opthalmic use
US5520920A (en) * 1992-08-28 1996-05-28 Alcon Laboratories, Inc. Use of certain anionic surfactants to enhance antimicrobial effectiveness of ophthalmic compositions
US5474979A (en) * 1994-05-17 1995-12-12 Allergan, Inc. Nonirritating emulsions for sensitive tissue
ATE215821T1 (de) * 1995-01-20 2002-04-15 Wakamoto Pharma Co Ltd Entzündungshemmende augentropfen
EP1536701A1 (en) * 2002-09-10 2005-06-08 PepsiCo, Inc. Use of surfactants to solubilize water-insoluble solids in beverages
KR100866728B1 (ko) * 2004-11-12 2008-11-03 주식회사종근당 타크로리무스를 함유하는 주사제
IL177762A0 (en) * 2006-08-29 2006-12-31 Arieh Gutman Bimatoprost crystalline form i
AU2008309923B2 (en) * 2007-10-08 2014-04-03 Fovea Pharmaceuticals Aqueous ophthalmic formulations
PL2285364T3 (pl) * 2008-05-07 2015-04-30 Univ California Terapeutyczne uzupełnienie i wzbogacenie smarowania powierzchni oka
US8973182B2 (en) * 2010-04-13 2015-03-10 Crucs Holdings, Llc Devices and implements for deterring monsters, specters, demons, and the like

Also Published As

Publication number Publication date
US20210275497A1 (en) 2021-09-09
BR112013034051A2 (pt) 2019-09-24
AU2012275115A1 (en) 2014-01-30
CA2840734A1 (en) 2013-01-03
US20140287988A1 (en) 2014-09-25
EP2726060B1 (en) 2019-12-25
WO2013003827A2 (en) 2013-01-03
US20130005665A1 (en) 2013-01-03
HK1197018A1 (en) 2015-01-02
JP2014522849A (ja) 2014-09-08
ES2780182T3 (es) 2020-08-24
EP2726060A2 (en) 2014-05-07
CN103764120A (zh) 2014-04-30
KR20140054005A (ko) 2014-05-08
WO2013003827A3 (en) 2013-05-02
US20230241030A1 (en) 2023-08-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014102492A (ru) Композиции макрогол 15 гидроксистеарата
JP7087040B2 (ja) ピリジルアミノ酢酸化合物を含む医薬製剤
US8680078B2 (en) Stable ophthalmic formulations
JP2018030871A (ja) 非刺激性の眼科用ポビドンヨード組成物
JP6441087B2 (ja) ピリジルアミノ酢酸化合物含有医薬組成物
JP2013056948A (ja) 安定なプロスタグランジン含有組成物
JP2014012744A (ja) 望ましい生物学的利用能を有する薬学的組成物
TW202126308A (zh) 青光眼治療劑與高眼壓症治療劑
EP3082427A1 (en) Compositions and methods for treatment of glaucoma
WO2019230834A1 (ja) 涙液層安定化剤及びマイバム分泌促進剤、ならびに眼科用組成物
US11058677B2 (en) LFA-1 inhibitor formulations
Vysniauskiene et al. Vasoactive responses of U46619, PGF2α, latanoprost, and travoprost in isolated porcine ciliary arteries
JP2016196454A (ja) 涙腺ドラッグデリバリーシステム
WO2022079664A1 (en) Benzalkonium chloride for use in treating conjunctivitis and/or covid-19
WO2023152644A1 (en) Pharmaceutical composition of lifitegrast and loteprednol etabonate
US20170143676A1 (en) Compositions and Methods for Treatment of Glaucoma