RU2013157328A - Пептидные и непептидные лиганды для иммунодетекции рецептора уротензина ii - Google Patents
Пептидные и непептидные лиганды для иммунодетекции рецептора уротензина ii Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013157328A RU2013157328A RU2013157328/10A RU2013157328A RU2013157328A RU 2013157328 A RU2013157328 A RU 2013157328A RU 2013157328/10 A RU2013157328/10 A RU 2013157328/10A RU 2013157328 A RU2013157328 A RU 2013157328A RU 2013157328 A RU2013157328 A RU 2013157328A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- phe
- bio
- val
- asp
- cyclo
- Prior art date
Links
Classifications
-
- G—PHYSICS
- G01—MEASURING; TESTING
- G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
- G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
- G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
- G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
- G01N33/53—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor
- G01N33/574—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor for cancer
- G01N33/57407—Specifically defined cancers
- G01N33/57434—Specifically defined cancers of prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- G—PHYSICS
- G01—MEASURING; TESTING
- G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
- G01N2333/00—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
- G01N2333/435—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature from animals; from humans
- G01N2333/705—Assays involving receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
- G01N2333/72—Assays involving receptors, cell surface antigens or cell surface determinants for hormones
- G01N2333/726—G protein coupled receptor, e.g. TSHR-thyrotropin-receptor, LH/hCG receptor, FSH
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pathology (AREA)
- General Physics & Mathematics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Cell Biology (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
Abstract
1. Циклические пептиды общей формулы (I), содержащие биотин или другие флюорофорные группы в N-концевом положении:Bio-X-UHKno[Z-A-B-C-D-Cys]-Y (I)где:X выбран из группы, состоящей из Н, Η-Asp, H-Phe, H-D-Phe, Gly, Gly-Gly, H-Glu-Thr-Pro-Asp, и других спейсеров;Y выбран из группы, состоящей из ОН,NH, Val-OH, Val-NH,Ilе-ОН и Ile-NH;А и D, одинаковые или отличающиеся друг от друга, выбраны из группы, состоящей из Phe, D-Phe, Туr, D-Tyr,циклогексил-аланина и циклопентил-аланина;В выбран из группы, состоящей из D-Trp, D-(α-Me)Trp, D-Trp(Me), D-Trp(CHO), D-Nal(l)nD-Nal(2);С выбран из группы, состоящей из Lys,Asp, Glu, Orn, Cit,Dap, Dab и (п-амино)Рhе;Ζ является Pen или Суs;Bio является маркером;или их фармацевтически приемлемые соли.2. Циклические пептиды по п. 1, в которых указанный маркер выбран из флюорофорных агентов и радиомаркеров с радиоактивным изотопом.3. Циклические пептиды по п. 2, в которых указанные флюорофорные маркеры выбраны из биотина, флюоресцеинаизотиоцианата, родамина.4. Циклические пептиды по п. 2, в которых указанные радиомаркеры выбраны изТс,I,I,F,Ga,Sc,Y.5. Циклические пептиды формулы (I) по пп. 1-4, в которых С выбран из группы, состоящей из Lys, Orn, и (п-амино)Рhе.6. Циклические пептиды формулы (I) по п. 1, в которых В является D-Trp, а С является Orn.7. Циклические пептиды формулы (I) по п. 1, в которых X является H-Asp, Y является Val-OH, В является D-Trp, а С является Orn.8. Циклические пептиды формулы (I) по п. 1, выбранные из следующих соединений:Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 1)Bio-Asp-цикло[Cys-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 2)Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-DTrp-Orn-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 3)Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-Lys-Tyr-Cys]-Val-NH(SEQ ID NO. 4)Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-DTrp-Orn-Tyr-Cys]-Val-NH(SEQ ID NO. 5)Bio-Glu-Thr-Pro-Asp-цикло[Pen-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 6)Bio-Glu-Тyr-Рrо-Аsр-цикло[Реn-Рhе-DТrp-Orn-Туr-Суs]-Vа1-ОН (SEQ ID NO. 7)Bio-Аsр-цикло[Реn-DPhe-DTrp-Orn-Туr-Суs]-Vа1-ОН (SEQ ID NO. 8)Bio-A
Claims (18)
1. Циклические пептиды общей формулы (I), содержащие биотин или другие флюорофорные группы в N-концевом положении:
Bio-X-UHKno[Z-A-B-C-D-Cys]-Y (I)
где:
X выбран из группы, состоящей из Н, Η-Asp, H-Phe, H-D-Phe, Gly, Gly-Gly, H-Glu-Thr-Pro-Asp, и других спейсеров;
Y выбран из группы, состоящей из ОН,NH2, Val-OH, Val-NH2,Ilе-ОН и Ile-NH2;
А и D, одинаковые или отличающиеся друг от друга, выбраны из группы, состоящей из Phe, D-Phe, Туr, D-Tyr,циклогексил-аланина и циклопентил-аланина;
В выбран из группы, состоящей из D-Trp, D-(α-Me)Trp, D-Trp(Me), D-Trp(CHO), D-Nal(l)nD-Nal(2);
С выбран из группы, состоящей из Lys,Asp, Glu, Orn, Cit,Dap, Dab и (п-амино)Рhе;
Ζ является Pen или Суs;
Bio является маркером;
или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Циклические пептиды по п. 1, в которых указанный маркер выбран из флюорофорных агентов и радиомаркеров с радиоактивным изотопом.
3. Циклические пептиды по п. 2, в которых указанные флюорофорные маркеры выбраны из биотина, флюоресцеинаизотиоцианата, родамина.
4. Циклические пептиды по п. 2, в которых указанные радиомаркеры выбраны из 99mТс, 124I, 110mI, 18F, 68Ga, 44Sc, 86Y.
5. Циклические пептиды формулы (I) по пп. 1-4, в которых С выбран из группы, состоящей из Lys, Orn, и (п-амино)Рhе.
6. Циклические пептиды формулы (I) по п. 1, в которых В является D-Trp, а С является Orn.
7. Циклические пептиды формулы (I) по п. 1, в которых X является H-Asp, Y является Val-OH, В является D-Trp, а С является Orn.
8. Циклические пептиды формулы (I) по п. 1, выбранные из следующих соединений:
Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 1)
Bio-Asp-цикло[Cys-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 2)
Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-DTrp-Orn-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 3)
Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-Lys-Tyr-Cys]-Val-NH2(SEQ ID NO. 4)
Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-DTrp-Orn-Tyr-Cys]-Val-NH2 (SEQ ID NO. 5)
Bio-Glu-Thr-Pro-Asp-цикло[Pen-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 6)
Bio-Glu-Тyr-Рrо-Аsр-цикло[Реn-Рhе-DТrp-Orn-Туr-Суs]-Vа1-ОН (SEQ ID NO. 7)
Bio-Аsр-цикло[Реn-DPhe-DTrp-Orn-Туr-Суs]-Vа1-ОН (SEQ ID NO. 8)
Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-DTrp-Orn-DTyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 9)
Bio-цикло[Pen-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 10)
Bio-цикло[Реn-Рhе-DTrp-Orn-Туr-Суs]-Vаl-ОН (SEQ ID NO. 11)
в которых Bio является таким, как определено в п. 1.
9. Соединение для фармакологической характеристики UTR человека, включающее, по меньшей мере, один циклический пептид по пп. 1-8 или его фармакологически приемлемую соль.
10. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала циклический пептид по пп. 1-9 или его фармакологически приемлемую соль вместе с наполнителями и/или разбавителями.
11. Применение циклических пептидов по пп. 1-9 для приготовления фармацевтических композиций для лечения заболеваний, связанных с нарушением равновесия уротензина-II.
12. Применение циклических пептидов по пп. 1-9 в качестве реагентов для фармакологической характеристики UTR в человеческих тканях.
13. Применение циклических пептидов по пп 1-9 и их радиоактивно-меченных реагентов для выявления in vivo UTR в тканях человека на основе процедур сцинтиграфии и/или позитронно-эмиссионной томографии.
14. Иммуногистохимический набор, обеспечивающий определение экспрессии UTR в образцах рака простаты, и позволяющий проводить количественное определение рецептора, содержащий как первичные, так и вторичные антитела, и соединение по п. 1-9.
15. Применение по п. 11, в котором дифференцировку рака простаты определяют независимо от шкалы Глисона.
16. Применение по п. 11, в котором клинический итог и прогноз у пациентов, страдающих аденокарциномой простаты, определяют независимо от шкалы Глисона.
17. Применение по п. 11, в котором определяют прогноз в подгруппе пациентов с высоким риском, страдающих аденокарциномой простаты с показателем по шкале Глисона>7 или >7.
18. Применение по п. 11, в котором определяют прогноз в подгруппах пациентов с аденокарциномой простаты стадии II-III или III-IV.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ITFI2007A000032 | 2007-02-09 | ||
| IT000032A ITFI20070032A1 (it) | 2007-02-09 | 2007-02-09 | Ligandi di natura peptidica e non peptidica del recettore ut dell'urotensina-ii, composizioni farmaceutiche che li contengono e loro uso. |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009133806/10A Division RU2009133806A (ru) | 2007-02-09 | 2008-02-08 | Пептидные и непептидные лиганды для иммунодетекции рецептора уротензина ii |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013157328A true RU2013157328A (ru) | 2015-06-27 |
Family
ID=39666041
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009133806/10A RU2009133806A (ru) | 2007-02-09 | 2008-02-08 | Пептидные и непептидные лиганды для иммунодетекции рецептора уротензина ii |
| RU2013157328/10A RU2013157328A (ru) | 2007-02-09 | 2013-12-24 | Пептидные и непептидные лиганды для иммунодетекции рецептора уротензина ii |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009133806/10A RU2009133806A (ru) | 2007-02-09 | 2008-02-08 | Пептидные и непептидные лиганды для иммунодетекции рецептора уротензина ii |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20100099604A1 (ru) |
| EP (2) | EP2592092B1 (ru) |
| CN (1) | CN101687914A (ru) |
| AU (1) | AU2008212754A1 (ru) |
| CA (1) | CA2677544A1 (ru) |
| IL (1) | IL200301A0 (ru) |
| IT (1) | ITFI20070032A1 (ru) |
| RU (2) | RU2009133806A (ru) |
| WO (1) | WO2008095995A2 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2013033459A2 (en) * | 2011-08-30 | 2013-03-07 | The Regents Of The University Of Colorado | Compositions, methods and uses for peptides in diagnosis, progression and treatment of cancers |
| CN102702330B (zh) * | 2012-03-01 | 2015-04-01 | 张嘎 | 环状核心序列与生物素或穿膜肽相连而成的促黑激素类似物 |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5888811A (en) * | 1996-05-23 | 1999-03-30 | Dupont Pharmaceuticals Company | Corticotropin-releasing hormone receptor |
| US6428982B1 (en) * | 1999-06-07 | 2002-08-06 | Smithkline Beecham Corporation | Polynucleotides encoding mouse urotensin-II Receptor (UTB-R) |
| EP1233776A4 (en) * | 1999-11-29 | 2003-05-07 | Smithkline Beecham Corp | CYCLIC UROTENSIN II ANALOGS |
| EP1233774A4 (en) * | 1999-11-29 | 2004-06-16 | Smithkline Beecham Corp | UROTENSIN II ANALOGS |
-
2007
- 2007-02-09 IT IT000032A patent/ITFI20070032A1/it unknown
-
2008
- 2008-02-08 RU RU2009133806/10A patent/RU2009133806A/ru not_active Application Discontinuation
- 2008-02-08 CA CA002677544A patent/CA2677544A1/en not_active Abandoned
- 2008-02-08 US US12/449,513 patent/US20100099604A1/en not_active Abandoned
- 2008-02-08 AU AU2008212754A patent/AU2008212754A1/en not_active Abandoned
- 2008-02-08 CN CN200880009743A patent/CN101687914A/zh active Pending
- 2008-02-08 EP EP12194425.0A patent/EP2592092B1/en not_active Not-in-force
- 2008-02-08 WO PCT/EP2008/051541 patent/WO2008095995A2/en active Application Filing
- 2008-02-08 EP EP08708817A patent/EP2118130A2/en not_active Withdrawn
-
2009
- 2009-08-09 IL IL200301A patent/IL200301A0/en unknown
-
2013
- 2013-12-09 US US14/100,763 patent/US20150330983A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-24 RU RU2013157328/10A patent/RU2013157328A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2008095995A3 (en) | 2009-01-08 |
| WO2008095995A2 (en) | 2008-08-14 |
| EP2592092B1 (en) | 2017-10-25 |
| CA2677544A1 (en) | 2008-08-14 |
| ITFI20070032A1 (it) | 2008-08-10 |
| US20100099604A1 (en) | 2010-04-22 |
| EP2118130A2 (en) | 2009-11-18 |
| EP2592092A1 (en) | 2013-05-15 |
| AU2008212754A1 (en) | 2008-08-14 |
| WO2008095995A8 (en) | 2009-04-23 |
| IL200301A0 (en) | 2010-04-29 |
| CN101687914A (zh) | 2010-03-31 |
| US20150330983A1 (en) | 2015-11-19 |
| RU2009133806A (ru) | 2011-03-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP3555627B1 (en) | Fibroblast activation protein (fap)-targeted imaging and therapy | |
| KR20130028050A (ko) | 유방암을 치료하는 방법 | |
| US20240100204A1 (en) | Compositions and methods for cancer imaging and radiotherapy | |
| CN101801420A (zh) | Ed-b纤连蛋白作为抗肿瘤药物的分类标记 | |
| Mozaffari et al. | Synthesis and preliminary evaluation of a new 99mTc labeled substance P analogue as a potential tumor imaging agent | |
| ES2676184T3 (es) | Composición para su uso en un método para la selección de cánceres | |
| RU2013157328A (ru) | Пептидные и непептидные лиганды для иммунодетекции рецептора уротензина ii | |
| RO120711B1 (ro) | Reactivi de legare a receptorului de calcitonină şi variante marcate ale acestora | |
| ES2713057T3 (es) | Usos terapéuticos de anticuerpos monoclonales frente al receptor de la angiotensina II tipo 1 | |
| Eberle et al. | Radiolabeled α‐melanocyte‐stimulating hormone analogs for receptor‐mediated targeting of melanoma: from tritium to indium | |
| De et al. | HYNIC and DOMA conjugated radiolabeled bombesin analogs as receptor-targeted probes for scintigraphic detection of breast tumor | |
| WO2009089066A2 (en) | Compounds for use in diagnosing and treating melanoma, including metastatic melanoma and methods related to same | |
| CA2853671A1 (en) | An androgen receptor or estradiol receptor inhibitor for use in the treatment of cancerous or non-cancerous conditions | |
| US20130323171A1 (en) | Radiolabeled bbn analogs for pet imaging of gastrin-releasing peptide receptors | |
| US20230270893A1 (en) | Gallium-labeled gastrin analogue and use in a method of imaging cckb-receptor-positive tumors or cancers | |
| Yu et al. | Study on biodistribution and imaging of radioiodinated arginine-arginine-leucine peptide in nude mice bearing human prostate carcinoma | |
| KR20040055784A (ko) | 종양의 영상 및 치료용 피에이씨에이피 조성물 및 방법 | |
| Debordeaux et al. | 99m Tc-DTPA-bis-c (RGDfK) a potential alpha (v) beta3 integrin based homobivalent radioligand for imaging neoangiogenesis in malignant glioma and melanoma | |
| JP4318985B2 (ja) | ソマトスタチンアナログ誘導体およびその利用 | |
| US20230099200A1 (en) | Radiolabeled peptides for non-invasive diagnosis and treatment of cxcr4 expressing tumors | |
| EP2695891B1 (en) | Octapeptide, radiopharmaceutical agent based thereon and method for diagnosing tumors | |
| WO2017078761A9 (en) | Her-2-specific cyclized supr peptides | |
| Garnuszek et al. | Uptake of radiolabelled modified fragment of human alfa-fetoptrotein by experimental mammary adenocarcinoma: in vitro and in vivo studies | |
| Liolios et al. | Bispecific PSMA-617/RM2 Heterodimer for Theranostics Applications in Prostate Cancer | |
| EP2873676A1 (en) | Small molecular peptide and use thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20190205 |