RU2013125470A - Новое лечение рассеянного склероза (рс) - Google Patents
Новое лечение рассеянного склероза (рс) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013125470A RU2013125470A RU2013125470/15A RU2013125470A RU2013125470A RU 2013125470 A RU2013125470 A RU 2013125470A RU 2013125470/15 A RU2013125470/15 A RU 2013125470/15A RU 2013125470 A RU2013125470 A RU 2013125470A RU 2013125470 A RU2013125470 A RU 2013125470A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- use according
- coo
- group selected
- ring
- Prior art date
Links
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 title claims abstract 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 18
- SYTBZMRGLBWNTM-SNVBAGLBSA-N (R)-flurbiprofen Chemical compound FC1=CC([C@H](C(O)=O)C)=CC=C1C1=CC=CC=C1 SYTBZMRGLBWNTM-SNVBAGLBSA-N 0.000 claims abstract 4
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims abstract 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 4
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims abstract 4
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims abstract 2
- 239000008298 dragée Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000002828 nitro derivatives Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims abstract 2
- 229950005628 tarenflurbil Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- YLOCGHYTXIINAI-XKUOMLDTSA-N (2s)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid;(2s)-2-aminopentanedioic acid;(2s)-2-aminopropanoic acid;(2s)-2,6-diaminohexanoic acid Chemical compound C[C@H](N)C(O)=O.NCCCC[C@H](N)C(O)=O.OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O.OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 YLOCGHYTXIINAI-XKUOMLDTSA-N 0.000 claims 1
- NUKYPUAOHBNCPY-UHFFFAOYSA-N 4-aminopyridine Chemical compound NC1=CC=NC=C1 NUKYPUAOHBNCPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PTOAARAWEBMLNO-KVQBGUIXSA-N Cladribine Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC(Cl)=NC=2N1[C@H]1C[C@H](O)[C@@H](CO)O1 PTOAARAWEBMLNO-KVQBGUIXSA-N 0.000 claims 1
- 108010072051 Glatiramer Acetate Proteins 0.000 claims 1
- 229940121710 HMGCoA reductase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 108010005716 Interferon beta-1a Proteins 0.000 claims 1
- 108010005714 Interferon beta-1b Proteins 0.000 claims 1
- 229930003827 cannabinoid Natural products 0.000 claims 1
- 239000003557 cannabinoid Substances 0.000 claims 1
- 229960002436 cladribine Drugs 0.000 claims 1
- 229960004979 fampridine Drugs 0.000 claims 1
- 229960000556 fingolimod Drugs 0.000 claims 1
- KKGQTZUTZRNORY-UHFFFAOYSA-N fingolimod Chemical compound CCCCCCCCC1=CC=C(CCC(N)(CO)CO)C=C1 KKGQTZUTZRNORY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940042385 glatiramer Drugs 0.000 claims 1
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 claims 1
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229960004461 interferon beta-1a Drugs 0.000 claims 1
- 229960003161 interferon beta-1b Drugs 0.000 claims 1
- KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N mitoxantrone Chemical compound O=C1C2=C(O)C=CC(O)=C2C(=O)C2=C1C(NCCNCCO)=CC=C2NCCNCCO KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001156 mitoxantrone Drugs 0.000 claims 1
- 229960005027 natalizumab Drugs 0.000 claims 1
- 229960000331 teriflunomide Drugs 0.000 claims 1
- UTNUDOFZCWSZMS-YFHOEESVSA-N teriflunomide Chemical compound C\C(O)=C(/C#N)C(=O)NC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 UTNUDOFZCWSZMS-YFHOEESVSA-N 0.000 claims 1
- GVNVAWHJIKLAGL-UHFFFAOYSA-N 2-(cyclohexen-1-yl)cyclohexan-1-one Chemical compound O=C1CCCCC1C1=CCCCC1 GVNVAWHJIKLAGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 101150065749 Churc1 gene Proteins 0.000 abstract 1
- 102000003996 Interferon-beta Human genes 0.000 abstract 1
- 108090000467 Interferon-beta Proteins 0.000 abstract 1
- 102100038239 Protein Churchill Human genes 0.000 abstract 1
- 229960001388 interferon-beta Drugs 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C53/00—Saturated compounds having only one carboxyl group bound to an acyclic carbon atom or hydrogen
- C07C53/132—Saturated compounds having only one carboxyl group bound to an acyclic carbon atom or hydrogen containing rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Применение R-энантиомера соединения согласно следующей формуле (I)гдекаждый из Rили Rпредставляет собой группу, выбранную из Н, -СН, -СНСН, -СНСНСНи -СНСНСНСН, или взятые вместе друг с другом могут образовывать циклопропиловое кольцо, циклобутиловое кольцо, циклопентиловое кольцо или циклогексиловое кольцо,Rпредставляет собой группу, выбранную из -СООН, -COOR, -CONH, -CONHR, -CONRR, -CONHSOR, -COO-(СН)-СНОН, -СОО-(СН)-ONO, -СОО-PhOCH-СН-СОО-(CH)-ONO, тетразолила и -СООН биоизостера,Rили Rпредставляет собой группу, выбранную из -Cl, -F, -Br, -I, -CF, -OCF, -SCF, -ОСН, -ОСНСН, -CN, -СН=СН, -СНОН и -NO,Rили Rпредставляют собой группу, выбранную из -СН, СНСН, -СНСНСНи -CHCHCHCH, и m или n представляют собой целые числа, выбранные из 0, 1, 2 и 3,или нитропроизводное указанного соединения и фармацевтически приемлемые соли указанного соединения в лечении рассеянного склероза (PC).2. Применение по п.1, в котором соединение выбрано из R-флурбипрофена (таренфлурбил) или нитро-R-флурбипрофена.3. Применение по п.1 или 2, где указанный PC является ремиттирующим или прогрессирующим PC.4. Применение по п.1, в котором соединение используют в количестве от 50 мг до 3000 мг, предпочтительно от 100 мг до 1500 мг.5. Применение по п.1, в котором соединение используется в дозировке от 5 мг/кг массы тела до 15 мг/кг массы тела в сутки.6. Применение по п.1, в котором соединение вводят перорально, ректально или путем инъекции.7. Применение по п.1, в котором соединение предоставлено в форме таблетки, капсулы, драже, порошка, свечи, геля или раствора для инъекции.8. Применение по п.1, в котором соединение предоставлено в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным терапевтическим средством против PC, таким как, например, интерферон бет
Claims (8)
1. Применение R-энантиомера соединения согласно следующей формуле (I)
где
каждый из R1 или R2 представляет собой группу, выбранную из Н, -СН3, -СН2СН3, -СН2СН2СН3 и -СН2СН2СН2СН3, или взятые вместе друг с другом могут образовывать циклопропиловое кольцо, циклобутиловое кольцо, циклопентиловое кольцо или циклогексиловое кольцо,
R3 представляет собой группу, выбранную из -СООН, -COOR6, -CONH2, -CONHR6, -CONR6R7, -CONHSO2R6, -COO-(СН2)3-СН2ОН, -СОО-(СН2)4-ONO2, -СОО-PhOCH3-С2Н2-СОО-(CH2)4-ONO2, тетразолила и -СООН биоизостера,
R4 или R5 представляет собой группу, выбранную из -Cl, -F, -Br, -I, -CF3, -OCF3, -SCF3, -ОСН3, -ОСН2СН3, -CN, -СН=СН2, -СН2ОН и -NO2,
R6 или R7 представляют собой группу, выбранную из -СН3, СН2СН3, -СН2СН2СН3 и -CH2CH2CH2CH3, и m или n представляют собой целые числа, выбранные из 0, 1, 2 и 3,
или нитропроизводное указанного соединения и фармацевтически приемлемые соли указанного соединения в лечении рассеянного склероза (PC).
2. Применение по п.1, в котором соединение выбрано из R-флурбипрофена (таренфлурбил) или нитро-R-флурбипрофена.
3. Применение по п.1 или 2, где указанный PC является ремиттирующим или прогрессирующим PC.
4. Применение по п.1, в котором соединение используют в количестве от 50 мг до 3000 мг, предпочтительно от 100 мг до 1500 мг.
5. Применение по п.1, в котором соединение используется в дозировке от 5 мг/кг массы тела до 15 мг/кг массы тела в сутки.
6. Применение по п.1, в котором соединение вводят перорально, ректально или путем инъекции.
7. Применение по п.1, в котором соединение предоставлено в форме таблетки, капсулы, драже, порошка, свечи, геля или раствора для инъекции.
8. Применение по п.1, в котором соединение предоставлено в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным терапевтическим средством против PC, таким как, например, интерферон бета 1а или 1b, Глатирамер, митоксантрон, Натализумаб, глюкокортикоид, Финголимод, кладрибин, Терифлуномид, Фампридин, ингибитор HMG-CoA редуктазы или каннабиноид.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB1018519.7 | 2010-11-03 | ||
| GB1018519.7A GB2485169A (en) | 2010-11-03 | 2010-11-03 | (R)-flurbiprofen for use in the treatment of multiple sclerosis |
| PCT/EP2011/069319 WO2012059541A1 (en) | 2010-11-03 | 2011-11-03 | Novel treatment of multiple sclerosis (ms) |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013125470A true RU2013125470A (ru) | 2014-12-10 |
| RU2595861C2 RU2595861C2 (ru) | 2016-08-27 |
Family
ID=43401688
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013125470/15A RU2595861C2 (ru) | 2010-11-03 | 2011-11-03 | Новое лечение рассеянного склероза ( рс ) |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20130309199A1 (ru) |
| EP (1) | EP2635271A1 (ru) |
| JP (1) | JP5903438B2 (ru) |
| KR (1) | KR101877587B1 (ru) |
| CN (1) | CN103209692A (ru) |
| BR (1) | BR112013010883A2 (ru) |
| CA (1) | CA2816911C (ru) |
| GB (1) | GB2485169A (ru) |
| RU (1) | RU2595861C2 (ru) |
| WO (1) | WO2012059541A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2017080989A1 (en) | 2015-11-09 | 2017-05-18 | Fraunhofer-Gesellschaft zur Förderung der angewandten Forschung e.V. | (r)-fluriprofen for the prevention and/or treatment of diabetes |
| EP3600553A4 (en) | 2017-03-26 | 2020-09-02 | Mapi Pharma Ltd. | GLATIRAMER DEPOT SYSTEMS FOR TREATMENT OF PROGRESSIVE FORMS OF MULTIPLE SCLEROSIS |
| EP3710444B1 (en) | 2017-11-14 | 2023-04-12 | Merck Sharp & Dohme LLC | Novel substituted biaryl compounds as indoleamine 2,3-dioxygenase (ido) inhibitors |
| US11498904B2 (en) | 2017-11-14 | 2022-11-15 | Merck Sharp & Dohme Llc | Substituted biaryl compounds as indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) inhibitors |
| EA035792B1 (ru) * | 2018-06-21 | 2020-08-11 | Государственное Научное Учреждение "Институт Биоорганической Химии Национальной Академии Наук Беларуси" | Лекарственное средство пролонгированного действия для лечения рассеянного склероза (варианты) |
| CN113880899B (zh) * | 2020-10-30 | 2023-06-23 | 杭州拉林智能科技有限公司 | 黄酮苷-有机胺类神经激动剂复盐化合物及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19907895A1 (de) * | 1999-02-24 | 2000-11-16 | Paz Arzneimittelentwicklung | Verwendung von R-Arylpropionsäuren zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Erkrankungen bei Mensch und Tier, welche durch die Hemmung der Aktivierung von NF-kB therapeutisch beeinflußt werden können |
| EP1587798A4 (en) * | 2003-01-14 | 2007-06-27 | Merck & Co Inc | NSAID DERIVATIVES WITH GEMINAL DISUBSTITUTION AS ABETA REDUCING AGENTS 42 |
| WO2008036733A2 (en) * | 2006-09-19 | 2008-03-27 | Myriad Genetics, Inc. | Methods for treatment of vesicle transport disorders |
| WO2008034244A1 (en) * | 2006-09-21 | 2008-03-27 | Waratah Pharmaceuticals Inc. | The combination of a cyclohexanehexol and a nsaid for the treatment of neurodegenerative diseases |
| US20090162421A1 (en) * | 2007-12-21 | 2009-06-25 | Paz Arzneimittel-Entwicklungsgesellschaft Mbh | Drugs as well as their production and use in the treatment of pain-associated neuropathies |
| CA2710318A1 (en) * | 2007-12-21 | 2009-07-09 | Paz Arzneimittel-Entwicklungsgesellscaft Mbh | Drugs as well as their production and use in the treatment of pain-associated neuropathies |
| WO2011131661A1 (en) * | 2010-04-21 | 2011-10-27 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | 1-(2-fluorobiphenyl-4-yl)-alkyl carboxylic acid derivatives for the therapy of transthyretin amyloidosis |
-
2010
- 2010-11-03 GB GB1018519.7A patent/GB2485169A/en not_active Withdrawn
-
2011
- 2011-11-03 KR KR1020137010891A patent/KR101877587B1/ko active IP Right Grant
- 2011-11-03 WO PCT/EP2011/069319 patent/WO2012059541A1/en active Application Filing
- 2011-11-03 EP EP11784967.9A patent/EP2635271A1/en not_active Withdrawn
- 2011-11-03 BR BR112013010883A patent/BR112013010883A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2011-11-03 US US13/881,088 patent/US20130309199A1/en not_active Abandoned
- 2011-11-03 CA CA2816911A patent/CA2816911C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-11-03 CN CN2011800529378A patent/CN103209692A/zh active Pending
- 2011-11-03 JP JP2013537131A patent/JP5903438B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-11-03 RU RU2013125470/15A patent/RU2595861C2/ru active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR101877587B1 (ko) | 2018-07-11 |
| WO2012059541A1 (en) | 2012-05-10 |
| CA2816911A1 (en) | 2012-05-10 |
| CN103209692A (zh) | 2013-07-17 |
| JP2014505015A (ja) | 2014-02-27 |
| RU2595861C2 (ru) | 2016-08-27 |
| GB201018519D0 (en) | 2010-12-15 |
| GB2485169A (en) | 2012-05-09 |
| US20130309199A1 (en) | 2013-11-21 |
| JP5903438B2 (ja) | 2016-04-13 |
| CA2816911C (en) | 2018-09-25 |
| KR20140017494A (ko) | 2014-02-11 |
| EP2635271A1 (en) | 2013-09-11 |
| BR112013010883A2 (pt) | 2016-09-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013125470A (ru) | Новое лечение рассеянного склероза (рс) | |
| EA200870302A1 (ru) | 1,3-диоксанкарбоновые кислоты | |
| IL185199A (en) | Indole compounds and medications containing them for the prevention of and / or treatment of leucotriene colton disease | |
| AR074676A1 (es) | Derivados de isooxazol como antagonistas de receptores de acido lisofosfatidico, composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por la actividad fisiologica de lpa. | |
| EA201100698A1 (ru) | Производные тиенотриазолодиазепина, активные в отношении апо а1 | |
| HRP20151425T1 (hr) | Inhibitori indazola wnt signalnog puta i njihove terapeutske uporabe | |
| MX343215B (es) | Composiciones farmacéuticas del compuesto espiro-oxindol para administración tópica y sus usos como agentes terapéuticos. | |
| Mehndiratta et al. | Indole-3-ethylsulfamoylphenylacrylamides: potent histone deacetylase inhibitors with anti-inflammatory activity | |
| JP2009102342A5 (ru) | ||
| EA201201031A1 (ru) | Ингибиторы вируса гепатита с | |
| RU2007120454A (ru) | Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3 | |
| JP2012524055A5 (ru) | ||
| MX2021006265A (es) | Derivados de panteteina y usos de los mismos. | |
| CL2004001366A1 (es) | Compuestos derivados de 2-(6-amino-piridin-2-il)-2-hidroxietilamino sustituidos, agonistas b2-adrenoceptores; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica; composicion farmaceutica y uso del compuesto en el tratamiento de asma, bronquitis c | |
| IN2014MN01839A (ru) | ||
| MX2014001665A (es) | Derivado heterociclico y farmaceutico. | |
| CU20110216A7 (es) | Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina | |
| MX2010007375A (es) | Nuevos derivados de lupano. | |
| MX2010007374A (es) | Nuevos derivados de c-21-ceto lupano, preparacion y uso de los mismos. | |
| WO2010043953A3 (en) | Novel bridged cyclic compounds as histone deacetylase inhibitors | |
| NZ602510A (en) | Treatment of lupus nephritis using laquinimod | |
| MX2011007737A (es) | Derivados de hidroximetil isoxazol como moduladores de acido gamma-aminobutirico a. | |
| JP2015511609A5 (ru) | ||
| NZ625592A (en) | Compositions and methods for the treatment of hepatic diseases and disorders | |
| EP2607363A4 (en) | CONDENSED RING COMPOUND FOR USE AS MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS |