RU2013102030A - Композиции наноструктурированного апрепитанта, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции - Google Patents
Композиции наноструктурированного апрепитанта, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013102030A RU2013102030A RU2013102030/04A RU2013102030A RU2013102030A RU 2013102030 A RU2013102030 A RU 2013102030A RU 2013102030/04 A RU2013102030/04 A RU 2013102030/04A RU 2013102030 A RU2013102030 A RU 2013102030A RU 2013102030 A RU2013102030 A RU 2013102030A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- stabilizer
- composition
- nanostructured
- composition according
- polyethylene
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 14
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 3
- -1 polyethylene Polymers 0.000 claims abstract 11
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims abstract 10
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N aprepitant Chemical compound O([C@@H]([C@@H]1C=2C=CC(F)=CC=2)O[C@H](C)C=2C=C(C=C(C=2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CCN1CC1=NNC(=O)N1 ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N 0.000 claims abstract 8
- 229960001372 aprepitant Drugs 0.000 claims abstract 8
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims abstract 7
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N Formaldehyde Chemical compound O=C WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 claims abstract 5
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims abstract 5
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 claims abstract 5
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract 5
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract 5
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims abstract 4
- 229920001987 poloxamine Polymers 0.000 claims abstract 4
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims abstract 4
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 3
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 claims abstract 3
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims abstract 3
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims abstract 3
- ISAVYTVYFVQUDY-UHFFFAOYSA-N 4-tert-Octylphenol Chemical compound CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(O)C=C1 ISAVYTVYFVQUDY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229920005682 EO-PO block copolymer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims abstract 2
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M Sodium acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- 229920002359 Tetronic® Polymers 0.000 claims abstract 2
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920006317 cationic polymer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229940082500 cetostearyl alcohol Drugs 0.000 claims abstract 2
- GVGUFUZHNYFZLC-UHFFFAOYSA-N dodecyl benzenesulfonate;sodium Chemical compound [Na].CCCCCCCCCCCCOS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 GVGUFUZHNYFZLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229940014259 gelatin Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000001632 sodium acetate Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000017281 sodium acetate Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229940080264 sodium dodecylbenzenesulfonate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 claims abstract 2
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract 2
- OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N tetratriacontyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- GPRLSGONYQIRFK-MNYXATJNSA-N triton Chemical compound [3H+] GPRLSGONYQIRFK-MNYXATJNSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229920001664 tyloxapol Polymers 0.000 claims abstract 2
- MDYZKJNTKZIUSK-UHFFFAOYSA-N tyloxapol Chemical compound O=C.C1CO1.CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(O)C=C1 MDYZKJNTKZIUSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960004224 tyloxapol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000002888 zwitterionic surfactant Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 3
- 229910016860 FaSSIF Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229910005429 FeSSIF Inorganic materials 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N Ethylenediamine Chemical compound NCCN PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920003072 Plasdone™ povidone Polymers 0.000 claims 1
- 208000031649 Postoperative Nausea and Vomiting Diseases 0.000 claims 1
- GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N Propylene oxide Chemical compound CC1CO1 GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000004443 Ricinus communis Nutrition 0.000 claims 1
- XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N Vinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC=C XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 claims 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 229920006187 aquazol Polymers 0.000 claims 1
- 239000012861 aquazol Substances 0.000 claims 1
- 239000000823 artificial membrane Substances 0.000 claims 1
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 230000009246 food effect Effects 0.000 claims 1
- 235000021471 food effect Nutrition 0.000 claims 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims 1
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 claims 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229920002432 poly(vinyl methyl ether) polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229940113116 polyethylene glycol 1000 Drugs 0.000 claims 1
- 230000001376 precipitating effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002685 pulmonary effect Effects 0.000 claims 1
- 229920005604 random copolymer Polymers 0.000 claims 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- AOBORMOPSGHCAX-DGHZZKTQSA-N tocofersolan Chemical compound OCCOC(=O)CCC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C AOBORMOPSGHCAX-DGHZZKTQSA-N 0.000 claims 1
- 229960000984 tocofersolan Drugs 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002076 α-tocopherol Substances 0.000 claims 1
- 235000004835 α-tocopherol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 abstract 1
- 239000008389 polyethoxylated castor oil Substances 0.000 abstract 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
- Y10T428/29—Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
- Y10T428/2982—Particulate matter [e.g., sphere, flake, etc.]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Стабильная композиция наноструктурированного апрепитанта, содержащая:(a) наноструктурированный апрепитант, имеющий средний размер частиц менее чем примерно 200 нм;(b) по меньшей мере один стабилизатор; и возможно(c) дополнительный стабилизатор для стерической и электростатической стабилизации, выбранный из группы неионных, анионных, катионных полимеров/сурфактантов и цвиттерионных сурфактантов или их комбинаций,где композицию получают в реакторе непрерывного действия, предпочтительно в реакторе непрерывного действия на микрофлюидной основе.2. Композиция по п.1, где стабилизатор выбран из группы целлюлозы и ее производных, поливинилпирролидона, привитого сополимера, состоящего из полиэтилена, гликоля, поливинилкапролактама и поливинилацетата (например, Soluplus®), лаурилсульфата натрия, желатина, цетостеарилового спирта, полиэтиленгликолей, сополимера этенилового эфира уксусной кислоты с 1-этенил-2-пирролидоном (сополимеров PVP/VA), додецилбензолсульфоната натрия, токоферилполиэтиленгликольсукцинатов, мочевины, лимонной кислоты, ацетата натрия, полиэтоксилированных касторовых масел и их производных, полиоксиэтиленстеаратов, метилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, поливинилового спирта (PVA), сополимера 4-(1,1,3,3-тетраметилбутил)-фенола с этиленоксидом и формальдегидом (также известного как тилоксапол, суперион и тритон), полоксамеров (например, плюроников, которые представляют собой блок-сополимеры этиленоксида и пропиленоксида); полоксаминов (например, тетроника, также известного как полоксамин, который представляет собой тетрафункциональный блок-сополимер, образованный в результате последовательного пр
Claims (8)
1. Стабильная композиция наноструктурированного апрепитанта, содержащая:
(a) наноструктурированный апрепитант, имеющий средний размер частиц менее чем примерно 200 нм;
(b) по меньшей мере один стабилизатор; и возможно
(c) дополнительный стабилизатор для стерической и электростатической стабилизации, выбранный из группы неионных, анионных, катионных полимеров/сурфактантов и цвиттерионных сурфактантов или их комбинаций,
где композицию получают в реакторе непрерывного действия, предпочтительно в реакторе непрерывного действия на микрофлюидной основе.
2. Композиция по п.1, где стабилизатор выбран из группы целлюлозы и ее производных, поливинилпирролидона, привитого сополимера, состоящего из полиэтилена, гликоля, поливинилкапролактама и поливинилацетата (например, Soluplus®), лаурилсульфата натрия, желатина, цетостеарилового спирта, полиэтиленгликолей, сополимера этенилового эфира уксусной кислоты с 1-этенил-2-пирролидоном (сополимеров PVP/VA), додецилбензолсульфоната натрия, токоферилполиэтиленгликольсукцинатов, мочевины, лимонной кислоты, ацетата натрия, полиэтоксилированных касторовых масел и их производных, полиоксиэтиленстеаратов, метилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, поливинилового спирта (PVA), сополимера 4-(1,1,3,3-тетраметилбутил)-фенола с этиленоксидом и формальдегидом (также известного как тилоксапол, суперион и тритон), полоксамеров (например, плюроников, которые представляют собой блок-сополимеры этиленоксида и пропиленоксида); полоксаминов (например, тетроника, также известного как полоксамин, который представляет собой тетрафункциональный блок-сополимер, образованный в результате последовательного присоединения пропиленоксида и этиленоксида к этилендиамину), D-альфа-токоферола полиэтиленгликоль 1000 сукцината, поли(2-этил-2-оксазолин), поли(метилвиниловый эфир), статистических сополимеров винилпирролидона и винилацетата, таких как Plasdone S630, предпочтительно привитого сополимера, состоящего из полиэтилена, гликоля, поливинилкапролактама и поливинилацетата, и/или полоксамеров и/или поливинилпирролидона и/или лаурилсульфата натрия.
3. Способ получения композиции наноструктурированного апрепитанта по любому из пп.1 и 2, включающий смешивание раствора апрепитанта и по меньшей мере одного стабилизатора, предпочтительно по п.2, с другим растворителем, предпочтительно с водой, возможно содержащей по меньшей мере один стабилизатор, предпочтительно по п.2, в реакторе непрерывного действия, предпочтительно в реакторе непрерывного действия на микрофлюидной основе.
4. Способ по п.3, включающий (1) растворение апрепитанта и по меньшей мере одного стабилизатора в подходящем растворителе; (2) добавление композиции со стадии (1) к растворителю, возможно содержащему один или более чем один стабилизатор; и (3) осаждение композиции со стадии (2).
5. Фармацевтическая композиция, содержащая наноструктурированную композицию по любому из пп.1 и 2 вместе с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, предпочтительно в форме перорального, легочного, ректального, парентерального, интрацистернального, интравагинального, интраперитонеального, глазного, ушного, локального, трансбуккального, назального или местного введения.
6. Применение наноструктурированной композиции по любому из пп.1 и 2 или фармацевтической композиции по п.5
(а) для получения лекарственного средства, или
(б) для предупреждения острой и отдаленной тошноты и рвоты, возникшей на фоне проводимой химиотерапии, и для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты.
7. Применение по п.6, где композиция обладает
- растворимостью по меньшей мере примерно 0,1 мг/мл в растворе FaSSIF и 0,4 мг/мл в растворе FeSSIF,
- проницаемостью in vitro через искусственную мембрану по меньшей мере 1·10-6 см/с в условиях FaSSIF и 3·10-6 см/с в условиях FeSSIF,
- мгновенной повторной диспергируемостью в физиологической среде,
- сниженным или элиминированным пищевым эффектом,
- по меньшей мере биологически эквивалентным всасыванием в желудочно-кишечном тракте человека по сравнению со стандартным или имеющимся в продаже соединением,
- более быстрым началом действия, для снижения применяемой дозировки.
8. Способ лечения субъекта, нуждающегося в этом, путем введения субъекту эффективного количества композиции наноструктурированного апрепитанта по любому из пп.1 и 2 или фармацевтической композиции по п.5.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| HU1000325A HUP1000325A2 (en) | 2010-06-18 | 2010-06-18 | Nanostructured aprepitant compositions and process for their preparation |
| HUP1000325 | 2010-06-18 | ||
| PCT/HU2011/000057 WO2011158053A1 (en) | 2010-06-18 | 2011-06-17 | Nanostructured aprepitant compositions, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013102030A true RU2013102030A (ru) | 2014-07-27 |
| RU2595841C2 RU2595841C2 (ru) | 2016-08-27 |
Family
ID=89989787
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013102030/15A RU2595841C2 (ru) | 2010-06-18 | 2011-06-17 | Композиции наноструктурированного апрепитанта, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9504652B2 (ru) |
| EP (1) | EP2582697B1 (ru) |
| JP (1) | JP2013528642A (ru) |
| CN (1) | CN103097379A (ru) |
| AU (1) | AU2011266808B2 (ru) |
| DK (1) | DK2582697T3 (ru) |
| ES (1) | ES2655614T3 (ru) |
| HU (2) | HUP1000325A2 (ru) |
| RU (1) | RU2595841C2 (ru) |
| SG (1) | SG186377A1 (ru) |
| UA (1) | UA113390C2 (ru) |
| WO (1) | WO2011158053A1 (ru) |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2874700A1 (en) | 2012-05-24 | 2013-11-28 | Innopharma, Inc. | Aprepitant injectable formulations |
| RS60599B1 (sr) * | 2012-07-06 | 2020-08-31 | Pharmathen Sa | Stabilna injektibilna farmaceutska kompozicija antagonista neurokinin-1-receptora i postupak za njeno dobijanje |
| CN103251556B (zh) * | 2013-05-30 | 2015-04-29 | 浙江圣兆药物科技股份有限公司 | 一种阿瑞吡坦纳米混悬剂及其制备方法 |
| DE102013009679A1 (de) | 2013-06-11 | 2014-12-11 | Huhtamaki Films Germany Gmbh & Co. Kg | Prepregs |
| ES2750246T3 (es) * | 2013-10-08 | 2020-03-25 | Innopharma Inc | Formulaciones liquidas orales de aprepitant |
| WO2015071841A1 (en) | 2013-11-12 | 2015-05-21 | Druggability Technologies Holdings Limited | Complexes of dabigatran and its derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
| EP2893919B1 (en) * | 2014-01-09 | 2017-07-12 | Sanofi | Formulation of aprepitant with enhanced solubility |
| HUP1400075A2 (hu) | 2014-02-14 | 2015-08-28 | Druggability Technologies Ip Holdco Jersey Ltd | Sirolimus és származékainak komplexei, elõállítása és gyógyszerészeti kompozíciói |
| PT107846B (pt) * | 2014-08-01 | 2019-03-22 | Hovione Farm S A | Produção de nano- partículas de dispersões sólidas amorfas por co-precipitação controlada |
| CN106852118A (zh) | 2014-09-19 | 2017-06-13 | 赫伦治疗有限公司 | 阿瑞吡坦乳剂制剂 |
| HUP1500055A1 (hu) * | 2015-02-09 | 2016-08-29 | Druggability Technologies Ip Holdco Ltd | Abirateron acetát komplexei, eljárás elõállításukra, és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények |
| US9974742B2 (en) | 2016-02-01 | 2018-05-22 | Heron Therapeutics, Inc. | Emulsion formulations of an NK-1 receptor antagonist and uses thereof |
| US11147811B2 (en) | 2016-03-10 | 2021-10-19 | Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. | Composition comprising fine particle and process thereof |
| GR1009002B (el) * | 2016-03-22 | 2017-03-31 | Φαρματεν Ανωνυμος Βιομηχανικη Και Εμπορικη Εταιρεια Φαρμακευτικων Ιατρικων Και Καλλυντικων Προϊοντων | Φαρμακευτικο σκευασμα περιεχον εναν αντιεμετικο παραγοντα και μεθοδος για την παρασκευη αυτου |
| GR1009209B (el) | 2016-11-17 | 2018-02-05 | Φαρματεν Αβεε | Φαρμακευτικο σκευασμα περιεχον εναν αντιεμετικο παραγοντα και μεθοδος για την παρασκευη αυτου |
| US11065265B2 (en) | 2018-05-18 | 2021-07-20 | Spes Pharmaceuticals Inc. | Compositions of fosaprepitant and methods of preparation |
| CN110787125B (zh) * | 2018-08-02 | 2021-07-13 | 北京化工大学 | 一种阿瑞匹坦纳米制剂及其制备方法 |
| WO2020121006A2 (en) * | 2018-10-19 | 2020-06-18 | Innostudio Inc. | Method and apparatus to produce nanoparticles in an ostwald ripening flow device with tubes of variable path length |
| CN116077462A (zh) * | 2022-12-01 | 2023-05-09 | 北京诺康达医药科技股份有限公司 | 阿瑞匹坦微丸及其制备方法和包含它的制剂 |
Family Cites Families (32)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4826689A (en) | 1984-05-21 | 1989-05-02 | University Of Rochester | Method for making uniformly sized particles from water-insoluble organic compounds |
| US5145684A (en) | 1991-01-25 | 1992-09-08 | Sterling Drug Inc. | Surface modified drug nanoparticles |
| US5719147A (en) | 1992-06-29 | 1998-02-17 | Merck & Co., Inc. | Morpholine and thiomorpholine tachykinin receptor antagonists |
| US6048859A (en) | 1992-06-29 | 2000-04-11 | Merck & Co., Inc. | Morpholine and thiomorpholine tachykinin receptor antagonists |
| TW384224B (en) | 1994-05-25 | 2000-03-11 | Nano Sys Llc | Method of preparing submicron particles of a therapeutic or diagnostic agent |
| US5718388A (en) | 1994-05-25 | 1998-02-17 | Eastman Kodak | Continuous method of grinding pharmaceutical substances |
| US5665331A (en) | 1995-01-10 | 1997-09-09 | Nanosystems L.L.C. | Co-microprecipitation of nanoparticulate pharmaceutical agents with crystal growth modifiers |
| US5534270A (en) | 1995-02-09 | 1996-07-09 | Nanosystems Llc | Method of preparing stable drug nanoparticles |
| US5543133A (en) | 1995-02-14 | 1996-08-06 | Nanosystems L.L.C. | Process of preparing x-ray contrast compositions containing nanoparticles |
| ZA985765B (en) | 1997-07-02 | 1999-08-04 | Merck & Co Inc | Polymorphic form of a tachykinin receptor antagonist. |
| UA76810C2 (ru) * | 2001-12-10 | 2006-09-15 | Мерк Енд Ко., Інк. | Фармацевтическая композиция антагониста рецептора тахикинина в форме наночастиц |
| AR039625A1 (es) * | 2002-04-18 | 2005-03-02 | Merck & Co Inc | Proceso para la preparacion de 5-((2(r)--(1(r)- (3,5-bis (trifluormetil) fenil)etoxi-3 (s) - (4-fluorfenil) -4-morfolinil) metil) -1,2-dihidro-3h-1,2,4-triazol-3-ona |
| EP1729741A2 (en) * | 2004-03-03 | 2006-12-13 | Spherics, Inc. | Polymeric drug delivery system for hydrophobic drugs |
| EP1912651A4 (en) | 2005-07-29 | 2010-12-22 | Reddys Lab Ltd Dr | AMORPHO APREPITANT COPEGIPITATES |
| CA2622200A1 (en) | 2005-09-13 | 2007-03-22 | Elan Pharma International, Limited | Nanoparticulate tadalafil formulations |
| EP1984359A1 (en) | 2006-02-03 | 2008-10-29 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Amorphous and crystalline forms of aprepitant and processes for the preparation thereof |
| US8217039B2 (en) | 2006-03-29 | 2012-07-10 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Aprepitant polymorph mixtures |
| US20090209541A1 (en) | 2006-06-16 | 2009-08-20 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Aprepitant compositions |
| WO2008044102A1 (en) | 2006-10-13 | 2008-04-17 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Polymorph form of aprepitant and process for the preparation thereof |
| EP2129671A2 (en) | 2007-02-27 | 2009-12-09 | Sandoz AG | Novel polymorphs of aprepitant and processes for preparation |
| WO2009001203A2 (en) | 2007-06-27 | 2008-12-31 | Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited | An improved process for the preparation of aprepitant |
| US20110009362A1 (en) * | 2008-02-27 | 2011-01-13 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Solubility-enhanced forms of aprepitant and pharmaceutical compositions thereof |
| EP2273978A1 (en) * | 2008-04-23 | 2011-01-19 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Nanoparticle formation via rapid precipitation |
| HU230862B1 (hu) * | 2008-04-28 | 2018-10-29 | DARHOLDING Vagyonkezelő Kft | Berendezés és eljárás nanorészecskék folyamatos üzemű előállítására |
| WO2010092591A2 (en) * | 2008-06-30 | 2010-08-19 | Usv Limited | Novel crystalline polymorphs of 5-[[(2r,3s)-2-[(1r)-1-[3,5- bis(trifluoromethyl) phenyl] ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2- dihydro-3h-1,2,4-triazol-3-one and process for preparation thereof |
| US8816072B2 (en) * | 2009-06-02 | 2014-08-26 | Ranbaxy Laboratories Limited | Process for the preparation of crystalline aprepitant having form I content |
| CN102497858B (zh) | 2009-06-19 | 2015-03-04 | 纳米模型匈牙利有限公司 | 纳米颗粒替米沙坦组合物及其制备方法 |
| WO2010146407A1 (en) | 2009-06-19 | 2010-12-23 | Nanoform Hungary Ltd. | Nanostructured sildenafil base, its pharmaceutically acceptable salts and co-crystals, compositions of them, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
| HUP0900376A2 (en) | 2009-06-19 | 2011-01-28 | Nangenex Nanotechnologiai Zartkoerueen Muekoedoe Reszvenytarsasag | Nanoparticulate candesartan cilexetil composition |
| HUP0900384A2 (en) | 2009-06-19 | 2011-01-28 | Nangenex Nanotechnologiai Zartkoerueen Muekoedoe Reszvenytarsasag | Nanoparticulate olmesartan medoxomil compositions |
| HUP1000299A2 (hu) | 2010-06-08 | 2012-02-28 | Nanoform Cardiovascular Therapeutics Ltd | Nanostrukturált Atorvastatint, gyógyszerészetileg elfogadott sóit és kokristályait tartalmazó készítmény és eljárás elõállításukra |
| HUP1000327A2 (en) | 2010-06-18 | 2012-01-30 | Druggability Technologies Ip Holdco Jersey Ltd | Composition containing nanostructured ezetibime and process for it's preparation |
-
2010
- 2010-06-18 HU HU1000325A patent/HUP1000325A2/hu unknown
-
2011
- 2011-06-17 UA UAA201300600A patent/UA113390C2/uk unknown
- 2011-06-17 RU RU2013102030/15A patent/RU2595841C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2011-06-17 AU AU2011266808A patent/AU2011266808B2/en not_active Ceased
- 2011-06-17 WO PCT/HU2011/000057 patent/WO2011158053A1/en active Application Filing
- 2011-06-17 CN CN201180030235XA patent/CN103097379A/zh active Pending
- 2011-06-17 US US13/703,804 patent/US9504652B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-06-17 JP JP2013514791A patent/JP2013528642A/ja active Pending
- 2011-06-17 EP EP11736150.1A patent/EP2582697B1/en not_active Revoked
- 2011-06-17 SG SG2012092805A patent/SG186377A1/en unknown
- 2011-06-17 HU HUE11736150A patent/HUE037747T2/hu unknown
- 2011-06-17 DK DK11736150.1T patent/DK2582697T3/en active
- 2011-06-17 ES ES11736150.1T patent/ES2655614T3/es active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| UA113390C2 (xx) | 2017-01-25 |
| HUE037747T2 (hu) | 2018-09-28 |
| AU2011266808A1 (en) | 2013-02-07 |
| HU1000325D0 (en) | 2010-08-30 |
| EP2582697B1 (en) | 2017-09-27 |
| US9504652B2 (en) | 2016-11-29 |
| JP2013528642A (ja) | 2013-07-11 |
| AU2011266808B2 (en) | 2016-02-04 |
| RU2595841C2 (ru) | 2016-08-27 |
| US20130209521A1 (en) | 2013-08-15 |
| WO2011158053A1 (en) | 2011-12-22 |
| CN103097379A (zh) | 2013-05-08 |
| DK2582697T3 (en) | 2018-01-15 |
| ES2655614T3 (es) | 2018-02-20 |
| SG186377A1 (en) | 2013-01-30 |
| HUP1000325A2 (en) | 2012-01-30 |
| EP2582697A1 (en) | 2013-04-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013102030A (ru) | Композиции наноструктурированного апрепитанта, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2012101818A (ru) | Наноструктурированное основание силденафила, его фармацевтически приемлемые соли и со-кристаллы, их композиции, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| ES2538479T3 (es) | Composiciones oftálmicas y óticas de polímeros y oligómeros facialmente anfifílicos y sus usos | |
| RU2012101816A (ru) | Композиции кандесартана цилексетила в форме наночастиц, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2012101819A (ru) | Композиции телмисартана в форме наночастиц и способ их получения | |
| RU2012101817A (ru) | Композиции олмесартана медоксомила в форме наночастиц, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| FI2346495T4 (fi) | Farmaseuttinen formulaatio 514 | |
| HRP20200407T1 (hr) | Terapeutske polimerne nanočestice i postupci dobivanja i korištenja istih | |
| JP2017523142A5 (ru) | ||
| JP2015519330A5 (ru) | ||
| CA2591972C (en) | Solid, orally applicable pharmaceutical administration forms containing rivaroxaban having modified release | |
| JP2017525718A5 (ru) | ||
| JP2019501110A5 (ru) | ||
| RU2013122656A (ru) | Композиции и способы доставки терапевтических средств | |
| JP2009530415A5 (ru) | ||
| UA110853C2 (uk) | Лікарські форми інгібітора гістондеацетилази у комбінації з бендамустином та їхнє застосування | |
| JP2016503030A5 (ru) | ||
| JP2015083589A (ja) | 哺乳動物の内耳及び外耳の感染症の治療に有用な耳科用組成物 | |
| JP2013505233A5 (ru) | ||
| EA201190011A1 (ru) | Пероральные лекарственные формы бендамустина | |
| RU2011136636A (ru) | Фармацевтическая композиция для орального введения | |
| EA201200185A1 (ru) | Фармацевтическая композиция для пероральной доставки дииндолилметана | |
| AR098389A1 (es) | Complejos de fulvestrant y sus derivados, proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen | |
| CA2797042A1 (en) | Fingolimod in the form of a solid solution | |
| AU2016211696B2 (en) | Hypotonic hydrogel formulations for enhanced transport of active agents at mucosal surfaces |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20171019 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190618 |