RU2012149458A - Аналогии тиазолидиндиона - Google Patents
Аналогии тиазолидиндиона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012149458A RU2012149458A RU2012149458/04A RU2012149458A RU2012149458A RU 2012149458 A RU2012149458 A RU 2012149458A RU 2012149458/04 A RU2012149458/04 A RU 2012149458/04A RU 2012149458 A RU2012149458 A RU 2012149458A RU 2012149458 A RU2012149458 A RU 2012149458A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- denotes
- halogen
- phenyl ring
- meta
- alkoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/34—Oxygen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/426—1,3-Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Abstract
1. Способ лечения неалкогольного жирового заболевания печени (NAFLD) или неалкогольного стеатогепатита (NASH), включающий введение пациенту фармацевтической композиции, включающей соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемую соль, в которой:каждый из Rи Rнезависимо выбран из H, галогена, алифатического радикала и алкокси, причем алифатический радикал и алкокси могут быть замещены 1-3 атомами галогена;Rобозначает галоген, гидрокси, или в случае необходимости замещенного алифатического радикала, иобозначает H, или Rивместе образуют оксо;Rобозначает H; икольцо A обозначает фенил.2. Способ по п.1, в котором Rобозначает H.3. Способ по любому из пп.1 или 2, в котором Rобозначает H, метил, метокси, этокси, -O-изопропил, -OCHFили -OCF.4. Способ по п.3, в котором Rобозначает H.5. Способ по п.3, в котором Rобозначает H, галоген или необязательно замещенный алкокси.6. Способ по п.3, в котором Rобозначает H.7. Способ по п.3, в котором Rобозначает галоген.8. Способ по п.7, в котором Rнаходится в пара- или метаположении фенильного кольца.9. Способ по п.7, в котором Rнаходится в метаположении фенильного кольца.10. Способ по п.8, в котором Rобозначает F или Cl.11. Способ по п.5, в котором Rобозначает необязательно замещенный алкокси.12. Способ по п.11, в котором Rнаходится в мета- или ортоположении фенильного кольца.13. Способ по п.11, в котором Rнаходится в метаположении фенильного кольца.14. Способ по п.12, в котором Rобозначает метокси, этокси или -O-изопропил.15. Способ по п.12, в котором Rобозначает -OCHFили -OCF.16. Способ по п.1, в которомобозначает H.17. Способ по п.16, в котором Rобозначает гидрокси.18. Способ по п.1, в котором Rивместе образуют оксо.19. Способ по п.1, в котором соединение формул
Claims (22)
1. Способ лечения неалкогольного жирового заболевания печени (NAFLD) или неалкогольного стеатогепатита (NASH), включающий введение пациенту фармацевтической композиции, включающей соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемую соль, в которой:
каждый из R1 и R4 независимо выбран из H, галогена, алифатического радикала и алкокси, причем алифатический радикал и алкокси могут быть замещены 1-3 атомами галогена;
R2 обозначает галоген, гидрокси, или в случае необходимости замещенного алифатического радикала, и 
обозначает H, или R2 и 
вместе образуют оксо;
R3 обозначает H; и
кольцо A обозначает фенил.
2. Способ по п.1, в котором R3 обозначает H.
3. Способ по любому из пп.1 или 2, в котором R4 обозначает H, метил, метокси, этокси, -O-изопропил, -OCHF2 или -OCF3.
4. Способ по п.3, в котором R4 обозначает H.
5. Способ по п.3, в котором R1 обозначает H, галоген или необязательно замещенный алкокси.
6. Способ по п.3, в котором R1 обозначает H.
7. Способ по п.3, в котором R1 обозначает галоген.
8. Способ по п.7, в котором R1 находится в пара- или метаположении фенильного кольца.
9. Способ по п.7, в котором R1 находится в метаположении фенильного кольца.
10. Способ по п.8, в котором R1 обозначает F или Cl.
11. Способ по п.5, в котором R1 обозначает необязательно замещенный алкокси.
12. Способ по п.11, в котором R1 находится в мета- или ортоположении фенильного кольца.
13. Способ по п.11, в котором R1 находится в метаположении фенильного кольца.
14. Способ по п.12, в котором R1 обозначает метокси, этокси или -O-изопропил.
15. Способ по п.12, в котором R1 обозначает -OCHF2 или -OCF3.
16. Способ по п.1, в котором
обозначает H.
17. Способ по п.16, в котором R2 обозначает гидрокси.
18. Способ по п.1, в котором R2 и
вместе образуют оксо.
19. Способ по п.1, в котором соединение формулы I представляет собой
или 
.
20. Способ по п.1, в котором композиция дополнительно содержит диуретик, статин, блокатор рецептора ангиотензина, ингибитор ренина, бета адренергический блокатор или их комбинацию.
21. Способ по п.20, в котором композиция дополнительно содержит агонист глюкокортикоидов.
22. Способ по п.21, в котором агонисты глюкокортикоидов выбраны из кортизона, гидрокортизона, преднизона, преднизолона, метилпреднизолона, бетаметазона, триамеклинолона или любой их комбинации.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US32640010P | 2010-04-21 | 2010-04-21 | |
| US61/326,400 | 2010-04-21 | ||
| PCT/US2011/033145 WO2011133611A1 (en) | 2010-04-21 | 2011-04-20 | Thiazolidinedione analogues |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012149458A true RU2012149458A (ru) | 2014-05-27 |
Family
ID=44227561
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012149458/04A RU2012149458A (ru) | 2010-04-21 | 2011-04-20 | Аналогии тиазолидиндиона |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20130281414A1 (ru) |
| EP (1) | EP2560615A1 (ru) |
| JP (1) | JP2013525362A (ru) |
| KR (1) | KR20130064742A (ru) |
| CN (1) | CN102946860A (ru) |
| AU (1) | AU2011242844A1 (ru) |
| CA (1) | CA2796961A1 (ru) |
| MX (1) | MX2012012095A (ru) |
| RU (1) | RU2012149458A (ru) |
| WO (1) | WO2011133611A1 (ru) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR102029611B1 (ko) | 2009-12-15 | 2019-10-07 | 씨리우스 테라퓨틱스, 엘엘씨 | 대사성 질환의 치료를 위한 ｐｐａｒ 절약형 티아졸리딘디온염 |
| WO2017181317A1 (en) * | 2016-04-18 | 2017-10-26 | Eli Lilly And Company | Treatment for nonalcoholic steatohepatitis and fibrosis |
| EP3787618A4 (en) | 2018-05-04 | 2022-05-04 | Cirius Therapeutics, Inc. | THIAZOLIDINEDIONE ANALOGS FOR THE TREATMENT OF NAFLD AND METABOLIC DISEASES |
| WO2020033447A1 (en) * | 2018-08-07 | 2020-02-13 | Board Of Regents Of The Nevada System Of Higher Education On Behalf Of The University Of Nevada, Reno | Compositions acting as (pro) renin receptor antagonists for the treatment of non-alcoholic fatty liver disease |
| WO2020146810A1 (en) * | 2019-01-10 | 2020-07-16 | Cirius Therapeutics, Inc. | Thiazolidinedione analogs for the treatment of nafld and metabolic diseases |
| CN112209896B (zh) * | 2019-07-10 | 2023-05-16 | 苏州泽璟生物制药股份有限公司 | 噻唑烷二酮衍生物以及包含其的药物组合物 |
| EP4054568A4 (en) * | 2019-11-08 | 2023-12-13 | Cirius Therapeutics, Inc. | THIAZOLIDINDIONE ANALOGS FOR THE TREATMENT OF NAFLD AND METABOLIC DISEASES |
| AU2021329339A1 (en) * | 2020-08-18 | 2023-03-09 | Metrea Biosciences, Inc. | Compounds and methods of modulating 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 13 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5522636A (en) * | 1978-08-04 | 1980-02-18 | Takeda Chem Ind Ltd | Thiazoliding derivative |
| US5304121A (en) | 1990-12-28 | 1994-04-19 | Boston Scientific Corporation | Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating |
| NO302471B1 (no) * | 1991-12-26 | 1998-03-09 | Sankyo Co | Tiazolidinforbindelser og farmasöytisk preparat |
| US5994341A (en) | 1993-07-19 | 1999-11-30 | Angiogenesis Technologies, Inc. | Anti-angiogenic Compositions and methods for the treatment of arthritis |
| US6099562A (en) | 1996-06-13 | 2000-08-08 | Schneider (Usa) Inc. | Drug coating with topcoat |
| JP5371988B2 (ja) * | 2007-09-14 | 2013-12-18 | メタボリック ソリューションズ ディベロップメント カンパニー， エルエルシー | 高血圧を処置するためのチアゾリジンジオン類似体 |
| US8722710B2 (en) * | 2007-09-26 | 2014-05-13 | Deuterx, Llc | Deuterium-enriched pioglitazone |
-
2011
- 2011-04-20 CA CA2796961A patent/CA2796961A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-20 CN CN2011800306435A patent/CN102946860A/zh active Pending
- 2011-04-20 KR KR1020127030183A patent/KR20130064742A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-04-20 MX MX2012012095A patent/MX2012012095A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-04-20 WO PCT/US2011/033145 patent/WO2011133611A1/en active Application Filing
- 2011-04-20 JP JP2013506253A patent/JP2013525362A/ja not_active Withdrawn
- 2011-04-20 US US13/641,936 patent/US20130281414A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-20 EP EP11716784A patent/EP2560615A1/en not_active Withdrawn
- 2011-04-20 AU AU2011242844A patent/AU2011242844A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-20 RU RU2012149458/04A patent/RU2012149458A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2011133611A1 (en) | 2011-10-27 |
| MX2012012095A (es) | 2012-12-17 |
| EP2560615A1 (en) | 2013-02-27 |
| KR20130064742A (ko) | 2013-06-18 |
| JP2013525362A (ja) | 2013-06-20 |
| AU2011242844A1 (en) | 2012-11-01 |
| CA2796961A1 (en) | 2011-10-27 |
| CN102946860A (zh) | 2013-02-27 |
| US20130281414A1 (en) | 2013-10-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012149458A (ru) | Аналогии тиазолидиндиона | |
| RU2010114727A (ru) | Аналоги тиазолидиндиона для лечения гипертензии | |
| BRPI0813140C1 (pt) | método para a preparação de ácido desoxicólico (dca) ou um éster desse ou um sal farmaceuticamente aceitável desse e composto intermediário | |
| JP2020172502A5 (ru) | ||
| AR039672A1 (es) | Dipeptido, derivado de benzotiazepina. inhibidor del transporte ileal de acidos biliares (ibat) | |
| JP6735739B2 (ja) | 腫瘍治療に用いるためのコルテキソロンの１７α−ベンゾエート | |
| AR065499A1 (es) | Inhibidores de serino proteasas.composiciones farmaceuticas | |
| JP7388635B2 (ja) | 免疫チェックポイント阻害薬の有効性判定バイオマーカー | |
| JP6030739B2 (ja) | Ｉａｐ阻害剤による免疫調節 | |
| AR024060A1 (es) | Nuevos compuestos farmaceuticamente activos | |
| JP2020502259A (ja) | アルギナーゼ阻害剤併用療法 | |
| CN101522703A (zh) | 胆酸派生物作为fxr配基预防或治疗fxr-介导的疾病或状况 | |
| MX2021010314A (es) | Derivados de tiazol como inhibidores de la secreción de proteínas. | |
| BRPI0608732A2 (pt) | composto ou um sal, hidrato, solvato, complexo ou pró-droga farmaceuticamente aceitável do mesmo, sal de um composto, processo para a preparação de um composto, uso de um composto, composição farmacêutica, e, produto | |
| JP2009516747A5 (ru) | ||
| AR071387A1 (es) | Pirimidin-5-carboxamidas sustituidas | |
| KR102543015B1 (ko) | 암의 예방 및/또는 치료를 위한 화합물, 조성물 및 방법 | |
| JP7471227B2 (ja) | 抗組織因子抗体－薬物コンジュゲートおよびがんの治療におけるその使用 | |
| AR054508A1 (es) | Compuesto de bencilpiperazina, su uso para preparar un medicamento, procedimientos para la preparacion de dicho compuesto y de compuestos intermediarios, dichos compuestos intermediarios, composicion farmaceutica que lo comprende y procedimiento para prepararla | |
| US20080214509A1 (en) | Methods for enhancing the efficacy of vascular disrupting agents | |
| WO2008089093A3 (en) | Efficient processes for preparing steroids and vitamin d derivatives with the unnatural configuration at c20 (20 alpha-methyl) from pregnenolone | |
| RU2012150501A (ru) | Противораковые стероидные лактоны, ненасыщенные в положении 7(8) | |
| TW200612962A (en) | Estriol and estetrol prodrugs | |
| EA200970426A1 (ru) | Селективный агонист tr-бета 1 | |
| MY138124A (en) | Novel farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20140421 |