RU2012142134A

RU2012142134A - Желудочно-резистентные ферментные фармацевтические композиции

Info

Publication number: RU2012142134A
Application number: RU2012142134/15A
Authority: RU
Inventors: Миркеа Александру МАТЕЕСКУ; Ингри Джэнет БУСТОС; Ив ДЮМУЛЕН; Помпилиа Испас САБО
Original assignee: Апталис Фарма Кэнэда Инк.
Priority date: 2010-03-19
Filing date: 2011-03-18
Publication date: 2014-04-27
Also published as: JP2013522284A; CA2793685A1; AU2011228743A1; MX2012010755A; WO2011114224A1; SG184095A1; CN102883712A; KR20130050923A; EP2547331A4; US20130337062A1; EP2547331A1; BR112012023518A2; CL2012002605A1

Abstract

1. Желудочно-резистентная уплотненная фармацевтическая композиция, содержащая один или несколько ферментов, самоорганизованных таким образом, что ферменты имеют большую силу сцепления после уплотнения, чем до уплотнения, где ферменты в фармацевтической композиции сохраняют по меньшей мере 30% своей активности после воздействия на фармацевтическую композицию имитации желудочного сока в течение 1 часа при 37°С.2. Композиция по п.1, где композиция превращается в самопокрытую in situ при контакте с желудочными соками, ограничивая дальнейшее проникновение жидкости.3. Композиция по п.1, где композиция содержит один или несколько ферментов, выбранных из амилаз, липаз и протеаз.4. Композиция по п.1, где композиция имеет содержание лекарственного средства по меньшей мере 65% по весу.5. Композиция по п.1, где композиция не покрыта энтеросолюбильной оболочкой.6. Композиция по п.1, где композиция является монолитной.7. Композиция по п.1, где композицию смешивают вместе с покрытыми энтеросолюбильными оболочками композициями панкрелипазы.8. Композиция по п.1, где композицию прессовали с усилием прессования от около 0,25 до около 3,0 Т.9. Монолитная уплотненная желудочно-резистентная фармацевтическая композиция, содержащая панкрелипазу, причем панкрелипаза содержит смесь липазы, амилазы и протеазы, где липаза и амилаза в таблетке сохраняют по меньшей мере 80% и 30% своей активности, соответственно, после воздействия имитации желудочного сока в течение 2 часов, а протеаза в таблетке сохраняет по меньшей мере 70% своей активности после воздействия имитации желудочного сока в течение 0,5 часа.10. Композиция по п.9, где композицию можно получать поср

Claims

1. Желудочно-резистентная уплотненная фармацевтическая композиция, содержащая один или несколько ферментов, самоорганизованных таким образом, что ферменты имеют большую силу сцепления после уплотнения, чем до уплотнения, где ферменты в фармацевтической композиции сохраняют по меньшей мере 30% своей активности после воздействия на фармацевтическую композицию имитации желудочного сока в течение 1 часа при 37°С.

2. Композиция по п.1, где композиция превращается в самопокрытую in situ при контакте с желудочными соками, ограничивая дальнейшее проникновение жидкости.

3. Композиция по п.1, где композиция содержит один или несколько ферментов, выбранных из амилаз, липаз и протеаз.

4. Композиция по п.1, где композиция имеет содержание лекарственного средства по меньшей мере 65% по весу.

5. Композиция по п.1, где композиция не покрыта энтеросолюбильной оболочкой.

6. Композиция по п.1, где композиция является монолитной.

7. Композиция по п.1, где композицию смешивают вместе с покрытыми энтеросолюбильными оболочками композициями панкрелипазы.

8. Композиция по п.1, где композицию прессовали с усилием прессования от около 0,25 до около 3,0 Т.

9. Монолитная уплотненная желудочно-резистентная фармацевтическая композиция, содержащая панкрелипазу, причем панкрелипаза содержит смесь липазы, амилазы и протеазы, где липаза и амилаза в таблетке сохраняют по меньшей мере 80% и 30% своей активности, соответственно, после воздействия имитации желудочного сока в течение 2 часов, а протеаза в таблетке сохраняет по меньшей мере 70% своей активности после воздействия имитации желудочного сока в течение 0,5 часа.

10. Композиция по п.9, где композицию можно получать посредством прессования панкрелипазы при усилии прессования от около 0,25 Т до около 3,0 Т.

11. Уплотненная фармацевтическая композиция, содержащая один или несколько ферментов, с содержанием ферментного лекарственного средства по меньшей мере 65%.

12. Композиция по п.11, где композиция имеет содержание ферментного лекарственного средства по меньшей мере 99%.

13. Монолитная уплотненная желудочно-резистентная фармацевтическая композиция, содержащая один или несколько ферментов, где композиция превращается в покрытую in situ при контакте с желудочным соком.

14. Уплотненная фармацевтическая композиция, содержащая один или несколько ферментов, где композиция практически не содержит наполнителей и не покрыта энтеросолюбильной оболочкой.

15. Композиция по п.14, где композицию смешивают вместе с покрытыми энтеросолюбильными оболочками лекарственными формами панкрелипазы.

16. Композиция по любому из пп.14-15, где ферменты являются пищеварительными ферментами.

17. Композиция по п.14, где композиция не содержит наполнителей.

18. Многослойная уплотненная фармацевтическая композиция, содержащая один или несколько ферментов в самом наружном слое композиции, где ферменты самоорганизованы таким образом, что ферменты имеют большую силу сцепления после уплотнения, чем до уплотнения, причем композиция является желудочно-резистентной, и ферменты сохраняют по меньшей мере 30% своей активности после воздействия имитации желудочного сока в течение 1 часа.

19. Композиция по п.18, где композицию смешивают вместе с покрытыми энтеросолюбильными оболочками лекарственными формами панкрелипазы.

20. Фармацевтическая композиция, состоящая из панкрелипазы, где липаза панкрелипазы сохраняет по меньшей мере 80% своей активности после воздействия рН 1,2 при 37°С в течение 2 часов.

21. Фармацевтическая композиция, состоящая из панкрелипазы, которую можно получать посредством прессования панкрелипазы, не содержащей других наполнителей, при усилии прессования от около 0,25 Т до около 3,0 Т.

22. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей один или несколько ферментов, причем способ включает уплотнение ферментного препарата, не содержащего или практически не содержащего наполнителей.

23. Способ по п.22, где уплотнение осуществляют при усилии прессования от около 0,25 Т до около 3,0 Т.

24. Способ лечения пищеварительного расстройства, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, композиции по любому одному из пп.1-21.

25. Способ контроля стеатореи, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, композиции по любому одному из пп.1-21, где композиция содержит панкрелипазу.