RU2010140613A - Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении подтипа никотиновых ацетилхолиновых рецепторов - Google Patents

Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении подтипа никотиновых ацетилхолиновых рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2010140613A
RU2010140613A RU2010140613/04A RU2010140613A RU2010140613A RU 2010140613 A RU2010140613 A RU 2010140613A RU 2010140613/04 A RU2010140613/04 A RU 2010140613/04A RU 2010140613 A RU2010140613 A RU 2010140613A RU 2010140613 A RU2010140613 A RU 2010140613A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
diazabicyclo
nonane
octane
substituted
alkyl
Prior art date
Application number
RU2010140613/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Сринивиса Рао АКИРЕДДИ (US)
Сринивиса Рао Акиредди
Балвиндер Сингх БХАТТИ (US)
Балвиндер Сингх БХАТТИ
Скотт Р. БРЕЙНИНГ (US)
Скотт Р. Брейнинг
Филип С. ХЭММОНД (US)
Филип С. Хэммонд
Рональд Джозеф ХИМСТРА (US)
Рональд Джозеф ХИМСТРА
Анатолий МАЗУРОВ (US)
Анатолий Мазуров
Мэтт С. МЕЛВИН (US)
Мэтт С. МЕЛВИН
Лань МЯО (US)
Лань Мяо
В. Сриниваса МЕРТИ (US)
В. Сриниваса МЕРТИ
Джон-Пол СТРАХАН (US)
Джон-Пол СТРАХАН
Юнь-Дэ СЯО (US)
Юнь-дэ СЯО
Original Assignee
Таргасепт, Инк. (Us)
Таргасепт, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Таргасепт, Инк. (Us), Таргасепт, Инк. filed Critical Таргасепт, Инк. (Us)
Publication of RU2010140613A publication Critical patent/RU2010140613A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I: ! ! где n равно 0 или 1; ! Alk означает алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил или циклоалкинил, каждый из которых может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, гетероарил, замещенный арил, замещенный гетероарил, алкиларил, алкилгетероарил, замещенный алкиларил, замещенный алкилгетероарил, арилалкил, гетероарилалкил, замещенный арилалкил, замещенный гетероарилалкил, галоген, -OR", =O, -NR'R", галогеналкил, -CN, -NO2, -SR', -N3, -C(=O)NR'R", -NR'C(=O)R", -C(=O)R', -C(=O)OR', -OC(=O)R', -OC(=O)NR'R", -NR'C(=O)OR", -SO2R', -SO2NR'R" и -NR'SO2R", ! где R' и R" независимо выбирают из группы, включающей водород, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил или арилалкил, ! или R' и R" вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-восьми-членное гетероциклическое кольцо, ! где термин “замещенный”, применительно к таким группам, как алкил, алкенил, алкинил, гетероциклил, циклоалкил, арил, гетероарил, алкиларил, алкилгетероарил, арилалкил и гетероарилалкил, означает замещение одной или несколькими группами, выбранными из алкила, арила, гетероарила, галогена, -OR' или -NR'R" группы, где R' и R" являются такими, как определено выше; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, где ! n имеет значение 0 или 1; ! Alk означает метил, этил, н-пропил, изопропил, 1-пропенил, аллил, н-бутил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, изобутил, вторбутил, третбутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопентенил, циклогексил, циклогексенил, спироби�

Claims (17)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
где n равно 0 или 1;
Alk означает алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил или циклоалкинил, каждый из которых может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, гетероарил, замещенный арил, замещенный гетероарил, алкиларил, алкилгетероарил, замещенный алкиларил, замещенный алкилгетероарил, арилалкил, гетероарилалкил, замещенный арилалкил, замещенный гетероарилалкил, галоген, -OR", =O, -NR'R", галогеналкил, -CN, -NO2, -SR', -N3, -C(=O)NR'R", -NR'C(=O)R", -C(=O)R', -C(=O)OR', -OC(=O)R', -OC(=O)NR'R", -NR'C(=O)OR", -SO2R', -SO2NR'R" и -NR'SO2R",
где R' и R" независимо выбирают из группы, включающей водород, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил или арилалкил,
или R' и R" вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-восьми-членное гетероциклическое кольцо,
где термин “замещенный”, применительно к таким группам, как алкил, алкенил, алкинил, гетероциклил, циклоалкил, арил, гетероарил, алкиларил, алкилгетероарил, арилалкил и гетероарилалкил, означает замещение одной или несколькими группами, выбранными из алкила, арила, гетероарила, галогена, -OR' или -NR'R" группы, где R' и R" являются такими, как определено выше;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где
n имеет значение 0 или 1;
Alk означает метил, этил, н-пропил, изопропил, 1-пропенил, аллил, н-бутил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, изобутил, вторбутил, третбутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопентенил, циклогексил, циклогексенил, спиробициклогексил, циклогептил, бициклогептил, бициклогептенил, циклооктил, бициклооктил или бициклооктенил,
каждый из которых может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, гетероарил, замещенный арил, замещенный гетероарил, галоген, -OR', =O, галогеналкил, -CN, -NO2, -C≡CR', -SR', -N3, -C(=O)NR'R", -NR'C(=O)R", -C(=O)R', -C(=O)OR', -OC(=O)R', -OC(=O)NR'R", -NR'C(=O)OR", -SO2R', -SO2NR'R" или -NR'SO2R",
где R' и R" определены, как указано в п.1,
где термин "замещенный" определен, как указано в п.1,
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Фармацевтически приемлемые соли по п.1, где Alk означает метил, этил или н-пропил.
4. Фармацевтически приемлемая соль формулы Ia:
Figure 00000002
где n равно 0 или 1; и
Alk означает метил, этил или н-пропил.
5. Фармацевтически приемлемые соли по п.1, где Alk означает циклопропил.
6. Фармацевтически приемлемая соль формулы Ia:
Figure 00000002
где n равно 0 или 1; и
Alk означает циклопропил, замещенный одним или несколькими галогенами.
7. Соединение по пп.1-6, где n равно 0.
8. Соединение по пп.1-6, где n равно 1.
9. Соединение, выбранное из группы, включающей:
N-(ацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(фторацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(метоксиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-фенил-2-метоксиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(гидрокиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(дифторацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(карбамоилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(метилсульфонилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(фенилсульфонилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(циклопропилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(пропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-фторпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-[3-метоксипропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2,2-дифторпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-пропеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(бутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-метилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-фтор-2-метилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(пентаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-метилбутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-метилбутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2,2-диметилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-метил-2-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-пентеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(циклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-фторциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(1-метилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(1-гидрокициклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(1-цианоциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-метилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2,2-дифторциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2,2-диметилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2,2,3,3-тетраметилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(циклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-фторциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3,3-дифторциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3,3-диметилциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-метоксициклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(циклопентилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(1-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(циклогексилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-циклогексенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(норборнилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(спиро[2.3]гексил-1-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(бицикло[4.1.0]гептил-7-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(бицикло[2.2.1]гепт-5-енил-2-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан и
N-(бицикло[2.2.2]окт-5-енил-2-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Соединение, выбранное из группы, включающей:
N-(ацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(фторацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(метоксиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-фенил-2-метоксиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(гидрокиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(дифторацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(карбамоилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(метилсульфонилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(фенилсульфонилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(циклопропилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(пропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-фторпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-метоксипропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2,2-дифторпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-пропеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(бутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-метилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-фтор-2-метилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(пентаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-метилбутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-метилбутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2,2-диметилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-метил-2-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-пентеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(циклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-фторциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(1-метилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(1-гидрокициклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(1-цианоциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-метилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2,2-дифторциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2,2-диметилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2,2,3,3-тетраметилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(циклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-фторциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3,3-дифторциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3,3-диметилциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-метоксициклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(циклопентилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(1-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(циклогексилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-циклогексенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(норборнилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(спиро[2.3]гексил-1-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(бицикло[4.1.0]гептил-7-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(бицикло[2.2.1]гепт-5-енил-2-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан и
N-(бицикло[2.2.2]окт-5-енил-2-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Применение соединения по любому из пп.1-10 в производстве лекарственного средства.
12. Соединение по любому из пп.1-10 для применения при лечении расстройства центральной нервной системы.
13. Способ лечения расстройства центральной нервной системы, включающий введение нуждающемуся в таком лечении млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-10.
14. Применение, соединение для применения или способ по пп.11-13, где нарушение выбирают из группы, включающей возрастное нарушение памяти, умеренное когнитивное нарушение, пресенильную деменцию, болезнь Альцгеймера с ранним началом, сенильную деменцию, деменцию типа Альцгеймера, деменцию с тельцами Леви, сосудистую деменцию, болезнь Альцгеймера, удар, комплекс СПИД-деменция, синдром дефицита внимания, синдром гиперактивности с дефицитом внимания, дислексию, шизофрению, шизофреноформное расстройство, шизоаффективное расстройство, нарушения познавательной способности при шизофрении и когнитивную дисфункцию при шизофрении.
15. Применение, соединение для применения или способ по пп.11-13, где нарушение выбирают из группы, включающей деменцию типа Альцгеймера от легкой до умеренной, синдром дефицита внимания, синдром гиперактивности с дефицитом внимания, умеренное когнитивное нарушение, возрастное нарушение памяти, нарушения познавательной способности при шизофрении и когнитивную дисфункцию при шизофрении.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-10 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей.
17. Применение фармацевтической композиции по п.16 в производстве лекарственного средства для лечения расстройств и дисфункций центральной нервной системы.
RU2010140613/04A 2008-03-05 2009-03-04 Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении подтипа никотиновых ацетилхолиновых рецепторов RU2010140613A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US3395908P 2008-03-05 2008-03-05
US61/033,959 2008-03-05

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010140613A true RU2010140613A (ru) 2012-04-10

Family

ID=40566370

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010140613/04A RU2010140613A (ru) 2008-03-05 2009-03-04 Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении подтипа никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20110071180A1 (ru)
EP (1) EP2257549A1 (ru)
JP (1) JP2011513421A (ru)
KR (1) KR20100122508A (ru)
CN (1) CN101959888A (ru)
AU (1) AU2009221860A1 (ru)
CA (1) CA2716863A1 (ru)
IL (1) IL207678A0 (ru)
MX (1) MX2010009727A (ru)
RU (1) RU2010140613A (ru)
WO (1) WO2009111550A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2582339C2 (ru) * 2010-05-27 2016-04-27 Таргасепт, Инк. Неконкурентные антагонисты никотиновых рецепторов

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2012006484A (es) * 2009-12-07 2012-08-01 Targacept Inc 3,6-diazabiciclo [3.1.1] heptanos como ligandos de receptores nicotinicos neuronales de acetilcolina.
FR2953839A1 (fr) * 2009-12-14 2011-06-17 Sanofi Aventis Nouveaux derives d'(heterocycle-piperidine condensee)-(piperazinyl)-1alcanone ou d'(heterocycle-pyrrolidine condensee)-(piperazinyl)-1alcanone et leur utilisation comme inhibiteurs de p75
CN102875550B (zh) * 2011-07-12 2016-01-06 常州合全药业有限公司 1,3,7-三取代-3,7-二氮杂双环[3,3,1]壬烷衍生物及制备方法
EP2606894A1 (en) 2011-12-20 2013-06-26 Sanofi Novel therapeutic use of p75 receptor antagonists
WO2014011863A1 (en) * 2012-07-12 2014-01-16 Targacept, Inc. Method of treatment with 3-cyclopropylcarbonyl-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptane
CA2917050A1 (en) 2013-07-03 2015-01-08 Todd K. Jones Pyrrolo-pyrrole carbamate and related organic compounds, pharmaceutical compositions, and medical uses thereof
US9597284B2 (en) 2014-10-20 2017-03-21 Oyster Point Pharma, Inc. Dry eye treatments
AU2017248276B2 (en) 2016-04-07 2023-07-13 Oyster Point Pharma, Inc. Methods of treating ocular conditions
US10030020B2 (en) 2016-05-12 2018-07-24 Abide Therapeutics, Inc. Spirocycle compounds and methods of making and using same
JOP20190107A1 (ar) 2016-11-16 2019-05-09 Lundbeck La Jolla Research Center Inc مثبطات أحادي أسيل جليسرول ليباز (magl)
MA50041A (fr) 2017-08-29 2020-07-08 Lundbeck La Jolla Research Center Inc Composés spirocycliques et procédés de préparation et d'utilisation de ceux-ci
KR20200046053A (ko) 2017-08-29 2020-05-06 룬드벡 라 졸라 리서치 센터 인코포레이티드 스피로사이클 화합물 및 이를 제조하고 사용하는 방법

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5852041A (en) * 1993-04-07 1998-12-22 Sibia Neurosciences, Inc. Substituted pyridines useful as modulators of acethylcholine receptors
US5493026A (en) * 1993-10-25 1996-02-20 Organix, Inc. Substituted 2-carboxyalkyl-3-(fluorophenyl)-8-(3-halopropen-2-yl) nortropanes and their use as imaging for agents for neurodegenerative disorders
US5468858A (en) * 1993-10-28 1995-11-21 The Board Of Regents Of Oklahoma State University Physical Sciences N-alkyl and n-acyl derivatives of 3,7-diazabicyclo-[3.3.1]nonanes and selected salts thereof as multi-class antiarrhythmic agents
US5604231A (en) * 1995-01-06 1997-02-18 Smith; Carr J. Pharmaceutical compositions for prevention and treatment of ulcerative colitis
US5597919A (en) * 1995-01-06 1997-01-28 Dull; Gary M. Pyrimidinyl or Pyridinyl alkenyl amine compounds
US5583140A (en) * 1995-05-17 1996-12-10 Bencherif; Merouane Pharmaceutical compositions for the treatment of central nervous system disorders
US5616716A (en) * 1996-01-06 1997-04-01 Dull; Gary M. (3-(5-ethoxypyridin)yl)-alkenyl 1 amine compounds
US5663356A (en) * 1996-04-23 1997-09-02 Ruecroft; Graham Method for preparation of aryl substituted alefinic secondary amino compounds
US5726189A (en) * 1996-05-03 1998-03-10 The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Method for imaging nicotinic acetylcholinergic receptors in the brain using radiolabeled pyridyl-7-azabicyclo 2.2.1!heptanes
ATE284389T1 (de) * 1998-02-04 2004-12-15 Banyu Pharma Co Ltd Zyklische n-acylamin-derivate
US5952339A (en) * 1998-04-02 1999-09-14 Bencherif; Merouane Pharmaceutical compositions and methods of using nicotinic antagonists for treating a condition or disorder characterized by alteration in normal neurotransmitter release
GB9821503D0 (en) * 1998-10-02 1998-11-25 Novartis Ag Organic compounds
JP2003516988A (ja) * 1999-12-14 2003-05-20 ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ 新規ヘテロアリール−ジアザビシクロアルカン類
US6809105B2 (en) * 2000-04-27 2004-10-26 Abbott Laboratories Diazabicyclic central nervous system active agents
WO2002070523A1 (en) * 2001-03-07 2002-09-12 Pfizer Products Inc. Modulators of chemokine receptor activity
SE0202465D0 (sv) * 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab New compounds
US7399765B2 (en) * 2003-09-19 2008-07-15 Abbott Laboratories Substituted diazabicycloalkane derivatives
WO2005084667A1 (en) * 2004-03-03 2005-09-15 Chemocentryx, Inc. Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles
CA2574307A1 (en) * 2004-07-22 2006-02-02 Cumbre Pharmaceuticals Inc. Rifamycin derivatives for treating microbial infections
TWI405763B (zh) * 2006-11-02 2013-08-21 Targacept Inc 菸鹼乙醯膽鹼受體亞型選擇性之二氮雜雙環烷類醯胺

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2582339C2 (ru) * 2010-05-27 2016-04-27 Таргасепт, Инк. Неконкурентные антагонисты никотиновых рецепторов

Also Published As

Publication number Publication date
WO2009111550A1 (en) 2009-09-11
AU2009221860A1 (en) 2009-09-11
CA2716863A1 (en) 2009-09-11
MX2010009727A (es) 2010-09-28
US20110071180A1 (en) 2011-03-24
EP2257549A1 (en) 2010-12-08
KR20100122508A (ko) 2010-11-22
IL207678A0 (en) 2010-12-30
CN101959888A (zh) 2011-01-26
JP2011513421A (ja) 2011-04-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010140613A (ru) Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении подтипа никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
HRP20201216T1 (hr) PRIPRAVCI I POSTUPCI ZA LIJEČENJE POREMEĆAJA CNS-a
JP7307057B2 (ja) 統合的ストレス経路の調節剤
TW202019900A (zh) Ptpn11抑制劑
HRP20170317T1 (hr) Spojevi pirimidin-2-amina i njihova uporaba kao inhibitora jak kinaza
WO2015011084A1 (de) Substituierte dihydropyrido[3,4-b]pyrazinone als duale inhibitoren von bet-proteinen und polo-like kinasen
CA3085590A1 (en) Substituted indole compounds useful as tlr inhibitors
EP2935260A1 (de) Bet-proteininhibitorische dihydropyridopyrazinone
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
JP2015506348A5 (ru)
EP2967050A2 (en) Highly active anti-neoplastic and anti-proliferative agents
RU2009120674A (ru) Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов
NI201100100A (es) Moduladores de aril metil benzoquinazolinona alostéricos positivos del receptor m1.
US11274111B2 (en) Arginase inhibitors and methods of use
RU2005136370A (ru) Трициклические индоловые производные и их применение в лечении болезни альцгеймера
KR20090112722A (ko) 3,5-디아미노-6-(2,3-디클로로페닐)-1,2,4-트리아진 또는 ｒ(-)-2,4-디아미노-5-(2,3-디클로로페닐)-6-플루오로메틸 피리미딘 및 ｎｋ1을 포함하는 제약 조성물
JP2009538910A5 (ru)
AU2019214193B2 (en) Heterobicyclic carboxylic acids for treating cancer or inflammatory diseases
IL263080A (en) Treatment of neurological disorders
WO2018170236A1 (en) Cdpk1 inhibitors, compositions and methods related thereto
EP3668875A1 (en) Cdpk1 inhibitors, compositions, and methods related thereto
KR102502485B1 (ko) 대사 조절형 글루탐산 작동성 수용체 제2아형의 양성 알로스테릭 조절제 또는 오르토스테릭 작동제를 포함하는 조합 및 그 용도
WO2022204344A3 (en) Enamine n-oxides: synthesis and application to hypoxia-responsive prodrugs and imaging agents
CA2892899C (en) Antibacterial compounds
RU2399621C2 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АЛКИЛАМИНО-3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130607