RU2010140613A - Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении подтипа никотиновых ацетилхолиновых рецепторов - Google Patents
Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении подтипа никотиновых ацетилхолиновых рецепторов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010140613A RU2010140613A RU2010140613/04A RU2010140613A RU2010140613A RU 2010140613 A RU2010140613 A RU 2010140613A RU 2010140613/04 A RU2010140613/04 A RU 2010140613/04A RU 2010140613 A RU2010140613 A RU 2010140613A RU 2010140613 A RU2010140613 A RU 2010140613A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- diazabicyclo
- nonane
- octane
- substituted
- alkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/08—Bridged systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I: ! ! где n равно 0 или 1; ! Alk означает алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил или циклоалкинил, каждый из которых может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, гетероарил, замещенный арил, замещенный гетероарил, алкиларил, алкилгетероарил, замещенный алкиларил, замещенный алкилгетероарил, арилалкил, гетероарилалкил, замещенный арилалкил, замещенный гетероарилалкил, галоген, -OR", =O, -NR'R", галогеналкил, -CN, -NO2, -SR', -N3, -C(=O)NR'R", -NR'C(=O)R", -C(=O)R', -C(=O)OR', -OC(=O)R', -OC(=O)NR'R", -NR'C(=O)OR", -SO2R', -SO2NR'R" и -NR'SO2R", ! где R' и R" независимо выбирают из группы, включающей водород, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил или арилалкил, ! или R' и R" вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-восьми-членное гетероциклическое кольцо, ! где термин “замещенный”, применительно к таким группам, как алкил, алкенил, алкинил, гетероциклил, циклоалкил, арил, гетероарил, алкиларил, алкилгетероарил, арилалкил и гетероарилалкил, означает замещение одной или несколькими группами, выбранными из алкила, арила, гетероарила, галогена, -OR' или -NR'R" группы, где R' и R" являются такими, как определено выше; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, где ! n имеет значение 0 или 1; ! Alk означает метил, этил, н-пропил, изопропил, 1-пропенил, аллил, н-бутил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, изобутил, вторбутил, третбутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопентенил, циклогексил, циклогексенил, спироби�
Claims (17)
1. Соединение формулы I:
где n равно 0 или 1;
Alk означает алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил или циклоалкинил, каждый из которых может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, гетероарил, замещенный арил, замещенный гетероарил, алкиларил, алкилгетероарил, замещенный алкиларил, замещенный алкилгетероарил, арилалкил, гетероарилалкил, замещенный арилалкил, замещенный гетероарилалкил, галоген, -OR", =O, -NR'R", галогеналкил, -CN, -NO2, -SR', -N3, -C(=O)NR'R", -NR'C(=O)R", -C(=O)R', -C(=O)OR', -OC(=O)R', -OC(=O)NR'R", -NR'C(=O)OR", -SO2R', -SO2NR'R" и -NR'SO2R",
где R' и R" независимо выбирают из группы, включающей водород, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил или арилалкил,
или R' и R" вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-восьми-членное гетероциклическое кольцо,
где термин “замещенный”, применительно к таким группам, как алкил, алкенил, алкинил, гетероциклил, циклоалкил, арил, гетероарил, алкиларил, алкилгетероарил, арилалкил и гетероарилалкил, означает замещение одной или несколькими группами, выбранными из алкила, арила, гетероарила, галогена, -OR' или -NR'R" группы, где R' и R" являются такими, как определено выше;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где
n имеет значение 0 или 1;
Alk означает метил, этил, н-пропил, изопропил, 1-пропенил, аллил, н-бутил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, изобутил, вторбутил, третбутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопентенил, циклогексил, циклогексенил, спиробициклогексил, циклогептил, бициклогептил, бициклогептенил, циклооктил, бициклооктил или бициклооктенил,
каждый из которых может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, арил, гетероарил, замещенный арил, замещенный гетероарил, галоген, -OR', =O, галогеналкил, -CN, -NO2, -C≡CR', -SR', -N3, -C(=O)NR'R", -NR'C(=O)R", -C(=O)R', -C(=O)OR', -OC(=O)R', -OC(=O)NR'R", -NR'C(=O)OR", -SO2R', -SO2NR'R" или -NR'SO2R",
где R' и R" определены, как указано в п.1,
где термин "замещенный" определен, как указано в п.1,
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Фармацевтически приемлемые соли по п.1, где Alk означает метил, этил или н-пропил.
5. Фармацевтически приемлемые соли по п.1, где Alk означает циклопропил.
7. Соединение по пп.1-6, где n равно 0.
8. Соединение по пп.1-6, где n равно 1.
9. Соединение, выбранное из группы, включающей:
N-(ацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(фторацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(метоксиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-фенил-2-метоксиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(гидрокиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(дифторацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(карбамоилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(метилсульфонилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(фенилсульфонилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(циклопропилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(пропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-фторпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-[3-метоксипропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2,2-дифторпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-пропеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(бутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-метилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-фтор-2-метилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(пентаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-метилбутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-метилбутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2,2-диметилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-метил-2-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-пентеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(циклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-фторциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(1-метилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(1-гидрокициклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(1-цианоциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-метилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2,2-дифторциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2,2-диметилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2,2,3,3-тетраметилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(циклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-фторциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3,3-дифторциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3,3-диметилциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-метоксициклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(циклопентилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(1-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(2-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(циклогексилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(3-циклогексенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(норборнилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(спиро[2.3]гексил-1-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(бицикло[4.1.0]гептил-7-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
N-(бицикло[2.2.1]гепт-5-енил-2-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан и
N-(бицикло[2.2.2]окт-5-енил-2-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октан,
или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Соединение, выбранное из группы, включающей:
N-(ацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(фторацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(метоксиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-фенил-2-метоксиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(гидрокиацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(дифторацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(карбамоилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(метилсульфонилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(фенилсульфонилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(циклопропилацетил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(пропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-фторпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-метоксипропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2,2-дифторпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-пропеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(бутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-метилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-фтор-2-метилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(пентаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-метилбутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-метилбутаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2,2-диметилпропаноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-метил-2-бутеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-пентеноил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(циклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-фторциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(1-метилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(1-гидрокициклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(1-цианоциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-метилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2,2-дифторциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2,2-диметилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2,2,3,3-тетраметилциклопропилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(циклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-фторциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3,3-дифторциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3,3-диметилциклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-метоксициклобутилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(циклопентилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(1-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(2-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-циклопентенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(циклогексилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(3-циклогексенилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(норборнилкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(спиро[2.3]гексил-1-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(бицикло[4.1.0]гептил-7-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
N-(бицикло[2.2.1]гепт-5-енил-2-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан и
N-(бицикло[2.2.2]окт-5-енил-2-карбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан,
или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Применение соединения по любому из пп.1-10 в производстве лекарственного средства.
12. Соединение по любому из пп.1-10 для применения при лечении расстройства центральной нервной системы.
13. Способ лечения расстройства центральной нервной системы, включающий введение нуждающемуся в таком лечении млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-10.
14. Применение, соединение для применения или способ по пп.11-13, где нарушение выбирают из группы, включающей возрастное нарушение памяти, умеренное когнитивное нарушение, пресенильную деменцию, болезнь Альцгеймера с ранним началом, сенильную деменцию, деменцию типа Альцгеймера, деменцию с тельцами Леви, сосудистую деменцию, болезнь Альцгеймера, удар, комплекс СПИД-деменция, синдром дефицита внимания, синдром гиперактивности с дефицитом внимания, дислексию, шизофрению, шизофреноформное расстройство, шизоаффективное расстройство, нарушения познавательной способности при шизофрении и когнитивную дисфункцию при шизофрении.
15. Применение, соединение для применения или способ по пп.11-13, где нарушение выбирают из группы, включающей деменцию типа Альцгеймера от легкой до умеренной, синдром дефицита внимания, синдром гиперактивности с дефицитом внимания, умеренное когнитивное нарушение, возрастное нарушение памяти, нарушения познавательной способности при шизофрении и когнитивную дисфункцию при шизофрении.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-10 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей.
17. Применение фармацевтической композиции по п.16 в производстве лекарственного средства для лечения расстройств и дисфункций центральной нервной системы.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US3395908P | 2008-03-05 | 2008-03-05 | |
US61/033,959 | 2008-03-05 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2010140613A true RU2010140613A (ru) | 2012-04-10 |
Family
ID=40566370
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010140613/04A RU2010140613A (ru) | 2008-03-05 | 2009-03-04 | Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении подтипа никотиновых ацетилхолиновых рецепторов |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20110071180A1 (ru) |
EP (1) | EP2257549A1 (ru) |
JP (1) | JP2011513421A (ru) |
KR (1) | KR20100122508A (ru) |
CN (1) | CN101959888A (ru) |
AU (1) | AU2009221860A1 (ru) |
CA (1) | CA2716863A1 (ru) |
IL (1) | IL207678A0 (ru) |
MX (1) | MX2010009727A (ru) |
RU (1) | RU2010140613A (ru) |
WO (1) | WO2009111550A1 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2582339C2 (ru) * | 2010-05-27 | 2016-04-27 | Таргасепт, Инк. | Неконкурентные антагонисты никотиновых рецепторов |
Families Citing this family (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MX2012006484A (es) * | 2009-12-07 | 2012-08-01 | Targacept Inc | 3,6-diazabiciclo [3.1.1] heptanos como ligandos de receptores nicotinicos neuronales de acetilcolina. |
FR2953839A1 (fr) * | 2009-12-14 | 2011-06-17 | Sanofi Aventis | Nouveaux derives d'(heterocycle-piperidine condensee)-(piperazinyl)-1alcanone ou d'(heterocycle-pyrrolidine condensee)-(piperazinyl)-1alcanone et leur utilisation comme inhibiteurs de p75 |
CN102875550B (zh) * | 2011-07-12 | 2016-01-06 | 常州合全药业有限公司 | 1,3,7-三取代-3,7-二氮杂双环[3,3,1]壬烷衍生物及制备方法 |
EP2606894A1 (en) | 2011-12-20 | 2013-06-26 | Sanofi | Novel therapeutic use of p75 receptor antagonists |
WO2014011863A1 (en) * | 2012-07-12 | 2014-01-16 | Targacept, Inc. | Method of treatment with 3-cyclopropylcarbonyl-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptane |
CA2917050A1 (en) | 2013-07-03 | 2015-01-08 | Todd K. Jones | Pyrrolo-pyrrole carbamate and related organic compounds, pharmaceutical compositions, and medical uses thereof |
US9597284B2 (en) | 2014-10-20 | 2017-03-21 | Oyster Point Pharma, Inc. | Dry eye treatments |
AU2017248276B2 (en) | 2016-04-07 | 2023-07-13 | Oyster Point Pharma, Inc. | Methods of treating ocular conditions |
US10030020B2 (en) | 2016-05-12 | 2018-07-24 | Abide Therapeutics, Inc. | Spirocycle compounds and methods of making and using same |
JOP20190107A1 (ar) | 2016-11-16 | 2019-05-09 | Lundbeck La Jolla Research Center Inc | مثبطات أحادي أسيل جليسرول ليباز (magl) |
MA50041A (fr) | 2017-08-29 | 2020-07-08 | Lundbeck La Jolla Research Center Inc | Composés spirocycliques et procédés de préparation et d'utilisation de ceux-ci |
KR20200046053A (ko) | 2017-08-29 | 2020-05-06 | 룬드벡 라 졸라 리서치 센터 인코포레이티드 | 스피로사이클 화합물 및 이를 제조하고 사용하는 방법 |
Family Cites Families (20)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5852041A (en) * | 1993-04-07 | 1998-12-22 | Sibia Neurosciences, Inc. | Substituted pyridines useful as modulators of acethylcholine receptors |
US5493026A (en) * | 1993-10-25 | 1996-02-20 | Organix, Inc. | Substituted 2-carboxyalkyl-3-(fluorophenyl)-8-(3-halopropen-2-yl) nortropanes and their use as imaging for agents for neurodegenerative disorders |
US5468858A (en) * | 1993-10-28 | 1995-11-21 | The Board Of Regents Of Oklahoma State University Physical Sciences | N-alkyl and n-acyl derivatives of 3,7-diazabicyclo-[3.3.1]nonanes and selected salts thereof as multi-class antiarrhythmic agents |
US5604231A (en) * | 1995-01-06 | 1997-02-18 | Smith; Carr J. | Pharmaceutical compositions for prevention and treatment of ulcerative colitis |
US5597919A (en) * | 1995-01-06 | 1997-01-28 | Dull; Gary M. | Pyrimidinyl or Pyridinyl alkenyl amine compounds |
US5583140A (en) * | 1995-05-17 | 1996-12-10 | Bencherif; Merouane | Pharmaceutical compositions for the treatment of central nervous system disorders |
US5616716A (en) * | 1996-01-06 | 1997-04-01 | Dull; Gary M. | (3-(5-ethoxypyridin)yl)-alkenyl 1 amine compounds |
US5663356A (en) * | 1996-04-23 | 1997-09-02 | Ruecroft; Graham | Method for preparation of aryl substituted alefinic secondary amino compounds |
US5726189A (en) * | 1996-05-03 | 1998-03-10 | The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Method for imaging nicotinic acetylcholinergic receptors in the brain using radiolabeled pyridyl-7-azabicyclo 2.2.1!heptanes |
ATE284389T1 (de) * | 1998-02-04 | 2004-12-15 | Banyu Pharma Co Ltd | Zyklische n-acylamin-derivate |
US5952339A (en) * | 1998-04-02 | 1999-09-14 | Bencherif; Merouane | Pharmaceutical compositions and methods of using nicotinic antagonists for treating a condition or disorder characterized by alteration in normal neurotransmitter release |
GB9821503D0 (en) * | 1998-10-02 | 1998-11-25 | Novartis Ag | Organic compounds |
JP2003516988A (ja) * | 1999-12-14 | 2003-05-20 | ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ | 新規ヘテロアリール−ジアザビシクロアルカン類 |
US6809105B2 (en) * | 2000-04-27 | 2004-10-26 | Abbott Laboratories | Diazabicyclic central nervous system active agents |
WO2002070523A1 (en) * | 2001-03-07 | 2002-09-12 | Pfizer Products Inc. | Modulators of chemokine receptor activity |
SE0202465D0 (sv) * | 2002-08-14 | 2002-08-14 | Astrazeneca Ab | New compounds |
US7399765B2 (en) * | 2003-09-19 | 2008-07-15 | Abbott Laboratories | Substituted diazabicycloalkane derivatives |
WO2005084667A1 (en) * | 2004-03-03 | 2005-09-15 | Chemocentryx, Inc. | Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles |
CA2574307A1 (en) * | 2004-07-22 | 2006-02-02 | Cumbre Pharmaceuticals Inc. | Rifamycin derivatives for treating microbial infections |
TWI405763B (zh) * | 2006-11-02 | 2013-08-21 | Targacept Inc | 菸鹼乙醯膽鹼受體亞型選擇性之二氮雜雙環烷類醯胺 |
-
2009
- 2009-03-04 EP EP09716691A patent/EP2257549A1/en not_active Withdrawn
- 2009-03-04 AU AU2009221860A patent/AU2009221860A1/en not_active Abandoned
- 2009-03-04 MX MX2010009727A patent/MX2010009727A/es not_active Application Discontinuation
- 2009-03-04 KR KR1020107021884A patent/KR20100122508A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-03-04 WO PCT/US2009/036009 patent/WO2009111550A1/en active Application Filing
- 2009-03-04 RU RU2010140613/04A patent/RU2010140613A/ru not_active Application Discontinuation
- 2009-03-04 CA CA2716863A patent/CA2716863A1/en not_active Abandoned
- 2009-03-04 CN CN2009801077510A patent/CN101959888A/zh active Pending
- 2009-03-04 JP JP2010549847A patent/JP2011513421A/ja active Pending
- 2009-03-04 US US12/919,970 patent/US20110071180A1/en not_active Abandoned
-
2010
- 2010-08-18 IL IL207678A patent/IL207678A0/en unknown
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2582339C2 (ru) * | 2010-05-27 | 2016-04-27 | Таргасепт, Инк. | Неконкурентные антагонисты никотиновых рецепторов |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2009111550A1 (en) | 2009-09-11 |
AU2009221860A1 (en) | 2009-09-11 |
CA2716863A1 (en) | 2009-09-11 |
MX2010009727A (es) | 2010-09-28 |
US20110071180A1 (en) | 2011-03-24 |
EP2257549A1 (en) | 2010-12-08 |
KR20100122508A (ko) | 2010-11-22 |
IL207678A0 (en) | 2010-12-30 |
CN101959888A (zh) | 2011-01-26 |
JP2011513421A (ja) | 2011-04-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2010140613A (ru) | Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении подтипа никотиновых ацетилхолиновых рецепторов | |
HRP20201216T1 (hr) | PRIPRAVCI I POSTUPCI ZA LIJEČENJE POREMEĆAJA CNS-a | |
JP7307057B2 (ja) | 統合的ストレス経路の調節剤 | |
TW202019900A (zh) | Ptpn11抑制劑 | |
HRP20170317T1 (hr) | Spojevi pirimidin-2-amina i njihova uporaba kao inhibitora jak kinaza | |
WO2015011084A1 (de) | Substituierte dihydropyrido[3,4-b]pyrazinone als duale inhibitoren von bet-proteinen und polo-like kinasen | |
CA3085590A1 (en) | Substituted indole compounds useful as tlr inhibitors | |
EP2935260A1 (de) | Bet-proteininhibitorische dihydropyridopyrazinone | |
RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
JP2015506348A5 (ru) | ||
EP2967050A2 (en) | Highly active anti-neoplastic and anti-proliferative agents | |
RU2009120674A (ru) | Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов | |
NI201100100A (es) | Moduladores de aril metil benzoquinazolinona alostéricos positivos del receptor m1. | |
US11274111B2 (en) | Arginase inhibitors and methods of use | |
RU2005136370A (ru) | Трициклические индоловые производные и их применение в лечении болезни альцгеймера | |
KR20090112722A (ko) | 3,5-디아미노-6-(2,3-디클로로페닐)-1,2,4-트리아진 또는 r(-)-2,4-디아미노-5-(2,3-디클로로페닐)-6-플루오로메틸 피리미딘 및 nk1을 포함하는 제약 조성물 | |
JP2009538910A5 (ru) | ||
AU2019214193B2 (en) | Heterobicyclic carboxylic acids for treating cancer or inflammatory diseases | |
IL263080A (en) | Treatment of neurological disorders | |
WO2018170236A1 (en) | Cdpk1 inhibitors, compositions and methods related thereto | |
EP3668875A1 (en) | Cdpk1 inhibitors, compositions, and methods related thereto | |
KR102502485B1 (ko) | 대사 조절형 글루탐산 작동성 수용체 제2아형의 양성 알로스테릭 조절제 또는 오르토스테릭 작동제를 포함하는 조합 및 그 용도 | |
WO2022204344A3 (en) | Enamine n-oxides: synthesis and application to hypoxia-responsive prodrugs and imaging agents | |
CA2892899C (en) | Antibacterial compounds | |
RU2399621C2 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АЛКИЛАМИНО-3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20130607 |