RU2010116863A

RU2010116863A - Бупропиона гидробромид и его терапевтические применения

Info

Publication number: RU2010116863A
Application number: RU2010116863/15A
Authority: RU
Inventors: Грэхэм ДЖЕКСОН (IE); Грэхэм ДЖЕКСОН; Вернер ОБЕРЕГГЕР (CA); Вернер Обереггер; Паул МАЕС (FR); Паул МАЕС; Мохаммад Ашти САЛЕХ (CA); Мохаммад Ашти САЛЕХ
Original assignee: Биовэйл Лэборэториз Интернэшнл Срл (Bb); БИОВЭЙЛ ЛЭБОРЭТОРИЗ ИНТЕРНЭШНЛ Срл
Priority date: 2007-10-31
Filing date: 2008-10-28
Publication date: 2011-12-10
Also published as: RU2485942C2; AU2008320915B2; MX2010003872A; US20080274181A1; EP2214650A2; CA2699588A1; ZA201003036B; NI201000044A; AU2008320915A1; WO2009056550A3; CN101903016A; US7645802B2; KR20100077182A; US20130266650A1; JP2011500865A; WO2009056550A2; CO6270385A2; US20100255094A1

Abstract

1. Композиция бупропиона гидробромида с модифицированным высвобождением, включающая: ! ядро, содержащее терапевтически эффективное количество бупропиона гидробромида; и ! полимерное покрытие с регулируемым высвобождением, содержащее нерастворимый в воде и растворимый в воде полимеры; ! при этом указанное покрытие, по меньшей мере, частично окружает указанное ядро; и указанная композиция высвобождает бупропиона гидробромид в первую среду растворения, состоящую из 0,1 N HCl и 5-40 об.% этанола, со скоростью, меньшей или равной примерно 1,1 раза скорости высвобождения бупропиона гидробромида из аналогичной фармацевтической композиции с модифицированным высвобождением во вторую среду растворения, состоящую из 0,1 N HCl, измеренной в интервале времени, по меньшей мере, от 0 до 2 ч с помощью аппарата USP типа I при 75 об/мин и 37±5°С. ! 2. Композиция с модифицированным высвобождением по п.1, при этом указанная композиция высвобождает бупропиона гидробромид в первую среду растворения, состоящую из 0,1 N HCl и 5-40 об.% этанола, со скоростью, меньшей или равной скорости высвобождения бупропиона гидробромида из аналогичной композиции с модифицированным высвобождением во вторую среду растворения, состоящую из 0,1 N HCl. ! 3. Композиция с модифицированным высвобождением по п.2, при этом первая среда растворения состоит из 0,1 N HCl и 5 об.% этанола. ! 4. Композиция с модифицированным высвобождением по п.2, при этом первая среда растворения состоит из 0,1 N HCl и 40 об.% этанола. ! 5. Композиция с модифицированным высвобождением по п.1, при этом период времени составляет от 0 до 16 ч. !6. Композиция с модифицированным высвобождением по п.1, при этом композиция предста�

Claims

1. Композиция бупропиона гидробромида с модифицированным высвобождением, включающая:

ядро, содержащее терапевтически эффективное количество бупропиона гидробромида; и

полимерное покрытие с регулируемым высвобождением, содержащее нерастворимый в воде и растворимый в воде полимеры;

при этом указанное покрытие, по меньшей мере, частично окружает указанное ядро; и указанная композиция высвобождает бупропиона гидробромид в первую среду растворения, состоящую из 0,1 N HCl и 5-40 об.% этанола, со скоростью, меньшей или равной примерно 1,1 раза скорости высвобождения бупропиона гидробромида из аналогичной фармацевтической композиции с модифицированным высвобождением во вторую среду растворения, состоящую из 0,1 N HCl, измеренной в интервале времени, по меньшей мере, от 0 до 2 ч с помощью аппарата USP типа I при 75 об/мин и 37±5°С.

2. Композиция с модифицированным высвобождением по п.1, при этом указанная композиция высвобождает бупропиона гидробромид в первую среду растворения, состоящую из 0,1 N HCl и 5-40 об.% этанола, со скоростью, меньшей или равной скорости высвобождения бупропиона гидробромида из аналогичной композиции с модифицированным высвобождением во вторую среду растворения, состоящую из 0,1 N HCl.

3. Композиция с модифицированным высвобождением по п.2, при этом первая среда растворения состоит из 0,1 N HCl и 5 об.% этанола.

4. Композиция с модифицированным высвобождением по п.2, при этом первая среда растворения состоит из 0,1 N HCl и 40 об.% этанола.

5. Композиция с модифицированным высвобождением по п.1, при этом период времени составляет от 0 до 16 ч.

6. Композиция с модифицированным высвобождением по п.1, при этом композиция представляет собой таблетку, содержащую 174 мг, 348 мг или 522 мг бупропиона гидробромида.

7. Композиция бупропиона гидробромида с модифицированным высвобождением по п.1, при этом указанная композиция высвобождает бупропиона гидробромид в среду растворения, состоящую из 0,1 N HCl и 40 об.% со скоростью, меньшей скорости высвобождения бупропиона гидрохлорида из композиции бупропиона гидрохлорида с модифицированным высвобождением в аналогичную среду растворения, состоящую из 0,1 N HCl и 40 об.% этанола, измеренной в интервале времени, по меньшей мере, от 0 до 2 ч с помощью аппарата USP типа I при 75 об/мин и 37±0,5°С;

при этом композиция бупропиона гидрохлорида с модифицированным высвобождением включает:

ядро, содержащее бупропиона гидрохлорид в количестве, эквимолярном количеству бупропиона гидробромида в композиции бупропиона гидробромида с модифицированным высвобождением; и

полимерное покрытие с регулируемым высвобождением, содержащее нерастворимый в воде и растворимый в воде полимеры, аналогичное применяемому в композиции бупропиона гидробромида; и

при этом покрытие, по меньшей мере, частично окружает ядро композиции бупропиона гидрохлорида с модифицированным высвобождением.

8. Способ уменьшения индуцированного алкоголем сброса дозы бупропиона гидробромида у пациента, включающий введение пациенту фармацевтической композиции с модифицированным высвобождением по п.1.

9. Способ по п.8, при этом композиция представляет собой таблетку, содержащую 174 мг, 348 мг или 522 мг бупропиона гидробромида.