RU2010110560A - Лечение нарушений сна - Google Patents

Лечение нарушений сна Download PDF

Info

Publication number
RU2010110560A
RU2010110560A RU2010110560/15A RU2010110560A RU2010110560A RU 2010110560 A RU2010110560 A RU 2010110560A RU 2010110560/15 A RU2010110560/15 A RU 2010110560/15A RU 2010110560 A RU2010110560 A RU 2010110560A RU 2010110560 A RU2010110560 A RU 2010110560A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
sleep
compound
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2010110560/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2483733C2 (ru
Inventor
Джон Алан КЕМП (CH)
Джон Алан КЕМП
Ян Майкл ХАННИБОЛЛ (GB)
Ян Майкл ХАННИБОЛЛ
Тимоти ТАСКЕР (GB)
Тимоти ТАСКЕР
Original Assignee
Евотек Ньюросайенсиз Гмбх (De)
Евотек Ньюросайенсиз Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Евотек Ньюросайенсиз Гмбх (De), Евотек Ньюросайенсиз Гмбх filed Critical Евотек Ньюросайенсиз Гмбх (De)
Publication of RU2010110560A publication Critical patent/RU2010110560A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2483733C2 publication Critical patent/RU2483733C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения бессонницы поддержания сна и/или терминальной бессонницы, в единичной препаративной лекарственной форме, включающая в себя от примерно 1,5 мг до примерно 3 мг соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель ! ! 2. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы поддержания сна и/или терминальной бессонницы, включающая соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель ! ! 3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы у человека, возраст которого составляет по меньшей мере 65 лет, включающая соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель ! ! 4. Фармацевтическая композиция по п.2 или 3, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 0,5 мг до примерно 5 мг. ! 5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1,5 мг до примерно 3 мг. ! 6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1,5 мг до примерно 2,5 мг. ! 7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, предназначенная также для уменьшения бодрствования после начала сна. ! 8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, предназначенная также для увеличения общего времени сна после начала сна. ! 9. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения бессонницы поддержания сна и/или терминальной бессонницы, в единичной препаративной лекарственной форме, включающа�

Claims (65)

1. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения бессонницы поддержания сна и/или терминальной бессонницы, в единичной препаративной лекарственной форме, включающая в себя от примерно 1,5 мг до примерно 3 мг соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель
Figure 00000001
2. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы поддержания сна и/или терминальной бессонницы, включающая соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель
Figure 00000002
3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы у человека, возраст которого составляет по меньшей мере 65 лет, включающая соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель
Figure 00000003
4. Фармацевтическая композиция по п.2 или 3, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 0,5 мг до примерно 5 мг.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1,5 мг до примерно 3 мг.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1,5 мг до примерно 2,5 мг.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, предназначенная также для уменьшения бодрствования после начала сна.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, предназначенная также для увеличения общего времени сна после начала сна.
9. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения бессонницы поддержания сна и/или терминальной бессонницы, в единичной препаративной лекарственной форме, включающая примерно 0,5 мг, примерно 1,5 мг, примерно 2 мг, примерно 2,5 мг, примерно 3 мг, примерно 3,5 мг, примерно 4 мг, примерно 4,5 мг или примерно 5 мг соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель
Figure 00000003
10. Соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль для лечения бессонницы поддержания сна и/или терминальной бессонницы у человека
Figure 00000003
11. Соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль для лечения бессонницы у человека, где возраст человека по меньшей мере 65 лет
Figure 00000003
12. Соединение по п.10 или 11, предназначенное также для уменьшения бодрствования после начала сна.
13. Соединение по любому из пп.10 или 11, предназначенное также для увеличения общего времени сна после начала сна.
14. Способ лечения бессонницы поддержания сна у нуждающегося в этом человека, включающий введение человеку количества соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, эффективного для лечения бессонницы поддержания сна
Figure 00000003
15. Способ по п.14, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 0,5 мг до примерно 5 мг.
16. Способ по п.14, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1 мг до примерно 3 мг.
17. Способ по п.14, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1,5 мг до примерно 2,5 мг.
18. Способ по п.14, предназначенный также для лечения бессонницы начала сна, включающий введение нуждающемуся в таком лечении человеку количества соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, также эффективного для лечения бессонницы начала сна.
19. Способ по п.14, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли проводят для уменьшения латентного периода до начала сна и/или латентного периода до начала устойчивого сна.
20. Способ по п.14, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли проводят для достижения максимального потенцирования ответной реакции, опосредованной рецепторами GABAA, содержащими α1-субъединицу, в диапазоне примерно от 40% до примерно 90%.
21. Способ по п.14, где возраст человека составляет по меньшей мере 65 лет.
22. Способ уменьшения пробуждения после начала сна у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение человеку количества соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, эффективное для уменьшения бодрствования после начала сна
Figure 00000003
23. Способ по п.22, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 0,5 мг до примерно 5 мг.
24. Способ по п.22, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1 мг до примерно 3 мг.
25. Способ по п.22, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1,5 мг до примерно 2,5 мг.
26. Способ по п.22, предназначенный также для лечения бессонницы начала сна, включающий введение нуждающемуся в таком лечении человеку количества соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, также эффективного для лечения бессонницы начала сна.
27. Способ по п.22, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли является введением для уменьшения латентного периода до начала сна и/или латентного периода до начала стабильного сна.
28. Способ по п.22, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли является введением для достижения максимального потенцирования ответной реакции, опосредованной рецепторами GABAA, содержащими α1-субъединицу, в диапазоне примерно от 40% до примерно 90%.
29. Способ по п.22, где возраст человека составляет по меньшей мере 65 лет.
30. Способ по п.22, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли является введением для уменьшения бодрствования после начала сна в течение промежутка времени от примерно четырех до примерно восьми часов после введения.
31. Способ по п.30, где период времени составляет примерно от пяти до примерно восьми часов после введения.
32. Способ по п.30, где период времени составляет примерно от шести до примерно восьми часов после введения.
33. Способ лечения терминальной бессонницы у нуждающегося в этом человека, включающий введение человеку количества соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, эффективного для лечения терминальной бессонницы
Figure 00000003
34. Способ по п.33, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 0,5 мг до примерно 5 мг.
35. Способ по п.33, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1 мг до примерно 3 мг.
36. Способ по п.33, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1,5 мг до примерно 2,5 мг.
37. Способ по п.33, предназначенный также для лечения бессонницы начала сна и/или бессонницы поддержания сна, включающий введение нуждающемуся в таком лечении человеку количества соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, также эффективного для лечения бессонницы начала сна и/или поддержания сна.
38. Способ по п.33, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли является введением для уменьшения латентного периода до начала сна, латентного периода до начала устойчивого сна и/или бодрствования после начала сна.
39. Способ по п.33, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли является введением для достижения максимального потенцирования ответной реакции, опосредованной рецепторами GABAA, содержащими α1-субъединицу, в диапазоне примерно от 40% до примерно 90%.
40. Способ по п.33, где возраст человека составляет по меньшей мере 65 лет.
41. Способ увеличения общего времени сна на период времени у нуждающегося в этом человека, включающий введение человеку количества соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, эффективного для увеличения общего времени сна на промежуток времени, который составляет примерно от четырех до примерно восьми часов после введения
Figure 00000003
42. Способ по п.41, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 0,5 мг до примерно 5 мг.
43. Способ по п.41, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1 мг до примерно 3 мг.
44. Способ по п.41, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1,5 мг до примерно 2,5 мг.
45. Способ по п.41, предназначенный также для лечения бессонницы начала сна, включающий введение нуждающемуся в таком лечении человеку количества соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, также эффективного для лечения бессонницы начала сна.
46. Способ по п.41, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли является введением для уменьшения латентного периода до начала сна, латентного периода до начала стабильного сна и/или бодрствования после начала сна.
47. Способ по п.41, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли является введением для достижения максимального потенцирования ответной реакции, опосредованной рецепторами GABAA, содержащими α1-субъединицу, в диапазоне примерно от 40% до примерно 90%.
48. Способ по п.41, где возраст человека составляет по меньшей мере 65 лет.
49. Способ по п.41, где промежуток времени составляет примерно от пяти до примерно восьми часов после введения.
50. Способ по п.41, где период времени составляет примерно от шести до примерно восьми часов после введения.
51. Способ лечения бессонницы поддержания сна и/или терминальной бессонницы у нуждающегося в этом человека, включающий введение человеку количества соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли для достижения AUC примерно от 17,5 нг·ч/мл до примерно 600 нг·ч/мл, и Смакс примерно от 2,5 нг/мл до примерно 125 нг/мл
Figure 00000003
52. Способ по п.51, где AUC составляет примерно от 50 нг·ч/мл до примерно 360 нг·ч/мл.
53. Способ по п.51, где AUC составляет примерно от 75 нг·ч/мл до примерно 240 нг·ч/мл.
54. Способ по п.51, где Смакс составляет примерно от 10 нг/мл до примерно 75 нг/мл.
55. Способ по п.51, где Смакс составляет примерно от 15 нг/мл до примерно 45 нг/мл.
56. Способ по п.51, предназначенный также для лечения бессонницы начала сна, включающий введение нуждающемуся в таком лечении человеку количества соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, также эффективного для лечения бессонницы начала сна.
57. Способ по п.51, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли является введением для уменьшения латентного периода до начала сна, латентного периода до начала стабильного сна и/или бодрствования после начала сна.
58. Способ по п.51, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли является введением для достижения максимального потенцирования ответной реакции, опосредованной рецепторами GABAA, содержащими α1-субъединицу, в диапазоне примерно от 40% до примерно 90%.
59. Способ по п.51, где возраст человека составляет по меньшей мере 65 лет.
60. Способ лечения бессонницы у нуждающегося в этом человека, включающий введение человеку количества соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, эффективного для лечения бессонницы
Figure 00000003
где возраст человека составляет по меньшей мере 65 лет.
61. Способ по п.60, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 0,5 мг до примерно 5 мг.
62. Способ по п.60, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1 мг до примерно 3 мг.
63. Способ по п.60, где количество соединения формулы (II) составляет примерно от 1,5 мг до примерно 2,5 мг.
64. Способ по п.60, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли является введением для уменьшения латентного периода до начала сна, латентного периода до начала стабильного сна и/или бодрствования после начала сна.
65. Способ по п.60, где введение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли является введением для достижения максимального потенцирования ответной реакции, опосредованной рецепторами GABAA, содержащими α1-субъединицу, в диапазоне примерно от 40% до примерно 90%.
RU2010110560A 2007-08-20 2008-08-19 Лечение нарушений сна RU2483733C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07114635 2007-08-20
EP07114635.1 2007-08-20
US98032607P 2007-10-16 2007-10-16
US60/980,326 2007-10-16

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010110560A true RU2010110560A (ru) 2011-09-27
RU2483733C2 RU2483733C2 (ru) 2013-06-10

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
CA2696703C (en) 2016-07-26
US20100234359A1 (en) 2010-09-16
CA2696703A1 (en) 2009-02-26
EP2190435B1 (en) 2018-05-30
EP2190435A2 (en) 2010-06-02
CN101827597A (zh) 2010-09-08
WO2009024325A3 (en) 2009-04-09
HK1145282A1 (en) 2011-04-15
BRPI0815579A2 (pt) 2015-02-18
CN101827597B (zh) 2013-03-13
KR101589314B1 (ko) 2016-01-28
KR20100055428A (ko) 2010-05-26
JP2010536812A (ja) 2010-12-02
JP2014129415A (ja) 2014-07-10
WO2009024325A2 (en) 2009-02-26
US20140228562A1 (en) 2014-08-14
JP5545873B2 (ja) 2014-07-09
US10370378B2 (en) 2019-08-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11065236B2 (en) Pharmaceutical compositions containing a PDE4 inhibitor and a PI3 delta or dual PI3 delta-gamma kinase inhibitor
CA2555457A1 (en) A novel therapeutic agent for amyotrophic lateral sclerosis (als) or diseases caused by als
EA201270144A1 (ru) Комбинированная терапия при лечении диабета
RU2007138582A (ru) Пероральные дозированные формы производных гемцитабина
AR045289A1 (es) Forma de dosificacion oral de liberacion controlada que comprende 4-(2-di-n-propilaminoetil) - 2(3h)-indolona (ropi-nirol) y uso de dicha forma de dosificacion para la elaboracion de un medicamento
EP2696864A1 (en) Therapeutic compounds
CN109316480A (zh) 组合als疗法
RU2014113334A (ru) Применение ингибитора ароматазы для лечения гипогонадизма и родственных заболеваний
JP2002518442A (ja) 偏頭痛及び情動病の治療及び予防用バルプロ酸類似物の用法
RU2004131214A (ru) Способы лечения когнитивных расстройств
RU2396251C2 (ru) Производные альфа-аминоамидов, применимые в качестве противовоспалительных агентов
KR20120103557A (ko) 파킨슨씨병 치료용 조성물 및 치료방법
JP4739760B2 (ja) バルビツール酸誘導体を使用する運動障害の治療方法
CN1186336C (zh) 秦皮总香豆素的制备方法及其在制药中的应用
RU2010110560A (ru) Лечение нарушений сна
TWI224506B (en) Pharmaceutical composition
US20180289708A1 (en) Low dose oral dipyridamole compositions and uses thereof
EP4045058A1 (fr) Utilisation de nictotinamide mononucléotide (nmn) pour la prevention et/ou le traitement de la polyarthrite rhumatoïde et compositions correspondantes
CA2489705A1 (en) Use of amide derivative of ge 2270 factor a3 for the treatment of acne
JP2009539941A (ja) Ｓｌｖ３０８およびｌ−ｄｏｐａを含んでなる組み合わせ製剤
CN113015524A (zh) 氨基甲酸酯化合物和包含其的制剂在预防、缓解或治疗急性应激障碍或创伤后应激障碍中的用途
RU2010154194A (ru) Эфиры n-алкилкарбониламинокислот и n-алкилкарбониламинолактоны и их применение
RU2021137713A (ru) Способы лечения хронической спонтанной крапивницы с применением ингибитора тирозинкиназы брутона
US20190167620A1 (en) Therapeutic compositions and methods
EP1631272A2 (en) Methods of treating obesity and related disorders using tellurium and selenium compounds