RU2010110203A

RU2010110203A - Способ получения липосомальной формы биологически активного вещества

Info

Publication number: RU2010110203A
Application number: RU2010110203/15A
Authority: RU
Inventors: Андрей Николаевич Кусков (RU); Андрей Николаевич Кусков; Анастасия Валерьевна Горячая (RU); Анастасия Валерьевна Горячая; Александр Анатольевич Артюхов (RU); Александр Анатольевич Артюхов; Михаил Исаакович Штильман (RU); Михаил Исаакович Штильман
Original assignee: Федеральное агентство по науке и инновациям (RU); Федеральное агентство по науке и инновациям
Priority date: 2010-03-18
Filing date: 2010-03-18
Publication date: 2011-09-27

Abstract

1. Способ получения липосомальной формы биологически активного вещества, включающий приготовление раствора фосфолипидов фосфатидилхолина и холестерина с биологически активным веществом в органическом растворителе, удаление органического растворителя до получения пленки, диспергирование пленки в водной среде до получения суспензии липидных везикул с включенным в них биологически активным веществом, гомогенизацию суспензии липидных везикул, и отделение липосом размером не более 300 нм с включенным в них биологически активным веществом, отличающийся тем, что фосфолипиды фосфатидилхолин и холестерин смешиваются в мольном соотношении 1:0,1-10, а в качестве биологически активного вещества используют полимерный эфир сорбиновой кислоты, который содержит как минимум один фрагмент остатка сложного эфира сорбиновой кислоты, и как минимум один фрагмент сополимера N-винилпирролидона и аллилглицидилового эфира. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что раствор полимерного эфира сорбиновой кислоты совместно с фосфолипидами готовят при массовом содержании полимерного эфира сорбиновой кислоты относительно фосфолипидов, равном 0,5-20 мас.%. ! 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве органического растворителя используют этанол. ! 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что органический растворитель удаляют отгонкой на роторном испарителе при пониженном давлении и температуре 30-60°С. ! 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве водной среды для диспергирования пленки используют буферный раствор с концентрацией 0,001-1 моль/л и рН, равным 6-10. ! 6. Способ по п.1, отличающийся тем, что гомогенизацию проводят с помощью обработ

Claims

1. Способ получения липосомальной формы биологически активного вещества, включающий приготовление раствора фосфолипидов фосфатидилхолина и холестерина с биологически активным веществом в органическом растворителе, удаление органического растворителя до получения пленки, диспергирование пленки в водной среде до получения суспензии липидных везикул с включенным в них биологически активным веществом, гомогенизацию суспензии липидных везикул, и отделение липосом размером не более 300 нм с включенным в них биологически активным веществом, отличающийся тем, что фосфолипиды фосфатидилхолин и холестерин смешиваются в мольном соотношении 1:0,1-10, а в качестве биологически активного вещества используют полимерный эфир сорбиновой кислоты, который содержит как минимум один фрагмент остатка сложного эфира сорбиновой кислоты, и как минимум один фрагмент сополимера N-винилпирролидона и аллилглицидилового эфира.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что раствор полимерного эфира сорбиновой кислоты совместно с фосфолипидами готовят при массовом содержании полимерного эфира сорбиновой кислоты относительно фосфолипидов, равном 0,5-20 мас.%.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве органического растворителя используют этанол.

4. Способ по п.1, отличающийся тем, что органический растворитель удаляют отгонкой на роторном испарителе при пониженном давлении и температуре 30-60°С.

5. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве водной среды для диспергирования пленки используют буферный раствор с концентрацией 0,001-1 моль/л и рН, равным 6-10.

6. Способ по п.1, отличающийся тем, что гомогенизацию проводят с помощью обработки ультразвуком с частотой 15-30 кГц в течение 180-300 с.

7. Способ по п.1, отличающийся тем, что отделение липосом проводят с помощью гельпроникающей хроматографии.

8. Способ по п.6, отличающийся тем, что сополимер N-винилпирролидона и аллилглицидилового эфира, состоит из звеньев N-винилпирролидона и аллилглицидилового эфира в мольном соотношении 1-10:1.