RU2009118617A - Гетероарильные соединения, их композиции и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы - Google Patents

Гетероарильные соединения, их композиции и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2009118617A
RU2009118617A RU2009118617/04A RU2009118617A RU2009118617A RU 2009118617 A RU2009118617 A RU 2009118617A RU 2009118617/04 A RU2009118617/04 A RU 2009118617/04A RU 2009118617 A RU2009118617 A RU 2009118617A RU 2009118617 A RU2009118617 A RU 2009118617A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxamide
oxo
purine
dihydro
methoxyphenyl
Prior art date
Application number
RU2009118617/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2474582C2 (ru
Inventor
Дебора Сью МОРТЕНСЕН (US)
Дебора Сью МОРТЕНСЕН
Мария Мерседес Дельгадо МЕДЕРОС (US)
Мария Мерседес Дельгадо МЕДЕРОС
Джон Джозеф САПИЕНЗА (US)
Джон Джозеф САПИЕНЗА
Роналд Дж. АЛЬБЕРС (US)
Роналд Дж. АЛЬБЕРС
Брэнден Г. ЛИ (US)
Брэнден Г. ЛИ
Дехуа ХУАН (US)
Дехуа ХУАН
Кимберли Лин ШВАРЦ (US)
Кимберли Лин ШВАРЦ
Джейсон Саймон ПАРНС (US)
Джейсон Саймон ПАРНС
Дженнифер Р. РИГГС (US)
Дженнифер Р. РИГГС
Патрик Уилльям ПАПА (US)
Патрик Уилльям ПАПА
Original Assignee
СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)
СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US), СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи filed Critical СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)
Publication of RU2009118617A publication Critical patent/RU2009118617A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2474582C2 publication Critical patent/RU2474582C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
    • C07D475/02—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with an oxygen atom directly attached in position 4
    • C07D475/04—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with an oxygen atom directly attached in position 4 with a nitrogen atom directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/14—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for lactation disorders, e.g. galactorrhoea
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/28—Oxygen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
    • C07D475/02—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with an oxygen atom directly attached in position 4

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее следующую формулу: ! , ! и его фармацевтически приемлемые соли, где ! R1 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил; ! -Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-, -N(R2)C=N- или -C(R2)=CHNH-; ! L представляет собой прямую связь, NH или О; ! R2 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил; и ! R3 и R4 представляют собой независимо Н или С1-8алкил; ! где группы, которые являются замещенными, замещены одним или более галогеном, С1-8алкилом, С2-8алкенилом, С2-8алкинилом, гидроксилом, С1-8алкоксилом, амино, нитро, тиолом, простым тиоэфиром, имином, циано, амидо, фосфонато, фосфином, карбоксилом, тиокарбонилом, сульфонилом, сульфонамидом, кетоном, альдегидом, сложным эфиром, карбонилом, галогеналкилом, В(ОН)2, карбоциклическим циклоалкилом, гетероциклоалкилом, моноциклическим или конденсированным или неконденсированным полициклическим арилом или гетероарилом, амино, О-низшим алкилом, О-арилом, арилом, арил-низшим алкилом, СО2СН3, CONH2, OCH2CONH2, NH2, SO2NH2, OCHF2, CF3 или OCF3 группами, где каждая из этих групп необязательно замещена; ! при условии, что R2 не является замещенным или незамещенным фуранозидом и соединение не является 8,9-дигидро-8-оксо-9-фенил-2-(3-пиридинил)-7Н-пурин-6-карбоксамидом, 8,9-дигидро-8-оксо-9-фенил-2-(3-пиридинил)-7Н-пурин-6-карбоксамидом, 8,9-дигидро-8-оксо-9-фенил-

Claims (25)

1. Соединение, имеющее следующую формулу:
Figure 00000001
,
и его фармацевтически приемлемые соли, где
R1 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил;
-Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-, -N(R2)C=N- или -C(R2)=CHNH-;
L представляет собой прямую связь, NH или О;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил; и
R3 и R4 представляют собой независимо Н или С1-8алкил;
где группы, которые являются замещенными, замещены одним или более галогеном, С1-8алкилом, С2-8алкенилом, С2-8алкинилом, гидроксилом, С1-8алкоксилом, амино, нитро, тиолом, простым тиоэфиром, имином, циано, амидо, фосфонато, фосфином, карбоксилом, тиокарбонилом, сульфонилом, сульфонамидом, кетоном, альдегидом, сложным эфиром, карбонилом, галогеналкилом, В(ОН)2, карбоциклическим циклоалкилом, гетероциклоалкилом, моноциклическим или конденсированным или неконденсированным полициклическим арилом или гетероарилом, амино, О-низшим алкилом, О-арилом, арилом, арил-низшим алкилом, СО2СН3, CONH2, OCH2CONH2, NH2, SO2NH2, OCHF2, CF3 или OCF3 группами, где каждая из этих групп необязательно замещена;
при условии, что R2 не является замещенным или незамещенным фуранозидом и соединение не является 8,9-дигидро-8-оксо-9-фенил-2-(3-пиридинил)-7Н-пурин-6-карбоксамидом, 8,9-дигидро-8-оксо-9-фенил-2-(3-пиридинил)-7Н-пурин-6-карбоксамидом, 8,9-дигидро-8-оксо-9-фенил-2-(3-пиридинил)-7Н-пурин-6-карбоксамидом, 2-(4-цианофенил)-8-оксо-9-фенил-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамидом, 2-(4-нитрофенил)-8-оксо-9-фенил-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-бензил-2-(4-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамидом, 2-метил-8-оксо-9-фенил-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-бензил-9Н-пурин-2,6-дикарбоксамидом, 9-[2,3-бис[(бензоилокси)метил]циклобутил]-2-метил-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-бензил-2-метил-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-(2-гидроксиэтил)-2-метил-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-(2-(гидроксиэтил)-2-(трифторметил)-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-(2-гидроксиэтил)-2-(проп-1-енил)-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-(2-гидроксиэтил)-2-фенил-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-(3-гидроксипропил)-2-метил-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-(3-гидроксипропил)-2-(трифторметил)-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 2-метил-9-фенилметил-9Н-пурин-6-карбоксамидом или 2-метил-9-β-D-рибофуранозил-9Н-пурин-6-карбоксамидом.
2. Соединение по п.1, где -Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)C(O)NH-.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой замещенный или незамещенный гетероарил.
4. Соединение по п.3, где R1 представляет собой замещенный или незамещенный пиридин.
5. Соединение по п.1, где R1 представляет собой замещенный или незамещенный арил.
6. Соединение по п.5, где R1 представляет собой замещенный или незамещенный фенил.
7. Соединение по п.1, где R1 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил.
8. Соединение по п.7, где R1 представляет собой замещенный или незамещенный циклопентил.
9. Соединение по п.1, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный арил.
10. Соединение по п.9, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный фенил.
11. Соединение по п.1, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный алкил.
12. Соединение по п.1, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил.
13. Соединение по п.1, где -Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)C(O)NH-, R1 представляет собой замещенный или незамещенный гетероарил, L представляет собой прямую связь, и R2 представляет собой замещенный или незамещенный арил.
14. Соединение по п.1, где -Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)C(O)NH-, R1 представляет собой замещенный или незамещенный арил, L представляет собой прямую связь, и R2 представляет собой замещенный или незамещенный арил.
15. Соединение по п.1, где -Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)C(O)NH-, R1 представляет собой замещенный или незамещенный гетероарил, L представляет собой прямую связь, и R2 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил или замещенный или незамещенный циклоалкил.
16. Соединение по п.1, где -Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)C(O)NH-, R1 представляет собой замещенный или незамещенный арил, L представляет собой прямую связь, и R2 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил или замещенный или незамещенный циклоалкил.
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собой
9-бензил-8-оксо-2-(пиридин-3-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
N-метил-8-оксо-9-фенил-2-(пиридин-3-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
8-оксо-9-фенил-2-(пиридин-2-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(2-хлорпиридин-3-ил)-8-оксо-9-фенил-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(2-метоксипиридин-3-ил)-8-оксо-9-фенил-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
N,N-диметил-8-оксо-9-фенил-2-(пиридин-3-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-метил-8-оксо-2-(пиридин-3-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6- карбоксамид;
2-(4-гидроксифенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-9-о-толил-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индол-4-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1H-индол-6-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-9-(4-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(2-гидроксипиридин-4-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-хлорфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2,6-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н- пурин-6-карбоксамид;
9-циклогептил-8-оксо-2-(пиридин-3-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил-8-оксо-2-(хинолин-5-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-циклопентил-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-8-оксо-2-(3-(трифторметил)фенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-2-(6-метоксипиридин-3-ил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-9-(4-(трифторметил)фенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-бензил-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-9-(2-(трифторметокси)фенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2,4-дихлорфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н- пурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-2-(3-нитрофенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-цианофенил)-8-оксо-9-фенил-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(3-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-8-оксо-2-(2-(трифторметил)фенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(5-фторпиридин-3-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1-бензилпиперидин-4-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
бензил-4-(6-карбамоил-8-оксо-2-(пиридин-3-ил)-7Н-пурин-9(8Н)-ил)пиперидин-1-карбоксилат;
9-циклогексил-2-(3-гидроксифенил-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-8-оксо-2-(3-(трифторметокси)фенил)-8,9- дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-фенил-2-(пиридин-3-ил)-9Н-пурин-6-карбоксамид;
6-оксо-8-фенил-2-(пиридин-3-ил)-5,6,7,8-тетрагидроптеридин-4-карбоксамид;
6-оксо-8-фенил-2-(пиридин-4-ил)-5,6,7,8-тетрагидроптеридин-4 -карбоксамид;
2-(3-аминофенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-9-(2-метоксифенил)-9Н-пурин-6-карбоксамид;
9-циклопентил-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-трет-бутил-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
[2-(3-гидроксифенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-(7-гидропурин-6-ил)]-N-метилкарбоксамид;
2-фенил-5Н-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-карбоксамид;
[2-(3-гидроксифенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-(7-гидропурин-6-ил)]-N,N-диметилкарбоксамид;
2-(3-гидроксифениламино)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-гидроксифениламино)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(транс-4-гидроксициклогексил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(транс-4-гидроксициклогексил)-8-оксо-2-(пиридин-3-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(транс-4-гидроксициклогексил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(транс-4-гидроксициклогексил)-8-оксо-2-(пиридин-3-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифениламино)-9-(2-метоксифенил)-9Н-пурин-6-карбоксамид;
9-изопропил-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
метил-4-(6-карбамоил-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-2-ил)бензоат;
2-(2-хлор-3-гидроксифенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-(3-цианофенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(2-гидроксифениламино)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-9-(4-метокси-2-метилфенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-9-(2-(трифторметил)фенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-цианофенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
4-[6-карбамоил-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-2-ил]бензойная кислота;
метил-3-(6-карбамоил-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-2-ил)бензоат;
3-(6-карбамоил-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н- пурин-2-ил)бензойная кислота;
2-(3-гидроксифенил)-9-(2-изопропилфенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1H-индазол-6-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-(4-карбамоилфенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-этилфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2,5-дихлорфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-(3-карбамоилфенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2,6-дихлорфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-(2-гидроксифенил)-9-(2-метоксифенил)пурин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-5-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(2,3-дихлорфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-[4-(гидроксиметил)фенил]-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-[3-(гидроксиметил)фенил]-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-8-оксо-2-(пиридин-4-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-фтор-3-гидроксифенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7- гидропурин-6-карбоксамид;
2-(2-фтор-3-гидроксифенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-[4-(1-гидроксиизопропил)фенил]-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-[3-(1-гидроксиизопропил)фенил]-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-2-(2-нитрофенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-2-(4-нитрофенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-2-(2-нитрофенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(2,4-дифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-2-{3-[(метилсульфонил)амино]фенил}-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(4-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(2-хлорфенил)-8-оксо-2-(3-пиридил)-7-гидропурин-6-карбоксамид;
8-оксо-2-(3-пиридил)-9-[2-(трифторметил)фенил]-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(3-хлор-2-фторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(2-фтор-3-трифторметилфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(2,3,4-трифторфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-(1H-бензо[d]имидазол-6-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-[3-(ацетиламино)фенил]-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-8-(2-метоксифенил)-6-оксо-5,6,7,8-тетрагидроптеридин-4-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-8-оксо-2-пиразол-4-ил-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-8-оксо-2-пиразол-3-ил-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(4-аминоциклогексил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-[3-(дифторметил)фенил]-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-[5-(дифторметил)-2-фторфенил]-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-(1H-бензо[d]имидазол-4-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(6-гидроксипиридин-3-ил)-8-оксо-9-(2-(трифторметил)фенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1H-бензо[d]имидазол-6-ил)-9-(2-фторфенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-бензимидазол-6-ил-8-оксо-9-[2-(трифторметил)фенил]-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-(5-хлорпиридин-3-ил)-8-оксо-9-(2-(трифторметил)фенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
транс-4-(6-карбамоил-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-2-иламино)циклогексилкарбамат;
(R)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-2-(пирролидин-3-иламино)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
(S)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-2-(пирролидин-3-иламино)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
(цис)-4-(6-карбамоил-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-2-иламино)циклогексилкарбамат;
2-(транс-4-гидроксициклогексиламино)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-хлорпиридин-3-ил)-8-оксо-9-(2-(трифторметил)фенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(цис-4-гидроксициклогексиламино)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-((1Н-имидазол-1-ил)метил)фениламино)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-гидроксипиридин-3-ил)-8-оксо-9-(2-(трифторметил)фенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
(R)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-2-(пирролидин-2-илметиламино)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
(S)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-2-(пирролидин-2-илметиламино)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-(1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7- гидропурин-6-карбоксамид;
2-(2-гидроксиэтиламино)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-8-оксо-2-(2-(трифторметил)-1Н-бензо[d]имидазол-6-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-(1H-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
9-(бифенил-2-ил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-(1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-9-(2-фторфенил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-(4-(1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-9-(2-изопропилфенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-2-(2-метил-1Н-бензо[d]имидазол-6-ил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-(гидроксиметил)фениламино)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(2-(гидроксиметил)фениламино)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-трет-бутилфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-9-(2-феноксифенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1H-бензо[d]имидазол-6-ил)-9-(2-изопропилфенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(2-гидроксипиридин-3-ил)-8-оксо-9-(2-(трифторметил)фенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-(1Н-имидазол-1-ил)фенил)-9-(2-изопропилфенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-циклогексилфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-(1Н-имидазол-2-ил)фенил)-9-(2-изопропилфенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1H-бензо[d]имидазол-1-ил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-9-(2-изопропилфенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-изопропилфенил)-8-оксо-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-8-оксо-9-(2-(трифторметил)фенил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-метоксифенил)-2-(2-(метилтио)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индол-5-ил)-9-(2-изопропилфенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(циклогексилметил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-9-изобутил-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(транс-4-метоксициклогексил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(цис-4-метоксициклогексил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-9-(5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-(1H-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-9-циклогексил-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-9-(1Н-индол-4-ил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-фтор-3-метоксифенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-фтор-5-метоксифенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-циклогексил-2-(1H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-9-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-9-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил) метил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-циклопентилфенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-9-(пиперидин-4-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(2-фтор-4-метоксифенил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1H-бензо[d]имидазол-6-ил)-9-циклогексил-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-бензимидазол-6-ил-9-(транс-4-метоксициклогексил)-8-оксо-7-гидропурин-6-карбоксамид;
2-(4-(аминометил)фенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-9-(цис-4-(метоксиметил)циклогексил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
9-(транс-4-аминоциклогексил)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-9-(2-изобутилфенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
(R)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-9-(тетрагидрофуран-3-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
(S)-2-(3-гидроксифенил)-8-оксо-9-(тетрагидрофуран-3-ил)-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-(аминометил)фенил)-9-(2-метоксифенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-(1H-1,2,3-триазол-5-ил)фенил)-9-(2-изопропилфенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(4-(1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-9-(цис-4-метоксициклогексил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1H-бензо[d]имидазол-6-ил)-9-(цис-4-метоксициклогексил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(1H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-9-(цис-4-метоксициклогексил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид;
2-(3-гидроксифенил)-9-((1R,4R)-4-(метоксиметил)циклогексил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид или
9-(2-изопропилфенил)-2-(4-(5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-8-оксо-8,9-дигидро-7Н-пурин-6-карбоксамид.
18. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения, имеющего формулу
Figure 00000001
,
или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель, эксципиент или разбавитель, где
R1 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил;
-Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-, -N(R2)C=N- или -C(R2)=CHNH-;
L представляет собой прямую связь, NH или О;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил; и
R3 и R4 представляют собой независимо Н или С1-8алкил;
где группы, которые являются замещенными, замещены одним или более галогеном, С1-8алкилом, С2-8алкенилом, С2-8алкинилом, гидроксилом, С1-8алкоксилом, амино, нитро, тиолом, простым тиоэфиром, имином, циано, амидо, фосфонато, фосфином, карбоксилом, тиокарбонилом, сульфонилом, сульфонамидом, кетоном, альдегидом, сложным эфиром, карбонилом, галогеналкилом, В(ОН)2, карбоциклическим циклоалкилом, гетероциклоалкилом, моноциклическим или конденсированным или неконденсированным полициклическим арилом или гетероарилом, амино, О-низшим алкилом, О-арилом, арилом, арил-низшим алкилом, СО2СН3, CONH2, OCH2CONH2, NH2, SO2NH2, OCHF2, CF3 или OCF3 группами, где каждая из этих групп необязательно замещена,
при условии, что R2 не является замещенным или незамещенным фуранозидом и соединение не является 9-(2-гидроксиэтил)-2-метил-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-(2-гидроксиэтил)-2-(трифторметил)-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-(2-гидроксиэтил)-2-(проп-1-енил)-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-(2-гидроксиэтил)-2-фенил-9Н-пурин-6-карбоксамидом, 9-(3-гидроксипропил)-2-метил-9Н-пурин-6-карбоксамидом или 9-(3-гидроксипропил)-2-(трифторметил)-9Н-пурин-6-карбоксамидом.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, пригодная для перорального, парентерального, через слизистую оболочку, чрескожного введения или местного нанесения.
20. Способ лечения или предупреждения рака, воспалительного патологического состояния, иммунологического патологического состояния или метаболического патологического состояния, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения, имеющего формулу
Figure 00000001
,
или его фармацевтически приемлемой соли, где
R1 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил;
-Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-, -N(R2)C=N- или -C(R2)=CHNH-;
L представляет собой прямую связь, NH или О;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил; и
R3 и R4 представляют собой независимо Н или С1-8алкил;
где группы, которые являются замещенными, замещены одним или более галогеном, С1-8алкилом, С2-8алкенилом, С2-8алкинилом, гидроксилом, С1-8алкоксилом, амино, нитро, тиолом, простым тиоэфиром, имином, циано, амидо, фосфонато, фосфином, карбоксилом, тиокарбонилом, сульфонилом, сульфонамидом, кетоном, альдегидом, сложным эфиром, карбонилом, галогеналкилом, В(ОН)2, карбоциклическим циклоалкилом, гетероциклоалкилом, моноциклическим или конденсированным или неконденсированным полициклическим арилом или гетероарилом, амино, О-низшим алкилом, О-арилом, арилом, арил-низшим алкилом, СО2СН3, CONH2, OCH2CONH2, NH2, SO2NH2, OCHF2, CF3 или OCF3 группами, где каждая из этих групп необязательно замещена;
при условии, что R2 не является замещенным или незамещенным фуранозидом.
21. Способ по п.20, где раковое заболевание представляет собой рак головы, шеи, глаза, рта, горла, пищевода, бронхов, гортани, глотки, грудной клетки, кости, легкого, толстой кишки, прямой кишки, желудка, простаты, мочевого пузыря, матки, шейки матки, молочной железы, яичника, яичка, кожи, щитовидной железы, крови, лимфатических узлов, почки, печени, поджелудочной железы, головного мозга или центральной нервной системы.
22. Способ по п.20, где воспалительное патологическое состояние представляет собой псориаз, астму, аллергический ринит, бронхит, хроническое обструктивное легочное заболевание, муковисцидоз, воспалительное кишечное заболевание, синдром раздраженного кишечника, болезнь Крона, колит слизистой оболочки, язвенный колит, диабет или ожирение.
23. Способ по п.20, где иммунологическое патологическое состояние представляет собой ревматоидный артрит, ревматоидный спондилит, остеоартрит, рассеянный склероз, волчанку, воспалительное кишечное заболевание, язвенный колит, болезнь Крона, тяжелую псевдопаралитическую миастению, болезнь Грейвса или диабет.
24. Способ по п.20, где метаболическое патологическое состояние представляет собой ожирение или диабет.
25. Способ ингибирования киназы в клеточной экспрессии указанной киназы, включающий контактирование указанной клетки с эффективным количеством соединения, имеющего формулу
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемой соли, где
R1 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил;
-Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-, -N(R2)C=N- или -C(R2)=CHNH-;
L представляет собой прямую связь, NH или О;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил; и
R3 и R4 представляют собой независимо Н или С1-8алкил;
где группы, которые являются замещенными, замещены одним или более галогеном, С1-8алкилом, С2-8алкенилом, С2-8алкинилом, гидроксилом, С1-8алкоксилом, амино, нитро, тиолом, простым тиоэфиром, имином, циано, амидо, фосфонато, фосфином, карбоксилом, тиокарбонилом, сульфонилом, сульфонамидом, кетоном, альдегидом, сложным эфиром, карбонилом, галогеналкилом, В(ОН)2, карбоциклическим циклоалкилом, гетероциклоалкилом, моноциклическим или конденсированным или неконденсированным полициклическим арилом или гетероарилом, амино, О-низшим алкилом, О-арилом, арилом, арил-низшим алкилом, СО2СН3, CONH2, OCH2CONH2, NH2, SO2NH2, OCHF2, CF3 или OCF3 группами, где каждая из этих групп необязательно замещена.
RU2009118617/04A 2006-10-19 2007-10-18 Гетероарильные соединения, их композиции и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы RU2474582C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US85313506P 2006-10-19 2006-10-19
US60/853,135 2006-10-19
PCT/US2007/022375 WO2008051494A1 (en) 2006-10-19 2007-10-18 Heteroaryl compounds, compositions thereof, and use thereof as protein kinase inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009118617A true RU2009118617A (ru) 2010-11-27
RU2474582C2 RU2474582C2 (ru) 2013-02-10

Family

ID=39144905

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009118617/04A RU2474582C2 (ru) 2006-10-19 2007-10-18 Гетероарильные соединения, их композиции и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы

Country Status (17)

Country Link
US (2) US7968556B2 (ru)
EP (1) EP2078018B1 (ru)
JP (1) JP5513119B2 (ru)
KR (1) KR101451290B1 (ru)
CN (1) CN101679432B (ru)
AT (1) ATE549336T1 (ru)
AU (1) AU2007309468B2 (ru)
BR (1) BRPI0717773A2 (ru)
CA (1) CA2666624C (ru)
ES (1) ES2383370T3 (ru)
HK (1) HK1131146A1 (ru)
IL (1) IL198116A (ru)
MX (1) MX2009004019A (ru)
NZ (1) NZ576279A (ru)
RU (1) RU2474582C2 (ru)
WO (1) WO2008051494A1 (ru)
ZA (1) ZA200902384B (ru)

Families Citing this family (72)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7989459B2 (en) 2006-02-17 2011-08-02 Pharmacopeia, Llc Purinones and 1H-imidazopyridinones as PKC-theta inhibitors
US20090281075A1 (en) * 2006-02-17 2009-11-12 Pharmacopeia, Inc. Isomeric purinones and 1h-imidazopyridinones as pkc-theta inhibitors
WO2008043019A1 (en) 2006-10-04 2008-04-10 Pharmacopeia, Inc 8-substituted 2-(benzimidazolyl) purine derivatives for immunosuppression
US7919490B2 (en) 2006-10-04 2011-04-05 Wyeth Llc 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
US7902187B2 (en) * 2006-10-04 2011-03-08 Wyeth Llc 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
WO2009062059A2 (en) * 2007-11-08 2009-05-14 Pharmacopeia, Inc. Isomeric purinones and 1h-imidazopyridinones as pkc-theta inhibitors
GB0725218D0 (en) * 2007-12-24 2008-02-06 Syngenta Ltd Chemical compounds
DK2268623T3 (en) 2008-03-17 2015-06-29 Ambit Biosciences Corp QUINAZOLINE DERIVATIVES AS RAF CHINESE MODULATORS AND PROCEDURES FOR USE THEREOF
PT2308877E (pt) 2008-08-05 2014-05-02 Daiichi Sankyo Co Ltd Derivados de imidazopiridin-2-ona
WO2011031308A1 (en) * 2009-09-09 2011-03-17 Cytokinetics, Incorporated Novel combinations
GB0917934D0 (en) * 2009-10-13 2009-11-25 Syngenta Ltd Herbicidal compounds
WO2011053518A1 (en) 2009-10-26 2011-05-05 Signal Pharmaceuticals, Llc Methods of synthesis and purification of heteroaryl compounds
CN102762568A (zh) 2009-12-23 2012-10-31 伊兰药品公司 作为polo样激酶的抑制剂的蝶啶酮
EP2531194B1 (en) * 2010-02-03 2018-04-18 Signal Pharmaceuticals, LLC Identification of lkb1 mutation as a predictive biomarker for sensitivity to tor kinase inhibitors
US9205577B2 (en) * 2010-02-05 2015-12-08 Allergan, Inc. Porogen compositions, methods of making and uses
US9138309B2 (en) 2010-02-05 2015-09-22 Allergan, Inc. Porous materials, methods of making and uses
US11202853B2 (en) * 2010-05-11 2021-12-21 Allergan, Inc. Porogen compositions, methods of making and uses
JP5607241B2 (ja) 2010-05-21 2014-10-15 ケミリア・エービー 新規ピリミジン誘導体
EP2390245A1 (en) * 2010-05-26 2011-11-30 Nabriva Therapeutics AG Enantiomerically pure amines
BR112012032087A2 (pt) 2010-06-24 2016-11-16 Takeda Pharmaceuticals Co composto, medicamento, e, uso de um composto
WO2012047538A1 (en) 2010-10-06 2012-04-12 Glaxosmithkline Llc Benzimidazole derivatives as pi3 kinase inhibitors
CN102093421B (zh) * 2011-01-28 2014-07-02 北京康辰药业有限公司 一种含磷取代基的喹啉类化合物及其制备方法、以及含有该化合物的药物组合物及其应用
WO2012127032A1 (en) 2011-03-24 2012-09-27 Chemilia Ab Novel pyrimidine derivatives
EP3466423B1 (en) 2011-10-19 2021-07-28 Signal Pharmaceuticals, LLC Treatment of cancer with tor kinase inhibitors
SG10201604558SA (en) 2011-12-02 2016-07-28 Signal Pharm Llc Pharmaceutical compositions of 7-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl)-1-((trans)-4 methoxycyclohexyl)-3,4-dihydropyrazino [2,3-b]pyrazin-2(1h)-one, a solid form thereof and methods of their use
MX358303B (es) 2012-02-24 2018-08-14 Signal Pharm Llc Uso de 7-(6-(2-hidroxipropan-2il) piridin-3-il)-1-((1r,4r)4-metoxi ciclohexil)-3, 4-dihidropirazin-[2,3-b] pirazin-2(1h)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero aceptable farmaceuticamente del mismo, en combinación con una cantidad efectiva de erlotinib o azacitidina para preparar un composición farmacéutica en el tratamiento de cáncer de pulmón de cédula no pequeña, avanzado.
US20130245029A1 (en) * 2012-03-15 2013-09-19 Signal Pharmaceuticals, Llc Treatment of cancer with tor kinase inhibitors
EP2825171B1 (en) * 2012-03-15 2018-03-14 Signal Pharmaceuticals, LLC Treatment of cancer with tor kinase inhibitors
CN104271139A (zh) * 2012-03-15 2015-01-07 西格诺药品有限公司 用tor激酶抑制剂治疗癌症
AU2013203153B2 (en) * 2012-03-15 2015-09-03 Signal Pharmaceuticals, Llc Treatment of cancer with TOR kinase inhibitors
AU2013202768B2 (en) 2012-10-18 2015-11-05 Signal Pharmaceuticals, Llc Treatment of cancer with TOR kinase inhibitors
EA039396B1 (ru) * 2012-10-18 2022-01-24 СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи Лечение рака молочной железы с тройным негативным фенотипом ингибиторами tor-киназы
AU2013203714B2 (en) 2012-10-18 2015-12-03 Signal Pharmaceuticals, Llc Inhibition of phosphorylation of PRAS40, GSK3-beta or P70S6K1 as a marker for TOR kinase inhibitory activity
JP6412503B2 (ja) * 2012-11-21 2018-10-24 ピーティーシー セラピューティクス， インコーポレイテッド 置換逆ピリミジンＢｍｉ−１阻害剤
EP2945636B1 (en) 2013-01-16 2017-06-28 Signal Pharmaceuticals, LLC Substituted pyrrolopyrimidine compounds, compositions thereof, and methods of treatment therewith
KR102271344B1 (ko) 2013-04-17 2021-07-01 시그날 파마소티칼 엘엘씨 디하이드로피라지노-피라진을 사용한 암의 치료
JP6382948B2 (ja) 2013-04-17 2018-08-29 シグナル ファーマシューティカルズ，エルエルシー 癌を治療するためのｔｏｒキナーゼ阻害剤及びシチジン類似体を含む組合せ療法
AU2014254053B2 (en) 2013-04-17 2019-06-06 Signal Pharmaceuticals, Llc Treatment of cancer with Dihydropyrazino-Pyrazines
BR112015026021A2 (pt) 2013-04-17 2017-07-25 Signal Pharm Llc terapia de combinação compreendendo um inibidor de tor quinase e n-(3-(5-flúor-2-(4-(2-met-oxietoxi)fenilamino)pirimidin-4-ilamino)fenil)acrilamida para o tratamento de câncer
NZ730189A (en) 2013-04-17 2018-09-28 Signal Pharm Llc Pharmaceutical formulations, processes, solid forms and methods of use relating to 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1h-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one
KR102240356B1 (ko) 2013-04-17 2021-04-14 시그날 파마소티칼 엘엘씨 Ｔｏｒ 키나제 억제제와 5-치환된 퀴나졸리논 화합물을 포함하는 암 치료용 조합 요법
KR102221005B1 (ko) 2013-04-17 2021-02-26 시그날 파마소티칼 엘엘씨 전립선암 치료를 위한 디하이드로피라지노-피라진 화합물 및 안드로겐 수용체 길항제를 포함하는 조합 요법
WO2014193912A1 (en) 2013-05-29 2014-12-04 Signal Pharmaceuticals, Llc Pharmaceutical compositions of 7-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl)-1-((trans)-4-methoxycyclohexyl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one, a solid form thereof and methods of their use
TWI692477B (zh) 2013-08-30 2020-05-01 美商Ｐｔｃ治療公司 經取代嘧啶ｂｍｉ-１抑制劑
EP3071553A4 (en) 2013-11-21 2017-08-02 PTC Therapeutics, Inc. Substituted pyridine and pyrazine bmi-1 inhibitors
GB201321739D0 (en) 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
US9512129B2 (en) 2014-04-16 2016-12-06 Signal Pharmaceuticals, Llc Solid forms comprising 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one and a coformer
WO2015160868A1 (en) 2014-04-16 2015-10-22 Signal Pharmaceuticals, Llc Methods for treating cancer using tor kinase inhibitor combination therapy
US9718824B2 (en) 2014-04-16 2017-08-01 Signal Pharmaceuticals, Llc Solid forms comprising 7-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl)-1-((trans)-4-methoxycyclohexyl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one, and a coformer, compositions and methods of use thereof
NZ714742A (en) 2014-04-16 2017-04-28 Signal Pharm Llc Solid forms of 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1h-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one, compositions thereof and methods of their use
KR20170024120A (ko) 2014-07-14 2017-03-06 시그날 파마소티칼 엘엘씨 치환된 피롤로피리미딘 화합물을 사용한 암의 치료방법, 이의 조성물
NZ629796A (en) 2014-07-14 2015-12-24 Signal Pharm Llc Amorphous form of 4-((4-(cyclopentyloxy)-5-(2-methylbenzo[d]oxazol-6-yl)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)-3-methoxy-n-methylbenzamide, compositions thereof and methods of their use
WO2016077595A1 (en) * 2014-11-12 2016-05-19 The General Hospital Corporation Methods for treating neurodegenerative diseases
JP7083497B2 (ja) * 2015-08-03 2022-06-13 スミトモ ファーマ オンコロジー， インコーポレイテッド がんの処置のための併用療法
AU2016356694B2 (en) * 2015-11-20 2021-07-29 Forma Therapeutics, Inc. Purinones as ubiquitin-specific protease 1 inhibitors
CN108602825A (zh) * 2016-02-05 2018-09-28 中央研究院 具有抗癌活性的嘌呤化合物
JP6938545B2 (ja) 2016-05-20 2021-09-22 ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＸｅｎｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃ． ベンゼンスルホンアミド化合物および治療剤としてのそれらの使用
WO2018075937A1 (en) 2016-10-21 2018-04-26 Nimbus Lakshmi, Inc. Tyk2 inhibitors and uses thereof
US11279694B2 (en) 2016-11-18 2022-03-22 Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. Alvocidib prodrugs and their use as protein kinase inhibitors
WO2018102455A1 (en) 2016-12-01 2018-06-07 Ignyta, Inc. Methods for the treatment of cancer
SG10201912376VA (en) 2016-12-09 2020-02-27 Xenon Pharmaceuticals Inc Benzenesulfonamide compounds and their use as therapeutic agents
CN106729620A (zh) * 2016-12-15 2017-05-31 杨明夏 人源性核糖体蛋白l22用作为抗癌抗肿瘤药物的新用途
SG11201912403SA (en) 2017-06-22 2020-01-30 Celgene Corp Treatment of hepatocellular carcinoma characterized by hepatitis b virus infection
WO2019055579A1 (en) 2017-09-12 2019-03-21 Tolero Pharmaceuticals, Inc. TREATMENT REGIME FOR CANCERS THAT ARE INSENSITIVE TO BCL-2 INHIBITORS USING THE MCL-1 ALVOCIDIB INHIBITOR
AU2018360801A1 (en) 2017-11-01 2020-05-14 Celgene Corporation Process for producing a T cell composition
CR20200613A (es) 2018-06-13 2021-06-10 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos
MA53488A (fr) 2018-08-31 2021-12-08 Xenon Pharmaceuticals Inc Composés de sulfonamide substitués par hétéroaryle et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de canaux sodiques
US10981905B2 (en) 2018-08-31 2021-04-20 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heteroaryl-substituted sulfonamide compounds and their use as therapeutic agents
KR20210099066A (ko) 2018-12-04 2021-08-11 스미토모 다이니폰 파마 온콜로지, 인크. 암의 치료를 위한 작용제로서 사용하기 위한 cdk9 억제제 및 그의 다형체
US11793802B2 (en) 2019-03-20 2023-10-24 Sumitomo Pharma Oncology, Inc. Treatment of acute myeloid leukemia (AML) with venetoclax failure
US11535621B2 (en) 2019-07-31 2022-12-27 Ribon Therapeutics, Inc. Heterobicyclic amides as inhibitors of CD38
MX2022007930A (es) * 2019-12-24 2022-08-08 Carna Biosciences Inc Compuestos moduladores de diacilglicerol quinasa.

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2852506A (en) * 1955-10-31 1958-09-16 American Cyanamid Co Method of preparing aminodeoxyglycosidopurines
US3325495A (en) * 1965-01-26 1967-06-13 American Home Prod Purine carboxamides
TW274550B (ru) * 1992-09-26 1996-04-21 Hoechst Ag
JP2002100363A (ja) 2000-09-25 2002-04-05 Mitsubishi Chemicals Corp リチウム二次電池用正極材料、リチウム二次電池用正極及びリチウム二次電池
WO2002076954A1 (en) 2001-03-23 2002-10-03 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases
US7247621B2 (en) * 2002-04-30 2007-07-24 Valeant Research & Development Antiviral phosphonate compounds and methods therefor
NZ536123A (en) 2002-05-06 2006-09-29 Genelabs Tech Inc Nucleoside derivatives for treating hepatitis C virus infection
JP2006512313A (ja) * 2002-10-31 2006-04-13 アムジェン インコーポレイテッド 抗炎症剤
CN100503628C (zh) * 2003-05-30 2009-06-24 法莫赛特股份有限公司 修饰的氟化核苷类似物
US7855205B2 (en) 2004-10-29 2010-12-21 Janssen Pharmaceutica Nv Pyrimidinyl substituted fused-pyrrolyl compounds useful in treating kinase disorders
ES2308731T3 (es) * 2005-02-16 2008-12-01 Astrazeneca Ab Compuestos quimicos.
US20080242685A1 (en) * 2005-10-25 2008-10-02 Smithkline Beecham Corporation Chemical Compounds
US20090281075A1 (en) * 2006-02-17 2009-11-12 Pharmacopeia, Inc. Isomeric purinones and 1h-imidazopyridinones as pkc-theta inhibitors
AU2007338601C1 (en) * 2006-09-05 2014-07-24 Emory University Tyrosine kinase inhibitors for prevention or treatment of infection
US20100144738A1 (en) * 2006-09-05 2010-06-10 William Bornmann Inhibitors of c-met and uses thereof
US7902187B2 (en) * 2006-10-04 2011-03-08 Wyeth Llc 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
US7919490B2 (en) * 2006-10-04 2011-04-05 Wyeth Llc 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
WO2009086303A2 (en) * 2007-12-21 2009-07-09 University Of Rochester Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms

Also Published As

Publication number Publication date
EP2078018A1 (en) 2009-07-15
KR20090069195A (ko) 2009-06-29
ZA200902384B (en) 2010-07-28
WO2008051494A1 (en) 2008-05-02
MX2009004019A (es) 2009-06-19
AU2007309468A1 (en) 2008-05-02
CN101679432A (zh) 2010-03-24
EP2078018B1 (en) 2012-03-14
AU2007309468B2 (en) 2012-05-17
BRPI0717773A2 (pt) 2013-11-05
US20090042890A1 (en) 2009-02-12
KR101451290B1 (ko) 2014-10-15
CN101679432B (zh) 2015-04-22
CA2666624C (en) 2015-12-29
US7968556B2 (en) 2011-06-28
ES2383370T3 (es) 2012-06-20
IL198116A0 (en) 2009-12-24
RU2474582C2 (ru) 2013-02-10
HK1131146A1 (en) 2010-01-15
US20110224217A1 (en) 2011-09-15
JP2010506935A (ja) 2010-03-04
US8383634B2 (en) 2013-02-26
ATE549336T1 (de) 2012-03-15
NZ576279A (en) 2011-12-22
IL198116A (en) 2016-06-30
JP5513119B2 (ja) 2014-06-04
CA2666624A1 (en) 2008-05-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009118617A (ru) Гетероарильные соединения, их композиции и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы
JP7169412B2 (ja) 抗癌活性及び抗増殖活性を呈する２－アミノピリミジン－６－オン及び類似体
US9382228B2 (en) N-acyl-N′-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
US9840509B2 (en) Heterocyclic compounds
KR102055532B1 (ko) 치환된 디아미노카르복스아미드 및 디아미노카르보니트릴 피리미딘, 그의 조성물, 및 그를 사용하는 치료 방법
ES2751608T3 (es) Derivados de tieno[3,2-d]pirimidina que tienen actividad inhibitoria para las proteínas quinasas
CN102947305B (zh) 用于激酶调节的化合物和方法及其适应症
JP6529492B2 (ja) 癌の処置のためのｉｄｈ２突然変異体阻害剤としての２，４−または４，６−ジアミノピリミジン化合物
WO2020097266A1 (en) Pyridazinone compounds and uses thereof
MX2008011525A (es) Inhibidores de mnk2 de 8-heteroarilpurina para el tratamiento de trastornos metabolicos.
RU2011113540A (ru) Аминотриазолопиридины и их применение в качестве ингибиторов киназ
US20140296252A1 (en) 1,2,4-triazol-5-ones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
US20160046619A1 (en) Imidazolidinones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
US11390606B2 (en) Pyridazinone compounds and uses thereof
AU2010306927A1 (en) Amino - pyrimidine compounds as inhibitors of TBKL and/or IKK epsilon
EA021478B1 (ru) ГИДРОКСИЛЬНЫЕ, КЕТО И ГЛЮКУРОНИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(4-(7Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)-1Н-ПИРАЗОЛ-1-ИЛ)-3-ЦИКЛОПЕНТИЛПРОПАННИТРИЛА
JP2016523935A (ja) 治療活性化合物およびその使用方法
ES2630319T3 (es) Derivados de etinilo
AU2020368392A1 (en) Heteroaryl-biphenyl amines for the treatment of PD-L1 diseases
US20190367500A1 (en) Quinazoline derivative
US20230150977A1 (en) Pyridazinone compounds for the treatment of neuromuscular diseases
JP2017510657A (ja) Ｍｉｆ阻害剤
EP4149466A1 (en) Substituted pyridazinone for use in the treatment of neuromuscular diseases
WO2021231615A1 (en) Substituted pyridazinone for use in the treatment of neuromuscular diseases
KR20120060871A (ko) 8-옥소디히드로퓨린 유도체

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171019