RU2008142133A - Производное триазолона - Google Patents

Производное триазолона Download PDF

Info

Publication number
RU2008142133A
RU2008142133A RU2008142133/04A RU2008142133A RU2008142133A RU 2008142133 A RU2008142133 A RU 2008142133A RU 2008142133/04 A RU2008142133/04 A RU 2008142133/04A RU 2008142133 A RU2008142133 A RU 2008142133A RU 2008142133 A RU2008142133 A RU 2008142133A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
described below
optionally containing
substituents selected
alkyl
Prior art date
Application number
RU2008142133/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2430095C2 (ru
Inventor
Ричард КЛАРК (JP)
Ричард КЛАРК
Фумиеси МАЦУУРА (JP)
Фумиеси МАЦУУРА
Казунобу КИРА (JP)
Казунобу КИРА
Синсуке ХИРОТА (JP)
Синсуке ХИРОТА
Хироси АЗУМА (JP)
Хироси АЗУМА
Тадаси НАГАКУРА (JP)
Тадаси НАГАКУРА
Тацуо ХОРИДЗОЕ (JP)
Тацуо Хоридзое
Кимие ТАБАТА (JP)
Кимие ТАБАТА
Казутоми КУСАНО (JP)
Казутоми КУСАНО
Такао ОМАЕ (JP)
Такао ОМАЕ
Ацуси ИНОУЕ (JP)
Ацуси ИНОУЕ
Original Assignee
ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)
Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP), Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. filed Critical ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)
Publication of RU2008142133A publication Critical patent/RU2008142133A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2430095C2 publication Critical patent/RU2430095C2/ru

Links

Landscapes

  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное общей формулой (1), или его соль: ! химическая формула 1 ! ! где R1a, R1b, R1c и R1d каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, C1-6 алкил или галоген; ! R2 представляет собой C6-10 арил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже, 5-10-членный гетероарил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже, или 9-12-членную конденсированную с бензолом циклическую группу, необязательно содержащую 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже; ! R3 представляет собой 5- или 6-членную неароматическую гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже, C6-10 арил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже, или 5-10-членный гетероарил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже; и ! Z1 и Z2 представляют собой водород, ! где группа A1 состоит из гидроксила, галогена, циано, нитро, оксо, C1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже, C3-8 циклоалкила, необязательно содержащего 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже, C3-8 циклоалкилокси, необязательно содержащего 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, C2-6 алкенилокси, C2-6 алкинилокси, C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфинила, C1-6 алкилсульфонила, C1-6 алкилсульфонилокси, C6-10 арила, необязательно содержащего 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, C6-10 арилокси, необязатель�

Claims (35)

1. Соединение, представленное общей формулой (1), или его соль:
химическая формула 1
Figure 00000001
где R1a, R1b, R1c и R1d каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, C1-6 алкил или галоген;
R2 представляет собой C6-10 арил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже, 5-10-членный гетероарил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже, или 9-12-членную конденсированную с бензолом циклическую группу, необязательно содержащую 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже;
R3 представляет собой 5- или 6-членную неароматическую гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже, C6-10 арил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже, или 5-10-членный гетероарил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы A1, описанной ниже; и
Z1 и Z2 представляют собой водород,
где группа A1 состоит из гидроксила, галогена, циано, нитро, оксо, C1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже, C3-8 циклоалкила, необязательно содержащего 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже, C3-8 циклоалкилокси, необязательно содержащего 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, C2-6 алкенилокси, C2-6 алкинилокси, C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфинила, C1-6 алкилсульфонила, C1-6 алкилсульфонилокси, C6-10 арила, необязательно содержащего 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, C6-10 арилокси, необязательно содержащего 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, 5-10-членного гетероарила, необязательно содержащего 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, 5-10-членного гетероарилокси, необязательно содержащего 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, 5- или 6-членной неароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, группы, представленной формулой -NR1t-R2t, и группы, представленной формулой -CO-R3t,
где R1t и R2t каждый независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже, C2-6 алкенил, C2-7 алкилкарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже, C2-7 алкоксикарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже, C1-6 алкилсульфонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже, карбамоил, аминосульфонил, C6-10 арил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, или 5-10-членный гетероарил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы B1, описанной ниже, и R3t представляет собой гидроксил, C1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже, C1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже, амино, моно(C1-6 алкил)амино, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже, или ди(C1-6 алкил)амино, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы B1, описанной ниже,
где группа B1 состоит из гидроксила, галогена, циано, оксо, C1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, C3-8 циклоалкила, амино, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, карбамоила, моно(C1-6 алкил)аминокарбонила, ди(C1-6 алкил)аминокарбонила, C6-10 арила, необязательно содержащего 1-5 заместителей, выбранных из группы C1, описанной ниже, и 5-10-членного гетероарила, необязательно содержащего 1-5 заместителей, выбранных из группы C1, описанной ниже,
где группа C1 состоит из галогена, C1-6 алкила и C1-6 алкокси.
2. Соединение, представленное общей формулой (1-1), или его соль:
химическая формула 2
Figure 00000002
где R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 имеют такие же определения, как R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 в п.1.
3. Соединение, представленное общей формулой (1-2), его соль:
химическая формула 3
Figure 00000003
где R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 имеют такие же определения, как R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 в п.1.
4. Соединение по п.1 или его соль, где R1a, R1b, R1c и R1d каждый независимо представляет собой водород, фтор или гидроксил.
5. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой фенил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже, или 9-12-членную конденсированную с бензолом циклическую группу, необязательно содержащую 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже,
где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, C1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, C2-6 алкенилокси, C1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и C2-7 алкилкарбонила,
где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, оксо, C1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, моно(C1-6 алкил)аминокарбонила и ди(C1-6 алкил)аминокарбонила.
6. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой фенил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже,
где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, C1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, C2-6 алкенилокси, C1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и C2-7 алкилкарбонила,
где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, оксо, C1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, моно(C1-6 алкил)аминокарбонила и ди(C1-6 алкил)аминокарбонила.
7. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой фенил, необязательно содержащий 2 или 3 заместителя, выбранных из группы D3, описанной ниже,
где группа D3 состоит из фтора, хлора, метила, необязательно содержащего 1 заместитель, выбранный из группы D4, описанной ниже, этила, необязательно содержащего 1 заместитель, выбранный из группы D4, описанной ниже, винила, этинила, метокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, этокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, 1-пропилокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, 2-пропилокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, аллилокси, тетрагидрофурилокси, тетрагидропиранилокси и ацетила,
где группа D4 состоит из гидроксила, фтора, циано, метокси, метиламино, диметиламино, метиламинокарбонила и диметиламинокарбонила.
8. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
химическая формула 4
Figure 00000004
где R21 представляет собой водород, фтор или хлор;
R22 представляет собой водород, гидроксил, метил, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, этил, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, метокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, этокси, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D5, описанной ниже, 1-пропилокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, 2-пропилокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, аллилокси, тетрагидрофурилокси, тетрагидропиранилокси или ацетил;
R23 представляет собой водород, фтор, гидроксил, метокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D6, описанной ниже, этокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D6, описанной ниже, или 2-пропилокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D6, описанной ниже; и
R24 представляет собой водород, фтор, гидроксил, метил, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D7, описанной ниже, этил, винил, этинил, метокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D7, описанной ниже, этокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D7, описанной ниже, 2-пропилокси или аллилокси,
где группа D5 состоит из гидроксила, фтора, циано, метокси, диметиламино, диметиламинокарбонила, 2-фторэтокси и 2-гидроксиэтокси,
где группа D6 состоит из фтора, циано, метокси, диметиламино, метиламинокарбонила и диметиламинокарбонила,
где группа D7 состоит из гидроксила, фтора, циано и этокси, содержащего один метокси.
9. Соединение по п.8 или его соль, где R21 представляет собой водород или фтор.
10. Соединение по п.8 или его соль, где R22 представляет собой водород, гидроксил, цианометил, метоксиметил, метокси, диметиламинокарбонилметокси, этокси, 2-фторэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-метоксиэтокси, 2-(диметиламино)этокси, тетрагидрофурилокси, тетрагидропиранилокси, фторметокси, 3-гидроксипропилокси, 2-фторэтоксиметил или 2-гидроксиэтоксиметил.
11. Соединение по п.8 или его соль, где R23 представляет собой водород, фтор, метокси, цианометокси, этокси, 2-пропилокси или 2-метоксиэтокси.
12. Соединение по п.8 или его соль, где R24 представляет собой водород, гидроксил, метил, метоксиметил, этил, винил, этинил, метокси, этокси или 2-фторэтокси.
13. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой пиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже,
где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, C1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, C2-6 алкенилокси, C1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и C2-7 алкилкарбонила,
где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, оксо, C1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, моно(C1-6 алкил)аминокарбонила и ди(C1-6 алкил)аминокарбонила.
14. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой пиридил, содержащий 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из C1-6 алкила и C1-6 алкокси.
15. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой пиридил, содержащий 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из метила, метокси и этокси.
16. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
химическая формула 5
Figure 00000005
или
Figure 00000006
где R25 представляет собой метил или метокси и R26 представляет собой метокси или этокси.
17. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой 9-12-членную конденсированную с бензолом циклическую группу, необязательно содержащую 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже,
где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, C1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, C2-6 алкенилокси, C1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и C2-7 алкилкарбонила,
где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, оксо, C1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, моно(C1-6 алкил)аминокарбонила и ди(C1-6 алкил)аминокарбонила.
18. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
химическая формула 6
Figure 00000007
или
Figure 00000008
где R27 представляет собой водород или галоген;
R28 представляет собой водород, гидроксил, галоген, C1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или C2-7 алкилкарбонил;
R29 представляет собой водород, циано, C1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, C1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или карбамоил;
X представляет собой углерод, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, азот, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D8, описанной ниже, или кислород;
m представляет собой целое число 0-3 и n представляет собой целое число 0-2 при условии, что сумма m и n равна 1-4; и
циклы A и B необязательно содержат одну двойную связь в цикле и необязательно содержат оксогруппу в цикле,
где группа D8 состоит из водорода, гидроксила, галогена, C1-6 алкокси, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, моно(C1-6 алкил)аминокарбонила, ди(C1-6 алкил)аминокарбонила и C1-6 алкила, необязательно содержащего галоген.
19. Соединение по п.18 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
химическая формула 7
Figure 00000009
где R27 представляет собой водород или галоген;
R28 представляет собой водород, гидроксил, C1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или C2-7 алкилкарбонил;
R29 представляет собой водород, циано, C1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, C1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или аминокарбонил; и
цикл A необязательно содержит оксогруппу в цикле,
где группа D8 состоит из водорода, гидроксила, галогена, C1-6 алкокси, моно(C1-6 алкил)амино, ди(C1-6 алкил)амино, моно(C1-6 алкил)аминокарбонила, ди(C1-6 алкил)аминокарбонила и C1-6 алкила, необязательно содержащего галоген.
20. Соединение по п.19 или его соль, где R28 представляет собой метил, этил, метокси, этокси, винил или этинил.
21. Соединение по п.19 или его соль, где R29 представляет собой водород.
22. Соединение по п.1 или его соль, где R3 представляет собой фенил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы E1, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы E1, описанной ниже, N-оксипиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы E1, описанной ниже, N-C1-6 алкилпиридиний, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы E1, описанной ниже, пиразинил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы E1, описанной ниже, пиридазинил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы E1, описанной ниже, пиримидинил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы E1, описанной ниже, пиразолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E1, описанной ниже, имидазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E1, описанной ниже, тиазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E1, описанной ниже, тиенил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы E1, описанной ниже, или дигидропиразинил, содержащий оксогруппу, при условии, что когда R3 представляет собой N-C1-6 алкилпиридиний, то R3 образует ионную пару с анионом в молекуле,
где группа E1 состоит из гидроксила, галогена, циано, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, группы, представленной формулой -NH-R21t, и группы, представленной формулой -CO-R31t,
где R21t представляет собой водород, C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-7 алкилкарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы E2, описанной ниже, C2-7 алкоксикарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы E2, описанной ниже, C1-6 алкилсульфонил, карбамоил или аминосульфонил и R31t представляет собой гидроксил, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, амино, моно(C1-6 алкил)амино или ди(C1-6 алкил)амино),
где группа E2 состоит из гидроксила, C1-6 алкокси и C3-8 циклоалкила.
23. Соединение по п.1 или его соль, где R3 представляет собой фенил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E3, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E3, описанной ниже, N-оксипиридил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E3, описанной ниже, пиразинил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E3, описанной ниже, пиридазинил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E3, описанной ниже, пиримидинил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E3, описанной ниже, пиразолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E3, описанной ниже, имидазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E3, описанной ниже, тиазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E3, описанной ниже, тиенил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы E3, описанной ниже, или дигидропиразинил, содержащий оксогруппу,
где группа E3 состоит из галогена, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, группы, представленной формулой -NH-R22t,
где R22t представляет собой водород или C2-7 алкоксикарбонил, и группы, представленной формулой -CO-R32t,
где R32t представляет собой гидроксил, C1-6 алкокси или амино.
24. Соединение по п.1 или его соль, где R3 представляет собой фенил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы E4, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы E5, описанной ниже, N-оксипиридил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, пиразолил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы E4, описанной ниже, имидазолил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы E4, описанной ниже, тиазолил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы E4, описанной ниже, тиенил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы E4, описанной ниже, или дигидропиразинил, содержащий оксогруппу,
где группа E4 состоит из метокси, карбоксила, карбамоила, метоксикарбонила и метоксикарбониламино,
где группа E5 состоит из фтора, метила, метокси и амино.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-24 или его соль.
26. Средство для лечения и/или профилактики заболевания, связанного с тромбообразованием, содержащее соединение по любому из пп.1-24 или его соль.
27. Средство для лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы F1, описанной ниже, содержащее соединение по любому из пп.1-24 или его соль,
где группа F1 состоит из тромбоза, тромбоза глубоких вен, легочной эмболии, инфаркта головного мозга, инфаркта миокарда, острого коронарного синдрома, сосудистого рестеноза, синдрома диссеминированной внутрисосудистой коагуляции и злокачественной опухоли.
28. Средство для лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы F2, описанной ниже, содержащее соединение по любому из пп.1-24 или его соль,
где группа F2 состоит из тромбоза, тромбоза глубоких вен, легочной эмболии, инфаркта головного мозга, инфаркта миокарда, острого коронарного синдрома, сосудистого рестеноза и синдрома диссеминированной внутрисосудистой коагуляции.
29. Соединение, представляющее собой
4-({[2-фтор-3-(2-фторэтокси)-5-метоксифенил]-(5-оксо-1-пиримидин-2-ил-4,5-дигидро-1H-[1,2,4]триазол-3-ил)метил}амино)бензамидин
Figure 00000010
или его фармацевтически приемлемую соль.
30. Соединение, представляющее собой
5-{3-[(4-карбамимидоилфениламино)-(2-фтор-4,5-диметоксифенил)метил]-5-оксо-4,5-дигидро-[1,2,4]триазол-1-ил}-1H-пиразол-4-карбоновую кислоту
Figure 00000011
или ее фармацевтически приемлемую соль.
31. Соединение, представляющее собой
3-{3-[(4-карбамимидоилфениламино)-(5-фтор-8-метокси-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)метил]-5-оксо-4,5-дигидро-[1,2,4]триазол-1-ил}тиофен-2-карбоновую кислоту
Figure 00000012
или ее фармацевтически приемлемую соль.
32. Соединение, представляющее собой
4-{[-[1-(3-аминопиридин-2-ил)-5-оксо-4,5-дигидро-1H-[1,2,4]триазол-3-ил]-(5,6-диметоксипиридин-3-ил)метил]амино}бензамидин
Figure 00000013
или его фармацевтически приемлемую соль.
33. Соединение, представляющее собой
4-({[2-фтор-3-(2-гидроксиэтокси)-5-метоксифенил]-(5-оксо-1-пиримидин-2-ил-4,5-дигидро-1H-[1,2,4]триазол-3-ил)метил}амино)бензамидин
Figure 00000014
или его фармацевтически приемлемую соль.
34. Соединение, представляющее собой
4-{3-[(4-карбамимидоилфениламино)-(8-метокси-4H-бензо[1,3]диоксин-6-ил)метил]-5-оксо-4,5-дигидро-[1,2,4]триазол-1-ил}тиазол-5-карбоновую кислоту
Figure 00000015
или ее фармацевтически приемлемую соль.
35. Соединение, представляющее собой
4-(3-{(4-карбамимидоилфениламино)-[2-фтор-3-(2-гидроксиэтокси)-5-метоксифенил]метил}-5-оксо-4,5-дигидро[1,2,4]триазол-1-ил)тиазол-5-карбоновую кислоту
Figure 00000016
или ее фармацевтически приемлемую соль.
RU2008142133/04A 2006-03-24 2007-03-22 Производное триазолона RU2430095C2 (ru)

Applications Claiming Priority (10)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006083486 2006-03-24
JP2006-083486 2006-03-24
US78668706P 2006-03-29 2006-03-29
US60/786,687 2006-03-29
JP2006-162594 2006-06-12
US80487806P 2006-06-15 2006-06-15
US60/804,878 2006-06-15
JP2006-218819 2006-08-10
US83841806P 2006-08-18 2006-08-18
US60/838,418 2006-08-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008142133A true RU2008142133A (ru) 2010-04-27
RU2430095C2 RU2430095C2 (ru) 2011-09-27

Family

ID=40538755

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008142133/04A RU2430095C2 (ru) 2006-03-24 2007-03-22 Производное триазолона

Country Status (3)

Country Link
CN (1) CN101405275B (ru)
ES (1) ES2355951T3 (ru)
RU (1) RU2430095C2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2581369C2 (ru) * 2010-05-20 2016-04-20 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Пролекарство триазолонового соединения

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012043791A1 (ja) * 2010-10-01 2012-04-05 大正製薬株式会社 １，２，４-トリアゾロン誘導体

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6358960B1 (en) * 1998-02-17 2002-03-19 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Amidino derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
WO1999050255A2 (en) * 1998-03-27 1999-10-07 Du Pont Pharmaceuticals Company Disubstituted pyrazolines and triazolines as factor xa inhibitors
JP4209659B2 (ja) * 2001-11-15 2009-01-14 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 アミジノ誘導体並びにそれを用いた抗血液凝固剤および血栓症治療剤
AU2003284001A1 (en) * 2002-10-07 2004-05-04 Bristol-Myers Squibb Company Triazolone and triazolethione derivatives
US7223780B2 (en) * 2003-05-19 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazole-derivatives as blood clotting enzyme factor Xa inhibitors

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2581369C2 (ru) * 2010-05-20 2016-04-20 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Пролекарство триазолонового соединения

Also Published As

Publication number Publication date
CN101405275A (zh) 2009-04-08
ES2355951T3 (es) 2011-04-01
RU2430095C2 (ru) 2011-09-27
CN101405275B (zh) 2011-11-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2932406T3 (es) Pirazoles sustituidos como inhibidores de calicreína del plasma humano
JP2017505794A5 (ru)
JP2021119196A5 (ru)
ES2642766T3 (es) Compuestos heterocíclicos conocidos y nuevos como agentes para combatir plagas
IL272377B2 (en) Macrocyclines with p2' heterocyclic groups as factor xia inhibitors
JP2010515689A5 (ru)
RU2016136116A (ru) Фармацевтические соединения
KR102256242B1 (ko) 치료 화합물 및 조성물
CA2404125A1 (en) Sulphonamido-substituted bridged bicycloalkyl derivatives
HRP20170784T1 (hr) Supstituirani spojevi tetrahidroizohinolina kao inhbitori xia faktora
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
HRP20110054T1 (hr) Derivat triazolona
RU2003131693A (ru) Новые ингибиторы тирозин киназ
JP2003508353A5 (ru)
US20170305882A1 (en) Benzyl substituted indazoles as bub1 kinase inhibitors
CA2796967A1 (en) Heterocyclic derivatives as alk inhibitors
JP2014513134A5 (ru)
JP2021516240A5 (ru)
CA2617991A1 (en) N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives and process for the preparation thereof
PT1740544E (pt) Derivados de 2-piridinilcicloalquilcareoxamida úteis como fungicidas
KR20170020522A (ko) 인돌린-2-온 또는 피롤로-피리딘-2-온 유도체
JP2000159672A (ja) 硝酸誘発耐性の処置剤
IL274291B2 (en) Compounds and their use in proliferation of stem cells and/or progenitor cells
RU2006126974A (ru) Амидное производное и лекарственное средство
RU2016120610A (ru) Производное сульфонамида и его применение в медицине

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160323