RU2008127260A - Производные хиназолинона в качестве антагонистов ваниллоидов - Google Patents

Производные хиназолинона в качестве антагонистов ваниллоидов Download PDF

Info

Publication number
RU2008127260A
RU2008127260A RU2008127260/04A RU2008127260A RU2008127260A RU 2008127260 A RU2008127260 A RU 2008127260A RU 2008127260/04 A RU2008127260/04 A RU 2008127260/04A RU 2008127260 A RU2008127260 A RU 2008127260A RU 2008127260 A RU2008127260 A RU 2008127260A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
halogen
group
alkoxy
phenyl
Prior art date
Application number
RU2008127260/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Эдуард Карол ДЗЯДУЛЕВИЧ (GB)
Эдуард Карол ДЗЯДУЛЕВИЧ
Кристофер Томас БРЕЙН (GB)
Кристофер Томас Брейн
Тимоти Джон РИТЧИ (GB)
Тимоти Джон Ритчи
Эндрью Джеймс КАЛШО (GB)
Эндрью Джеймс Калшо
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008127260A publication Critical patent/RU2008127260A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Abstract

1. Соединение хиназолинона формулы ! ! где ! означает простую или двойную связь, ! R2 выбирают из группы, включающей ! (a) С1-С8алкил, С3-С6циклоалкил, (С1-С6алкил)амино или ди(С1-С6алкил)амино, ! или ! (b) NH2, гидрокси(С1-С6)алкиламино-, амино(С1-С6)алкиламино, С2-С6алкенил, ди(трифторметил)С1-С6алкил, R9-O-(С1-С6алкил)-, в котором алкил необязательно замещен группой трифторметил, (NC)-С1-С6алкил-, (R10R11N-)С1-С6алкил-, (С1-С6алкил)-SO2-(С1-С6алкил)-, где R9, R10 и R11 каждый независимо означает Н или ! С1-С6алкил, фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, циано или группу -(С=О)-R2a, где R2a означает С1-С6алкил, или 5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический цикл, непосредственно присоединенный к хиназолиноновому циклу или присоединенный через -С1-С6алкил-, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, и необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей С1-С6алкил, С1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-, R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11, =O и фенил, ! R3 выбирают из группы, включающей ! (а') фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, циано или группу -С(=O)-R3a, где R3a означает С1-С6алкил, или ! (b') С1-С6алкил, (NC)-С1-С6алкил-, R9-O-(С1-С6алкил)-, R9-O-(С1-С6алкил)-O-(С1-С6алкил)-, R10R11N-(С1-С6алкил)-, R10R11N-(С=O)-(С1-С6алкил)- или (C1-С6алкил)-SO2-(С1-С6алкил)-, где R9, R10 и R11 каждый независимо означает Н или С1-С6алкил, или ! незамещенный фенил, фенил, замещенный одним или двумя заместителями, вы

Claims (6)

1. Соединение хиназолинона формулы
Figure 00000001
где
Figure 00000002
означает простую или двойную связь,
R2 выбирают из группы, включающей
(a) С1-С8алкил, С3-С6циклоалкил, (С1-С6алкил)амино или ди(С1-С6алкил)амино,
или
(b) NH2, гидрокси(С1-С6)алкиламино-, амино(С1-С6)алкиламино, С2-С6алкенил, ди(трифторметил)С1-С6алкил, R9-O-(С1-С6алкил)-, в котором алкил необязательно замещен группой трифторметил, (NC)-С1-С6алкил-, (R10R11N-)С1-С6алкил-, (С1-С6алкил)-SO2-(С1-С6алкил)-, где R9, R10 и R11 каждый независимо означает Н или
С1-С6алкил, фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, циано или группу -(С=О)-R2a, где R2a означает С1-С6алкил, или 5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический цикл, непосредственно присоединенный к хиназолиноновому циклу или присоединенный через -С1-С6алкил-, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, и необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей С1-С6алкил, С1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-, R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11, =O и фенил,
R3 выбирают из группы, включающей
(а') фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, циано или группу -С(=O)-R3a, где R3a означает С1-С6алкил, или
(b') С1-С6алкил, (NC)-С1-С6алкил-, R9-O-(С1-С6алкил)-, R9-O-(С1-С6алкил)-O-(С1-С6алкил)-, R10R11N-(С1-С6алкил)-, R10R11N-(С=O)-(С1-С6алкил)- или (C1-С6алкил)-SO2-(С1-С6алкил)-, где R9, R10 и R11 каждый независимо означает Н или С1-С6алкил, или
незамещенный фенил, фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей -(C1-С6алкокси)-, R10R11N-, R10R11N-(C1-С6алкил)-, -SO2-(C1-С6алкил), R9-O-(C=O)-, где R9, R10 и R11 имеют значения, указанные выше, или галогензамещенный фенил, или 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический цикл, содержащий один, два или три гетероатома, выбранные из N, О и S, и необязательно включающий дополнительный заместитель, выбранный из группы, включающей галоген или фенил, замещенный тремя или четырьмя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил и C1-С6алкил, или
циклоалкил, содержащий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, непосредственно присоединенный к хиназолиноновому циклу или присоединенный через -C1-С6алкил-, и который необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-,
R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11 и фенил, или
бензил, или фенил(C1-С6алкил)-, фенокси(C1-С6алкил)-, или фенил(С=O)-(C1-С6алкил)-, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-, R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11 и фенил, или
5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический цикл, непосредственно присоединенный к хиназолиноновому циклу или присоединенный через -C1-С6алкил-, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из N, О и S, и необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-, R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11, =O и фенил, или
9- или 10- членный ароматический или гетероциклический конденсированный цикл, непосредственно присоединенный к хиназолиноновому циклу или присоединенный через - C1-С6алкил-, не содержащий или содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из N, О и S, и необязательно замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-, R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11 и фенил, а
R5 и R6 каждый независимо означает водород, галоген, C1-С6алкил, C2-С6алкенил, C2-С6алкинил, гидрокси, гидрокси(C1-С6)алкил, C1-С6алкокси, C3-С6циклоалкил, циано, -С(=O)Н, фенил, C3-С6циклоалкил(C1-С6)алкил, C3-С6циклоалкил(C1-С6)алкокси, C1-С6алкоксикарбониламино(C1-С6)алкокси или C1-С6алкилкарбониламино(C1-С6)алкокси, амино(C1-С6)алкокси, диметиламино(C1-С6)алкокси или C1-С6алкоксикарбонил(C1-С6)алкокси,
R12 означает водород, формил, C1-С6алкилкарбонил или бензил, фенильная группа которого необязательно замещена 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, галоген(C1-С6)алкил, гидрокси, гидрокси(C1-С6)алкил, C1-С6алкокси, C1-С6алкокси(C1-С6)алкил, галоген(C1-С6)алкокси, C1-С6алкилтио, галоген(C1-С6)алкилтио, C1-С6алкилсульфинил, галоген(C1-С6)алкилсульфинил, C1-С6алкилсульфонил, галоген(C1-С6)алкилсульфонил, C3-С6циклоалкил, C3-С6циклоалкил(C1-С6)алкил, C3-С6циклоалкокси, C3-С6циклоалкокси(C1-С6)алкил, амино, C1-С6алкиламино,
ди(C1-С6алкил)амино, C1-С6алкоксикарбониламино, циано, формил и C1-С6алкилкарбонил, или замещен по двум соседним атомам углерода группами -О-СН2-О- или -O-CF2-O-, a
R13 и R8 вместе с 3-членным фрагментом -N-C-C-, к которому они присоединены, образуют 5-, 6-, 7- или 8-членный частично или полностью ненасыщенный, необязательно замещенный гетероциклический цикл, содержащий в цикле 1 атом азота и необязательно 1 дополнительный атом азота, кислорода или серы, или 2 дополнительных атома азота, причем в указанном гетероциклическом цикле каждый атом кислорода или атом серы связан с двумя атомами углерода в цикле, а необязательные заместители в указанном гетероциклическом цикле выбирают из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, галоген(C1-С6)алкил, гидрокси(C1-С6)алкил, C(O)-(C1-С6)алкил и оксо, в свободной форме или в форме соли.
2. Применение соединения хиназолинона формулы (I) по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания или состояния, в развитии которого играет роль или принимает участие ваниллоидный рецептор.
3. Способ лечения или профилактики заболевания или состояния, в развитии которого играет роль или принимает участие ваниллоидный рецептор, заключающийся в том, что млекопитающему, которое нуждается в лечении, вводится терапевтически эффективное количество соединения хиназолинона формулы (I) по п.1.
4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли в смеси с фармацевтическим носителем или разбавителем.
5. Соединение по п.1 формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для применения в качестве лекарственного средства.
6. Комбинация, включающая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли и второе лекарственное средство для одновременного или последовательного введения.
RU2008127260/04A 2005-12-08 2006-12-06 Производные хиназолинона в качестве антагонистов ваниллоидов RU2008127260A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0525069.1A GB0525069D0 (en) 2005-12-08 2005-12-08 Organic compounds
GB0525069.1 2005-12-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008127260A true RU2008127260A (ru) 2010-01-20

Family

ID=35735799

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008127260/04A RU2008127260A (ru) 2005-12-08 2006-12-06 Производные хиназолинона в качестве антагонистов ваниллоидов

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20080318940A1 (ru)
EP (1) EP1978967B1 (ru)
JP (1) JP2009518339A (ru)
KR (1) KR20080069235A (ru)
CN (1) CN101325954A (ru)
AT (1) ATE481972T1 (ru)
AU (1) AU2006322186A1 (ru)
BR (1) BRPI0619496A2 (ru)
CA (1) CA2630417A1 (ru)
DE (1) DE602006017111D1 (ru)
GB (1) GB0525069D0 (ru)
RU (1) RU2008127260A (ru)
WO (1) WO2007065663A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7951813B2 (en) * 2007-04-05 2011-05-31 Gilead Sciences, Inc. Quinazolinone derivatives as ALDH-2 inhibitors
US20090082358A1 (en) * 2007-09-20 2009-03-26 Nobuko Nishimura Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
MX2010005769A (es) * 2008-01-11 2010-11-12 Glenmark Pharmaceuticals Sa Derivados de pirimidina fusionados como moduladores del trpv3.
CN101925575B (zh) 2008-01-28 2014-06-18 株式会社爱茉莉太平洋 作为香草酸受体拮抗剂的化合物、其异构体或其药物学可接受的盐、及包含这些化合物的药物组合物
WO2010002209A2 (en) 2008-07-02 2010-01-07 Amorepacific Corporation Novel compounds, isomer thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist and pharmaceutical compositions containing the same
WO2012158473A1 (en) * 2011-05-17 2012-11-22 Merck Sharp & Dohme Corp. N-methyl tetrahydroquinoline m1 receptor positive allosteric modulators
JP6994061B2 (ja) 2019-02-15 2022-01-14 ノバルティス アーゲー ４－（７－ヒドロキシ－２－イソプロピル－４－オキソ－４ｈ－キナゾリン－３－イル）－ベンゾニトリルの製剤
CN113453686A (zh) 2019-02-15 2021-09-28 诺华股份有限公司 治疗眼表痛的方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9013615D0 (en) * 1990-06-19 1990-08-08 Wellcome Found Pharmaceutical compounds
GB0223730D0 (en) * 2002-10-11 2002-11-20 Novartis Ag Organic compounds
US20070135454A1 (en) * 2003-11-14 2007-06-14 Tracy Bayliss Bicyclic pyrimidin-4(3h)-ones and analogues and derivatives thereof which modulate the function of the vanilloid-1-receptor(vr1)
GB0326633D0 (en) * 2003-11-14 2003-12-17 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents

Also Published As

Publication number Publication date
EP1978967B1 (en) 2010-09-22
CN101325954A (zh) 2008-12-17
US20080318940A1 (en) 2008-12-25
AU2006322186A1 (en) 2007-06-14
KR20080069235A (ko) 2008-07-25
WO2007065663A1 (en) 2007-06-14
JP2009518339A (ja) 2009-05-07
EP1978967A1 (en) 2008-10-15
BRPI0619496A2 (pt) 2011-10-04
ATE481972T1 (de) 2010-10-15
DE602006017111D1 (de) 2010-11-04
CA2630417A1 (en) 2007-06-14
GB0525069D0 (en) 2006-01-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008127260A (ru) Производные хиназолинона в качестве антагонистов ваниллоидов
RU2521394C2 (ru) Комбинации, предназначенные для лечения заболеваний, включающих пролиферацию клеток
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
EA200500018A1 (ru) Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения
EA200501332A1 (ru) Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38
MXPA04009784A (es) Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas.
EA200801909A1 (ru) Соединения пиридина для лечения заболеваний, опосредованных действием простагландина
RU2003117476A (ru) Аминотиазолы и их применение в качестве антагонистов рецептора аденозина
RU2004109812A (ru) Ингибиторы цистеинпротеазы 2-циано-4-аминопиримидинового строения с ингибирующим действием на катепсин к для лечения воспалительных и других заболеваний
AR050530A1 (es) Derivados de heteroaril sulfamida benzo-fusionada utiles como agentes anticonvulsivos
RU2001124816A (ru) Производные хиназолина в качестве ингибиторов ангиогенеза
RU2007120454A (ru) Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3
RU2006130000A (ru) Органические соединения
EA200400466A1 (ru) Производные пиперазина с антагонистической активностью к рецептору ccr1
ATE455756T1 (de) Glucagonrezeptorantagonisten, deren herstellung und therapeutische verwendung
MXPA04005209A (es) Antagonistas del receptor de adenosina a2a.
AR055321A1 (es) Compuestos de imidazopiridina uso para a fabricacion de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de enfermedades o trastornos en los que se requiere un antagonista de una bomba de acido y composicion farmaceutica que lo comprende
AR050208A1 (es) Compuesto de heteroaril sulfonamida sustituida, procedimiento para la preparacion del mismo, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar un medicamento
KR20170131650A (ko) 글루타미나제 억제제의 투여 방법
RU2007128080A (ru) Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз
KR900015729A (ko) 흥분성 아미노산 길항제
AR045040A1 (es) Derivados de compuestos espiroazabiciclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos
AR056883A1 (es) Derivados de 7-azaindol-2 carboxamida, un proceso para la preparacion de los mismos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas con la modulacion de receptores de h3
RU2008127257A (ru) Тризамещенные производные хиназолинона в качестве ваниллоидных антагонистов
AR043658A1 (es) Derivados 8-substituidos-6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110404