RU2008122976A - Производное бензола или его соль - Google Patents

Производное бензола или его соль Download PDF

Info

Publication number
RU2008122976A
RU2008122976A RU2008122976/04A RU2008122976A RU2008122976A RU 2008122976 A RU2008122976 A RU 2008122976A RU 2008122976/04 A RU2008122976/04 A RU 2008122976/04A RU 2008122976 A RU2008122976 A RU 2008122976A RU 2008122976 A RU2008122976 A RU 2008122976A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkyl
optionally substituted
heteroatoms selected
membered heterocycle
substituted lower
Prior art date
Application number
RU2008122976/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2395496C2 (ru
Inventor
Фукуси ХИРАЯМА (JP)
Фукуси ХИРАЯМА
Дзиро ФУДЗИЯСУ (JP)
Дзиро ФУДЗИЯСУ
Дайсуке КАГА (JP)
Дайсуке Кага
Кендзи НЕГОРО (JP)
Кендзи НЕГОРО
Дайсуке САСУГА (JP)
Дайсуке Сасуга
Норио СЕКИ (JP)
Норио СЕКИ
Кен-ити СУЗУКИ (JP)
Кен-ити СУЗУКИ
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. (Jp), Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Publication of RU2008122976A publication Critical patent/RU2008122976A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2395496C2 publication Critical patent/RU2395496C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/74—Oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/74—Oxygen atoms
    • C07D211/76—Oxygen atoms attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/34—One oxygen atom
    • C07D239/36—One oxygen atom as doubly bound oxygen atom or as unsubstituted hydroxy radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/18—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Производное бензола следующей общей формулы (I) или его соль: ! [Хим. 12] ! ! (символы в указанной формуле имеют следующие значения: ! X1: -NR12-C(=O)- или -C(=O)-NR12-, ! X2: -NR13-C(=O)- или -C(=O)-NR13-, ! кольцо A: 5- или 6-членное кольцо, в случае необходимости имеющее 1 или 2 двойных связи и в случае необходимости имеющее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O, ! кольцо B: бензольное кольцо или 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, имеющее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O, ! R: атом водорода или остаток сахара, ! R1-R8: одинаковые или разные, каждый из которых обозначает атом водорода, атома галогена, в случае необходимости замещенный низший алкил, -O-(в случае необходимости замещенный низший алкил), -O-(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -CN, -NH2, -N(в случае необходимости замещенный низший алкил)2, -NH(в случае необходимости замещенный низший алкил), -NH(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -NHSO2(в случае необходимости замещенный низший алкил), -N(в случае необходимости замещенный низший алкил)SO2(в случае необходимости замещенный низший алкил), -NO2, -COOH, -CO2(в случае необходимости замещенный низший алкил), -CONH2, -CONH(в случае необходимости замещенный низший алкил), -CON(в случае необходимости замещенный низший алкил)2, -ОН, -(CH2)n-NH2, -(CH2)n-N(в случае необходимости замещенный низший алкил)2 или -(CH2)n-NН(в случае необходимости замещенный низший алкил), ! R9-R11: одинаковые или разные, каждый из которых обозначает атом водорода, атома галогена, в случае необходимости замещенный низший алкил, -O-(в случае необходимости замещенный низший алкил), -CN, -NH2,

Claims (16)

1. Производное бензола следующей общей формулы (I) или его соль:
[Хим. 12]
Figure 00000001
(символы в указанной формуле имеют следующие значения:
X1: -NR12-C(=O)- или -C(=O)-NR12-,
X2: -NR13-C(=O)- или -C(=O)-NR13-,
кольцо A: 5- или 6-членное кольцо, в случае необходимости имеющее 1 или 2 двойных связи и в случае необходимости имеющее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O,
кольцо B: бензольное кольцо или 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, имеющее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O,
R: атом водорода или остаток сахара,
R1-R8: одинаковые или разные, каждый из которых обозначает атом водорода, атома галогена, в случае необходимости замещенный низший алкил, -O-(в случае необходимости замещенный низший алкил), -O-(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -CN, -NH2, -N(в случае необходимости замещенный низший алкил)2, -NH(в случае необходимости замещенный низший алкил), -NH(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -NHSO2(в случае необходимости замещенный низший алкил), -N(в случае необходимости замещенный низший алкил)SO2(в случае необходимости замещенный низший алкил), -NO2, -COOH, -CO2(в случае необходимости замещенный низший алкил), -CONH2, -CONH(в случае необходимости замещенный низший алкил), -CON(в случае необходимости замещенный низший алкил)2, -ОН, -(CH2)n-NH2, -(CH2)n-N(в случае необходимости замещенный низший алкил)2 или -(CH2)n-NН(в случае необходимости замещенный низший алкил),
R9-R11: одинаковые или разные, каждый из которых обозначает атом водорода, атома галогена, в случае необходимости замещенный низший алкил, -O-(в случае необходимости замещенный низший алкил), -CN, -NH2, -N(в случае необходимости замещенный низший алкил)2, -NH(в случае необходимости замещенный низший алкил), -NHSO2(в случае необходимости замещенный низший алкил), -N(в случае необходимости замещенный низший алкил)SO2(в случае необходимости замещенный низший алкил), -NO2, -COOH, -CO2(в случае необходимости замещенный низший алкил), -CONH2, -CONH(в случае необходимости замещенный низший алкил), -CON(в случае необходимости замещенный низший алкил)2, -OH, -(CH2)n-N(в случае необходимости замещенный низший алкил)2, -(CH2)n-NH(в случае необходимости замещенный низший алкил), -(CH2)n-NH2, -(CH2)n-N(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O)2, -(CH2)n-NH(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -(CH2)n-N(в случае необходимости замещенный низший алкил)(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -(CH2)n-(C=O)-N(в случае необходимости замещенный низший алкил)2, -(CH2)n-(C=O)-NH(в случае необходимости замещенный низший алкил), -(CH2)n-(C=O)-NH2, -(CH2)n-(C=O)-N(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O)2, -(CH2)n-(C=O)-NH(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -(CH2)n-(C=O)-N(в случае необходимости замещенный низший алкил)(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -(CH2)n-O-(в случае необходимости замещенный низший алкил), -(CH2)n-(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -(CH2)n-O-(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O) или -(CH2)n-(C=O)-(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O),
n: целое число от 0 до 6,
R12 и R13: одинаковые или разные, каждый из которых обозначает атом водорода или низший алкил,
при условии, что, в R1-R11, когда два низших алкила связаны с атомом азота, тогда они могут вместе образовывать 3-8-членный азотсодержащий гетероцикл.)
2. Соединение или его соль по п.1, в котором в формуле (I) по п.1 группа:
[Хим. 13]
Figure 00000002
является группой, выбранной из следующих:
Figure 00000003
3. Соединение или его соль по п.1, в котором в формуле (I) по п.1 группа:
[Хим. 14]
Figure 00000004
является группой, выбранной из следующих:
Figure 00000005
4. Соединение или его соль по п.1, в котором в формуле (I) по п.1 группа:
[Хим. 15]
Figure 00000006
является группой, выбранной из следующих:
Figure 00000007
5. Соединение или его соль по пп.1-4, в котором в формуле (I) по п.1 кольцо B представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо.
6. Соединение или его соль по п.5, в котором в формуле (I) по п.1 R обозначает атом водорода или сахаридный остаток глюкуроновой кислоты.
7. Соединение или его соль по п.6, в котором в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O, представляет собой гетероцикл, выбранный из азетидина, пирролидина, пиперидина, азепана, азокана, пиперазина, тетрагидрооксазина, тиоморфолина, 1,4-диазепана, 1,4-оксазепана, 1,4-тиазепана, 1,5-диазокана, 1,5-оксазокана, 1,5-тиазокана, имидазола, триазола, тиазола, оксазола, изоксазола, пиразола, пиридина, пиразина или пиримидина.
8. Соединение или его соль по п.7, в котором заместитель в в случае необходимости замещенном низшем алкиле представляет собой от 1 до 3 заместителей, выбранных из -OH, CF3, -CN,=O, -NH2, -COOH, -COO-низший алкил, -CONH2, -CONH(низший алкил), -CON(низший алкил)2, -O-низший алкил, -NH(низший алкил), -N(низший алкил)2, -NHCO(низший алкил), -N(низший алкил)CO(низший алкил), -NHCONH2, -NHCONH(низший алкил), -NHCON(низший алкил)2, -N(низший алкил)CONH(низший алкил), -N(низший алкил)CON(низший алкил)2, атома галогена, -NHSO2-(низший алкил), -N(низший алкил)SO2-(низший алкил) или -SO2(низший алкил), и заместитель в в случае необходимости замещенном 4-8-членном гетероцикле, имеющем от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O, представляет собой от 1 до 3 заместителей, выбранных из низшего алкила, -OH, CF3, -CN,=O, -NH2, -COOH, -COO-низший алкил, -CONH2, -CONH(низший алкил), -CON(низший алкил)2, -O-низший алкил, -NH(низший алкил), -N(низший алкил)2, -NHCO(низший алкил), -N(низший алкил)CO(низший алкил), -NHCONH2, -NHCONH(низший алкил), -NHCON(низший алкил)2, -N(низший алкил)CONH(низший алкил), -N(низший алкил)CON(низший алкил)2, атома галогена, -NHSO2-(низший алкил), -N(низший алкил)SO2-(низший алкил) или -SO2(низший алкил).
9. Производное бензола следующей общей формулы (II) или его соль:
[Хим. 16]
Figure 00000008
(символы в указанной формуле имеют следующие значения:
X1: -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-,
Y: N или CH,
Z: N, NH, CH или CH2,
R: атом водорода или остаток сахара,
R1-R8: одинаковые или разные, каждый из которых обозначает атом водорода, атома галогена, понижается алкил, -O-низший алкил, -O-(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -CN, -NH2, -N(низший алкил)2, -NH(низший алкил), -NHSO2(низший алкил) или NO2,
R9-R11: одинаковые или разные, каждый из которых обозначает атом водорода, атома галогена, понижается алкил, -(CH2)n-N(в случае необходимости замещенный низший алкил)2, -(CH2)n-NH(низший алкил), -(CH2)n-NH2, -(CH2)n-N(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O)2, -(CH2)n-NH(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -(CH2)n-N(низший алкил)(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -(CH2)n-(C=O)-N(низший алкил)2, -(CH2)n-(C=O)-NH(низший алкил), -(CH2)n-(C=O)-NH2, -(CH2)n-(C=O)-N(4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O)2, -(CH2)n-(C=O)-NH(4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -(CH2)n-(C=O)-N(низший алкил)(4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -(CH2)n-O-низший алкил, -(CH2)n-(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -(CH2)n-O-(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), or -(CH2)n-(C=O)-(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O),
n: целое число от 0 до 6,
при условии, что пунктирные части в формуле являются одинаковыми или разными, причем каждая означает простую связь или двойную связь, и в R1-R11, когда две низшие алкильные группы связаны с атомом азота, они могут вместе образовывать 3-8-членный азотсодержащий гетероцикл.)
10. Соединение или его соль по п.9, в котором в формуле (II) по п.9 R обозначает атом водорода или сахаридный остаток глюкуроновой кислоты.
11. Соединение или его соль по п.1, выбранное из следующих соединений: N-(5-хлорпиридин-2-ил)-3-гидрокси-2-{[4-(1-метил-4-оксо-1,4-дигидропиридин-3-ил)бензоил]амино}бензамид, N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-[(4-{1-[2-(димедиламино)этил]-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил}бензоил)амино]-3-гидроксибензамид, N-(5-хлорпиридин-2-ил)-3-гидрокси-2-[(4-{1-[2-(1,4-оксазепан-4-ил)этил]-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил}бензоил)амино]бензамид, 5-хлор-N-(5-хлорпиридин-2-ил)-3-гидрокси-2-{[4-(1-{2-[(1-метилпиридин-4-ил)окси]этил}-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)бензоил]амино}бензамид, N-(5-хлорпиридин-2-ил)-3-гидрокси-2-{[4-(1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)бензоил]амино}бензамид, N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-[(4-{1-[2-(димедиламино)этил]-2-оксопиперидин-3-ил}бензоил)амино]-3-гидроксибензамид, 3-[(5-хлорпиридин-2-ил)карбамоил]-2-[(4-{1-[2-(димедиламино)этил]-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил}бензоил)амино]фенил-β-D-глюкопиранозидуроновая кислота, N-(5-хлорпиридин-2-ил)-3-гидрокси-2-[(4-{1-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил}бензоил)амино]бензамид, 4-{1-[2-(димедиламино)этил]-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил}-N-{2-гидрокси-6-[(4-метоксибензоил)амино]фенил}бензамид, N-(5-хлорпиридин-2-ил)-3-гидрокси-2-[(4-{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил}бензоил)амино]бензамид, 5-хлор-N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-[(4-{1-[2-(димедиламино)этил]-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил}бензоил)амино]-3-гидроксибензамид, 3-[(5-хлорпиридин-2-ил)карбамоил]-2-[(4-{1-[2-(димедиламино)этил]-2-оксопиперидин-3-ил}бензоил)амино]фенил-β-D-глюкопиранозидуроновая кислота.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль по п.1 в качестве активного ингредиента.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, которая является ингибитором активированного фактора свертывания крови X.
14. Фармацевтическая композиция по п.12, которая является антикоагулирующим средством.
15. Применение соединения или его соли по п.1 или 9 для получения ингибитора активированного фактора свертывания крови X.
16. Применение соединения или его соли по п.1 или 9 для получения антикоагулирующего средства.
RU2008122976/04A 2005-11-08 2006-11-07 Производное бензола или его соль RU2395496C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-323491 2005-11-08
JP2005323491 2005-11-08

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008122976A true RU2008122976A (ru) 2009-12-20
RU2395496C2 RU2395496C2 (ru) 2010-07-27

Family

ID=38023186

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008122976/04A RU2395496C2 (ru) 2005-11-08 2006-11-07 Производное бензола или его соль

Country Status (14)

Country Link
US (1) US8022208B2 (ru)
EP (1) EP1947086A4 (ru)
JP (1) JP5045442B2 (ru)
KR (1) KR20080046711A (ru)
CN (1) CN101304969B (ru)
AU (1) AU2006313136B2 (ru)
BR (1) BRPI0618231A2 (ru)
CA (1) CA2628963C (ru)
IL (1) IL191018A0 (ru)
NO (1) NO20082650L (ru)
RU (1) RU2395496C2 (ru)
TW (1) TW200734304A (ru)
WO (1) WO2007055183A1 (ru)
ZA (1) ZA200803851B (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102802611B (zh) * 2009-06-25 2014-11-12 进洋制药株式会社 含氯沙坦羧酸的药物组合物及其生产方法
HUE057970T2 (hu) 2018-03-08 2022-06-28 Incyte Corp Aminopirazindiol-vegyületek mint PI3K-Y inhibitorok
US11046658B2 (en) 2018-07-02 2021-06-29 Incyte Corporation Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors
WO2020113094A1 (en) 2018-11-30 2020-06-04 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof
EP4076456B1 (en) * 2019-12-19 2024-05-01 Université de Strasbourg Sigma-1 receptor ligands and therapeutic uses thereof

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU776053B2 (en) 2000-03-31 2004-08-26 Astellas Pharma Inc. Diazepan derivatives or salts thereof
CA2424522C (en) 2000-11-22 2009-12-29 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Substituted benzene derivatives or salts thereof
TWI331526B (en) 2001-09-21 2010-10-11 Bristol Myers Squibb Pharma Co Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors
CH1427415H1 (de) * 2001-09-21 2023-12-21 Bristol Myers Squibb Holdings Ireland Lactamhaltige verbindungen und ihre derivate als faktor-xa-hemmer
TW200512181A (en) * 2003-09-26 2005-04-01 Tanabe Seiyaku Co Amide-type carboxamide derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
IL191018A0 (en) 2009-02-11
CA2628963C (en) 2011-04-19
CA2628963A1 (en) 2007-05-18
AU2006313136B2 (en) 2011-06-02
US20090054352A1 (en) 2009-02-26
RU2395496C2 (ru) 2010-07-27
JP5045442B2 (ja) 2012-10-10
US8022208B2 (en) 2011-09-20
NO20082650L (no) 2008-06-06
TWI341308B (ru) 2011-05-01
BRPI0618231A2 (pt) 2011-08-23
KR20080046711A (ko) 2008-05-27
AU2006313136A1 (en) 2007-05-18
WO2007055183A1 (ja) 2007-05-18
EP1947086A1 (en) 2008-07-23
TW200734304A (en) 2007-09-16
ZA200803851B (en) 2009-09-30
JPWO2007055183A1 (ja) 2009-04-30
CN101304969B (zh) 2012-01-18
EP1947086A4 (en) 2012-01-25
CN101304969A (zh) 2008-11-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2498983C2 (ru) Соединения фениламинопиримидина и их применения
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
JP2005513123A5 (ru)
RU2462454C2 (ru) Новое сульфонамидное производное малоновой кислоты и его фармацевтическое применение
US6090807A (en) Use of heterocyclic compounds
RU2011138970A (ru) Активаторы растворимой гуанилатциклазы
RU2009126624A (ru) Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси-или фенилаинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибитров обратной транскриптазы
RU2008122976A (ru) Производное бензола или его соль
JP2004532227A5 (ru)
JP2007519754A5 (ru)
HRP20170784T1 (hr) Supstituirani spojevi tetrahidroizohinolina kao inhbitori xia faktora
AR045587A1 (es) Derivados de acil piperazinas sustituidas, proceso de obtencion, uso y composiciones farmaceuticas que las contienen
RU2005131833A (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента
JP2018522823A5 (ru)
JP2008543919A5 (ru)
JP2010538076A5 (ru)
RU2005103618A (ru) Ингибирующие циклооксигеназу-2 (цог-2) производные пиридина
CA2473892A1 (en) Novel quinoline derivatives
AR017219A1 (es) Derivados de imidazol 1,4,5 sustituidos, composiciones que los comprenden, procedimiento para la preparacion de dichos derivados, uso de los derivados parala manufactura de un medicamento
JP2013517283A5 (ru)
JP2006513265A5 (ru)
CA2437409A1 (en) Azoles as malonyl-coa decarboxylase inhibitors useful as metabolic modulators
PE20060438A1 (es) Compuestos de urea como moduladores del sarcomero
AR049110A1 (es) Compuestos terapeuticos: piridina como andamiaje estructural
NZ614305A (en) Sulfonamide derivatives as bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20111108