RU2007148071A - Фармацевтические составы, содержащие конъюгированные эстрогены и базедоксифен - Google Patents

Фармацевтические составы, содержащие конъюгированные эстрогены и базедоксифен Download PDF

Info

Publication number
RU2007148071A
RU2007148071A RU2007148071/15A RU2007148071A RU2007148071A RU 2007148071 A RU2007148071 A RU 2007148071A RU 2007148071/15 A RU2007148071/15 A RU 2007148071/15A RU 2007148071 A RU2007148071 A RU 2007148071A RU 2007148071 A RU2007148071 A RU 2007148071A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
weight
shell
optional
component
Prior art date
Application number
RU2007148071/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2395286C2 (ru
Inventor
Рамарао С. ЧАТЛАПАЛЛИ (US)
Рамарао С. ЧАТЛАПАЛЛИ
Арвиндер НАГИ (US)
Арвиндер Наги
ПЕЛЬТ Лоренс ВАН (US)
ПЕЛЬТ Лоренс ВАН
Original Assignee
Вайет (Us)
Вайет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37401610&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007148071(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Вайет (Us), Вайет filed Critical Вайет (Us)
Publication of RU2007148071A publication Critical patent/RU2007148071A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2395286C2 publication Critical patent/RU2395286C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/30—Oestrogens

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medical Preparation Storing Or Oral Administration Devices (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая ядро и по меньшей мере одну оболочку, отличающаяся тем, что ядро содержит конъюгированные эстрогены и оболочка содержит базедоксифен или его фармацевтически приемлемую соль. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция представляет собой таблетку. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.10 до примерно 1.0 мг. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.3 до примерно 0.8 мг. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.4 до примерно 0.5 мг. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.5 до примерно 0.7 мг. ! 7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, отличающаяся тем, что базедоксифен присутствует в количестве от примерно 1 до примерно 50 мг, относительно веса свободного основания базедоксифена. ! 8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, отличающаяся тем, что базедоксифен присутствует в количестве от примерно 5 до примерно 25 мг, относительно веса свободного основания базедоксифена. ! 9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, отличающаяся тем, что базедоксифен присутствует в количестве от примерно 5 до примерно 15 мг, относительно веса свободного основания базедоксифена. ! 10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, отличающаяся тем, что базедоксифен присутствует в �

Claims (51)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая ядро и по меньшей мере одну оболочку, отличающаяся тем, что ядро содержит конъюгированные эстрогены и оболочка содержит базедоксифен или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция представляет собой таблетку.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.10 до примерно 1.0 мг.
4. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.3 до примерно 0.8 мг.
5. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.4 до примерно 0.5 мг.
6. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.5 до примерно 0.7 мг.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, отличающаяся тем, что базедоксифен присутствует в количестве от примерно 1 до примерно 50 мг, относительно веса свободного основания базедоксифена.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, отличающаяся тем, что базедоксифен присутствует в количестве от примерно 5 до примерно 25 мг, относительно веса свободного основания базедоксифена.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, отличающаяся тем, что базедоксифен присутствует в количестве от примерно 5 до примерно 15 мг, относительно веса свободного основания базедоксифена.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, отличающаяся тем, что базедоксифен присутствует в количестве от примерно 15 до примерно 25 мг, относительно веса свободного основания базедоксифена.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, отличающаяся тем, что базедоксифен присутствует в количестве от примерно 35 до примерно 45 мг, относительно веса свободного основания базедоксифена.
12. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.10 до примерно 1.0 мг; и базедоксифен присутствует в количестве от примерно 5 до примерно 50 мг относительно веса свободного основания базедоксифена.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, отличающаяся тем, что базедоксифен представляет собой базедоксифенацетат.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1, 2 или 13, отличающаяся тем, что оболочка содержит: а) наполнитель, составляющий от примерно 5% до примерно 30% от веса фармацевтического состава; b) связующий компонент, составляющий от примерно 1% до примерно 10% от веса фармацевтического состава; с) увлажняющий компонент, составляющий от примерно 0.01% до примерно 2% от веса фармацевтического состава; d) необязательный антиоксидант, составляющий от 0% до примерно 2% от веса фармацевтического состава; е) базедоксифенацетат, составляющий от примерно 0.1% до примерно 20% от веса фармацевтического состава; и f) необязательный хелатирующий компонент, составляющий от 0% до примерно 0.1% от веса фармацевтического состава.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, отличающаяся тем, что ядро составляет от примерно 45% до примерно 80% от веса фармацевтического состава.
16. Фармацевтическая композиция по п.14, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.10 до примерно 1.0 мг; и базедоксифен присутствует в количестве от примерно 5 до примерно 25 мг, относительно веса свободного основания базедоксифена.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1, 2 или 13, отличающаяся тем, что оболочка содержит: а) наполнитель, составляющий от примерно 6% до примерно 12% от веса фармацевтического состава; b) связующий компонент, составляющий от примерно 1% до примерно 6% от веса фармацевтического состава; с) увлажняющий компонент, составляющий от примерно 0.1% до примерно 3% от веса фармацевтического состава; d) необязательный антиоксидант, составляющий от 0% до примерно 0.5% от веса фармацевтического состава; е) базедоксифенацетат, составляющий от примерно 2% до примерно 6% от веса фармацевтического состава; и f) необязательный хелатирующий компонент, составляющий от 0% до примерно 0.1%
от веса фармацевтического состава.
18. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1, 2 или 13, отличающаяся тем, что оболочка содержит: а) наполнитель, составляющий от примерно 12% до примерно 18% от веса фармацевтического состава; b) связующий компонент, составляющий от примерно 4% до примерно 8% от веса фармацевтического состава; с) увлажняющий компонент, составляющий от примерно 0.2% до примерно 0.5% от веса фармацевтического состава; d) необязательный антиоксидант, составляющий, при наличии, от примерно 0.3% до примерно 0.8% от веса фармацевтического состава; е) базедоксифенацетат, составляющий от примерно 4% до примерно 9% от веса фармацевтического состава; и f) необязательный хелатирующий компонент, составляющий от 0% до примерно 0.1% от веса фармацевтического состава.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1, 2 или 13, отличающаяся тем, что оболочка содержит: а) наполнитель, составляющий от примерно 20% до примерно 30% от веса фармацевтического состава; b) связующий компонент, составляющий от примерно 6% до примерно 10% от веса фармацевтического состава; с) увлажняющий компонент, составляющий от примерно 0.4% до примерно 0.8% от веса фармацевтического состава; d) необязательный антиоксидант, составляющий от 0% до примерно 1.2% от веса фармацевтического состава; е) базедоксифенацетат, составляющий от примерно 7% до примерно 14% от веса фармацевтического состава; и Т) необязательный хелатирующий реагент, составляющий от 0% до примерно 0.1% от веса фармацевтического состава.
20. Фармацевтическая композиция по п.14, отличающаяся тем, что: наполнитель оболочки содержит одно или несколько веществ, выбранных из сахарозы, маннитола, лактозы, порошковой целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, малодекстрина, сорбита, крахмала, ксилитола, карбоксиметилцеллюлозы, карбоксиэтилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлоз, микрокристаллических целлюлоз, крахмалов, безводного дикальциевого фосфата, натриевых крахмальных глюколат и алюмосиликатов металлов; связующий компонент оболочки содержит одно или несколько веществ, выбранных из гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, карбоксиэтилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлоз, микрокристаллических целлюлоз, крахмалов и поливинилпирролидона; увлажняющий компонент оболочки содержит одно или несколько веществ, выбранных из пальмитата сахарозы, Полоксамера 188, алкилсульфатов металлов, лаурилсульфата натрия, полиоксиэтиленовых эфиров сорбита и жирной кислоты, полиэтиленгликолей, производных полиоксиэтиленкасторового масла, дакусата натрия, аминосоединения четвертичного аммония, сложных эфиров сахаров и жирных кислот и глицеридов жирных кислот; необязательный антиоксидант оболочки, при наличии, содержит одно или несколько веществ, выбранных из аскорбиновой кислоты или ее соли, аскорбата натрия, лимонной кислоты, аскорбилпальмиата, никотинамидаскорбата, пропилгаллата, альфа-токоферола, бета-токоферола, гамма-токоферола и ВНА/ВНТ; и необязательный хелатирующий компонент оболочки, при наличии, содержит EDTA.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, отличающаяся тем, что: наполнитель оболочки содержит сахарозу; связующий компонент оболочки содержит гидроксипропилметилцеллюлозу; увлажняющий компонент оболочки содержит пальмитат сахарозы; необязательный антиоксидант оболочки, при наличии, содержит аскорбиновую кислоту или его соль; и необязательный хелатирующий компонент оболочки, при наличии, содержит EDTA.
22. Фармацевтическая композиция по п.14, также содержащая цветную оболочку.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, отличающаяся тем, что цветная оболочка включает: а) необязательный наполнитель, составляющий от примерно 0.01% до примерно 8% от веса фармацевтического состава; b) необязательный связующий компонент, составляющий от примерно 0.01% до примерно 2% от веса фармацевтического состава; с) красящий компонент, составляющий от примерно 0.01%
до примерно 6% от веса фармацевтического состава; d) необязательный антиоксидант, составляющий от 0% до примерно 2% от веса фармацевтического состава; и е) необязательный хелатирующий реагент, составляющий от 0% до примерно 0.1% от веса фармацевтического состава.
24. Фармацевтическая композиция по п.23, отличающаяся тем, что: необязательный наполнитель содержит сахарозу; необязательный связующий компонент содержит гидроксипропилметилцеллюлозу; и красящий компонент содержит диоксид титана; необязательный антиоксидант содержит аскорбиновую кислоту или ее соль; и необязательный хелатирующий компонент содержит EDTA.
25. Фармацевтическая композиция по п.22, также содержащая прозрачную оболочку.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, отличающаяся тем, что прозрачная оболочка составляет от примерно 0.01% до примерно 2% от веса фармацевтического состава.
27. Фармацевтически композиция, включающая: ядро, содержащее конъюгированные эстрогены в количестве от примерно 0.10 мг до примерно 1.0 мг; первую оболочку; цветную оболочку; и прозрачную оболочку; отличающаяся тем, что: ядро составляет от примерно 45% до примерно 80% от веса фармацевтического состава; первая оболочка содержит: а) наполнитель, составляющий от примерно 5% до примерно 30% от веса фармацевтического состава; b) связующий компонент, составляющий от примерно 1% до примерно 10% от веса фармацевтического состава; с) увлажняющий компонент, составляющий от примерно 0.01% до примерно 2% от веса фармацевтического состава; d) необязательный антиоксидант, составляющий от 0% до примерно 2% от веса фармацевтического состава; е) базедоксифенацетат, составляющий от примерно 0.1% до примерно 20% от веса фармацевтического состава; и f) необязательный хелатирующий компонент, составляющий от 0% до примерно 0.1% от веса фармацевтического состава; цветная оболочка содержит: g) необязательный наполнитель, составляющий от примерно 0.01% до примерно 8% от веса фармацевтического состава; h) необязательный связующий компонент, составляющий от примерно 0.01% до примерно 2% от веса фармацевтического состава; i) красящий компонент, составляющий от примерно 0.01% до примерно 6% от веса фармацевтического состава; j) необязательный антиоксидант, составляющий от 0% до примерно 2% от веса фармацевтического состава; k) необязательный хелатирующий компонент, составляющий от 0% до примерно 0.1% от веса фармацевтического состава; и прозрачная оболочка, составляющая от примерно 0.01%
до примерно 2% от веса фармацевтического состава; вышеуказанная прозрачная оболочка, содержащая необязательный антиоксидант, составляющий от 0% до примерно 2% от веса фармацевтического состава; и необязательный хелатирующий реагент, составляющий от 0% до примерно 0.1% от веса фармацевтического состава.
28. Фармацевтическая композиция по п.27, отличающаяся тем, что композиция содержит от примерно 1 мг до примерно 50 мг базедоксифена относительно веса свободного основания базедоксифена.
29. Фармацевтическая композиция по п.27 или 28, отличающаяся тем, что: наполнитель первой оболочки содержит сахарозу; связующий компонент первой оболочки содержит гидроксипропилметилцеллюлозу; увлажняющий компонент первой оболочки содержит пальмитат сахарозы; необязательный антиоксидант первой оболочки, при наличии, содержит аскорбиновую кислоту или ее соль; необязательный хелатирующий компонент первой оболочки, при наличии, содержит EDTA; необязательный наполнитель цветной оболочки, при наличии, содержит сахарозу; необязательный связующий компонент цветной оболочки, при наличии, содержит гидроксипропилметилцеллюлозу; необязательный антиоксидант цветной оболочки, при наличии, содержит аскорбиновой кислоты или ее соли; необязательный хелатирующий компонент цветной оболочки, при наличии, содержит EDTA; и красящий компонент цветной оболочки содержит диоксид титана.
30. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 или 27, отличающаяся тем, что конъюгированные эстрогены содержат Premarin®.
31. Процесс получения фармацевтической композиции, включающей ядро, содержащее конъюгированные эстрогены, и первую оболочку, содержащую базедоксифен или его фармацевтически приемлемую соль, причем процесс включает: i) обеспечение ядра, содержащего конъюгированные эстрогены; и ii) нанесение на ядро состава, образующего оболочку, который содержит базедоксифен или его фармацевтически приемлемую соль, с формированием ядра, покрытого оболочкой.
32. Процесс по п.31, отличающийся тем, что он дополнительно включает стадию iii) нанесения на ядро с оболочкой композиции цветной оболочки с формированием ядра с цветным покрытием.
33. Процесс по п.32, дополнительно включающий стадию iv) нанесения на ядро с цветной оболочкой композиции прозрачной оболочки с формированием на цветной оболочке прозрачного покрытия.
34. Процесс по п.31, отличающийся тем, что композиция оболочки согласно стадии ii) содержит: а) наполнитель; b) связующий компонент; с) увлажняющий компонент; d) необязательный антиоксидант; е) базедоксифенацетат; и f) необязательный хелатирующий компонент.
35. Процесс по п.34, отличающийся тем, что: компонент-наполнитель содержит одно или несколько веществ, выбранных из сахарозы, маннитола, лактозы, порошковой целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, малодекстрина, сорбита, крахмала, ксилитола, карбоксиметилцеллюлозы, карбоксиэтилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлоз, микрокристаллических целлюлоз, крахмалов, безводного дикальциевого фосфата, натриевых крахмальных глюколатов и алюмосиликатов металлов; связующий компонент содержит одно или несколько веществ, выбранных из гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, карбоксиэтилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлоз, микрокристаллических целлюлоз, крахмалов и поливинилпирролидона; увлажняющий компонент содержит одно или несколько веществ, выбранных из пальмитата сахарозы, Полоксамера 188, алкилсульфатов металлов, лаурилсульфата натрия, полиоксиэтиленовых эфиров сорбита и жирной кислоты, полиэтиленгликолей, производных полиоксиэтиленкасторового масла, дакусата натрия, аминосоединения четвертичного аммония, сложных эфиров сахаров и жирных кислот и глицеридов жирных кислот; и необязательный антиоксидант, при наличии, содержит одно или несколько веществ, выбранных из аскорбиновой кислоты, аскорбата натрия, лимонной кислоты, аскорбилпальмиата, никотинамидаскорбата, пропилгаллата, альфа-токоферола, бета-токоферола, гамма-токоферола и ВНА/ВНТ; и необязательный хелатирующий компонент, при наличии, содержит EDTA.
36. Процесс по п.34, отличающийся тем, что: наполнитель оболочки содержит сахарозу; связующий компонент оболочки содержит гидроксипропилметилцеллюлозу; увлажняющий компонент оболочки содержит пальмитат сахарозы; необязательный антиоксидант оболочки, при наличии, содержит аскорбиновую кислоту или ее соль; и необязательный хелатирующий компонент оболочки, при наличии, содержит EDTA.
37. Процесс по п.36, отличающийся тем, что композицию оболочки согласно стадии ii) наносят непрерывным способом нанесения сахарного покрытия.
38. Процесс по п.32, отличающийся тем, что композиция цветной оболочки содержит: необязательный наполнитель; необязательный связующий компонент; красящий компонент; необязательный антиоксидант; и необязательный хелатирующий компонент.
39. Процесс по п.38, отличающийся тем, что: необязательный наполнитель композиции цветной оболочки композиции содержит сахарозу; необязательный связующий компонент композиции цветной оболочки содержит гидроксипропилметилцеллюлозу; красящий компонент композиции цветной оболочки содержит диоксид титана; необязательный антиоксидант цветной оболочки содержит аскорбиновую кислоту или ее соль; и необязательный хелатирующий компонент оболочки цветной оболочки содержит EDTA.
40. Процесс по п.36, отличающийся тем, что: а) наполнитель композиции оболочки согласно стадии ii) составляет от примерно 5% до примерно 30% от веса фармацевтического состава; b) связующий компонент композиции оболочки согласно стадии ii) составляет от примерно 1% до примерно 10% от веса фармацевтического состава; с) увлажняющий компонент композиции оболочки согласно стадии ii) составляет от примерно 0.01% до примерно 2% от веса фармацевтического состава; d) необязательный антиоксидант композиции оболочки согласно стадии ii) составляет от 0% до примерно 2% от веса фармацевтического состава; е) базедоксифенацетат составляет от примерно 0.1% до примерно 20% от веса фармацевтического состава; и f) необязательный хелатирующий компонент композиции оболочки составляет от 0% до примерно 0.1% от веса фармацевтического состава.
41. Процесс по любому из пп.31-40, отличающийся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.10 до примерно 1.0 мг.
42. Процесс по п.41, отличающийся тем, что базедоксифен присутствует в количестве от примерно 1 до примерно 50 мг, относительно веса свободного основания базедоксифена.
43. Процесс по любому из пп.31-40, отличающийся тем, что конъюгированные эстрогены присутствуют в количестве от примерно 0.10 до примерно 1.0 мг; и базедоксифен присутствует в количестве от примерно 5 до примерно 50 мг, относительно веса свободного основания базедоксифена.
44. Процесс по п.43, отличающийся тем, что конъюгированные эстрогены содержат Premarin®.
45. Продукт процесса по любому из пп.31-40 или 44.
46. Процесс получения фармацевтической композиции, включающей ядро, содержащее терапевтический препарат, и оболочку, возможно содержащую второй терапевтический препарат и по меньшей мере один сахар; при этом процесс включает: i) обеспечение ядра, содержащего первое активное вещество; и ii) нанесение на ядро состава, образующего оболочку, содержащего: а) наполнитель, который содержит по меньшей мере один сахар; b) связующий компонент; с) увлажняющий компонент; d) необязательный антиоксидант; е) возможно, второй терапевтический препарат; и f) необязательный хелатирующий компонент; причем состав, образующий оболочку, согласно стадии ii) наносят непрерывным способом нанесения сахарного покрытия.
47. Процесс по п.46, отличающийся тем, что: наполнитель содержит одно или несколько веществ, выбранных из сахарозы, маннитола, лактозы, порошковой целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, малодекстрина, сорбита, крахмала, ксилитола, карбоксиметилцеллюлозы, карбоксиэтилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлоз, микрокристаллических целлюлоз, крахмалов, безводного дикальциевого фосфата, натриевых крахмальных глюколатов и алюмосиликатов металлов; связующий компонент содержит одно или несколько веществ, выбранных из гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, карбоксиэтилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлоз, микрокристаллических целлюлоз, крахмалов и поливинилпирролидона; увлажняющий компонент содержит одно или несколько веществ, выбранных из пальмитата сахарозы, Полоксамера 188, алкилсульфатов металлов, лаурилсульфата натрия, полиоксиэтиленовых эфиров сорбита и жирной кислоты, полиэтиленгликолей, производных полиоксиэтиленкасторового масла, дакусата натрия, аминосоединения четвертичного аммония, сложных эфиров сахаров и жирных кислот и глицеридов жирных кислот; и необязательный антиоксидант, при наличии, содержит одно или несколько веществ, выбранных из аскорбиновой кислоты, аскорбата натрия, лимонной кислоты и аскорбилпальмиата, никотинамидаскорбата, пропилгаллата, альфа-токоферола, бета-токоферола, гамма-токоферола и ВНА/ВНТ; и необязательный хелатирующий компонент, при наличии, содержит EDTA.
48. Процесс по п.46, отличающийся тем, что: наполнитель оболочки содержит сахарозу; связующий компонент оболочки содержит гидроксипропилметилцеллюлозу; увлажняющий компонент оболочки содержит пальмитат сахарозы; необязательный антиоксидант оболочки содержит, при наличии, аскорбиновую кислоту или ее соль; и необязательный хелатирующий компонент оболочки, при наличии, содержит EDTA.
49. Процесс по любому из пп.46-48, дополнительно включающий стадию iii) нанесения на ядро с оболочкой композиции цветной оболочки с формированием ядра с цветным покрытием.
50. Процесс по п.49, дополнительно включающий стадию iv) нанесения на ядро с цветной оболочкой композиции прозрачной оболочки с формированием на цветной оболочке прозрачного покрытия.
51. Процесс по любому из пп.46-48 или 50, отличающийся тем, что первый терапевтический препарат содержит конъюгированные эстрогены, и второй терапевтический препарат содержит базедоксифен или его соль.
RU2007148071/15A 2005-06-29 2006-06-28 Фармацевтические составы, содержащие конъюгированные эстрогены и базедоксифен RU2395286C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US69488905P 2005-06-29 2005-06-29
US60/694,889 2005-06-29

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007148071A true RU2007148071A (ru) 2009-08-10
RU2395286C2 RU2395286C2 (ru) 2010-07-27

Family

ID=37401610

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007148071/15A RU2395286C2 (ru) 2005-06-29 2006-06-28 Фармацевтические составы, содержащие конъюгированные эстрогены и базедоксифен

Country Status (19)

Country Link
US (1) US20070003623A1 (ru)
EP (1) EP1898888A2 (ru)
JP (1) JP2008545012A (ru)
KR (1) KR20080031037A (ru)
CN (1) CN101252921A (ru)
AR (1) AR054806A1 (ru)
AU (1) AU2006263638A1 (ru)
BR (1) BRPI0612586A2 (ru)
CA (1) CA2613102A1 (ru)
CR (1) CR9597A (ru)
EC (1) ECSP078057A (ru)
IL (1) IL188223A0 (ru)
NI (1) NI200700331A (ru)
NO (1) NO20080002L (ru)
PA (1) PA8684501A1 (ru)
PE (1) PE20070188A1 (ru)
RU (1) RU2395286C2 (ru)
TW (1) TW200738283A (ru)
WO (1) WO2007002823A2 (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1942177B (zh) * 2004-04-08 2011-05-25 惠氏公司 醋酸巴泽多昔芬固体分散剂型
CL2007003429A1 (es) * 2006-11-29 2008-04-11 Wyeth Corp Tableta bi-capa que comprende una primera capa con al menos un estrogeno y una segunda capa con uno o mas agentes terapeuticos seleccionados entre un modulador selectivo del receptor de estrogeno y un agente progestacional; proceso de produccion, uti
CN101631536A (zh) * 2007-01-12 2010-01-20 惠氏公司 片中片组合物
PE20090100A1 (es) * 2007-03-30 2009-02-26 Wyeth Corp Metodos de separacion y deteccion de acetato de bacedoxifeno en composiciones farmaceuticas
WO2011056532A2 (en) * 2009-10-27 2011-05-12 Wyeth Llc Bazedoxifene formulations with antioxidants
KR20130076818A (ko) * 2010-04-20 2013-07-08 시플라 리미티드 약학 조성물
CN103119878B (zh) * 2010-07-29 2016-11-16 熵通信有限公司 用于消除交叉极化干扰和交叉卫星干扰的方法和装置
SG10201606751XA (en) * 2011-05-13 2016-10-28 Eb Ip Hybritabs B V Drug Delivery System
CN104013630B (zh) * 2014-05-23 2018-08-21 合肥九研医药科技开发有限公司 一种复方醋酸巴多昔芬雌激素组合物
DK3310333T3 (da) 2015-06-18 2020-06-02 Estetra Sprl Oralt dispergibel doseringsenhed indeholdende en estetrolkomponent
CA3178291A1 (en) 2016-08-05 2018-04-12 Estetra Srl Method for the management of dysmenorrhea and menstrual pain
WO2018182205A1 (ko) * 2017-03-30 2018-10-04 한미약품 주식회사 바제독시펜 아세테이트를 함유하는 안정화된 약제학적 조성물
JOP20200260A1 (ar) * 2018-04-19 2019-10-19 Estetra Sprl مركبات واستخداماتها للتخفيف من الأعراض المصاحبة لانقطاع الطمث
TWI801561B (zh) 2018-04-19 2023-05-11 比利時商依思特拉私人有限責任公司 化合物及其用於緩解絕經相關症狀的用途

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2565115A (en) * 1948-10-28 1951-08-21 Squibb & Sons Inc Method of obtaining a conjugated estrogen preparation
US2720483A (en) * 1951-02-21 1955-10-11 Olin Mathieson Method of obtaining a conjugatedestrogen preparation
US5210081A (en) * 1992-02-26 1993-05-11 American Home Products Corporation Alkali metal 8,9-dehydroestrone sulfate esters
US5547948A (en) * 1995-01-17 1996-08-20 American Home Products Corporation Controlled release of steroids from sugar coatings
US5759577A (en) * 1995-01-17 1998-06-02 American Home Products Corporation Controlled release of steroids from sugar coatings
US5998402A (en) * 1996-04-19 1999-12-07 American Home Products Corporation 2-phenyl-1-[4-(2-aminoethoxy)-benzyl]-indoles as estrogenic agents
US6479535B1 (en) * 1998-05-15 2002-11-12 Wyeth 2-phenyl-1-[4-(2-aminoethoxy)-benzyl]-indole and estrogen formulations
DE60043305D1 (de) * 1999-07-06 2009-12-24 Endorech Inc Pharmazeutische zubereitungen zur behandlung von insulinresitenz
AR029538A1 (es) * 2000-07-06 2003-07-02 Wyeth Corp Composiciones farmaceuticas de agentes estrogenicos
NZ537051A (en) * 2002-06-13 2007-11-30 Wyeth Corp Use of bazedoxifene in an extended dosage treatment regimen
PE20060173A1 (es) * 2004-04-07 2006-04-12 Wyeth Corp Polimorfo cristalino de acetato de bazedoxifeno
PA8629101A1 (es) * 2004-04-07 2005-11-25 Wyeth Corp Polimorfo cristalino de acetato de bazedoxifeno
CN1942177B (zh) * 2004-04-08 2011-05-25 惠氏公司 醋酸巴泽多昔芬固体分散剂型
RU2006132181A (ru) * 2004-04-08 2008-05-20 Вайет (Us) Базедоксифен аскорбат в качестве селективного модулятора рецептора эстрогена

Also Published As

Publication number Publication date
PA8684501A1 (es) 2007-01-17
RU2395286C2 (ru) 2010-07-27
AR054806A1 (es) 2007-07-18
JP2008545012A (ja) 2008-12-11
EP1898888A2 (en) 2008-03-19
CN101252921A (zh) 2008-08-27
TW200738283A (en) 2007-10-16
ECSP078057A (es) 2008-01-23
IL188223A0 (en) 2008-03-20
NI200700331A (es) 2009-02-16
NO20080002L (no) 2008-03-12
AU2006263638A1 (en) 2007-01-04
US20070003623A1 (en) 2007-01-04
CA2613102A1 (en) 2007-01-04
WO2007002823A3 (en) 2007-08-09
PE20070188A1 (es) 2007-03-16
CR9597A (es) 2008-03-06
WO2007002823A2 (en) 2007-01-04
BRPI0612586A2 (pt) 2010-11-23
KR20080031037A (ko) 2008-04-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007148071A (ru) Фармацевтические составы, содержащие конъюгированные эстрогены и базедоксифен
EP2081550B1 (en) Coating capsules with active pharmaceutical ingredients
CA2851588C (en) Tablet comprising 7-[4-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)butoxy]-1h-quinolin-2-one or a salt thereof
RU2012108632A (ru) Сублингвальные и буккальные пленочные композиции
JP2007182451A (ja) ミゾラスチンを含有する徐放性医薬製剤
NZ270748A (en) Sustained release dosage form of alfuzosin hydrochloride coated with a ph-dissolution dependent polymer
US6228395B1 (en) Sustained-release microgranules containing Diltiazem as the active principle
CN106999502A (zh) 药物组合物和方法
HRP20150918T1 (hr) Poboljšana stabilna vodena formulacija (e)-4-karboksistiril-4-klorobenzil sulfona
EP0465096A1 (en) Plasma cholesterol level lowering composition
TWI284529B (en) A composition for lowering triglyceride
CN102058557A (zh) 一种多组分缓释制剂及其制备方法
JP6338818B2 (ja) トリメタジジンの持続放出のための医薬組成物
WO2021163023A1 (en) Stable formulations of dronabinol
ITMI961525A1 (it) Composizioni per integrazione nutrizionale comprendenti vitamine idrosolubili a rilascio prolungato
US20120165386A1 (en) Stable oral pharmaceutial composition of atorvastatin
US20140045904A1 (en) Niacin formulations and methods with reduced flushing side effect
WO2006053089A3 (en) Methods and formulations for making pharmaceutical compositions containing bupropion
EP2043612B1 (en) A stable olanzapine formulation with antioxidants
WO2002049637A1 (en) A novel soft-gelatin capsule comprising s-adenosylmethionine and a method for producing the same
JP6732351B1 (ja) イソクエルシトリン組成物
TWI374759B (en) Stabilized vitamine preparation
JP2010018554A (ja) コーティング錠
US20200085775A1 (en) Pharmaceutical compositions for treating acne
JP2022553652A (ja) 高親油性生理活性物質の放出制御製剤

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120629