RU2007139826A - Новые фармацевтические композиции, полезные в лечении болезни паркинсона - Google Patents
Новые фармацевтические композиции, полезные в лечении болезни паркинсона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007139826A RU2007139826A RU2007139826/15A RU2007139826A RU2007139826A RU 2007139826 A RU2007139826 A RU 2007139826A RU 2007139826/15 A RU2007139826/15 A RU 2007139826/15A RU 2007139826 A RU2007139826 A RU 2007139826A RU 2007139826 A RU2007139826 A RU 2007139826A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- particles
- composition
- carrier
- acidic material
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 3
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 title claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 56
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract 32
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims abstract 14
- 239000000463 material Substances 0.000 claims abstract 14
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 12
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract 11
- 230000035587 bioadhesion Effects 0.000 claims abstract 11
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract 6
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims abstract 6
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract 6
- 239000011859 microparticle Substances 0.000 claims abstract 4
- 229920001661 Chitosan Polymers 0.000 claims abstract 3
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 claims abstract 3
- WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N L-DOPA Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N 0.000 claims abstract 3
- WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N L-Dopa Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims abstract 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims abstract 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 claims abstract 3
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 claims abstract 3
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 claims abstract 3
- FPYJFEHAWHCUMM-UHFFFAOYSA-N maleic anhydride Chemical compound O=C1OC(=O)C=C1 FPYJFEHAWHCUMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- XJRBAMWJDBPFIM-UHFFFAOYSA-N methyl vinyl ether Chemical compound COC=C XJRBAMWJDBPFIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 claims abstract 3
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 claims abstract 3
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims abstract 3
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 claims abstract 3
- FEBUJFMRSBAMES-UHFFFAOYSA-N 2-[(2-{[3,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)-6-phosphanyloxan-4-yl]oxy}-3,5-dihydroxy-6-({[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy}methyl)oxan-4-yl)oxy]-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl phosphinite Chemical compound OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(OC2C(C(OP)C(O)C(CO)O2)O)C(O)C(OC2C(C(CO)OC(P)C2O)O)O1 FEBUJFMRSBAMES-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920002305 Schizophyllan Polymers 0.000 claims abstract 2
- 235000019426 modified starch Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229920005615 natural polymer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 2
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 3
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 claims 3
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 3
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 3
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims 3
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N adipic acid Chemical compound OC(=O)CCCCC(O)=O WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- TZCXTZWJZNENPQ-UHFFFAOYSA-L barium sulfate Chemical compound [Ba+2].[O-]S([O-])(=O)=O TZCXTZWJZNENPQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims 2
- NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K dicalcium phosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 2
- VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N dopamine Chemical compound NCCC1=CC=C(O)C(O)=C1 VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 claims 2
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims 2
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 1
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 1
- 229940123736 Decarboxylase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims 1
- 235000019739 Dicalciumphosphate Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000896 Ethulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001859 Ethyl hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 206010030312 On and off phenomenon Diseases 0.000 claims 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000001361 adipic acid Substances 0.000 claims 1
- 235000011037 adipic acid Nutrition 0.000 claims 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940092690 barium sulfate Drugs 0.000 claims 1
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 claims 1
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229960003563 calcium carbonate Drugs 0.000 claims 1
- 235000010216 calcium carbonate Nutrition 0.000 claims 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 claims 1
- 235000013877 carbamide Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 claims 1
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 claims 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 claims 1
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 claims 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 claims 1
- 230000006835 compression Effects 0.000 claims 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003954 decarboxylase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229910000390 dicalcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229940038472 dicalcium phosphate Drugs 0.000 claims 1
- 238000007907 direct compression Methods 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 229960003638 dopamine Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 238000007580 dry-mixing Methods 0.000 claims 1
- 235000019326 ethyl hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000010419 fine particle Substances 0.000 claims 1
- 235000007983 food acid Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 claims 1
- 235000011087 fumaric acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910017053 inorganic salt Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 claims 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 claims 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 claims 1
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims 1
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims 1
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims 1
- 239000006190 sub-lingual tablet Substances 0.000 claims 1
- 229940098466 sublingual tablet Drugs 0.000 claims 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940078499 tricalcium phosphate Drugs 0.000 claims 1
- 229910000391 tricalcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000019731 tricalcium phosphate Nutrition 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
- A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/167—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Zoology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция, содержащая слабокислотный материал и фармакологически эффективное количество L-дофа в качестве активного ингредиента, в которой активный ингредиент присутствует в виде частиц на поверхности более крупных частиц носителя. ! 2. Композиция по п.1, в которой применяется, по меньшей мере, одно из следующего: ! (а) частицы носителя содержат слабокислотный материал, и/или ! (б) частицы слабокислотного материала присутствуют на поверхности частиц носителя, и/или ! (в) частицы слабокислотного материала присутствуют между частицами носителя. ! 3. Композиция по п.1 или 2, в которой активный ингредиент имеет форму микрочастиц. ! 4. Композиция по п.3, в которой микрочастицы имеют средневзвешенный диаметр менее примерно 15 мкм. ! 5. Композиция по п.1, в которой общее количество присутствующего активного ингредиента составляет примерно 2-20% мас. в пересчете на общую массу композиции. ! 6. Композиция по п.5, в которой указанный диапазон составляет примерно 5-15% мас. ! 7. Композиция по п.1, которая содержит также агент, способствующий биоадгезии и/или мукоадгезии. ! 8. Композиция по п.7, в которой агент, способствующий биоадгезии и/или мукоадгезии, является полимерным веществом со средневзвешенной молекулярной массой выше 5000. ! 9. Композиция по п.8, в которой агент, способствующий биоадгезии и/или мукоадгезии, выбирается из производного целлюлозы, производного крахмала, акрилового полимера, поливинилпирролидона, полиэтиленоксида, хитозана, природного полимера, склероглюкана, ксантановой камеди, гуаровой камеди, поли-со-(метилвинилового эфира/малеинового ангидрида) и кросскармеллезы или смеси перечисленного. ! 10. Композ�
Claims (38)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая слабокислотный материал и фармакологически эффективное количество L-дофа в качестве активного ингредиента, в которой активный ингредиент присутствует в виде частиц на поверхности более крупных частиц носителя.
2. Композиция по п.1, в которой применяется, по меньшей мере, одно из следующего:
(а) частицы носителя содержат слабокислотный материал, и/или
(б) частицы слабокислотного материала присутствуют на поверхности частиц носителя, и/или
(в) частицы слабокислотного материала присутствуют между частицами носителя.
3. Композиция по п.1 или 2, в которой активный ингредиент имеет форму микрочастиц.
4. Композиция по п.3, в которой микрочастицы имеют средневзвешенный диаметр менее примерно 15 мкм.
5. Композиция по п.1, в которой общее количество присутствующего активного ингредиента составляет примерно 2-20% мас. в пересчете на общую массу композиции.
6. Композиция по п.5, в которой указанный диапазон составляет примерно 5-15% мас.
7. Композиция по п.1, которая содержит также агент, способствующий биоадгезии и/или мукоадгезии.
8. Композиция по п.7, в которой агент, способствующий биоадгезии и/или мукоадгезии, является полимерным веществом со средневзвешенной молекулярной массой выше 5000.
9. Композиция по п.8, в которой агент, способствующий биоадгезии и/или мукоадгезии, выбирается из производного целлюлозы, производного крахмала, акрилового полимера, поливинилпирролидона, полиэтиленоксида, хитозана, природного полимера, склероглюкана, ксантановой камеди, гуаровой камеди, поли-со-(метилвинилового эфира/малеинового ангидрида) и кросскармеллезы или смеси перечисленного.
10. Композиция по п.9, в которой агент, способствующий биоадгезии и/или мукоадгезии, выбирается из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, метилцеллюлозы, этил-гидроксиэтилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, модифицированной целлюлозной камеди, натрий-карбоксиметилцеллюлозы, умеренно сшитого крахмала, модифицированного крахмала, натриевого гликолята крахмала, карбомера или его производного, сшитого поливинилпирролидона, полиэтиленоксида, хитозана, желатина, альгината натрия, пектина, склероглюкана, ксантановой камеди, гуаровой камеди, поли-со-(метилвинилового эфира/малеинового ангидрида) и натрий-кросскармеллезы или смеси перечисленного.
11. Композиция по п.10, в которой агент, способствующий биоадгезии и/или мукоадгезии, является натрий-кросскармеллезой или сшитым поливинилпирролидоном.
12. Композиция по любому из пп.7-11, в которой количество присутствующего агента, способствующего биоадгезии и/или мукоадгезии, составляет примерно 0,1-25% мас. в пересчете на общую массу композиции.
13. Композиция по п.12, в которой указанный диапазон составляет примерно 1-15% мас.
14. Композиция по п.1, в которой частицы носителя содержат слабокислотный материал.
15. Композиция по п.14, в которой частицы слабокислотного материала также присутствуют, по меньшей мере, частично на поверхности частиц носителя.
16. Композиция по п.1, в которой частицы носителя не содержат слабокислотного материала, а частицы слабокислотного материала присутствуют на поверхности частиц носителя.
17. Композиция по п.1, в которой частицы слабокислотного материала присутствуют между частицами носителя.
18. Композиция по п.1, в которой частицы носителя содержат или включают углевод, фармацевтически приемлемую неорганическую соль, полимер или их смесь.
19. Композиция по п.18, в которой частицы содержат или включают сахар, маннит, лактозу, хлорид натрия, фосфат кальция, водный дикальцийфосфат, обезвоженный дикальцийфосфат, трикальцийфосфат, карбонат кальция, сульфат бария, микрокристаллическую целлюлозу, целлюлозу, сшитый поливинилпирролидон или смесь перечисленного.
20. Композиция по п.19, в которой частицы содержат или включают маннит и/или лактозу.
21. Композиция по п.1, в которой слабокислотный материал является пищевой кислотой.
22. Композиция по п.21, в которой кислота является лимонной кислотой, винной кислотой, яблочной кислотой, фумаровой кислотой, адипиновой кислотой, янтарной кислотой или их комбинацией.
23. Композиция по п.22, в которой кислота является лимонной кислотой.
24. Композиция по п.1, в которой размер частиц носителя составляет примерно 50-750 мкм.
25. Композиция по п.24, в которой размер частиц носителя составляет примерно 100-600 мкм.
26. Композиция по любому из предшествующих пп.7-11 или 13-25, в которой агент, способствующий биоадгезии и/или мукоадгезии, имеет размер частиц примерно 1-100 мкм.
27. Композиция по п.1, в которой относительные размеры и количества частиц активного ингредиента и частиц носителя, которые используются в композиции, являются достаточными для обеспечения того, чтобы частицы носителя были покрыты, по меньшей мере, примерно на 90% активным ингредиентом.
28. Композиция по п.1, которая содержит также ингибитор дофамин-декарбоксилазы.
29. Композиция по п.1, которая имеет форму таблетки, пригодной для сублингвального (под язык) приема.
30. Композиция по п.29, в которой композиция содержит также дезинтегрирующий агент.
31. Композиция по п.30, в которой дезинтегрирующий агент выбирается из сшитого поливинилпирролидона, карбоксиметилированного крахмала, природного крахмала и их смесей.
32. Композиция по п.30 или 31, в которой количество дезинтегрирующего агента составляет примерно 2-7% мас. в пересчете на общую массу композиции.
33. Способ приготовления композиции по любому из предшествующих пп.1-28, который включает сухое смешивание частиц носителя с активным ингредиентом и дополнительными частицами слабой кислоты (если таковая присутствует).
34. Способ по п.33, в котором агент, способствующий биоадгезии и/или мукоадгезии, также смешивается в форме тонких частиц с частицами носителя.
35. Способ производства сублингвальной таблетки по любому из пп.29-32, который включает прямое прессование или компактное сжатие композиции по любому из пп.1-28.
36. Применение композиции по любому из пп.1-32 для производства лекарственного средства для лечения болезни Паркинсона.
37. Способ лечения болезни Паркинсона, который включает прием композиции по любому из пп.1-32 пациентом, страдающим или склонным к такому заболеванию.
38. Применение по п.36 или метод по п.37, в котором лечение направлено на устранение двигательных флуктуации у больных, принимающих L-дофа для лечения болезни Паркинсона.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US66537605P | 2005-03-28 | 2005-03-28 | |
| US60/665,376 | 2005-03-28 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007139826A true RU2007139826A (ru) | 2009-05-10 |
| RU2440100C2 RU2440100C2 (ru) | 2012-01-20 |
Family
ID=34956744
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007139826/15A RU2440100C2 (ru) | 2005-03-28 | 2006-03-28 | Новые фармацевтические композиции, полезные в лечении болезни паркинсона |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080193526A1 (ru) |
| EP (1) | EP1863455A1 (ru) |
| JP (1) | JP2008534563A (ru) |
| KR (1) | KR20070114734A (ru) |
| CN (1) | CN101141949B (ru) |
| CA (1) | CA2599384A1 (ru) |
| IL (1) | IL185300A0 (ru) |
| MX (1) | MX2007011976A (ru) |
| NO (1) | NO20074199L (ru) |
| NZ (1) | NZ560826A (ru) |
| RU (1) | RU2440100C2 (ru) |
| WO (1) | WO2006103417A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2697411C2 (ru) * | 2017-10-11 | 2019-08-14 | федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова Министерства здравоохранения Российской Федерации (Сеченовский университет) | Композиция для лечения болезни Паркинсона |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8821915B2 (en) | 2002-08-09 | 2014-09-02 | Veroscience, Llc | Therapeutic process for the treatment of the metabolic syndrome and associated metabolic disorders |
| AR055106A1 (es) * | 2005-08-05 | 2007-08-08 | Osmotica Pharmaceutical Argent | Composicion farmaceutica solida de liberacion extendida que contiene carbidopa y levodopa |
| US20100035886A1 (en) | 2007-06-21 | 2010-02-11 | Veroscience, Llc | Parenteral formulations of dopamine agonists |
| US8741918B2 (en) | 2007-06-21 | 2014-06-03 | Veroscience Llc | Parenteral formulations of dopamine agonists |
| AU2008343787B2 (en) * | 2007-12-28 | 2014-01-30 | Impax Laboratories, Llc | Controlled release formulations of levodopa and uses thereof |
| US9352025B2 (en) | 2009-06-05 | 2016-05-31 | Veroscience Llc | Combination of dopamine agonists plus first phase insulin secretagogues for the treatment of metabolic disorders |
| WO2014186410A1 (en) | 2013-05-13 | 2014-11-20 | NeuOra Microceuticals, LLC | Long lasting breath mint |
| KR101850479B1 (ko) | 2015-07-22 | 2018-05-30 | (주)듀켐바이오 | [18F]플루오로-도파의 중성 pH 안정화 방법 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5414167B1 (ru) * | 1970-12-28 | 1979-06-05 | ||
| SE8800080L (sv) * | 1988-01-13 | 1989-07-14 | Kabivitrum Ab | Laekemedelskomposition |
| DE4101873C2 (de) * | 1991-01-23 | 1993-12-09 | Isis Pharma Gmbh | Peroral applizierbare Arzneiform zur Behandlung zentraler Dopaminmangelzustände |
| HU209564B (en) * | 1991-01-30 | 1994-07-28 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | Process for producing rapide tablets containing levodopa and carbidopa |
| US6566368B2 (en) * | 1994-04-22 | 2003-05-20 | Pentech Pharmaceuticals, Inc. | Apomorphine-containing dosage form for ameliorating male erectile dysfunction |
| US5840756A (en) * | 1995-07-21 | 1998-11-24 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Pharmaceutical composition of L-DOPA ester |
| GB9517062D0 (en) * | 1995-08-18 | 1995-10-25 | Scherer Ltd R P | Pharmaceutical compositions |
| SE9803240D0 (sv) * | 1998-09-24 | 1998-09-24 | Diabact Ab | A pharmaceutical composition having a rapid action |
| US6531153B2 (en) * | 2001-05-29 | 2003-03-11 | Drugtech Corporation | Composition with sustained release of levodopa and carbidopa |
| US20060216352A1 (en) * | 2003-01-31 | 2006-09-28 | Orexo Ab | Rapid-acting pharmaceutical composition |
| CA2522231A1 (en) * | 2003-04-14 | 2004-10-21 | Vectura Ltd | Pharmaceutical compositions comprising apomorphine for pulmonary inhalation |
-
2006
- 2006-03-28 NZ NZ560826A patent/NZ560826A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-03-28 WO PCT/GB2006/001132 patent/WO2006103417A1/en active Application Filing
- 2006-03-28 US US11/885,126 patent/US20080193526A1/en not_active Abandoned
- 2006-03-28 CA CA002599384A patent/CA2599384A1/en not_active Abandoned
- 2006-03-28 EP EP06726541A patent/EP1863455A1/en not_active Withdrawn
- 2006-03-28 KR KR1020077020237A patent/KR20070114734A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-03-28 MX MX2007011976A patent/MX2007011976A/es unknown
- 2006-03-28 CN CN2006800088139A patent/CN101141949B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-03-28 JP JP2008503581A patent/JP2008534563A/ja active Pending
- 2006-03-28 RU RU2007139826/15A patent/RU2440100C2/ru not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-08-15 IL IL185300A patent/IL185300A0/en unknown
- 2007-08-16 NO NO20074199A patent/NO20074199L/no not_active Application Discontinuation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2697411C2 (ru) * | 2017-10-11 | 2019-08-14 | федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова Министерства здравоохранения Российской Федерации (Сеченовский университет) | Композиция для лечения болезни Паркинсона |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1863455A1 (en) | 2007-12-12 |
| KR20070114734A (ko) | 2007-12-04 |
| IL185300A0 (en) | 2008-02-09 |
| JP2008534563A (ja) | 2008-08-28 |
| MX2007011976A (es) | 2007-12-07 |
| CN101141949A (zh) | 2008-03-12 |
| CA2599384A1 (en) | 2006-10-05 |
| RU2440100C2 (ru) | 2012-01-20 |
| US20080193526A1 (en) | 2008-08-14 |
| NO20074199L (no) | 2007-11-21 |
| NZ560826A (en) | 2009-06-26 |
| CN101141949B (zh) | 2010-12-08 |
| WO2006103417A1 (en) | 2006-10-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007139826A (ru) | Новые фармацевтические композиции, полезные в лечении болезни паркинсона | |
| KR102464646B1 (ko) | (r)-2-아미노-3-페닐프로필 카바메이트의 제제 | |
| TW473392B (en) | Granulate for the preparation of fast-disintegrating and fast-dissolving compositions containing a high amount of drug | |
| CA2566384C (en) | Oral therapeutic compound delivery system | |
| JP5630943B2 (ja) | 複合剤組成物 | |
| RU2005127353A (ru) | Быстродействующая фармацевтическая композиция | |
| US20050287210A1 (en) | Sustained release L-arginine formulations and methods of manufacture and use | |
| JP2004500317A5 (ru) | ||
| JPH11503763A (ja) | 安定な医薬組成物 | |
| CA2774118A1 (en) | Pharmaceutical composition having the active substances metformin and sitagliptin or vildagliptin | |
| CA2604568A1 (en) | Sustained release l-arginine formulations and methods of manufacture and use | |
| WO2018106280A1 (en) | Controlled-release compositions of melatonin combined with sedative and/or analgesic ingredients | |
| CN111840239B (zh) | 一种普瑞巴林缓释制剂 | |
| JP2008534563A5 (ru) | ||
| WO2013038402A1 (en) | Vaginal danazol combined with non steroidal anti inflammatory drugs (nsaids) compositions | |
| CN111698992A (zh) | 用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、多囊卵巢综合症或子宫腺肌症的药物配制物 | |
| CZ225596A3 (en) | Film-coated tablets of paracetamol and domperidon | |
| AU2004279298B2 (en) | Sustained release L-arginine formulations and methods of manufacture and use | |
| CA2531853A1 (en) | Pharmaceutical formulation comprising levothyroxine sodium | |
| JP2022534159A (ja) | 微細化した固形メラトニン組成物 | |
| JP2013533881A (ja) | バノキセリンを含有する医薬組成物 | |
| US20060159751A1 (en) | Controlled release pharmaceutical compositions of carbidopa and levodopa | |
| ES2349295T3 (es) | Forma galénica sólida para la administración ocular de un principio activo, inserto oftálmico sólido y soluble y procedimiento de fabricación de un inserto de este tipo. | |
| US20080145424A1 (en) | Sustained release L-arginine formulations and methods of manufacture and use | |
| CN101912373B (zh) | 稳定的头孢克洛分散片及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120329 |