RU2007139539A - Эфиры n-алкилкарбониламинокислот и n-алкилкарбониламинолактоны их применение - Google Patents
Эфиры n-алкилкарбониламинокислот и n-алкилкарбониламинолактоны их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007139539A RU2007139539A RU2007139539/04A RU2007139539A RU2007139539A RU 2007139539 A RU2007139539 A RU 2007139539A RU 2007139539/04 A RU2007139539/04 A RU 2007139539/04A RU 2007139539 A RU2007139539 A RU 2007139539A RU 2007139539 A RU2007139539 A RU 2007139539A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- compound according
- isopropyl
- independently represents
- respiratory tract
- Prior art date
Links
Abstract
1. Соединение формулы (1): ! ! где R1 независимо представляет собой водород или метил; ! R2 независимо представляет собой алкил C1-С2 и ! R3 независимо представляет собой алкил C1-С4, ! а также соли и сольваты этиго соединения. ! 2. Соединение по п.1, где R1 независимо представляет собой водород или метил. ! 3. Соединение по любому из пп.1 или 2, где R2 независимо представляет собой метил или этил. ! 4. Соединение по любому из пп.1 или 2, где R3 независимо представляет собой метил или этил. ! 5. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений: ! метиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты; ! этиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты; ! н-пропиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты; ! изопропиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты; ! н-бутиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты; ! втор-бутиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты; ! изобутиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты; ! трет-бутиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты, ! а также соли и сольваты этого соединения. ! 6. Соединение формулы (2): ! ! где n независимо представляет собой 1, 2, или 3; и ! R1 независимо представляет собой водород или метил; ! а также соли и сольваты этого соединения. ! 7. Соединение по п.6, где п независимо представляет собой 1, 2 или 3. ! 8. Соединение по любому из пп.6 или 7, где R1 независимо представля
Claims (38)
1. Соединение формулы (1):
где R1 независимо представляет собой водород или метил;
R2 независимо представляет собой алкил C1-С2 и
R3 независимо представляет собой алкил C1-С4,
а также соли и сольваты этиго соединения.
2. Соединение по п.1, где R1 независимо представляет собой водород или метил.
3. Соединение по любому из пп.1 или 2, где R2 независимо представляет собой метил или этил.
4. Соединение по любому из пп.1 или 2, где R3 независимо представляет собой метил или этил.
5. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений:
метиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты;
этиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты;
н-пропиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты;
изопропиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты;
н-бутиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты;
втор-бутиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты;
изобутиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты;
трет-бутиловый эфир (R)-2-[((1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексилкарбонил)-амино]-пропионовой кислоты,
а также соли и сольваты этого соединения.
6. Соединение формулы (2):
где n независимо представляет собой 1, 2, или 3; и
R1 независимо представляет собой водород или метил;
а также соли и сольваты этого соединения.
7. Соединение по п.6, где п независимо представляет собой 1, 2 или 3.
8. Соединение по любому из пп.6 или 7, где R1 независимо представляет собой водород или метил.
9. Соединение по любому из пп.6 или 7, где α-атом углерода находится в (R)-конфигурации или (S)-конфигурации.
10. Соединение по п.6, выбранное из следующих соединений, а также соли и сольваты этого соединения:
((S)-2-оксотетрагидрофуран-3-ил)-амид(1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексанкарбоновой кислоты;
((R)-2-оксотетрагидрофуран-3-ил)-амид(1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексанкарбоновой кислоты;
(2-оксотетрагидрофуран-3-ил)-амид(1R,2S,5R)-2-изопропил-5-метилциклогексанкарбоновой кислоты.
11. Состав, содержащий соединение по любому из пп.1-10 и средство доставки соединения человеку.
12. Состав по п.11, в котором средство доставки представляет собой фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
13. Состав по п.11, в котором средство доставки адаптировано для доставки указанного соединения к коже человека.
14. Состав по п.11, в котором средство доставки представляет собой салфетку.
15. Состав по п.11, в котором средство доставки адаптировано для доставки соединения в ротовую полость и/или верхние дыхательные пути человека.
16. Состав по любому из пп.11-15, в котором указанное соединение входит в состав в количестве от 1 до 10 мг.
17. Состав по любому из пп.11-15, в котором указанное соединение входит в состав в количестве от 0,01 до 2% мас./об.
18. Состав по любому из пп.11-15, отличающийся тем, что указанный состав дополнительно содержит соединение, выбранное из многоатомного спирта и мукоадгезивного полимера.
19. Применение соединения по любому из пп.1-10 при производстве лекарственного средства для использования в способе облегчения раздражения кожи, кожного зуда и/или боли.
20. Применение соединения по любому из пп.1-10 при производстве лекарственного средства для использования в способе лечения или облегчения кашля и/или ощущения раздражения и/или обструкции верхних дыхательных путей.
21. Применение соединения по любому из пп.1-10 при производстве лекарственного средства для использования в способе лечения астмы или облегчения симптомов и признаков астмы, хронического обструктивного заболевания легких или других заболеваний верхних дыхательных путей.
22. Применение соединения по любому из пп.1-10 при производстве лекарственного средства для использования в способе терапии, направленной на отказ от курения.
23. Применение соединения по любому из пп.1-10 при производстве лекарственного средства для использования в способе лечения, направленного на снижение распространения инфекционного микроорганизма в организме хозяина.
24. Применение соединения по любому из пп.1-10 при производстве лекарственного средства для использования в способе лечения для предотвращения кашля и передачи инфекционных микроорганизмов воздушно-капельным путем.
25. Применение соединения по любому из пп.1-10 при производстве лекарственного средства для использования в способе лечения, направленного на повышение внимательности или на уменьшение тошноты, аппетита, усталости, жара или лихорадочного состояния.
26. Способ лечения кожи, ротовой полости или верхних дыхательных путей человека, включающий:
контактирование состава, содержащего соединение по любому из пп.1-10 и средство доставки, с кожей, ротовой полостью или верхними дыхательными путями человека,
доставку, таким образом, эффективного количества указанного соединения к коже или слизистым оболочкам человека.
27. Способ лечения раздражения кожи, зуда и/или боли, включающий:
контактирование состава, содержащего соединение по любому из пп.1-10 и средство доставки, с кожей, ротовой полостью или верхними дыхательными путями человека,
доставку, таким образом, такого количества указанного соединения, которое является терапевтически эффективным для облегчения кожного раздражения, зуда и/или боли.
28. Способ лечения кашля и/или ощущения раздражения и/или обструкции верхних дыхательных путей, включающий:
контактирование состава, содержащего соединение по любому из пп.1-10 и средство доставки, с ротовой полостью или верхними дыхательными путями человека,
доставку, таким образом, такого количества указанного соединения, которое является терапевтически эффективным для облегчения кашля, и/или ощущения раздражения, и/или обструкции верхних дыхательных путей.
29. Способ лечения или облегчения астмы или кашля, или симптомов и признаков астмы, хронического обструктивного заболевания легких или других заболеваний верхних дыхательных путей, таких как кашель, включающий:
контактирование состава, содержащего соединение по любому из пп.1-10 и средство доставки, с ротовой полостью или верхними дыхательными путями человека,
доставку, таким образом, такого количества указанного соединения, которое является терапевтически эффективным для лечения или облегчения астмы или кашля или облегчения симптомов и признаков астмы, хронического обструктивного заболевания легких или других заболеваний верхних дыхательных путей.
30. Способ терапии, направленной на отказ от курения, включающий:
контактирование состава, содержащего соединение по любому из пп.1-10 и средство доставки, с ротовой полостью или верхними дыхательными путями человека,
доставку, таким образом, такого количества указанного соединения, которое является терапевтически эффективным при терапии, направленной на отказ от курения.
31. Способ снижения распространения инфекционного микроорганизма в организме хозяина, включающий:
контактирование состава, содержащего соединение по любому из пп.1-10 и средство доставки, с ротовой полостью или верхними дыхательными путями человека,
доставку, таким образом, такого количества указанного соединения, которое является терапевтически эффективным для снижения распространения инфекционного микроорганизма в организме хозяина.
32. Способ предотвращения кашля и передачи инфекционного микроорганизма воздушно-капельным путем, включающий:
контактирование состава, содержащего соединение по любому из пп.1-10 и средство доставки, с ротовой полостью или верхними дыхательными путями человека,
доставку, таким образом, такого количества указанного соединения, которое является терапевтически эффективным для предотвращения кашля и передачи инфекционного микроорганизма воздушно-капельным путем.
33. Способ по любому из пп.27-32, в котором указанный состав содержит от 1 до 20 мг указанного соединения, при этом указанный состав находится в виде таблетки.
34. Способ по любому из пп.27-32, в котором указанный состав содержит от 0.01 до 2% мас./об. указанного соединения.
35. Способ по любому из пп.27-32, в котором указанное соединение принимают в виде состава, дополнительно содержащего соединение, выбранное из многоатомного спирта и мукоадгезивного полимера.
36. Применение соединения при производстве лекарственного средства для лечения с целью предотвращения кашля и передачи инфекционного микроорганизма воздушно-капельным путем,
отличающийся тем, что указанное соединение выбрано из соединений Формулы (3), а также солей и сольватов этих соединений:
где: 
каждый из R и R' независимо представляет собой алкил C1-С7; и
R" независимо представляет собой водород или алкил C1-С5;
при условии, что:
(1) R, R', и R" вместе содержат, по меньшей мере, 5 атомов углерода, предпочтительно от 7 до 13 атомов углерода; и
(2) если R" представляет собой водород, то: R должен содержать по меньшей мере 2 атома углерода, и R' должен содержать по меньшей мере 3 атома углерода, и по меньшей мере один из R и R' должен представлять собой разветвленную алкильную группу (предпочтительно с разветвлением в α- или β-положении по отношению к группе C-CO-N); и
(3) если R" представляет собой водород, то предпочтительно, чтобы по меньшей мере один из R и R" представлял собой изопропил или втор-бутил;
или:
R и R' вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют алкил-замещенную циклоалкильную группу, выбранную из циклопентила, циклогексила, циклогептила, циклооктила, [3.1.1]бициклогептана, [2.2.1]бициклогептана и [2.2.2]бициклооктана, и дополнительно содержат ненасыщенный этиленовый фрагмент (предпочтительно ментильную группу, обнаруженную в (-)-ментоле); и
R" представляет собой водород или линейный или разветвленный алкил C1-С5;
при условии, что:
(i) алкил-замещенное циклоалкильное кольцо содержит в совокупности от 7 до 14 атомов углерода (предпочтительно в совокупности от 8 до 12 атомов углерода); и
(ii) алкил-замещенное циклоалкильное кольцо содержит от 1 до 3 линейных или разветвленных алкильных заместителей C1-C5; и
(iii) если R" представляет собой водород, то: циклоалкильное кольцо содержит в положении 2 или 3 (предпочтительно в положении 2) линейный или разветвленный алкильный заместитель C1-C5 (предпочтительно указанный алкильный заместитель разветвлен в α- или β-положении по отношению к кольцу и предпочтительно указанный алкильный заместитель представляет собой изопропил или втор-бутил);
и где:
R1 представляет собой водород или метил;
Y представляет собой двухвалентный алкилиденовый фрагмент, выбранный из -CHR2-, -СН2CHR2-, и -CHR2CH2-, где R2 представляет собой водород или алкил C1-C2; и
R3 представляет собой линейный или разветвленный алкил C1-C4;
при условии, что:
(а) дополнительно, R2 и R3 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5-, 6-, или 7-членный лактонный цикл; и
(б) дополнительно, R1 и R3 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать насыщенный 5-, 6-, или 7-членный 3′-оксо-1′,4′-азокса-цикл; и
(в) дополнительно, R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут быть связаны с образованием 5-, 6-, или 7-членного насыщенного азотсодержащего гетероцикла, содержащего алкоксикарбонильный заместитель в положении 2′ или 3′ и дополнительно замещенного одной или более алкильными группами C1-C2.
37. Применение по п.36, в котором лекарственное средство дополнительно содержит соединение, выбранное из многоатомного спирта и мукоадгезивного полимера.
38. Способ предотвращения кашля и передачи инфекционного микроорганизма воздушно-капельным путем, включающий пероральный прием пациентом соединения по п.36 или 37.
Applications Claiming Priority (8)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US66716605P | 2005-03-29 | 2005-03-29 | |
| US60/667,166 | 2005-03-29 | ||
| US68338405P | 2005-05-20 | 2005-05-20 | |
| US60/683,384 | 2005-05-20 | ||
| US60/702,505 | 2005-07-25 | ||
| US20372805A | 2005-08-13 | 2005-08-13 | |
| US11/203,728 | 2005-08-13 | ||
| US60/772,374 | 2006-02-09 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010154194/04A Division RU2010154194A (ru) | 2005-03-29 | 2010-12-30 | Эфиры n-алкилкарбониламинокислот и n-алкилкарбониламинолактоны и их применение |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007139539A true RU2007139539A (ru) | 2009-05-10 |
| RU2417218C2 RU2417218C2 (ru) | 2011-04-27 |
Family
ID=41019411
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007139539/04A RU2417218C2 (ru) | 2005-03-29 | 2006-03-23 | Эфиры n-алкилкарбониламинокислот и n-алкилкарбониламинолактоны и их применение |
| RU2010154194/04A RU2010154194A (ru) | 2005-03-29 | 2010-12-30 | Эфиры n-алкилкарбониламинокислот и n-алкилкарбониламинолактоны и их применение |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010154194/04A RU2010154194A (ru) | 2005-03-29 | 2010-12-30 | Эфиры n-алкилкарбониламинокислот и n-алкилкарбониламинолактоны и их применение |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (2) | RU2417218C2 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2598644C2 (ru) * | 2010-12-06 | 2016-09-27 | Альвеоникс Аг | Изопропиловый эфир [(1r,2s,5r)-2-изопропил-5-метилциклогексанкарбонил)-амино]-уксусной кислоты, родственные соединения и их применение в терапии |
-
2006
- 2006-03-23 RU RU2007139539/04A patent/RU2417218C2/ru active
-
2010
- 2010-12-30 RU RU2010154194/04A patent/RU2010154194A/ru not_active Application Discontinuation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2598644C2 (ru) * | 2010-12-06 | 2016-09-27 | Альвеоникс Аг | Изопропиловый эфир [(1r,2s,5r)-2-изопропил-5-метилциклогексанкарбонил)-амино]-уксусной кислоты, родственные соединения и их применение в терапии |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2010154194A (ru) | 2012-07-10 |
| RU2417218C2 (ru) | 2011-04-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP3377525B2 (ja) | ４―ヒドロキシ酪酸誘導体 | |
| JP2004508404A5 (ru) | ||
| US11234954B2 (en) | Low-dose doxepin for treatment of sleep disorders in elderly patients | |
| JP2008538115A5 (ru) | ||
| JP2003503450A5 (ru) | ||
| EP2746251A3 (en) | Positively charged water-soluble prodrugs of acetaminophen and related compunds with very fast skin penetration rate | |
| RU2010116708A (ru) | Бициклическое производное гамма-аминокислоты | |
| JP2005527496A5 (ru) | ||
| TW201834654A (zh) | 包含ｔａｓｋ－１與ｔａｓｋ－３通道抑制劑之醫藥劑型及其用於呼吸病症治療之用途 | |
| TW201834653A (zh) | 包含ｔａｓｋ－１與ｔａｓｋ－３通道抑制劑之醫藥劑型及其於呼吸道疾病治療之用途 | |
| US20100227916A1 (en) | N-desmethyl-doxepin and methods of using the same to treat sleep disorders | |
| JP2020524702A (ja) | 免疫応答を調節するｇａｂａの能力の強化 | |
| WO2021248022A1 (en) | Methods of treating a coronavirus infection | |
| AU2008259864B2 (en) | Methods and compositions for administration of Oxybutynin | |
| JP5882296B2 (ja) | 創傷の予防及び治療のための組成物及び方法 | |
| US20050014797A1 (en) | Compositions and methods to treat gastrointestinal disorders | |
| RU2007139539A (ru) | Эфиры n-алкилкарбониламинокислот и n-алкилкарбониламинолактоны их применение | |
| AU2022404695A1 (en) | New therapeutic combinations for the treatment of progressive fibrosing interstitial lung diseases | |
| CA2065889C (en) | Increasing the choroidal blood flow | |
| JPH0840890A (ja) | インポテンツの治療 | |
| WO2000032195A1 (fr) | Preparations destinees a etre administrees par voie uretrale | |
| US5407953A (en) | Treating apnea/hypopnea/snoring in humans | |
| US20190231787A1 (en) | Methods and compounds for treating alcohol use disorders and associated diseases | |
| US20080275089A1 (en) | Compositions and methods to treat gastrointestinal disorders | |
| AU2013203825B2 (en) | Composition for the treatment of inflammatory and immune disorders |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20170613 |