RU2007137649A - 2-(4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)ацетамиды и их использование в качестве вазопрессин v3 антагонистов - Google Patents

2-(4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)ацетамиды и их использование в качестве вазопрессин v3 антагонистов Download PDF

Info

Publication number
RU2007137649A
RU2007137649A RU2007137649/04A RU2007137649A RU2007137649A RU 2007137649 A RU2007137649 A RU 2007137649A RU 2007137649/04 A RU2007137649/04 A RU 2007137649/04A RU 2007137649 A RU2007137649 A RU 2007137649A RU 2007137649 A RU2007137649 A RU 2007137649A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
oxo
quinazolin
cycloalkyl
acetamide derivative
Prior art date
Application number
RU2007137649/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джеффри ЛЕТУРНО (US)
Джеффри ЛЕТУРНО
Кристофер РИВИЕЛЛО (US)
Кристофер РИВИЕЛЛО
Кок-Кан ХО (US)
Кок-Кан Хо
Цзюи-Сиан ЧАНЬ (US)
Цзюи-Сиан ЧАНЬ
Майкл ОЛЬМЕЙЕР (US)
Майкл Ольмейер
Патрик ДЖОКИЛ (US)
Патрик ДЖОКИЛ
Ирина НЯГУ (US)
Ирина НЯГУ
Джон Ричард МЕРФИ (GB)
Джон Ричард МЕРФИ
Сьюзан Элизабет НАПИР (GB)
Сьюзан Элизабет НАПИР
Original Assignee
Н.В. Органон (Nl)
Н.В. Органон
Фармакопия Драг Дискавери, Инк. (Us)
Фармакопия Драг Дискавери, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Н.В. Органон (Nl), Н.В. Органон, Фармакопия Драг Дискавери, Инк. (Us), Фармакопия Драг Дискавери, Инк. filed Critical Н.В. Органон (Nl)
Publication of RU2007137649A publication Critical patent/RU2007137649A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/88—Oxygen atoms
    • C07D239/91—Oxygen atoms with aryl or aralkyl radicals attached in position 2 or 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное формулы I ! ! где R1 является С1-6 алкилом, С3-6 циклоалкилом, С3-6 циклоалкил С1-2 алкилом, С2-6 алкенилом, С2-6 алкинилом, фенилом или бензилом, причем упомянутые С1-6 алкил, С3-6 циклоалкил, С3-6 циклоалкил С1-2 алкил, необязательно, могут быть замещены одним или более галогенов; ! R2 является группой, выбранной из С6-10 арила и С4-7 циклоалкила или R2 является 5-10-членной гетероарильной системой, включающей гетероатомы, выбранные из N, O и S; ! R3 является одним или двумя заместителями, выбранными из H, С1-6 алкила, С1-6 алкокси и галогена, причем упомянутые С1-6 алкил и С1-6 алкокси, необязательно, могут быть замещены одним или более галогенами; ! R4 является группой, находящейся в 6 или 7 положении хиназолинового кольца и выбирается из ! ! ! каждая R5 является независимо H или С1-6 алкилом или одним из R5, при присоединении вместе с одним из R6 или R7 форм 5-6-членного гетероциклического кольца; ! R6 или R7 являются независимо Н, С1-6 алкилом, С3-6- циклоалкилом, С3-6 циклоалкил С1-2 алкилом, С6-10 арилом или С6-10 арил С1-2 алкилом, или R6 или R7 вместе с азотом, к которому они, необязательно, присоединяются через 4-8-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, включающее, кроме того, гетероатомные фрагменты, выбранные из О, S, NR10, причем упомянутое гетероциклическое кольцо, необязательно, может быть замещено одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, С1-6 алкила, С1-6 алкокси, циано и COOR11 и причем упомянутое гетероциклическое кольцо, необязательно, может быть соединено двумя соседними атомами углерода к фенильному кольцу; или одним из R6 и R7, при присоединении вместе с одной из R5 форм 5-6-членн

Claims (18)

1. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное формулы I
Figure 00000001
где R1 является С1-6 алкилом, С3-6 циклоалкилом, С3-6 циклоалкил С1-2 алкилом, С2-6 алкенилом, С2-6 алкинилом, фенилом или бензилом, причем упомянутые С1-6 алкил, С3-6 циклоалкил, С3-6 циклоалкил С1-2 алкил, необязательно, могут быть замещены одним или более галогенов;
R2 является группой, выбранной из С6-10 арила и С4-7 циклоалкила или R2 является 5-10-членной гетероарильной системой, включающей гетероатомы, выбранные из N, O и S;
R3 является одним или двумя заместителями, выбранными из H, С1-6 алкила, С1-6 алкокси и галогена, причем упомянутые С1-6 алкил и С1-6 алкокси, необязательно, могут быть замещены одним или более галогенами;
R4 является группой, находящейся в 6 или 7 положении хиназолинового кольца и выбирается из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
каждая R5 является независимо H или С1-6 алкилом или одним из R5, при присоединении вместе с одним из R6 или R7 форм 5-6-членного гетероциклического кольца;
R6 или R7 являются независимо Н, С1-6 алкилом, С3-6- циклоалкилом, С3-6 циклоалкил С1-2 алкилом, С6-10 арилом или С6-10 арил С1-2 алкилом, или R6 или R7 вместе с азотом, к которому они, необязательно, присоединяются через 4-8-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, включающее, кроме того, гетероатомные фрагменты, выбранные из О, S, NR10, причем упомянутое гетероциклическое кольцо, необязательно, может быть замещено одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, С1-6 алкила, С1-6 алкокси, циано и COOR11 и причем упомянутое гетероциклическое кольцо, необязательно, может быть соединено двумя соседними атомами углерода к фенильному кольцу; или одним из R6 и R7, при присоединении вместе с одной из R5 форм 5-6-членного гетероциклического кольца;
R8 является одним или двумя заместителями, выбранными из Н, С1-6 алкила, С1-6 алкокси и галогена или одним из R8, при присоединении вместе с R9 формами 5-6-членного кольца;
R9 является Н или С1-6 алкилом или R9, при присоединении вместе с одной из R8 форм 5-6-членного кольца;
R10 является Н, С1-6 алкилом или С1-6 ацилом;
R11 является Н или С1-6 алкилом;
m является 2-4;
n является 1-2;
X является CH2, O, S, SO2 или NR12;
R12 является Н, С1-6 алкилом, С1-6 ацилом или С6-10 арил С1-2 алкильной группой, причем упомянутая С6-10 арил С1-2 алкильная группа, необязательно, может быть замещена метилом или метокси;
Y является CH2, (CH2)2 или (CH2)3;
Q, T, V и W являются С или N, с условием, что один из Q, T, V и W является N, а другие являются С;
Q', T' и V' выбираются из С, О, N или S, с условием, что один из Q', T' и V' является О, N или S, а другие являются С,
и их фармацевтически приемлемые соли или сольваты.
2. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно п.1, где R1 является изопропилом, изобутилом, трет-бутилом или циклопропилметилом.
3. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно п.1 или 2, где R2 является С6-10 арилом, необязательно замещенном от одного до трех заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, COOR13, NR14R15, пиррола, С1-6 алкила, С3-6 циклоалкила, С1-6 алкокси и С3-6 циклоалкокси, причем упомянутые С1-6 алкил, С3-6 циклоалкил, С1-6 алкокси и С3-6 циклоалкокси, необязательно, могут быть замещены одним или более галогенами, где R13 и R14 являются независимо H или С1-6 алкилом и R15 является Н, С1-6 алкилом или С1-6 ацилом.
4. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно п.1 или 2, где R2 является 5-10-членным гетероарилом, включающим гетероатом, выбранный из N, O или S и, необязательно, замещенным заместителем, выбранным из метила, С1-6 алкокси или галогена.
5. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно любому одному из пп.1-2, где R2 является 3-замещенным фенильным кольцом.
6. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно любому одному из пп.1 и 2, где R2 является замещенным фенильным кольцом, выбранным из 3-хлорфенила, 3-фторфенила, 3-метоксифенила, 3-трифторметоксифенила, 3-хлор-4-фторфенила, 4-фтор-3-метоксифенила и 3,5-диметоксифенила.
7. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно любому одному из пп.1-2, где R3 является заместителем в 7 положении хиназолинового кольца.
8. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно любому одному из пп.1 и 2, где R3 выбрано из H, хлора, метила или метокси.
9. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно любому одному из пп.1 и 2, где R4 является заместителем в 6 положении хиназолинового кольца.
10. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно любому одному из пп.1 и 2, где R4 является группой, выбранной из
Figure 00000005
где R6 и R7 имеют определенные ранее значения.
11. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно любому одному из пп.1 и 2, где R4 является группой, выбранной из
Figure 00000006
где R6 и R7 имеют определенные ранее значения.
12. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно любому одному из пп.1 и 2, где R6 и R7 являются независимо Н или С1-4 алкилом.
13. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно любому одному из пп.1 и 2, где R6 и R7 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, 3-гидроксипиперидина и морфолина.
14. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, выбранное из
2-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-4-оксо-6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамид;
N-изопропил-2-[2-(3-метоксифенил)-4-оксо-6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-4Н-хиназолин-3-ил]ацетамид;
2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)-4-оксо-6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамид;
2-[2-(3-хлорфенил)-6-[3-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропокси]-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамид;
2-[2-(3-хлорфенил)-4-оксо-6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамид;
(S)-(+)-2-[2-(3-хлорфенил)-6-(2-метил-3-пирролидин-1-илпропокси)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамид;
2-[6-(5-диметиламинометил-2-фторфенил)-2-(3-метоксифенил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамид;
2-[6-(3-диметиламинометилфенил)-2-(3-метоксифенил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамид;
N-трет-бутил-2-[2-(3-хлорфенил)-4-оксо-6-(3-пирролидин-1-илпропокси)-4Н-хиназолин-3-ил]ацетамид и
2-[6-(3-диметиламинометилфенил)-2-(3-метоксифенил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамид
или их фармацевтически приемлемых солей и сольватов.
15. 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное, согласно любому одному из пп.1-14 для использования в терапии.
16. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики нарушений или заболеваний, под влиянием модуляции активности ГГН системы, включающая 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидное производное в терапевтически эффективном количестве, по любому одному из пп.1-14 в смеси с одним или более фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.
17. Использование 2-(4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)ацетамидного производного, согласно любому одному из пп.1-14 для изготовления лекарственных средств для лечения или профилактики нарушений или заболеваний, под влиянием модуляции активности ГГН системы.
18. Использование согласно п.17, где лекарственное средство используется для лечения или профилактики депрессии.
RU2007137649/04A 2005-03-11 2006-03-10 2-(4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)ацетамиды и их использование в качестве вазопрессин v3 антагонистов RU2007137649A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US66092605P 2005-03-11 2005-03-11
US60/660,926 2005-03-11
US71587505P 2005-09-09 2005-09-09
US60/715,875 2005-09-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007137649A true RU2007137649A (ru) 2009-04-20

Family

ID=36579595

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007137649/04A RU2007137649A (ru) 2005-03-11 2006-03-10 2-(4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)ацетамиды и их использование в качестве вазопрессин v3 антагонистов

Country Status (18)

Country Link
US (1) US7807686B2 (ru)
EP (1) EP1861380B1 (ru)
JP (1) JP4997391B2 (ru)
KR (1) KR20080009076A (ru)
AR (1) AR052943A1 (ru)
AT (1) ATE473214T1 (ru)
AU (1) AU2006221962A1 (ru)
CA (1) CA2599511C (ru)
DE (1) DE602006015293D1 (ru)
ES (1) ES2346790T3 (ru)
IL (1) IL185343A0 (ru)
MX (1) MX2007011023A (ru)
NO (1) NO20074275L (ru)
NZ (1) NZ560958A (ru)
PE (1) PE20061106A1 (ru)
RU (1) RU2007137649A (ru)
TW (1) TW200643015A (ru)
WO (1) WO2006095014A1 (ru)

Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200643015A (en) 2005-03-11 2006-12-16 Akzo Nobel Nv 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)acetamide derivatives
EP2069315B1 (en) 2006-09-11 2011-09-07 N.V. Organon Quinazolinone and isoquinolinone acetamide derivatives
US7906504B2 (en) 2006-09-11 2011-03-15 N.V. Organon 2-(1-oxo-1H-isoquinolin-2-yl)acetamide derivatives
EP2101746B1 (en) 2006-12-13 2013-12-11 Merck Sharp & Dohme B.V. V3 antagonists for the treatment of neuropathic pain
JP2010229035A (ja) * 2007-08-01 2010-10-14 Taisho Pharmaceutical Co Ltd ピリドピリミジン−４−オン誘導体
JP5369721B2 (ja) * 2009-01-30 2013-12-18 大正製薬株式会社 ピリドピリミジン−４−オン誘導体
CA2774715C (en) 2009-07-27 2018-04-03 Gilead Sciences, Inc. Fused heterocyclic compounds as ion channel modulators
WO2011091407A1 (en) * 2010-01-25 2011-07-28 Glaxosmithkline Llp Trpv4 antagonists
CN103096977B (zh) 2010-07-02 2017-02-15 吉利德科学公司 作为离子通道调节剂的稠杂环化合物
CA3021290C (en) * 2010-09-27 2021-05-25 E. I. Du Pont De Nemours And Company Method for preparing 2-amino-n-(2,2,2-trifluoroethyl)acetamide
SG189156A1 (en) 2010-10-01 2013-05-31 Taisho Pharmaceutical Co Ltd 1,2,4-triazolone derivative
CA2834164A1 (en) 2011-05-10 2012-11-15 Gilead Sciences, Inc. Fused benzoxazinones as ion channel modulators
NO3175985T3 (ru) 2011-07-01 2018-04-28
TWI478908B (zh) 2011-07-01 2015-04-01 Gilead Sciences Inc 作為離子通道調節劑之稠合雜環化合物
KR101998442B1 (ko) 2011-10-27 2019-07-09 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 아졸 유도체
JPWO2013147117A1 (ja) 2012-03-30 2015-12-14 大正製薬株式会社 縮環アゾール誘導体
CA2872883A1 (en) * 2012-05-09 2013-11-14 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Heteroaryl compounds and methods of use thereof
US9227978B2 (en) 2013-03-15 2016-01-05 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of Kras G12C
TWI659021B (zh) 2013-10-10 2019-05-11 亞瑞克西斯製藥公司 Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ之抑制劑
EP3191459A1 (en) 2014-09-05 2017-07-19 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Fused heterocyclic or carbocyclic compounds carrying a substituted cycloaliphatic radical and use thereof for treating vasopressin-related diseases
MX2018000777A (es) * 2015-07-22 2018-03-23 Araxes Pharma Llc Compuestos de quinazolina sustituido y su uso como inhibidores de proteinas kras, hras y/o nras mutantes g12c.
WO2017058915A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
CA3005089A1 (en) 2015-11-16 2017-05-26 Araxes Pharma Llc 2-substituted quinazoline compounds comprising a substituted heterocyclic group and methods of use thereof
JP7071917B2 (ja) 2015-12-09 2022-05-19 カデント セラピューティクス，インコーポレーテッド ヘテロ芳香族ｎｍｄａ受容体モジュレーターおよびその使用
EP4006038A1 (en) 2015-12-09 2022-06-01 Cadent Therapeutics, Inc. Thienopyrimidinone nmda receptor modulators and uses thereof
JP7332472B2 (ja) 2016-12-22 2023-08-23 ノバルティス アーゲー Ｎｍｄａ受容体モジュレーターおよびその使用
US11358959B2 (en) 2017-01-26 2022-06-14 Araxes Pharma Llc Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
US11274093B2 (en) 2017-01-26 2022-03-15 Araxes Pharma Llc Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof
EP3573967A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Fused hetero-hetero bicyclic compounds and methods of use thereof
US11279689B2 (en) 2017-01-26 2022-03-22 Araxes Pharma Llc 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1 yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as KRAS G12C modulators for treating cancer
EP3573970A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC 1-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)quinazolin-2-yl)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c inhibitors for the treatment of cancer
US11639346B2 (en) 2017-05-25 2023-05-02 Araxes Pharma Llc Quinazoline derivatives as modulators of mutant KRAS, HRAS or NRAS
BR112019024674A2 (pt) 2017-05-25 2020-06-16 Araxes Pharma Llc Inibidores covalentes da kras
CN112513047B (zh) 2018-08-03 2023-10-20 诺华股份有限公司 芳香杂环nmda受体调节剂及其用途

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2506767A1 (fr) 1981-05-26 1982-12-03 Synthelabo Derives heterocycliques d'amidoximes, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2804114B1 (fr) 2000-01-25 2002-03-08 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives de 1,3-dihydro-2h-indol-2-one, un procede pour leur preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2842527B1 (fr) 2002-07-19 2005-01-28 Sanofi Synthelabo Derives d'acyloxypyrolidine, leur preparation et leur application en therapeutique
TW200643015A (en) 2005-03-11 2006-12-16 Akzo Nobel Nv 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)acetamide derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
ATE473214T1 (de) 2010-07-15
AR052943A1 (es) 2007-04-11
CA2599511C (en) 2013-12-10
TW200643015A (en) 2006-12-16
DE602006015293D1 (de) 2010-08-19
CA2599511A1 (en) 2006-09-14
NO20074275L (no) 2007-09-27
JP4997391B2 (ja) 2012-08-08
AU2006221962A1 (en) 2006-09-14
EP1861380A1 (en) 2007-12-05
JP2008532981A (ja) 2008-08-21
IL185343A0 (en) 2008-02-09
EP1861380B1 (en) 2010-07-07
NZ560958A (en) 2009-09-25
US7807686B2 (en) 2010-10-05
KR20080009076A (ko) 2008-01-24
MX2007011023A (es) 2008-03-12
US20080214553A1 (en) 2008-09-04
PE20061106A1 (es) 2006-10-13
WO2006095014A1 (en) 2006-09-14
ES2346790T3 (es) 2010-10-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007137649A (ru) 2-(4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)ацетамиды и их использование в качестве вазопрессин v3 антагонистов
PE20060775A1 (es) Derivados de pirrolidilo de compuestos heteroaromaticos como inhibidores de fosfodiesterasa
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
EA200601350A1 (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения
RU2008114378A (ru) Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина
RU2401267C2 (ru) Замещенные производные бензохинолизина
MA34604B1 (fr) Derives de la pyrazine en tant que bloqueurs de l'enac
EA200500304A1 (ru) Производные 3-(сульфонамидоэтил)индола, предназначенные для использования в качестве миметиков глюкокортикоидов при лечении воспалительных, аллергических и пролиферативных заболеваний
RU2009113612A (ru) Ацетамидные производные хиназолинона и изохинолинона
RU2007138937A (ru) Производные 1-бензилиндол-2-карбоксамида
RU2008126807A (ru) Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридин, пригодный для лечения болезни альцгеймера через посредство gaba-рецепторов
EA200870373A1 (ru) Пиридил- и пиримидинилзамещённые производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ
EA200500018A1 (ru) Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения
RU2011107437A (ru) Ингибиторы кинуренин-3-моноксигеназы
RU2004113451A (ru) Производные бензимидазолидинона в качестве агентов мускариновых рецепторов
EA200700099A1 (ru) Производные пиридина
TW200621249A (en) Substituted amide beta secretase inhibitors
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
PE20030062A1 (es) Derivados aralquilsulfonil-3-(pirrol-2-ilmetiliden)-2-indolinona como inhibidores de quinasas
JP2009514802A5 (ru)
AR035069A1 (es) Compuestos inhibidores de espiropirimidin-2,4,6-triona metaloproteinasas, composicion farmaceutica, procedimiento de tratamiento
CA2589438C (en) Treatment of inflammatory bowel disease
RU2008112290A (ru) Производные пиридазинона, используемые для лечения боли
RU2010117156A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов crth2 рецептора
DE60206911D1 (de) Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf-kinase-inhibitoren

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20110517