RU2007135882A

RU2007135882A - Производные фенилоксианилина, меченные радиоактивным галогеном

Info

Publication number: RU2007135882A
Application number: RU2007135882/04A
Authority: RU
Inventors: Казутоси СУЗУКИ (JP); Казутоси СУЗУКИ; Тецуя СУХАРА (JP); Тецуя СУХАРА; Хальдин КРИСТАР (JP); Хальдин КРИСТАР; Мин-Жун ЧЖАН (JP); Мин-Жун ЧЖАН; Ацуро НАКАЗАТО (JP); Ацуро НАКАЗАТО
Original assignee: Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp); Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.; Нэшнл Инститьют Оф Рэйдиолоджикал Сайенсиз (Jp); Нэшнл Инститьют Оф Рэйдиолоджикал Сайенсиз
Priority date: 2005-02-28
Filing date: 2005-12-28
Publication date: 2009-04-10
Also published as: AU2005328464A1; IL185333A0; CA2599321A1; EP1854781A1; WO2006092902A1; ZA200707226B; UA93870C2; CN101133017A; NO20074897L; BRPI0520092A2; RU2425824C2; US20090234162A1; KR20070108883A; AU2005328464B2; MX2007010343A; JPWO2006092902A1

Abstract

1. Производное фенилоксианилина, меченное радиоактивным галогеном, представленное формулой (I) ! [Формула 1] ! ! где R1 представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода, замещенную или незамещенную фенильную группу, группу, представленную формулой -NR2(R3), где R2 и R3 одинаковые или различные и представляют собой атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода, или образуют от 4 до 10-членную циклическую аминогруппу вместе с примыкающим атомом азота; и X1, X2, X3 и X4 одинаковые или различные и каждый представляет собой атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, феноксигруппу, трифторметильную группу, карбамоильную группу, аминосульфонильную группу, атом галогена, меченную 11C алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, или радиоактивный атом галогена, выбранный из группы, состоящей из 121I, 123I, 124I, 125I, 131I, 75Br, 76Br, 77Br и 34mCl, при условии, что по меньшей мере один из X1, X2, X3 и X4 представляет собой меченную 11C алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода; или радиоактивный атом галогена, выбранный из группы, состоящей из 121I, 123I, 124I, 125I, 131I, 75Br, 76Br, 77Br и 34mCl. ! 2. Производное фенилоксианилина, меченное радиоактивным галогеном по п.1, где R1 представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода, и X1, X2, X3 и X4 одинаковые или различные и каждый представляет собой атом водорода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, атом галогена, меченную 11C алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерод�

Claims

1. Производное фенилоксианилина, меченное радиоактивным галогеном, представленное формулой (I)

[Формула 1]

где R¹ представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода, замещенную или незамещенную фенильную группу, группу, представленную формулой -NR²(R³), где R² и R³ одинаковые или различные и представляют собой атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода, или образуют от 4 до 10-членную циклическую аминогруппу вместе с примыкающим атомом азота; и X¹, X², X³и X⁴ одинаковые или различные и каждый представляет собой атом водорода, алкильную группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, феноксигруппу, трифторметильную группу, карбамоильную группу, аминосульфонильную группу, атом галогена, меченную ¹¹C алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, или радиоактивный атом галогена, выбранный из группы, состоящей из ¹²¹I, ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵I, ¹³¹I, ⁷⁵Br, ⁷⁶Br, ⁷⁷Br и ^34mCl, при условии, что по меньшей мере один из X¹, X², X³и X⁴ представляет собой меченную ¹¹C алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода; или радиоактивный атом галогена, выбранный из группы, состоящей из ¹²¹I, ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵I, ¹³¹I, ⁷⁵Br, ⁷⁶Br, ⁷⁷Br и ^34mCl.

2. Производное фенилоксианилина, меченное радиоактивным галогеном по п.1, где R¹ представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода, и X¹, X², X³и X⁴ одинаковые или различные и каждый представляет собой атом водорода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, атом галогена, меченную ¹¹C алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода; или радиоактивный атом галогена, выбранный из группы, состоящей из ¹²¹I, ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵I, ¹³¹I, ⁷⁵Br, ⁷⁶Br, ⁷⁷Br и ^34mCl, при условии, что по меньшей мере один из X¹, X², X³и X⁴ представляет собой радиоактивный атом галогена, выбранный из группы, состоящей из ¹²¹I, ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵I, ¹³¹I, ⁷⁵Br, ⁷⁶Br, ⁷⁷Br и ^34mCl.

3. Производное фенилоксианилина, меченное радиоактивным галогеном по п.1, где

R¹ представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода,

X¹ и X² каждый представляет собой алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода,

X³ представляет собой радиоактивный атом галогена, выбранный из группы, состоящей из ¹²¹I, ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵I, ¹³¹I, ⁷⁵Br, ⁷⁶Br, ⁷⁷Br и ^34mCl, и

X⁴ представляет собой атом водорода.

4. Производное фенилоксианилина, меченное радиоактивным галогеном по п.1, где

X¹ и X² одинаковые или различные и каждый представляет собой алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода или радиоактивный атом галогена, выбранный из группы, состоящей из ¹²¹I, ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵I, ¹³¹I, ⁷⁵Br, ⁷⁶Br, ⁷⁷Br и ^34mCl, при условии, что по меньшей мере один из X¹ или X² представляет собой радиоактивный атом галогена, выбранный из группы, состоящей из ¹²¹I, ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵I, ¹³¹I, ⁷⁵Br, ⁷⁶Br, ⁷⁷Br и ^34mCl,

X³ представляет собой атом галогена, и

X⁴ представляет собой атом водорода.

5. Диагностическое средство болезни Альцгеймера, лобно-височной деменции, болезни диффузных телец Леви, васкулярных поражений, связанных с болезнью Паркинсона, заболеваний кортикобазилярной дегенерации, болезни Паркинсона, хореи Хантингтона, множественной системной атрофии, рассеянного склероза, эпилепсии, менингита, энцефалита, повреждений периферических нервов, рака гортани, рака молочной железы, овариальной опухоли, рака печени, рака толстой кишки, рака желудка, опухоли надпочечных желез, глиомы, глиобластомы, фибробластомы, нейросаркомы, рака легких, рака матки, лимфомы, рака простаты, меланомы, тестикулярной опухоли, астроцитомы или эктопической гормонопродуцирующей опухоли, содержащее в качестве активного ингредиента производное фенилоксианилина, меченное радиоактивным галогеном по любому из пп.1-4.