RU2007119648A

RU2007119648A - Способ лечения депрессии

Info

Publication number: RU2007119648A
Application number: RU2007119648/14A
Authority: RU
Inventors: Джонатан СПОРН (US); Джонатан СПОРН
Original assignee: СК Холдингз Ко.; СК Холдингз Ко.,Лтд; Лтд (KR)
Priority date: 2004-10-28
Filing date: 2005-10-26
Publication date: 2008-12-10
Also published as: US20080039529A1; AU2005302589A1; WO2006050037A1; MX2007005172A; KR20070083826A; IL182746A; CA2587481A1; IL182746A0; BRPI0518233A2; CN101132787A; JP2008518921A; AU2005302589B2; EP1819328A1; US8729120B2

Abstract

1. Способ лечения депрессии, включающий стадию совместного введения субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества обычного антидепрессанта и терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли или эфира, гдеRx обозначает член, выбранный из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, содержащего от 1 до 8 атомов углерода, галогена, выбранного из F, Cl, Br и I, алкокси, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, нитро, гидрокси, трифторметила и тиоалкокси, содержащего от 1 до 3 атомов углерода;х обозначает целое число, равное от 1 до 3, при условии, что R могут быть одинаковыми или разными, когда х равен 2 или 3;Rи Rмогут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, содержащего от 1 до 8 атомов углерода, арила, арилалкила, циклоалкила, содержащего от 1 до 7 атомов углерода; Rи Rмогут быть соединены с образованием 5-7-членного гетероцикла, замещенного членом, выбранным из группы, состоящей из водорода, алкила и арила, при этом цикл может включать 1-2 атома азота и 0-1 атом кислорода и атомы азота не соединяются непосредственно друг с другом или с атомом кислорода.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что R обозначает водород и х равен 1.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что R, Rи Rвсе обозначают водород и х равен 1.4. Способ лечения депрессии, включающий стадию совместного введения субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества обычного антидепрессанта и терапевтически эффективного количества энантиомера соединения формулы I, практически не содержащего других энантиомеров или энант�

Claims

1. Способ лечения депрессии, включающий стадию совместного введения субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества обычного антидепрессанта и терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли или эфира, где

Rx обозначает член, выбранный из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, содержащего от 1 до 8 атомов углерода, галогена, выбранного из F, Cl, Br и I, алкокси, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, нитро, гидрокси, трифторметила и тиоалкокси, содержащего от 1 до 3 атомов углерода;

х обозначает целое число, равное от 1 до 3, при условии, что R могут быть одинаковыми или разными, когда х равен 2 или 3;

R₁ и R₂ могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, содержащего от 1 до 8 атомов углерода, арила, арилалкила, циклоалкила, содержащего от 1 до 7 атомов углерода; R₁ и R₂ могут быть соединены с образованием 5-7-членного гетероцикла, замещенного членом, выбранным из группы, состоящей из водорода, алкила и арила, при этом цикл может включать 1-2 атома азота и 0-1 атом кислорода и атомы азота не соединяются непосредственно друг с другом или с атомом кислорода.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что R обозначает водород и х равен 1.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что R, R₁ и R₂ все обозначают водород и х равен 1.

4. Способ лечения депрессии, включающий стадию совместного введения субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества обычного антидепрессанта и терапевтически эффективного количества энантиомера соединения формулы I, практически не содержащего других энантиомеров или энантиомерной смеси, в которой преобладает один энантиомер формулы I

5. Способ по п.4, отличающийся тем, что Rx обозначает водород.

6. Способ по п.4, отличающийся тем, что Rx, R₁ и R₂ все обозначают водород.

7. Способ по п.4, отличающийся тем, что один энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы I, содержится в преобладающем количестве до примерно 90% или более.

8. Способ по п.4, отличающийся тем, что один энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы I, содержится в преобладающем количестве до примерно 98% или более.

9. Способ по п.4, отличающийся тем, что энантиомер выбран из группы соединений формулы Ia

10. Способ по п.9, отличающийся тем, что R обозначает водород и х равен 1.

11. Способ по п.9, отличающийся тем, что R, R₁ и R₂ все являются водородом и х равен 1.

12. Способ по п.9, отличающийся тем, что один энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы I, содержится в преобладающем количестве до примерно 90% или более.

13. Способ по п.4, отличающийся тем, что один энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы I, содержится в преобладающем количестве, составляющем примерно 98% или более.

14. Способ по п.4, отличающийся тем, что энантиомер формулы I, практически не содержащий других энантиомеров, представляет собой энантиомер формулы Ib или энантиомерную смесь, в которой преобладает энантиомер формулы Ib

15. Способ по п.14, отличающийся тем, что энантиомер формулы Ib содержится в преобладающем количестве, составляющем около 90% или более.

16. Способ по п.14, отличающийся тем, что энантиомер формулы Ib содержится в преобладающем количестве, составляющем около 98% или более.

17. Способ по п.14, отличающийся тем, что обычный антидепрессант выбирают из группы, включающей селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRIs), известные трициклические антидепрессанты (TCAs), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО-ингибиторы), обратимые ингибиторы моноаминоксидазы (RIMAs), трициклические третичные амины и трициклические вторичные амины.

18. Способ по п.14, отличающийся тем, что обычный антидепрессант выбирают из группы, состоящей из флуоксетина, дулоксетина, венилафаксина, милнаципрана, флувоксамина, пароксетина, сертралина, 5-MCA-NAT, карбоната лития (LiCO₃), изокарбоксазида, фенелзина, транилципромина, селегилина, моклобемида, антагонистов каппа-опиоидных рецепторов, селективных антагонистов нейрокинина, антагонистов кортико-тропин-высвобождающего фактора (CRF), антагонистов тахикининов, антагонистов α-адренорецепторов, амитриптилина, кломипрамина, доксепина, имипрамина, венлафаксина, тримипрамина, амоксапина, десипрамина, мапротилина, нортриптилина и протриптилина и их фармацевтически приемлемых солей.

19. Способ по п.14, отличающийся тем, что терапевтически эффективное количество энантиомера составляет от примерно 0,01 мг/кг/дозу до примерно 300 мг/кг/дозу.