RU2007116725A - Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы - Google Patents

Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы Download PDF

Info

Publication number
RU2007116725A
RU2007116725A RU2007116725/04A RU2007116725A RU2007116725A RU 2007116725 A RU2007116725 A RU 2007116725A RU 2007116725/04 A RU2007116725/04 A RU 2007116725/04A RU 2007116725 A RU2007116725 A RU 2007116725A RU 2007116725 A RU2007116725 A RU 2007116725A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxamide
hydroxy
alkyl
methylamino
propan
Prior art date
Application number
RU2007116725/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2440993C2 (ru
Inventor
Джон Дж. БОЛДУИН (US)
Джон Дж. БОЛДУИН
Дэвид А. КЛЭРМОН (US)
Дэвид А. Клэрмон
Колин ТАЙС (US)
Колин ТАЙС
Сэлвейшн КЭКЭЙШН (US)
Сэлвейшн КЭКЭЙШН
Лоуренс В. ДИЛЛАРД (US)
Лоуренс В. Диллард
Алексей В. ИЩЕНКО (US)
Алексей В. ИЩЕНКО
Жинг ЮАН (US)
Жинг ЮАН
Женронг КСУ (US)
Женронг КСУ
Джерард МАКГИЭН (US)
Джерард МАКГИЭН
Вей ЖАО (US)
Вей ЖАО
Роберт Д. СИМПСОН (US)
Роберт Д. СИМПСОН
Суреш Б. СИНГХ (US)
Суреш Б. СИНГХ
Патрик Т. ФЛЭГЕРТИ (US)
Патрик Т. ФЛЭГЕРТИ
Жан-Пьер ВЭРИ (US)
Жан-Пьер ВЭРИ
Original Assignee
Вайти Фармасьютикл, Инк. (Us)
Вайти Фармасьютикл, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайти Фармасьютикл, Инк. (Us), Вайти Фармасьютикл, Инк. filed Critical Вайти Фармасьютикл, Инк. (Us)
Publication of RU2007116725A publication Critical patent/RU2007116725A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2440993C2 publication Critical patent/RU2440993C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/34—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups
    • C07C233/35—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
    • C07C233/40—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to an acyclic carbon atom of a carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/40—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06—Esters of carbamic acids
    • C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/20—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D211/22—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0803—Compounds with Si-C or Si-Si linkages
    • C07F7/081—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0803—Compounds with Si-C or Si-Si linkages
    • C07F7/081—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te
    • C07F7/0812—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te comprising a heterocyclic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/56—Ring systems containing bridged rings
    • C07C2603/58—Ring systems containing bridged rings containing three rings
    • C07C2603/70—Ring systems containing bridged rings containing three rings containing only six-membered rings
    • C07C2603/74—Adamantanes
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (33)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где R1 представляет собой а) (С1-С12)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С4-С12)циклоалкилалкил, галоген(С1-С12)алкил, галоген(С3-С7)-циклоалкил, галоген(С4-С12)циклоалкилалкил, насыщенный гетероциклил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из галогена, (С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкила, и оксо; или b) фенил, нафтил, гетероарил, или бициклический гетероарил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (C1-C8)алкила, (С3-С8)циклоалкила, (С1-С3)алкил(С3-С8)циклоалкила, ди(С1-С3)алкил(С3-С8)циклоалкила, (C4-С8)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С8)циклоалкенила, (C5-C8)циклоалкилалкенила, (С2-С8)алкинила, (С3-С8)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С8)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С8)циклоалкилалкила, (С1-С3)алкил(С4-С8)циклоалкилалкила, ди(С1-С3)алкил(С4-С8)циклоалкилалкила, галоген(С2-С8)алкенила, галоген(С5-С8)циклоалкенила, галоген(С6-С8)циклоалкенилалкила, галоген(С3-С8)алкинила, галоген(С5-С8)циклоалкилалкинила, (С1-С8)алкокси, (С3-С8)циклоалкокси, (С4-С8)циклоалкилалкокси, (С1-С3)алкил(С3-С8)циклоалкокси, (С1-С3)алкил(С4-С8)циклоалкилалкокси, ди(С1-С3)алкил(С3-С8)циклоалкокси, ди(С1-С3)алкил(С4-С8)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С8)-циклоалкилалкокси, (С1-С8)алкилтио, (С3-С8)циклоалкитио, (С4-С8)диклоалкилалкилтио, (С1-С3)алкил(С3-С8)циклоалкитио, (С1-С3)алкил(С4-С8)циклоалкилалкилтио, ди(С1-С3)алкил(С3-С8)циклоалкитио, ди(С1-С3)алкил(С4-С8)циклоалкилалкилтио, галоген(С1-С8)алкилтио, галоген(С3-С8)циклоалкитио, галоген(С4-С8)-циклоалкилалкилтио, (C1-C8)алкансульфинила, (С3-С8)-циклоалкансульфинила, (С4-С8)циклоалкилалкансульфинила, (С1-С3)алкил(С3-С8)циклоалкансульфинила, (C1-С3)алкил(С4-С8)циклоалкил алкансульфинила, ди(С1-С3)алкил(С3-С8)циклоалкансульфинила, ди(С1-С3)алкил(С4-С8)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С1-С8)алкансульфинила, галоген(С3-С8)циклоалкансульфинила, галоген(С4-С8)циклоалкилалкансульфинила, (C1-C8)алкансульфонила, (С3-С8)циклоалкансульфонила, (С4-С8)циклоалкилалкансульфонила, (С1-С3)алкил(С3-С8)циклоалкансульфонила, (С1-С3)алкил(С4-С8)циклоалкилалкан сульфонила, ди(С1-С3)алкил(С3-С8)циклоалкансульфонила, ди(С1-С3)алкил(С4-С8)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С1-С8)алкансульфонила, галоген(С3-С8)циклоалкан сульфонила, галоген(С4-С8)циклоалкилалкансульфонила, (С1-С8)алкиламино, ди(С1-С8)алкиламино, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, (C1-C8)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С1-С8)алкиламинокарбонила, ди(С1-С8)алкиламинокарбонила, пиперидино, пирролидино, циано(С1-С6)алкила, гидрокси(С1-С6)алкила, карбокси(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкокси(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкокси(С1-С6)алкила, (С4-С8)циклоалкилалкокси(С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)-циклоалкилалкокси(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкилтио(С1-С6)алкила, (С3-С8)диклоалкитио(С1-С6)алкила, (С4-С8)циклоалкилалкилтио(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8)алкилтио(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкитио(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)-циклоалкилалкилтио(С1-С6)алкила, (C1-C8)алкансульфинил(С1-С6)алкила, (С3-С8)-циклоалкансульфинил(С1-С6)алкила, (С4-С8)циклоалкилалкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8)алкансульфииил(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)циклоалкил алкансульфинил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкансульфонил(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкан сульфонил(С1-С6)алкила, (С4-С8)циклоалкилалкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8)алкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)циклоалкилалкансульфонил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкиламино(С1-С6)алкила, ди(С1-С8)алкиламино(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкоксикарбонил(С1-С6)алкила, (C1-C8)ацилокси(С1-С6)алкила, аминокарбонил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкила, ди(С1-С8)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкила, (С1-С8)ациламино(С1-С6)алкила, пиперидино(С1-С6)алкила и пирролидино(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкоксикарбониламино, (С1-С8)алкоксикарбониламино(С1-С6)алкила, аминокарбокси(С1-С6)алкила, (C1-C8)алкиламинокарбокси(С1-С6)алкила и ди(С1-С8)алкиламинокарбокси(С1-С6)алкила; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С1-С3)алкила, нафтил(С1-С3)алкила, гетероарил(С1-С3)алкила, бициклического гетероарил(С1-С3)алкила, фенил(С1-С3)алкокси, нафтил(С1-С3)алкокси, гетероарил(С1-С3)алкокси, и бициклического гетероарил(С1-С3)алкокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкансульфонила, (С1-С6)алкоксикарбонила и аминокарбонила;
Х и Y каждый независимо представляет собой СН2 или простую связь;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный (С1-С12)алкил, (C2-C12)алкенил, (С2-С12)алкинил, (С2-С12)алкокси, (С2-С12)алкенилокси, (С1-С12)алкилтио, (C1-С6) алкокси(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, (C1-С6) алкокси(С1-С6)алкилтио, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкилтио, (C1-С4)алкокси(С1-С4)алкокси(С1-С4)алкил, аминокарбониламино(С1-С12)алкил, аминокарбониламино(С1-С12)алкокси, аминокарбониламино(С1-С12)алкилтио, (C1-С6)-алканоиламино(С1-С6)алкил, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкил, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С12)алкил, аминосульфониламино(С1-С12)алкокси, аминосульфониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкил, (C1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкилтио, (С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкил, (C1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио, ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкил, ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкокси или ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио, где замещенный (С1-С12)алкил, (С2-С12)алкенил, (С2-С12)алкинил, (С1-С12)алкокси, (С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкилтио, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкилтио, (C1-С4)алкокси(С1-С4)алкокси(С1-С4)алкил, аминокарбониламино(С1-С12)алкил, аминокарбониламино(С1-С12)алкокси, аминокарбониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)-алканоиламино(С1-С6)алкил, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкилтио, (С3-С4)диклоалканкарбониламино(С1-С6)алкил, (С3-С4)циклоалкан карбониламино(С1-С6)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С12)алкил, аминосульфониламино(С1-С12)алкокси, аминосульфониламино(С1-С12)алкилтио, С1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкил, (C1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкилтио, (C1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио, ди(С1-С6)алкиламино карбониламино(С1-С6)алкил, ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкокси и ди(С1-С6)алюиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио, представленный с помощью R2, является замещенным с помощью по крайней мере одного из
a) одного или большего количества атомов галогена и
b) одного заместителя, выбранного из циано, гидроксила, (С1-С3)алкокси, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкокси, галоген(С1-С3)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкила и галоген(С3-С6)циклоалкокси, и
где тиольный остаток указанного незамещенного или замещенного (C1-C12) алкилтио, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкилтио, (C1-С6)алкилтио(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкилтио, аминокарбониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкилтио, (С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио и ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио необязательно замещен с помощью сульфинильного или сульфонильного остатка, и
где карбонильный остаток указанного незамещенного или замещенного аминокарбониламино(С1-С12)алкила, аминокарбониламино(С1-С12)алкокси, аминокарбониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)-алканоиламино(С1-С6)алкила, (С1-С6) алканоиламино(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкилтио, (С3-С4) циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкила, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкилтио(C1-C6)алкиламино карбониламино(С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкокси, (C1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио, ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкила, ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкокси и ди(С1-С6)алкиламино карбониламино(С1-С6)алкилтио необязательно замещен с помощью тиокарбонильного остатка,
R3 представляет собой
1) Н, галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, гидроксил, гидрокси(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алканоиламино, (C1-C6)-алкоксикарбониламино, (С1-С6)алкиламинокарбониламино, ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино, (С1-С6)алкансульфониламино, (С1-С6)алкиламиносульфониламино, или ди(С1-С6)алкиламиносульфониламино, или
2) фениламино или гетероариламино, где каждая фениламиновая и гетероариламиновая группа является необязательно замещенной с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)-циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)-циклоалкилалкила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси, (С1-С6)алкилтио, (С3-С6)циклоалкитио, (С4-С7)циклоалкилалкилтио, галоген(С1-С6)алкилтио, галоген(С3-С6)циклоалкитио, галоген(С4-С7)циклоалкилалкилтио, (C1-С6)алкансульфинила, (С3-С6)циклоалкансульфинила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С1-С6)алкансульфинила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфинила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкансулъфинила, (С1-С6)алкансульфонила, (С3-С6)циклоалкансульфонила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С1-С6)алкансульфонила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфонила, галоген(С4-С7)диклоалкилалкансульфонила, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, и ди(С1-С6)алкиламинокарбонила, циано(С1-С6)алкила, гидрокси(С1-С6)алкила, карбокси(С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкокси(С1-С6)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкокси(С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)-циклоалкилалкокси(С1-С6)алкила, (C1-C8)алкилтио(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкитио(С1-С6)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкилтио(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8)алкилтио(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкитио(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)-циклоалкилалкилтио(С1-С6)алкила, (C1-C8)алкансульфинил(С1-С6)алкила, (С3-С8)-циклоалкансульфинил(С1-С6)алкила, (C4-C8) циклоалкилалкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8)алкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)циклоалкил алкансульфинил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкансульфонил(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкан сульфонил(С1-С6)алкила, (С4-С8)циклоалкилалкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8) алкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)циклоалкилалкансульфонил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкиламино(С1-С6)алкила, ди(С1-С8)алкиламино(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкоксикарбонил(С1-С6)алкила, (C1-C8)ацилокси(С1-С6)алкила, аминокарбонил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкиламинокарбонил(С1-С6) алкила, ди(С1-С8)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил(С1-С8)ациламино(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкоксикарбониламино, (С1-С8)алкоксикарбониламино(С1-С6)алкила, аминокарбокси(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкиламинокарбокси(С1-С6)алкила и ди(С1-С8)алкиламинокарбокси(С1-С6)алкила;
при условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R2 не является замещенным или незамещенным (С1-С12)алкокси, (С2-С12)алкенилокси, (С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкилтио, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкокси, (С1-С6)-алкилтио(С1-С6)алкилтио, аминокарбониламино(С1-С12)алкокси, аминокарбониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкокси, (C1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С12)алкокси, аминосульфониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкокси, (C1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкилтио, (C1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио, ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкокси или ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио,
при дополнительном условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R2 не является замещенным или незамещенным (С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкилтио, (C1-С6) алкилтио(С1-С6)алкилтио, аминокарбониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкилтио, (С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио и ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино (С1-С6)алкилтио, где тиольный остаток остатка замещен с помощью сульфинильного или сульфонильного остатка, и
при дополнительном условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R2 не является замещенным или незамещенным аминокарбониламино(С1-С12)алкокси, аминокарбониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкокси, С3-С4 циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкилтио, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкилтио, (С1-С6)алкиламинокарбониламино(C1-С6)алкокси, (С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио, ди(С1-С6)алкиламино карбониламино(С1-С6)алкокси или ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино(С1-С6)алкилтио, где карбонильный остаток замещен с помощью тиокарбонильного остатка,
А представляет собой насыщенное или ненасыщенное 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно соединено мостиком в виде (СН2)m через связи с двумя членами указанного кольца, где указанное кольцо состоит из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0, 1 или 2 атомов азота, 0 или 1 атома кислорода, и 0 или 1 атома серы, указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода, указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов галогена, (С1-С6)алкильных групп, галоген(С1-С6)алкильных групп или оксогрупп, и, где m имеет значение от 1 до 3;
Q и Y присоединены к атомам углерода или азота в кольце А в 1, 2, или 1, 3, или 1, 4 положении;
Q представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
R4 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил; (С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил или циано(С1-С6)алкил;
L представляет собой
1) линейную (С2-С4)алкильную цепь, когда G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NR9R10, NHC(=NH)NH2, или NHC(-NH)NHR9, или
2) линейную (C1-С3)алкильную цепь, когда G представляет собой C(=NH)NH2 или C(=NH)NHR9;
L является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, независимо выбранных из R5, R6, R7 и R8;
один или большее количество атомов углерода L могут быть частью 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного кольца, состоящего из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанное насыщенное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех групп, выбранных из галогена, (С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(C4-С7)циклоалкилалкила и оксо;
R5, R6, R7, и R8 каждый независимо выбран из
1) (С1-С12)алкила, (С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, (С2-С12)алкенила, (С5-С8)циклоалкил(С1-С3)алкенила, (С2-С12)алкинила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкинила, (С4-С12)бициклоалкил(С1-С3)алкила, (С8-С14)трициклоалкил(С1-С3)алкила, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, насыщенного гетероциклила и насыщенного гетероциклил(С1-С3)алкила, где (а) атомы водорода в этих группах необязательно замещены с помощью от 1 до 6 групп, независимо выбранных из галогена, циано, гидроксила, (С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкокси, галоген(С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С3-С6)циклоалкокси, и где (b) двухвалентные атомы серы необязательно окислены до сульфоксида или сульфона; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, фенил(С1-С3)алкила, нафтил(С1-С3)алкила и гетероарил(С1-С3)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил-(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси, (С1-С6)алкилтио, (С3-С6)циклоалкитио, (С4-С7)циклоалкилалкилтио, галоген(С1-С6)алкилтио, галоген(С3-С6)циклоалкитио, галоген(С4-С7)циклоалкилалкилтио, (С1-С6)алкансульфинила, (С3-С6)циклоалкансульфинила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С1-С6)алкансульфинила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфинила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, (С1-С6)алкансульфонила, (С3-С6)циклоалкансульфонила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С1-С6)алкансульфонила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфонила, галоген(С4-С7)-циклоалкилалкансульфонила, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)-алкокси(С1-С6)алкокси, галоген(C1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, ди(С1-С6)алкиламинокарбонила, циано(С1-С6)алкила, гидрокси(С1-С6)алкила, карбокси(С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкокси(С1-С6)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкокси(С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6) циклоалкокси(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)-циклоалкилалкокси(С1-С6)алкила, (C1-C8)алкилтио(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкитио(С1-С6)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкилтио(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8)алкилтио(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкитио(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)-циклоалкилалкилтио (С1-С6)алкила, (C1-C8)алкансульфинил(С1-С6)алкила, (С3-С8)-циклоалкансульфинил(С1-С6)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8)алкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)циклоалкил алкансульфинил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкансульфонил(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкансульфонил(С1-С6)алкила, (С4-С8)циклоалкилалкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8)алкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)циклоалкилалкансульфонил(С1-С6)алкила, (C1-С8)алкиламино(С1-С6)алкила, ди(С1-С8)алкиламино(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкоксикарбонил(С1-С6)алкила, (C1-C8)ацилокси(С1-С6)алкила, аминокарбонил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкиламинокарбонил(С1-С6) алкила, ди(С1-С8)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил(С1-С8)ациламино(С1-С6)алкила, (C1-C8)алкоксикарбониламино, (С1-С8)алкоксикарбониламино(С1-С6)алкила, аминокарбокси (C1-С6)алкила, (С1-С8)алкиламинокарбокси(С1-С6)алкил и ди(С1-С8)алкиламинокарбокси (C1-С6)алкила, фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С1-С3)алкила, нафтил(С1-С3)алкила, гетероарил(С1-С3)алкила, и бициклического гетероарил(С1-С3)алкила, где ароматические и гетероароматические группы необязательно замещены с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (C1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)-алкокси, (C1-С3)алкансульфонила и (С1-С3)алкоксикарбонила;
G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NR9R10, C(=NH)NH2, C(=NH)NHR9, NHC(=NH)NH2 или NHC(=NH)NHR9;
R9 представляет собой a) (C1-C12)алкил, (С4-С12)циклоалкилалкил, галоген(С1-С12)алкил, галоген(С4-С12)циклоалкилалкил, (С2-С12)алкенил, (С5-С12)циклоалкилалкенил, галоген(С2-С12)алкенил, галоген(С5-С12)циклоалкилалкенил, (С2-С12)алкинил, (C5-C12)циклоалкилалкинил, галоген(С2-С12)алкинил, галоген(С5-С12)циклоалкилалкинил, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкансульфинил(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкансульфинил(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкансульфонил(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкансульфонил(С1-С6)алкил, аминокарбонил(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкиламино карбонил(С1-С6)алкил, ди(С1-С6)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил, циано(С1-С6)алкил, карбокси(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксикарбонил(С1-С6)алкил, насыщенный гетероциклил или насыщенный гетероциклил(С1-С6)алкил или b) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С1-С3)алкил, нафтил(С1-С3)алкил или гетероарил(С1-С3)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)диклоалкилалкила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил-(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси, (С1-С6)алкилтио, (С3-С6)циклоалкитио, (С4-С7)циклоалкилалкилтио, галоген(С1-С6)алкилтио, галоген(С3-С6)циклоалкитио, галоген(С4-С7)циклоалкилалкилтио, (C1-С6)алкадсульфинила, (С3-С6)циклоалкансульфинила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С1-С6)алкансульфинила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфинила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, (С1-С6)алкансульфонила, (С3-С6)циклоалкансульфонила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С1-С6)алкансульфонила, галоген(С3-С6) циклоалкансульфонила, галоген(С4-С7)-циклоалкилалкансульфонила, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси-(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С1-С6)алкиламинокарбонил и ди(С1-С6)алкиламинокарбонила, циано(С1-С6)алкила, гидрокси(С1-С6)алкила, карбокси(С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкокси(С1-С6)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкокси(С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6) циклоалкокси(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)-циклоалкилалкокси(С1-С6)алкила, (С1-C8)алкилтио(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкитио(С1-С6)алкила, (С4-С8)циклоалкил алкилтио(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8)алкилтио(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкитио(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)-циклоалкилалкилтио(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкансульфинил(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкансульфинил(С1-С6)алкила, (С4-С8)циклоалкилалкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8)алкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)циклоалкилалкансульфинил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкансульфонил(С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкансульфонил(С1-С6)алкила, (С4-С8)циклоалкилалкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С1-С8)алкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С4-С8)циклоалкилалкансульфонил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкиламино(С1-С6)алкила, ди(С1-С8)алкиламино(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкоксикарбонил(С1-С6)алкила, (С1-С8)ацилокси(С1-С6) алкила, аминокарбонил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкила, ди(С1-С8) алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил(С1-С8)ациламино(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкоксикарбониламино, (С1-С8)алкоксикарбониламино(С1-С6)алкила, аминокарбокси(С1-С6)алкила, (C1-C8)алкиламинокарбокси(С1-С6)алкил и ди(С1-С8)алкиламинокарбокси(С1-С6)алкила; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С1-С3)алкила, нафтил(С1-С3)алкила, гетероарил(С1-С3)алкила, и бициклического гетероарил(С1-С3)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (C1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси, (С1-С3)алкансульфонила, и (С1-С3)-алкоксикарбонила; или
b) R9 представляет собой насыщенный двухвалентный радикал, состоящий из атомов углерода и 0, 1 или 2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода, и 0 или 1 атома серы, которые присоединены к любому центральному атому углерода на L, чтобы образовать насыщенное 3-, 4-, 5-, 6- или 7- членное L-G кольцо; указанное L-G кольцо является необязательно замещенным с помощью от 1 до 4 групп, выбранных из галогена, фтора, (С1-С8)алкила, галоген(С1-С8)алкила, (С3-С8)циклоалкила, галоген(С3-С8)циклоалкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3 )алкила, (С1-С8)алкокси, галоген(С1-С8)алкокси, (С3-С8)циклоалкокси, галоген(С3-С8)циклоалкокси, гидрокси(С3-С8)циклоалкокси, (С1-С8)алкокси(С1-С3)алкила, галоген(С1-С8)алкокси(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, (С1-С8)алкилтио, галоген(С1-С8)алкилтио, (С3-С8)циклоалкилтио, галоген(С3-С8)циклоалкилтио, гидрокси(С3-С8)циклоалкилтио, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, гидроксилированного (С3-С8)диклоалкил(С1-С3)алкилтио, (С1-С8)алкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С1-С8)алкилтио(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, (С3-С8) циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила и оксо;
R10 представляет собой (С1-С6)алкил или галоген(С1-С6)алкил;
при условии, что когда R2 представляет собой (С1-С12)алкил и R3 представляет собой ОН, только единственный заместитель R5 возможен на L;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
2. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой а) (С1-С9)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С4-С9)циклоалкилалкил, галоген(С1-С9)алкил, галоген(С3-С7)циклоалкил, галоген(С4-С9)циклоалкилалкил, насыщенный гетероциклил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила и оксо;
или b) фенил, нафтил, гетероарил или бициклический гетероарил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С1-С2)алкил(С3-С6)циклоалкила, ди(С1-С2)алкил(С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С7)циклоалкенила, (С5-С8)циклоалкилалкенила, (С3-С6)циклоалкилэтинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)-циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, (C1-С2)алкил(С4-С7)циклоалкилалкила, ди(С1-С2)алкил(С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С5-С7)-циклоалкилэтинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, (С1-С2)алкил(С3-С7)циклоалкокси, (С1-С2)алкил(С4-С7)циклоалкилалкокси, ди(C1-C2)-алкил(С3-С7)циклоалкокси, ди(С1-С2)алкил(С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)диклоалкокси, галоген(С4-С7)диклоалкилалкокси, (C1-С6)алкилтио, (С3-С6)циклоалкитио, (С4-С7)циклоалкилалкилтио, галоген(С1-С6)алкилтио, галоген(С3-С6)циклоалкитио, галоген(С4-С7)циклоалкилалкилтио, (С1-С6)алкан сульфинила, (С3-С6)-циклоалкансульфинила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С1-С6)алкансульфинила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфинила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, (С1-С6)-алкансульфонила, (С3-С6)циклоалкансульфонила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С1-С6)алкансульфонила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфонила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, пиперидино и пирролидино; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С1-С3)алкила, нафтил(С1-С3)алкила, гетероарил(С1-С3)алкила или бициклического гетероарил(С1-С3)алкила, фенил(С1-С3)алкокси, нафтил(С1-С3)алкокси, гетероарил(С1-С3) алкокси, и бициклического гетероарил(С1-С3)алкокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3) алкокси, (С1-С3)алкансульфонила, (С1-С3)-алкоксикарбонила и аминокарбонила;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный (С1-С10)алкил, (С2-С10) алкенил, (С2-С10)алкинил, (С1-С10)алкокси, (С2-С10)алкенилокси, (С1-С10)алкилтио, (C1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, (C1-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкилтио(С1-С5) алкилтио, (С1-С3)алкокси(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил, аминокарбониламино(С1-С10)алкил, аминокарбониламино(С1-С10)алкокси, аминокарбониламино(С1-С10)алкилтио, (C1-C5)алканоиламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (C1-C5)алканоиламино(С1-С5)алкилтио, (C3-C4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкил, (С3-С4)циклоалканркабониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкилтио, аминосульфониламино(С1-C10)алкил, аминосульфониламино(С1-С10)алкокси, аминосульфониламино(С1-С10)алкилтио, (C1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкил, (C1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкил, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкокси, ди(С1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, где замещенный (C1-С10)алкил, (С2-С10)алкенил, (С2-С10)алкинил, (С1-С10)алкокси, (С1-С10)алкилтио, (C1-C5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, (C1-C5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, (C1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио, (C1-С3)алкокси(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил, аминокарбониламино(С1-С10)алкил, аминокарбониламино(С1-С10)алкокси, аминокарбониламино(С1-С10)алкилтио, (C1-C5)алканоиламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкил, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-C5)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С10)алкил, аминосульфониламино(С1-С10)алкокси, аминосульфониламино(С1-С10)алкилтио, (С1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкил, (C1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкокси, (C1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, ди(С1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, представленный с помощью R2, является замещенным с помощью по крайней мере одного из (а) от 1 до 5 атомов фтора и (b) с помощью одной группы, выбранной из циано, гидроксила, (С1-С3)алкокси, (С3-С4)циклоалкила, (С3-С4)циклоалкокси, галоген(С1-С3)алкокси, галоген(С3-С4)циклоалкила, и галоген(С3-С4)циклоалкокси, и
где тиольный остаток незамещенного или замещенного (С1-С10)алкилтио, (C1-C5)алкилтио(С1-С5)алкила, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио, аминокарбониламино(С1-С10)алкилтио, (C1-C5)алканоиламино(С1-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С10)алкилтио, (С1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио или ди(С1-С5)-алкиламино карбониламино(С1-С5)алкилтио, представленный с помощью R2, необязательно замещен с помощью сульфинильного или сульфонильного остатка, и
где карбонильный остаток незамещенного или замещенного аминокарбониламино(С1-С10)алкила, аминокарбониламино(С1-С10)алкокси, аминокарбониламино(С1-С10)алкилтио, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкила, (C1-C5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкила, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкила, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, (С1-С3)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкила, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси и ди(С1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, представленный с помощью R2, необязательно замещен с помощью тиокарбонила,
R3 представляет собой Н, галоген, (С1-С3)алкил, (С1-С3)алкокси, гидроксил, гидрокси(С1-С3)алкил, гидрокси(С1-С3)алкокси, (С1-С4)алканоиламино, (С1-С3)алкоксикарбониламино, (С1-С3)алкиламинокарбониламино, ди(С1-С3)алкиламинокарбониламино, (С1-С3)алкан сульфониламино, (С1-С3)алкиламиносульфониламино ди(С1-С3)алкиламино сульфониламино, фениламино, или гетероариламино, где каждая фениламиновая и гетероариламиногруппа является необязательно замещенной с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси, (С1-С3)алкансульфонила, и (С1-С3)алкоксикарбонила;
при условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R3 не является замещенным или незамещенным (С1-С10)алкокси, (С2-С12)алкенилокси, (С1-С10)алкилтио, (C1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5) алкокси, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио, аминокарбониламино(С1-С10)алкокси, аминокарбониламино(С1-С10)алкилтио, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (С1-C5) лканоиламино(С1-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С10)алкокси, аминосульфониламино(С1-С10)алкилтио, (С1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкокси, (C1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-C5) алкокси, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси или ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио,
при дополнительном условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген, или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R2 не является замещенным или незамещенным (С1-С10)алкилтио, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио, аминокарбониламино(С1-С10)алкилтио, (С1-С5)алканоил амино(С1-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С10)алкилтио, (С1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкилтио, (C1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)-алкиламино карбониламино(С1-С5)алкилтио, где тиольный остаток замещен с помощью сульфинильного или сульфонильного остатка, и
при дополнительном условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген, или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R2 не является замещенным или незамещенным аминокарбониламино(С1-С10)алкокси, аминокарбониламино(С1-C10)алкилтио, (C1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (C1-C5)алканоиламино(С1-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкокси, (С1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси и ди(С1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, где карбонильный остаток замещен с помощью тиокарбонильного остатка,
А представляет собой насыщенное или ненасыщенное 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, где указанное кольцо состоит из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0, 1 или 2 атомов азота, 0 или 1 атома кислорода, и 0 или 1 атома серы, указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов галогена, (С1-С6)алкильных групп, галоген(С1-С6)алкильных групп и оксогрупп;
Q и Y присоединены к атомам углерода или азота в кольце А в 1, 3 положении;
Q представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
R4 представляет собой Н, (С1-С3)алкил, галоген(С1-С3)алкил; (С1-С2)алкокси(С1-С2)алкил, или циано(С1-С3)алкил;
L представляет собой
1) линейную (С2-С3)алкильную цепь, когда G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NHC(=NH)NH2, или NHC(=NH)NHR9 или
2) линейную (C1-C2)алкильную цепь, когда G представляет собой C(=NH)NH2 или C(=NH)NHR9;
L является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, независимо выбранных из R5, R6, R7 и R8;
один или большее количество атомов углерода L могут быть частью 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного кольца, состоящего из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанное насыщенное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех групп, выбранных из фтора, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С3-С6)циклоалкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила и оксо;
R5, R6, R7 и R8 каждый независимо представляет собой
1) (С1-С10)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкил(С1-С3)алкил, (С2-С10)алкенил, (С5-С7)циклоалкил(С1-С3)алкенил, (С2-С10)алкинил, (С3-С7)циклоалкил(С1-С3)алкинил, (C4-С10)бициклоалкил(С1-С3)алкил, (C8-C12)трициклоалкил(С1-С3)алкил, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкокси(С1-С3)алкил, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкилтио(С1-С3)алкил, насыщенный гетероциклил или насыщенный гетероциклил(С1-С3)алкил, где (а) атомы водорода в этих группах необязательно замещены с помощью от 1 до 6 групп, независимо выбранных из фтора, циано, гидроксила, (С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкокси и, где (b) двухвалентные атомы серы необязательно окислены до сульфоксида или сульфона; или
2) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С1-С3)алкил, нафтил(С1-С3)алкил или гетероарил(С1-С3)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3 )алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3) алкокси, (С1-С3)алкансульфонила, и (С1-С3)алкоксикарбонила;
G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NR9R10, C(=NH)NH2, C(=NH)NHR9, NHC(=NH)NH2, или NHC(=NH)NHR9;
R9 представляет собой а) (С1-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С1-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С2-С10)алкенил, (С5-С10)циклоалкилалкенил, галоген(С2-С10)алкенил, галоген(С5-С10)циклоалкилалкенил, (С2-С10)алкинил, (C5-С10)циклоалкил алкинил, галоген(С2-С10)алкинил, галоген(С5-С10)циклоалкилалкинил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)-алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкансульфинил(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкан сульфинил(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкансульфонил(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкан сульфонил(С1-С5)алкил, аминокарбонил(С1-С5)алкил, (C1-С6)алкиламинокарбонил(C1-С6)алкил, ди(С1-С6)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил циано(С1-С5)алкил, насыщенный гетероциклил, насыщенный гетероциклил(С1-С3)алкил или b) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С1-С3)алкил, нафтил(С1-С3)алкил, или гетероарил(С1-С3)алкил каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси, (С1-С3)алкансульфонила, и (С1-С3)алкоксикарбонила; или
b) R9 представляет собой насыщенный двухвалентный радикал, состоящий из атомов углерода, 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы, который присоединен к любому центральному атому углерода на цепочке L, чтобы образовать насыщенное 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, выбранных из фтора, (C1-C8)алкила, галоген(С1-С8)алкила, (С3-С8)циклоалкила, галоген(С3-С8)циклоалкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, (С1-С8)алкокси, галоген(С1-С8)алкокси, (С3-С8)циклоалкокси, галоген(С3-С8)циклоалкокси, гидрокси(С3-С8)циклоалкокси, (С1-С8)алкокси(С1-С3)алкила, галоген(С1-С8)алкокси(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, (С1-С8)алкилтио, галоген(С1-С8)алкилтио, (С3-С8)циклоалкилтио, галоген(С3-С8)циклоалкилтио, гидрокси(С3-С8)циклоалкилтио, (С3-C8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, (С1-С8)алкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С1-С8)алкилтио(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, (С3-C8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила и оксо;
R10 представляет собой (С1-С6)алкил или галоген(С1-С6)алкил;
при условии, что когда R2 представляет собой (С1-С10)алкил и R3 представляет собой ОН, только единственный заместитель R5 возможен на L;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
3. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой а) (С3-С7)циклоалкил или b) фенил, гетероарил или бициклический гетероарил необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С6)циклоалкенила, (С5-С8)циклоалкилалкенила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкилэтинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6) циклоалкила, галоген(С4-С7)-никлоалкилалкила, галоген(С2-С6)алкенила, галоген(С3-С6)алкинила, галоген(С3-С6)циклоалкилэтинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (C4-C7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-C7)циклоалкилалкокси, (С3-С6)алкенилокси и (С1-С6)алкансульфонила; или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси и гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)-алкокси, галоген(C1-С3)алкокси, и аминокарбонила;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой (С1-С8)алкил, (С4-С8)циклоалкилалкил, фтор(С1-С8)алкил, фтор(С4-С8)циклоалкилалкил, (С1-С8)алкокси, (С2-С8)алкенилокси, (С4-С8)циклоалкилалкокси, фтор(С1-С8)алкокси, гидрокси(С1-С8)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (C1-C5)алкокси(С1-С5)гидроксиалкил, (С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкил, фтор(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, фтор(С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкил, (C1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (C1-C5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С1-С8)алкокси, (С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, фтор(С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, (C1-С3)алкокси(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил, фтор(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил, аминокарбониламино(С1-С8)алкил, аминокарбониламино(С1-С8)алкокси, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкил, фтор(С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалкан карбониламино(С1-С6)алкил, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкокси, (C1-С3)алкокси(С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкил, (С1-С3)алкокси(С1-С5)алканоиламино(С1-С5) алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкил, (С3-С4)циклоалканкарбонил амино(С1-С5)алкокси, аминосульфониламино(С1-С8)алкил, аминосульфониламино(С1-С8)алкокси, (C1-С5)алкаисульфониламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкокси, (C1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси,
R3 представляет собой Н, галоген, ОН, (С1-С4)алканоиламино или (С1-С3)алкокси; при условии, что когда R3 представляет собой ОН или галоген, тогда R2 не является (C1-С8)алкокси, (С4-С8)циклоалкилалкокси, фтор(С1-С8)алкокси, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С1-С8)алкокси, (С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, фтор(С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, аминокарбониламино(С1-С8)алкокси, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, фтор(С1-C5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С6)алкокси, (С1-С3)алкокси(С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, аминосульфониламино(С1-С8)алкокси, (С1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкокси (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси,
А представляет собой насыщенное 5-, 6- или 7-членное кольцо, где указанное кольцо состоит из атомов углерода и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов фтора, (С1-С3)алкильных групп, галоген(С1-С3)алкильных групп или оксогрупп;
заместители Q и Y присоединены в 1,3 положении;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9 или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С1-С3)алкил;
L представляет собой С2 алкил, в котором один атом водорода необязательно замещен с помощью R5 и второй атом водорода необязательно замещен с помощью R6;
R5 представляет собой а) (С1-С10)алкил, (С3-С7)циклоалкил(С1-С2)алкил, фтор(С1-С10)алкил, гидрокси(С1-С10)алкил, фтор(С3-С7)циклоалкил(С1-С2)алкил, гидроксилированный фтор(С3-С7)циклоалкил(С1-С2)алкил, гидроксилированный (С3-С7)циклоалкил(С1-С2)алкил, (С1-С2)алкил(С3-С7)циклоалкил(С1-С2)алкил, ди(С1-С2)алкил(С3-С7)циклоалкил(С1-С2)алкил, гидроксилированный (С1-С2)алкил(С3-С7)циклоалкил(С1-С2)алкила, гидроксилированный ди(С1-С2)алкил(С3-С7)циклоалкил(С1-С2)алкил, (С4-С10)бициклоалкил(С1-С2)алкил, (С8-С12)трициклоалкил(С1-С2)алкил, (C1-С6)алкокси(С1-С6) алкил, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкокси(С1-С3)алкил, (C1-C5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил или насыщенный гетероциклил(С1-С3)алкила; или b) фенил(С1-С2)алкил или гетероарил(С1-С2)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, и галоген(C1-С3)алкокси;
R6 отсутствует или представляет собой (С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил или (C1-С3)алкокси(С1-С3)алкил;
R7 и R8 отсутствуют;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, аминокарбонил(С1-С5)алкил, (C1-С6)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил или ди(С1-С6)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкила; или b) фенил(С1-С2)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси;
или с) присоединен к L и представляет собой -(СН2)2-, -(СН2)3-, или -(СН2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (C1-C8)алкила, галоген(С1-С8)алкила, (С3-С8)циклоалкила, галоген(С3-С8)циклоалкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, и гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, (C1-С8)алкокси, галоген(С1-С8)алкокси, (С3-С8)циклоалкокси, галоген(С3-С8)циклоалкокси, гидрокси(С3-С8)циклоалкокси, (С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, галоген(C1-C8)алокси(C1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, (С1-С8)алкилтио, галоген(С1-С8)алкилтио, (С3-С8)циклоалкилтио, галоген(С3-С8)циклоалкилтио, гидрокси(С3-С8)циклоалкилтио, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, (С1-С8)алкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С1-С8)алкилтио(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, (С3-С8) циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила, и гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила;
R10 представляет собой (С1-С3)алкил или галоген(С1-С3)алкил;
при условии, что когда R2 представляет собой (С1-С8)алкил и R3 представляет собой ОН, только единственный заместитель R5 возможен на L;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой а) циклогексил или трифторметил или b) фенил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 2-имидазолил, 2-тиазолил, 2-бензотиенил, 4-бензофурил, 4-бензотиенил, 7-бензофурил, 2,3-дигидро-7-бензофурил, 7-бензотиенил, 1,3-бензодиоксол-4-ил, 7-индазолил, или 8-хинолинил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из
фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, изопропила, трет-бутила, изобутила, трифторметила, аллила, циклогексила, циклогексен-1-ила, циклопропилэтинила, метокси, трифторметокси, неопентилокси, метилтио, аллилокси, циклопропилметокси, 2-(циклопропил)этокси, циклопентилокси, циклопентилметокси, бензилокси, гидроксила, аминокарбонила, метоксикарбонила, фенила, фенокси, бензилокси и гетероарилокси, где фенил, фенокси, бензилокси и гетероарилоксигруппы необязательно замещены с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, метила, этила, трифторметила и аминокарбонила;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, 5-пентенилокси, 3,3,3-трифторпропил, 4,4-дифторпентил, 3-(циклопропил)пропил, 4-(циклопропил)бутил, 3-гидроксипропил, 4-гидроксибутил, 4-гидроксипентил, 4-гидроксигексил, 5-гидроксигексил, 2-гидроксиэтокси, 3-метоксипропил, 3-этоксипропил, 4-метоксибутил, 4-этоксибутил, 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, 2-циклопропилэтокси, (2-(метокси)этокси)метил, 3-(ацетиламино)пропил, 3-(пропиониламино)пропил, 3-(бутаноиламино)пропил, 3-((2-метоксипропионил)амино)пропил, 3-(циклопропанкарбониламино)пропил, 3-(трифторацетиламино)пропил, 3-(метиламинокарбониламино)пропил, 3-(диметиламинокарбониламино)пропил, 2-(ацетиламино)этокси, 2-(пропиониламино) этокси, метоксиметилкарбониламинометил, 3-(аминосульфониламино)пропил или 3-(метансульфониламино)пропил;
R3 представляет собой Н, F, ОН, метокси, этокси, 3-гидроксипропокси, ацетиламино, пропиониламино, (2-метилпропионил)амино или бутаноиламино, при условии того, что когда R3 представляет собой F или ОН, R2 не является 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, 2-циклопропилэтокси, 2-(ацетиламино)этокси или 2-(пропиониламино)этокси;
А представляет собой 2,4-дизамещенный морфолин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 2-положению, и Q, присоединенным по 4-положению, 1,3-дизамещенный пиперидин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 3-положению, и Q, присоединенным по 1-положению, 1,3-дизамещенный-3-метилпиперидин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 3-положению, и Q, присоединенным по 1-положению, 1,3-дизамещенный бензол, или 1,3-дизамещенный циклогексан;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или метил;
L представляет собой C2 алкильную цепь, в которой один атом водорода необязательно замещен с помощью группы, выбранной из R5;
R5 представляет собой метил, изобутил, трет-бутилметил, 2,2,2-трифторэтил, 2-(трифторметил)пропил, циклопропилметил, циклопентилметил, циклогексилметил, 2-(циклогексил)этил, (3-норадамантил)метил, (3,3-дифторциклобутил)метил, (3,4-дифторциклопентил)метил, 4,4-дифторциклогексилметил, (4-метилциклогексил)метил, трет-бутоксиметил, (2-тетрагидрофуранил)метил, (2-тетрагидропиранил)метил, (4-тетрагидропиранил)метил, (3-метоксициклобутил)метил, (4-метоксициклогексил)метил, бензил, фенэтил, (1-фторциклогексил)метил, (4-фторциклогексил)метил, 1-гидрокси-2-метилпропил, (циклопентил)(гидрокси)метил, (циклогексил)(гидрокси)метил, (4-фторциклогексил)(гидрокси)метил, (циклогептил)(гидрокси)метил, (1-гидрокси циклогексил)метил, (4-гидроксициклогексил)метил, (4-гидрокси-4-метилцикло гексил)метил, (3-норадамантил)(гидрокси)метил, 2-метокси-2-метилпропил, или 2,2-диметил-3-метоксипропил;
R6 отсутствует или представляет собой метил или гидроксиметил;
R7 и R8 отсутствуют;
G представляет собой NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой метил, этил, пропил, бутил, изобутил, пентил, изопентил, аминокарбонилметил, -(СН2)3-, -(СН2)4-, -(СН2)2СН(втор.-гекс)- или -(СН2)2СН(ОСН(С2Н5)2)-;
R10 представляет собой метил;
при условии, что когда R2 представляет собой метил, этил, пропил, бутил, пентил или гексил и R3 представляет собой ОН, R6 отсутствует;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
5. Соединение по п.1 формулы II
Figure 00000016
где Z представляет собой СН2 или О;
R1 представляет собой а) (С3-С7)циклоалкил или b) фенил, гетероарил или бициклический гетероарил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (C4-C7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С7)циклоалкилалкенила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С2-С6)алкенила, галоген(С3-С6)алкинила, галоген(С5-С7)-циклоалкилалкинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси и (С1-С6)алкансульфонила; или 2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси и гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)-алкокси, галоген(С1-С3)алкокси и аминокарбонила;
R2 представляет собой (С1-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С1-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С10)алкокси, (С1-С10)алкилтио, галоген(С1-С10)алкилтио, гидрокси(С1-С10)алкил, (C1-C5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)гидроксиалкил, (С3-С6)диклоалкокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С1-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С1-С10)-алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкилтио (С1-С5)алкилтио, (С3-С4)-циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкил, (С3-С4)циклоалкан карбониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкилтио, (C1-C5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкокси, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, ди(С1-C5) алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио,
R3 представляет собой Н, F, ОН, (С1-С4)алканоиламино или (С1-С3)алкокси;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)-циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси или ди(С1-С5) алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио,
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9 или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С1-С3)алкил;
R5 представляет собой а) (С1-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С1-С10)алкил, гидрокси(С1-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный (C4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, ди(С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный (С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный ди(С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, (С4-С10)бициклоалкил(С1-С3)алкил, (С8-С12)трициклоалкил(С1-С3)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-C5)алкил, или насыщенный гетероциклил(С1-С3)алкил; или b) фенил(С1-С2)алкил или гетероарил(С1-С2)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси;
R6 отсутствует или представляет собой (С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил или (С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, или аминокарбонил(С1-С6)алкил или b) фенил(С1-С2)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси; или
с) R5 и R9 вместе представляют собой -СН2-, -(СН2)2-, -(СН2)3-, или -(CH2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С3-С6)циклоалкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, гидрокси(С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(С1-С2)алкила, галоген(С3-С6) циклоалкил(С1-С2)алкила и гидроксилированного (С3-С6)циклоалкил(С1-С2)алкила, и образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны;
R10 представляет собой (С1-С3)алкил или галоген(С1-С3)алкил; и
при условии того, что когда R2 представляет собой (С1-С10)алкил и R3 представляет собой ОН, R6 не является (С1-С3)алкокси(С1-С3)алкилом:
его энантиомеры, диастереомеры и соли.
6. Соединение по п.5 формулы IIa
Figure 00000017
где Z представляет собой CH2 или О;
R1 представляет собой а) (С3-С7)циклоалкил или b) фенил, гетероарил или бициклический гетероарил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С7)циклоалкилалкенила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С2-С6)алкенила, галоген(С3-С6)алкинила, галоген(С5-С7)циклоалкилалкинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (C4-C7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7) циклоалкилалкокси и (С1-С6)-алкансульфонила; или 2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси и гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)-алкокси, галоген(С1-С3)алкокси, и аминокарбонила;
R2 представляет собой (C1-C8)алкил, (С4-С8)циклоалкилалкил, фтор(С1-С8)алкил, фтор(С4-С8)циклоалкилалкил, (C1-C8)алкокси, (С4-С8)циклоалкилалкокси, фтор(С1-С8)алкокси, гидрокси(С1-С8)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)гидроксиалкил, (С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкил, фтор(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, фтор(С3-С4) циклоалкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С1-С8)алкокси, (С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, фтор(С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, (С1-С3)алкокси(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил, фтор(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил, аминокарбониламино(С1-С8)алкил, аминокарбониламино(С1-С8)алкокси, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкил, (C1-C5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкил, фтор(С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (С1-С3)алкокси(С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкил, (C1-С3)алкокси(С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкил, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, аминосульфониламино(С1-С8) алкил, аминосульфониламино(С1-С8)алкокси, (С1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкил, (C1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкил, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси,
R3 представляет собой Н, F, ОН, (С1-С4)алканоиламино или (С1-С3)алкокси;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С2-С10) алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)-циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси или (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио, (С3-С4) циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-C5) алкилтио, (С1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, (C1-С5)алкиламинокарбонил амино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси или ди(С1-С5) алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио,
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9 или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С1-С3)алкил;
R5 представляет собой а) (С1-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С1-С10)алкил, гидрокси(С1-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный (С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, ди(С1-С2)алкил(С4-С10) циклоалкилалкил, гидроксилированный (С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный ди(С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, (С4-С10)бициклоалкил(С1-С2)алкил, (С8-С12)трициклоалкил(С1-С2)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил или насыщенный гетероциклил(С1-С3)алкил; или b) фенил(С1-С2)алкил или гетероарил(С1-С2)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, и галоген(С1-С3)алкокси;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R6 отсутствует или представляет собой (С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил или (C1-С3)алкокси(С1-С3)алкил;
R9 представляет собой а) (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил или аминокарбонил(С1-С6)алкил; или b) фенил(С1-С2)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси; или
с) R5 и R9 вместе представляют собой -(СН2)2-, -(СН2)3-, или -(CH2)4- и образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны, которое является необязательно замещенным с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (C1-C8)алкила, галоген(С1-С8)алкила, (С3-С8)циклоалкила, галоген(С3-С8)циклоалкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, и гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, (C1-С8)алкокси, галоген(С1-С8)алкокси, (С3-С8)циклоалкокси, галоген(С3-С8)циклоалкокси, гидрокси(С3-С8)циклоалкокси, (С1-С8)алкокси(С1-С3)алкила, галоген(С1-С8)алкокси(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, (С1-С8)алкилтио, галоген(С1-С8)алкилтио, (С3-С8)циклоалкилтио, галоген(С3-С8)циклоалкилтио, гидрокси(С3-С8)циклоалкилтио, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, (С1-С8)алкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С1-С8)алкилтио(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила, и гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила;
R10 представляет собой (С1-С3)алкил или галоген(С1-С3)алкил; и
при условии того, что когда R2 представляет собой (С1-С10)алкил и R3 представляет собой ОН, R6 не является (С1-С3)алкокси(С1-С3)алкилом:
его соли.
7. Соединение по п.6, где
R1 представляет собой а) циклогексил или трифторметил или b) фенил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 2-имидазолил, или 2-тиазолил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из
фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, изопропила, трифторметила, аллила, циклопропилэтинила, метокси, трифторметокси, неопентилокси, метилтио, аллилокси, циклопропилметокси, 2-(циклопропил)этокси, циклопентилокси, циклопентилметокси, бензилокси, гидроксил, аминокарбонила, метоксикарбонила, фенила, фенокси, бензилокси, и 3-пиридилокси, где фенил и фенокси, бензилокси и пиридилоксигрупп, необязательно замещенные с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, метила, этила и трифторметила;
или с) 2-бензотиенил, 4-бензофурил, 4-бензотиенил, 7-бензофурил, 2,3-дигидро-7-бензофурил, 7-бензотиенил, 1,3-бензодиоксол-4-ил, 7-индазолил, или 8-хинолинил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, метил, изобутил и трет-бутила;
R2 представляет собой водород, метил, этил, пропил, бутил, гексил, 5-пентенил, 3,3,3-трифторпропил, 4,4-дифторпентил, 3-(циклопропил)пропил, 4-(циклопропил)бутил, 3-гидроксипропил, 4-гидроксибутил, 4-гидроксипентил, 4-гидроксигексил, 5-гидроксигексил, 2-гидроксиэтокси, 3-этоксипропил, 4-метоксибутил, 4-этоксибутил, 2-(этокси)-этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, 2-циклопропилэтокси, (2-(метокси)этокси)метил, 3-(ацетиламино)пропил, 3-(пропиониламино)пропил, 3-(бутаноиламино)пропил, 3-((2-метоксипропионил)амино)пропил, 3-(циклопропанкарбониламино)пропил, 3-(трифторацетиламино)пропил, 3-(метиламинокарбониламино)пропил, 3-(диметиламинокарбониламино)пропил, метоксиметилкарбониламинометил или 3-(аминосульфониламино)пропил;
R3 представляет собой Н, F, ОН, метокси, 3-гидроксипропокси, ацетиламино, пропиониламино, (2-метилпропионил)амино или бутаноиламино;
при условии того, что когда R3 представляет собой F или ОН, R2 не является 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси или 2-циклопропилэтокси;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9 или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или метил;
R5 представляет собой метил, изобутил, трет-бутилметил, 2,2,2-трифторэтил, 2-(трифторметил)пропил, циклопропилметил, циклопентилметил, циклогексилметил, 2-(циклогексил)этил, (3-норадамантил)метил, (3,3-дифторциклобутил)метил, (3,4-дифторциклопентил)метил, (4,4-дифторциклогексил)метил, (4-метилциклогексил)метил, трет-бутоксиметил, (2-тетрагидрофуранил)метил, (2-тетрагидропиранил)метил, (4-тетрагидропиранил)метил, (3-метоксициклобутил)метил, (4-метоксициклогексил)метил, бензил, фенэтил, (1-фторциклогексил)метил, (4-фторциклогексил)метил, 1-гидрокси-2-метилпропил, (циклопентил)(гидрокси)метил, (циклогексил)(гидрокси)метил, (4-фторциклогексил)(гидрокси)метил, (циклогептил)(гидрокси)метил, (1-гидрокси циклогексил)метил, (4-гидроксициклогексил)метил, (3-норадамантил)(гидрокси)метил или 2-метокси-2-метилпропил;
R6 отсутствует или представляет собой метил или гидроксиметил;
G представляет собой NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой метил, этил, пропил, бутил, изобутил, пентил или изопентил, 2,2,2-трифторэтил, 2-метоксиэтил, или аминокарбонилметил; или R9 вместе с R5 представляет собой -(СН2)3-, -(СН2)4-(СН2)2СН(втор.-гекс)- или -(СН2)2СН(ОСН(С2Н5)2)-;
R10 представляет собой метил;
и его соли.
8. Соединение по п.1 формулы II
Figure 00000016
где Z представляет собой СН2 или О;
R1 представляет собой а) (С3-С7)циклоалкил или b) фенил, гетероарил или бициклический гетероарил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (C4-C7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С7)циклоалкилалкенила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С2-С6)алкенила, галоген(С3-С6)алкинила, галоген(С5-С7)-циклоалкилалкинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси и (С1-С6)алкансульфонила; или 2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси и гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)-алкокси, галоген(С1-С3)алкокси и аминокарбонила;
R2 представляет собой (С1-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С1-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С10)алкокси, (С1-С10)алкилтио, галоген(С1-С10)алкилтио, гидрокси(С1-С10)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)гидроксиалкил, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С1-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С1-С10)-алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, (C1-C5)алкилтио(С1-С5)алкилтио, (С3-С4)-циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкил, (С3-С4) циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкилтио, (C1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, ди(С1-С5) алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио,
R3 представляет собой Н, F, ОН, (С1-С4)алканоиламино, (С1-С3)алкокси;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)-циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси или (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)-алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси или ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С1-С3)алкил;
R5 отсутствует или представляет собой (С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил или (C1-С3)алкокси(С1-С3)алкил;
R6 представляет собой а) (С1-С10)алкил, (С4-С10)диклоалкилалкил, галоген(С1-С10)алкил, гидрокси(С1-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный (C4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, ди(С1-С2)алкил(С4-С10) циклоалкилалкил, гидроксилированный (С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный ди(С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, (С4-С10)бициклоалкил(С1-С3)алкил, (С8-С12)трициклоалкил(С1-С3)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил или насыщенный гетероциклил(С1-С3)алкил; или b) фенил(С1-С2)алкил или гетероарил(С1-С2)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкил, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил или аминокарбонил(С1-С6)алкил или b) фенил(С1-С2)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси; или
с) R6 и R9 вместе представляют собой -СН2-, -(СН2)2-, -(СН2)3- или -(СН2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С3-С6)циклоалкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, гидрокси(С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(С1-С2)алкила, галоген(С3-С6) циклоалкил(С1-С2)алкила и гидроксилированного (С3-С6)циклоалкил(С1-С2)алкила, и образуют 4-, 5-, 6-, или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны;
R10 представляет собой (С1-С3)алкил или галоген(С1-С3)алкил; и
при условии того, что когда R2 представляет собой (C1-C10)алкил и R3 представляет собой ОН, R6 не является (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкилом, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилом, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилом;
его энантиомеры, диастереомеры и соли.
9. Соединение по п.8 формулы IIb
Figure 00000018
где Z представляет собой СН2 или О;
R1 представляет собой а) (С3-С7)циклоалкил; или b) фенил, гетероарил, или бициклический гетероарил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из 1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С7)циклоалкилалкенила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С2-С6)алкенила, галоген(С3-С6)алкинила, галоген(С5-С7)циклоалкилалкинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (C5-C7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси и (С1-С6)-алкансульфонила; или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси и гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)-алкокси, галоген(С1-С3)алкокси и аминокарбонила;
R2 представляет собой (С1-С8)алкил, (С4-С8)циклоалкилалкил, фтор(С1-С8)алкил, фтор(С4-С8)циклоалкилалкил, (С1-С8)алкокси, (С4-С8)циклоалкилалкокси, фтор(С1-С8)алкокси, гидрокси(С1-С8)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (C1-C5)алокси(C1-С5)гидроксиалкил, (С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкил, фтор(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, фтор(С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (C1-C5)алокси(C1-С5)алкокси, гидрокси(С1-С8)алкокси, (С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, фтор(С3-С4)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, (С1-С3)алкокси(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил, фтор(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил, аминокарбониламино(С1-С8)алкил, аминокарбониламино(С1-С8)алкокси, (C1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкил, (С1-С3)алканоиламино(С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкил, фтор(С1-С3)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (С1-С3)алкокси(С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкил, (C1-С3)алкокси(С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкил, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, аминосульфониламино(С1-С8)алкил, аминосульфониламино(С1-С8)алкокси, (С1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкил, (C1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкил, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкиламинокарбонил амино(С1-С5)алкокси, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси,
R3 представляет собой Н, F, ОН, (С1-С4)алканоиламино или (С1-С3)алкокси;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)-циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси или (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-С5)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С1-C5)алкилтио, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио, ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкокси или ди(С1-С5)алкиламинокарбониламино(С1-С5)алкилтио;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9 или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С1-С3)алкил;
R5 отсутствует или представляет собой (С1-С3)алкил или гидрокси(С1-С3)алкил;
R6 представляет собой а) (С1-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С1-С10)алкил, гидрокси(С1-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный (С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, ди(С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный (С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный ди(С1-С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, (С4-С10)бициклоалкил(С1-С2)алкил, (С8-С12)трициклоалкил(С1-С2)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-C5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, или насыщенный гетероциклил(С1-С3)алкил; или b) фенил(С1-С2)алкил или гетероарил(С1-С2)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил или аминокарбонил(С1-С6)алкил или b) фенил(С1-С2)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси; или
с) R6 и R9 вместе представляют собой -(СН2)2-, -(СН2)3- или -(СН2)4- и образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны, которое является необязательно замещенным с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (C1-C8)алкила, галоген(С1-С8)алкила, (С3-С8)циклоалкила, галоген(С3-С8)циклоалкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила и гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкила, (С1-С8)алкокси, галоген(С1-С8)алкокси, (С3-С8)циклоалкокси, галоген(С3-С8)циклоалкокси, гидрокси(С3-С8)циклоалкокси, (С1-С8)алкокси(С1-С3)алкила, галоген(С1-С8)алкокси(С1-С3) алкила, (С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкокси(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3) алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкила, (С1-С8)алкилтио, галоген(С1-С8)алкилтио, (С3-С8)циклоалкилтио, галоген(С3-С8)циклоалкилтио, гидрокси(С3-С8)циклоалкилтио, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио, гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3 )алкилтио, (С1-С8)алкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С1-С8)алкилтио(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, гидрокси(С3-С8)циклоалкилтио(С1-С3)алкила, (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила, галоген(С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила и гидроксилированного (С3-С8)циклоалкил(С1-С3)алкилтио(С1-С3)алкила;
R10 представляет собой (С1пропан-С3)алкил или галоген(С1-С3)алкил;
и
его соли.
10. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
I-1 N-(1-амино-3-циклогексил-2-ил)-3-(1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-2 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)бензамид
I-3 3-((2-циклопропилэтокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-4 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-5 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-6 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(2-амино-3-циклогексилпропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-7 N-(1-амино-3-циклопентилпропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-8 2-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-9 N-(3-трет-бутокси-1-аминопропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-10 3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-11 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламине)пропан-2-ил)бензамид
I-12 N-(1-амино-3-фенилпропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-13 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-1-фенилгептил)пиперидин-1-карбоксамид
I-14 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-15 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-16 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-17 3-((3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-18 3-((4-метоксибутокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-19 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-20 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-N-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-21 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-4-метокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-22 3-((3-метоксипропокси)(4-фторфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-23 3-((3-метоксипропокси)(2-фторфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-24 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-циклогексил-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-25 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(4-циклопропил-1 -гидрокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-26 3-((3-метоксипропокси)(3-цианофенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-27 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-28 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)циклогексанкарбоксамид
I-29 N-(1-амино-4-(трифторметил)пентан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-30 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-31 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((3-этоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-карбоксамид
I-32 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-33 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-34 3-((3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-35 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(4-этокси-1-гидрокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-36 N-(2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-37 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-38 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-фтор-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-39 3-((3-метоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-40 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-41 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-циклогексил-1 -гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-42 3-((3-метоксипропокси)(2,4-дифторфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-43 3-((3-метоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-44 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-45 3-((3-метоксипропокси)(3-цианофенил)метил)-N-(3-циклогексил-1 -(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-46 3-((3-метоксипропокси)(2-аллилфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-47 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(пропиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-48 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-49 3-((3-пропоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-50 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-м-толилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-51 N-(1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-52 N2-((Z)-1-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-2-нитровинил)-3-циклогексилпропан-1,2-диамин
I-53 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-54 N-(2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-55 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((2-циклопропилэтокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-56 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(пиперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-57 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(4,4,4-трифтор-1 -гидрокси-1-м-толилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-58 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-59 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(2-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)морфолино)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-60 4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-1,2,5-тиадиазол-3-амин
I-61 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-(бутиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-62 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(изобутиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-63 N-(3-циклогексил-1-(диметиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-64 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-65 3-((3-этоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-66 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-67 N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-68 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-69 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-(1-гидрокси-1-фенилгептил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-70 3-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-71 3-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-72 3-(1-(2-(п-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-73 3-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-4-(N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-N-метиламино)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-74 3-((3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-75 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(4-фторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-76 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(2-фторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-77 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(изопентиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-78 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(пентиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-79 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-1-(3-изопропилфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-80 3-(1-(3-хлорфенил)-4,4,4-трифтор-1-гидроксибутил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-81 3-(1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-82 3-(1-(3-хлорфенил)-5-циклопропил-1-гидроксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-83 3-((3-метоксипропокси)(2-фенилфенил)метил)-N-(2-амино-3-циклогексилпропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-84 3-((3-метоксипропокси)(2-(2-циклопропилэтинил)фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-85 3-(3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-86 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-87 N-(1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-88 N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-89 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(2,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-90 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-91 N-(1-(карбамоилметиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-92 3-(3-циклогексил-1-(пропиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-93 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-94 3-(3-циклогексил-1-(изобутиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-95 3-(3-(бутиламино)-1-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-96 3-(1-(2-(п-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-97 3-(1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-98 3-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-этоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-99 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-100 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-101 3-(1-циклогексил-3-(пентиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-102 3-(1-циклогексил-3-(изопентиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-103 3-(1-(2-(п-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-104 3-(1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-105 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((пент-4-енилокси)(фенил)метил)бензамид
I-106 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-метокси-1-фенилпеитил)бензамид
I-107 3-((2-этоксиэтокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-108 3-(1-(2-(циклопропилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-109 3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-м-толилпентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-110 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-метокси-1-(тиофен-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-111 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1,1,1-трифтор-2-гидрокси-6-метоксигексан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-112 3-((2-(ацетиламино)этокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-113 3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-114 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)бензамид
I-115 3-((3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-116 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-117 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-118 3-(1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-119 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(пиридин-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-120 3-(1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-121 3-(1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-122 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карботиоамвд
I-123 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-124 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(неопентилокси)фенил)пентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-125 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-126 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(тиофен-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-127 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(тиофен-3-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-128 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-м-толилпентил)бензамид
I-129 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-о-толилпентил)бензамид
I-130 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(тиазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-131 3-(1-(2-(3-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-132 3-(1-(2-(4-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-133 3-(1-(2-(2-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-134 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-135 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-136 3-(1-(2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-аминоэтил)-N-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-137 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-138 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(4-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-139 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(хинолин-8-ил)пентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-140 3-(1-(2-(2-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-141 3-(1-(2-фенил-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-142 3-(1-(2-(3-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-143 3-((S)-1-(2-(4-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-144 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-метилбензофуран-7-ил)пентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-145 3-(1-гидрокси-1-(2-изобутилбензофуран-7-ил)-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-146 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)-3-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-147 3-(1-(2-(циклопентилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-148 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фтор-5-метилфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-149 3-(1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-151 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-152 3-((3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-153 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-154 3-((3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-155 3-(1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-156 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-157 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(5-метилтиазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-158 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-159 3-((3-метоксипропокси)(4-хлорпиридин-2-ил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-160 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-161 3-(1-(2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-162 3-(1-(2-(м-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-163 N-(3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-165 3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-166 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-167 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-168 3-(1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-169 3-(1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-170 3-(1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-171 3-(1-(2-(2-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-172 N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-173 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,5-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-174 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-этилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-175 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-176 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3,5-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-177 3-(1-(2-(2-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-178 3-(1-(2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-179 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3-метоксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-180 3-(1-(2-(циклопропилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-181 3-(1-(3-хлорфенил)-4-циклопропил-1-гидроксибутил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-182 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-183 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фтор-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-184 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(5-фтор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-185 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-186 N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-187 3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(1-гидроксициклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-188 3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(1-гидроксициклогексил)-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-190 3-((3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-191 3-(1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксигексил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-192 3-(1-(2-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-193 3-(1-(4-хлорпиридин-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-194 3-((3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-195 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-196 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-197 N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-198 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-199 3-(1-(2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-200 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-201 2-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-202 N-(3-амино-1-циклогексил-1-гидроксипропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-203 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-204 3-(1-(2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-205 3-(1-(2-(2-этилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-206 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-207 3-(1-(5-хлор-1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-208 3-(1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-209 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидроксиэтил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-210 3-(1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-211 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-1-(1Н-индазол-7-ил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-212 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-1-(1Н-индазол-7-ил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-213 3-(1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-214 3-(1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-215 3-(1-(3-(о-толилокси)-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-216 3-(1-(2-(о-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-217 3-(1-(2-(5-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-218 3-(1-(2-(4-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-219 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-220 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-221 N-(3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-222 3-(1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-223 3-(1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-224 3-(1-(2-(2-хлорфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-225 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(неопентилокси)фенил)пентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-226 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(метилтио)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-227 3-(4-(ацетиламино)-1-(3-хлорфенил)-1-гадроксибутил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-228 3-(1-(2-(аллилокси)-5-фторфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-229 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(5-фтор-2-метоксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-230 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фтор-6-метоксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-231 3-(4-циклопропил-1-гидрокси-1-(2-феноксифенил)бутил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-232 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(5,5,5-трифтор-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-233 3-(1-(3-хлорфенил)-1,5-диметоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-234 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-235 3-(1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксигептил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-236 3-(4-циклопропил-1-(3-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-237 N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-м-толилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-238 3-((3-этоксипропокси)(м-толил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-239 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-240 3-(1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4-фторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-241 N-(3-циклопропил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-242 3-(1-(2-(3-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-243 3-(1-(2-(4-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-244 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-245 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(1-гидроксициклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-246 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(1-гидроксициклогексил)-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-247 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карботиоамид
I-248 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(хинолин-8-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-249 3-(1-(2-(п-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-250 3-(1-(3-хлор-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-251 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-252 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-253 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4-фторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-254 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(пиридин-3-илокси)фенил)пентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-255 3-((3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-256 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-257 N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-258 3-(1-(2-(2-этилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-гидрокси-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-259 3-(1-(3-фтор-2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)ииперидин-1-карбоксамид
I-260 3-(1-(2-(2-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-261 3-(1-(2-(3-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-262 3-(1-(2-(4-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-263 3-(1-(3-хлорфенил)-5,5-дифтор-1-гидроксигексил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-264 3-((3-метоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-265 3-(1-(2,3-дихлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-266 3-((3-этоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-267 3-(1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-268 3-(1-(бензо[b]тиофен-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-269 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-270 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(5-фторбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-271 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N'-циано-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамидин
I-272 3-(1-ацетамидо-1-(3-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-273 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-274 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-275 3-(1-(2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-276 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-277 3-(1-(2-(бензилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-278 3-(1-(2-(м-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-279 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-280 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)-3-(4-метилциклогексил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-281 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)гошеридин-1-карбоксамид
I-282 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-283 3-(1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-284 3-(1-(2,3-дихлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-285 3-((3-этоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-286 3-(1-(2,3-дихлорфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-287 3-(1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-288 3-(1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-289 3-(1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-290 3-(1-(2-(2-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-291 3-(1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-292 3-(1-(3-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-293 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-294 3-((3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-295 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4-фторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-296 3-(1-(2-(2-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(металамино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-297 3-(1-(2-(4-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-298 3-(1-(2-(3-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-299 N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-300 2-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-301 3-(1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-302 3-(1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-303 N-(4,4,4-трифтор-1-(метиламино)бутан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-304 3-(1-(2-(2-(трифторметил)фенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-305 N-(1-(2-метоксиэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-306 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-307 3-(1-(2-(о-толилокси)-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-308 3-(1-(2,3-дихлорфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-309 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-310 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-311 3-(1-(2-(п-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-312 3-(1-(2-(о-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-313 3-(1-(2-(5-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-314 3-(1-(2-(4-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-315 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-316 3-(1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-317 3-(5-этокси-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-318 3-(1-(2-(4-фторфенокси)-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-319 3-(1-(3,5-дифтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-320 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-321 3-((3-этоксипропокси)(3-хлор-2-фторфенил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-322 3-(1-(3-хлорфенил)-5-метокси-1-(пропионамидо)пентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-323 N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-324 3-((3-этоксипропокси)(2,3,5-трифторфенил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-325 N-(3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-326 3-(1-(3-гидроксипропокси)-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-327 N-(1-(2-этоксиэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-328 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(пиридин-3-илокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-329 3-(1-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-330 3-(1-(2-(аллилокси)-3-бромфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-331 N-(1-(2,2,2-трифторэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-332 3-(1-(3-хлорфенил)-1-(изобутирамидо)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-333 3-(5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-334 N-(5,5,5-трифтор-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-335 3-(1-(2-(бензилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-336 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метокси-1-(пропионамидо)пентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-337 3-(1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-338 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-339 3-(1-(2-(2-(трифторметил)фенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-340 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-(изобутирамидо)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-341 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидроксипропил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-342 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-2-(5-метокси-1-фенилпентил)морфолин-4-карбоксамид
I-343 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-345 3-(1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-346 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидроксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-347 3-(1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-348 3-(1-(3-хлорфенил)-1,4-дигидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-349 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-350 3-(1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-351 3-(1-(2-трет-бутилбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-352 N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-353 N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-354 N-(2-амино-3-циклогексилпропил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-356 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-357 3-(1-(3-цианофенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-358 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-359 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-360 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-361 3-(1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-362 3-(4-ацетамидо-1-(2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-363 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-364 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-4-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-366 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-2-гидроксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-367 N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-368 N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-369 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-370 N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-370 N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-371 N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-372 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклопентил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-373 N-(2-амино-3-циклогексилпропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-374 3-(1-(бензофуран-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-375 3-(4-ацетамидо-1-(3,5-диметилфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-376 3-(1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-377 N-(2-амино-3-циклогексилпропил)-3-(1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-378 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-379 3-(1-(2-циано-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-380 3-(1-(3-карбамоилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-381 N-(2-амино-3-циклогексилпропил)-2-(1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)морфолин-4-карбоксамид
I-382 3-(4-ацетамидо-1-(3-фтор-5-метилфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-383 3-(4-ацетамидо-1-(2-фтор-5-метилфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-385 3-(1-(2-(циклопропилметокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-386 3-(1-(3-хлор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-387 3-(1-(3-хлорфенил)-1,5-диметоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-388 3-(4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-389 3-(4-ацетамидо-1-(3,5-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-390 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)-3-(4-метилциклогексил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-391 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-392 3-(4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-393 3-((2-ацетамидоэтокси)(3-хлор-2-фторфенил)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-395 N-(2-амино-3-трет-бутоксипропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-395 N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-396 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-397 N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-398 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-399 N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-400 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,4-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-401 N-(1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-402 3-(1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-402 3-(1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-403 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-404 2-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-405 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-406 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-408 3-(1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-410 3-(1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-411 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-412 метил-3-(1-(1-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензоат
I-413 2-(1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-416 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-пропионамидобутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-417 3-(1-(2-(циклопропилметокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-418 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(3-метилуреидо)бутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-421 N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-423 3-(4-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-424 3-(4-ацетамидо-1-(3-хлор-5-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-425 3-(4-ацетамидо-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-426 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1,5-диметоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-427 N-(3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-428 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-429 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-430 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)иропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-431 3-(1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-432 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-432 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-433 3-(1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-434 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-435 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-436 N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-437 2-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-438 3-(1-(3-хлорфенил)-4-(циклопропанкарбоксамидо)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-439 3-(4-бутирамидо-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-440 3-(1-(3-хлорфенил)-4-(3,3-диметилуреидо)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-442 3-(1-(3-бромфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-447 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогептил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-449 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(метилсульфонамидо)бутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-450 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(сульфамоиламино)бутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-451 3-(4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-452 3-(1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-454 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-5-метокси-1-пропионамидопентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-455 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(2-метоксипропанамидо)бутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-456 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-2-(2-метоксиэтокси)этил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-457 N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-458 2-(1-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-459 3-(1-(2-бром-5-фторфенил)-1-гадрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-463 3-(1-(3-фтор-2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-464 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(2,2,2-трифторацетамидо)бутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-466 N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)ииперидин-1-карбоксамид
I-467 3-(1-(3'-хлор-6-фторбифенил-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклопентил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-468 N-(1-(3,3-дифторциклобутил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гадрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-469 3-(1-бутирамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-470 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-471 2-((3-хлор-2-фторфенил)(3-метоксипропокси)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-472 N-(2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-473 N-(1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-474 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)бутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-475 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-476 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-477 N-(3-амино-4-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-478 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-фтор-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-479 3-(1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-480 3-(1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-481 3-(1-(3-хлорфенил)-1-этокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-482 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-483 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-484 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-485 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)бутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-488 N-(3-амино-4-циклогексил-1-гидроксибутан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-489 N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-490 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-491 N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-492 N-(2-амино-3-(4,4-дифторциклогексил)пропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-493 N-(3-амино-1-(3-норадамантил)-1-гидроксипропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-495 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-497 3-(1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-498 3-(1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-499 N-(3-амино-1-(3-норадамантил)-1-гидроксипропан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-502 3-((3-хлорфенил)(2-гидроксиэтокси)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-503 N-(2-амино-3-циклопентилпропил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-504 N-(2-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-505 N-(1-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-507 3-(1-(3-хлорфенил)-2-(2-метоксиэтокси)этил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-508 N-(2-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-509 N-(1-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-510 N-(1-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-511 N-(2-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-512 N-(2-амино-3-циклогексилпропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-513 N-(2-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-514 N-(1-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-515 N-(2-амино-4-фенилбутил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-520 N-(2-амино-4-циклогексилбутил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-522 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-523 3-(1-(6-фтор-3'-метилбифенил-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(пиперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-524 3-((3-хлор-2-фторфенил)(3-метоксипропокси)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-525 N-(азетидин-3-илметил)-3-(1-(3-фтор-2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-526 N-(1-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-527 N-(2-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)гошеридин-1-карбоксамид
I-528 N-(1-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-531 3-((3-хлорфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-533 N-(4-циклогексилпиперидин-3-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-534 3-(1-(3-хлорфенил)-1,6-дигидроксигептил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-536 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((2,3-дифторфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)пиперидин-1-карбоксамид
I-537 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-2-(2-метоксиацетамидо)этил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-541 N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-544 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-циклогексилпипперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-545 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-546 3-(4-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-547 3-((3-хлор-2-фторфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-548 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-549 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-(пентан-3-илокси)пиперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-551 N-(3-амино-1-(4-фторциклогексил)-1-гидроксипропан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-552 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(3-норадамантил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-553 3-(1-ацетамидо-5-этокси-1-(3-фторфенил)пентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-554 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(3,4-дифторциклопентил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-556 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-558 3-(1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-этоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-559 N-(2-амино-3-(3-норадамантил)-3-гидроксипропил)1-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
и их энантиомеры, диастереомеры и соли.
11. Соединение по п.10, выбранное из группы, включающей:
I-1a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-2a 3-((S)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)бензамид
I-3a (3R)-3-((R)-(2-циклопропилэтокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-4a (3S)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((R)-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-5a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-6a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-7a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклопентилпропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-8a (2R)-2-((S)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-9a (3R)-N-((R)-3-терт-бутокси-1-аминопропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-10a (3R)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламине)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-11a N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)бензамид
I-12a (3R)-N-((S)-1-амино-3-фенилпропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-13a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-1-фенилгептил)пиперидин-1-карбоксамид
I-14a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-15a (3S)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((R)-5-этокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-16a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-17a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-18a (3R)-3-((R)-(4-метоксибутокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-19a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-20a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-N-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-21a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-4-метокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-22a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(4-фторфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-23a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-фторфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-24a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-циклогексил-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-25a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-4-циклопропил-1-гидрокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-26a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3-цианофенил)метил)-N-((5)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-27a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-5-этокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-27b (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-5-этокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-28a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)циклогексанкарбоксамид
I-29a (3R)-N-((2S)-1-амино-4-(трифторметил)пентан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-30a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-31a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-32a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-33а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-34a (3R)-3-((S)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-35a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-4-этокси-1-гидрокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-36a (3R)-N-((S)-2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-37a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(3-фторфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-38а (R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-фтор-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-39a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-40a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-41a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-42a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2,4-дифторфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-43a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-44a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-45a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3-цианофенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламине)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-46a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-аллилфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-47a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(пропиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-48a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-49a (3R)-3-((R)-(3-пропоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламине)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-50a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-m-толуолпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-51a (3R)-N-((S)-1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-52a (2S)-N2-(1-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-2-нитровинил)-3-циклогексилпропане-1,2-диамин
I-53a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-54a (3R)-N-((S)-2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-55a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(2-циклопропилэтокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-56a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-((S)-пиперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-57a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-4,4,4-трифтор-1-гидрокси-1-m-толилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-58a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-59a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-2-((S)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)морфолино)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-60a 4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-1,2,5-тиадиазол-3-амин
I-61a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-(бутиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-62a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(изобутиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-63a (R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(диметиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-64a 3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пииеридин-1-карбоксамид
I-65a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-66a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-67a (3R)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламине)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-68a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-69a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((S)-1-гидрокси-1-фенилгептил)пиперидип-1-ил)циклобуе-3-ен-1,2-дион
I-70a 3-((2S,3S)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидип-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-70b 3-((2S,3R)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидип-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-71a 3-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-4-(N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-N-метиламино)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-72a (3R)-3-((S)-1-(2-(р-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-73a 3-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-74a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-75a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(4-фторфенил)метил)пиперидип-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-76a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-фторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-77a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(изопентиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-78a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(пентиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-79a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-1-(3-изопропилфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-80a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-4,4,4-трифтор-1-гидроксибутил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-81a (3R)-3-((S)-1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-82a (R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-циклопропил-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-83a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-фенилфенил)метил)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-84a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-(2-циклопропилэтинил)фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-85а 3-((S)-3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-86a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-87a (3R)-N-((S)-1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-88a (3R)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-89a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-90a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-91a (3R)-N-((S)-1-(карбамоилметиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-92a 3-((S)-3-циклогексил-1-(пропиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-93a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-94a 3-((S)-3-циклогексил-1-(изобутиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-95a 3-((S)-3-(бутиламино)-1-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-96a (3R)-3-((S)-1-(2-(р-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-
ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-97a (3R)-3-((S)-1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-98a 3-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-99a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-100a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-101a 3-((S)-1-циклогексил-3-(пентиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-102a 3-((S)-1-циклогексил-3-(изопентиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-103а (3R)-3-((S)-1-(2-(р-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-104a (3R)-3-((S)-1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-105a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-(пент-4-енилокси)(фенил)метил)бензамид
I-106а N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-метокси-1-фенилпентил)бензамид
I-107a 3-((S)-(2-этоксиэтокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-108a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопропилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-109a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-m-толилпентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-110a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-5-метокси-1-(тиофен-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-111a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-6-метоксигексан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-112a 3-((S)-(2-(ацетиламино)этокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламине)пропан-2-ил)бензамид
I-113a (3R)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-114a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)бензамид
I-115a 3-((S)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-116а (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-117а (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламине)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-118а (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-119а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(пиридин-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-120a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-121a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-122a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карботиоамид
I-123a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-124a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(неопентилокси)фенил)пентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-125a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-126a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(тиофен-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-127a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(тиофен-3-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-128a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-гидрокси-5-метокси-1-m-толилпентил)бензамид
I-129a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-о-толилпентил)бензамид
I-130a (3R)-N-((S)-3-циклогексип-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(тиазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-131a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-132a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-133a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-134a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-135a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-136a (R)-3-((S)-1-(2-(o-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-аминоэтил)-N-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-137a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-138a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(4-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-139a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(хинолил-8-ил)пентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-140a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-141a (3R)-3-((S)-1-(3-фтор-2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-142a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-143a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-144a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-метилбензофуран-7-ил)пентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-145a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-1-(2-изобутилбензофуран-7-ил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-146a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)-3-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-147a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопентилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-148a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(2-фтор-5-метилфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-149a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-151a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-152a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-153a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-154a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-155a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-156a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-157a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(5-метилтиазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-158a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((5)-3-циклогексил-1-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-159a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(4-хлорпиридин-2-ил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-160a (R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-161a (3R)-3-((S)-1-(2-(o-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-
ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-162a (3R)-3-((S)-1-(2-(m-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-163а (3R)-N-((S)-3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-165a (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-166а (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-167a 3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-168a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-169a (3R)-3-((S)-1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-170a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-171a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-172a (3R)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-173a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2,5-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-174a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-этилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-175a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-176a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3,5-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-177a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамвд
I-178a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((5)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-179a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3-метоксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-180a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопропилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-181a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-4-циклопропил-1-гидроксибутил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-182а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-183a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фтор-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-184a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(5-фтор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-185a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-186a (3R)-N-((1R,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-186b (3R)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-187a (3R)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(1-гидроксициклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-188a (3R)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(1-гидроксициклогексил)-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-190a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-191a (3R)-3-((1S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксигексил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-192a (3R)-3-((S)-1-(2-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-193a (3R)-3-((S)-1-(4-хлорпиридип-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-194a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-195a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-196a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-197a (3R)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-этокси-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-198a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-199a (3R)-3-((S)-1-(2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-200a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-201a (2R)-2-((R)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-202a (3R)-N-((1R,2R)-3-амино-1-циклогексил-1-гидроксипропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-202b (3R)-N-((1S,2R)-3-амино-1-циклогексил-1-гидроксипропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-203a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1R,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-203b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-204a (3R)-3-((S)-1-(2-(o-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-205a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-этилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-206a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-206b (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((R)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-207a (3R)-3-((S)-1-(5-хлор-1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-208a (3R)-3-((S)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-209a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксиэтил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-210а (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-211a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-1-(1Н-индазол-7-ил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-212a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-213a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-214a 3R)-3-((S)-1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-215а (3R)-3-((S)-1-(3-(о-толилокси)-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-216а (3R)-3-((S)-1-(2-(о-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-217а (3R)-3-((S)-1-(2-(5-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-218а (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-219а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-220a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-221a (3R)-N-((S)-3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-222a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-223a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-224a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-хлорфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-225a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(неопентилокси)фенил)пентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-226a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(метилтио)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-227a (3R)-3-((S)-4-(ацетиламино)-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-228a (3R)-3-((S)-1-(2-(аллилокси)-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-229a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(5-фтор-2-метоксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-230a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фтор-6-метоксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-231a (3R)-3-((S)-4-циклопропил-1-гидрокси-1-(2-феноксифенил)бутил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-232a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2S)-5,5,5-трифтор-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-233a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-диметоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-234a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-235a (3R)-3-((1S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксигептил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-236a (3R)-3-((S)-4-циклопропил-1-(3-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-237a (3R)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-m-толилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-238a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(m-толил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-239a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-240a (3R)-3-((S)-1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-240b (3R)-3-((S)-1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-241a (3R)-N-((S)-3-циклопропил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-242a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-243a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-244a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперцдин-1-карбоксамид
I-244b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-245a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(1-гидроксициклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-246a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(1-гидроксициклогексил)-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-247a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карботиоамид
I-248a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(хинолил-8-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-249a (3R)-3-((S)-1-(2-(р-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-250a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-251a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-252a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-этокси-1-гидроксипнтил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-253a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(транс-4-фторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-254a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(пиридип-3-илокси)фенил)пентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-255a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-256a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-257a (3R)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-258a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-этилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((R)-3-гидрокси-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-259a (3R)-3-((S)-1-(3-фтор-2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-260a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-261a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-262a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-263a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-5,5-дифтор-1-гидроксигексил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-264a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламине)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-265a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дихлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-266a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламине)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-267a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-268a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-269a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-270a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(5-фторбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-271a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N'-циано-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамидин
I-272a (3R)-3-((S)-1-ацетамидо-1-(3-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамвд
I-273a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-274a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-275a (3R)-3-((S)-1-(2-(o-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-276a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-277a (3R)-3-((S)-1-(2-(бензилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-278a (3R)-3-((S)-1-(2-(m-толилокси)феиил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-279a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-280a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)-3-(транс-4-метилциклогексил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-281a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-282a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-283a (3R)-3-((S)-1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-284a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дихлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-285a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-286a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дихлорфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-287a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-288a (3R)-3-((S)-1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-289a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-290a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-291a (3R)-3-((S)-1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-292a (3R)-3-((S)-1-(3-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-293a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-294a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-295a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(транс-4-фторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-296a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-296b (3R)-3-((1R)-1-(2'-хлорбифенил-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-297a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-298a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-299a (3R)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-300a (2R)-2-((R)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-301a (3R)-3-((S)-1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-302a (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-303а (3R)-N-((S)-4,4,4-трифтор-1-(метиламино)бутан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-304a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-(трифторметил)фенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-305a (3R)-N-((S)-1-(2-метоксиэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-306а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-307a (3R)-3-((S)-1-(2-(о-толилокси)-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-308a (3R)-3-((S)-1-(2,3-Дихлорфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-309a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-310а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-311а (3R)-3-((S)-1-(2-(р-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-312a (3R)-3-((S)-1-(2-(о-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-313a (3R)-3-((S)-1-(2-(5-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-314a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-315а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-316а (3R)-3-((S)-1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-317а (3R)-3-((S)-5-этокси-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-318а (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенокси)-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-319а (3R)-3-((S)-1-(3,5-дифтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-320a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-321a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-хлор-2-фторфенил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-322a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-5-метокси-1-(пропионамидо)пентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-323a (3R)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-324a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(2,3,5-трифторфенил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-325a (3R)-N-((S)-3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-326a (3R)-3-((S)-1-(3-гидроксипропокси)-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-327a (3R)-N-((S)-1-(2-этоксиэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-328a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(пиридип-3-илокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-329a (3R)-3-((R)-1-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-329b (3R)-3-((S)-1-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-330a (3R)-3-((S)-1-(2-(аллилокси)-3-бромфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-331a (3R)-N-((S)-1-(2,2,2-трифторэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-332a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-(изобутиламидо)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-333а (3R)-3-((S)-5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-334a (3R)-N-((2S)-5,5,5-трифтор-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-335a (3R)-3-((S)-1-(2-(бензилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-336a 3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метокси-1-(пропионамидо)пентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропаи-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-337a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-338a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-339a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-(трифторметил)фенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-340a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-(изобутиламидо)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-340b (3R)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-(изобутиламидо)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-341a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксипропил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-342a (S)-N-((S)-T-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-2-((R)-5-метокси-1-фенилпентил)морфолин-4-карбоксамид
I-343a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-345a 3-((R)-1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-346a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-347a (3R)-3-((R)-1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-348a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1,4-дигидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-349a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2R,3S)-3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-350a 3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-351a (3R)-3-((S)-1-(2-терт-бутилбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-352a (3R)-N-((2S,3S)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-353a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-354a (3R)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-356a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-357a (3R)-3-((S)-1-(3-цианофенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-358a (3R)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-359a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-360а (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2R,3S)-3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-361a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-362a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-363a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-363b (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(3-фтор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-364a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-4-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-364b (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(3-фтор-4-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-366a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-2-гидроксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-367a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-368a (3R)-N-((2S,3R)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-369а (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-370a (3R)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-370b (3R)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-370c (3R)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламине)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-371a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-372a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклопентил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-373a (3R)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-374a (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-375a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3,5-диметилфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-376a (3R)-3-((R)-1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-377a (3R)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-378a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-379a (3R)-3-((S)-1-(2-циано-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-380а (3R)-3-((S)-1-(3-карбамоилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-381a (3R)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-2-((R)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)морфолин-4-карбоксамид
I-382a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3-фтор-5-метилфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламине)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-383a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2-фтор-5-метилфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-385a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопропилметокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-386a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-386b (3R)-3-((R)-1-(3-хлор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-387a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-диметоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-388a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-389a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3,5-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-390a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)-3-(4-метилциклогексил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-391a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-391b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-392a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-393a (3R)-3-((S)-(2-ацетамидоэтокси)(3-хлор-2-фторфенил)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-393b (3R)-3-((R)-(2-ацетамидоэтокси)(3-хлор-2-фторфенил)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-394a (3R)-N-((R)-2-амино-3-терт-бутоксипропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-395a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-396a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-396b (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-397a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-398a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-399a (3R)-N-((2S,3R)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-400a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,4-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-401a (3R)-N-((S)-1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-402a (3R)-3-((S)-1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-402b (3R)-3-((S)-1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-403a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-403b (3R)-3-((R)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-404a (R)-2-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-405a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-406а (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-406b (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((R)-1-(метиламино)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-408a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-410а (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-411a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-412a метил 3-((S)-1-((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензоат
I-413a (3R)-2-((R)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-416а (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-пропионамидобутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-417a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопропилметокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-418a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(3-метилуреидо)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-421a (3R)-N-((2S,3S)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-423a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-424a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3-хлор-5-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-425a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-426a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1,5-диметоксипнетил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-427a (3R)-N-((2R,3S)-3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-428a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-429a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-429b (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-430a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-431a 3-((S)-1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-432a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-432b (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-433a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-433b (3R)-3-((R)-1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-434a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-435a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-435b (3R)-3-((R)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-436a (3R)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гвдрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-437a (3R)-2-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-438a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-4-(циклопропанекарбохамидо)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-439a (3R)-3-((S)-4-бутиламидо-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-440a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-4-(3,3-диметилуреидо)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-442a 3R)-3-((S)-1-(3-бромфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-447а (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогептил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-449a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(метилсульфонамидо)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-450a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(сульфамоиламино)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пютеридин-1-карбоксамид
I-451a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-452a (3R)-3-((S)-1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2R,3S)-3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-454a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-5-метокси-1-пропионамидопентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-455a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-((R)-2-метоксипропанамидо)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-455b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-((S)-2-метоксипропанамидо)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-456a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-2-(2-метоксиэтокси)этил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-457a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-458a 2-((R)-1-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-459a (3R)-3-((S)-1-(2-бром-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-463a (3R)-3-((S)-1-(3-фтор-2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2R,3S)-3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-464a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(2,2,2-трифторацетамидо)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-466a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-467a (3R)-3-((S)-1-(3'-хлор-6-фторбифенил-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклопентил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-468a (3R)-N-((S)-1-(3,3-дифторциклобутил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-469a (3R)-3-((S)-1-бутиламидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-470a (S)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метто1амино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-471a (3R)-2-((S)-(3-хлор-2-фторфенил)(3-метоксипропокси)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-472a (3R)-N-((S)-2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-473a (3R)-N-((S)-1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-474a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2S,3R)-1-циклогексил-3-(метиламино)бутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-475a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-476a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-476b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((R)-1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-477a (3R)-N-((2R,3S)-3-амино-4-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-477b (3R)-N-((2S,3S)-3-амино-4-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-478a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-фтор-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-479a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-480a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-481a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-этокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-482a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-483a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-484a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-484b (3R)-3-((R)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-485a
I-485b (3R)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2S,3R)-1-циклогексил-3-(метиламино)бутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-488a (3R)-N-((2S,3S)-3-амино-4-циклогексил-1-гидроксибутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-489a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-490a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-491a (3R)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-492a (3R)-N-((S)-2-амино-3-(4,4-дифторциклогексил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-493a (3R)-N-((1S,2R)-3-амино-1-(3-норадамантил)-1-гидроксипропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-495a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-497a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-498a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-499a (3R)-N-((1S,2R)-(3-амино-1-(3-норадамантил)-1-гидрокси)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фтор-3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-502a (3R)-3-((R)-(3-хлорфенил)(2-гидроксиэтокси)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-503a (3R)-N-((S)-2-амино-3-циклопентилпропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-504a (3R)-N-((2S)-2-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-505a (3R)-N-((2S)-1-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-507a (3S)-3-((R)-1-(3-хлорфенил)-2-(2-метоксиэтокси)этил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-508a (3R)-N-((S)-2-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-509a (3R)-N-((2S)-1-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-510a (3R)-N-((S)-1-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-511a (3R)-N-((S)-2-амино-3-(транс-3-метоксициклобутил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-511b (3R)-N-((S)-2-амино-3-(цис-3-метоксициклобутил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-512а (S)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-512b (S)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-513a (3R)-N-((2S)-2-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)
I-514a (3R)-N-((2S)-1-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-515a (3R)-N-((S)-2-амино-4-фенилбутил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-520a (3R)-N-((S)-2-амино-4-циклогексилбупнл)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-522a (S)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-522b (S)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-523а (3R)-3-((S)-1-(6-фтор-3'-метилбифенил-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-пиперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-524a (3R)-3-((R)-(3-хлор-2-фторфенил)(3-метоксипропокси)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-525a (3R)-N-(азетидин-3-илметил)-3-((S)-1-(3-фтор-2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-526a (3R)-N-((2S)-1-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-527a (3R)-N-((S)-2-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-528a (3R)-N-((S)-1-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-531a (3R)-3-((R)-(3-хлорфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-533a (3R)-N-((3S,4S)-4-циклогексилпиперидип-3-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-534a (3R)-3-((1S)-1-(3-хлорфенил)-1,6-дигидроксигептил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-536a (3R)-N-((2S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-(2,3-дифторфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)пиперидин-1-карбоксамид
I-537a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-2-(2-метоксиацетамидо)этил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-541a (3R)-N-((2S,3S)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-544a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((3S,4S)-4-циклогексилпиперидип-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-545a 3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-545b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-546a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((2S,3R)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-546b (3R)-3-((R)-4-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((2S,3R)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-547a (3R)-3-((R)-(3-хлор-2-фторфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)-N-((2S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-548a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-549a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((3R,4R)-4-(пентан-3-илокси)пиперидип-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-551a (3R)-N-((1S,2R)-3-амино-1-(транс-4-фторциклогексил)-1-гидроксипропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-552а (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2S)-1-(3-норадамантил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-553a (3R)-3-((S)-1-ацетамидо-5-этокси-1-(3-фторфенил)пентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-554a (R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-((1r,3R,4S)-3,4-дифторциклопентил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-556a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-556b (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-558a (3R)-3-((S)-1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-этоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-559а (3R)-N-((2R,3S)-2-амино-3-(3-норадамантил)-3-гидроксипропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
и их соли.
12. Соль соединения по п.11, которая является фармацевтически приемлемой солью.
13. Соединение формулы III
Figure 00000019
где R1 представляет собой а) (С3-С7)циклоалкил или b) фенил, гетероарил, или бициклический гетероарил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 заместителей, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, иода, трифторметансульфонилокси, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С7)-циклоалкилалкенила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)-алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С2-С6)алкенила, галоген(С3-С6)алкинила, галоген(С5-С7)циклоалкилалкинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси и (С1-С6)алкансульфонила;
или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси, или гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси и аминокарбонила;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой (С5-С8)циклоалкилалкил, галоген(С5-С8)алкил, галоген(С5-С8)циклоалкилалкил, (С5-С8)алкокси, (С5-С8)циклоалкилалкокси, галоген(С5-С8)алкокси, (С5-С8)алкилтио, галоген(С5-С8)алкилтио, гидрокси(С5-С8)-алкил, (С1-С3)алкокси(С3-С5)алкил, (C1-С3)алкокси(С3-С5)гидроксиалкил, (С3-С6)циклоалкокси(С3-С5)алкил, галоген(С1-С3)алкокси(С3-С5)алкил, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С3-С5)алкил, (C1-С3)алкилтио(С3-С5)алкил, галоген(С1-С3)алкилтио(С3-С5)-алкил, (С1-С3)алкокси(С3-С5)алкокси, (C1-C3)алкокси(С2-С4)-алкокси(С1-С2)алкил, гидрокси(С5-С8)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С3-С5)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси-(С3-С5)алкокси, галоген(С3-С6) циклоалкокси(С3-С5)алкокси, гидрокси(С5-С8)алкилтио, (С1-С3)алкокси(С3-С5)алкилтио, (С1-С3)алкилтио(С3-С5)алкокси, (С1-С3)алкилтио(С3-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалкан карбониламино(С2-С4)алкил, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С2-С4)алкокси, (С3-С4)циклоалканкарбониламино(С2-С4)алкилтио, (С1-С3)алкиламинокарбониламино(С2-С4)алкил, (С1-С3)алкиламинокарбониламино(С2-С4)алкокси, (С1-С3)алкиламинокарбониламино(С2-С4)алкилтио, ди(С1-С3)алкиламинокарбониламино(С2-С4)алкил, ди(С1-С3)алкиламинокарбониламино(С2-С4)алкокси, ди(С1-С3)алкиламинокарбонил амино(С2-С4)алкилтио или аминокарбонил(С2-С4)алкил;
R3 представляет собой Н или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН, R2 не является (С5-С8)алкокси, (С5-С8)циклоалкилалкокси, галоген(С5-С8)-алкокси, (С5-С8)алкилтио, галоген(C5-C8)алкилтио, (С1-С3)алкокси(С3-С5)алкокси, гидрокси(С5-С8)алкокси, (С3-С5)циклоалкокси(С3-С5)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси(С3-С5)алкокси, галоген(С3-С6)-циклоалкокси(С3-С5)алкокси, гидрокси(С5-С8)алкилтио, (С1-С3)алкокси(С3-С5)алкилтио, (С1-С3)-алкилтио(С3-С5)-алкокси, (С1-С3)алкилтио(С3-С5)алкилтио, (С3-С4)циклоалкан карбониламино(С2-С4)алкокси, (С3-С4)цикло-алканкарбониламино(С2-С4)алкилтио, (C1-С3)алкиламино карбониламино(С2-С4)алкокси, (С1-С3)алкиламинокарбониламино(С2-С4)алкилтио, ди(С1-С3)алкиламинокарбониламино(С2-С4)алкокси, ди(С1-С3)алкиламино карбонил амино(С2-С4)алкилтио,
А представляет собой 2,4-дизамещенный морфолин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 2-положению, и Е, присоединенным по 4-положению, 1,3-дизамещенный пиперидин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 3-положению, и Е, присоединенным по 1-положению, или 1,3-дизамещенный-3-метилпиперидин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 3-положению, и Е, присоединенным по 1-положению; и
Е представляет собой водород или защитную группу амина,
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
14. Соединение по п.13 формулы IIIa
Figure 00000020
где Z представляет собой СН2 или О;
R1 представляет собой а) циклогексил или b) фенил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 2-имидазолил, 2-тиазолил, 2-бензотиенил, 4-бензофурил, 4-бензотиенил, 7-бензофурил, 2,3-дигидро-7-бензофурил, 7-бензотиенил, 1,3-бензодиоксол-4-ил, 7-индазолил или 8-хинолинил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, изопропила, трет-бутила, изобутила, трифторметила, аллила, циклогексила, циклогексен-1-ила, циклопропилэтинила, метокси, трифторметокси, неопентилокси, метилтио, аллилокси, циклопропилметокси, 2-(циклопропил)этокси, циклопентилокси, циклопентилметокси, бензилокси, гидроксила, аминокарбонила, метоксикарбонила, фенила, фенокси, бензилокси и гетероарилокси, где фенил, фенокси, бензилокси и гетероарилоксигруппы необязательно замещены с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, метила, трифторметила, и аминокарбонила;
R2 представляет собой 4,4-дифторпентил, 3-(циклопропил)пропил, 4-(циклопропил)бутил, 4-гидроксипентил, 4-гидроксигексил, 3-этоксипропил, 4-метоксибутил, 4-этоксибутил, 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксилропокси, 3-пропоксипропокси или 2-циклопропилэтокси, 2-(метокси)этоксиметил, 3-(ацетиламино)пропил, 3-(пропиониламино)пропил, 3-(бутаноиламино)пропил, 3-((2-метоксипропионил) амино) пропил, 3-(циклопропанкарбониламино)пропил, 3-(трифторацетиламино)пропил, 3-(метиламинокарбониламино)пропил, 3-(диметиламинокарбониламино)пропил, 2-(ацетиламино)этокси или 3-(аминосульфониламино)пропил;
R3 представляет собой Н или ОН;
при условии, что когда R3 представляет собой ОН, R2 не является 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, 2-циклопропилэтокси или 2-(ацетиламино)этокси; и
Е представляет собой водород, трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, 2-(триметилсилил)этоксикарбонил, метансульфонил или 2-(триметилсилил) этоксисульфонил,
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
15. Соединение по п.13 формулы IIIb
Figure 00000021
где Z представляет собой СН2 или О;
R1 представляет собой а) циклогексил или b) фенил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 2-имидазолил, 2-тиазолил, 2-бензотиенил, 4-бензофурил, 4-бензотиенил, 7-бензофурил, 2,3-дигидро-7-бензофурил, 7-бензотиенил, 1,3-бензодиоксол-4-ил, 7-индазолил или 8-хинолинил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, изопропила, трет-бутила, изобутила, трифторметила, аллила, циклогексила, циклогексен-1-ила, циклопропилэтинила, метокси, трифторметокси, неопентилокси, метилтио, аллилокси, циклопропилметокси, 2-(циклопропил)этокси, циклопентилокси, циклопентилметокси, бензилокси, гидроксила, аминокарбонила, метоксикарбонила, фенила, фенокси, бензилокси и гетероарилокси, где фенил, фенокси, бензилокси и гетероарилоксигруппы необязательно замещены с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, метила, трифторметила и аминокарбонила;
R2 представляет собой 4,4-дифторпентил, 3-(циклопропил)пропил, 4-(циклопропил)бутил, 4-гидроксипентил, 4-гидроксигексил, 3-этоксипропил, 4-метоксибутил, 4-этоксибутил, 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, или 2-циклопропилэтокси, 3-(ацетиламино)пропил, 3-(пропиониламино)-пропил, 3-(бутаноиламино)пропил, 3-((2-метоксипропионил)амино)пропил, 3-(циклопропан-карбониламино)пропил, 3-(трифторацетиламино)пропил, 3-(метиламинокарбониламино) пропил, 3-(диметиламинокарбониламино)пропил, 2-(ацетиламино)этокси или 3-(аминосульфониламино)пропил;
R3 представляет собой Н или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН, R2 не является 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, 2-циклопропилэтокси или 2-(ацетиламино)этокси и;
Е представляет собой водород, трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, 2-(триметилсилил)этоксикарбонил, метансульфонил, или 2-(триметилсилил) этоксисульфонил.
16. Соединение по п.13, выбранное из группы, состоящей из
(R)-3-((R)-(2-циклопропилэтокси)(фенил)метил)пиперидина
(S)-2-((S)-5-метокси-1-фенилпентил)морфолина
(S)-4-метокси-1-фенил-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(R)-2-((S)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)морфолина
(S)-4-циклопропил-1-фенил-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(4-метоксибутокси)(фенил)метил)пиперидина
(S)-4-этокси-1-фенил-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(пиридин-2-ил)пентан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-фторфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3-фторфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(4-фторфенил)метил)пиперидина
(S)-1-(1Н-имидазол-2-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлорфенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(тиофен-3-ил)пентан-1-ола
(R)-1-циклогексил-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлорфенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутане-1,4-диола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(тиазол-2-ил)пентан-1-ола
3-((R)-(3-метоксипропокси)((R)-пиперидин-3-ил)метил)бензонитрила
4-циклопропил-1-(3-фторфенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(м-толил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-пропоксипропокси)(фенил)метил)пиперидина
(R)-5-метокси-1-((R)-3-метилпиперидин-3-ил)-1-фенилпентан-1-ола
(S)-5-этокси-1-фенил-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-м-толилпентан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)пиперидина
(S)-1-(2-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(5-метилтиазол-2-ил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
4-хлор-2-((R)-(3-метоксипропокси)((R)-пиперидин-3-ил)метил)пиридина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2,4-дифторфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидина
2-((S)-(3-хлор-2-фторфенил)((R)-пиперидин-3-ил)метокси)ацетамида
(S)-4,4,4-трифтор-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-м-толилбутан-1-ола
3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)бензонитрила
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-аллилфенил)метил)пиперидина
(S)-1-(2,3-диметилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентал-1-ола
(S)-1-(2,5-диметилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3,5-диметилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-этилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(3-метоксифенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(3-хлорфенил)-4-циклопропил-1-((S)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
N-((S)-4-(2-фторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
(S)-1-(2-фтор-3-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-фтор-5-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фтор-2-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фтор-4-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фтор-5-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
2-фтор-6-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)фенола
(R)-3-((R)-(3-хлорфенил)(3-этоксипропокси)метил)пиперидина
(S)-1-(2-хлорфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлорфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(4-хлорпиридин-2-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидина
(S)-1-(2,3-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2,5-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3,4-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3,5-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(R)-1-(3-хлорфенил)-5-метокси-1-((R)-морфолин-2-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-хлор-1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(бензофуран-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(1Н-индазол-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-изопропилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
4-фтор-2-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)бензонитрила
3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)бензамида
(S)-1-(3-хлорфенил)-5-циклопропил-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(2-фтор-5-метилфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
N-((S)-4-(3-фтор-5-метилфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
(S)-5-метокси-1-(3-(метилтио)фенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
(S)-1-(2-фтор-6-метоксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-фтор-2-метоксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-диметоксипентил)пиперидина
(S)-1-(3-хлор-2-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(2,3-дифторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
N-((S)-4-(3,5-дифторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
(R)-3-((R)-(2-(циклопропилэтинил)фенил)(3-метоксипропокси)метил)пиперидина
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(хинолин-8-ил)пентан-1-ола
N-(2-((R)-(3-хлор-2-фторфенил)((R)-пиперидин-3-ил)метокси)этил)ацетамида
N-(2-((S)-(3-хлор-2-фторфенил)((R)-пиперидин-3-ил)метокси)этил)ацетамида
(R)-3-((R)-(3-хлор-2-фторфенил)(3-этоксипропокси)метил)пиперидина
(S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлор-5-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(2,3,5-трифторфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)пиперидина
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2,3,4-трифторфенил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2,3,5-трифторфенил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(2-метилбензофуран-7-ил)-1-((R)-пиперидан-3-ил)пентан-1-ола
(1R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метокси-1-(морфолин-2-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлорфенил)-5,5-дифтор-1-((R)-пиперидин-3-ил)гексан-1-ола
(S)-1-(бензо[b]тиофен-2-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-фторбензофуран-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-фторбензофуран-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
метил-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)бензоата
(R)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-5-метокси-1-((R)-морфолин-2-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)пропионамида
(R)-3-((R)-бифенил-2-ил(3-метоксипропокси)метил)пиперидина
1-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)-3-метилмочевины
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-бромфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-бромфенил)метил)пиперидина
N-((S)-4-(2-хлор-3-фторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
N-((S)-4-(3-хлор-2-фторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
N-((S)-4-(3-хлор-5-фторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
(R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1,5-диметоксипентил)пиперидина
1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-этокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-(трифторметил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-этокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2,3,5-трифторфенил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-липеридин-3-ил)-1-(2-(трифторметил)фенил)пентан-1-ола
(R)-3-((R)-(2,3-дихлорфенил)(3-этоксипропокси)метил)пиперидина
(S)-1-(2,3-дихлорфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(циклопропилметокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)циклопропанкарбоксамида
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)бутирамида
(S)-1-(2-фенилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
3-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)-1,1-диметилмочевины
(S)-1-(3-бромфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2,3-дихлорфенил)-5-этокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)метансульфонамида
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2-(трифторметокси)фенил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентан-1-ола
1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(циклобутилметокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(циклопентилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-4-(аминосульфониламино)-1-(3-хлорфенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(2-(2,2-(диметил)пропокси)фенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(циклопропилметокси)-3-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(аллилокси)-5-фторфенил)-5-этокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-4-циклопропил-1-(2-феноксифенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-фенэтилфенил)метил)пиперидина
(S)-1-(2-(2-метилфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(3-метилфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(4-метилфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(R)-N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)-2-метоксипропанамида
N-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)пропионамида
(S)-N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)-2-метоксипропанамида
(S)-5-метокси-1-(2-феноксифенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(2-феноксифенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
3-(1-(3-хлорфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентилокси)пропан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2-(пиридин-4-илокси)фенил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(2-фторфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(3-фторфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(4-фторфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-фенил-3-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-изобутилбензофуран-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-трет-бутилбензофуран-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-бром-5-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(циклопентилметокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)-2,2,2-трифторацетамида
(S)-1-(2-(м-толилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(о-толилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(бензилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(2-фторфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фтор-2-феноксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-фтор-2-феноксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(3R)-трет-бутил-3-((S)-1-(2-(2-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксилата
(3R)-трет-бутил-3-((S)-1-(2-(4-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил) пиперидин-1-карбоксилата
(S)-1-(2-фенил-3-хлорфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(3,4-дифторфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(циклогексилметокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(2-этилфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(о-толилокси)-3-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(п-толилокси)-5-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(3-метил-2-(о-толилокси)фенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)бутирамида
(S)-1-(2-(4-фтор-2-метилфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(5-фтор-2-метилфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(п-толилокси)-3-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-фтор-3-(о-толилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фтор-2-(о-толнлокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(4-фторбензилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(2-хлорфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-хлор-2-феноксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3,5-дифтор-2-феноксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-фтор-2-(4-фторфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2-(триметилсилил)бензо[b]тиофен-7-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3'-хлор-6-фторбифенил-2-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(аллилокси)-3-бромфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(о-толилокси)-3,5-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(2-(трифторметил)фенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлорфенил)-2-(2-метоксиэтокси)-1-((R)-пиперидин-3-ил)этанола
и их солей.
17. Композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его энантиомер, диастереомер, или соль и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Композиция по п.17, дополнительно содержащая α-блокаторы, β-блокаторы, ингибиторы кальциевых каналов, диуретики, натрийуретики, салуретики, антигипертензивные препараты центрального действия, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), двойные ингибиторы АПФ и нейтральной эндопептидазы (NEP), блокаторы ангиотензиновых рецепторов (ARBs), ингибиторы альдостеронсинтазы, антагонисты рецепторов к альдостерону или антагонисты рецепторов к эндотелину.
19. Способ антагонизма одной или более аспарагиновых протеаз, который включает введение субъекту, который в этом нуждается, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его энантиомера, диастереомера или соли.
20. Способ по п.19, отличающийся тем, что аспарагиновая протеаза является ренином.
21. Способ лечения или облегчения расстройства, опосредованного аспарагиновой протеазой, у субъекта, который в этом нуждается, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его энантиомера, диастереомера или соли или их композиции.
22. Способ по п.21, отличающийся тем, что указанное расстройство является гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, кардиофиброзом, постинфарктной кардиомиопатией, осложнений нефропатией, ангиопатией и нейропатией, заболеваниями коронарных сосудов, послеоперационной гипертензией, рестенозированием после ангиопластики, повышенным внутриглазным давлением, глаукомой, патологическим ростом сосудов, гиперальдостеронизмом, тревожными состояниями и когнитивными расстройствами.
23. Способ по п.21, включающий введение указанного соединения по п.1 или его энантиомера, диастереомера или соли или их композиции в комбинации с одним или более дополнительными агентами, выбранными из следующей группы: α-блокаторы, β-блокаторы, ингибиторы кальциевых каналов, диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), двойные ингибиторы АПФ и нейтральной эндопептидазы (NEP), блокаторы ангиотензиновых рецепторов (ARBs), ингибиторы альдостеронсинтазы, антагонисты рецепторов к альдостерону или антагонисты рецепторов к эндотелину.
24. Способ по п.19, отличающийся тем, что аспарагиновая протеаза является β-секретазой.
25. Способ по п.19, отличающийся тем, что аспарагиновая протеаза является плазмепсином.
26. Способ по п.19, отличающийся тем, что аспарагиновая протеаза является ВИЧ-протеазой.
27. Соединение формулы
Figure 00000022
где R1 представляет собой а) (С1-С12)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (C4-C12) циклоалкилалкил, галоген(С1-С12)алкил, галоген(С3-С7)циклоалкил, галоген(С4-С12)циклоалкилалкил, насыщенный гетероциклил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из: фтора, (С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкила и оксо; или Ь) фенил, нафтил, гетероарил или бициклический гетероарил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (C1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С7)циклоалкилалкенила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С2-С6)алкенила, галоген(С5-С6)циклоалкенила, галоген(С6-С7)циклоалкенилалкила, галоген(С3-С6)алкинила, галоген(С5-С7)циклоалкилалкинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси, (С1-С6)алкилтио, (С3-С6)циклоалкитио, (С4-С7)циклоалкилалкилтио, галоген(С1-С6)алкилтио, галоген(С3-С6)циклоалкитио, галоген(С4-С7)циклоалкилалкилтио, (С1-С6)алкансульфинила, (С3-С6)циклоалкансульфинила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С1-С6)алкансульфинила, галоген(С3-С6) циклоалкансульфинила, галоген(С4-С7)диклоалкилалкансульфинила, (С1-С6)алкан сульфонила, (С3-С6)циклоалкансульфонила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С1-С6)алкансульфонила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфонила, галоген(С4-С7) циклоалкилалкансульфонила, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (C1-C6)алкокси(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила и ди(С1-С6)алкиламинокарбонила; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С1-С3)алкила, нафтил(С1-С3)алкила, гетероарил(С1-С3)алкила, бициклического гетероарил(С1-С3)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси, (С1-С3)алкансульфонила и (C1-С3)алкоксикарбонила;
Х и Y каждый независимо представляет собой CH2 или простую связь;
R2 представляет собой (С1-С12)алкил, (С4-С12)циклоалкилалкил, галоген(C1-C12) алкил, галоген(С4-С12)циклоалкилалкил, (С2-С12)алкенил, (С5-С12)циклоалкилалкенил, галоген(С2-С12)алкенил, галоген(С5-С12)циклоалкилалкенил, (С2-С12)алкинил, (C5-C12)циклоалкилалкинил, галоген(С3-С12)алкинил, галоген(С5-С12)циклоалкилалкинил, (C1-С12)алкокси, (С4-С12)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С12)алкокси, (С1-С12)алкилтио, галоген(С1-С12)алкилтио, (С1-С12)алкансульфинил, галоген(С1-С12)алксульфинил, (C1-С12)алкансульфонил, галоген(С1-С12)алксульфонил, гидрокси(С1-С12)алкил, (C1-С6) алкокси(С1-С6)алкил, (С1-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкокси(С1-C6)алкил, галоген(С1-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкансульфинил(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкансульфинил(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкансульфонил(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкансульфонил(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, гидрокси(С1-С6)алкокси, (С1-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)-алкокси, галоген(С1-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкокси, гидрокси(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алкокси(С1-С6)-алкилтио, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкилтио, (C1-С6) алкокси(С1-С6)-алкилсульфинил, (С1-С6)алкилсульфинил(С1-С6)алкокси, (C1-С6)алкилсульфинил(С1-С6)алкилсульфинил, (С1-С6)-алкокси(С1-С6)алкилсульфонил, (C1-С6)алкилсульфонил(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилсульфонил(С1-С6)алкаилсульфонил, (C1-С4)алкокси(С1-С4)алкокси(С1-С4)алкил, галоген(С1-С4)алкокси(С1-С4)алкокси(С1-С4)алкил, циано(С1-С12)алкил, циано(С1-С12)алкокси, циано(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил, циано(С1-С6)алкокси-(С1-С6)алкокси, циано(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкилтио, аминокарбониламино(С1-С12)алкил, аминокарбониламино(С1-С12)алкокси, амино карбониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкил, (С1-С6)алканоил амино(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С12)алкил, аминосульфониламино(С1-С12)алкокси, аминосульфониламино(С1-С12)алкилтио, (С1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкокси или (С1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкилтио;
R3 представляет собой Н, галоген, (С1-С6)алкил, гидроксил, гидрокси(С1-С6)алкил, (С1-С6)алканоиламино, (С1-С6)алкоксикарбониламино, (С1-С6)алкиламино карбониламино, ди(С1-С6)алкиламинокарбониламино, (С1-С6)алкансульфониламино, (C1-С6)алкиламиносульфониламино, ди(С1-С6)алкиламиносульфониламино, или фениламино, или гетероариламино, где каждая фениламиновая и гетероариламиногруппа является необязательно замещенной с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)диклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси, (С1-С6)алкилтио, (С3-С6)циклоалкитио, (С4-С7)циклоалкилалкилтио, галоген(С1-С6)алкилтио, галоген(С3-С6)циклоалкитио, галоген(С4-С7)циклоалкилалкилтио, (C1-С6)алкансульфинила, (С3-С6)циклоалкансульфинила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С1-С6)алкансульфинила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфинила, галоген(С4-С7) циклоалкилалкансульфинила, (С1-С6)алкансульфонила, (С3-С6)циклоалкансульфонила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С1-С6)алкансульфонила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфонила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6) алкокси, (С1-С6)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила и ди(С1-С6)алкиламинокарбонила;
при условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, R2 не является (С1-С12)алкокси, (C4-C12)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С12)алкокси, (С1-С12)алкилтио, галоген(С1-С12)алкилтио, (С1-С12)алкансульфинила, галоген(С1-С12)алксульфинила, (С1-С12)алкансульфонила, галоген(С1-С12)алксульфонила, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, гидрокси(С1-С6)алкокси, (С1-С6)диклоалкокси(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкокси, гидрокси(С1-С6)алкилтио, (C1-С6)алкокси(С1-С6)алкилтио, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкилтио, (C1-С6)алкокси(С1-С6)алкилсульфинила, (С1-С6)алкилсульфинил(С1-С6)алкокси, (C1-С6)алкилсульфинил(С1-С6)алкилсульфинила, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкилсульфонила, (C1-С6)алкилсульфонил(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилсульфонил(С1-С6)алкилсульфонила, циано(С1-С12)алкокси, циано(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, циано(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкилтио, аминокарбониламино(С1-С6)алкокси, аминокарбониламино(С1-С6)алкилтио, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алканоиламино(С1-С6)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С6)алкокси, аминосульфониламино(С1-С6)алкилтио, (C1-С6) алкансульфониламино(С1-С6)алкокси или (С1-С6)алкансульфониламино(С1-С6)алкилтио;
А представляет собой насыщенное или ненасыщенное 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно соединено мостиком в виде (СН2)m, где указанное кольцо состоит из атомов углерода и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0, 1 или 2 атомов азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы, указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода, указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов галогена, (С1-С6)алкильных групп, галоген(С1-С6)алкильных групп или оксогрупп;
Q и Y присоединены к атомам углерода или азота в кольце А в 1,2, или 1,3, или 1,4, положении;
m имеет значение от 1 до 3;
Q представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000004
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
R4 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил; (С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил или циано(С1-С6)алкил;
L представляет собой
1) линейную (С2-С4)алкильную цепь, когда G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NHC(=NH)NH2 или NHC(=NH)NHR9, или
2) линейную (С1-С3)алкильную цепь, когда G представляет собой C(=NH)NH2 или C(=NH)NHR9;
L является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, независимо выбранных из R5, R6, R7 и R8;
один или большее количество атомов углерода L, могут быть частью 3-, 4-, 5-, 6-, или 7-членного насыщенного кольца, состоящего из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех групп, выбранных из галогена, (С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила и оксо;
R5, R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из
1) (С1-С12)алкила, (С4-С12)циклоалкилалкила, галоген(С1-С12)алкила, галоген(С4-С12)циклоалкилалкила, (С2-С12)алкенила, (С5-С12)циклоалкилалкенила, галоген(С2-С12)алкенила, галоген(С5-С12)циклоалкилалкенила, (С2-С12)алкинила, (C5-C12)циклоалкилалкинила, галоген(С2-С12)алкинила, галоген(С5-С12)циклоалкилалкинила, (C1-С6)алкокси(С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкила, (С1-С6)алкансульфинил(С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкансульфинил(С1-С6)алкила, (С1-С6)алкансульфонил(С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкансульфонил(С1-С6)алкила, аминокарбонил(С1-С6)алкила, циано(С1-С6)алкила, насыщенный гетероциклила или насыщенный гетероциклил(С1-С6)алкила, или
2) фенила, нафтила, гетероарила, фенил(С1-С3)алкила, нафтил(С1-С3)алкила или гетероарил(С1-С3)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил-(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси, (С1-С6)алкилтио, (С3-С6)цикло-алкитио, (С4-С7)циклоалкилалкилтио, галоген(С1-С6)алкилтио, галоген(С3-С6)циклоалкитио, галоген(С4-С7)циклоалкилалкилтио, (C1-С6) алкансульфинила, (С3-С6)циклоалкансульфинила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С1-С6)алкансульфинила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфинила, галоген(С4-С7) циклоалкилалкансульфинила, (С1-С6)алкансульфонила, (С3-С6)циклоалкансульфонила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С1-С6)алкансульфонила, галоген(С3-С6) циклоалкансульфонила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С1-С6)алкиламинокарбонила, ди(С1-С6)алкиламинокарбонила, фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С1-С3)алкила, нафтил(С1-С3)алкила, гетероарил(С1-С3)алкила или бициклического гетероарил(С1-С3)алкила, где ароматические и гетероароматические группы необязательно замещены с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси, (С1-С3)алкансульфонила и (С1-С3)алкоксикарбонила;
G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NR9R10, C(=NH)NH2, C(=NH)NHR9, NHC(=NH)NH2 или NHC(=NH)NHR9;
R9 представляет собой а) (С1-С12)алкил, (С4-С12)циклоалкилалкил, галоген(C1-С12)алкил, галоген(С4-С12)циклоалкилалкил, (С2-С12)алкенил, (С5-С12)циклоалкилалкенил, галоген(С2-С12)алкенил, галоген(С5-С12)циклоалкилалкенил, (С2-С12)алкинил, (С5-С12)циклоалкилалкинил, галоген(С2-С12)алкинил, галоген(С5-С12)циклоалкилалкинил, (C1-C6) алкокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкилтио(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкансульфинил(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкансульфинил(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкансульфонил(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6) алкансульфонил(С1-С6)алкил, аминокарбонил(С1-С6)алкил, (C1-С6) алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил, ди(С1-С6)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил, циано(С1-С6)алкил, карбокси(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксикарбонил(С1-С6)алкил, насыщенный гетероциклил или насыщенный гетероциклил(С1-С6)алкил или b) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С1-С3)алкил, нафтил(С1-С3)алкил или гетероарил(С1-С3)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из 1) фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (C1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил-(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси, (С1-С6)алкилтио, (С3-С6)циклоалкитио, (С4-С7) циклоалкилалкилтио, галоген(С1-С6)алкилтио, галоген(С3-С6)циклоалкитио, галоген(С4-С7)циклоалкилалкилтио, (С1-С6)алкансульфинила, (С3-С6)циклоалкансульфинила, (C4-C7)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С1-С6)алкансульфинила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфинила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, (C1-С6)алкансульфонила, (С3-С6)циклоалкансульфонила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С1-С6)элкансульфонила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфонила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (C1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С1-С6)алкиламинокарбонил и ди(С1-С6)алкиламинокарбонила; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С1-С3)алкила, нафтил(С1-С3)алкила, гетероарил(С1-С3)алкила, и бициклического гетероарил(С1-С3)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (C1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси, (С1-С3)алкансульфонила и (С1-С3)алкоксикарбонила;
или
b) R9 представляет собой насыщенный двухвалентный радикал, состоящий из атомов углерода, и 0 или 2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы, которые присоединены к любому центральному атому углерода на цепочке L, чтобы образовать насыщенное 3-, 4-, 5-, 6-, или 7-членное кольцо; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, выбранных из галогена, (С1-С6)алкила, галоген(С1-С6)алкила, (С1-С6)циклоалкила, галоген(С1-С6)циклоалкила, (С1-С6)циклоалкил(С1-С2)алкила, галоген(С1-С6)ииклоалкил(С1-С2)алкила и оксо;
R10 представляет собой (С1-С6)алкил или галоген(С1-С6)алкил;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
28. Соединение по п.27, где
R1 представляет собой а) (С1-С9)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С4-С7) циклоалкилалкил, галоген(С1-С9)алкил, галоген(С3-С7)циклоалкил, галоген(С4-С7)циклоалкилалкил, насыщенный гетероциклил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила и оксо;
или b) фенил, нафтил, гетероарил или бициклический гетероарил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С1-С3)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С3-С6)циклоалкилэтинила, галоген(С1-С3)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С5-С7)циклоалкилэтинила, (C1-С3)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С3)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси, (С1-С3)алкилтио, (С3-С6)циклоалкитио, (С4-С7)циклоалкилалкилтио, галоген(С1-С3)алкилтио, галоген(С3-С6)циклоалкитио, галоген(С4-С7)циклоалкилалкилтио, (С1-С3)алкансульфинила, (С3-С6) циклоалкансульфинила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С1-С3) алкансульфинила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфинила, галоген(С4-С7) циклоалкилалкансульфинила, (С1-С6)алкансульфонила, (С3-С6)циклоалкансульфонила, (С4-С7)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С1-С6)алкансульфонила, галоген(С3-С6)циклоалкансульфонила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкансульфонил и (С1-С6)алкиламино;
или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С1-С3)алкила, нафтил(С1-С3)алкила, гетероарил(С1-С3)алкила или бициклического гетероарил(С1-С3)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси, (С1-С3)алкансульфонила и (С1-С3)алкоксикарбонила;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой (С2-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С2-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С2-С10)алкенил, (С5-С10)циклоалкилалкенил, галоген(С2-С10)алкенил, галоген(С5-С10)циклоалкилалкенил, (С2-С10)алкинил, (С5-С10)циклоалкилалкинил, галоген(С2-С10)алкинил, галоген(С5-С10)циклоалкилалкинил, (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, (С2-С10)алкансульфинил, галоген(С2-С10)алксульфинил, (C2-С10)алкансульфонил, галоген(С2-С10)алксульфонил, гидрокси(С2-С10)алкил, (C1-C5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)циклоалкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)-алкокси(С1-C5)алкил, галоген(С1-С5)циклоалкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкансульфинил(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкансульфинил(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкансульфонил(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкансульфонил(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)-алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С1-С5)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)-алкокси, галоген(С1-С5)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (С1-С5)алкокси(С1-С5)-алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио, (C1-C5)алкокси(С1-С5)алкилсульфинил, (С1-С5)алкилсульфинил(С1-С5)алкокси, (С1-С6)алкилсульфинил(С1-С5)алкилсульфинил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкилсульфонил, (C1-C5)алкилсульфонил(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкилсульфонил(С1-С5)алкаилсульфонил, (C1-С3)алкокси(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил, галоген(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил, циано(С2-С10)алкил, циано(С2-С10)алкокси, циано(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, циано(С1-С5)алкокси-(С1-С5)алкокси, циано(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, аминокарбониламино(С2-С10)алкил, аминокарбониламино(С2-С10)алкокси, аминокарбониламино(С2-С10)алкилтио, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (C1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкилтио, аминосульфониламино(С2-С10)алкил, амино сульфониламино(С2-С10)алкокси, аминосульфониламино(С2-С10)алкилтио, (С1-С5)алкан сульфониламино(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкокси, или (C1-C5)алкансульфониламино(С1-С5)алкилтио.
R3 представляет собой Н, галоген, (С1-С3)алкил, гидроксил, гидрокси(С1-С3)алкил, (С1-С3)алканоиламино, (С1-С3)алкоксикарбониламино, (С1-С3)алкиламино карбониламино, ди(С1-С3)алкиламинокарбониламино, (С1-С3)алкансульфониламино, (C1-С3)алкиламиносульфониламино ди(С1-С3)алкиламиносульфониламино, фениламино, или гетероариламино, где каждая фениламиновая и гетероариламиногруппа является необязательно замещенной с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(C1-С3)алкокси, (С1-С3)алкансульфонила и (С1-С3)алкоксикарбонила;
при условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, R2 не является (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, (С2-С10)алкансульфинил, галоген(С2-С10)алксульфинил, (C2-С10)алкансульфонил, галоген(С2-С10)-алксульфонил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С1-С5)алкокси, (С1-С5)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С1-С5)алкилтио, (C1-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкилтио(С1-C5)алкилтио, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкилсульфинил, (С1-С5)алкилсульфинил(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкилсульфинил(С1-С5)алкил-сульфинил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкилсульфонил, (С1-С5)алкилсульфонил(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алкаилсульфонил(С1-С5)алкилсульфонил, циано(С2-С10)алкокси, циано(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, циано(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, аминокарбониламино(С1-С5)алкокси, аминокарбониламино(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкокси, (С1-С5)алканоиламино(С1-С5)алкилтио, аминосульфониламино(С1-С5)алкокси, аминосульфониламино(С1-С5)алкилтио, (С1-C5) алкансульфониламино(С1-С5)алкокси, или (С1-С5)алкансульфониламино(С1-С5)алкилтио;
А представляет собой насыщенное или ненасыщенное 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, где указанное кольцо состоит из атомов углерода и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0, 1 или 2 атомов азота, 0 или 1 атома кислорода, и 0 или 1 атома серы, указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов галогена, (С1-С6)алкильных групп, галоген(С1-С6)алкильных групп и оксогрупп;
Q и Y присоединены к атомам углерода или азота в кольце А в 1,3 положении;
Q представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
R4 представляет собой Н, (С1-С3)алкил, галоген(С1-С3)алкил; (C1-C2)алкокси(C1-С2)алкил, или циано(С1-С3)алкил;
L представляет собой 1) линейную (С2-С3)алкильную цепь, когда G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NHC(=NH)NH2 или NHC(=NH)NHR9 или 2) линейную (C1-С3)алкильную цепь, когда G представляет собой C(=NH)NH2 или C(=NH)NHR;
L является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, независимо выбранных из R5, R6, R7 и R8;
один или большее количество атомов углерода L, могут быть частью 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного кольца, состоящего из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы;
указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех групп, выбранных из фтора, (С1-С3)алкил, галоген(С1-С3)алкил, (С3-С6)циклоалкил, галоген(С3-С6)циклоалкил, (С4-С7)циклоалкилалкил, галоген(С4-С7)циклоалкилалкил и оксо;
R5, R6, R7 и R8 каждый назависимо представляет собой а) (С1-С10)алкил, (C4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С1-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С2-С10)алкенил, (С5-С10)циклоалкилалкенил, галоген(С2-С10)алкенил, галоген(С5-С10)циклоалкилалкенил, (С2-С10)алкинил, (С5-С10)циклоалкилалкинил, галоген(С2-С10)алкинил, галоген(С5-С10)циклоалкилалкинил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (C1-С5)алкансульфинил(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкансульфинил(С1-С5)алкил, (С1-C5)алкансульфонил(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкансульфонил(С1-С5)алкил, аминокарбонил(С1-С5)алкил, циано(С1-С5)алкил, насыщенный гетероциклил или насыщенный гетероциклил(С1-С3)алкил, или b) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С1-С3) алкил, нафтил(С1-С3)алкил или гетероарил(С1-С3)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси, (С1-С3)алкансульфонила и (С1-С3)алкоксикарбонила;
G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NR9R10, C(=NH)NH2, C(=NH)NHR9, NHC(=NH)NH2 или NHC(=NH)NHR9;
R9 представляет собой а) (С1-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(C1-C10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С2-С10)алкенил, (С5-С10)циклоалкилалкенил, галоген(С2-С10)алкенпл, галоген(С5-С10)циклоалкилалкенил, (С2-С10)алкинил, (С5-С10)циклоалкилалкинил, галоген(С2-С10)алкинил, галоген(С5-С10)циклоалкилалкинил, (C1-C5) алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)-алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкансульфинил(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкансульфинил(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкансульфонил(С1-С5)алкил, галоген(С1-C5) алкансульфонил(С1-С5)алкил, аминокарбонил(С1-С5)алкил, (С1-С6)алкиламино карбонил(С1-С6)алкил, ди(С1-С6)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил циано(С1-С5)алкил, насыщенный гетероциклил, насыщенный гетероциклил(С1-С3)алкил или b) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С1-С3)алкил, нафтил(С1-С3)алкил или гетероарил(С1-С3)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(С1-С3)алкокси, (С1-С3)алкансульфонила и (С1-С3)алкоксикарбонила; или
b) R9 представляет собой насыщенный двухвалентный радикал, состоящий из атомов углерода, 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода, и 0, или 1 атома серы, который присоединен к любому центральному атому углерода на цепочке L, чтобы образовать насыщенное 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, выбранных из фтора, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С3-С6)циклоалкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкилалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила и оксо;
R10 представляет собой (С1-С6)алкил или галоген(С1-С6)алкил;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
29. Соединение по п.27, где R1 представляет собой а) (С3-С7)циклоалкил или b) фенил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С7)циклоалкилалкенила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)-циклоалкилалкила, галоген(С2-С6)алкенила, галоген(С3-С6)алкинила, галоген(С5-С7)циклоалкилалкинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси и (С1-С6)-алкансульфонила; или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бензил и гетероарилметила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)-алкокси и галоген(C1-С3)алкокси;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой (С2-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С2-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, гидрокси(С2-С10)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С5)-алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкил, (C1-С5)алкилтио(С1-C5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, (С1-С5)-алкилтио(С1-С5)алкилтио;
R3 представляет собой Н, галоген или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или галоген, R2 не является (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси или (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио;
А представляет собой насыщенное 5-, 6- или 7-членное кольцо, где указанное кольцо состоит из атомов углерода и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов фтора, (С1-С3)алкильных групп, галоген(С1-С3)алкильных групп или оксогрупп;
заместители Q и Y присоединены в 1,3 положении;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С1-С3)алкил;
L представляет собой С2 алкильную цепь, в которой один атом водорода необязательно замещен с помощью группы, выбранной из R5 и второй атом водорода необязательно замещен с помощью группы, выбранной из R6;
R5 представляет собой а) (С1-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(C1-C10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил или насыщенный гетероциклил(С1-С3)алкил; или b) фенил(С1-С2)алкил или гетероарил(С1-С2)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкил, галоген(С1-С3)алкил, (С1-С3)алкокси, и галоген(С1-С3)алкокси;
R6 отсутствует или представляет собой (С1-С6)алкил или (С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил;
R7 и R8 отсутствуют;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, аминокарбонил(С1-С5)алкил, (C1-С6)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил, или ди(С1-С6)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил; или b) фенил(С1-С2)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси;
или с) присоединен к L и представляет собой -(СН2)2-, -(CH2)3- или -(СН2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С1-С3)алкил и галоген(С1-С3)алкил;
R10 представляет собой (С1-С3)алкил или галоген(С1-С3)алкил;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
30. Соединение по п.27, где
R1 представляет собой а) (С3-С7)циклоалкил или b) фенил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С7)циклоалкилалкенила, (С3-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)-циклоалкилалкила, галоген(С3-С6)алкенила, галоген(С3-С6)алкинила, галоген(С5-С7)циклоалкилалкинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси и (С1-С6)-алкансульфонила; или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила и гетероарилметила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)-алкокси и галоген(С1-С3)алкокси;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой (С2-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С2-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, гидрокси(С2-С10)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С5)-алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (C1-C5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, (С1-С5)-алкилтио(С1-С5)алкилтио;
R3 представляет собой Н, галоген или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или галоген, R2 не является (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси или (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио;
А представляет собой насыщенное 5-, 6-, или 7-членное кольцо, где указанное кольцо состоит из атомов углерода и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов фтора, (С1-С3)алкильных групп, галоген(С1-С3)алкильных групп или оксогрупп;
заместители Q и Y присоединены в 1,3 положении;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С1-С3)алкил;
L представляет собой С2 алкильную цепь, в которой один атом водорода необязательно замещен с помощью группы, выбранной из R5 и второй атом водорода необязательно замещен с помощью группы, выбранной из R6;
R5 представляет собой а) (С1-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(C1-C10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (C1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил или насыщенный гетероциклил(С1-С3)алкил или b) фенил(С1-С2)алкил или гетероарил(С1-С2)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, и галоген(С1-С3)алкокси;
R6 отсутствует или представляет собой (С1-С6)алкил или (С1-С3)алкокси(С1-С3)алкил;
R7 и R8 отсутствуют;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, аминокарбонил(С1-С5)алкил, (С1-С6)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил или ди(С1-С6)алкиламинокарбонил(С1-С6)алкил; или b) фенил(С1-С2)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси;
или с) присоединен к L и представляет собой -(CH2)2-, -(СН2)3- или -(CH2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С1-С3)алкила и галоген(С1-С3)алкила;
R10 представляет собой (С1-С3)алкил или галоген(С1-С3)алкил;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
31. Соединение Формулы:
Figure 00000035
где R1 представляет собой а) (С3-С7)циклоалкил или b) фенил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С7)циклоалкилалкенила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С2-С6)алкенила, галоген(С3-С6)алкинила, галоген(С5-С7)циклоалкилалкинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (C4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси и (С1-С6)алкансульфонила; или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, и гетероарилметила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)-алкокси и галоген(С1-С3)алкокси;
R2 представляет собой (С2-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С2-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, гидрокси(С2-С10)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкил, (C1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси-(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси или (C1-C5)-алкилтио(С1-С5)алкилтио;
R3 представляет собой Н, F или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)-циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, или (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С1-С3)алкил;
R5 представляет собой а) (С1-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(C1-C10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)-алкилтио(С1-С5) алкил или b) фенил(С1-С2)алкил, или гетероарил(С1-С2)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил или аминокарбонил(С1-С6)алкил; b) фенил(С1-С2)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкил, галоген(С1-С3)алкил, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси; или
с) R5 и R9 вместе представляют собой -СН2-, -(СН2)2-, -(СН2)3- или -(СН2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С1-С3)алкила и галоген(С1-С3)алкила, и образуют 4-, 5-, 6-, или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны;
R10 представляет собой (С1-С3)алкил или галоген(С1-С3)алкил; и его соли.
32. Соединение по п.31 формулы
Figure 00000036
где R1 представляет собой а) (С3-С7)циклоалкил или b) фенил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С4-С7)циклоалкилалкила, (С2-С6)алкенила, (С5-С7)циклоалкилалкенила, (С2-С6)алкинила, (С3-С6)циклоалкил(С2-С4)алкинила, галоген(С1-С6)алкила, галоген(С3-С6)циклоалкила, галоген(С4-С7)циклоалкилалкила, галоген(С2-С6)алкенила, галоген(С3-С6)алкинила, галоген(С5-С7)циклоалкилалкинила, (С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, (С4-С7)циклоалкилалкокси, галоген(С1-С6)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси, галоген(С4-С7)циклоалкилалкокси и (С1-С6)алкансульфонила; или 2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила и гетероарилметила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)-алкокси и галоген(С1-С3)алкокси;
R2 представляет собой (С2-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(С2-С10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, гидрокси(С2-С10)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С6)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-C5)алкил, галоген(С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси-(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (C2-C5) алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси, или (С1-С5)-алкилтио(С1-С5)алкилтио;
R3 представляет собой Н, F или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С2-С10)алкокси, (С4-С10)циклоалкилалкокси, галоген(С2-С10)алкокси, (С2-С10)алкилтио, галоген(С2-С10)алкилтио, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкокси, галоген(С3-С6)-циклоалкокси(С1-С5)алкокси, гидрокси(С2-С10)алкилтио, (С2-С5)алкокси(С1-С5)алкилтио, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкокси или (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкилтио;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С1-С3)алкил;
R5 представляет собой а) (С1-С10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, галоген(C1-C10)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилтио(С1-С5)алкил, галоген(С1-С5)-алкилтио(С1-C5)алкил или b) фенил(С1-С2)алкил или гетероарил(С1-С2)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, (С1-С5)алкокси(С1-С5)алкил или аминокарбонил(С1-С6)алкил; b) фенил(С1-С2)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С1-С3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси и галоген(С1-С3)алкокси; или
с) R5 и R9 вместе представляют собой -СН2-, -(СН2)2-, -(СН2)3- или -(CH2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С1-С3)алкила и галоген(С1-С3)алкила, и образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны;
R10 представляет собой (С1-С3)алкил или галоген(С1-С3)алкил; и его соли.
33. Соединение по п.32, где
R1 представляет собой а) циклогексил или b) фенил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, метила, этила, изопропила, трифторметила, аллила, циклопропилэтинила, фенила и фенокси, где фенильные и феноксигруппы, необязательно замещены с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, метила и трифторметила;
R2 представляет собой бутил, гексил, 3,3,3-трифторпропил, 3-(циклопропил)пропил, 4-(циклопропил)бутил, 3-этоксипропил, 4-метоксибутил, 4-этоксибутил, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси или 2-циклопропилэтокси;
R3 представляет собой Н, F или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой F или ОН, R2 не является 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси или 2-циклопропилэтокси;
Q представляет собой Q1, Q4, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000005
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или метил;
R5 представляет собой метил, изобутил, 2-(трифторметил)пропил, циклопентилметил, циклогексилметил, 4,4-дифторциклогексилметил, трет-бутоксиметил или бензил;
G представляет собой NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой метил, этил, пропил, бутил, изобутил, пентил, или изопентил, или аминокарбонилметил; или R9 вместе с R5 представляет собой -(СН2)3-;
R10 представляет собой метил;
и его соли.
RU2007116725/04A 2004-10-07 2005-10-07 Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы RU2440993C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61677004P 2004-10-07 2004-10-07
US60/616,770 2004-10-07

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007116725A true RU2007116725A (ru) 2008-11-20
RU2440993C2 RU2440993C2 (ru) 2012-01-27

Family

ID=35648206

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007116725/04A RU2440993C2 (ru) 2004-10-07 2005-10-07 Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы

Country Status (14)

Country Link
US (2) US7754737B2 (ru)
EP (1) EP1807078A1 (ru)
JP (2) JP5067968B2 (ru)
KR (1) KR101314277B1 (ru)
CN (1) CN101072561B (ru)
AU (1) AU2005294123C1 (ru)
BR (1) BRPI0516132A (ru)
CA (1) CA2582202A1 (ru)
IL (1) IL182305A0 (ru)
MX (1) MX2007003858A (ru)
NZ (1) NZ554374A (ru)
RU (1) RU2440993C2 (ru)
WO (1) WO2006042150A1 (ru)
ZA (1) ZA200702836B (ru)

Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2440993C2 (ru) * 2004-10-07 2012-01-27 Вайти Фармасьютикл, Инк. Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы
TWI411607B (zh) * 2005-11-14 2013-10-11 Vitae Pharmaceuticals Inc 天門冬胺酸蛋白酶抑制劑
US7790770B2 (en) 2005-11-23 2010-09-07 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic CETP inhibitors
US20090221549A1 (en) * 2006-02-17 2009-09-03 Gilead Colorado, Inc. Antihypertensive therapy
US7872028B2 (en) 2006-04-05 2011-01-18 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Diaminopropanol renin inhibitors
US7858624B2 (en) * 2006-04-05 2010-12-28 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Piperidine and morpholine renin inhibitors
US20090275581A1 (en) * 2006-04-05 2009-11-05 Baldwin John J Renin inhibitors
US20090264428A1 (en) * 2006-04-05 2009-10-22 Baldwin John J Renin Inhibitors
EP2044059A1 (en) * 2006-06-08 2009-04-08 Speedel Experimenta AG 2,5-disubstituted piperidines
CL2007002689A1 (es) 2006-09-18 2008-04-18 Vitae Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de piperidin-1-carboxamida, inhibidores de la renina; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como hipertension, insuficiencia cardiaca, fibrosis cardiaca, entre otras.
WO2008036216A1 (en) * 2006-09-18 2008-03-27 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Piperidine derivatives as renin inhibitors
WO2008124577A1 (en) * 2007-04-05 2008-10-16 Smithkline Beecham Corporation Renin inhibitors
WO2008124575A1 (en) * 2007-04-05 2008-10-16 Smithkline Beecham Corporation Renin inhibitors
WO2008124582A1 (en) * 2007-04-05 2008-10-16 Smithkline Beecham Corporation Renin inhibitors
EP2170815A2 (en) * 2007-06-20 2010-04-07 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Renin inhibitors
US8106221B2 (en) 2007-06-20 2012-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Renin inhibitors
WO2009096996A1 (en) * 2007-06-20 2009-08-06 Smithkline Beecham Corporation Renin inhibitors
US20100168243A1 (en) * 2007-06-20 2010-07-01 Baldwin John J Renin Inhibitors
JP2009173594A (ja) * 2008-01-25 2009-08-06 Sumitomo Chemical Co Ltd アミロイドβタンパク質の蓄積を抑制するための医薬組成物
HUE039416T2 (hu) 2008-06-19 2018-12-28 Takeda Pharmaceuticals Co Heterociklusos vegyület és ennek alkalmazása
US20110160300A1 (en) * 2008-06-20 2011-06-30 Marlys Hammond Renin Inhibitors and Methods of Use Thereof
US20100010228A1 (en) * 2008-06-26 2010-01-14 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Process for the asymmetric reduction of 3-benzoylpiperidines
MX2010014557A (es) * 2008-06-26 2011-02-15 Vitae Pharmaceuticals Inc Sales de 2-((r)-(3-clorofenil)((r)-1-((s)-2-(metilamino)-3-((r)-te trahidro-2h-piran-3-il)propilcarbamoil)piperidin-3-il)metoxi)etil carbamato de metilo.
AR077692A1 (es) * 2009-08-06 2011-09-14 Vitae Pharmaceuticals Inc Sales de 2-((r)-(3-clorofenil) ((r)-1-((s) -2-(metilamino)-3-((r)-tetrahidro-2h-piran-3-il) propilcarbamoil) piperidin -3-il) metoxi) etilcarbamato de metilo
US8314250B2 (en) 2009-11-24 2012-11-20 Hoffmann-La Roche Inc. Sultam derivatives
CN102372653A (zh) * 2010-08-10 2012-03-14 江苏恒瑞医药股份有限公司 二苯甲醇类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2012081585A1 (ja) * 2010-12-15 2012-06-21 国立大学法人北海道大学 光学活性アルコール化合物の製造方法
WO2012081582A1 (ja) * 2010-12-15 2012-06-21 国立大学法人北海道大学 ジアステレオ選択的にアルコール化合物を製造する方法及びルテニウム化合物
EP2933248B1 (en) * 2012-09-14 2018-01-31 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Novel renin inhibitor
CN104873482B (zh) * 2015-05-05 2017-12-01 青岛市市立医院 一种抗慢性心力衰竭的药物组合物
TW201815766A (zh) 2016-09-22 2018-05-01 美商普雷辛肯公司 用於ｉｄｏ及ｔｄｏ調節之化合物及方法以及其適應症
AU2019239952A1 (en) 2018-03-20 2020-10-08 Plexxikon Inc. Compounds and methods for IDO and TDO modulation, and indications therefor
CA3128521A1 (en) * 2019-02-27 2020-09-03 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Administration of sumo-activating enzyme inhibitor and checkpoint inhibitors
BR112022006507A2 (pt) * 2019-10-07 2022-06-28 De Shaw Res Llc Compostos heterocíclicos de arilmetileno como bloqueadores de canais de agitador de potássio kv1.3
WO2023139581A1 (en) * 2022-01-18 2023-07-27 Bsense Bio Therapeutics Ltd. Modulators of a potassium channel and of trpv1 channel and uses thereof

Family Cites Families (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3071618A (en) * 1956-02-02 1963-01-01 Pfizer & Co C Diquaternary ammonium salts of n, n, n', n'-tetra substituted alkylene diamines
GB1351761A (en) * 1971-02-04 1974-05-01 Wilkinson Sword Ltd Substituted p-menthane carboxamides and compositions containing them
US4136163A (en) 1971-02-04 1979-01-23 Wilkinson Sword Limited P-menthane carboxamides having a physiological cooling effect
JPS5115098A (ja) 1974-07-26 1976-02-06 Asahi Chemical Ind Akurirukeiseniseihinno shorihoho
US4594343A (en) 1984-10-19 1986-06-10 Shanklin Jr James R 1-[(aminoalkyl and aminoalkylamino)carbonyl and thiocarbonyl]-α,α-diarylpyrrolidine, piperidine and homopiperidineacetamides and acetonitriles
GB8810067D0 (en) 1988-04-28 1988-06-02 Ucb Sa Substituted 1-(1h-imidazol-4-yl)alkyl-benzamides
US4908372A (en) * 1988-10-13 1990-03-13 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Antihistaminic piperidinyl benzimidazoles
US5539122A (en) 1989-05-23 1996-07-23 Abbott Laboratories Retroviral protease inhibiting compounds
DE4018070A1 (de) * 1990-06-06 1991-12-12 Bayer Ag Morpholinoharnstoff-derivate
HUT64320A (en) * 1990-12-14 1993-12-28 Merrell Dow Pharma Process for production antiallergic imidazole derivatives and pharmaceutical preparations containing these compounds
PT626968E (pt) * 1992-02-13 2002-03-28 Merrell Pharma Inc Derivados de piperidinilo tiaciclicos
ATE187160T1 (de) 1994-07-29 1999-12-15 Abbott Lab Verfahren zur herstellung eines substituierten 2,5-diamino-3-hydroxy hexanes
US5767144A (en) 1994-08-19 1998-06-16 Abbott Laboratories Endothelin antagonists
US6946481B1 (en) 1994-08-19 2005-09-20 Abbott Laboratories Endothelin antagonists
US6162927A (en) * 1994-08-19 2000-12-19 Abbott Laboratories Endothelin antagonists
US5814631A (en) * 1995-09-28 1998-09-29 Suntory Limited Quinazoline derivatives and applications thereof
CA2291157A1 (en) 1997-05-29 1998-12-03 Eli Lilly And Company Process for preparing heterocyclic compounds
WO1999054321A1 (en) 1998-04-21 1999-10-28 Aventis Pharma Limited Substituted diamines and their use as cell adhesion inhibitors
US6437146B1 (en) 1998-09-25 2002-08-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Oxazole compounds as prostaglandin e2 agonists or antagonists
GB9826540D0 (en) 1998-12-02 1999-01-27 Darwin Discovery Ltd Process
AU2492500A (en) 1999-01-06 2000-07-24 Government Of The United States Of America, As Represented By The Secretary Of The Department Of Health And Human Services, The Aspartic protease inhibitors, compositions, and associated therapeutic methods
JP2000302757A (ja) 1999-04-16 2000-10-31 Shiseido Co Ltd Ｎ−置換ピペリジン誘導体
SK13632002A3 (sk) 2000-03-21 2003-02-04 Smithkline Beecham Corporation C1-6-alkyl-4-amino-azepán-3-ónové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty
US6900329B2 (en) * 2001-03-21 2005-05-31 Schering Corporation MCH antagonists and their use in the treatment of obesity
JP4278511B2 (ja) 2001-07-11 2009-06-17 イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド Ｎ−（３−アミノ−２−ヒドロキシ−プロピル）置換アルキルアミド化合物
AU2002359376B2 (en) 2001-11-08 2008-01-10 Elan Pharmaceuticals, Inc. N, N'-substituted-1,3-diamino-2-hydroxypropane derivatives
KR100987815B1 (ko) 2002-04-26 2010-10-18 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Ｈｉｖ 프로테아제 억제제 화합물의 포스포네이트유사체의 세포 축적
WO2004002483A1 (en) 2002-06-27 2004-01-08 Actelion Pharmaceuticals Ltd Substituted 3- and 4- aminomethylpiperidines for use as beta-secretase in the treatment of alzheimer’s disease
US7557137B2 (en) 2002-08-05 2009-07-07 Bristol-Myers Squibb Company Gamma-lactams as beta-secretase inhibitors
BR0314180A (pt) 2002-09-10 2005-08-09 Pharmacia & Upjohn Co Llc Aminoéteres substituìdos para o tratamento da doença de alzheimer
NZ546887A (en) 2003-11-03 2009-04-30 Probiodrug Ag Combinations useful for the treatment of neuronal disorders
AU2004299040A1 (en) * 2003-12-15 2005-06-30 Pharmacopeia, Inc. Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US20070093492A1 (en) * 2004-03-09 2007-04-26 Weir-Torn Jiaang Pyrrolidine derivatives
WO2006023844A2 (en) 2004-08-20 2006-03-02 Entremed, Inc. Compositions and methods comprising proteinase activated receptor antagonists
RU2440993C2 (ru) 2004-10-07 2012-01-27 Вайти Фармасьютикл, Инк. Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы
US7585886B2 (en) 2005-05-19 2009-09-08 Astellas Pharma Inc. Pyrrolidine derivative or salt thereof
TWI411607B (zh) 2005-11-14 2013-10-11 Vitae Pharmaceuticals Inc 天門冬胺酸蛋白酶抑制劑
US7872028B2 (en) 2006-04-05 2011-01-18 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Diaminopropanol renin inhibitors
US7858624B2 (en) * 2006-04-05 2010-12-28 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Piperidine and morpholine renin inhibitors
WO2008036216A1 (en) 2006-09-18 2008-03-27 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Piperidine derivatives as renin inhibitors
CL2007002689A1 (es) 2006-09-18 2008-04-18 Vitae Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de piperidin-1-carboxamida, inhibidores de la renina; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como hipertension, insuficiencia cardiaca, fibrosis cardiaca, entre otras.
WO2009096996A1 (en) 2007-06-20 2009-08-06 Smithkline Beecham Corporation Renin inhibitors
EP2170815A2 (en) 2007-06-20 2010-04-07 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Renin inhibitors
US7773441B2 (en) 2008-06-18 2010-08-10 Micron Technology, Inc. Memory malfunction prediction system and method
US20110160300A1 (en) 2008-06-20 2011-06-30 Marlys Hammond Renin Inhibitors and Methods of Use Thereof
MX2010014557A (es) 2008-06-26 2011-02-15 Vitae Pharmaceuticals Inc Sales de 2-((r)-(3-clorofenil)((r)-1-((s)-2-(metilamino)-3-((r)-te trahidro-2h-piran-3-il)propilcarbamoil)piperidin-3-il)metoxi)etil carbamato de metilo.
AR077692A1 (es) 2009-08-06 2011-09-14 Vitae Pharmaceuticals Inc Sales de 2-((r)-(3-clorofenil) ((r)-1-((s) -2-(metilamino)-3-((r)-tetrahidro-2h-piran-3-il) propilcarbamoil) piperidin -3-il) metoxi) etilcarbamato de metilo

Also Published As

Publication number Publication date
AU2005294123C1 (en) 2010-01-21
RU2440993C2 (ru) 2012-01-27
AU2005294123B2 (en) 2009-07-02
AU2005294123A1 (en) 2006-04-20
JP2008515916A (ja) 2008-05-15
CN101072561A (zh) 2007-11-14
US7754737B2 (en) 2010-07-13
US8455521B2 (en) 2013-06-04
CA2582202A1 (en) 2006-04-20
JP5067968B2 (ja) 2012-11-07
EP1807078A1 (en) 2007-07-18
NZ554374A (en) 2010-11-26
ZA200702836B (en) 2010-06-30
WO2006042150A1 (en) 2006-04-20
CN101072561B (zh) 2011-05-11
KR101314277B1 (ko) 2013-10-02
JP2012180371A (ja) 2012-09-20
MX2007003858A (es) 2007-12-11
US20110105506A1 (en) 2011-05-05
BRPI0516132A (pt) 2007-12-04
KR20070084040A (ko) 2007-08-24
IL182305A0 (en) 2007-07-24
WO2006042150A8 (en) 2007-05-24
US20090018103A1 (en) 2009-01-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007116725A (ru) Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы
US9655897B2 (en) Heterocyclyl pyrimidine analogues as TYK2 inhibitors
US5847126A (en) N-azinyl-N'-(het) arylsulphonyl-ureas
US10597375B2 (en) Halogen-substituted heterocyclic compound
US6440975B1 (en) Amino acid derivatives, the preparation and use thereof as endothelin antagonists
TWI831011B (zh) Egfr抑制劑、其製備方法及用途
US6670367B1 (en) Azinyloxy, and phenoxy-diaryl-carboxylic acid derivatives, their preparation and use as mixed ETA/ETB endothelin receptor antagonists
IL278122B2 (en) Petridinon compounds and their uses
CN1976586A (zh) 哌嗪衍生物及其在防治害虫中的用途
CN1976584A (zh) 化合物
US6686369B1 (en) α-hydrdroxylic acid derivatives, their production and use
US20220202011A1 (en) Piperic acid derivative and application thereof
CN107141840B (zh) 一种近红外的高量子产率染料及其制备与应用
CA2082617C (en) Mesomorphic compound, liquid crystal composition, liquid crystal device, display apparatus and display method
CN101370810B (zh) 可用作杀虫剂的二氮杂-螺[4.5]癸烷
US6448248B1 (en) Heterocyclic carboxylic acid derivatives, the production and use thereof as endothelin receptor antagonists
US20110251212A1 (en) Piperazine derivatives
CN1261352A (zh) 新的β－氨基和β－叠氮基羧酸衍生物、其制备及其作为内皮素受体拮抗剂的应用
US5604178A (en) N-(substituted amino)pyrrole derivatives, and herbicidal compositions
CN1511140A (zh) 肟醚化合物及农业或园艺杀真菌剂
CN101355879B (zh) 化合物
US5683964A (en) N-(substituted amino)imide derivatives, preparation process thereof, and herbicidal composition
US6358983B1 (en) Heterocyclically substituted α-hydroxycarboxylic acid derivatives, method for producing the same and their use as endothelin receptor antagonists
KR930011304B1 (ko) 피리다지논 유도체와 그의 제조방법
CN102399184A (zh) 化合物以及染料

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20141008