RU2007116725A - Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы - Google Patents

Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы Download PDF

Info

Publication number
RU2007116725A
RU2007116725A RU2007116725/04A RU2007116725A RU2007116725A RU 2007116725 A RU2007116725 A RU 2007116725A RU 2007116725/04 A RU2007116725/04 A RU 2007116725/04A RU 2007116725 A RU2007116725 A RU 2007116725A RU 2007116725 A RU2007116725 A RU 2007116725A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxamide
hydroxy
alkyl
methylamino
propan
Prior art date
Application number
RU2007116725/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2440993C2 (ru
Inventor
Джон Дж. БОЛДУИН (US)
Джон Дж. БОЛДУИН
Дэвид А. КЛЭРМОН (US)
Дэвид А. Клэрмон
Колин ТАЙС (US)
Колин ТАЙС
Сэлвейшн КЭКЭЙШН (US)
Сэлвейшн КЭКЭЙШН
Лоуренс В. ДИЛЛАРД (US)
Лоуренс В. Диллард
Алексей В. ИЩЕНКО (US)
Алексей В. ИЩЕНКО
Жинг ЮАН (US)
Жинг ЮАН
Женронг КСУ (US)
Женронг КСУ
Джерард МАКГИЭН (US)
Джерард МАКГИЭН
Вей ЖАО (US)
Вей ЖАО
Роберт Д. СИМПСОН (US)
Роберт Д. СИМПСОН
Суреш Б. СИНГХ (US)
Суреш Б. СИНГХ
Патрик Т. ФЛЭГЕРТИ (US)
Патрик Т. ФЛЭГЕРТИ
Жан-Пьер ВЭРИ (US)
Жан-Пьер ВЭРИ
Original Assignee
Вайти Фармасьютикл, Инк. (Us)
Вайти Фармасьютикл, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайти Фармасьютикл, Инк. (Us), Вайти Фармасьютикл, Инк. filed Critical Вайти Фармасьютикл, Инк. (Us)
Publication of RU2007116725A publication Critical patent/RU2007116725A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2440993C2 publication Critical patent/RU2440993C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00Carboxylic acid amides
    • C07C233/01Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/34Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups
    • C07C233/35Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
    • C07C233/40Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to an acyclic carbon atom of a carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/40Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/42Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06Esters of carbamic acids
    • C07C271/08Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C271/10Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/20Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D211/22Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms by oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56Nitrogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02Silicon compounds
    • C07F7/08Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0803Compounds with Si-C or Si-Si linkages
    • C07F7/081Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02Silicon compounds
    • C07F7/08Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0803Compounds with Si-C or Si-Si linkages
    • C07F7/081Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te
    • C07F7/0812Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te comprising a heterocyclic ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14The ring being saturated
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/56Ring systems containing bridged rings
    • C07C2603/58Ring systems containing bridged rings containing three rings
    • C07C2603/70Ring systems containing bridged rings containing three rings containing only six-membered rings
    • C07C2603/74Adamantanes
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (33)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где R1 представляет собой а) (С112)алкил, (С37)циклоалкил, (С412)циклоалкилалкил, галоген(С112)алкил, галоген(С37)-циклоалкил, галоген(С412)циклоалкилалкил, насыщенный гетероциклил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из галогена, (С16)алкила, галоген(С16)алкила, и оксо; или b) фенил, нафтил, гетероарил, или бициклический гетероарил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (C1-C8)алкила, (С38)циклоалкила, (С13)алкил(С38)циклоалкила, ди(С13)алкил(С38)циклоалкила, (C48)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С58)циклоалкенила, (C5-C8)циклоалкилалкенила, (С28)алкинила, (С38)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С18)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С48)циклоалкилалкила, (С13)алкил(С48)циклоалкилалкила, ди(С13)алкил(С48)циклоалкилалкила, галоген(С28)алкенила, галоген(С58)циклоалкенила, галоген(С68)циклоалкенилалкила, галоген(С38)алкинила, галоген(С58)циклоалкилалкинила, (С18)алкокси, (С38)циклоалкокси, (С48)циклоалкилалкокси, (С13)алкил(С38)циклоалкокси, (С13)алкил(С48)циклоалкилалкокси, ди(С13)алкил(С38)циклоалкокси, ди(С13)алкил(С48)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С48)-циклоалкилалкокси, (С18)алкилтио, (С38)циклоалкитио, (С48)диклоалкилалкилтио, (С13)алкил(С38)циклоалкитио, (С13)алкил(С48)циклоалкилалкилтио, ди(С13)алкил(С38)циклоалкитио, ди(С13)алкил(С48)циклоалкилалкилтио, галоген(С18)алкилтио, галоген(С38)циклоалкитио, галоген(С48)-циклоалкилалкилтио, (C1-C8)алкансульфинила, (С38)-циклоалкансульфинила, (С48)циклоалкилалкансульфинила, (С13)алкил(С38)циклоалкансульфинила, (C13)алкил(С48)циклоалкил алкансульфинила, ди(С13)алкил(С38)циклоалкансульфинила, ди(С13)алкил(С48)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С18)алкансульфинила, галоген(С38)циклоалкансульфинила, галоген(С48)циклоалкилалкансульфинила, (C1-C8)алкансульфонила, (С38)циклоалкансульфонила, (С48)циклоалкилалкансульфонила, (С13)алкил(С38)циклоалкансульфонила, (С13)алкил(С48)циклоалкилалкан сульфонила, ди(С13)алкил(С38)циклоалкансульфонила, ди(С13)алкил(С48)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С18)алкансульфонила, галоген(С38)циклоалкан сульфонила, галоген(С48)циклоалкилалкансульфонила, (С18)алкиламино, ди(С18)алкиламино, (С16)алкокси(С16)алкокси, галоген(С16)алкокси(С16)алкокси, (C1-C8)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С18)алкиламинокарбонила, ди(С18)алкиламинокарбонила, пиперидино, пирролидино, циано(С16)алкила, гидрокси(С16)алкила, карбокси(С16)алкила, (С18)алкокси(С16)алкила, (С38)циклоалкокси(С16)алкила, (С48)циклоалкилалкокси(С16)алкила, галоген(С16)алкокси(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкокси(С16)алкила, галоген(С48)-циклоалкилалкокси(С16)алкила, (С18)алкилтио(С16)алкила, (С38)диклоалкитио(С16)алкила, (С48)циклоалкилалкилтио(С16)алкила, галоген(С18)алкилтио(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкитио(С16)алкила, галоген(С48)-циклоалкилалкилтио(С16)алкила, (C1-C8)алкансульфинил(С16)алкила, (С38)-циклоалкансульфинил(С16)алкила, (С48)циклоалкилалкансульфинил(С16)алкила, галоген(С18)алкансульфииил(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкансульфинил(С16)алкила, галоген(С48)циклоалкил алкансульфинил(С16)алкила, (С18)алкансульфонил(С16)алкила, (С38)циклоалкан сульфонил(С16)алкила, (С48)циклоалкилалкансульфонил(С16)алкила, галоген(С18)алкансульфонил(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкансульфонил(С16)алкила, галоген(С48)циклоалкилалкансульфонил(С16)алкила, (С18)алкиламино(С16)алкила, ди(С18)алкиламино(С16)алкила, (С18)алкоксикарбонил(С16)алкила, (C1-C8)ацилокси(С16)алкила, аминокарбонил(С16)алкила, (С18)алкиламинокарбонил(С16)алкила, ди(С18)алкиламинокарбонил(С16)алкила, (С18)ациламино(С16)алкила, пиперидино(С16)алкила и пирролидино(С16)алкила, (С18)алкоксикарбониламино, (С18)алкоксикарбониламино(С16)алкила, аминокарбокси(С16)алкила, (C1-C8)алкиламинокарбокси(С16)алкила и ди(С18)алкиламинокарбокси(С16)алкила; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С13)алкила, нафтил(С13)алкила, гетероарил(С13)алкила, бициклического гетероарил(С13)алкила, фенил(С13)алкокси, нафтил(С13)алкокси, гетероарил(С13)алкокси, и бициклического гетероарил(С13)алкокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С16)алкила, галоген(С16)алкила, (С16)алкокси, галоген(С16)алкокси, (С16)алкансульфонила, (С16)алкоксикарбонила и аминокарбонила;
Х и Y каждый независимо представляет собой СН2 или простую связь;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный (С112)алкил, (C2-C12)алкенил, (С212)алкинил, (С212)алкокси, (С212)алкенилокси, (С112)алкилтио, (C16) алкокси(С16)алкил, (С16)алкилтио(С16)алкил, (С16)алкокси(С16)алкокси, (C16) алкокси(С16)алкилтио, (С16)алкилтио(С16)алкокси, (С16)алкилтио(С16)алкилтио, (C14)алкокси(С14)алкокси(С14)алкил, аминокарбониламино(С112)алкил, аминокарбониламино(С112)алкокси, аминокарбониламино(С112)алкилтио, (C16)-алканоиламино(С16)алкил, (С16)алканоиламино(С16)алкокси, (С16)алканоиламино(С16)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкил, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкилтио, аминосульфониламино(С112)алкил, аминосульфониламино(С112)алкокси, аминосульфониламино(С112)алкилтио, (С16)алкансульфониламино(С16)алкил, (C16)алкансульфониламино(С16)алкокси, (С16)алкансульфониламино(С16)алкилтио, (С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкил, (C16)алкиламинокарбониламино(С16)алкокси, (С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкилтио, ди(С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкил, ди(С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкокси или ди(С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкилтио, где замещенный (С112)алкил, (С212)алкенил, (С212)алкинил, (С112)алкокси, (С112)алкилтио, (С16)алкокси(С16)алкил, (С16)алкилтио(С16)алкил, (С16)алкокси(С16)алкокси, (С16)алкокси(С16)алкилтио, (С16)алкилтио(С16)алкокси, (С16)алкилтио(С16)алкилтио, (C14)алкокси(С14)алкокси(С14)алкил, аминокарбониламино(С112)алкил, аминокарбониламино(С112)алкокси, аминокарбониламино(С112)алкилтио, (С16)-алканоиламино(С16)алкил, (С16)алканоиламино(С16)алкокси, (С16)алканоиламино(С16)алкилтио, (С34)диклоалканкарбониламино(С16)алкил, (С34)циклоалкан карбониламино(С16)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкилтио, аминосульфониламино(С112)алкил, аминосульфониламино(С112)алкокси, аминосульфониламино(С112)алкилтио, С16)алкансульфониламино(С16)алкил, (C16)алкансульфониламино(С16)алкокси, (С16)алкансульфониламино(С16)алкилтио, (C16)алкиламинокарбониламино(С16)алкил, (С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкокси, (С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкилтио, ди(С16)алкиламино карбониламино(С16)алкил, ди(С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкокси и ди(С16)алюиламинокарбониламино(С16)алкилтио, представленный с помощью R2, является замещенным с помощью по крайней мере одного из
a) одного или большего количества атомов галогена и
b) одного заместителя, выбранного из циано, гидроксила, (С13)алкокси, (С36)циклоалкила, (С36)циклоалкокси, галоген(С13)алкокси, галоген(С36)циклоалкила и галоген(С36)циклоалкокси, и
где тиольный остаток указанного незамещенного или замещенного (C1-C12) алкилтио, (С16)алкилтио(С16)алкила, (С16)алкокси(С16)алкилтио, (C16)алкилтио(С16)алкокси, (С16)алкилтио(С16)алкилтио, аминокарбониламино(С112)алкилтио, (С16)алканоиламино(С16)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкилтио, аминосульфониламино(С112)алкилтио, (С16)алкансульфониламино(С16)алкилтио, (С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкилтио и ди(С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкилтио необязательно замещен с помощью сульфинильного или сульфонильного остатка, и
где карбонильный остаток указанного незамещенного или замещенного аминокарбониламино(С112)алкила, аминокарбониламино(С112)алкокси, аминокарбониламино(С112)алкилтио, (С16)-алканоиламино(С16)алкила, (С16) алканоиламино(С16)алкокси, (С16)алканоиламино(С16)алкилтио, (С34) циклоалканкарбониламино(С16)алкила, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкилтио(C1-C6)алкиламино карбониламино(С16)алкила, (С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкокси, (C16)алкиламинокарбониламино(С16)алкилтио, ди(С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкила, ди(С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкокси и ди(С16)алкиламино карбониламино(С16)алкилтио необязательно замещен с помощью тиокарбонильного остатка,
R3 представляет собой
1) Н, галоген, (С16)алкил, (С16)алкокси, гидроксил, гидрокси(С16)алкил, гидрокси(С16)алкокси, (С16)алканоиламино, (C1-C6)-алкоксикарбониламино, (С16)алкиламинокарбониламино, ди(С16)алкиламинокарбониламино, (С16)алкансульфониламино, (С16)алкиламиносульфониламино, или ди(С16)алкиламиносульфониламино, или
2) фениламино или гетероариламино, где каждая фениламиновая и гетероариламиновая группа является необязательно замещенной с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкинила, (С36)-циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)-циклоалкилалкила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси, (С16)алкилтио, (С36)циклоалкитио, (С47)циклоалкилалкилтио, галоген(С16)алкилтио, галоген(С36)циклоалкитио, галоген(С47)циклоалкилалкилтио, (C16)алкансульфинила, (С36)циклоалкансульфинила, (С47)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С16)алкансульфинила, галоген(С36)циклоалкансульфинила, галоген(С47)циклоалкилалкансулъфинила, (С16)алкансульфонила, (С36)циклоалкансульфонила, (С47)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С16)алкансульфонила, галоген(С36)циклоалкансульфонила, галоген(С47)диклоалкилалкансульфонила, (С16)алкиламино, ди(С16)алкиламино, (С16)алкокси(С16)алкокси, галоген(С16)алкокси(С16)алкокси, (С16)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С16)алкиламинокарбонила, и ди(С16)алкиламинокарбонила, циано(С16)алкила, гидрокси(С16)алкила, карбокси(С16)алкила, (С16)алкокси(С16)алкила, (С38)циклоалкокси(С16)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкокси(С16)алкила, галоген(С16)алкокси(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкокси(С16)алкила, галоген(С48)-циклоалкилалкокси(С16)алкила, (C1-C8)алкилтио(С16)алкила, (С38)циклоалкитио(С16)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкилтио(С16)алкила, галоген(С18)алкилтио(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкитио(С16)алкила, галоген(С48)-циклоалкилалкилтио(С16)алкила, (C1-C8)алкансульфинил(С16)алкила, (С38)-циклоалкансульфинил(С16)алкила, (C4-C8) циклоалкилалкансульфинил(С16)алкила, галоген(С18)алкансульфинил(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкансульфинил(С16)алкила, галоген(С48)циклоалкил алкансульфинил(С16)алкила, (С18)алкансульфонил(С16)алкила, (С38)циклоалкан сульфонил(С16)алкила, (С48)циклоалкилалкансульфонил(С16)алкила, галоген(С18) алкансульфонил(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкансульфонил(С16)алкила, галоген(С48)циклоалкилалкансульфонил(С16)алкила, (С18)алкиламино(С16)алкила, ди(С18)алкиламино(С16)алкила, (С18)алкоксикарбонил(С16)алкила, (C1-C8)ацилокси(С16)алкила, аминокарбонил(С16)алкила, (С18)алкиламинокарбонил(С16) алкила, ди(С18)алкиламинокарбонил(С16)алкил(С18)ациламино(С16)алкила, (С18)алкоксикарбониламино, (С18)алкоксикарбониламино(С16)алкила, аминокарбокси(С16)алкила, (С18)алкиламинокарбокси(С16)алкила и ди(С18)алкиламинокарбокси(С16)алкила;
при условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R2 не является замещенным или незамещенным (С112)алкокси, (С212)алкенилокси, (С112)алкилтио, (С16)алкокси(С16)алкокси, (С16)алкокси(С16)алкилтио, (С16)алкилтио(С16)алкокси, (С16)-алкилтио(С16)алкилтио, аминокарбониламино(С112)алкокси, аминокарбониламино(С112)алкилтио, (С16)алканоиламино(С16)алкокси, (C16)алканоиламино(С16)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкилтио, аминосульфониламино(С112)алкокси, аминосульфониламино(С112)алкилтио, (С16)алкансульфониламино(С16)алкокси, (C16)алкансульфониламино(С16)алкилтио, (C16)алкиламинокарбониламино(С16)алкокси, (С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкилтио, ди(С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкокси или ди(С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкилтио,
при дополнительном условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R2 не является замещенным или незамещенным (С112)алкилтио, (С16)алкокси(С16)алкилтио, (C16) алкилтио(С16)алкилтио, аминокарбониламино(С112)алкилтио, (С16)алканоиламино(С16)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкилтио, аминосульфониламино(С112)алкилтио, (С16)алкансульфониламино(С16)алкилтио, (С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкилтио и ди(С16)алкиламинокарбониламино (С16)алкилтио, где тиольный остаток остатка замещен с помощью сульфинильного или сульфонильного остатка, и
при дополнительном условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R2 не является замещенным или незамещенным аминокарбониламино(С112)алкокси, аминокарбониламино(С112)алкилтио, (С16)алканоиламино(С16)алкокси, С34 циклоалканкарбониламино(С16)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкилтио, (С16)алканоиламино(С16)алкилтио, (С16)алкиламинокарбониламино(C16)алкокси, (С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкилтио, ди(С16)алкиламино карбониламино(С16)алкокси или ди(С16)алкиламинокарбониламино(С16)алкилтио, где карбонильный остаток замещен с помощью тиокарбонильного остатка,
А представляет собой насыщенное или ненасыщенное 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно соединено мостиком в виде (СН2)m через связи с двумя членами указанного кольца, где указанное кольцо состоит из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0, 1 или 2 атомов азота, 0 или 1 атома кислорода, и 0 или 1 атома серы, указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода, указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов галогена, (С16)алкильных групп, галоген(С16)алкильных групп или оксогрупп, и, где m имеет значение от 1 до 3;
Q и Y присоединены к атомам углерода или азота в кольце А в 1, 2, или 1, 3, или 1, 4 положении;
Q представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
R4 представляет собой Н, (С16)алкил, галоген(С16)алкил; (С13)алкокси(С13)алкил или циано(С16)алкил;
L представляет собой
1) линейную (С24)алкильную цепь, когда G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NR9R10, NHC(=NH)NH2, или NHC(-NH)NHR9, или
2) линейную (C13)алкильную цепь, когда G представляет собой C(=NH)NH2 или C(=NH)NHR9;
L является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, независимо выбранных из R5, R6, R7 и R8;
один или большее количество атомов углерода L могут быть частью 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного кольца, состоящего из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанное насыщенное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех групп, выбранных из галогена, (С16)алкила, галоген(С16)алкила, (С36)циклоалкила, галоген(С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, галоген(C47)циклоалкилалкила и оксо;
R5, R6, R7, и R8 каждый независимо выбран из
1) (С112)алкила, (С38)циклоалкила, (С38)циклоалкил(С13)алкила, (С212)алкенила, (С58)циклоалкил(С13)алкенила, (С212)алкинила, (С38)циклоалкил(С13)алкинила, (С412)бициклоалкил(С13)алкила, (С814)трициклоалкил(С13)алкила, (С16)алкокси(С16)алкила, (С38)циклоалкокси(С13)алкила, (С16)алкилтио(С16)алкила, (С38)циклоалкилтио(С13)алкила, насыщенного гетероциклила и насыщенного гетероциклил(С13)алкила, где (а) атомы водорода в этих группах необязательно замещены с помощью от 1 до 6 групп, независимо выбранных из галогена, циано, гидроксила, (С13)алкила, (С13)алкокси, (С36)циклоалкила, (С36)циклоалкокси, галоген(С13)алкила, галоген(С13)алкокси, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С36)циклоалкокси, и где (b) двухвалентные атомы серы необязательно окислены до сульфоксида или сульфона; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, фенил(С13)алкила, нафтил(С13)алкила и гетероарил(С13)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил-(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси, (С16)алкилтио, (С36)циклоалкитио, (С47)циклоалкилалкилтио, галоген(С16)алкилтио, галоген(С36)циклоалкитио, галоген(С47)циклоалкилалкилтио, (С16)алкансульфинила, (С36)циклоалкансульфинила, (С47)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С16)алкансульфинила, галоген(С36)циклоалкансульфинила, галоген(С47)циклоалкилалкансульфинила, (С16)алкансульфонила, (С36)циклоалкансульфонила, (С47)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С16)алкансульфонила, галоген(С36)циклоалкансульфонила, галоген(С47)-циклоалкилалкансульфонила, (С16)алкиламино, ди(С16)алкиламино, (С16)-алкокси(С16)алкокси, галоген(C16)алкокси(С16)алкокси, (С16)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С16)алкиламинокарбонила, ди(С16)алкиламинокарбонила, циано(С16)алкила, гидрокси(С16)алкила, карбокси(С16)алкила, (С16)алкокси(С16)алкила, (С38)циклоалкокси(С16)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкокси(С16)алкила, галоген(С16)алкокси(С16)алкила, галоген(С36) циклоалкокси(С16)алкила, галоген(С48)-циклоалкилалкокси(С16)алкила, (C1-C8)алкилтио(С16)алкила, (С38)циклоалкитио(С16)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкилтио(С16)алкила, галоген(С18)алкилтио(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкитио(С16)алкила, галоген(С48)-циклоалкилалкилтио (С16)алкила, (C1-C8)алкансульфинил(С16)алкила, (С38)-циклоалкансульфинил(С16)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкансульфинил(С16)алкила, галоген(С18)алкансульфинил(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкансульфинил(С16)алкила, галоген(С48)циклоалкил алкансульфинил(С16)алкила, (С18)алкансульфонил(С16)алкила, (С38)циклоалкансульфонил(С16)алкила, (С48)циклоалкилалкансульфонил(С16)алкила, галоген(С18)алкансульфонил(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкансульфонил(С16)алкила, галоген(С48)циклоалкилалкансульфонил(С16)алкила, (C18)алкиламино(С16)алкила, ди(С18)алкиламино(С16)алкила, (С18)алкоксикарбонил(С16)алкила, (C1-C8)ацилокси(С16)алкила, аминокарбонил(С16)алкила, (С18)алкиламинокарбонил(С16) алкила, ди(С18)алкиламинокарбонил(С16)алкил(С18)ациламино(С16)алкила, (C1-C8)алкоксикарбониламино, (С18)алкоксикарбониламино(С16)алкила, аминокарбокси (C16)алкила, (С18)алкиламинокарбокси(С16)алкил и ди(С18)алкиламинокарбокси (C16)алкила, фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С13)алкила, нафтил(С13)алкила, гетероарил(С13)алкила, и бициклического гетероарил(С13)алкила, где ароматические и гетероароматические группы необязательно замещены с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (C13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(С13)-алкокси, (C13)алкансульфонила и (С13)алкоксикарбонила;
G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NR9R10, C(=NH)NH2, C(=NH)NHR9, NHC(=NH)NH2 или NHC(=NH)NHR9;
R9 представляет собой a) (C1-C12)алкил, (С412)циклоалкилалкил, галоген(С112)алкил, галоген(С412)циклоалкилалкил, (С212)алкенил, (С512)циклоалкилалкенил, галоген(С212)алкенил, галоген(С512)циклоалкилалкенил, (С212)алкинил, (C5-C12)циклоалкилалкинил, галоген(С212)алкинил, галоген(С512)циклоалкилалкинил, (С16)алкокси(С16)алкил, галоген(С16)алкокси(С16)алкил, (С16)алкилтио(С16)алкил, галоген(С16)алкилтио(С16)алкил, (С16)алкансульфинил(С16)алкил, галоген(С16)алкансульфинил(С16)алкил, (С16)алкансульфонил(С16)алкил, галоген(С16)алкансульфонил(С16)алкил, аминокарбонил(С16)алкил, (С16)алкиламино карбонил(С16)алкил, ди(С16)алкиламинокарбонил(С16)алкил, циано(С16)алкил, карбокси(С16)алкил, (С16)алкоксикарбонил(С16)алкил, насыщенный гетероциклил или насыщенный гетероциклил(С16)алкил или b) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С13)алкил, нафтил(С13)алкил или гетероарил(С13)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)диклоалкилалкила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил-(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси, (С16)алкилтио, (С36)циклоалкитио, (С47)циклоалкилалкилтио, галоген(С16)алкилтио, галоген(С36)циклоалкитио, галоген(С47)циклоалкилалкилтио, (C16)алкадсульфинила, (С36)циклоалкансульфинила, (С47)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С16)алкансульфинила, галоген(С36)циклоалкансульфинила, галоген(С47)циклоалкилалкансульфинила, (С16)алкансульфонила, (С36)циклоалкансульфонила, (С47)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С16)алкансульфонила, галоген(С36) циклоалкансульфонила, галоген(С47)-циклоалкилалкансульфонила, (С16)алкиламино, ди(С16)алкиламино, (С16)алкокси-(С16)алкокси, галоген(С16)алкокси(С16)алкокси, (С16)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С16)алкиламинокарбонил и ди(С16)алкиламинокарбонила, циано(С16)алкила, гидрокси(С16)алкила, карбокси(С16)алкила, (С16)алкокси(С16)алкила, (С38)циклоалкокси(С16)алкила, (C4-C8)циклоалкилалкокси(С16)алкила, галоген(С16)алкокси(С16)алкила, галоген(С36) циклоалкокси(С16)алкила, галоген(С48)-циклоалкилалкокси(С16)алкила, (С1-C8)алкилтио(С16)алкила, (С38)циклоалкитио(С16)алкила, (С48)циклоалкил алкилтио(С16)алкила, галоген(С18)алкилтио(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкитио(С16)алкила, галоген(С48)-циклоалкилалкилтио(С16)алкила, (С18)алкансульфинил(С16)алкила, (С38)циклоалкансульфинил(С16)алкила, (С48)циклоалкилалкансульфинил(С16)алкила, галоген(С18)алкансульфинил(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкансульфинил(С16)алкила, галоген(С48)циклоалкилалкансульфинил(С16)алкила, (С18)алкансульфонил(С16)алкила, (С38)циклоалкансульфонил(С16)алкила, (С48)циклоалкилалкансульфонил(С16)алкила, галоген(С18)алкансульфонил(С16)алкила, галоген(С38)циклоалкансульфонил(С16)алкила, галоген(С48)циклоалкилалкансульфонил(С16)алкила, (С18)алкиламино(С16)алкила, ди(С18)алкиламино(С16)алкила, (С18)алкоксикарбонил(С16)алкила, (С18)ацилокси(С16) алкила, аминокарбонил(С16)алкила, (С18)алкиламинокарбонил(С16)алкила, ди(С18) алкиламинокарбонил(С16)алкил(С18)ациламино(С16)алкила, (С18)алкоксикарбониламино, (С18)алкоксикарбониламино(С16)алкила, аминокарбокси(С16)алкила, (C1-C8)алкиламинокарбокси(С16)алкил и ди(С18)алкиламинокарбокси(С16)алкила; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С13)алкила, нафтил(С13)алкила, гетероарил(С13)алкила, и бициклического гетероарил(С13)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (C13)алкокси, галоген(С13)алкокси, (С13)алкансульфонила, и (С13)-алкоксикарбонила; или
b) R9 представляет собой насыщенный двухвалентный радикал, состоящий из атомов углерода и 0, 1 или 2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода, и 0 или 1 атома серы, которые присоединены к любому центральному атому углерода на L, чтобы образовать насыщенное 3-, 4-, 5-, 6- или 7- членное L-G кольцо; указанное L-G кольцо является необязательно замещенным с помощью от 1 до 4 групп, выбранных из галогена, фтора, (С18)алкила, галоген(С18)алкила, (С38)циклоалкила, галоген(С38)циклоалкила, гидрокси(С38)циклоалкила, (С38)циклоалкил(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкила, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13 )алкила, (С18)алкокси, галоген(С18)алкокси, (С38)циклоалкокси, галоген(С38)циклоалкокси, гидрокси(С38)циклоалкокси, (С18)алкокси(С13)алкила, галоген(С18)алкокси(С13)алкила, (С38)циклоалкокси(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкокси(С13)алкила, гидрокси(С38)циклоалкокси(С13)алкила, (С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, (С18)алкилтио, галоген(С18)алкилтио, (С38)циклоалкилтио, галоген(С38)циклоалкилтио, гидрокси(С38)циклоалкилтио, (С38)циклоалкил(С13)алкилтио, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкилтио, гидроксилированного (С38)диклоалкил(С13)алкилтио, (С18)алкилтио(С13)алкила, галоген(С18)алкилтио(С13)алкила, (С38)циклоалкилтио(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкилтио(С13)алкила, гидрокси(С38)циклоалкилтио(С13)алкила, (С38) циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила и оксо;
R10 представляет собой (С16)алкил или галоген(С16)алкил;
при условии, что когда R2 представляет собой (С112)алкил и R3 представляет собой ОН, только единственный заместитель R5 возможен на L;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
2. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой а) (С19)алкил, (С37)циклоалкил, (С49)циклоалкилалкил, галоген(С19)алкил, галоген(С37)циклоалкил, галоген(С49)циклоалкилалкил, насыщенный гетероциклил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, (С13)алкила, галоген(С13)алкила и оксо;
или b) фенил, нафтил, гетероарил или бициклический гетероарил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С12)алкил(С36)циклоалкила, ди(С12)алкил(С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С57)циклоалкенила, (С58)циклоалкилалкенила, (С36)циклоалкилэтинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)-циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, (C12)алкил(С47)циклоалкилалкила, ди(С12)алкил(С47)циклоалкилалкила, галоген(С57)-циклоалкилэтинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, (С12)алкил(С37)циклоалкокси, (С12)алкил(С47)циклоалкилалкокси, ди(C1-C2)-алкил(С37)циклоалкокси, ди(С12)алкил(С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)диклоалкокси, галоген(С47)диклоалкилалкокси, (C16)алкилтио, (С36)циклоалкитио, (С47)циклоалкилалкилтио, галоген(С16)алкилтио, галоген(С36)циклоалкитио, галоген(С47)циклоалкилалкилтио, (С16)алкан сульфинила, (С36)-циклоалкансульфинила, (С47)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С16)алкансульфинила, галоген(С36)циклоалкансульфинила, галоген(С47)циклоалкилалкансульфинила, (С16)-алкансульфонила, (С36)циклоалкансульфонила, (С47)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С16)алкансульфонила, галоген(С36)циклоалкансульфонила, галоген(С47)циклоалкилалкансульфонила, (С16)алкиламино, ди(С16)алкиламино, пиперидино и пирролидино; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С13)алкила, нафтил(С13)алкила, гетероарил(С13)алкила или бициклического гетероарил(С13)алкила, фенил(С13)алкокси, нафтил(С13)алкокси, гетероарил(С13) алкокси, и бициклического гетероарил(С13)алкокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(С13) алкокси, (С13)алкансульфонила, (С13)-алкоксикарбонила и аминокарбонила;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный (С110)алкил, (С210) алкенил, (С210)алкинил, (С110)алкокси, (С210)алкенилокси, (С110)алкилтио, (C15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)алкокси, (C15)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, (С15)алкилтио(С15) алкилтио, (С13)алкокси(С13)алкокси(С13)алкил, аминокарбониламино(С110)алкил, аминокарбониламино(С110)алкокси, аминокарбониламино(С110)алкилтио, (C1-C5)алканоиламино(С15)алкил, (С15)алканоиламино(С15)алкокси, (C1-C5)алканоиламино(С15)алкилтио, (C3-C4)циклоалканкарбониламино(С15)алкил, (С34)циклоалканркабониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкилтио, аминосульфониламино(С1-C10)алкил, аминосульфониламино(С110)алкокси, аминосульфониламино(С110)алкилтио, (C15)алкансульфониламино(С15)алкил, (C15)алкансульфониламино(С15)алкокси, (С15)алкансульфониламино(С15)алкилтио, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, (С15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкил, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкилтио, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкокси, ди(С15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, где замещенный (C110)алкил, (С210)алкенил, (С210)алкинил, (С110)алкокси, (С110)алкилтио, (C1-C5)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)алкокси, (C1-C5)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, (C15)алкилтио(С15)алкилтио, (C13)алкокси(С13)алкокси(С13)алкил, аминокарбониламино(С110)алкил, аминокарбониламино(С110)алкокси, аминокарбониламино(С110)алкилтио, (C1-C5)алканоиламино(С15)алкил, (С15)алканоиламино(С15)алкокси, (С15)алканоиламино(С15)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкил, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С1-C5)алкилтио, аминосульфониламино(С110)алкил, аминосульфониламино(С110)алкокси, аминосульфониламино(С110)алкилтио, (С15)алкансульфониламино(С15)алкил, (C15)алкансульфониламино(С15)алкокси, (C15)алкансульфониламино(С15)алкилтио, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, (С15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, ди(С15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, представленный с помощью R2, является замещенным с помощью по крайней мере одного из (а) от 1 до 5 атомов фтора и (b) с помощью одной группы, выбранной из циано, гидроксила, (С13)алкокси, (С34)циклоалкила, (С34)циклоалкокси, галоген(С13)алкокси, галоген(С34)циклоалкила, и галоген(С34)циклоалкокси, и
где тиольный остаток незамещенного или замещенного (С110)алкилтио, (C1-C5)алкилтио(С15)алкила, (С15)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, (С15)алкилтио(С15)алкилтио, аминокарбониламино(С110)алкилтио, (C1-C5)алканоиламино(С15)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкилтио, аминосульфониламино(С110)алкилтио, (С15)алкансульфониламино(С15)алкилтио, (С15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио или ди(С15)-алкиламино карбониламино(С15)алкилтио, представленный с помощью R2, необязательно замещен с помощью сульфинильного или сульфонильного остатка, и
где карбонильный остаток незамещенного или замещенного аминокарбониламино(С110)алкила, аминокарбониламино(С110)алкокси, аминокарбониламино(С110)алкилтио, (С15)алканоиламино(С15)алкила, (C1-C5)алканоиламино(С15)алкокси, (С15)алканоиламино(С15)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкила, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкилтио, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкила, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, (С13)-алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкила, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси и ди(С15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, представленный с помощью R2, необязательно замещен с помощью тиокарбонила,
R3 представляет собой Н, галоген, (С13)алкил, (С13)алкокси, гидроксил, гидрокси(С13)алкил, гидрокси(С13)алкокси, (С14)алканоиламино, (С13)алкоксикарбониламино, (С13)алкиламинокарбониламино, ди(С13)алкиламинокарбониламино, (С13)алкан сульфониламино, (С13)алкиламиносульфониламино ди(С13)алкиламино сульфониламино, фениламино, или гетероариламино, где каждая фениламиновая и гетероариламиногруппа является необязательно замещенной с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(С13)алкокси, (С13)алкансульфонила, и (С13)алкоксикарбонила;
при условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R3 не является замещенным или незамещенным (С110)алкокси, (С212)алкенилокси, (С110)алкилтио, (C15)алкокси(С15)алкокси, (С15)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15) алкокси, (С15)алкилтио(С15)алкилтио, аминокарбониламино(С110)алкокси, аминокарбониламино(С110)алкилтио, (С15)алканоиламино(С15)алкокси, (С1-C5) лканоиламино(С15)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкилтио, аминосульфониламино(С110)алкокси, аминосульфониламино(С110)алкилтио, (С15)алкансульфониламино(С15)алкокси, (C15)алкансульфониламино(С15)алкилтио, (С15)алкиламинокарбониламино(С1-C5) алкокси, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси или ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио,
при дополнительном условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген, или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R2 не является замещенным или незамещенным (С110)алкилтио, (С15)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкилтио, аминокарбониламино(С110)алкилтио, (С15)алканоил амино(С15)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкилтио, аминосульфониламино(С110)алкилтио, (С15)алкансульфониламино(С15)алкилтио, (C15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, ди(С15)-алкиламино карбониламино(С15)алкилтио, где тиольный остаток замещен с помощью сульфинильного или сульфонильного остатка, и
при дополнительном условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген, или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, тогда R2 не является замещенным или незамещенным аминокарбониламино(С110)алкокси, аминокарбониламино(С1-C10)алкилтио, (C15)алканоиламино(С15)алкокси, (C1-C5)алканоиламино(С15)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкилтио, (С15)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкокси, (С15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси и ди(С15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, где карбонильный остаток замещен с помощью тиокарбонильного остатка,
А представляет собой насыщенное или ненасыщенное 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, где указанное кольцо состоит из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0, 1 или 2 атомов азота, 0 или 1 атома кислорода, и 0 или 1 атома серы, указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов галогена, (С16)алкильных групп, галоген(С16)алкильных групп и оксогрупп;
Q и Y присоединены к атомам углерода или азота в кольце А в 1, 3 положении;
Q представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
R4 представляет собой Н, (С13)алкил, галоген(С13)алкил; (С12)алкокси(С12)алкил, или циано(С13)алкил;
L представляет собой
1) линейную (С23)алкильную цепь, когда G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NHC(=NH)NH2, или NHC(=NH)NHR9 или
2) линейную (C1-C2)алкильную цепь, когда G представляет собой C(=NH)NH2 или C(=NH)NHR9;
L является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, независимо выбранных из R5, R6, R7 и R8;
один или большее количество атомов углерода L могут быть частью 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного кольца, состоящего из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанное насыщенное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех групп, выбранных из фтора, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С36)циклоалкила, галоген(С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила и оксо;
R5, R6, R7 и R8 каждый независимо представляет собой
1) (С110)алкил, (С37)циклоалкил, (С37)циклоалкил(С13)алкил, (С210)алкенил, (С57)циклоалкил(С13)алкенил, (С210)алкинил, (С37)циклоалкил(С13)алкинил, (C410)бициклоалкил(С13)алкил, (C8-C12)трициклоалкил(С13)алкил, (С16)алкокси(С16)алкил, (С37)циклоалкокси(С13)алкил, (С16)алкилтио(С16)алкил, (С37)циклоалкилтио(С13)алкил, насыщенный гетероциклил или насыщенный гетероциклил(С13)алкил, где (а) атомы водорода в этих группах необязательно замещены с помощью от 1 до 6 групп, независимо выбранных из фтора, циано, гидроксила, (С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(С13)алкила, галоген(С13)алкокси и, где (b) двухвалентные атомы серы необязательно окислены до сульфоксида или сульфона; или
2) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С13)алкил, нафтил(С13)алкил или гетероарил(С13)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13 )алкила, (С13)алкокси, галоген(С13) алкокси, (С13)алкансульфонила, и (С13)алкоксикарбонила;
G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NR9R10, C(=NH)NH2, C(=NH)NHR9, NHC(=NH)NH2, или NHC(=NH)NHR9;
R9 представляет собой а) (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(С110)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С210)алкенил, (С510)циклоалкилалкенил, галоген(С210)алкенил, галоген(С510)циклоалкилалкенил, (С210)алкинил, (C510)циклоалкил алкинил, галоген(С210)алкинил, галоген(С510)циклоалкилалкинил, (С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)-алкилтио(С15)алкил, (С15)алкансульфинил(С15)алкил, галоген(С15)алкан сульфинил(С15)алкил, (С15)алкансульфонил(С15)алкил, галоген(С15)алкан сульфонил(С15)алкил, аминокарбонил(С15)алкил, (C16)алкиламинокарбонил(C16)алкил, ди(С16)алкиламинокарбонил(С16)алкил циано(С15)алкил, насыщенный гетероциклил, насыщенный гетероциклил(С13)алкил или b) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С13)алкил, нафтил(С13)алкил, или гетероарил(С13)алкил каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(С13)алкокси, (С13)алкансульфонила, и (С13)алкоксикарбонила; или
b) R9 представляет собой насыщенный двухвалентный радикал, состоящий из атомов углерода, 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы, который присоединен к любому центральному атому углерода на цепочке L, чтобы образовать насыщенное 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, выбранных из фтора, (C1-C8)алкила, галоген(С18)алкила, (С38)циклоалкила, галоген(С38)циклоалкила, гидрокси(С38)циклоалкила, (С38)циклоалкил(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкила, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкила, (С18)алкокси, галоген(С18)алкокси, (С38)циклоалкокси, галоген(С38)циклоалкокси, гидрокси(С38)циклоалкокси, (С18)алкокси(С13)алкила, галоген(С18)алкокси(С13)алкила, (С38)циклоалкокси(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкокси(С13)алкила, гидрокси(С38)циклоалкокси(С13)алкила, (С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, (С18)алкилтио, галоген(С18)алкилтио, (С38)циклоалкилтио, галоген(С38)циклоалкилтио, гидрокси(С38)циклоалкилтио, (С3-C8)циклоалкил(С13)алкилтио, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкилтио, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкилтио, (С18)алкилтио(С13)алкила, галоген(С18)алкилтио(С13)алкила, (С38)циклоалкилтио(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкилтио(С13)алкила, гидрокси(С38)циклоалкилтио(С13)алкила, (С3-C8)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила и оксо;
R10 представляет собой (С16)алкил или галоген(С16)алкил;
при условии, что когда R2 представляет собой (С110)алкил и R3 представляет собой ОН, только единственный заместитель R5 возможен на L;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
3. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой а) (С37)циклоалкил или b) фенил, гетероарил или бициклический гетероарил необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С56)циклоалкенила, (С58)циклоалкилалкенила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкилэтинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36) циклоалкила, галоген(С47)-никлоалкилалкила, галоген(С26)алкенила, галоген(С36)алкинила, галоген(С36)циклоалкилэтинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (C4-C7)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С4-C7)циклоалкилалкокси, (С36)алкенилокси и (С16)алкансульфонила; или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси и гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)-алкокси, галоген(C13)алкокси, и аминокарбонила;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой (С18)алкил, (С48)циклоалкилалкил, фтор(С18)алкил, фтор(С48)циклоалкилалкил, (С18)алкокси, (С28)алкенилокси, (С48)циклоалкилалкокси, фтор(С18)алкокси, гидрокси(С18)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, (C1-C5)алкокси(С15)гидроксиалкил, (С34)циклоалкокси(С15)алкил, фтор(С15)алкокси(С15)алкил, фтор(С34)циклоалкокси(С15)алкил, (C15)алкилтио(С15)алкил, (C1-C5)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С18)алкокси, (С34)циклоалкокси(С15)алкокси, фтор(С15)алкокси(С15)алкокси, фтор(С34)циклоалкокси(С15)алкокси, (C13)алкокси(С13)алкокси(С13)алкил, фтор(С13)алкокси(С13)алкокси(С13)алкил, аминокарбониламино(С18)алкил, аминокарбониламино(С18)алкокси, (С15)алканоиламино(С15)алкил, (С15)алканоиламино(С15)алкокси, фтор(С15)алканоиламино(С15)алкил, фтор(С15)алканоиламино(С15)алкокси, (С34)циклоалкан карбониламино(С16)алкил, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкокси, (C13)алкокси(С15)алканоиламино(С15)алкил, (С13)алкокси(С15)алканоиламино(С15) алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкил, (С34)циклоалканкарбонил амино(С15)алкокси, аминосульфониламино(С18)алкил, аминосульфониламино(С18)алкокси, (C15)алкаисульфониламино(С15)алкил, (С15)алкансульфониламино(С15)алкокси, (C15)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси,
R3 представляет собой Н, галоген, ОН, (С14)алканоиламино или (С13)алкокси; при условии, что когда R3 представляет собой ОН или галоген, тогда R2 не является (C18)алкокси, (С48)циклоалкилалкокси, фтор(С18)алкокси, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С18)алкокси, (С34)циклоалкокси(С15)алкокси, фтор(С15)алкокси(С15)алкокси, фтор(С34)циклоалкокси(С15)алкокси, аминокарбониламино(С18)алкокси, (С15)алканоиламино(С15)алкокси, фтор(С1-C5)алканоиламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С16)алкокси, (С13)алкокси(С15)алканоиламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, аминосульфониламино(С18)алкокси, (С15)алкансульфониламино(С15)алкокси (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси,
А представляет собой насыщенное 5-, 6- или 7-членное кольцо, где указанное кольцо состоит из атомов углерода и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов фтора, (С13)алкильных групп, галоген(С13)алкильных групп или оксогрупп;
заместители Q и Y присоединены в 1,3 положении;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9 или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С13)алкил;
L представляет собой С2 алкил, в котором один атом водорода необязательно замещен с помощью R5 и второй атом водорода необязательно замещен с помощью R6;
R5 представляет собой а) (С110)алкил, (С37)циклоалкил(С12)алкил, фтор(С110)алкил, гидрокси(С110)алкил, фтор(С37)циклоалкил(С12)алкил, гидроксилированный фтор(С37)циклоалкил(С12)алкил, гидроксилированный (С37)циклоалкил(С12)алкил, (С12)алкил(С37)циклоалкил(С12)алкил, ди(С12)алкил(С37)циклоалкил(С12)алкил, гидроксилированный (С12)алкил(С37)циклоалкил(С12)алкила, гидроксилированный ди(С12)алкил(С37)циклоалкил(С12)алкил, (С410)бициклоалкил(С12)алкил, (С812)трициклоалкил(С12)алкил, (C16)алкокси(С16) алкил, галоген(С16)алкокси(С16)алкил, (С37)циклоалкокси(С13)алкил, (C1-C5)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил или насыщенный гетероциклил(С13)алкила; или b) фенил(С12)алкил или гетероарил(С12)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, и галоген(C13)алкокси;
R6 отсутствует или представляет собой (С16)алкил, гидрокси(С16)алкил или (C13)алкокси(С13)алкил;
R7 и R8 отсутствуют;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С16)алкил, галоген(С16)алкил, (С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил, аминокарбонил(С15)алкил, (C16)алкиламинокарбонил(С16)алкил или ди(С16)алкиламинокарбонил(С16)алкила; или b) фенил(С12)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси;
или с) присоединен к L и представляет собой -(СН2)2-, -(СН2)3-, или -(СН2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (C1-C8)алкила, галоген(С18)алкила, (С38)циклоалкила, галоген(С38)циклоалкила, гидрокси(С38)циклоалкила, (С38)циклоалкил(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкила, и гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкила, (C18)алкокси, галоген(С18)алкокси, (С38)циклоалкокси, галоген(С38)циклоалкокси, гидрокси(С38)циклоалкокси, (С13)алкокси(С13)алкила, галоген(C1-C8)алокси(C13)алкила, (С38)циклоалкокси(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкокси(С13)алкила, гидрокси(С38)циклоалкокси(С13)алкила, (С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, (С18)алкилтио, галоген(С18)алкилтио, (С38)циклоалкилтио, галоген(С38)циклоалкилтио, гидрокси(С38)циклоалкилтио, (С38)циклоалкил(С13)алкилтио, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкилтио, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкилтио, (С18)алкилтио(С13)алкила, галоген(С18)алкилтио(С13)алкила, (С38)циклоалкилтио(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкилтио(С13)алкила, гидрокси(С38)циклоалкилтио(С13)алкила, (С38) циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила, и гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила;
R10 представляет собой (С13)алкил или галоген(С13)алкил;
при условии, что когда R2 представляет собой (С18)алкил и R3 представляет собой ОН, только единственный заместитель R5 возможен на L;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой а) циклогексил или трифторметил или b) фенил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 2-имидазолил, 2-тиазолил, 2-бензотиенил, 4-бензофурил, 4-бензотиенил, 7-бензофурил, 2,3-дигидро-7-бензофурил, 7-бензотиенил, 1,3-бензодиоксол-4-ил, 7-индазолил, или 8-хинолинил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из
фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, изопропила, трет-бутила, изобутила, трифторметила, аллила, циклогексила, циклогексен-1-ила, циклопропилэтинила, метокси, трифторметокси, неопентилокси, метилтио, аллилокси, циклопропилметокси, 2-(циклопропил)этокси, циклопентилокси, циклопентилметокси, бензилокси, гидроксила, аминокарбонила, метоксикарбонила, фенила, фенокси, бензилокси и гетероарилокси, где фенил, фенокси, бензилокси и гетероарилоксигруппы необязательно замещены с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, метила, этила, трифторметила и аминокарбонила;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, 5-пентенилокси, 3,3,3-трифторпропил, 4,4-дифторпентил, 3-(циклопропил)пропил, 4-(циклопропил)бутил, 3-гидроксипропил, 4-гидроксибутил, 4-гидроксипентил, 4-гидроксигексил, 5-гидроксигексил, 2-гидроксиэтокси, 3-метоксипропил, 3-этоксипропил, 4-метоксибутил, 4-этоксибутил, 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, 2-циклопропилэтокси, (2-(метокси)этокси)метил, 3-(ацетиламино)пропил, 3-(пропиониламино)пропил, 3-(бутаноиламино)пропил, 3-((2-метоксипропионил)амино)пропил, 3-(циклопропанкарбониламино)пропил, 3-(трифторацетиламино)пропил, 3-(метиламинокарбониламино)пропил, 3-(диметиламинокарбониламино)пропил, 2-(ацетиламино)этокси, 2-(пропиониламино) этокси, метоксиметилкарбониламинометил, 3-(аминосульфониламино)пропил или 3-(метансульфониламино)пропил;
R3 представляет собой Н, F, ОН, метокси, этокси, 3-гидроксипропокси, ацетиламино, пропиониламино, (2-метилпропионил)амино или бутаноиламино, при условии того, что когда R3 представляет собой F или ОН, R2 не является 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, 2-циклопропилэтокси, 2-(ацетиламино)этокси или 2-(пропиониламино)этокси;
А представляет собой 2,4-дизамещенный морфолин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 2-положению, и Q, присоединенным по 4-положению, 1,3-дизамещенный пиперидин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 3-положению, и Q, присоединенным по 1-положению, 1,3-дизамещенный-3-метилпиперидин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 3-положению, и Q, присоединенным по 1-положению, 1,3-дизамещенный бензол, или 1,3-дизамещенный циклогексан;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или метил;
L представляет собой C2 алкильную цепь, в которой один атом водорода необязательно замещен с помощью группы, выбранной из R5;
R5 представляет собой метил, изобутил, трет-бутилметил, 2,2,2-трифторэтил, 2-(трифторметил)пропил, циклопропилметил, циклопентилметил, циклогексилметил, 2-(циклогексил)этил, (3-норадамантил)метил, (3,3-дифторциклобутил)метил, (3,4-дифторциклопентил)метил, 4,4-дифторциклогексилметил, (4-метилциклогексил)метил, трет-бутоксиметил, (2-тетрагидрофуранил)метил, (2-тетрагидропиранил)метил, (4-тетрагидропиранил)метил, (3-метоксициклобутил)метил, (4-метоксициклогексил)метил, бензил, фенэтил, (1-фторциклогексил)метил, (4-фторциклогексил)метил, 1-гидрокси-2-метилпропил, (циклопентил)(гидрокси)метил, (циклогексил)(гидрокси)метил, (4-фторциклогексил)(гидрокси)метил, (циклогептил)(гидрокси)метил, (1-гидрокси циклогексил)метил, (4-гидроксициклогексил)метил, (4-гидрокси-4-метилцикло гексил)метил, (3-норадамантил)(гидрокси)метил, 2-метокси-2-метилпропил, или 2,2-диметил-3-метоксипропил;
R6 отсутствует или представляет собой метил или гидроксиметил;
R7 и R8 отсутствуют;
G представляет собой NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой метил, этил, пропил, бутил, изобутил, пентил, изопентил, аминокарбонилметил, -(СН2)3-, -(СН2)4-, -(СН2)2СН(втор.-гекс)- или -(СН2)2СН(ОСН(С2Н5)2)-;
R10 представляет собой метил;
при условии, что когда R2 представляет собой метил, этил, пропил, бутил, пентил или гексил и R3 представляет собой ОН, R6 отсутствует;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
5. Соединение по п.1 формулы II
Figure 00000016
где Z представляет собой СН2 или О;
R1 представляет собой а) (С37)циклоалкил или b) фенил, гетероарил или бициклический гетероарил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (C4-C7)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С57)циклоалкилалкенила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, галоген(С26)алкенила, галоген(С36)алкинила, галоген(С57)-циклоалкилалкинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси и (С16)алкансульфонила; или 2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси и гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)-алкокси, галоген(С13)алкокси и аминокарбонила;
R2 представляет собой (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(С110)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С110)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С110)алкокси, (С110)алкилтио, галоген(С110)алкилтио, гидрокси(С110)алкил, (C1-C5)алкокси(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)гидроксиалкил, (С36)диклоалкокси(С16)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С110)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С110)-алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, (С15)алкилтио (С15)алкилтио, (С34)-циклоалканкарбониламино(С15)алкил, (С34)циклоалкан карбониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкилтио, (C1-C5)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, (С15)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкокси, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, ди(С1-C5) алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио,
R3 представляет собой Н, F, ОН, (С14)алканоиламино или (С13)алкокси;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)-циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, (С15)алкилтио(С15)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкилтио, (С15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси или ди(С15) алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио,
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9 или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С13)алкил;
R5 представляет собой а) (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(С110)алкил, гидрокси(С110)алкил, галоген(С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный (C410)циклоалкилалкил, (С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, ди(С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный (С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный ди(С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, (С410)бициклоалкил(С13)алкил, (С812)трициклоалкил(С13)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С1-C5)алкил, или насыщенный гетероциклил(С13)алкил; или b) фенил(С12)алкил или гетероарил(С12)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси;
R6 отсутствует или представляет собой (С16)алкил, гидрокси(С16)алкил или (С13)алкокси(С13)алкил;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С16)алкил, галоген(С16)алкил, (С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил, или аминокарбонил(С16)алкил или b) фенил(С12)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси; или
с) R5 и R9 вместе представляют собой -СН2-, -(СН2)2-, -(СН2)3-, или -(CH2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С36)циклоалкила, галоген(С36)циклоалкила, гидрокси(С36)циклоалкила, (С36)циклоалкил(С12)алкила, галоген(С36) циклоалкил(С12)алкила и гидроксилированного (С36)циклоалкил(С12)алкила, и образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны;
R10 представляет собой (С13)алкил или галоген(С13)алкил; и
при условии того, что когда R2 представляет собой (С110)алкил и R3 представляет собой ОН, R6 не является (С13)алкокси(С13)алкилом:
его энантиомеры, диастереомеры и соли.
6. Соединение по п.5 формулы IIa
Figure 00000017
где Z представляет собой CH2 или О;
R1 представляет собой а) (С37)циклоалкил или b) фенил, гетероарил или бициклический гетероарил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С57)циклоалкилалкенила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, галоген(С26)алкенила, галоген(С36)алкинила, галоген(С57)циклоалкилалкинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (C4-C7)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47) циклоалкилалкокси и (С16)-алкансульфонила; или 2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси и гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)-алкокси, галоген(С13)алкокси, и аминокарбонила;
R2 представляет собой (C1-C8)алкил, (С48)циклоалкилалкил, фтор(С18)алкил, фтор(С48)циклоалкилалкил, (C1-C8)алкокси, (С48)циклоалкилалкокси, фтор(С18)алкокси, гидрокси(С18)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)гидроксиалкил, (С34)циклоалкокси(С15)алкил, фтор(С15)алкокси(С15)алкил, фтор(С34) циклоалкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С18)алкокси, (С34)циклоалкокси(С15)алкокси, фтор(С15)алкокси(С15)алкокси, фтор(С34)циклоалкокси(С15)алкокси, (С13)алкокси(С13)алкокси(С13)алкил, фтор(С13)алкокси(С13)алкокси(С13)алкил, аминокарбониламино(С18)алкил, аминокарбониламино(С18)алкокси, (С15)алканоиламино(С15)алкил, (C1-C5)алканоиламино(С15)алкокси, фтор(С15)алканоиламино(С15)алкил, фтор(С15)алканоиламино(С15)алкокси, (С13)алкокси(С15)алканоиламино(С15)алкил, (C13)алкокси(С15)алканоиламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкил, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, аминосульфониламино(С18) алкил, аминосульфониламино(С18)алкокси, (С15)алкансульфониламино(С15)алкил, (C15)алкансульфониламино(С15)алкокси, (С15)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкил, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси,
R3 представляет собой Н, F, ОН, (С14)алканоиламино или (С13)алкокси;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С210) алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)-циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси или (С15)алкилтио(С15)алкилтио, (С34) циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С1-C5) алкилтио, (С15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, (C15)алкиламинокарбонил амино(С15)алкилтио, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси или ди(С15) алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио,
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9 или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С13)алкил;
R5 представляет собой а) (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(С110)алкил, гидрокси(С110)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный (С410)циклоалкилалкил, (С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, ди(С12)алкил(С410) циклоалкилалкил, гидроксилированный (С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный ди(С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, (С410)бициклоалкил(С12)алкил, (С812)трициклоалкил(С12)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил или насыщенный гетероциклил(С13)алкил; или b) фенил(С12)алкил или гетероарил(С12)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, и галоген(С13)алкокси;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R6 отсутствует или представляет собой (С16)алкил, гидрокси(С16)алкил или (C13)алкокси(С13)алкил;
R9 представляет собой а) (С16)алкил, галоген(С16)алкил, (С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил или аминокарбонил(С16)алкил; или b) фенил(С12)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси; или
с) R5 и R9 вместе представляют собой -(СН2)2-, -(СН2)3-, или -(CH2)4- и образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны, которое является необязательно замещенным с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (C1-C8)алкила, галоген(С18)алкила, (С38)циклоалкила, галоген(С38)циклоалкила, гидрокси(С38)циклоалкила, (С38)циклоалкил(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкила, и гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкила, (C18)алкокси, галоген(С18)алкокси, (С38)циклоалкокси, галоген(С38)циклоалкокси, гидрокси(С38)циклоалкокси, (С18)алкокси(С13)алкила, галоген(С18)алкокси(С13)алкила, (С38)циклоалкокси(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкокси(С13)алкила, гидрокси(С38)циклоалкокси(С13)алкила, (С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, (С18)алкилтио, галоген(С18)алкилтио, (С38)циклоалкилтио, галоген(С38)циклоалкилтио, гидрокси(С38)циклоалкилтио, (С38)циклоалкил(С13)алкилтио, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкилтио, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкилтио, (С18)алкилтио(С13)алкила, галоген(С18)алкилтио(С13)алкила, (С38)циклоалкилтио(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкилтио(С13)алкила, гидрокси(С38)циклоалкилтио(С13)алкила, (С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила, и гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила;
R10 представляет собой (С13)алкил или галоген(С13)алкил; и
при условии того, что когда R2 представляет собой (С110)алкил и R3 представляет собой ОН, R6 не является (С13)алкокси(С13)алкилом:
его соли.
7. Соединение по п.6, где
R1 представляет собой а) циклогексил или трифторметил или b) фенил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 2-имидазолил, или 2-тиазолил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из
фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, изопропила, трифторметила, аллила, циклопропилэтинила, метокси, трифторметокси, неопентилокси, метилтио, аллилокси, циклопропилметокси, 2-(циклопропил)этокси, циклопентилокси, циклопентилметокси, бензилокси, гидроксил, аминокарбонила, метоксикарбонила, фенила, фенокси, бензилокси, и 3-пиридилокси, где фенил и фенокси, бензилокси и пиридилоксигрупп, необязательно замещенные с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, метила, этила и трифторметила;
или с) 2-бензотиенил, 4-бензофурил, 4-бензотиенил, 7-бензофурил, 2,3-дигидро-7-бензофурил, 7-бензотиенил, 1,3-бензодиоксол-4-ил, 7-индазолил, или 8-хинолинил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, метил, изобутил и трет-бутила;
R2 представляет собой водород, метил, этил, пропил, бутил, гексил, 5-пентенил, 3,3,3-трифторпропил, 4,4-дифторпентил, 3-(циклопропил)пропил, 4-(циклопропил)бутил, 3-гидроксипропил, 4-гидроксибутил, 4-гидроксипентил, 4-гидроксигексил, 5-гидроксигексил, 2-гидроксиэтокси, 3-этоксипропил, 4-метоксибутил, 4-этоксибутил, 2-(этокси)-этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, 2-циклопропилэтокси, (2-(метокси)этокси)метил, 3-(ацетиламино)пропил, 3-(пропиониламино)пропил, 3-(бутаноиламино)пропил, 3-((2-метоксипропионил)амино)пропил, 3-(циклопропанкарбониламино)пропил, 3-(трифторацетиламино)пропил, 3-(метиламинокарбониламино)пропил, 3-(диметиламинокарбониламино)пропил, метоксиметилкарбониламинометил или 3-(аминосульфониламино)пропил;
R3 представляет собой Н, F, ОН, метокси, 3-гидроксипропокси, ацетиламино, пропиониламино, (2-метилпропионил)амино или бутаноиламино;
при условии того, что когда R3 представляет собой F или ОН, R2 не является 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси или 2-циклопропилэтокси;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9 или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или метил;
R5 представляет собой метил, изобутил, трет-бутилметил, 2,2,2-трифторэтил, 2-(трифторметил)пропил, циклопропилметил, циклопентилметил, циклогексилметил, 2-(циклогексил)этил, (3-норадамантил)метил, (3,3-дифторциклобутил)метил, (3,4-дифторциклопентил)метил, (4,4-дифторциклогексил)метил, (4-метилциклогексил)метил, трет-бутоксиметил, (2-тетрагидрофуранил)метил, (2-тетрагидропиранил)метил, (4-тетрагидропиранил)метил, (3-метоксициклобутил)метил, (4-метоксициклогексил)метил, бензил, фенэтил, (1-фторциклогексил)метил, (4-фторциклогексил)метил, 1-гидрокси-2-метилпропил, (циклопентил)(гидрокси)метил, (циклогексил)(гидрокси)метил, (4-фторциклогексил)(гидрокси)метил, (циклогептил)(гидрокси)метил, (1-гидрокси циклогексил)метил, (4-гидроксициклогексил)метил, (3-норадамантил)(гидрокси)метил или 2-метокси-2-метилпропил;
R6 отсутствует или представляет собой метил или гидроксиметил;
G представляет собой NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой метил, этил, пропил, бутил, изобутил, пентил или изопентил, 2,2,2-трифторэтил, 2-метоксиэтил, или аминокарбонилметил; или R9 вместе с R5 представляет собой -(СН2)3-, -(СН2)4-(СН2)2СН(втор.-гекс)- или -(СН2)2СН(ОСН(С2Н5)2)-;
R10 представляет собой метил;
и его соли.
8. Соединение по п.1 формулы II
Figure 00000016
где Z представляет собой СН2 или О;
R1 представляет собой а) (С37)циклоалкил или b) фенил, гетероарил или бициклический гетероарил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (C4-C7)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С57)циклоалкилалкенила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, галоген(С26)алкенила, галоген(С36)алкинила, галоген(С57)-циклоалкилалкинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси и (С16)алкансульфонила; или 2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси и гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)-алкокси, галоген(С13)алкокси и аминокарбонила;
R2 представляет собой (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(С110)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С110)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С110)алкокси, (С110)алкилтио, галоген(С110)алкилтио, гидрокси(С110)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)гидроксиалкил, (С36)циклоалкокси(С16)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С110)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С110)-алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, (C1-C5)алкилтио(С15)алкилтио, (С34)-циклоалканкарбониламино(С15)алкил, (С34) циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкилтио, (C15)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, ди(С15) алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио,
R3 представляет собой Н, F, ОН, (С14)алканоиламино, (С13)алкокси;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)-циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси или (С15)алкилтио(С15)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкилтио, (С15)-алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси или ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С13)алкил;
R5 отсутствует или представляет собой (С16)алкил, гидрокси(С16)алкил или (C13)алкокси(С13)алкил;
R6 представляет собой а) (С110)алкил, (С410)диклоалкилалкил, галоген(С110)алкил, гидрокси(С110)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный (C410)циклоалкилалкил, (С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, ди(С12)алкил(С410) циклоалкилалкил, гидроксилированный (С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный ди(С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, (С410)бициклоалкил(С13)алкил, (С812)трициклоалкил(С13)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил или насыщенный гетероциклил(С13)алкил; или b) фенил(С12)алкил или гетероарил(С12)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкил, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С16)алкил, галоген(С16)алкил, (С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил или аминокарбонил(С16)алкил или b) фенил(С12)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси; или
с) R6 и R9 вместе представляют собой -СН2-, -(СН2)2-, -(СН2)3- или -(СН2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С36)циклоалкила, галоген(С36)циклоалкила, гидрокси(С36)циклоалкила, (С36)циклоалкил(С12)алкила, галоген(С36) циклоалкил(С12)алкила и гидроксилированного (С36)циклоалкил(С12)алкила, и образуют 4-, 5-, 6-, или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны;
R10 представляет собой (С13)алкил или галоген(С13)алкил; и
при условии того, что когда R2 представляет собой (C1-C10)алкил и R3 представляет собой ОН, R6 не является (С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкилом, (С15)алкилтио(С15)алкилом, галоген(С15)алкилтио(С15)алкилом;
его энантиомеры, диастереомеры и соли.
9. Соединение по п.8 формулы IIb
Figure 00000018
где Z представляет собой СН2 или О;
R1 представляет собой а) (С37)циклоалкил; или b) фенил, гетероарил, или бициклический гетероарил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из 1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С57)циклоалкилалкенила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, галоген(С26)алкенила, галоген(С36)алкинила, галоген(С57)циклоалкилалкинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (C5-C7)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси и (С16)-алкансульфонила; или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси и гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)-алкокси, галоген(С13)алкокси и аминокарбонила;
R2 представляет собой (С18)алкил, (С48)циклоалкилалкил, фтор(С18)алкил, фтор(С48)циклоалкилалкил, (С18)алкокси, (С48)циклоалкилалкокси, фтор(С18)алкокси, гидрокси(С18)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, (C1-C5)алокси(C15)гидроксиалкил, (С34)циклоалкокси(С15)алкил, фтор(С15)алкокси(С15)алкил, фтор(С34)циклоалкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, (C1-C5)алокси(C15)алкокси, гидрокси(С18)алкокси, (С34)циклоалкокси(С15)алкокси, фтор(С15)алкокси(С15)алкокси, фтор(С34)циклоалкокси(С15)алкокси, (С13)алкокси(С13)алкокси(С13)алкил, фтор(С13)алкокси(С13)алкокси(С13)алкил, аминокарбониламино(С18)алкил, аминокарбониламино(С18)алкокси, (C15)алканоиламино(С15)алкил, (С13)алканоиламино(С15)алкокси, фтор(С15)алканоиламино(С15)алкил, фтор(С13)алканоиламино(С15)алкокси, (С13)алкокси(С15)алканоиламино(С15)алкил, (C13)алкокси(С15)алканоиламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкил, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, аминосульфониламино(С18)алкил, аминосульфониламино(С18)алкокси, (С15)алкансульфониламино(С15)алкил, (C15)алкансульфониламино(С15)алкокси, (С15)алкиламинокарбониламино(С1-C5)алкил, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкил, (С15)алкиламинокарбонил амино(С15)алкокси, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси,
R3 представляет собой Н, F, ОН, (С14)алканоиламино или (С13)алкокси;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)-циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси или (С15)алкилтио(С15)алкилтио, (С34)циклоалканкарбониламино(С15)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С1-C5)алкилтио, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси, (С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио, ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкокси или ди(С15)алкиламинокарбониламино(С15)алкилтио;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9 или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С13)алкил;
R5 отсутствует или представляет собой (С13)алкил или гидрокси(С13)алкил;
R6 представляет собой а) (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(С110)алкил, гидрокси(С110)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный (С410)циклоалкилалкил, (С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, ди(С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный (С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, гидроксилированный ди(С12)алкил(С410)циклоалкилалкил, (С410)бициклоалкил(С12)алкил, (С812)трициклоалкил(С12)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С1-C5)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил, или насыщенный гетероциклил(С13)алкил; или b) фенил(С12)алкил или гетероарил(С12)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С16)алкил, галоген(С16)алкил, (С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил или аминокарбонил(С16)алкил или b) фенил(С12)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси; или
с) R6 и R9 вместе представляют собой -(СН2)2-, -(СН2)3- или -(СН2)4- и образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны, которое является необязательно замещенным с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (C1-C8)алкила, галоген(С18)алкила, (С38)циклоалкила, галоген(С38)циклоалкила, гидрокси(С38)циклоалкила, (С38)циклоалкил(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкила и гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкила, (С18)алкокси, галоген(С18)алкокси, (С38)циклоалкокси, галоген(С38)циклоалкокси, гидрокси(С38)циклоалкокси, (С18)алкокси(С13)алкила, галоген(С18)алкокси(С13) алкила, (С38)циклоалкокси(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкокси(С13)алкила, гидрокси(С38)циклоалкокси(С13)алкила, (С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13) алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкокси(С13)алкила, (С18)алкилтио, галоген(С18)алкилтио, (С38)циклоалкилтио, галоген(С38)циклоалкилтио, гидрокси(С38)циклоалкилтио, (С38)циклоалкил(С13)алкилтио, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкилтио, гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13 )алкилтио, (С18)алкилтио(С13)алкила, галоген(С18)алкилтио(С13)алкила, (С38)циклоалкилтио(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкилтио(С13)алкила, гидрокси(С38)циклоалкилтио(С13)алкила, (С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила, галоген(С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила и гидроксилированного (С38)циклоалкил(С13)алкилтио(С13)алкила;
R10 представляет собой (С1пропан-С3)алкил или галоген(С13)алкил;
и
его соли.
10. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
I-1 N-(1-амино-3-циклогексил-2-ил)-3-(1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-2 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)бензамид
I-3 3-((2-циклопропилэтокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-4 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-5 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-6 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(2-амино-3-циклогексилпропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-7 N-(1-амино-3-циклопентилпропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-8 2-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-9 N-(3-трет-бутокси-1-аминопропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-10 3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-11 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламине)пропан-2-ил)бензамид
I-12 N-(1-амино-3-фенилпропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-13 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-1-фенилгептил)пиперидин-1-карбоксамид
I-14 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-15 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-16 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-17 3-((3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-18 3-((4-метоксибутокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-19 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-20 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-N-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-21 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-4-метокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-22 3-((3-метоксипропокси)(4-фторфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-23 3-((3-метоксипропокси)(2-фторфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-24 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-циклогексил-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-25 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(4-циклопропил-1 -гидрокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-26 3-((3-метоксипропокси)(3-цианофенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-27 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-28 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)циклогексанкарбоксамид
I-29 N-(1-амино-4-(трифторметил)пентан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-30 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-31 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((3-этоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-карбоксамид
I-32 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-33 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-34 3-((3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-35 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(4-этокси-1-гидрокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-36 N-(2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-37 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-38 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-фтор-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-39 3-((3-метоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-40 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-41 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-циклогексил-1 -гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-42 3-((3-метоксипропокси)(2,4-дифторфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-43 3-((3-метоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-44 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-45 3-((3-метоксипропокси)(3-цианофенил)метил)-N-(3-циклогексил-1 -(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-46 3-((3-метоксипропокси)(2-аллилфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-47 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(пропиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-48 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-49 3-((3-пропоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-50 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-м-толилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-51 N-(1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-52 N2-((Z)-1-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-2-нитровинил)-3-циклогексилпропан-1,2-диамин
I-53 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-54 N-(2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-55 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((2-циклопропилэтокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-56 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(пиперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-57 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(4,4,4-трифтор-1 -гидрокси-1-м-толилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-58 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-59 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(2-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)морфолино)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-60 4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-1,2,5-тиадиазол-3-амин
I-61 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(1-(бутиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-62 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(изобутиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-63 N-(3-циклогексил-1-(диметиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-64 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-65 3-((3-этоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-66 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-67 N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-68 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-69 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-(1-гидрокси-1-фенилгептил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-70 3-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-71 3-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-72 3-(1-(2-(п-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-73 3-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-4-(N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-N-метиламино)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-74 3-((3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-75 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(4-фторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-76 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(2-фторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-77 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(изопентиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-78 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(пентиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-79 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-1-(3-изопропилфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-80 3-(1-(3-хлорфенил)-4,4,4-трифтор-1-гидроксибутил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-81 3-(1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-82 3-(1-(3-хлорфенил)-5-циклопропил-1-гидроксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-83 3-((3-метоксипропокси)(2-фенилфенил)метил)-N-(2-амино-3-циклогексилпропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-84 3-((3-метоксипропокси)(2-(2-циклопропилэтинил)фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-85 3-(3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-86 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-87 N-(1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-88 N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-89 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(2,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-90 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-91 N-(1-(карбамоилметиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-92 3-(3-циклогексил-1-(пропиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-93 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-94 3-(3-циклогексил-1-(изобутиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-95 3-(3-(бутиламино)-1-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-96 3-(1-(2-(п-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-97 3-(1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-98 3-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-этоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-99 3-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-100 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-101 3-(1-циклогексил-3-(пентиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-102 3-(1-циклогексил-3-(изопентиламино)пропан-2-иламино)-4-(3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-103 3-(1-(2-(п-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-104 3-(1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-105 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((пент-4-енилокси)(фенил)метил)бензамид
I-106 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-метокси-1-фенилпеитил)бензамид
I-107 3-((2-этоксиэтокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-108 3-(1-(2-(циклопропилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-109 3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-м-толилпентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-110 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-метокси-1-(тиофен-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-111 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1,1,1-трифтор-2-гидрокси-6-метоксигексан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-112 3-((2-(ацетиламино)этокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-113 3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-114 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)бензамид
I-115 3-((3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-116 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-117 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-118 3-(1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-119 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(пиридин-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-120 3-(1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-121 3-(1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-122 3-((3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карботиоамвд
I-123 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-124 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(неопентилокси)фенил)пентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-125 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-126 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(тиофен-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-127 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(тиофен-3-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-128 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-м-толилпентил)бензамид
I-129 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-о-толилпентил)бензамид
I-130 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(тиазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-131 3-(1-(2-(3-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-132 3-(1-(2-(4-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-133 3-(1-(2-(2-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-134 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-135 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-136 3-(1-(2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-аминоэтил)-N-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-137 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-138 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(4-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-139 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(хинолин-8-ил)пентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-140 3-(1-(2-(2-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-141 3-(1-(2-фенил-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-142 3-(1-(2-(3-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-143 3-((S)-1-(2-(4-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-144 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-метилбензофуран-7-ил)пентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-145 3-(1-гидрокси-1-(2-изобутилбензофуран-7-ил)-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-146 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)-3-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-147 3-(1-(2-(циклопентилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-148 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фтор-5-метилфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-149 3-(1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-151 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-152 3-((3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-153 N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-154 3-((3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-(1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-155 3-(1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-156 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-157 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(5-метилтиазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-158 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-159 3-((3-метоксипропокси)(4-хлорпиридин-2-ил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-160 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-161 3-(1-(2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-162 3-(1-(2-(м-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-163 N-(3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-165 3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-166 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-167 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-168 3-(1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-169 3-(1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-170 3-(1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-171 3-(1-(2-(2-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-172 N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-173 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,5-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-174 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-этилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-175 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-176 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3,5-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-177 3-(1-(2-(2-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-178 3-(1-(2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-179 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3-метоксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-180 3-(1-(2-(циклопропилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-181 3-(1-(3-хлорфенил)-4-циклопропил-1-гидроксибутил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-182 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-183 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фтор-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-184 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(5-фтор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-185 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-186 N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-187 3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(1-гидроксициклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-188 3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(1-гидроксициклогексил)-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-190 3-((3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-191 3-(1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксигексил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-192 3-(1-(2-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-193 3-(1-(4-хлорпиридин-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-194 3-((3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-195 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-196 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-197 N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-198 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-199 3-(1-(2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-200 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-201 2-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-202 N-(3-амино-1-циклогексил-1-гидроксипропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-203 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-204 3-(1-(2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-205 3-(1-(2-(2-этилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-206 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-207 3-(1-(5-хлор-1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-208 3-(1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-209 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидроксиэтил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-210 3-(1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-211 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-1-(1Н-индазол-7-ил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-212 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-1-(1Н-индазол-7-ил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-213 3-(1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-214 3-(1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-215 3-(1-(3-(о-толилокси)-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-216 3-(1-(2-(о-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-217 3-(1-(2-(5-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-218 3-(1-(2-(4-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-219 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-220 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-221 N-(3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-222 3-(1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-223 3-(1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-224 3-(1-(2-(2-хлорфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-225 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(неопентилокси)фенил)пентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-226 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(метилтио)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-227 3-(4-(ацетиламино)-1-(3-хлорфенил)-1-гадроксибутил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-228 3-(1-(2-(аллилокси)-5-фторфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-229 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(5-фтор-2-метоксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-230 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фтор-6-метоксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-231 3-(4-циклопропил-1-гидрокси-1-(2-феноксифенил)бутил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-232 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(5,5,5-трифтор-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-233 3-(1-(3-хлорфенил)-1,5-диметоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-234 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-235 3-(1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксигептил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-236 3-(4-циклопропил-1-(3-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-237 N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-м-толилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-238 3-((3-этоксипропокси)(м-толил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-239 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-240 3-(1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4-фторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-241 N-(3-циклопропил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-242 3-(1-(2-(3-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-243 3-(1-(2-(4-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-244 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-245 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(1-гидроксициклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-246 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(1-гидроксициклогексил)-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-247 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карботиоамид
I-248 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(хинолин-8-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-249 3-(1-(2-(п-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-250 3-(1-(3-хлор-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-251 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-252 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-253 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4-фторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-254 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(пиридин-3-илокси)фенил)пентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-255 3-((3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-256 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-257 N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-258 3-(1-(2-(2-этилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-гидрокси-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-259 3-(1-(3-фтор-2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)ииперидин-1-карбоксамид
I-260 3-(1-(2-(2-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-261 3-(1-(2-(3-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-262 3-(1-(2-(4-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-263 3-(1-(3-хлорфенил)-5,5-дифтор-1-гидроксигексил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-264 3-((3-метоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-265 3-(1-(2,3-дихлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-266 3-((3-этоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-267 3-(1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-268 3-(1-(бензо[b]тиофен-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-269 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-270 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(5-фторбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-271 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N'-циано-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамидин
I-272 3-(1-ацетамидо-1-(3-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-273 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-274 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-275 3-(1-(2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-276 3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-277 3-(1-(2-(бензилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-278 3-(1-(2-(м-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-279 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-280 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)-3-(4-метилциклогексил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-281 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)гошеридин-1-карбоксамид
I-282 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-283 3-(1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-284 3-(1-(2,3-дихлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-285 3-((3-этоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-286 3-(1-(2,3-дихлорфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-(3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-287 3-(1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-288 3-(1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-289 3-(1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-290 3-(1-(2-(2-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-291 3-(1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-292 3-(1-(3-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-293 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-294 3-((3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-295 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4-фторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-296 3-(1-(2-(2-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(металамино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-297 3-(1-(2-(4-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-298 3-(1-(2-(3-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-299 N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-300 2-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-301 3-(1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-302 3-(1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-303 N-(4,4,4-трифтор-1-(метиламино)бутан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-304 3-(1-(2-(2-(трифторметил)фенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-305 N-(1-(2-метоксиэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-306 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-307 3-(1-(2-(о-толилокси)-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-308 3-(1-(2,3-дихлорфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-309 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-310 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-311 3-(1-(2-(п-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-312 3-(1-(2-(о-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-313 3-(1-(2-(5-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-314 3-(1-(2-(4-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-315 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-316 3-(1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-317 3-(5-этокси-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-318 3-(1-(2-(4-фторфенокси)-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-319 3-(1-(3,5-дифтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-320 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-321 3-((3-этоксипропокси)(3-хлор-2-фторфенил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-322 3-(1-(3-хлорфенил)-5-метокси-1-(пропионамидо)пентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-323 N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-324 3-((3-этоксипропокси)(2,3,5-трифторфенил)метил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-325 N-(3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-326 3-(1-(3-гидроксипропокси)-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-327 N-(1-(2-этоксиэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-328 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(пиридин-3-илокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-329 3-(1-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-330 3-(1-(2-(аллилокси)-3-бромфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-331 N-(1-(2,2,2-трифторэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-332 3-(1-(3-хлорфенил)-1-(изобутирамидо)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-333 3-(5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)-N-(3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-334 N-(5,5,5-трифтор-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-335 3-(1-(2-(бензилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-336 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метокси-1-(пропионамидо)пентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-337 3-(1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-338 N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-339 3-(1-(2-(2-(трифторметил)фенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-340 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-(изобутирамидо)-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-341 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидроксипропил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-342 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-2-(5-метокси-1-фенилпентил)морфолин-4-карбоксамид
I-343 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-345 3-(1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-346 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидроксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-347 3-(1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-348 3-(1-(3-хлорфенил)-1,4-дигидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-349 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-350 3-(1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-351 3-(1-(2-трет-бутилбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-352 N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-353 N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-354 N-(2-амино-3-циклогексилпропил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-356 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-357 3-(1-(3-цианофенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-358 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-359 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-360 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-361 3-(1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-362 3-(4-ацетамидо-1-(2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-363 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-364 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-4-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-366 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-2-гидроксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-367 N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-368 N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-369 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-370 N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-370 N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-371 N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-372 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклопентил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-373 N-(2-амино-3-циклогексилпропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-374 3-(1-(бензофуран-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-375 3-(4-ацетамидо-1-(3,5-диметилфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-376 3-(1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-377 N-(2-амино-3-циклогексилпропил)-3-(1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-378 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-379 3-(1-(2-циано-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-380 3-(1-(3-карбамоилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-381 N-(2-амино-3-циклогексилпропил)-2-(1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)морфолин-4-карбоксамид
I-382 3-(4-ацетамидо-1-(3-фтор-5-метилфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-383 3-(4-ацетамидо-1-(2-фтор-5-метилфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-385 3-(1-(2-(циклопропилметокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-386 3-(1-(3-хлор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-387 3-(1-(3-хлорфенил)-1,5-диметоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-388 3-(4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-389 3-(4-ацетамидо-1-(3,5-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-390 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)-3-(4-метилциклогексил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-391 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-392 3-(4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-393 3-((2-ацетамидоэтокси)(3-хлор-2-фторфенил)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-395 N-(2-амино-3-трет-бутоксипропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-395 N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-396 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-397 N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-398 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-399 N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-400 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,4-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-401 N-(1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-402 3-(1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-402 3-(1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-403 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-404 2-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-405 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-406 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-408 3-(1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-410 3-(1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-411 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2-фторбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-412 метил-3-(1-(1-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензоат
I-413 2-(1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-416 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-пропионамидобутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-417 3-(1-(2-(циклопропилметокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-418 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(3-метилуреидо)бутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-421 N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-423 3-(4-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-424 3-(4-ацетамидо-1-(3-хлор-5-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-425 3-(4-ацетамидо-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-426 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1,5-диметоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-427 N-(3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-428 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-429 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-430 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)иропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-431 3-(1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-432 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-432 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-433 3-(1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-434 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-435 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-436 N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-437 2-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-438 3-(1-(3-хлорфенил)-4-(циклопропанкарбоксамидо)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-439 3-(4-бутирамидо-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-440 3-(1-(3-хлорфенил)-4-(3,3-диметилуреидо)-1-гидроксибутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-442 3-(1-(3-бромфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-447 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогептил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-449 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(метилсульфонамидо)бутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-450 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(сульфамоиламино)бутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-451 3-(4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-452 3-(1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-454 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-5-метокси-1-пропионамидопентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-455 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(2-метоксипропанамидо)бутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-456 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-2-(2-метоксиэтокси)этил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-457 N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-458 2-(1-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-459 3-(1-(2-бром-5-фторфенил)-1-гадрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-463 3-(1-(3-фтор-2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-464 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(2,2,2-трифторацетамидо)бутил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-466 N-(1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)ииперидин-1-карбоксамид
I-467 3-(1-(3'-хлор-6-фторбифенил-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклопентил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-468 N-(1-(3,3-дифторциклобутил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гадрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-469 3-(1-бутирамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-470 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-471 2-((3-хлор-2-фторфенил)(3-метоксипропокси)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-472 N-(2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-473 N-(1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-474 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)бутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-475 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(3-циклогексил-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-476 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-477 N-(3-амино-4-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-478 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-фтор-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-479 3-(1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(метиламино)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-480 3-(1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-481 3-(1-(3-хлорфенил)-1-этокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-482 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-483 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-484 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-485 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)бутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-488 N-(3-амино-4-циклогексил-1-гидроксибутан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-489 N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-490 3-(1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-491 N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-(1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-492 N-(2-амино-3-(4,4-дифторциклогексил)пропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-493 N-(3-амино-1-(3-норадамантил)-1-гидроксипропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-495 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-497 3-(1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-498 3-(1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-499 N-(3-амино-1-(3-норадамантил)-1-гидроксипропан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-502 3-((3-хлорфенил)(2-гидроксиэтокси)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-503 N-(2-амино-3-циклопентилпропил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-504 N-(2-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-505 N-(1-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-507 3-(1-(3-хлорфенил)-2-(2-метоксиэтокси)этил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-508 N-(2-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-509 N-(1-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-510 N-(1-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-511 N-(2-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-512 N-(2-амино-3-циклогексилпропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-513 N-(2-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-514 N-(1-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-515 N-(2-амино-4-фенилбутил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-520 N-(2-амино-4-циклогексилбутил)-3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-522 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-523 3-(1-(6-фтор-3'-метилбифенил-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(пиперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-524 3-((3-хлор-2-фторфенил)(3-метоксипропокси)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-525 N-(азетидин-3-илметил)-3-(1-(3-фтор-2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-526 N-(1-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-527 N-(2-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)гошеридин-1-карбоксамид
I-528 N-(1-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-531 3-((3-хлорфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-533 N-(4-циклогексилпиперидин-3-ил)-3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-534 3-(1-(3-хлорфенил)-1,6-дигидроксигептил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-536 N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((2,3-дифторфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)пиперидин-1-карбоксамид
I-537 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-2-(2-метоксиацетамидо)этил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-541 N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-544 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-циклогексилпипперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-545 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-546 3-(4-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-(3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-547 3-((3-хлор-2-фторфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-548 3-(1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-549 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(4-(пентан-3-илокси)пиперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-551 N-(3-амино-1-(4-фторциклогексил)-1-гидроксипропан-2-ил)-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-552 3-(1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(3-норадамантил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-553 3-(1-ацетамидо-5-этокси-1-(3-фторфенил)пентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-554 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(3,4-дифторциклопентил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-556 3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(1-(4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-558 3-(1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-этоксипентил)-N-(1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-559 N-(2-амино-3-(3-норадамантил)-3-гидроксипропил)1-3-(1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
и их энантиомеры, диастереомеры и соли.
11. Соединение по п.10, выбранное из группы, включающей:
I-1a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-2a 3-((S)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)бензамид
I-3a (3R)-3-((R)-(2-циклопропилэтокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-4a (3S)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((R)-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-5a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-6a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-7a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклопентилпропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-8a (2R)-2-((S)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-9a (3R)-N-((R)-3-терт-бутокси-1-аминопропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-10a (3R)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламине)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-11a N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)бензамид
I-12a (3R)-N-((S)-1-амино-3-фенилпропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-13a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-1-фенилгептил)пиперидин-1-карбоксамид
I-14a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-15a (3S)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((R)-5-этокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-16a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-17a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-18a (3R)-3-((R)-(4-метоксибутокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-19a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-20a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-N-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-21a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-4-метокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-22a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(4-фторфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-23a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-фторфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-24a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-циклогексил-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-25a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-4-циклопропил-1-гидрокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-26a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3-цианофенил)метил)-N-((5)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-27a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-5-этокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-27b (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-5-этокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-28a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)циклогексанкарбоксамид
I-29a (3R)-N-((2S)-1-амино-4-(трифторметил)пентан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-30a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-31a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-32a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-33а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-34a (3R)-3-((S)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-35a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-4-этокси-1-гидрокси-1-фенилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-36a (3R)-N-((S)-2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-37a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(3-фторфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-38а (R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-фтор-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-39a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-40a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-41a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-42a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2,4-дифторфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-43a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-44a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-45a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3-цианофенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламине)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-46a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-аллилфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-47a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(пропиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-48a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-49a (3R)-3-((R)-(3-пропоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламине)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-50a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-m-толуолпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-51a (3R)-N-((S)-1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-52a (2S)-N2-(1-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-2-нитровинил)-3-циклогексилпропане-1,2-диамин
I-53a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-54a (3R)-N-((S)-2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-55a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(2-циклопропилэтокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-56a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-((S)-пиперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-57a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-4,4,4-трифтор-1-гидрокси-1-m-толилбутил)пиперидин-1-карбоксамид
I-58a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-59a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-2-((S)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)морфолино)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-60a 4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-1,2,5-тиадиазол-3-амин
I-61a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-1-(бутиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-62a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(изобутиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-63a (R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(диметиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-5-этокси-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-64a 3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пииеридин-1-карбоксамид
I-65a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-66a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-67a (3R)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламине)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-68a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-69a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((S)-1-гидрокси-1-фенилгептил)пиперидип-1-ил)циклобуе-3-ен-1,2-дион
I-70a 3-((2S,3S)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидип-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-70b 3-((2S,3R)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидип-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-71a 3-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)-4-(N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-N-метиламино)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-72a (3R)-3-((S)-1-(2-(р-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-73a 3-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-74a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-75a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(4-фторфенил)метил)пиперидип-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-76a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-фторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-77a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(изопентиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-78a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(пентиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-79a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-1-(3-изопропилфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-80a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-4,4,4-трифтор-1-гидроксибутил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-81a (3R)-3-((S)-1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-82a (R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-циклопропил-1-гидрокси-1-фенилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-83a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-фенилфенил)метил)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-84a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-(2-циклопропилэтинил)фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-85а 3-((S)-3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-86a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-87a (3R)-N-((S)-1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-88a (3R)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-89a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-90a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-91a (3R)-N-((S)-1-(карбамоилметиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-92a 3-((S)-3-циклогексил-1-(пропиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-93a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-94a 3-((S)-3-циклогексил-1-(изобутиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-95a 3-((S)-3-(бутиламино)-1-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-96a (3R)-3-((S)-1-(2-(р-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-
ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-97a (3R)-3-((S)-1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-98a 3-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-99a 3-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-100a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-101a 3-((S)-1-циклогексил-3-(пентиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-102a 3-((S)-1-циклогексил-3-(изопентиламино)пропан-2-иламино)-4-((R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)пиперидин-1-ил)циклобут-3-ен-1,2-дион
I-103а (3R)-3-((S)-1-(2-(р-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-104a (3R)-3-((S)-1-(5-хлор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-105a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-(пент-4-енилокси)(фенил)метил)бензамид
I-106а N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-метокси-1-фенилпентил)бензамид
I-107a 3-((S)-(2-этоксиэтокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-108a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопропилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-109a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-m-толилпентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-110a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-5-метокси-1-(тиофен-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-111a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1,1,1-трифтор-2-гидрокси-6-метоксигексан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-112a 3-((S)-(2-(ацетиламино)этокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламине)пропан-2-ил)бензамид
I-113a (3R)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-114a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)бензамид
I-115a 3-((S)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-116а (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-117а (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламине)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-118а (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-119а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(пиридин-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-120a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-121a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-122a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карботиоамид
I-123a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-124a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(неопентилокси)фенил)пентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-125a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-126a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(тиофен-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-127a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(тиофен-3-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-128a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-гидрокси-5-метокси-1-m-толилпентил)бензамид
I-129a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-о-толилпентил)бензамид
I-130a (3R)-N-((S)-3-циклогексип-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(тиазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-131a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-132a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-133a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-134a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-135a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-136a (R)-3-((S)-1-(2-(o-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-аминоэтил)-N-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-137a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-138a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(4-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-139a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(хинолил-8-ил)пентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-140a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-141a (3R)-3-((S)-1-(3-фтор-2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-142a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-143a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-144a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-метилбензофуран-7-ил)пентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-145a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-1-(2-изобутилбензофуран-7-ил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-146a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-гидрокси-5-метокси-1-фенилпентил)-3-метилпиперидин-1-карбоксамид
I-147a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопентилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-148a (3S)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(2-фтор-5-метилфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-149a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-151a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-152a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-153a (3R)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-154a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-((S)-1-амино-3-циклогексилпропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-155a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-156a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-157a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(5-метилтиазол-2-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-158a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((5)-3-циклогексил-1-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-159a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(4-хлорпиридин-2-ил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-160a (R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-161a (3R)-3-((S)-1-(2-(o-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-
ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-162a (3R)-3-((S)-1-(2-(m-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-163а (3R)-N-((S)-3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-165a (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-166а (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-167a 3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-168a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-169a (3R)-3-((S)-1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-170a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-171a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-172a (3R)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-173a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2,5-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-174a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-этилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-175a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-176a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3,5-диметилфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-177a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамвд
I-178a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((5)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-179a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3-метоксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-180a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопропилметокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-181a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-4-циклопропил-1-гидроксибутил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-182а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-183a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фтор-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-184a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(5-фтор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-185a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-186a (3R)-N-((1R,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-186b (3R)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-187a (3R)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(1-гидроксициклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-188a (3R)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(1-гидроксициклогексил)-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-190a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-191a (3R)-3-((1S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксигексил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-192a (3R)-3-((S)-1-(2-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-193a (3R)-3-((S)-1-(4-хлорпиридип-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-194a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-195a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-196a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-197a (3R)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-этокси-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-198a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-199a (3R)-3-((S)-1-(2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-200a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-201a (2R)-2-((R)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-202a (3R)-N-((1R,2R)-3-амино-1-циклогексил-1-гидроксипропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-202b (3R)-N-((1S,2R)-3-амино-1-циклогексил-1-гидроксипропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-203a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1R,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-203b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-204a (3R)-3-((S)-1-(2-(o-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-205a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-этилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-206a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-206b (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((R)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-207a (3R)-3-((S)-1-(5-хлор-1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-208a (3R)-3-((S)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-209a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксиэтил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-210а (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-211a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-1-(1Н-индазол-7-ил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-212a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-213a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-214a 3R)-3-((S)-1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-215а (3R)-3-((S)-1-(3-(о-толилокси)-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-216а (3R)-3-((S)-1-(2-(о-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-217а (3R)-3-((S)-1-(2-(5-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-218а (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-219а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-220a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-221a (3R)-N-((S)-3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-222a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-223a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-224a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-хлорфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-225a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(неопентилокси)фенил)пентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-226a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(метилтио)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-227a (3R)-3-((S)-4-(ацетиламино)-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-228a (3R)-3-((S)-1-(2-(аллилокси)-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-229a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(5-фтор-2-метоксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-230a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фтор-6-метоксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-231a (3R)-3-((S)-4-циклопропил-1-гидрокси-1-(2-феноксифенил)бутил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-232a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2S)-5,5,5-трифтор-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-233a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-диметоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-234a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(этиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-235a (3R)-3-((1S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-дигидроксигептил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-236a (3R)-3-((S)-4-циклопропил-1-(3-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-237a (3R)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-m-толилпентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-238a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(m-толил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-239a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-240a (3R)-3-((S)-1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-240b (3R)-3-((S)-1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-241a (3R)-N-((S)-3-циклопропил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-242a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-243a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-метилфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-244a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперцдин-1-карбоксамид
I-244b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-245a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(1-гидроксициклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-246a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(1-гидроксициклогексил)-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-247a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карботиоамид
I-248a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(хинолил-8-ил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-249a (3R)-3-((S)-1-(2-(р-толилокси)-5-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-(2-метил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-250a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-251a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-252a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-этокси-1-гидроксипнтил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-253a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(транс-4-фторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-254a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(пиридип-3-илокси)фенил)пентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-255a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-256a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-257a (3R)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-258a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-этилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((R)-3-гидрокси-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-259a (3R)-3-((S)-1-(3-фтор-2-фенилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-260a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-261a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-262a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-263a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-5,5-дифтор-1-гидроксигексил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-264a (3R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламине)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-265a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дихлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-266a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламине)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-267a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-268a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-269a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-270a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(5-фторбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-271a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N'-циано-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамидин
I-272a (3R)-3-((S)-1-ацетамидо-1-(3-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамвд
I-273a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-274a N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензамид
I-275a (3R)-3-((S)-1-(2-(o-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-276a (3R)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-277a (3R)-3-((S)-1-(2-(бензилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-278a (3R)-3-((S)-1-(2-(m-толилокси)феиил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-279a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-280a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)-3-(транс-4-метилциклогексил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-281a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-(трифторметил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-282a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-283a (3R)-3-((S)-1-(2-фтор-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-284a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дихлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-285a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(2,3-дихлорфенил)метил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-286a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дихлорфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-((S)-3-циклопентил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-287a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-288a (3R)-3-((S)-1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-289a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-290a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-291a (3R)-3-((S)-1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-292a (3R)-3-((S)-1-(3-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-293a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-294a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-хлорфенил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-295a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(транс-4-фторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-296a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-296b (3R)-3-((1R)-1-(2'-хлорбифенил-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-297a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-298a (3R)-3-((S)-1-(2-(3-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-299a (3R)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-300a (2R)-2-((R)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-301a (3R)-3-((S)-1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-302a (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-303а (3R)-N-((S)-4,4,4-трифтор-1-(метиламино)бутан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-304a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-(трифторметил)фенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-305a (3R)-N-((S)-1-(2-метоксиэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-306а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-307a (3R)-3-((S)-1-(2-(о-толилокси)-3-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-308a (3R)-3-((S)-1-(2,3-Дихлорфенил)-5-этокси-1-гидроксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-309a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-310а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-311а (3R)-3-((S)-1-(2-(р-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-312a (3R)-3-((S)-1-(2-(о-толилокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-313a (3R)-3-((S)-1-(2-(5-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-314a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фтор-2-метилфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-315а (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-(циклопентилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-316а (3R)-3-((S)-1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-317а (3R)-3-((S)-5-этокси-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-318а (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенокси)-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-319а (3R)-3-((S)-1-(3,5-дифтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-320a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-321a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-хлор-2-фторфенил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-322a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-5-метокси-1-(пропионамидо)пентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-323a (3R)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-324a (3R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(2,3,5-трифторфенил)метил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-325a (3R)-N-((S)-3-(3,3-дифторциклобутил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-гидрокси-5-метокси-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-326a (3R)-3-((S)-1-(3-гидроксипропокси)-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-327a (3R)-N-((S)-1-(2-этоксиэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-328a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-(пиридип-3-илокси)фенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-329a (3R)-3-((R)-1-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-329b (3R)-3-((S)-1-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-330a (3R)-3-((S)-1-(2-(аллилокси)-3-бромфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-331a (3R)-N-((S)-1-(2,2,2-трифторэтиламино)-3-циклогексилпропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-332a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-(изобутиламидо)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-333а (3R)-3-((S)-5-этокси-1-(2,3,5-трифторфенил)-1-гидроксипентил)-N-((S)-3-(4,4-дифторциклогексил)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-334a (3R)-N-((2S)-5,5,5-трифтор-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-335a (3R)-3-((S)-1-(2-(бензилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-336a 3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метокси-1-(пропионамидо)пентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропаи-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-337a (3R)-3-((S)-1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-338a (3R)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(5-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-339a (3R)-3-((S)-1-(2-(2-(трифторметил)фенокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-340a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-(изобутиламидо)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-340b (3R)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-(изобутиламидо)-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-341a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксипропил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-342a (S)-N-((S)-T-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-2-((R)-5-метокси-1-фенилпентил)морфолин-4-карбоксамид
I-343a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-345a 3-((R)-1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-346a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-347a (3R)-3-((R)-1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-348a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1,4-дигидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-349a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2R,3S)-3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-350a 3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-351a (3R)-3-((S)-1-(2-терт-бутилбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-352a (3R)-N-((2S,3S)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-353a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-354a (3R)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-356a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-357a (3R)-3-((S)-1-(3-цианофенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-358a (3R)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-359a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-360а (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2R,3S)-3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-361a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-362a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-363a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-363b (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(3-фтор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-364a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-4-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-364b (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(3-фтор-4-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-366a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-2-гидроксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-367a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-368a (3R)-N-((2S,3R)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-369а (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-370a (3R)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-370b (3R)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-370c (3R)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламине)пропан-2-ил)-3-((R)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-371a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-372a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклопентил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-373a (3R)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-374a (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-375a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3,5-диметилфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-376a (3R)-3-((R)-1-циклогексил-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-377a (3R)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-378a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-379a (3R)-3-((S)-1-(2-циано-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-380а (3R)-3-((S)-1-(3-карбамоилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-381a (3R)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-2-((R)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)морфолин-4-карбоксамид
I-382a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3-фтор-5-метилфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламине)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-383a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2-фтор-5-метилфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-385a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопропилметокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-386a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-386b (3R)-3-((R)-1-(3-хлор-2-метилфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-387a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-диметоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-388a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-389a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3,5-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-390a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)-3-(4-метилциклогексил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-391a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-391b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-392a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-393a (3R)-3-((S)-(2-ацетамидоэтокси)(3-хлор-2-фторфенил)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-393b (3R)-3-((R)-(2-ацетамидоэтокси)(3-хлор-2-фторфенил)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-394a (3R)-N-((R)-2-амино-3-терт-бутоксипропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-395a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-396a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-396b (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-397a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-398a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-399a (3R)-N-((2S,3R)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-400a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,4-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-401a (3R)-N-((S)-1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-402a (3R)-3-((S)-1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-402b (3R)-3-((S)-1-(2,5-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-403a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-403b (3R)-3-((R)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-404a (R)-2-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-405a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-406а (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-406b (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((R)-1-(метиламино)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-408a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-410а (3R)-3-((S)-1-(бензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-411a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фторбензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-412a метил 3-((S)-1-((R)-1-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-илкарбамоил)пиперидин-3-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)бензоат
I-413a (3R)-2-((R)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-416а (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-пропионамидобутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-417a (3R)-3-((S)-1-(2-(циклопропилметокси)-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-4,4-диметил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-418a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(3-метилуреидо)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-421a (3R)-N-((2S,3S)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-423a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-424a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3-хлор-5-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-425a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-426a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1,5-диметоксипнетил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-427a (3R)-N-((2R,3S)-3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-428a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-429a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-429b (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-гидроксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-430a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-431a 3-((S)-1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)бензамид
I-432a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-432b (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-433a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-433b (3R)-3-((R)-1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-434a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-435a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-435b (3R)-3-((R)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-436a (3R)-N-((S)-1-(цис-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гвдрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-437a (3R)-2-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-438a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-4-(циклопропанекарбохамидо)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-439a (3R)-3-((S)-4-бутиламидо-1-(3-хлорфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-440a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-4-(3,3-диметилуреидо)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-442a 3R)-3-((S)-1-(3-бромфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-447а (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогептил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-449a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(метилсульфонамидо)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-450a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(сульфамоиламино)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пютеридин-1-карбоксамид
I-451a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((S)-1-(4,4-дифторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-452a (3R)-3-((S)-1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2R,3S)-3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-454a (3R)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-5-метокси-1-пропионамидопентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-455a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-((R)-2-метоксипропанамидо)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-455b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-((S)-2-метоксипропанамидо)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-456a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-2-(2-метоксиэтокси)этил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-457a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2-феноксифенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-458a 2-((R)-1-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-459a (3R)-3-((S)-1-(2-бром-5-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-463a (3R)-3-((S)-1-(3-фтор-2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2R,3S)-3-гидрокси-4-метил-1-(метиламино)пентан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-464a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-4-(2,2,2-трифторацетамидо)бутил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-466a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклопентил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-467a (3R)-3-((S)-1-(3'-хлор-6-фторбифенил-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклопентил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-468a (3R)-N-((S)-1-(3,3-дифторциклобутил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-фтор-2-феноксифенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-469a (3R)-3-((S)-1-бутиламидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-470a (S)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метто1амино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-471a (3R)-2-((S)-(3-хлор-2-фторфенил)(3-метоксипропокси)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)морфолин-4-карбоксамид
I-472a (3R)-N-((S)-2-амино-5-метокси-4,4-диметилпентил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-473a (3R)-N-((S)-1-амино-5-метокси-4,4-диметилпентан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-474a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2S,3R)-1-циклогексил-3-(метиламино)бутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-475a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-3-циклогексил-2-(метиламино)пропил)пиперидин-1-карбоксамид
I-476a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-476b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((R)-1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-477a (3R)-N-((2R,3S)-3-амино-4-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-477b (3R)-N-((2S,3S)-3-амино-4-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-478a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-фтор-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-479a (3R)-3-((S)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(метиламино)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-480a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дигидробензофуран-7-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-481a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-этокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-482a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-483a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-484a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-484b (3R)-3-((R)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-485a
I-485b (3R)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2S,3R)-1-циклогексил-3-(метиламино)бутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-488a (3R)-N-((2S,3S)-3-амино-4-циклогексил-1-гидроксибутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-489a (3R)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-490a (3R)-3-((S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(1-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-491a (3R)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-(2,3,5-трифторфенил)пентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-492a (3R)-N-((S)-2-амино-3-(4,4-дифторциклогексил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-493a (3R)-N-((1S,2R)-3-амино-1-(3-норадамантил)-1-гидроксипропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-495a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-497a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((1S,2R)-1-циклогексил-1-гидрокси-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-498a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-фторциклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-499a (3R)-N-((1S,2R)-(3-амино-1-(3-норадамантил)-1-гидрокси)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(2-фтор-3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-502a (3R)-3-((R)-(3-хлорфенил)(2-гидроксиэтокси)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-503a (3R)-N-((S)-2-амино-3-циклопентилпропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-504a (3R)-N-((2S)-2-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-505a (3R)-N-((2S)-1-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-507a (3S)-3-((R)-1-(3-хлорфенил)-2-(2-метоксиэтокси)этил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-508a (3R)-N-((S)-2-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-509a (3R)-N-((2S)-1-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-510a (3R)-N-((S)-1-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-511a (3R)-N-((S)-2-амино-3-(транс-3-метоксициклобутил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-511b (3R)-N-((S)-2-амино-3-(цис-3-метоксициклобутил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-512а (S)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-512b (S)-N-((S)-2-амино-3-циклогексилпропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-513a (3R)-N-((2S)-2-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)
I-514a (3R)-N-((2S)-1-амино-3-(тетрагидрофуран-2-ил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-515a (3R)-N-((S)-2-амино-4-фенилбутил)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-520a (3R)-N-((S)-2-амино-4-циклогексилбупнл)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-522a (S)-3-((R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-522b (S)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-523а (3R)-3-((S)-1-(6-фтор-3'-метилбифенил-2-ил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-пиперидин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-524a (3R)-3-((R)-(3-хлор-2-фторфенил)(3-метоксипропокси)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-525a (3R)-N-(азетидин-3-илметил)-3-((S)-1-(3-фтор-2-(о-толилокси)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-526a (3R)-N-((2S)-1-амино-3-(тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-527a (3R)-N-((S)-2-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-528a (3R)-N-((S)-1-амино-3-(3-метоксициклобутил)пропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-531a (3R)-3-((R)-(3-хлорфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-533a (3R)-N-((3S,4S)-4-циклогексилпиперидип-3-ил)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-534a (3R)-3-((1S)-1-(3-хлорфенил)-1,6-дигидроксигептил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-536a (3R)-N-((2S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)-3-((R)-(2,3-дифторфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)пиперидин-1-карбоксамид
I-537a (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-2-(2-метоксиацетамидо)этил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-541a (3R)-N-((2S,3S)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-544a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((3S,4S)-4-циклогексилпиперидип-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-545a 3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-545b (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-546a (3R)-3-((S)-4-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((2S,3R)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-546b (3R)-3-((R)-4-ацетамидо-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидроксибутил)-N-((2S,3R)-3-амино-1-циклогексилбутан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-547a (3R)-3-((R)-(3-хлор-2-фторфенил)(2-пропионамидоэтокси)метил)-N-((2S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-548a (3R)-3-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-549a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((3R,4R)-4-(пентан-3-илокси)пиперидип-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-551a (3R)-N-((1S,2R)-3-амино-1-(транс-4-фторциклогексил)-1-гидроксипропан-2-ил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
I-552а (3R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((2S)-1-(3-норадамантил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-553a (3R)-3-((S)-1-ацетамидо-5-этокси-1-(3-фторфенил)пентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-554a (R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-((1r,3R,4S)-3,4-дифторциклопентил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-556a (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(цис-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-556b (3R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)-N-((S)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-558a (3R)-3-((S)-1-ацетамидо-1-(3-хлорфенил)-5-этоксипентил)-N-((S)-1-циклогексил-3-(метиламино)пропан-2-ил)пиперидин-1-карбоксамид
I-559а (3R)-N-((2R,3S)-2-амино-3-(3-норадамантил)-3-гидроксипропил)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксамид
и их соли.
12. Соль соединения по п.11, которая является фармацевтически приемлемой солью.
13. Соединение формулы III
Figure 00000019
где R1 представляет собой а) (С37)циклоалкил или b) фенил, гетероарил, или бициклический гетероарил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 заместителей, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, иода, трифторметансульфонилокси, циано, нитро, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С57)-циклоалкилалкенила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)-алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, галоген(С26)алкенила, галоген(С36)алкинила, галоген(С57)циклоалкилалкинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси и (С16)алкансульфонила;
или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бензила, гетероарилметила, бензилокси, или гетероарилокси, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(С13)алкокси и аминокарбонила;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой (С58)циклоалкилалкил, галоген(С58)алкил, галоген(С58)циклоалкилалкил, (С58)алкокси, (С58)циклоалкилалкокси, галоген(С58)алкокси, (С58)алкилтио, галоген(С58)алкилтио, гидрокси(С58)-алкил, (С13)алкокси(С35)алкил, (C13)алкокси(С35)гидроксиалкил, (С36)циклоалкокси(С35)алкил, галоген(С13)алкокси(С35)алкил, галоген(С36)циклоалкокси(С35)алкил, (C13)алкилтио(С35)алкил, галоген(С13)алкилтио(С35)-алкил, (С13)алкокси(С35)алкокси, (C1-C3)алкокси(С24)-алкокси(С12)алкил, гидрокси(С58)алкокси, (С36)циклоалкокси(С35)алкокси, галоген(С13)алкокси-(С35)алкокси, галоген(С36) циклоалкокси(С35)алкокси, гидрокси(С58)алкилтио, (С13)алкокси(С35)алкилтио, (С13)алкилтио(С35)алкокси, (С13)алкилтио(С35)алкилтио, (С34)циклоалкан карбониламино(С24)алкил, (С34)циклоалканкарбониламино(С24)алкокси, (С34)циклоалканкарбониламино(С24)алкилтио, (С13)алкиламинокарбониламино(С24)алкил, (С13)алкиламинокарбониламино(С24)алкокси, (С13)алкиламинокарбониламино(С24)алкилтио, ди(С13)алкиламинокарбониламино(С24)алкил, ди(С13)алкиламинокарбониламино(С24)алкокси, ди(С13)алкиламинокарбонил амино(С24)алкилтио или аминокарбонил(С24)алкил;
R3 представляет собой Н или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН, R2 не является (С58)алкокси, (С58)циклоалкилалкокси, галоген(С58)-алкокси, (С58)алкилтио, галоген(C5-C8)алкилтио, (С13)алкокси(С35)алкокси, гидрокси(С58)алкокси, (С35)циклоалкокси(С35)алкокси, галоген(С13)алкокси(С35)алкокси, галоген(С36)-циклоалкокси(С35)алкокси, гидрокси(С58)алкилтио, (С13)алкокси(С35)алкилтио, (С13)-алкилтио(С35)-алкокси, (С13)алкилтио(С35)алкилтио, (С34)циклоалкан карбониламино(С24)алкокси, (С34)цикло-алканкарбониламино(С24)алкилтио, (C13)алкиламино карбониламино(С24)алкокси, (С13)алкиламинокарбониламино(С24)алкилтио, ди(С13)алкиламинокарбониламино(С24)алкокси, ди(С13)алкиламино карбонил амино(С24)алкилтио,
А представляет собой 2,4-дизамещенный морфолин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 2-положению, и Е, присоединенным по 4-положению, 1,3-дизамещенный пиперидин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 3-положению, и Е, присоединенным по 1-положению, или 1,3-дизамещенный-3-метилпиперидин с R1XCR2R3Y, присоединенным по 3-положению, и Е, присоединенным по 1-положению; и
Е представляет собой водород или защитную группу амина,
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
14. Соединение по п.13 формулы IIIa
Figure 00000020
где Z представляет собой СН2 или О;
R1 представляет собой а) циклогексил или b) фенил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 2-имидазолил, 2-тиазолил, 2-бензотиенил, 4-бензофурил, 4-бензотиенил, 7-бензофурил, 2,3-дигидро-7-бензофурил, 7-бензотиенил, 1,3-бензодиоксол-4-ил, 7-индазолил или 8-хинолинил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, изопропила, трет-бутила, изобутила, трифторметила, аллила, циклогексила, циклогексен-1-ила, циклопропилэтинила, метокси, трифторметокси, неопентилокси, метилтио, аллилокси, циклопропилметокси, 2-(циклопропил)этокси, циклопентилокси, циклопентилметокси, бензилокси, гидроксила, аминокарбонила, метоксикарбонила, фенила, фенокси, бензилокси и гетероарилокси, где фенил, фенокси, бензилокси и гетероарилоксигруппы необязательно замещены с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, метила, трифторметила, и аминокарбонила;
R2 представляет собой 4,4-дифторпентил, 3-(циклопропил)пропил, 4-(циклопропил)бутил, 4-гидроксипентил, 4-гидроксигексил, 3-этоксипропил, 4-метоксибутил, 4-этоксибутил, 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксилропокси, 3-пропоксипропокси или 2-циклопропилэтокси, 2-(метокси)этоксиметил, 3-(ацетиламино)пропил, 3-(пропиониламино)пропил, 3-(бутаноиламино)пропил, 3-((2-метоксипропионил) амино) пропил, 3-(циклопропанкарбониламино)пропил, 3-(трифторацетиламино)пропил, 3-(метиламинокарбониламино)пропил, 3-(диметиламинокарбониламино)пропил, 2-(ацетиламино)этокси или 3-(аминосульфониламино)пропил;
R3 представляет собой Н или ОН;
при условии, что когда R3 представляет собой ОН, R2 не является 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, 2-циклопропилэтокси или 2-(ацетиламино)этокси; и
Е представляет собой водород, трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, 2-(триметилсилил)этоксикарбонил, метансульфонил или 2-(триметилсилил) этоксисульфонил,
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
15. Соединение по п.13 формулы IIIb
Figure 00000021
где Z представляет собой СН2 или О;
R1 представляет собой а) циклогексил или b) фенил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 2-имидазолил, 2-тиазолил, 2-бензотиенил, 4-бензофурил, 4-бензотиенил, 7-бензофурил, 2,3-дигидро-7-бензофурил, 7-бензотиенил, 1,3-бензодиоксол-4-ил, 7-индазолил или 8-хинолинил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, изопропила, трет-бутила, изобутила, трифторметила, аллила, циклогексила, циклогексен-1-ила, циклопропилэтинила, метокси, трифторметокси, неопентилокси, метилтио, аллилокси, циклопропилметокси, 2-(циклопропил)этокси, циклопентилокси, циклопентилметокси, бензилокси, гидроксила, аминокарбонила, метоксикарбонила, фенила, фенокси, бензилокси и гетероарилокси, где фенил, фенокси, бензилокси и гетероарилоксигруппы необязательно замещены с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, метила, трифторметила и аминокарбонила;
R2 представляет собой 4,4-дифторпентил, 3-(циклопропил)пропил, 4-(циклопропил)бутил, 4-гидроксипентил, 4-гидроксигексил, 3-этоксипропил, 4-метоксибутил, 4-этоксибутил, 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, или 2-циклопропилэтокси, 3-(ацетиламино)пропил, 3-(пропиониламино)-пропил, 3-(бутаноиламино)пропил, 3-((2-метоксипропионил)амино)пропил, 3-(циклопропан-карбониламино)пропил, 3-(трифторацетиламино)пропил, 3-(метиламинокарбониламино) пропил, 3-(диметиламинокарбониламино)пропил, 2-(ацетиламино)этокси или 3-(аминосульфониламино)пропил;
R3 представляет собой Н или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН, R2 не является 2-(этокси)этокси, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси, 2-циклопропилэтокси или 2-(ацетиламино)этокси и;
Е представляет собой водород, трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, 2-(триметилсилил)этоксикарбонил, метансульфонил, или 2-(триметилсилил) этоксисульфонил.
16. Соединение по п.13, выбранное из группы, состоящей из
(R)-3-((R)-(2-циклопропилэтокси)(фенил)метил)пиперидина
(S)-2-((S)-5-метокси-1-фенилпентил)морфолина
(S)-4-метокси-1-фенил-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(R)-2-((S)-(3-метоксипропокси)(фенил)метил)морфолина
(S)-4-циклопропил-1-фенил-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(фенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(4-метоксибутокси)(фенил)метил)пиперидина
(S)-4-этокси-1-фенил-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(пиридин-2-ил)пентан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-фторфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3-фторфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(4-фторфенил)метил)пиперидина
(S)-1-(1Н-имидазол-2-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлорфенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(тиофен-3-ил)пентан-1-ола
(R)-1-циклогексил-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлорфенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутане-1,4-диола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(тиазол-2-ил)пентан-1-ола
3-((R)-(3-метоксипропокси)((R)-пиперидин-3-ил)метил)бензонитрила
4-циклопропил-1-(3-фторфенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(м-толил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-пропоксипропокси)(фенил)метил)пиперидина
(R)-5-метокси-1-((R)-3-метилпиперидин-3-ил)-1-фенилпентан-1-ола
(S)-5-этокси-1-фенил-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-м-толилпентан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3-фторфенил)метил)пиперидина
(S)-1-(2-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(5-метилтиазол-2-ил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
4-хлор-2-((R)-(3-метоксипропокси)((R)-пиперидин-3-ил)метил)пиридина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2,4-дифторфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидина
2-((S)-(3-хлор-2-фторфенил)((R)-пиперидин-3-ил)метокси)ацетамида
(S)-4,4,4-трифтор-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-м-толилбутан-1-ола
3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)бензонитрила
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-аллилфенил)метил)пиперидина
(S)-1-(2,3-диметилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентал-1-ола
(S)-1-(2,5-диметилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3,5-диметилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-этилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(3-метоксифенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(3-хлорфенил)-4-циклопропил-1-((S)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
N-((S)-4-(2-фторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
(S)-1-(2-фтор-3-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-фтор-5-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фтор-2-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фтор-4-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фтор-5-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
2-фтор-6-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)фенола
(R)-3-((R)-(3-хлорфенил)(3-этоксипропокси)метил)пиперидина
(S)-1-(2-хлорфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлорфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(4-хлорпиридин-2-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(3,4-дифторфенил)метил)пиперидина
(S)-1-(2,3-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2,5-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3,4-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3,5-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(R)-1-(3-хлорфенил)-5-метокси-1-((R)-морфолин-2-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-хлор-1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(бензофуран-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(1Н-индазол-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-изопропилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
4-фтор-2-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)бензонитрила
3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)бензамида
(S)-1-(3-хлорфенил)-5-циклопропил-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(2-фтор-5-метилфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
N-((S)-4-(3-фтор-5-метилфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
(S)-5-метокси-1-(3-(метилтио)фенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
(S)-1-(2-фтор-6-метоксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-фтор-2-метоксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(R)-3-((S)-1-(3-хлорфенил)-1,5-диметоксипентил)пиперидина
(S)-1-(3-хлор-2-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(2,3-дифторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
N-((S)-4-(3,5-дифторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
(R)-3-((R)-(2-(циклопропилэтинил)фенил)(3-метоксипропокси)метил)пиперидина
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(хинолин-8-ил)пентан-1-ола
N-(2-((R)-(3-хлор-2-фторфенил)((R)-пиперидин-3-ил)метокси)этил)ацетамида
N-(2-((S)-(3-хлор-2-фторфенил)((R)-пиперидин-3-ил)метокси)этил)ацетамида
(R)-3-((R)-(3-хлор-2-фторфенил)(3-этоксипропокси)метил)пиперидина
(S)-1-(2-хлор-3-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлор-5-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-этоксипропокси)(2,3,5-трифторфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-(трифторметил)фенил)метил)пиперидина
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2,3,4-трифторфенил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2,3,5-трифторфенил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(2-метилбензофуран-7-ил)-1-((R)-пиперидан-3-ил)пентан-1-ола
(1R)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метокси-1-(морфолин-2-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлорфенил)-5,5-дифтор-1-((R)-пиперидин-3-ил)гексан-1-ола
(S)-1-(бензо[b]тиофен-2-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(бензо[b]тиофен-4-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-фторбензофуран-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-фторбензофуран-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
метил-3-((S)-1-гидрокси-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)бензоата
(R)-1-(бензо[b]тиофен-7-ил)-5-метокси-1-((R)-морфолин-2-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)пропионамида
(R)-3-((R)-бифенил-2-ил(3-метоксипропокси)метил)пиперидина
1-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)-3-метилмочевины
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-бромфенил)метил)пиперидина
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-бромфенил)метил)пиперидина
N-((S)-4-(2-хлор-3-фторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
N-((S)-4-(3-хлор-2-фторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
N-((S)-4-(3-хлор-5-фторфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)ацетамида
(R)-3-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-1,5-диметоксипентил)пиперидина
1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-этокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-(трифторметил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-этокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2,3,5-трифторфенил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-липеридин-3-ил)-1-(2-(трифторметил)фенил)пентан-1-ола
(R)-3-((R)-(2,3-дихлорфенил)(3-этоксипропокси)метил)пиперидина
(S)-1-(2,3-дихлорфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(циклопропилметокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлор-2,4-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)циклопропанкарбоксамида
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)бутирамида
(S)-1-(2-фенилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
3-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)-1,1-диметилмочевины
(S)-1-(3-бромфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-4-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2,3-дихлорфенил)-5-этокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)метансульфонамида
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2-(трифторметокси)фенил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(3-(трифторметокси)фенил)пентан-1-ола
1-(2-(2-циклопропилэтокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(циклобутилметокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(циклопентилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-4-(аминосульфониламино)-1-(3-хлорфенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(2-(2,2-(диметил)пропокси)фенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(циклопропилметокси)-3-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(аллилокси)-5-фторфенил)-5-этокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-4-циклопропил-1-(2-феноксифенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)бутан-1-ола
(R)-3-((R)-(3-метоксипропокси)(2-фенэтилфенил)метил)пиперидина
(S)-1-(2-(2-метилфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(3-метилфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(4-метилфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(R)-N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)-2-метоксипропанамида
N-((S)-1-(2,3-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)пропионамида
(S)-N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)-2-метоксипропанамида
(S)-5-метокси-1-(2-феноксифенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(2-феноксифенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
3-(1-(3-хлорфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентилокси)пропан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2-(пиридин-4-илокси)фенил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(2-фторфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(3-фторфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(4-фторфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-фенил-3-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-изобутилбензофуран-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-трет-бутилбензофуран-7-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-бром-5-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(циклопентилметокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-4-(3-хлорфенил)-4-гидрокси-4-((R)-пиперидин-3-ил)бутил)-2,2,2-трифторацетамида
(S)-1-(2-(м-толилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(о-толилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(бензилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(2-фторфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(3-фторфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(4-фторфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фтор-2-феноксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-фтор-2-феноксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(3R)-трет-бутил-3-((S)-1-(2-(2-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил)пиперидин-1-карбоксилата
(3R)-трет-бутил-3-((S)-1-(2-(4-хлорфенил)фенил)-1-гидрокси-5-метоксипентил) пиперидин-1-карбоксилата
(S)-1-(2-фенил-3-хлорфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(3,4-дифторфенил)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(циклогексилметокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(2-этилфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(о-толилокси)-3-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(п-толилокси)-5-метилфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-(3-метил-2-(о-толилокси)фенил)-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
N-((S)-1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентил)бутирамида
(S)-1-(2-(4-фтор-2-метилфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(5-фтор-2-метилфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(п-толилокси)-3-фторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-фтор-3-(о-толилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-фтор-2-(о-толнлокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
1-(2-(4-фторбензилокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(2-хлорфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-хлор-2-феноксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3,5-дифтор-2-феноксифенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(5-фтор-2-(4-фторфенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)-1-(2-(триметилсилил)бензо[b]тиофен-7-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3'-хлор-6-фторбифенил-2-ил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(аллилокси)-3-бромфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(о-толилокси)-3,5-дифторфенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(2-(2-(трифторметил)фенокси)фенил)-5-метокси-1-((R)-пиперидин-3-ил)пентан-1-ола
(S)-1-(3-хлорфенил)-2-(2-метоксиэтокси)-1-((R)-пиперидин-3-ил)этанола
и их солей.
17. Композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его энантиомер, диастереомер, или соль и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Композиция по п.17, дополнительно содержащая α-блокаторы, β-блокаторы, ингибиторы кальциевых каналов, диуретики, натрийуретики, салуретики, антигипертензивные препараты центрального действия, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), двойные ингибиторы АПФ и нейтральной эндопептидазы (NEP), блокаторы ангиотензиновых рецепторов (ARBs), ингибиторы альдостеронсинтазы, антагонисты рецепторов к альдостерону или антагонисты рецепторов к эндотелину.
19. Способ антагонизма одной или более аспарагиновых протеаз, который включает введение субъекту, который в этом нуждается, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его энантиомера, диастереомера или соли.
20. Способ по п.19, отличающийся тем, что аспарагиновая протеаза является ренином.
21. Способ лечения или облегчения расстройства, опосредованного аспарагиновой протеазой, у субъекта, который в этом нуждается, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его энантиомера, диастереомера или соли или их композиции.
22. Способ по п.21, отличающийся тем, что указанное расстройство является гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, кардиофиброзом, постинфарктной кардиомиопатией, осложнений нефропатией, ангиопатией и нейропатией, заболеваниями коронарных сосудов, послеоперационной гипертензией, рестенозированием после ангиопластики, повышенным внутриглазным давлением, глаукомой, патологическим ростом сосудов, гиперальдостеронизмом, тревожными состояниями и когнитивными расстройствами.
23. Способ по п.21, включающий введение указанного соединения по п.1 или его энантиомера, диастереомера или соли или их композиции в комбинации с одним или более дополнительными агентами, выбранными из следующей группы: α-блокаторы, β-блокаторы, ингибиторы кальциевых каналов, диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), двойные ингибиторы АПФ и нейтральной эндопептидазы (NEP), блокаторы ангиотензиновых рецепторов (ARBs), ингибиторы альдостеронсинтазы, антагонисты рецепторов к альдостерону или антагонисты рецепторов к эндотелину.
24. Способ по п.19, отличающийся тем, что аспарагиновая протеаза является β-секретазой.
25. Способ по п.19, отличающийся тем, что аспарагиновая протеаза является плазмепсином.
26. Способ по п.19, отличающийся тем, что аспарагиновая протеаза является ВИЧ-протеазой.
27. Соединение формулы
Figure 00000022
где R1 представляет собой а) (С112)алкил, (С37)циклоалкил, (C4-C12) циклоалкилалкил, галоген(С112)алкил, галоген(С37)циклоалкил, галоген(С412)циклоалкилалкил, насыщенный гетероциклил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из: фтора, (С16)алкила, галоген(С16)алкила и оксо; или Ь) фенил, нафтил, гетероарил или бициклический гетероарил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (C16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С57)циклоалкилалкенила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, галоген(С26)алкенила, галоген(С56)циклоалкенила, галоген(С67)циклоалкенилалкила, галоген(С36)алкинила, галоген(С57)циклоалкилалкинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси, (С16)алкилтио, (С36)циклоалкитио, (С47)циклоалкилалкилтио, галоген(С16)алкилтио, галоген(С36)циклоалкитио, галоген(С47)циклоалкилалкилтио, (С16)алкансульфинила, (С36)циклоалкансульфинила, (С47)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С16)алкансульфинила, галоген(С36) циклоалкансульфинила, галоген(С47)диклоалкилалкансульфинила, (С16)алкан сульфонила, (С36)циклоалкансульфонила, (С47)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С16)алкансульфонила, галоген(С36)циклоалкансульфонила, галоген(С47) циклоалкилалкансульфонила, (С16)алкиламино, ди(С16)алкиламино, (C1-C6)алкокси(С16)алкокси, галоген(С16)алкокси(С16)алкокси, (С16)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С16)алкиламинокарбонила и ди(С16)алкиламинокарбонила; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С13)алкила, нафтил(С13)алкила, гетероарил(С13)алкила, бициклического гетероарил(С13)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(С13)алкокси, (С13)алкансульфонила и (C13)алкоксикарбонила;
Х и Y каждый независимо представляет собой CH2 или простую связь;
R2 представляет собой (С112)алкил, (С412)циклоалкилалкил, галоген(C1-C12) алкил, галоген(С412)циклоалкилалкил, (С212)алкенил, (С512)циклоалкилалкенил, галоген(С212)алкенил, галоген(С512)циклоалкилалкенил, (С212)алкинил, (C5-C12)циклоалкилалкинил, галоген(С312)алкинил, галоген(С512)циклоалкилалкинил, (C112)алкокси, (С412)циклоалкилалкокси, галоген(С112)алкокси, (С112)алкилтио, галоген(С112)алкилтио, (С112)алкансульфинил, галоген(С112)алксульфинил, (C112)алкансульфонил, галоген(С112)алксульфонил, гидрокси(С112)алкил, (C16) алкокси(С16)алкил, (С16)циклоалкокси(С16)алкил, галоген(С16)алкокси(С1-C6)алкил, галоген(С16)циклоалкокси(С16)алкил, (С16)алкилтио(С16)алкил, галоген(С16)алкилтио(С16)алкил, (С16)алкансульфинил(С16)алкил, галоген(С16)алкансульфинил(С16)алкил, (С16)алкансульфонил(С16)алкил, галоген(С16)алкансульфонил(С16)алкил, (С16)алкокси(С16)алкокси, гидрокси(С16)алкокси, (С16)циклоалкокси(С16)алкокси, галоген(С16)алкокси(С16)-алкокси, галоген(С16)циклоалкокси(С16)алкокси, гидрокси(С112)алкилтио, (С16)алкокси(С16)-алкилтио, (С16)алкилтио(С16)алкокси, (С16)алкилтио(С16)алкилтио, (C16) алкокси(С16)-алкилсульфинил, (С16)алкилсульфинил(С16)алкокси, (C16)алкилсульфинил(С16)алкилсульфинил, (С16)-алкокси(С16)алкилсульфонил, (C16)алкилсульфонил(С16)алкокси, (С16)алкилсульфонил(С16)алкаилсульфонил, (C14)алкокси(С14)алкокси(С14)алкил, галоген(С14)алкокси(С14)алкокси(С14)алкил, циано(С112)алкил, циано(С112)алкокси, циано(С16)алкокси(С16)алкил, циано(С16)алкокси-(С16)алкокси, циано(С16)алкокси(С16)алкилтио, аминокарбониламино(С112)алкил, аминокарбониламино(С112)алкокси, амино карбониламино(С112)алкилтио, (С16)алканоиламино(С16)алкил, (С16)алканоил амино(С16)алкокси, (С16)алканоиламино(С16)алкилтио, аминосульфониламино(С112)алкил, аминосульфониламино(С112)алкокси, аминосульфониламино(С112)алкилтио, (С16)алкансульфониламино(С16)алкил, (С16)алкансульфониламино(С16)алкокси или (С16)алкансульфониламино(С16)алкилтио;
R3 представляет собой Н, галоген, (С16)алкил, гидроксил, гидрокси(С16)алкил, (С16)алканоиламино, (С16)алкоксикарбониламино, (С16)алкиламино карбониламино, ди(С16)алкиламинокарбониламино, (С16)алкансульфониламино, (C16)алкиламиносульфониламино, ди(С16)алкиламиносульфониламино, или фениламино, или гетероариламино, где каждая фениламиновая и гетероариламиногруппа является необязательно замещенной с помощью от 1 до 5 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)диклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси, (С16)алкилтио, (С36)циклоалкитио, (С47)циклоалкилалкилтио, галоген(С16)алкилтио, галоген(С36)циклоалкитио, галоген(С47)циклоалкилалкилтио, (C16)алкансульфинила, (С36)циклоалкансульфинила, (С47)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С16)алкансульфинила, галоген(С36)циклоалкансульфинила, галоген(С47) циклоалкилалкансульфинила, (С16)алкансульфонила, (С36)циклоалкансульфонила, (С47)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С16)алкансульфонила, галоген(С36)циклоалкансульфонила, галоген(С47)циклоалкилалкансульфонила, (С16)алкиламино, ди(С16)алкиламино, (С16)алкокси(С16)алкокси, галоген(С16)алкокси(С16) алкокси, (С16)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С16)алкиламинокарбонила и ди(С16)алкиламинокарбонила;
при условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, R2 не является (С112)алкокси, (C4-C12)циклоалкилалкокси, галоген(С112)алкокси, (С112)алкилтио, галоген(С112)алкилтио, (С112)алкансульфинила, галоген(С112)алксульфинила, (С112)алкансульфонила, галоген(С112)алксульфонила, (С16)алкокси(С16)алкокси, гидрокси(С16)алкокси, (С16)диклоалкокси(С16)алкокси, галоген(С16)алкокси(С16)алкокси, галоген(С16)циклоалкокси(С16)алкокси, гидрокси(С16)алкилтио, (C16)алкокси(С16)алкилтио, (С16)алкилтио(С16)алкокси, (С16)алкилтио(С16)алкилтио, (C16)алкокси(С16)алкилсульфинила, (С16)алкилсульфинил(С16)алкокси, (C16)алкилсульфинил(С16)алкилсульфинила, (С16)алкокси(С16)алкилсульфонила, (C16)алкилсульфонил(С16)алкокси, (С16)алкилсульфонил(С16)алкилсульфонила, циано(С112)алкокси, циано(С16)алкокси(С16)алкокси, циано(С16)алкокси(С16)алкилтио, аминокарбониламино(С16)алкокси, аминокарбониламино(С16)алкилтио, (С16)алканоиламино(С16)алкокси, (С16)алканоиламино(С16)алкилтио, аминосульфониламино(С16)алкокси, аминосульфониламино(С16)алкилтио, (C16) алкансульфониламино(С16)алкокси или (С16)алкансульфониламино(С16)алкилтио;
А представляет собой насыщенное или ненасыщенное 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, которое необязательно соединено мостиком в виде (СН2)m, где указанное кольцо состоит из атомов углерода и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0, 1 или 2 атомов азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы, указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода, указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов галогена, (С16)алкильных групп, галоген(С16)алкильных групп или оксогрупп;
Q и Y присоединены к атомам углерода или азота в кольце А в 1,2, или 1,3, или 1,4, положении;
m имеет значение от 1 до 3;
Q представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000004
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
R4 представляет собой Н, (С16)алкил, галоген(С16)алкил; (С13)алкокси(С13)алкил или циано(С16)алкил;
L представляет собой
1) линейную (С24)алкильную цепь, когда G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NHC(=NH)NH2 или NHC(=NH)NHR9, или
2) линейную (С13)алкильную цепь, когда G представляет собой C(=NH)NH2 или C(=NH)NHR9;
L является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, независимо выбранных из R5, R6, R7 и R8;
один или большее количество атомов углерода L, могут быть частью 3-, 4-, 5-, 6-, или 7-членного насыщенного кольца, состоящего из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех групп, выбранных из галогена, (С16)алкила, галоген(С16)алкила, (С36)циклоалкила, галоген(С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила и оксо;
R5, R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из
1) (С112)алкила, (С412)циклоалкилалкила, галоген(С112)алкила, галоген(С412)циклоалкилалкила, (С212)алкенила, (С512)циклоалкилалкенила, галоген(С212)алкенила, галоген(С512)циклоалкилалкенила, (С212)алкинила, (C5-C12)циклоалкилалкинила, галоген(С212)алкинила, галоген(С512)циклоалкилалкинила, (C16)алкокси(С16)алкила, галоген(С16)алкокси(С16)алкила, (С16)алкилтио(С16)алкила, галоген(С16)алкилтио(С16)алкила, (С16)алкансульфинил(С16)алкила, галоген(С16)алкансульфинил(С16)алкила, (С16)алкансульфонил(С16)алкила, галоген(С16)алкансульфонил(С16)алкила, аминокарбонил(С16)алкила, циано(С16)алкила, насыщенный гетероциклила или насыщенный гетероциклил(С16)алкила, или
2) фенила, нафтила, гетероарила, фенил(С13)алкила, нафтил(С13)алкила или гетероарил(С13)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил-(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси, (С16)алкилтио, (С36)цикло-алкитио, (С47)циклоалкилалкилтио, галоген(С16)алкилтио, галоген(С36)циклоалкитио, галоген(С47)циклоалкилалкилтио, (C16) алкансульфинила, (С36)циклоалкансульфинила, (С47)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С16)алкансульфинила, галоген(С36)циклоалкансульфинила, галоген(С47) циклоалкилалкансульфинила, (С16)алкансульфонила, (С36)циклоалкансульфонила, (С47)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С16)алкансульфонила, галоген(С36) циклоалкансульфонила, галоген(С47)циклоалкилалкансульфонила, (С16)алкиламино, ди(С16)алкиламино, (С16)алкокси(С16)алкокси, галоген(С16)алкокси(С16)алкокси, (С16)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С16)алкиламинокарбонила, ди(С16)алкиламинокарбонила, фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С13)алкила, нафтил(С13)алкила, гетероарил(С13)алкила или бициклического гетероарил(С13)алкила, где ароматические и гетероароматические группы необязательно замещены с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(С13)алкокси, (С13)алкансульфонила и (С13)алкоксикарбонила;
G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NR9R10, C(=NH)NH2, C(=NH)NHR9, NHC(=NH)NH2 или NHC(=NH)NHR9;
R9 представляет собой а) (С112)алкил, (С412)циклоалкилалкил, галоген(C112)алкил, галоген(С412)циклоалкилалкил, (С212)алкенил, (С512)циклоалкилалкенил, галоген(С212)алкенил, галоген(С512)циклоалкилалкенил, (С212)алкинил, (С512)циклоалкилалкинил, галоген(С212)алкинил, галоген(С512)циклоалкилалкинил, (C1-C6) алкокси(С16)алкил, галоген(С16)алкокси(С16)алкил, (С16)алкилтио(С16)алкил, галоген(С16)алкилтио(С16)алкил, (С16)алкансульфинил(С16)алкил, галоген(С16)алкансульфинил(С16)алкил, (С16)алкансульфонил(С16)алкил, галоген(С16) алкансульфонил(С16)алкил, аминокарбонил(С16)алкил, (C16) алкиламинокарбонил(С16)алкил, ди(С16)алкиламинокарбонил(С16)алкил, циано(С16)алкил, карбокси(С16)алкил, (С16)алкоксикарбонил(С16)алкил, насыщенный гетероциклил или насыщенный гетероциклил(С16)алкил или b) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С13)алкил, нафтил(С13)алкил или гетероарил(С13)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из 1) фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, амино, гидрокси, карбокси, (C16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил-(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси, (С16)алкилтио, (С36)циклоалкитио, (С47) циклоалкилалкилтио, галоген(С16)алкилтио, галоген(С36)циклоалкитио, галоген(С47)циклоалкилалкилтио, (С16)алкансульфинила, (С36)циклоалкансульфинила, (C4-C7)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С16)алкансульфинила, галоген(С36)циклоалкансульфинила, галоген(С47)циклоалкилалкансульфинила, (C16)алкансульфонила, (С36)циклоалкансульфонила, (С47)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С16)элкансульфонила, галоген(С36)циклоалкансульфонила, галоген(С47)циклоалкилалкансульфонила, (С16)алкиламино, ди(С16)алкиламино, (C16)алкокси(С16)алкокси, галоген(С16)алкокси(С16)алкокси, (С16)алкоксикарбонила, аминокарбонила, (С16)алкиламинокарбонил и ди(С16)алкиламинокарбонила; или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С13)алкила, нафтил(С13)алкила, гетероарил(С13)алкила, и бициклического гетероарил(С13)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (C13)алкокси, галоген(С13)алкокси, (С13)алкансульфонила и (С13)алкоксикарбонила;
или
b) R9 представляет собой насыщенный двухвалентный радикал, состоящий из атомов углерода, и 0 или 2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы, которые присоединены к любому центральному атому углерода на цепочке L, чтобы образовать насыщенное 3-, 4-, 5-, 6-, или 7-членное кольцо; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, выбранных из галогена, (С16)алкила, галоген(С16)алкила, (С16)циклоалкила, галоген(С16)циклоалкила, (С16)циклоалкил(С12)алкила, галоген(С16)ииклоалкил(С12)алкила и оксо;
R10 представляет собой (С16)алкил или галоген(С16)алкил;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
28. Соединение по п.27, где
R1 представляет собой а) (С19)алкил, (С37)циклоалкил, (С47) циклоалкилалкил, галоген(С19)алкил, галоген(С37)циклоалкил, галоген(С47)циклоалкилалкил, насыщенный гетероциклил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, (С13)алкила, галоген(С13)алкила и оксо;
или b) фенил, нафтил, гетероарил или бициклический гетероарил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С13)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С36)циклоалкилэтинила, галоген(С13)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, галоген(С57)циклоалкилэтинила, (C13)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С13)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси, (С13)алкилтио, (С36)циклоалкитио, (С47)циклоалкилалкилтио, галоген(С13)алкилтио, галоген(С36)циклоалкитио, галоген(С47)циклоалкилалкилтио, (С13)алкансульфинила, (С36) циклоалкансульфинила, (С47)циклоалкилалкансульфинила, галоген(С13) алкансульфинила, галоген(С36)циклоалкансульфинила, галоген(С47) циклоалкилалкансульфинила, (С16)алкансульфонила, (С36)циклоалкансульфонила, (С47)циклоалкилалкансульфонила, галоген(С16)алкансульфонила, галоген(С36)циклоалкансульфонила, галоген(С47)циклоалкилалкансульфонил и (С16)алкиламино;
или
2) фенила, нафтила, гетероарила, бициклического гетероарила, фенокси, нафтилокси, гетероарилокси, бициклического гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бициклического гетероарилтио, фенилсульфинила, нафтилсульфинила, гетероарилсульфинила, бициклического гетероарилсульфинила, фенилсульфонила, нафтилсульфонила, гетероарилсульфонила, бициклического гетероарилсульфонила, фенил(С13)алкила, нафтил(С13)алкила, гетероарил(С13)алкила или бициклического гетероарил(С13)алкила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(С13)алкокси, (С13)алкансульфонила и (С13)алкоксикарбонила;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой (С210)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(С210)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С210)алкенил, (С510)циклоалкилалкенил, галоген(С210)алкенил, галоген(С510)циклоалкилалкенил, (С210)алкинил, (С510)циклоалкилалкинил, галоген(С210)алкинил, галоген(С510)циклоалкилалкинил, (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, (С210)алкансульфинил, галоген(С210)алксульфинил, (C210)алкансульфонил, галоген(С210)алксульфонил, гидрокси(С210)алкил, (C1-C5)алкокси(С15)алкил, (С15)циклоалкокси(С15)алкил, галоген(С15)-алкокси(С1-C5)алкил, галоген(С15)циклоалкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил, (С15)алкансульфинил(С15)алкил, галоген(С15)алкансульфинил(С15)алкил, (С15)алкансульфонил(С15)алкил, галоген(С15)алкансульфонил(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)-алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С15)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)-алкокси, галоген(С15)циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (С15)алкокси(С15)-алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, (С15)алкилтио(С15)алкилтио, (C1-C5)алкокси(С15)алкилсульфинил, (С15)алкилсульфинил(С15)алкокси, (С16)алкилсульфинил(С15)алкилсульфинил, (С15)алкокси(С15)алкилсульфонил, (C1-C5)алкилсульфонил(С15)алкокси, (С15)алкилсульфонил(С15)алкаилсульфонил, (C13)алкокси(С13)алкокси(С13)алкил, галоген(С13)алкокси(С13)алкокси(С13)алкил, циано(С210)алкил, циано(С210)алкокси, циано(С15)алкокси(С15)алкил, циано(С15)алкокси-(С15)алкокси, циано(С15)алкокси(С15)алкилтио, аминокарбониламино(С210)алкил, аминокарбониламино(С210)алкокси, аминокарбониламино(С210)алкилтио, (С15)алканоиламино(С15)алкил, (С15)алканоиламино(С15)алкокси, (C15)алканоиламино(С15)алкилтио, аминосульфониламино(С210)алкил, амино сульфониламино(С210)алкокси, аминосульфониламино(С210)алкилтио, (С15)алкан сульфониламино(С15)алкил, (С15)алкансульфониламино(С15)алкокси, или (C1-C5)алкансульфониламино(С15)алкилтио.
R3 представляет собой Н, галоген, (С13)алкил, гидроксил, гидрокси(С13)алкил, (С13)алканоиламино, (С13)алкоксикарбониламино, (С13)алкиламино карбониламино, ди(С13)алкиламинокарбониламино, (С13)алкансульфониламино, (C13)алкиламиносульфониламино ди(С13)алкиламиносульфониламино, фениламино, или гетероариламино, где каждая фениламиновая и гетероариламиногруппа является необязательно замещенной с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(C13)алкокси, (С13)алкансульфонила и (С13)алкоксикарбонила;
при условии, что когда R3 представляет собой гидроксил, галоген или необязательно замещенный фениламино или гетероариламино, R2 не является (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, (С210)алкансульфинил, галоген(С210)алксульфинил, (C210)алкансульфонил, галоген(С210)-алксульфонил, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С15)алкокси, (С15)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С15)циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С15)алкилтио, (C15)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, (С15)алкилтио(С1-C5)алкилтио, (С15)алкокси(С15)алкилсульфинил, (С15)алкилсульфинил(С15)алкокси, (С15)алкилсульфинил(С15)алкил-сульфинил, (С15)алкокси(С15)алкилсульфонил, (С15)алкилсульфонил(С15)алкокси, (С15)алкаилсульфонил(С15)алкилсульфонил, циано(С210)алкокси, циано(С15)алкокси(С15)алкокси, циано(С15)алкокси(С15)алкилтио, аминокарбониламино(С15)алкокси, аминокарбониламино(С15)алкилтио, (С15)алканоиламино(С15)алкокси, (С15)алканоиламино(С15)алкилтио, аминосульфониламино(С15)алкокси, аминосульфониламино(С15)алкилтио, (С1-C5) алкансульфониламино(С15)алкокси, или (С15)алкансульфониламино(С15)алкилтио;
А представляет собой насыщенное или ненасыщенное 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, где указанное кольцо состоит из атомов углерода и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0, 1 или 2 атомов азота, 0 или 1 атома кислорода, и 0 или 1 атома серы, указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов галогена, (С16)алкильных групп, галоген(С16)алкильных групп и оксогрупп;
Q и Y присоединены к атомам углерода или азота в кольце А в 1,3 положении;
Q представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
R4 представляет собой Н, (С13)алкил, галоген(С13)алкил; (C1-C2)алкокси(C12)алкил, или циано(С13)алкил;
L представляет собой 1) линейную (С23)алкильную цепь, когда G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NHC(=NH)NH2 или NHC(=NH)NHR9 или 2) линейную (C13)алкильную цепь, когда G представляет собой C(=NH)NH2 или C(=NH)NHR;
L является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, независимо выбранных из R5, R6, R7 и R8;
один или большее количество атомов углерода L, могут быть частью 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного кольца, состоящего из атомов углерода, и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы;
указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех групп, выбранных из фтора, (С13)алкил, галоген(С13)алкил, (С36)циклоалкил, галоген(С36)циклоалкил, (С47)циклоалкилалкил, галоген(С47)циклоалкилалкил и оксо;
R5, R6, R7 и R8 каждый назависимо представляет собой а) (С110)алкил, (C410)циклоалкилалкил, галоген(С110)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С210)алкенил, (С510)циклоалкилалкенил, галоген(С210)алкенил, галоген(С510)циклоалкилалкенил, (С210)алкинил, (С510)циклоалкилалкинил, галоген(С210)алкинил, галоген(С510)циклоалкилалкинил, (С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил, (C15)алкансульфинил(С15)алкил, галоген(С15)алкансульфинил(С15)алкил, (С1-C5)алкансульфонил(С15)алкил, галоген(С15)алкансульфонил(С15)алкил, аминокарбонил(С15)алкил, циано(С15)алкил, насыщенный гетероциклил или насыщенный гетероциклил(С13)алкил, или b) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С13) алкил, нафтил(С13)алкил или гетероарил(С13)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(С13)алкокси, (С13)алкансульфонила и (С13)алкоксикарбонила;
G представляет собой ОН, OR9, NH2, NHR9, NR9R10, C(=NH)NH2, C(=NH)NHR9, NHC(=NH)NH2 или NHC(=NH)NHR9;
R9 представляет собой а) (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(C1-C10)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С210)алкенил, (С510)циклоалкилалкенил, галоген(С210)алкенпл, галоген(С510)циклоалкилалкенил, (С210)алкинил, (С510)циклоалкилалкинил, галоген(С210)алкинил, галоген(С510)циклоалкилалкинил, (C1-C5) алкокси(С15)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)-алкилтио(С15)алкил, (С15)алкансульфинил(С15)алкил, галоген(С15)алкансульфинил(С15)алкил, (С15)алкансульфонил(С15)алкил, галоген(С1-C5) алкансульфонил(С15)алкил, аминокарбонил(С15)алкил, (С16)алкиламино карбонил(С16)алкил, ди(С16)алкиламинокарбонил(С16)алкил циано(С15)алкил, насыщенный гетероциклил, насыщенный гетероциклил(С13)алкил или b) фенил, нафтил, гетероарил, фенил(С13)алкил, нафтил(С13)алкил или гетероарил(С13)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, галоген(С13)алкокси, (С13)алкансульфонила и (С13)алкоксикарбонила; или
b) R9 представляет собой насыщенный двухвалентный радикал, состоящий из атомов углерода, 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода, и 0, или 1 атома серы, который присоединен к любому центральному атому углерода на цепочке L, чтобы образовать насыщенное 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью 1-4 групп, выбранных из фтора, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С36)циклоалкила, галоген(С36)циклоалкила, (С36)циклоалкилалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила и оксо;
R10 представляет собой (С16)алкил или галоген(С16)алкил;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
29. Соединение по п.27, где R1 представляет собой а) (С37)циклоалкил или b) фенил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С57)циклоалкилалкенила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)-циклоалкилалкила, галоген(С26)алкенила, галоген(С36)алкинила, галоген(С57)циклоалкилалкинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси и (С16)-алкансульфонила; или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, нафтилтио, гетероарилтио, бензил и гетероарилметила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)-алкокси и галоген(C13)алкокси;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой (С210)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(С210)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, гидрокси(С210)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, (С36)циклоалкокси(С16)алкил, галоген(С15)-алкокси(С15)алкил, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкил, (C15)алкилтио(С1-C5)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, (С15)-алкилтио(С15)алкилтио;
R3 представляет собой Н, галоген или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или галоген, R2 не является (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси или (С15)алкилтио(С15)алкилтио;
А представляет собой насыщенное 5-, 6- или 7-членное кольцо, где указанное кольцо состоит из атомов углерода и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов фтора, (С13)алкильных групп, галоген(С13)алкильных групп или оксогрупп;
заместители Q и Y присоединены в 1,3 положении;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С13)алкил;
L представляет собой С2 алкильную цепь, в которой один атом водорода необязательно замещен с помощью группы, выбранной из R5 и второй атом водорода необязательно замещен с помощью группы, выбранной из R6;
R5 представляет собой а) (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(C1-C10)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил или насыщенный гетероциклил(С13)алкил; или b) фенил(С12)алкил или гетероарил(С12)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкил, галоген(С13)алкил, (С13)алкокси, и галоген(С13)алкокси;
R6 отсутствует или представляет собой (С16)алкил или (С13)алкокси(С13)алкил;
R7 и R8 отсутствуют;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С16)алкил, галоген(С16)алкил, (С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил, аминокарбонил(С15)алкил, (C16)алкиламинокарбонил(С16)алкил, или ди(С16)алкиламинокарбонил(С16)алкил; или b) фенил(С12)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси;
или с) присоединен к L и представляет собой -(СН2)2-, -(CH2)3- или -(СН2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С13)алкил и галоген(С13)алкил;
R10 представляет собой (С13)алкил или галоген(С13)алкил;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
30. Соединение по п.27, где
R1 представляет собой а) (С37)циклоалкил или b) фенил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С57)циклоалкилалкенила, (С36)алкинила, (С36)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)-циклоалкилалкила, галоген(С36)алкенила, галоген(С36)алкинила, галоген(С57)циклоалкилалкинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси и (С16)-алкансульфонила; или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила и гетероарилметила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)-алкокси и галоген(С13)алкокси;
Х и Y каждый представляет собой простую связь;
R2 представляет собой (С210)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(С210)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, гидрокси(С210)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, (С36)циклоалкокси(С16)алкил, галоген(С15)-алкокси(С15)алкил, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (C1-C5)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, (С15)-алкилтио(С15)алкилтио;
R3 представляет собой Н, галоген или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или галоген, R2 не является (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси или (С15)алкилтио(С15)алкилтио;
А представляет собой насыщенное 5-, 6-, или 7-членное кольцо, где указанное кольцо состоит из атомов углерода и 0-2 гетероатомов, выбранных из 0 или 1 атома азота, 0 или 1 атома кислорода и 0 или 1 атома серы; указанные атомы кольца являются необязательно замещенными с помощью подходящего числа атомов водорода; указанное кольцо является необязательно замещенным с помощью вплоть до четырех независимо выбранных атомов фтора, (С13)алкильных групп, галоген(С13)алкильных групп или оксогрупп;
заместители Q и Y присоединены в 1,3 положении;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С13)алкил;
L представляет собой С2 алкильную цепь, в которой один атом водорода необязательно замещен с помощью группы, выбранной из R5 и второй атом водорода необязательно замещен с помощью группы, выбранной из R6;
R5 представляет собой а) (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(C1-C10)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, (C15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил или насыщенный гетероциклил(С13)алкил или b) фенил(С12)алкил или гетероарил(С12)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси, и галоген(С13)алкокси;
R6 отсутствует или представляет собой (С16)алкил или (С13)алкокси(С13)алкил;
R7 и R8 отсутствуют;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С16)алкил, галоген(С16)алкил, (С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил, аминокарбонил(С15)алкил, (С16)алкиламинокарбонил(С16)алкил или ди(С16)алкиламинокарбонил(С16)алкил; или b) фенил(С12)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси;
или с) присоединен к L и представляет собой -(CH2)2-, -(СН2)3- или -(CH2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С13)алкила и галоген(С13)алкила;
R10 представляет собой (С13)алкил или галоген(С13)алкил;
и его энантиомеры, диастереомеры и соли.
31. Соединение Формулы:
Figure 00000035
где R1 представляет собой а) (С37)циклоалкил или b) фенил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С57)циклоалкилалкенила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, галоген(С26)алкенила, галоген(С36)алкинила, галоген(С57)циклоалкилалкинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (C47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси и (С16)алкансульфонила; или
2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила, и гетероарилметила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)-алкокси и галоген(С13)алкокси;
R2 представляет собой (С210)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(С210)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, гидрокси(С210)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, (С36)циклоалкокси(С16)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкил, (C15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси-(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси или (C1-C5)-алкилтио(С15)алкилтио;
R3 представляет собой Н, F или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)-циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, или (С15)алкилтио(С15)алкилтио;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С13)алкил;
R5 представляет собой а) (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(C1-C10)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)-алкилтио(С15) алкил или b) фенил(С12)алкил, или гетероарил(С12)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С16)алкил, галоген(С16)алкил, (С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил или аминокарбонил(С16)алкил; b) фенил(С12)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкил, галоген(С13)алкил, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси; или
с) R5 и R9 вместе представляют собой -СН2-, -(СН2)2-, -(СН2)3- или -(СН2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С13)алкила и галоген(С13)алкила, и образуют 4-, 5-, 6-, или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны;
R10 представляет собой (С13)алкил или галоген(С13)алкил; и его соли.
32. Соединение по п.31 формулы
Figure 00000036
где R1 представляет собой а) (С37)циклоалкил или b) фенил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
1) фтора, хлора, брома, циано, нитро, (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С47)циклоалкилалкила, (С26)алкенила, (С57)циклоалкилалкенила, (С26)алкинила, (С36)циклоалкил(С24)алкинила, галоген(С16)алкила, галоген(С36)циклоалкила, галоген(С47)циклоалкилалкила, галоген(С26)алкенила, галоген(С36)алкинила, галоген(С57)циклоалкилалкинила, (С16)алкокси, (С36)циклоалкокси, (С47)циклоалкилалкокси, галоген(С16)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси, галоген(С47)циклоалкилалкокси и (С16)алкансульфонила; или 2) фенила, гетероарила, фенокси, гетероарилокси, фенилтио, гетероарилтио, бензила и гетероарилметила, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)-алкокси и галоген(С13)алкокси;
R2 представляет собой (С210)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(С210)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, гидрокси(С210)алкил, (С15)алкокси(С15)алкил, (С36)циклоалкокси(С16)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С1-C5)алкил, галоген(С15)алкилтио(С15)алкил, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси-(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (C2-C5) алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси, или (С15)-алкилтио(С15)алкилтио;
R3 представляет собой Н, F или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой ОН или F, R2 не является (С210)алкокси, (С410)циклоалкилалкокси, галоген(С210)алкокси, (С210)алкилтио, галоген(С210)алкилтио, (С15)алкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкокси, (С36)циклоалкокси(С15)алкокси, галоген(С15)алкокси(С15)алкокси, галоген(С36)-циклоалкокси(С15)алкокси, гидрокси(С210)алкилтио, (С25)алкокси(С15)алкилтио, (С15)алкилтио(С15)алкокси или (С15)алкилтио(С15)алкилтио;
Q представляет собой Q1, Q2, Q4, Q5, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или (С13)алкил;
R5 представляет собой а) (С110)алкил, (С410)циклоалкилалкил, галоген(C1-C10)алкил, галоген(С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил, галоген(С15)алкокси(С15)алкил, (С15)алкилтио(С15)алкил, галоген(С15)-алкилтио(С1-C5)алкил или b) фенил(С12)алкил или гетероарил(С12)алкил, каждый необязательно замещен с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси;
G представляет собой ОН, NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой а) (С16)алкил, галоген(С16)алкил, (С410)циклоалкилалкил, (С15)алкокси(С15)алкил или аминокарбонил(С16)алкил; b) фенил(С12)алкил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 групп, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, (С13)алкила, галоген(С13)алкила, (С13)алкокси и галоген(С13)алкокси; или
с) R5 и R9 вместе представляют собой -СН2-, -(СН2)2-, -(СН2)3- или -(CH2)4-, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 групп, независимо выбранных из фтора, (С13)алкила и галоген(С13)алкила, и образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо с атомами, через которые они связаны;
R10 представляет собой (С13)алкил или галоген(С13)алкил; и его соли.
33. Соединение по п.32, где
R1 представляет собой а) циклогексил или b) фенил, необязательно замещенный с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из
фтора, хлора, циано, метила, этила, изопропила, трифторметила, аллила, циклопропилэтинила, фенила и фенокси, где фенильные и феноксигруппы, необязательно замещены с помощью от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из фтора, хлора, циано, метила и трифторметила;
R2 представляет собой бутил, гексил, 3,3,3-трифторпропил, 3-(циклопропил)пропил, 4-(циклопропил)бутил, 3-этоксипропил, 4-метоксибутил, 4-этоксибутил, 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси или 2-циклопропилэтокси;
R3 представляет собой Н, F или ОН;
при условии того, что когда R3 представляет собой F или ОН, R2 не является 3-метоксипропокси, 3-этоксипропокси, 3-пропоксипропокси или 2-циклопропилэтокси;
Q представляет собой Q1, Q4, Q9, или Q10
Figure 00000002
Figure 00000005
Figure 00000010
Figure 00000015
R4 представляет собой Н или метил;
R5 представляет собой метил, изобутил, 2-(трифторметил)пропил, циклопентилметил, циклогексилметил, 4,4-дифторциклогексилметил, трет-бутоксиметил или бензил;
G представляет собой NH2, NHR9 или NR9R10;
R9 представляет собой метил, этил, пропил, бутил, изобутил, пентил, или изопентил, или аминокарбонилметил; или R9 вместе с R5 представляет собой -(СН2)3-;
R10 представляет собой метил;
и его соли.
RU2007116725/04A 2004-10-07 2005-10-07 Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы RU2440993C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61677004P 2004-10-07 2004-10-07
US60/616,770 2004-10-07

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007116725A true RU2007116725A (ru) 2008-11-20
RU2440993C2 RU2440993C2 (ru) 2012-01-27

Family

ID=35648206

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007116725/04A RU2440993C2 (ru) 2004-10-07 2005-10-07 Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы

Country Status (14)

Country Link
US (2) US7754737B2 (ru)
EP (1) EP1807078A1 (ru)
JP (2) JP5067968B2 (ru)
KR (1) KR101314277B1 (ru)
CN (1) CN101072561B (ru)
AU (1) AU2005294123C1 (ru)
BR (1) BRPI0516132A (ru)
CA (1) CA2582202A1 (ru)
IL (1) IL182305A0 (ru)
MX (1) MX2007003858A (ru)
NZ (1) NZ554374A (ru)
RU (1) RU2440993C2 (ru)
WO (1) WO2006042150A1 (ru)
ZA (1) ZA200702836B (ru)

Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2440993C2 (ru) * 2004-10-07 2012-01-27 Вайти Фармасьютикл, Инк. Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы
TWI411607B (zh) * 2005-11-14 2013-10-11 Vitae Pharmaceuticals Inc 天門冬胺酸蛋白酶抑制劑
US7790770B2 (en) 2005-11-23 2010-09-07 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic CETP inhibitors
US20090221549A1 (en) * 2006-02-17 2009-09-03 Gilead Colorado, Inc. Antihypertensive therapy
US7872028B2 (en) 2006-04-05 2011-01-18 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Diaminopropanol renin inhibitors
US7858624B2 (en) * 2006-04-05 2010-12-28 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Piperidine and morpholine renin inhibitors
US20090275581A1 (en) * 2006-04-05 2009-11-05 Baldwin John J Renin inhibitors
US20090264428A1 (en) * 2006-04-05 2009-10-22 Baldwin John J Renin Inhibitors
EP2044059A1 (en) * 2006-06-08 2009-04-08 Speedel Experimenta AG 2,5-disubstituted piperidines
CL2007002689A1 (es) 2006-09-18 2008-04-18 Vitae Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de piperidin-1-carboxamida, inhibidores de la renina; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como hipertension, insuficiencia cardiaca, fibrosis cardiaca, entre otras.
WO2008036216A1 (en) * 2006-09-18 2008-03-27 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Piperidine derivatives as renin inhibitors
WO2008124577A1 (en) * 2007-04-05 2008-10-16 Smithkline Beecham Corporation Renin inhibitors
WO2008124575A1 (en) * 2007-04-05 2008-10-16 Smithkline Beecham Corporation Renin inhibitors
WO2008124582A1 (en) * 2007-04-05 2008-10-16 Smithkline Beecham Corporation Renin inhibitors
EP2170815A2 (en) * 2007-06-20 2010-04-07 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Renin inhibitors
US8106221B2 (en) 2007-06-20 2012-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Renin inhibitors
WO2009096996A1 (en) * 2007-06-20 2009-08-06 Smithkline Beecham Corporation Renin inhibitors
US20100168243A1 (en) * 2007-06-20 2010-07-01 Baldwin John J Renin Inhibitors
JP2009173594A (ja) * 2008-01-25 2009-08-06 Sumitomo Chemical Co Ltd アミロイドβタンパク質の蓄積を抑制するための医薬組成物
HUE039416T2 (hu) 2008-06-19 2018-12-28 Takeda Pharmaceuticals Co Heterociklusos vegyület és ennek alkalmazása
US20110160300A1 (en) * 2008-06-20 2011-06-30 Marlys Hammond Renin Inhibitors and Methods of Use Thereof
US20100010228A1 (en) * 2008-06-26 2010-01-14 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Process for the asymmetric reduction of 3-benzoylpiperidines
MX2010014557A (es) * 2008-06-26 2011-02-15 Vitae Pharmaceuticals Inc Sales de 2-((r)-(3-clorofenil)((r)-1-((s)-2-(metilamino)-3-((r)-te trahidro-2h-piran-3-il)propilcarbamoil)piperidin-3-il)metoxi)etil carbamato de metilo.
AR077692A1 (es) * 2009-08-06 2011-09-14 Vitae Pharmaceuticals Inc Sales de 2-((r)-(3-clorofenil) ((r)-1-((s) -2-(metilamino)-3-((r)-tetrahidro-2h-piran-3-il) propilcarbamoil) piperidin -3-il) metoxi) etilcarbamato de metilo
US8314250B2 (en) 2009-11-24 2012-11-20 Hoffmann-La Roche Inc. Sultam derivatives
CN102372653A (zh) * 2010-08-10 2012-03-14 江苏恒瑞医药股份有限公司 二苯甲醇类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2012081585A1 (ja) * 2010-12-15 2012-06-21 国立大学法人北海道大学 光学活性アルコール化合物の製造方法
WO2012081582A1 (ja) * 2010-12-15 2012-06-21 国立大学法人北海道大学 ジアステレオ選択的にアルコール化合物を製造する方法及びルテニウム化合物
EP2933248B1 (en) * 2012-09-14 2018-01-31 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Novel renin inhibitor
CN104873482B (zh) * 2015-05-05 2017-12-01 青岛市市立医院 一种抗慢性心力衰竭的药物组合物
TW201815766A (zh) 2016-09-22 2018-05-01 美商普雷辛肯公司 用於ido及tdo調節之化合物及方法以及其適應症
AU2019239952A1 (en) 2018-03-20 2020-10-08 Plexxikon Inc. Compounds and methods for IDO and TDO modulation, and indications therefor
CA3128521A1 (en) * 2019-02-27 2020-09-03 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Administration of sumo-activating enzyme inhibitor and checkpoint inhibitors
BR112022006507A2 (pt) * 2019-10-07 2022-06-28 De Shaw Res Llc Compostos heterocíclicos de arilmetileno como bloqueadores de canais de agitador de potássio kv1.3
WO2023139581A1 (en) * 2022-01-18 2023-07-27 Bsense Bio Therapeutics Ltd. Modulators of a potassium channel and of trpv1 channel and uses thereof

Family Cites Families (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3071618A (en) * 1956-02-02 1963-01-01 Pfizer & Co C Diquaternary ammonium salts of n, n, n', n'-tetra substituted alkylene diamines
GB1351761A (en) * 1971-02-04 1974-05-01 Wilkinson Sword Ltd Substituted p-menthane carboxamides and compositions containing them
US4136163A (en) 1971-02-04 1979-01-23 Wilkinson Sword Limited P-menthane carboxamides having a physiological cooling effect
JPS5115098A (ja) 1974-07-26 1976-02-06 Asahi Chemical Ind Akurirukeiseniseihinno shorihoho
US4594343A (en) 1984-10-19 1986-06-10 Shanklin Jr James R 1-[(aminoalkyl and aminoalkylamino)carbonyl and thiocarbonyl]-α,α-diarylpyrrolidine, piperidine and homopiperidineacetamides and acetonitriles
GB8810067D0 (en) 1988-04-28 1988-06-02 Ucb Sa Substituted 1-(1h-imidazol-4-yl)alkyl-benzamides
US4908372A (en) * 1988-10-13 1990-03-13 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Antihistaminic piperidinyl benzimidazoles
US5539122A (en) 1989-05-23 1996-07-23 Abbott Laboratories Retroviral protease inhibiting compounds
DE4018070A1 (de) * 1990-06-06 1991-12-12 Bayer Ag Morpholinoharnstoff-derivate
HUT64320A (en) * 1990-12-14 1993-12-28 Merrell Dow Pharma Process for production antiallergic imidazole derivatives and pharmaceutical preparations containing these compounds
PT626968E (pt) * 1992-02-13 2002-03-28 Merrell Pharma Inc Derivados de piperidinilo tiaciclicos
ATE187160T1 (de) 1994-07-29 1999-12-15 Abbott Lab Verfahren zur herstellung eines substituierten 2,5-diamino-3-hydroxy hexanes
US5767144A (en) 1994-08-19 1998-06-16 Abbott Laboratories Endothelin antagonists
US6946481B1 (en) 1994-08-19 2005-09-20 Abbott Laboratories Endothelin antagonists
US6162927A (en) * 1994-08-19 2000-12-19 Abbott Laboratories Endothelin antagonists
US5814631A (en) * 1995-09-28 1998-09-29 Suntory Limited Quinazoline derivatives and applications thereof
CA2291157A1 (en) 1997-05-29 1998-12-03 Eli Lilly And Company Process for preparing heterocyclic compounds
WO1999054321A1 (en) 1998-04-21 1999-10-28 Aventis Pharma Limited Substituted diamines and their use as cell adhesion inhibitors
US6437146B1 (en) 1998-09-25 2002-08-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Oxazole compounds as prostaglandin e2 agonists or antagonists
GB9826540D0 (en) 1998-12-02 1999-01-27 Darwin Discovery Ltd Process
AU2492500A (en) 1999-01-06 2000-07-24 Government Of The United States Of America, As Represented By The Secretary Of The Department Of Health And Human Services, The Aspartic protease inhibitors, compositions, and associated therapeutic methods
JP2000302757A (ja) 1999-04-16 2000-10-31 Shiseido Co Ltd N−置換ピペリジン誘導体
SK13632002A3 (sk) 2000-03-21 2003-02-04 Smithkline Beecham Corporation C1-6-alkyl-4-amino-azepán-3-ónové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty
US6900329B2 (en) * 2001-03-21 2005-05-31 Schering Corporation MCH antagonists and their use in the treatment of obesity
JP4278511B2 (ja) 2001-07-11 2009-06-17 イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド N−(3−アミノ−2−ヒドロキシ−プロピル)置換アルキルアミド化合物
AU2002359376B2 (en) 2001-11-08 2008-01-10 Elan Pharmaceuticals, Inc. N, N'-substituted-1,3-diamino-2-hydroxypropane derivatives
KR100987815B1 (ko) 2002-04-26 2010-10-18 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Hiv 프로테아제 억제제 화합물의 포스포네이트유사체의 세포 축적
WO2004002483A1 (en) 2002-06-27 2004-01-08 Actelion Pharmaceuticals Ltd Substituted 3- and 4- aminomethylpiperidines for use as beta-secretase in the treatment of alzheimer’s disease
US7557137B2 (en) 2002-08-05 2009-07-07 Bristol-Myers Squibb Company Gamma-lactams as beta-secretase inhibitors
BR0314180A (pt) 2002-09-10 2005-08-09 Pharmacia & Upjohn Co Llc Aminoéteres substituìdos para o tratamento da doença de alzheimer
NZ546887A (en) 2003-11-03 2009-04-30 Probiodrug Ag Combinations useful for the treatment of neuronal disorders
AU2004299040A1 (en) * 2003-12-15 2005-06-30 Pharmacopeia, Inc. Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US20070093492A1 (en) * 2004-03-09 2007-04-26 Weir-Torn Jiaang Pyrrolidine derivatives
WO2006023844A2 (en) 2004-08-20 2006-03-02 Entremed, Inc. Compositions and methods comprising proteinase activated receptor antagonists
RU2440993C2 (ru) 2004-10-07 2012-01-27 Вайти Фармасьютикл, Инк. Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы
US7585886B2 (en) 2005-05-19 2009-09-08 Astellas Pharma Inc. Pyrrolidine derivative or salt thereof
TWI411607B (zh) 2005-11-14 2013-10-11 Vitae Pharmaceuticals Inc 天門冬胺酸蛋白酶抑制劑
US7872028B2 (en) 2006-04-05 2011-01-18 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Diaminopropanol renin inhibitors
US7858624B2 (en) * 2006-04-05 2010-12-28 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Piperidine and morpholine renin inhibitors
WO2008036216A1 (en) 2006-09-18 2008-03-27 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Piperidine derivatives as renin inhibitors
CL2007002689A1 (es) 2006-09-18 2008-04-18 Vitae Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de piperidin-1-carboxamida, inhibidores de la renina; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como hipertension, insuficiencia cardiaca, fibrosis cardiaca, entre otras.
WO2009096996A1 (en) 2007-06-20 2009-08-06 Smithkline Beecham Corporation Renin inhibitors
EP2170815A2 (en) 2007-06-20 2010-04-07 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Renin inhibitors
US7773441B2 (en) 2008-06-18 2010-08-10 Micron Technology, Inc. Memory malfunction prediction system and method
US20110160300A1 (en) 2008-06-20 2011-06-30 Marlys Hammond Renin Inhibitors and Methods of Use Thereof
MX2010014557A (es) 2008-06-26 2011-02-15 Vitae Pharmaceuticals Inc Sales de 2-((r)-(3-clorofenil)((r)-1-((s)-2-(metilamino)-3-((r)-te trahidro-2h-piran-3-il)propilcarbamoil)piperidin-3-il)metoxi)etil carbamato de metilo.
AR077692A1 (es) 2009-08-06 2011-09-14 Vitae Pharmaceuticals Inc Sales de 2-((r)-(3-clorofenil) ((r)-1-((s) -2-(metilamino)-3-((r)-tetrahidro-2h-piran-3-il) propilcarbamoil) piperidin -3-il) metoxi) etilcarbamato de metilo

Also Published As

Publication number Publication date
AU2005294123C1 (en) 2010-01-21
RU2440993C2 (ru) 2012-01-27
AU2005294123B2 (en) 2009-07-02
AU2005294123A1 (en) 2006-04-20
JP2008515916A (ja) 2008-05-15
CN101072561A (zh) 2007-11-14
US7754737B2 (en) 2010-07-13
US8455521B2 (en) 2013-06-04
CA2582202A1 (en) 2006-04-20
JP5067968B2 (ja) 2012-11-07
EP1807078A1 (en) 2007-07-18
NZ554374A (en) 2010-11-26
ZA200702836B (en) 2010-06-30
WO2006042150A1 (en) 2006-04-20
CN101072561B (zh) 2011-05-11
KR101314277B1 (ko) 2013-10-02
JP2012180371A (ja) 2012-09-20
MX2007003858A (es) 2007-12-11
US20110105506A1 (en) 2011-05-05
BRPI0516132A (pt) 2007-12-04
KR20070084040A (ko) 2007-08-24
IL182305A0 (en) 2007-07-24
WO2006042150A8 (en) 2007-05-24
US20090018103A1 (en) 2009-01-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007116725A (ru) Диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы
US9655897B2 (en) Heterocyclyl pyrimidine analogues as TYK2 inhibitors
US5847126A (en) N-azinyl-N'-(het) arylsulphonyl-ureas
US10597375B2 (en) Halogen-substituted heterocyclic compound
US6440975B1 (en) Amino acid derivatives, the preparation and use thereof as endothelin antagonists
TWI831011B (zh) Egfr抑制劑、其製備方法及用途
US6670367B1 (en) Azinyloxy, and phenoxy-diaryl-carboxylic acid derivatives, their preparation and use as mixed ETA/ETB endothelin receptor antagonists
IL278122B2 (en) Petridinon compounds and their uses
CN1976586A (zh) 哌嗪衍生物及其在防治害虫中的用途
CN1976584A (zh) 化合物
US6686369B1 (en) α-hydrdroxylic acid derivatives, their production and use
US20220202011A1 (en) Piperic acid derivative and application thereof
CN107141840B (zh) 一种近红外的高量子产率染料及其制备与应用
CA2082617C (en) Mesomorphic compound, liquid crystal composition, liquid crystal device, display apparatus and display method
CN101370810B (zh) 可用作杀虫剂的二氮杂-螺[4.5]癸烷
US6448248B1 (en) Heterocyclic carboxylic acid derivatives, the production and use thereof as endothelin receptor antagonists
US20110251212A1 (en) Piperazine derivatives
CN1261352A (zh) 新的β-氨基和β-叠氮基羧酸衍生物、其制备及其作为内皮素受体拮抗剂的应用
US5604178A (en) N-(substituted amino)pyrrole derivatives, and herbicidal compositions
CN1511140A (zh) 肟醚化合物及农业或园艺杀真菌剂
CN101355879B (zh) 化合物
US5683964A (en) N-(substituted amino)imide derivatives, preparation process thereof, and herbicidal composition
US6358983B1 (en) Heterocyclically substituted α-hydroxycarboxylic acid derivatives, method for producing the same and their use as endothelin receptor antagonists
KR930011304B1 (ko) 피리다지논 유도체와 그의 제조방법
CN102399184A (zh) 化合物以及染料

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20141008