RU2007109791A

RU2007109791A - Антагонисты 5-нт7 рецепторов

Info

Publication number: RU2007109791A
Application number: RU2007109791/04A
Authority: RU
Inventors: ХОВЕР Антони ТОРРЕНС (ES); ХОВЕР Антони ТОРРЕНС; ПРИО Хосеп МАС (ES); ПРИО Хосеп МАС; МИНГЕС Сусана ЕНЕС (ES); МИНГЕС Сусана ЕНЕС; ЛОПЕС Моника ГАРСИЯ (ES); ЛОПЕС Моника ГАРСИЯ; СУЭРАС Альберто ДОРДАЛЬ (ES); СУЭРАС Альберто ДОРДАЛЬ; АЛОНСО Лус РОМЕРО (ES); АЛОНСО Лус РОМЕРО; Хельмут Х. БУШМАНН (ES); Хельмут Х. БУШМАНН
Original assignee: Лабораторьос Дель Др. Эстеве, С.А. (Es); Лабораторьос Дель Др. Эстеве, С.А.
Priority date: 2004-08-18
Filing date: 2005-08-18
Publication date: 2008-09-27

Claims

1. Соединение формулы I:

где

W является замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным гетероциклилом;

R₁, R₂, R₃, R₄, R₅, R₆ и R₇выбирают каждый независимо из группы, включающей водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероциклил, -COR₈, -C(O)OR₈, -C(O)NR₈R₉, -C=NR₈, -CN, -OR₈, -OC(O)R₈, -S(O)_tR₈, -NR₈R₉, -NR₈C(O)R₉, -NO₂, -N=CR₈R₉ или галоген, где

t равно 1, 2 или 3;

R₈ и R₉ выбирают каждый независимо из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероциклила, замещенного или незамещенного алкоксирадикала, замещенного или незамещенного арилоксирадикала, галогена;

n равно 4, 5 или 6;

или его фармацевтически приемлемая соль, изомер, пролекарство или сольват.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что n равен 4 или 5, предпочтительно 4.

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что W является ароматической группой, выбранной из замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероциклила, предпочтительно замещенного или незамещенного фенила.

4. Соединение по п.2, отличающееся тем, что W является ароматической группой, выбранной из замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероциклила, предпочтительно замещенного или незамещенного фенила.

5. Соединение по п.3 или 4, отличающееся тем, что W выбирают из алкил-, алкокси- и/или галогензамещенного фенила.

6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R₅, R₆ и R₇ являются H.

7. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R₅, R₆ и R₇ являются H.

8. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R₅, R₆ и R₇ являются H.

9. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R₅, R₆ и R₇ являются H.

10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R₁ и R₄ являются водородом.

11. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R₁ и R₄ являются водородом.

12. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R₁ и R₄ являются водородом.

13. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R₁ и R₄ являются водородом.

14. Соединение по п.6, отличающееся тем, что R₁ и R₄ являются водородом.

15. Соединение по п.7, отличающееся тем, что R₁ и R₄ являются водородом.

16. Соединение по п.8, отличающееся тем, что R₁ и R₄ являются водородом.

17. Соединение по п.9, отличающееся тем, что R₁ и R₄ являются водородом.

18. Соединение по любому из пп.6-17, где R₂ и R₃ являются алкокси, предпочтительно метоксигруппой.

19. Способ получения соединения формулы (I) или его соли, изомера или сольвата по любому из пп.1-18, который включает реакцию сочетания соединения формулы (II):

в которой R₁-R₇ и n являются такими, как определено для формулы (I), с соединением формулы (III):

в которой W является таким, как определено для формулы (I) и X является галогеном, предпочтительно Cl.

20. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемую соль, пролекарство, изомер или сольват, и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.

21. Фармацевтическая композиция по п.20 для орального введения.

22. Применение соединения по любому из пп.1-18 для производства лекарственного средства.

23. Применение по п.22, где лекарственное средство является средством для лечения 5-HT7 опосредованных заболеваний или состояний.

24. Применение по п.23, где заболеванием является нарушение сна, синдром работника со сменным графиком работы, нарушение суточного ритма организма, депрессия, сезонные аффективные расстройства, мигрень, тревожные состояния, психозы, шизофрения, боль, когнитивные нарушения и нарушения памяти, неврональная дегенерация, обусловленная ишемическими явлениями, сердечно-сосудистые заболевания, такие как гипертензия, синдром раздраженного кишечника, воспалительное заболевание кишечника, спастический колит или недержание мочи.

25. Способ лечения или предотвращения расстройства центральной нервной системы, включающий введение пациенту при необходимости такого лечения терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-18 или его фармацевтически приемлемой соли, изомера, пролекарства или сольвата.