RU2006137328A

RU2006137328A - Фармацевтические композици

Info

Publication number: RU2006137328A
Application number: RU2006137328/15A
Authority: RU
Inventors: Герхард МУРЕР (CH); Герхард МУРЕР; Рикардо ШНЕЕБЕРГЕР (FR); Рикардо ШНЕЕБЕРГЕР; Вольфганг ВИРТ (CH); Вольфганг ВИРТ; Антон БАУМБЕРГЕР (CH); Антон БАУМБЕРГЕР
Original assignee: Новартис АГ (CH); Новартис Аг
Priority date: 2004-03-23
Filing date: 2005-03-22
Publication date: 2008-04-27
Also published as: EP1729729B1; BRPI0509184A; JP2013010768A; JP5138362B2; US20080026981A1; KR20120091378A; AU2005224030B2; RU2412686C2; AU2005224030A1; CA2559915C; WO2005089718A2; CA2559915A1; JP2007530486A; US8182792B2; KR101179393B1; KR20060129497A; EP1729729A2; WO2005089718A3

Claims

1. Способ микронизации фармацевтически активного агента, включающий (а) суспендирование фармацевтически активного агента в пропелленте или сжатом газе, (б) обработку этой суспензии с помощью гомогенизации при высоком давлении и (в) получение сухого порошка после сброса давления.

2. Способ микронизации фармацевтически активного агента, включающий (а) суспендирование фармацевтически активного агента в пропелленте, (б) обработку этой суспензии с помощью гомогенизации при высоком давлении и (в) получение суспензии микронизованного фармацевтически активного агента в пропелленте.

3. Способ по п.1 или 2, в котором фармацевтически активный агент, микронизованный указанным способом, обладает средним размером частиц, равным от примерно 0,1 до примерно 7,0 мкм.

4. Способ по п.3, в котором фармацевтически активный агент, микронизованный указанным способом, обладает средним размером частиц, равным от примерно 0,5 до примерно 5,0 мкм.

5. Способ по п.1 или 2, в котором суспензия, образованная фармацевтически активным агентом и сжатым газом или пропеллентом, включает один или большее количество фармацевтически приемлемых инертных наполнителей.

6. Способ по п.1 или 2, в котором фармацевтически активный агент плохо растворим в воде и/или является химически или термически нестабильным.

7. Способ по п.6, в котором фармацевтически активный агент является по меньшей мере одним веществом, выбранным из группы, включающей пимектолимус (33-эпихлор-33-дезоксиаскомицин), 5-[(R)-2-(5,6-диэтилиндан-2-иламино)-1-гидроксиэтил]-8-гидрокси-(1Н)-хинолин-2-он, (6S,9R,10S,11S,13S,16R,17R)-9-хлор-6-фтор-11-гидрокси-17-метоксикарбонил-10,13,16-триметил-3-оксо-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-додекагидро-3Н-циклопента-[α]фенантрен-17-иловый эфир 3-метилтиофен-2-карбоновой кислоты, N-бензоилстауроспорин, окскарбазепин, карбамазепин, амид 1-(2,6-дифторбензил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-карбоновой кислоты, ингибиторы Сох-2, пиримидилальаминобензамиды, производные камптотекина, белки, пептиды, витамины, стероиды, бронхолитические средства.

8. Способ по п.1 или 2, в котором сжатый газ является по меньшей мере одним веществом, выбранным из группы, включающей диоксид углерода, азот, диметиловый эфир, этан, пропан и бутан.

9. Способ по п.1 или 2, в котором сжатым газом является пропеллент гидрофторалкан (ГФА), утвержденный к применению в системах, предназначенных для людей.

10. Способ по 1 или 2, в котором сжатый газ является по меньшей мере одним веществом, выбранным из группы, включающей HFA134a и HFA227.

11. Способ по п.5, в котором фармацевтически активный инертный наполнитель является по меньшей мере одним веществом, выбранным из группы, включающей поверхностно-активное вещество, носитель и смазывающее вещество.

12. Способ по п.11, в котором поверхностно-активное вещество является по меньшей мере одним веществом, выбранным из группы, включающей ацетилированные моноглицериды, перфторкарбоновую кислоту, сложные эфиры стерина и полиэтиленгликоля (ПЭГ), полиоксиэтиленсорбитановые эфиры жирных кислот, сорбитановые сложные эфиры, сорбитанмонолаурат, сорбитанмоноолеат, сорбитантриолеат, сорбитанмонопальмитат, пропиленгликоль и олеиновую кислоту.

13. Способ по п.1 или 2, в котором суспензию фармацевтически активного агента в пропелленте или сжатом газе обрабатывают путем гомогенизации с использованием статической геометрии.

14. Способ по п.1 или 2, в котором суспензию фармацевтически активного агента в пропелленте или сжатом газе обрабатывают путем гомогенизации с использованием динамического клапана.

15. Способ по п.1 или 2, в котором суспензию фармацевтически активного агента и сжатого газа или пропеллента готовят в первом сосуде с перемешивающим устройством и после проведения микронизации хранят во втором сосуде с перемешивающим устройством.

16. Микронизованный фармацевтически активный агент, полученный способом по п.1 или 2.

17. Фармацевтическая композиция, включающая микронизованный фармацевтически активный агент, полученный способом по п.16, и фармацевтически приемлемые инертные наполнители.

18. Упаковка, включающая композицию по п.17 и инструкции по применению.

19. Способ по п.1 или 2, в котором указанный микронизованный фармацевтически активный агент приготовляется in situ в ингаляционном устройстве.

20. Применение микронизованного фармацевтически активного агента, полученного способом по п.1 или 2, в композициях для ингаляционного введения.

21. Применение микронизованного фармацевтически активного агента, полученного способом по п.1 или 2, в композициях для парентерального введения.

22. Аппарат для микронизации фармацевтически активного агента, включающий 2 сосуда высокого давления с перемешивающим устройством, гомогенизатор высокого давления, жидкостный трубопровод, соединяющий сосуды высокого давления с перемешивающим устройством с гомогенизатором высокого давления.